लिनाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के बारे में - About Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर (Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors) और बिगुआनाइड (biguanide) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए लिनाग्लिप्टि और मेटफॉर्मिन के संयोजन को मंजूरी दी गई है। जब अकेले मेटफॉर्मिन या जीवनशैली में बदलाव से ग्लाइसेमिक नियंत्रण हासिल नहीं किया जा सकता है, तो दवाओं का यह संयोजन मधुमेह मेलिटस टाइप 2 वाले वयस्कों में रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है।

लिनाग्लिप्टि का आधा जीवन लंबा होता है, तेजी से अवशोषित होता है, और मुख्य रूप से मूत्र में बिना किसी बदलाव के समाप्त हो जाता है। मेटफॉर्मिन दवा और उसके मेटाबोलाइट्स दोनों को मूत्र में उत्सर्जित करता है, और इसका अवशोषण धीमा होता है। दोनों का संयोजन टाइप 2 मधुमेह के प्रबंधन का एक प्रभावी तरीका प्रदान करता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के सामान्य दुष्प्रभाव दस्त (diarrhoea), मतली (nausea), उल्टी, पेट खराब, सिरदर्द, बंद नाक (नाक बंद) और गले में खराश हैं।

सुविधाजनक प्रशासन के लिए लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी, फ्रांस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर और बिगुआनाइड के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

लिनाग्लिप्टि (Linagliptin): इन्क्रिटिन (incretin) हार्मोन जीएलपी-1 (GLP-1) और जीआईपी (GIP) (ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड 1, ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (glucagon-like peptide 1, glucose-dependent insulinotropic polypeptide)) एंजाइम डीपीपी-4 (DPP-4) द्वारा निष्क्रिय होते हैं, जो लिनाग्लिप्टि (डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ 4, ईसी 3.4.14.5) द्वारा बाधित होता है। एंजाइम डीपीपी-4 इन हार्मोनों को तेजी से तोड़ता है। ग्लूकोज होमियोस्टैसिस (homeostasis) को शारीरिक रूप से बनाए रखने के लिए इन्क्रेटिन हार्मोन एक साथ काम करते हैं। पूरे दिन, इन्क्रीटिन स्राव निम्न आधारभूत स्तर पर होता है; भोजन खाते ही स्तर बढ़ जाता है। जीएलपी-1 (GLP-1) और जीआईपी (GIP) सामान्य और बढ़े हुए रक्त शर्करा के स्तर में अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन उत्पादन और स्राव को बढ़ावा देते हैं। इसके अतिरिक्त, जीएलपी-1 अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं से ग्लूकागन रिलीज को कम करता है, जिससे यकृत से उत्सर्जित ग्लूकोज की मात्रा कम हो जाती है। लिनाग्लिप्टि डीपीपी-4 के साथ विपरीत और अत्यधिक प्रभावी बंधन द्वारा सक्रिय इन्क्रीटिन स्तर में विस्तारित वृद्धि और लंबे समय तक बढ़ने का कारण बनता है। लिनाग्लिप्टि ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिन स्राव को बढ़ाकर और ग्लूकागन स्राव को कम करके ग्लूकोज होमियोस्टैसिस में सुधार करता है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, आंत में ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है (परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग बढ़ाता है)।

सहक्रियात्मक लाभ (Synergistic Benefits): संयोजन इस दोहरी क्रिया के माध्यम से रक्त शर्करा प्रबंधन के कई पहलुओं को प्रबंधित करके ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करता है। इनमें से अधिकांश दवाएं वजन-तटस्थ भी हैं, जिसका अर्थ है कि जो लोग अपने वजन को नियंत्रित करने के बारे में चिंतित हैं वे उनका उपयोग कर सकते हैं। लिनाग्लिप्टि को मेटफॉर्मिन के साथ मिलाने से हृदय से संबंधित समस्याओं का खतरा कम हो सकता है। इसके अतिरिक्त, कुछ अध्ययनों से संकेत मिलता है कि लिनाग्लिप्टि से हृदय संबंधी लाभ हो सकते हैं। साथ में, ये उपचार उपचार को आसान बनाते हैं, हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना कम करते हैं, और मधुमेह के लिए समग्र उपचार प्रदान करते हैं।

