Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
India, the United States, Canada, the United Kingdom, Germany and Australia
लिनाग्लिप्टिन के बारे में - About Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन एक एंटीडायबिटिक (Antidiabetic Agent) एजेंट है जो डाइपेप्टाइल पेप्टिडेज़-4 (DPP-4) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
लिनाग्लिप्टिन को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (type 2 diabetes mellitus) के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग एंजाइम DPP-4 को अवरुद्ध करके ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए किया जाता है। यह जीएलपी-1 और जीआईपी जैसे इन्क्रिटिन हार्मोन के स्तर को बढ़ाने में मदद करता है, जो इंसुलिन रिलीज को बढ़ावा देता है और ग्लूकागन स्राव को सीमित करता है।
लिनाग्लिप्टिन पूरे ऊतक में व्यापक रूप से वितरित होता है और इसकी पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 30% है। एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट पाया गया, जो इसे हटाने में चयापचय के सीमित कार्य का सुझाव देता है। चार दिनों के भीतर, 85% रेडियोधर्मिता मूत्र (85%) या मल (80%) में समाप्त हो जाती है। लगभग 70 मिली/मिनट स्थिर-अवस्था वृक्क निकासी है।
लिनाग्लिप्टिन का सबसे आम दुष्प्रभाव हाइपोग्लाइसीमिया है, जिसमें चक्कर आना (lightheadedness), पसीना आना (sweating), चक्कर आना (dizziness) और बेहोशी (fainting) शामिल है।
लिनाग्लिप्टिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है
लिनाग्लिप्टिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन एक एंटीडायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टाइल पेप्टिडेज़-IV अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
इन्क्रीटिन हार्मोन जीएलपी-1 और जीआईपी (ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड 1, ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड) एंजाइम DPP-4 द्वारा निष्क्रिय होते हैं, जो लिनाग्लिप्टिन (डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ 4, ईसी 3.4.14.5) द्वारा बाधित होता है। एंजाइम DPP-4 इन हार्मोनों को तेजी से तोड़ता है। ग्लूकोज होमियोस्टैसिस को शारीरिक रूप से बनाए रखने के लिए इन्क्रेटिन हार्मोन एक साथ काम करते हैं। पूरे दिन, इन्क्रीटिन स्राव निम्न आधारभूत स्तर पर होता है; भोजन खाते ही स्तर बढ़ जाता है। जीएलपी-1 और जीआईपी सामान्य और बढ़े हुए रक्त शर्करा के स्तर में अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन उत्पादन और स्राव को बढ़ावा देते हैं।
इसके अतिरिक्त, जीएलपी-1 अग्न्याशय अल्फा कोशिकाओं से ग्लूकागन रिलीज को कम करता है, जिससे यकृत से उत्सर्जित ग्लूकोज की मात्रा कम हो जाती है। लिनाग्लिप्टिन DPP-4 के साथ विपरीत और अत्यधिक प्रभावी बंधन द्वारा सक्रिय इन्क्रीटिन स्तर में विस्तारित वृद्धि और लंबे समय तक बढ़ने का कारण बनता है। लिनाग्लिप्टिन ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिन स्राव को बढ़ाकर और ग्लूकागन स्राव को कम करके ग्लूकोज होमियोस्टैसिस में सुधार करता है।
इन विट्रो में, लिनाग्लिप्टिन डीपीपी-8 या डीपीपी-9 गतिविधि के लिए >10,000 गुना प्राथमिकता के साथ DPP-4 से जुड़ता है।
लिनाग्लिप्टिन का उपयोग कैसे करें - How to Use Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन गोलियों में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।