डेटा लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की कार्रवाई की शुरुआत आम तौर पर प्रशासन के बाद 15 से 30 मिनट के भीतर होती है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन प्रभाव की कार्रवाई की डेटा अवधि आमतौर पर प्रत्येक खुराक प्रशासन के बाद लगभग 24 घंटे तक रहती है।

मौखिक प्रशासन के लगभग 1 से 4 घंटे के भीतर लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के टीएमएक्स (Tmax) (चरम एकाग्रता का समय) का डेटा होता है

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के सीमैक्स (Cmax) का डेटा आमतौर पर लगभग 45 से 805 एनजी/एमएल तक होता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का उपयोग - Uses of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि और मेटफॉर्मिन संयोजन का उपयोग टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (type 2 diabetes mellitus) के इलाज के लिए किया जाता है। इस संयोजन का उपयोग ग्लाइसेमिक नियंत्रण में भी किया जाता है और मधुमेह से संबंधित जटिलताओं के जोखिम को कम करता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के लाभ - Benefits of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-IV इनहिबिटर और बिगुआनाइड्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

लिनाग्लिप्टि (Linagliptin): लिनाग्लिप्टि भोजन के बाद आपके शरीर में उत्पन्न होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाने में मदद करता है और रक्त में अत्यधिक ग्लूकोज (चीनी) को निकलने से रोकता है। ऐसा करने पर, यह आपके शरीर के रक्त शर्करा के स्तर को कम कर देता है। यह अक्सर केवल एक ही प्रतिकूल प्रभाव का कारण बनता है और इसे प्रत्येक दिन एक बार लिया जाता है।

मेटफॉर्मिन (Metformin): मेटफॉर्मिन बेसल और पोस्टप्रैंडियल (postprandial) प्लाज्मा ग्लूकोज को कम करके ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार करता है। यह ग्लूकोनियोजेनेसिस (gluconeogenesis) और ग्लाइकोजेनोलिसिस (glycogenolysis) को रोककर यकृत ग्लूकोज उत्पादन को कम करके, आंतों के ग्लूकोज अवशोषण में देरी करके और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग को बढ़ाकर इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाकर अपना प्रभाव डालता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन संयोजन टाइप 2 मधुमेह के रोगियों को कई चिकित्सीय लाभ प्रदान करता है। यह इंसुलिन की संवेदनशीलता और संश्लेषण को बढ़ाता है, जो रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। इस संयोजन का उपयोग करके हृदय रोग, गुर्दे की कठिनाइयों और आंखों की समस्याओं सहित मधुमेह संबंधी जटिलताओं के जोखिम को प्रभावी ढंग से कम किया जा सकता है। यह भी देखा गया है कि यह मधुमेह से पीड़ित लोगों को वजन कम करने और उनके जीवन की सामान्य गुणवत्ता को बढ़ाने में मदद करता है। संयुक्त होने पर, लिनाग्लिप्टि और मेटफॉर्मिन बीमारी और किसी भी संभावित जोखिम को नियंत्रित करने के लिए एक व्यावहारिक दृष्टिकोण प्रदान करते हैं।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के संकेत - Indications of Linagliptin + Metformin in hindi

जब लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन दोनों के साथ उपचार उपयुक्त होता है, तो टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले व्यक्तियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के अतिरिक्त लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का संकेत दिया जाता है।

महत्वपूर्ण उपयोग प्रतिबंध (Important usage restrictions):

मधुमेह केटोएसिडोसिस या टाइप 1 मधुमेह के प्रबंधन के लिए नहीं।

पूर्व अग्नाशयशोथ (pancreatitis) निदान वाले व्यक्तियों में इसकी जांच नहीं की गई है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Linagliptin + Metformin in hindi

मौखिक रूप से (orally): लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। यह अनुशंसा की जाती है कि सर्वोत्तम मौखिक प्रशासन के लिए इस दवा को भोजन के साथ लिया जाना चाहिए। सहनशीलता और प्रभावशीलता दोनों पर जोर देते हुए, प्रत्येक रोगी की विशिष्ट आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए खुराक को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए। प्रॉम्प्ट-रिलीज़ या विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट का उपयोग करते समय, यह सुनिश्चित करने के लिए ध्यान रखा जाना चाहिए कि अधिकतम निर्धारित खुराक से अधिक न हो। मेटफॉर्मिन के संभावित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रभावों को कम करने के लिए शीघ्र-रिलीज़ टैबलेट (prompt-release tablets) शुरू करते समय धीरे-धीरे खुराक बढ़ाने की सलाह दी जाती है। विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ लेते समय, पूरी गोली को निगलना महत्वपूर्ण है - इसे तोड़ना, कुचलना, घोलना या पहले से चबाना नहीं। आम तौर पर, विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को प्रतिदिन एक बार लेने की आवश्यकता होती है; हालाँकि, यदि खुराक 5 मिलीग्राम/2000 मिलीग्राम है, तो 2.5 मिलीग्राम लिनाग्लिप्टि और 1000 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन युक्त दो विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ दिन में एक बार एक साथ दी जानी चाहिए।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की विभिन्न ताकतें हैं, जैसे 2.5mg+500mg, 2.5mg + 850mg, 2.5mg+1000mg या 5mg+1000mg।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Adult Patients)

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस

शीघ्र-रिलीज़ गोलियाँ

प्रारंभिक खुराक (वर्तमान में मेटफॉर्मिन नहीं ले रहा): 2.5 मिलीग्राम/500 मिलीग्राम पीओ बीआईडी (PO BID)

प्रारंभिक खुराक (उन लोगों के लिए जो पहले से ही मेटफॉर्मिन ले रहे हैं): मौजूदा मेटफॉर्मिन खुराक पर आधार खुराक (उदाहरण के लिए, यदि आप मेटफॉर्मिन की 1000 मिलीग्राम बीआईडी (BID)​​ले रहे हैं तो 2.5 मिलीग्राम/1000 मिलीग्राम पीओ बीआईडी (PO BID) ​​से शुरू करें)।

प्रति 1,000 मिलीग्राम बोली में अधिकतम 2.5 मिलीग्राम।

विस्तारित-रिलीज़ वाली गोलियाँ

प्रत्येक रोगी के लिए खुराक को उनकी प्रभावकारिता और सहनशीलता के अनुसार समायोजित करें, यह सुनिश्चित करते हुए कि वे लिनाग्लिप्टि/मेटफॉर्मिन (5 मिलीग्राम/2000 मिलीग्राम) की अधिकतम मात्रा से अधिक न हों जो एक दिन के लिए सलाह दी जाती है।

प्रारंभिक खुराक: 5 मिलीग्राम/1000 मिलीग्राम पीओ क्यूडे (इस समय मेटफॉर्मिन पर नहीं)।

पहली खुराक (पहले से ही मेटफॉर्मिन पर): 5 मिलीग्राम लिनाग्लिप्टि प्रतिदिन एक बार लिया जाता है, साथ ही मेटफॉर्मिन की समान मात्रा प्रतिदिन एक बार ली जाती है।

प्रॉम्प्ट-रिलीज़ लिनाग्लिप्टि/मेटफ़ॉर्मिन से परिवर्तन: 5 मिलीग्राम लिनाग्लिप्टि प्रतिदिन दिया जाता है, और इतनी ही मात्रा में मेटफ़ॉर्मिन प्रतिदिन दिया जाता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Linagliptin + Metformin in hindi

उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज में लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का उपयोग किया जाना चाहिए।

शराब का सेवन सीमित करें और अत्यधिक शराब पीने से हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) हो सकता है।

जटिल कार्बोहाइड्रेट, फाइबर और लीन प्रोटीन पर ध्यान देने के साथ संतुलित आहार बनाए रखें। उच्च चीनी या उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थों के अत्यधिक सेवन से बचें।

इस संयोजन को लेते समय, हाइड्रेटेड रहने, कम संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल वाले समृद्ध-संतुलित आहार का सेवन करने और भोजन में बहुत सारी सब्जियां, साबुत अनाज, फल और लीन प्रोटीन पीने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Linagliptin + Metformin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का निषेध किया जा सकता है: -

गुर्दे की गंभीर क्षति (ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 एम2)

मधुमेह केटोएसिडोसिस ( diabetic ketoacidosis) सहित अम्लता चयापचय (Acidity metabolism)।

लिनाग्लिप्टि-प्रेरित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का पिछला इतिहास, जिसमें एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis), एडिमा (edema), पित्ती (urticaria), एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा समस्याएं (exfoliative skin problems) या ब्रोन्कियल (bronchial) शामिल हैं

अतिप्रतिक्रिया (Hyperreactivity)

मेटफॉर्मिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Linagliptin + Metformin in hindi