लिनाग्लिप्टिन का उपयोग - Uses of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन का उपयोग मधुमेह मेलिटस टाइप 2 उपचार के इलाज के लिए किया जा सकता है। यह इस बीमारी से पीड़ित वयस्कों में रक्त शर्करा के स्तर को कम करने और नियंत्रित करने में मदद करता है। इस दवा का उपयोग अकेले या अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के साथ किया जा सकता है। इसे अक्सर स्वस्थ आहार और व्यायाम के साथ दिया जाता है। यह शरीर में प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले यौगिकों के समूह के स्तर को बढ़ाता है, जिन्हें इन्क्रीटिन कहा जाता है, जो इंसुलिन रिलीज को प्रोत्साहित करते हैं और रक्त शर्करा को नियंत्रित करने में मदद करने के लिए यकृत द्वारा उत्पन्न ग्लूकोज की मात्रा को कम करते हैं।
लिनाग्लिप्टिन के लाभ - Benefits of Linagliptin in hindi
टाइप 2 मधुमेह के उपचार में
लिनाग्लिप्टिन भोजन के बाद आपके शरीर में उत्पन्न होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाने में मदद करता है और रक्त में अत्यधिक ग्लूकोज (शुगर) को निकलने से रोकता है। ऐसा करने पर, यह आपके शरीर के रक्त शर्करा के स्तर को कम कर देता है। यह अक्सर केवल एक ही प्रतिकूल प्रभाव का कारण बनता है और इसे प्रत्येक दिन एक बार लिया जाता है।
मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से गुर्दे की क्षति, अंधापन और अंगों के विच्छेदन सहित मधुमेह के किसी भी महत्वपूर्ण परिणाम के विकसित होने की संभावना कम हो जाएगी। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।
लिनाग्लिप्टिन के संकेत - Indications of Linagliptin in hindi
टाइप 2 मधुमेह का उपचार (Treatment of diabetes mellitus, type 2): टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में। इसे अकेले या मेटफॉर्मिन, सल्फोनील्यूरिया, पियोग्लिटाज़ोन या इंसुलिन सहित अन्य लोकप्रिय एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ लिया जा सकता है।
लिनाग्लिप्टिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Linagliptin in hindi
मौखिक रूप से (Orally): लिनाग्लिप्टिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। लिनाग्लिप्टिन को खाली पेट या भोजन के साथ लेना चाहिए। नियमित और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए इसे हर दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए चिकित्सा की खुराक और अवधि को विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग किया जाता है।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
लिनाग्लिप्टिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Linagliptin in hindi
टेबलेट: 5 मिलीग्राम
लिनाग्लिप्टिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
टाइप 2 मधुमेह मेलिटस: 5 मिलीग्राम पीओ क्यूडे
खुराक संबंधी विचार (Dosing Considerations)
मधुमेह मेलिटस टाइप 1 वाले रोगियों को इसका उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है क्योंकि यह अप्रभावी होगा।
जिन व्यक्तियों को अग्नाशयशोथ है, उनमें इसकी जांच नहीं की गई है; यह अज्ञात है कि जिन लोगों को यह पहले हो चुका है, उन्हें लिनाग्लिप्टिन लेते समय यह दोबारा होने की संभावना अधिक है।
लिनाग्लिप्टिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Linagliptin in hindi
उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में लिनाग्लिप्टिन का उपयोग किया जाना चाहिए।
लिनाग्लिप्टिन लेते समय, आहार में उच्च नमक या उच्च सोडियम के सेवन से बचें और उच्च सोडियम प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों से सावधान रहें।
कार्बोहाइड्रेट की खपत को सीमित करने, उच्च फाइबर वाले भोजन का सेवन करने और नियमित रूप से रक्त शर्करा के स्तर की जाँच करने पर ध्यान दें।
आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद करने के लिए हाइड्रेटेड रहने, संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल से भरपूर समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और दुबले प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