लैक्टिक एसिडोसिस (Lactic acidosis): ब्लैक बॉक्स चेतावनी देखें

घातक अग्नाशयशोथ सहित तीव्र अग्नाशयशोथ को पोस्टमार्केटिंग में दिखाया गया है। जैसे ही अग्नाशयशोथ का पता चले, मेटफॉर्मिन और लिनिग्लिप्टिन का उपयोग बंद कर दें।

हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia): इंसुलिन या इंसुलिन सेक्रेटागॉग (जैसे सल्फोनील्यूरिया (sulfonylurea) (SU )) का उपयोग करते समय हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को कम करने के लिए, इंसुलिन या सेक्रेटागॉग (secretagogue) की खुराक को कम करने के बारे में सोचें।

लिनाग्लिप्टि (लिनाग्लिप्टि + मेटफोर्मिन के अवयवों में से एक) प्राप्त करने वाले रोगियों में एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis), एडिमा (oedema) और एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा समस्याओं (exfoliative skin problems) सहित गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट देखी गई है। ऐसी परिस्थितियों में, तुरंत लिनाग्लिप्टि और मेटफॉर्मिन लेना बंद कर दें, अतिरिक्त संभावित कारणों की तलाश करें, उपयुक्त निगरानी और चिकित्सा स्थापित करें, और एक अलग मधुमेह उपचार योजना शुरू करें।

विटामिन बी12 की कमी: मेटफॉर्मिन विटामिन बी12 के स्तर में कमी का कारण बन सकता है। हर साल, हेमेटोलॉजिक मापदंडों की जांच करें।

आर्थ्राल्जिया (Arthralgia): डीपीपी-4 (DPP-4) अवरोधक लेने वाले मरीजों को गंभीर और अक्षम करने वाले आर्थ्राल्जिया का अनुभव देखा गया है। गंभीर जोड़ों के दर्द के संभावित कारण पर विचार करें और यदि आवश्यक हो तो दवा का उपयोग बंद कर दें।

बुलस पेम्फिगॉइड (Bullous Pemphigoid): डीपीपी-4 (DPP-4) अवरोधकों का उपयोग करने वाले मरीजों को पोस्टमार्केटिंग बुलस पेम्फिगॉइड का अनुभव होने की सूचना मिली है, जिसके लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है - मरीजों को किसी भी छाले या कटाव दिखाई देने पर रिपोर्ट करने का निर्देश दें। यदि बुलस पेम्फिगॉइड का संदेह हो तो रुकें। मेटफॉर्मिन + लिनाग्लिप्टि

मैक्रोवास्कुलर परिणाम (Macrovascular outcomes): लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन या कोई अन्य मधुमेह विरोधी दवा मैक्रोवास्कुलर जोखिम को महत्वपूर्ण रूप से कम नहीं करती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान में सिटाग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भवती आबादी में सीताग्लिप्टिन + मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

उच्च चीनी या उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थों के अत्यधिक सेवन से बचें।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है: -

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया (सल्फोनील्यूरिया के साथ)

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): नासॉफिरिन्जाइटिस (Nasopharyngitis), हाइपोग्लाइसीमिया (सल्फोनील्यूरिया के बिना), दस्त

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अग्नाशयशोथ, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गुर्दे की हानि, और यकृत एंजाइम का बढ़ना।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट (Reports on Postmarketing)

लिनाग्लिप्टि

अग्नाशयशोथ का एक तीव्र प्रकरण, जो घातक हो सकता है

एंजियोएडेमा (Angioedema), एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis) और एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा विकार अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity) प्रतिक्रियाओं के उदाहरण हैं।

गंभीर और अक्षम करने वाला गठिया (Severe and disabling arthralgia)

पेम्फिगॉइड बुलस (Pemphigoid bullous)

खरोंच (Rash)

मौखिक अल्सर और स्टामाटाइटिस (oral ulcers and stomatitis)

रबडोमायोलिसिस (The rabdomyolysis)

मेटफोर्मिन

कोलेस्टेटिक (cholestatic), हेपैटोसेलुलर (hepatocellular) और मिश्रित हेपेटोसाइट्स (mixed hepatocytes) के कारण होने वाली जिगर की चोट।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की चिकित्सकीय दृष्टि से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ (carbonic anhydrase) के अवरोधक लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ा सकते हैं। अधिक बार निगरानी करने पर विचार करें.

रैनोलज़ीन (ranolazine), वंदेतनिब (vandetanib), डोलटेग्रेविर (dolutegravir) और सिमेटिडाइन (cimetidine) सहित दवाएं, जो मेटफॉर्मिन क्लीयरेंस (metformin clearance) को कम करती हैं, अधिक मेटफॉर्मिन जमा होने का कारण बन सकती हैं। समवर्ती उपयोग के फायदे और नुकसान की जांच करें।

लैक्टेट चयापचय (lactate metabolism) पर मेटफॉर्मिन का प्रभाव शराब द्वारा बढ़ाया जा सकता है। मरीजों को अधिक मात्रा में शराब का सेवन न करने की सलाह दें।

शक्तिशाली CYP3A4/P-ग्लाइकोप्रोटीन प्रेरक: जब एक साथ लिया जाता है (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिन), तो प्रभावकारिता कम हो सकती है। वैकल्पिक उपचारों का उपयोग करने की अत्यधिक सलाह दी जाती है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Linagliptin + Metformin in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

जी मिचलाना

सिरदर्द

निम्न रक्त शर्करा, या हाइपोग्लाइसीमिया

चक्कर आना

झटके

विशिष्ट आबादी में लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का उपयोग - Use of Linagliptin + Metformin in Specific Populations in hindi

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन को विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में विवेकपूर्ण होना चाहिए।

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B): ​​स्वीकार्य हो सकता है। या तो पशु अनुसंधान द्वारा कोई खतरा नहीं दिखाया गया है, लेकिन मानव अध्ययन अभी तक आयोजित नहीं किया गया है, या कुछ जोखिम पशु अध्ययन द्वारा दिखाया गया है लेकिन मानव अध्ययन द्वारा नहीं।

गर्भवती महिलाओं के लिए उत्पाद से संबंधित गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं और गर्भपात के जोखिम को निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त सबूत हैं। गर्भावस्था के दौरान मेटफॉर्मिन के उपयोग को गंभीर जन्मजात विकलांगता या गर्भपात की घटनाओं में उल्लेखनीय वृद्धि से नहीं जोड़ा गया है, जबकि गर्भावस्था के दौरान खराब नियंत्रित मधुमेह से मां और भ्रूण दोनों के लिए जोखिम होता है।

जब गर्भावस्था के दौरान मधुमेह का ठीक से इलाज नहीं किया जाता है, तो प्री-एक्लेमप्सिया (pre-eclampsia), प्रसव संबंधी कठिनाइयाँ और मधुमेह केटोएसिडोसिस के लिए मातृ जोखिम कारक बढ़ जाते हैं। अनियंत्रित मधुमेह से भ्रूण में गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया (macrosomia) से जुड़ी रुग्णता की संभावना बढ़ जाती है।

पशु डेटा (Animal data)

जब विस्टार हान चूहों (Wistar Han rats) को गर्भधारण के दिन 6 से स्तनपान के दिन 21 तक 5 मिलीग्राम क्लिनिकल खुराक की 49 गुना खुराक पर लिनाग्लिप्टि दिया गया, तो संतानों में कोई नकारात्मक कार्यात्मक, व्यवहारिक या प्रजनन परिणाम नहीं देखा गया।

जब गर्भवती चूहों और खरगोशों को मौखिक रूप से दिया जाता है, तो लिनाग्लिप्टि नाल में प्रवेश करता है और भ्रूण में प्रवेश करता है।