लिनाग्लिप्टिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन को निम्नलिखित स्थितियों में वर्जित किया जा सकता है: -
• टाइप 1 मधुमेह मेलेटस
• अतिसंवेदनशीलता (जैसे एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा विकार, पित्ती, या ब्रोन्कियल हाइपररिएक्टिविटी)
• डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस
लिनाग्लिप्टिन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Linagliptin in hindi
अग्नाशयशोथ (Pancreatitis): इस स्थिति के इतिहास वाले रोगियों सहित अग्नाशयशोथ के संकेतों और लक्षणों की जांच करें, क्योंकि लिनाग्लिप्टिन के उपयोग से जुड़े घातक मामलों सहित तीव्र अग्नाशयशोथ की पोस्टमार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। यदि अग्नाशयशोथ का संदेह हो, तो लिनाग्लिप्टिन लेना बंद कर दें।
हाइपोग्लाइसीमिया के साथ संयुक्त इंसुलिन और इंसुलिन स्रावी पदार्थ (Insulin and Insulin Secretagogues Combined with Hypoglycemia): लिनाग्लिप्टिन के साथ संयुक्त होने पर हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए कम इंसुलिन स्रावी या इंसुलिन खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity Reactions): एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा और एक्सफोलिएट करने वाले त्वचा विकारों सहित गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं स्थापित की गई हैं। अन्य DPP-4 (डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4) अवरोधकों को भी एंजियोएडेमा से जोड़ा गया है। यह अनिश्चित है कि जो व्यक्ति पहले से ही किसी अन्य DPP-4 अवरोधक से एंजियोएडेमा का अनुभव कर चुके हैं, उनमें लिनाग्लिप्टिन के साथ इसका अनुभव होने की संभावना अधिक होगी। अत: ऐसे रोगियों में सावधानी से आगे बढ़ें।
गंभीर और अक्षम करने वाला आर्थ्राल्जिया (Severe and Disabling Arthralgia): DPP-4 अवरोधक लेने वाले मरीजों ने गंभीर और अशक्त करने वाला आर्थ्राल्जिया का अनुभव होने की सूचना दी है; जोड़ों में कष्टदायी दर्द के संभावित कारण के रूप में, यदि आवश्यक हो तो उपचार बंद करने पर विचार करें।
हृदय विफलता (Heart Failure): हृदय विफलता के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में एम्पाग्लिफ्लोज़िन के जोखिमों और लाभों पर विचार करें; दो अतिरिक्त DPP-4 अवरोधकों को हृदय विफलता से जोड़ा गया है; लक्षणों और संकेतों का निरीक्षण करें। यदि हृदय विफलता होती है, तो इसे आवश्यक समझें और दवा वापस लेने पर विचार करें।
बुलस पेम्फिगॉइड (Bullous Pemphigoid): मरीजों को फफोले या कटाव के विकास की रिपोर्ट करनी चाहिए, डीपीपी -4 थेरेपी बंद कर देनी चाहिए और यदि बुलस पेम्फिगॉइड का संदेह हो तो त्वचा विशेषज्ञ से परामर्श करना चाहिए। DPP-4 अवरोधक उपयोग के साथ बुलस पेम्फिगॉइड की सूचना मिली थी, जिसके लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता थी। पुष्टि किए गए उदाहरणों में मरीज़ सामयिक या प्रणालीगत इम्यूनोस्प्रेसिव थेरेपी और डीपीपी -4 अवरोधक की समाप्ति से ठीक हो गए।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ लिनाग्लिप्टिन का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान कराने वाली आबादी के लिए लिनाग्लिप्टिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भवती आबादी के लिए लिनाग्लिप्टिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन बढ़ाएँ और कार्बोहाइड्रेट का सेवन कम से कम करें।
लिनाग्लिप्टिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, नासॉफिरिन्जाइटिस और सिरदर्द
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): एंजियोएडेमा या त्वचा प्रतिक्रियाओं जैसी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): बढ़े हुए लिवर एंजाइम, अग्नाशयशोथ या गंभीर जोड़ों का दर्द।
पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट
तीव्र अग्नाशयशोथ (Acute Pancreatitis), जिसमें घातक तीव्र अग्नाशयशोथ भी शामिल है
एनाफिलेक्सिस (Anaphylaxis), एडिमा (oedema) और एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा विकार (exfoliative skin disorders) अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की अभिव्यक्तियाँ हैं।
गंभीर और दुर्बल करने वाला गठिया
पेम्फिगॉइड बुलस (Pemphigoid bullous)
Rash
स्टामाटाइटिस और मुंह में छाले (Stomatitis and mouth ulceration)
रबडोमायोलिसिस (Rhabdomyolysis)
हृदय की विफलता (Failure of the heart)
इंसुलिन और इंसुलिन स्रावकों के समवर्ती उपयोग के साथ हाइपोग्लाइसीमिया
लिनाग्लिप्टिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है
• पी-ग्लाइकोप्रोटीन या सीवाईपी3ए4 एंजाइमों के प्रेरक: यह देखते हुए कि रिफैम्पिन ने लिनाग्लिप्टिन के जोखिम को कम कर दिया है, शक्तिशाली पी-जीपी या सीवाईपी3ए4 प्रेरक के साथ मिलाने पर लिनाग्लिप्टिन की प्रभावशीलता कम हो जाएगी। इसलिए, जब लिनाग्लिप्टिन और एक शक्तिशाली पी-जीपी या सीवाईपी3ए4 इंड्यूसर प्रदान किया जाता है तो वैकल्पिक उपचार लेने की दृढ़ता से सलाह दी जाती है।
• इंसुलिन स्रावी पदार्थ या इंसुलिन: यह सर्वविदित है कि इंसुलिन और इंसुलिन स्रावी पदार्थ हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकते हैं। जब लिनाग्लिप्टिन का उपयोग इंसुलिन स्रावी पदार्थ (जैसे सल्फोनील्यूरिया) या इंसुलिन के साथ किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है। हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए, उन दवाओं की कम खुराक के लिए इंसुलिन स्रावी पदार्थ (जैसे सल्फोनीलुरिया) या इंसुलिन के साथ लिनाग्लिप्टिन के सह-प्रशासन की आवश्यकता हो सकती है।
लिनाग्लिप्टिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Linagliptin in hindi
लिनाग्लिप्टिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
• निम्न रक्त शर्करा (Low blood glucose), या हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia)
• नासॉफिरिन्जाइटिस (Nasopharyngitis), या गले और नाक की सूजन
• खाँसी
• उल्टी करना
• दस्त
• कब्ज़
विशिष्ट आबादी में लिनाग्लिप्टिन का उपयोग - Use of Linagliptin in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B); स्वीकार्य हो सकता है. या तो पशु अनुसंधान द्वारा कोई खतरा नहीं दिखाया गया है, लेकिन मानव अध्ययन अभी तक आयोजित नहीं किया गया है, या कुछ जोखिम पशु अध्ययन द्वारा दिखाया गया है लेकिन मानव अध्ययन द्वारा नहीं।
दवाओं से गर्भपात और महत्वपूर्ण जन्म संबंधी असामान्यताओं की संभावना बढ़ सकती है, लेकिन गर्भावस्था के दौरान मधुमेह के खराब प्रबंधन से मां और भ्रूण को भी खतरा हो सकता है। पशु प्रजनन पर जांच में, जोखिम के आधार पर अधिकतम अनुशंसित नैदानिक खुराक के बराबर खुराक पर ऑर्गोजेनेसिस चरण में गर्भवती चूहों को लिनाग्लिप्टिन का प्रशासन करने से कोई नकारात्मक विकासात्मक परिणाम नहीं हुआ।
नैदानिक विचार
रोग से संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम
खराब प्रबंधन वाली मधुमेह वाली गर्भवती महिलाओं में मधुमेह केटोएसिडोसिस (diabetic ketoacidosis), प्री-एक्लेमप्सिया (pre-eclampsia) और प्रसव संबंधी समस्याएं होने की अधिक संभावना होती है; इसी तरह, खराब नियंत्रित मधुमेह वाली गर्भवती महिलाओं में मृत बच्चे का जन्म, महत्वपूर्ण जन्म संबंधी असामान्यताएं और मैक्रोसोमिया से संबंधित रुग्णता होने की संभावना अधिक होती है।
पशु डेटा (Animal Data)
जब गर्भवती विस्टार हान चूहों और हिमालयी खरगोशों को लिनाग्लिप्टिन दिया गया था