जब ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) अवधि के दौरान गर्भवती स्प्रैग डावले चूहों (Sprague Dawley rats) और खरगोशों को 600 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक दिया गया, तो मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड (metformin hydrochloride) ने विकास को नुकसान नहीं पहुंचाया; चूहों और खरगोशों के लिए, यह शरीर की सतह क्षेत्र (मिलीग्राम/एम2) के आधार पर, 2000 मिलीग्राम की नैदानिक ​​खुराक के लगभग 2 और 6 गुना के एक्सपोज़र से मेल खाता है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यद्यपि चूहे के दूध में लिनाग्लिप्टि पाया जाता है, लेकिन मानव दूध में उत्पाद की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में कोई सबूत नहीं है। कुछ अध्ययनों से इस बात के प्रमाण मिले हैं कि मानव दूध में मेटफॉर्मिन पाया जा सकता है। हालाँकि, स्तनपान करने वाले शिशुओं और दूध उत्पादन पर मेटफॉर्मिन के प्रभाव को अभी भी बेहतर ढंग से समझने की आवश्यकता है। परिणामस्वरूप, विकास और स्वास्थ्य के लिए स्तनपान के लाभों को ध्यान में रखा जाना चाहिए, साथ ही मां की चिकित्सा की नैदानिक ​​आवश्यकता और मां की अंतर्निहित स्थिति या उपचार से बच्चे पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए (FDA) के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी (18 वर्ष से कम) में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन बुजुर्ग आबादी में सुरक्षित और प्रभावी है, और इसके परिणाम मुख्य रूप से वयस्क आबादी के साथ तुलनीय हैं। ग्लाइसेमिक नियंत्रण बनाए रखने के लिए, वरिष्ठ व्यक्तियों को अधिक लगातार निगरानी और संभावित खुराक संशोधन की आवश्यकता हो सकती है क्योंकि वे हाइपोग्लाइसीमिया प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं। चूंकि उम्र से संबंधित गुर्दे की हानि हो सकती है, इसलिए गुर्दे के कार्य की नियमित निगरानी आवश्यक है।

वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस

यह केवल 80 या उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों में शुरू होना चाहिए यदि सीआरसीएल माप से पता चलता है कि उनकी गुर्दे की कार्यक्षमता कम नहीं हुई है।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):

मेटफॉर्मिन शुरू करने से पहले ईजीएफआर (eGFR) का पता लगा लें।

30 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर से कम: अनुशंसित नहीं ईजीएफआर (eGFR) 1.73 वर्ग मीटर/मिनट या 30-45 एमएल/मिनट: उपचार शुरू करने की सलाह नहीं दी जाती है।

यदि आपको गुर्दे की हानि (उदाहरण के लिए, वृद्ध लोगों) का खतरा है, तो साल में कम से कम एक बार या उससे अधिक बार ईजीएफआर (eGFR) की निगरानी करें।

मेटफॉर्मिन लेते समय, यदि ईजीएफआर (eGFR) 45 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर से कम हो जाता है, तो दवा जारी रखने के जोखिमों और लाभों का आकलन किया जाना चाहिए।

एक बार जब आपका ईजीएफआर (eGFR) 30 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर से कम हो जाए, तो मेटफॉर्मिन लेना बंद कर दें।

यदि गुर्दे की हानि के लिए संयोजन चिकित्सा को बंद करने की आवश्यकता होती है, तो लिनाग्लिप्टि को प्रतिदिन 5 मिलीग्राम की समान खुराक पर एकल इकाई गोली के रूप में लिया जा सकता है; गुर्दे की हानि वाले रोगियों को लिनाग्लिप्टि की खुराक बदलने की सलाह नहीं दी जाती है।

खुराक संबंधी विचार (Dosing Considerations)

30 और 60 एमएल/मिनट/1.73 वर्ग मीटर के बीच ईजीएफआर (eGFR) वाले मरीज़, जिनका जिगर की बीमारी, शराब, या दिल की विफलता का पिछला इतिहास है, या जिन्हें इंट्रा-धमनी आयोडीन कंट्रास्ट (intra-arterial iodinate contrast) प्राप्त होगा, उन्हें समय पर या उससे पहले मेटफॉर्मिन लेना बंद कर देना चाहिए। एक आयोडीन युक्त कंट्रास्ट इमेजिंग ( iodinated contrast imaging) उपचार।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

यकृत हानि वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन का उपयोग लैक्टिक एसिडोसिस के कुछ मामलों से जुड़ा हुआ है। यकृत हानि वाले रोगियों में लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की सिफारिश नहीं की जाती है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Linagliptin + Metformin in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

चिकित्सक को लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के अधिक सेवन से गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) जैसे लक्षणों के साथ भ्रम, चक्कर आना, कंपकंपी, पसीना आना, तेजी से दिल की धड़कन और चेतना की हानि जैसे लक्षण हो सकते हैं।

प्रबंध (Management)

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ओवरडोज़ का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर लिनाग्लिप्टि+ मेटफॉर्मिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

रक्त शर्करा के स्तर को तेजी से बढ़ाने के लिए, रोगी को अंतःशिरा (IV) ग्लूकोज दिया जाता है। डेक्सट्रोज़ सल्यूशन, जैसे कि 10% डेक्सट्रोज़, आमतौर पर ग्लूकोज का त्वरित स्रोत प्रदान करने के लिए उपयोग किया जाता है।

सहायक देखभाल में लक्षणों का प्रबंधन शामिल हो सकता है, जैसे यदि आवश्यक हो तो तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स प्रदान करना और मतली और उल्टी के लिए वमनरोधी दवाएं देना। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के मामलों में, चिकित्सा पेशेवर रोगी की स्थिति स्थिर होने तक बारीकी से निगरानी करेंगे और उसका प्रबंधन करेंगे।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Linagliptin + Metformin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

लिनाग्लिप्टि: डीपीपी-4 (DPP-4) के साथ लिगैंड के प्रतिवर्ती बंधन के कारण इन्क्रीटिन हार्मोन (incretin hormones) की सांद्रता बढ़ जाती है। ग्लूकोज होमियोस्टैसिस (homeostasis) का इष्टतम नियंत्रण इंसुलिन स्राव में लिनाग्लिप्टि के ग्लूकोज-निर्भर वृद्धि और ग्लूकागन स्राव में कमी से प्राप्त होता है। लिनाग्लिप्टि विशेष रूप से डीपीपी-4 से बंधता है और चिकित्सीय एक्सपोज़र में उपयोग की जाने वाली खुराक के करीब मात्रा में इन विट्रो में डीपीपी-4 गतिविधि को दबाता है, लेकिन डीपीपी-8 (DPP-8) या डीपीपी-9 (DPP-9) को नहीं।

मेटफॉर्मिन: मेटफॉर्मिन एक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक (antihyperglycemic) दवा है जो टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में बेसल और पोस्टप्रैंडियल (postprandial) प्लाज्मा ग्लूकोज स्तर को कम करती है, जिससे उनकी ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार होता है। इसकी औषधीय कार्रवाई के तरीके अन्य मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक दवा समूहों से अलग हैं। मेटफॉर्मिन परिधीय ग्लूकोज अवशोषण और उपयोग को बढ़ाता है, जो आंतों के ग्लूकोज अवशोषण को कम करता है, यकृत ग्लूकोज संश्लेषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है। मेटफोर्मिन, सल्फोनीलुरिया के विपरीत, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों या स्वस्थ व्यक्तियों में हाइपरइन्सुलिनमिया (hyperinsulinemia) या हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia) का कारण नहीं बनता है। मेटफॉर्मिन दवा इंसुलिन स्राव में बदलाव नहीं करती है, हालांकि यह पूरे दिन प्लाज्मा इंसुलिन प्रतिक्रिया और उपवास के दौरान इंसुलिन के स्तर को कम कर सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

लिनाग्लिप्टि: लिनाग्लिप्टि की अनुमानित 30% पूर्ण जैवउपलब्धता है। लिनाग्लिप्टि के साथ सह-प्रशासित उच्च वसा वाले भोजन के परिणामस्वरूप Cmax तक पहुंचने में 2 घंटे की देरी हुई और Cmax में 15% की कमी आई, लेकिन AUC 0-72h पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। लिंटाग्लिप्टिन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है क्योंकि Cmax और Tmax भिन्नताओं से कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होना चाहिए।

मेटफॉर्मिन: जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। भोजन थोड़ा विलंबित करता है और अवशोषण की सीमा कम कर देता है। पूर्ण जैवउपलब्धता: 50-60%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़); 7 घंटे, सीमा: 4-8 घंटे (विस्तारित-रिलीज़)।

जैवउपलब्धता (Bioavailability): 50-60% (मेटफॉर्मिन [उपवास])

वितरण (Distribution)

लिनाग्लिप्टि: लिनाग्लिप्टि की एक 5 मिलीग्राम अंतःशिरा खुराक ऊतक बंधन के कारण स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था में वितरण की लगभग 1,110 लीटर औसत मात्रा का कारण बनती है, जो लिनाग्लिप्टि के व्यापक ऊतक वितरण को प्रदर्शित करती है। लिनाग्लिप्टि सांद्रता बढ़ने के साथ, लिनाग्लिप्टि का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग एक एनएमओएल/एल पर 99% से घटकर 30 एनएमओएल/एल पर 75-89% हो जाता है, जो डीपीपी-4 के लिए बाइंडिंग की संतृप्ति को दर्शाता है। जब डीपीपी-4 उच्च खुराक पर पूरी तरह से संतृप्त होता है, तो 70-80% लिनाग्लिप्टि प्लाज्मा में डीपीपी-4 के अलावा अन्य प्रोटीन से बंध जाता है, जिससे 30-20% अनबाउंड हो जाता है।

मेटफॉर्मिन: यकृत, गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग में केंद्रित होता है। यह नाल को पार करता है और फिर स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 654 ± 358 एल.