क्रमशः 240 मिलीग्राम/किलो/दिन और 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर ऑर्गोजेनेसिस की प्रक्रिया में, कोई हानिकारक विकासात्मक परिणाम नहीं देखा गया। पर आधारित
एक्सपोज़र, ये खुराक क्रमशः लगभग 943 और 1,943 गुना के अनुरूप हैं, चूहों और खरगोशों के लिए 5 मिलीग्राम की अधिकतम चिकित्सीय खुराक। गर्भावस्था के दिन 6 से स्तनपान के दिन 21 तक विस्टार हान चूहों को लिनाग्लिप्टिन के इंजेक्शन के बाद अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक से 49 गुना अधिक खुराक पर, जोखिम के आधार पर, संतानों में कोई प्रतिकूल कार्यात्मक, व्यवहारिक या प्रजनन प्रभाव नहीं देखा गया।
गर्भवती चूहों और खरगोशों को मौखिक प्रशासन के बाद, लिनाग्लिप्टिन भ्रूण में नाल पारित हो जाता है
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
हालाँकि, चूँकि लिनाग्लिप्टिन चूहे के दूध में पाया जाता है, इसलिए स्तनपान से जुड़े विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों, दवा के लिए माँ की नैदानिक आवश्यकता, और उपचार या अंतर्निहित मातृ स्वास्थ्य स्थिति से स्तनपान करने वाले बच्चे पर किसी भी संभावित दुष्प्रभाव पर विचार करना महत्वपूर्ण है। मानव दूध में लिनाग्लिप्टिन की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले बच्चों पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन के बारे में कोई जानकारी नहीं है।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
- वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
लिनाग्लिप्टिन का उपयोग करने वाले परीक्षणों में, 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के 131 रोगियों और 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के 1,085 रोगियों को उपचार प्राप्त हुआ। लिनाग्लिप्टिन की सुरक्षा या प्रभावशीलता के संबंध में इन लिनाग्लिप्टिन अध्ययनों में बुजुर्ग रोगियों और युवा वयस्क रोगियों के बीच कोई सामान्य अंतर नहीं था।
गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):
हेपेटिक हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
यकृत रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patients):
गुर्दे की हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है
लिनाग्लिप्टिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Linagliptin in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
चिकित्सक को लिनाग्लिप्टिन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए। लिनाग्लिप्टिन के अधिक सेवन से निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) (hypoglycemia), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असुविधा, सिरदर्द, थकान, उच्च रक्तचाप और हृदय ताल अनियमितताएं जैसे लक्षण हो सकते हैं।
प्रबंध (Management)
लिनाग्लिप्टिन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है।
ओवरडोज़ का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर लिनाग्लिप्टिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए। प्रबंधन में आमतौर पर सहायक उपाय और रोगसूचक उपचार शामिल होते हैं।
रोगी के महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी करें, किसी भी इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, विशेष रूप से रक्त ग्लूकोज के स्तर को ठीक करें, और यदि आवश्यक हो तो अंतःशिरा ग्लूकोज का प्रबंध करें।
क्योंकि लिनाग्लिप्टिन पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित होता है, हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस का उपयोग करके इसे हटाना प्रभावी होने की संभावना नहीं है।
लिनाग्लिप्टिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Linagliptin in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
DPP-4 के साथ लिगैंड के प्रतिवर्ती बंधन के कारण इन्क्रीटिन हार्मोन की सांद्रता बढ़ जाती है। ग्लूकोज होमियोस्टैसिस का इष्टतम नियंत्रण इंसुलिन स्राव में लिनाग्लिप्टिन के ग्लूकोज-निर्भर वृद्धि और ग्लूकागन स्राव में कमी से प्राप्त होता है। लिनाग्लिप्टिन विशेष रूप से DPP-4 से बंधता है और चिकित्सीय एक्सपोज़र में उपयोग की जाने वाली खुराक के करीब मात्रा में इन विट्रो में DPP-4 गतिविधि को दबाता है, लेकिन डीपीपी-8 या डीपीपी-9 को नहीं।
कार्डियक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी (Cardiac Electrophysiology)
एक यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित, सक्रिय-तुलनित्र, चार-तरफा क्रॉसओवर अनुसंधान में, 36 स्वस्थ प्रतिभागियों को लिनाग्लिप्टिन 5 मिलीग्राम, लिनाग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम (अनुशंसित खुराक से 20 गुना), मोक्सीफ्लोक्सासिन और प्लेसबो का एक मौखिक प्रशासन प्राप्त हुआ। 5 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम की निर्धारित मात्रा से क्यूटीसी में वृद्धि नहीं हुई। जब 100 मिलीग्राम की खुराक दी गई, तो लिनाग्लिप्टिन प्लाज्मा सांद्रता उस दर पर पहुंच गई जो 5 मिलीग्राम की मात्रा में दिए जाने की तुलना में लगभग 38 गुना अधिक थी।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
लिनाग्लिप्टिन की अनुमानित जैवउपलब्धता 30% है। लिनाग्लिप्टिन के साथ सह-प्रशासित उच्च वसा वाले भोजन के परिणामस्वरूप Cmax तक पहुंचने में 2 घंटे की देरी हुई और Cmax में 15% की कमी आई, लेकिन AUC 0-72h पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। लिंटाग्लिप्टिन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है क्योंकि Cmax और Tmax भिन्नताओं से कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होना चाहिए।
पीक प्लाज्मा समय: 1.5 घंटा
चरम प्लाज्मा सांद्रता: 8.9 एनएमओएल/एल
एयूसी: 139 एनएमओएल एच/एल
वितरण (Distribution)
लिनाग्लिप्टिन की एक 5 मिलीग्राम अंतःशिरा खुराक ऊतक बंधन के कारण स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था में वितरण की लगभग 1,110 लीटर औसत मात्रा का कारण बनती है, जो लिनाग्लिप्टिन के व्यापक ऊतक वितरण को प्रदर्शित करती है। लिनाग्लिप्टिन सांद्रता बढ़ने के साथ, लिनाग्लिप्टिन का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग एक एनएमओएल/एल पर 99% से घटकर 30 एनएमओएल/एल पर 75-89% हो जाता है, जो DPP-4 के लिए बाइंडिंग की संतृप्ति को दर्शाता है। जब DPP-4 उच्च खुराक पर पूरी तरह से संतृप्त होता है, तो 70-80% लिनाग्लिप्टिन प्लाज्मा में DPP-4 के अलावा अन्य प्रोटीन से बंध जाता है, जिससे 30-20% अनबाउंड हो जाता है।
वीडी: 1,110 एल
उपापचय (Metabolism)
[14सी] लिनाग्लिप्टिन की 10 मिलीग्राम मौखिक खुराक ने मूत्र में 5% रेडियोधर्मिता को समाप्त कर दिया। चयापचय पर केवल थोड़ा सा प्रभाव पड़ता है कि लिनाग्लिप्टिन कितनी जल्दी उत्सर्जित होता है। एक प्रमुख मेटाबोलाइट को औषधीय रूप से निष्क्रिय दिखाया गया था। इसलिए इसने लिनाग्लिप्टिन के प्लाज्मा DPP-4 निरोधात्मक कार्य में योगदान नहीं दिया, हालांकि स्थिर अवस्था में लिनाग्लिप्टिन का सापेक्ष जोखिम 13.3% था।
मलत्याग (Excretion)
[14सी] लिनाग्लिप्टिन की मौखिक खुराक देने के चार दिनों के भीतर, 85% रेडियोधर्मिता हटा दी गई, शेष 15% मूत्र या मल के माध्यम से निकल गई।
स्थिर अवस्था में गुर्दे की निकासी का औसत 70 मिली/मिनट मापा गया।
आधा जीवन: 12 घंटे
टर्मिनल अर्ध-जीवन: >100 घंटे
एंटरोहेपेटिक सिस्टम (80%), मूत्र (5%)
लिनाग्लिप्टिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Linagliptin in hindi
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