प्रोटीन युक्त: नगण्य (मेटफॉर्मिन)

उपापचय (Metabolism)

लिनाग्लिप्टि: [14सी] लिनाग्लिप्टि की 10 मिलीग्राम मौखिक खुराक ने मूत्र में 5% रेडियोधर्मिता को समाप्त कर दिया। चयापचय पर केवल थोड़ा सा प्रभाव पड़ता है कि लिनाग्लिप्टि कितनी जल्दी उत्सर्जित होता है। एक प्रमुख मेटाबोलाइट को औषधीय रूप से निष्क्रिय दिखाया गया था। इसलिए इसने लिनाग्लिप्टि के प्लाज्मा डीपीपी-4 निरोधात्मक कार्य में योगदान नहीं दिया, हालांकि स्थिर अवस्था में लिनाग्लिप्टि का सापेक्ष जोखिम 13.3% था।

मेटफॉर्मिन: मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है और विशिष्ट यकृत चयापचय (मनुष्यों में कोई मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया है) या पित्त उत्सर्जन से नहीं गुजरता है।

निकालना (Elimination)

लिनाग्लिप्टि: [14सी] लिनाग्लिप्टि की मौखिक खुराक देने के चार दिनों के भीतर, 85% रेडियोधर्मिता हटा दी गई, शेष 15% मूत्र या मल के माध्यम से निकल गई।

स्थिर अवस्था में गुर्दे की निकासी का औसत 70 मिली/मिनट मापा गया।

मेटफॉर्मिन: लगभग 6.2 घंटे के प्लाज्मा उन्मूलन आधे जीवन के साथ, अवशोषित दवा का 90% मौखिक प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों के दौरान गुर्दे के मार्ग से उत्सर्जित होता है। रक्त का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 17.6 घंटे है, जो दर्शाता है कि एरिथ्रोसाइट (erythrocyte) थोक एक वितरण डिब्बे का निर्माण कर सकता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन के संयोजन के चिकित्सीय लाभ (Therapeutic benefits of a combination of Linagliptin + Metformin)

यह संयोजन बढ़े हुए रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है।

लिनाग्लिप्टि इन्क्रीटिन हार्मोन के स्तर को बढ़ाता है, जो ग्लूकागन स्राव को रोकते हुए इंसुलिन रिलीज को उत्तेजित करता है। मेटफॉर्मिन लीवर में ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है और मांसपेशियों में इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है, जिससे समग्र ग्लाइसेमिक नियंत्रण बेहतर होता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन को आमतौर पर वजन तटस्थ माना जाता है। इससे मधुमेह प्रबंधन योजना के हिस्से के रूप में वजन बनाए रखने या कम करने की चाहत रखने वाले व्यक्तियों को लाभ होता है।

लिनाग्लिप्टि + मेटफॉर्मिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Linagliptin + Metformin in hindi

रॉस एसए, एट अल। नव निदान टाइप 2 मधुमेह और चिह्नित हाइपरग्लेसेमिया वाले रोगियों में लिनाग्लिप्टि प्लस मेटफॉर्मिन। स्नातकोत्तर मेड. 2016 नवंबर;128(8):747-754। डीओआई 10.1080/00325481.2016.1238280। ईपीयूबी 2016 सितंबर 29। पीएमआईडी: 27684308।

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म्यू वाई, पैन सी, एट अल। टाइप 2 मधुमेह वाले दवा-अनुभवहीन एशियाई रोगियों में प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में लिनाग्लिप्टि/मेटफॉर्मिन एकल-गोली संयोजन की प्रभावकारिता और सुरक्षा। मधुमेह रेस क्लिनिक अभ्यास। 2017 फ़रवरी;124:48-56. doi: 10.1016/j.diabres.2016.11.026। ईपीयूबी 2016 दिसंबर 5. पीएमआईडी: 28088030।

डुरान-गार्सिया एस, ली जे, यकी-जर्विनन एच, रोसेनस्टॉक जे, हेनके यू, थिमैन एस, पटेल एस, वोर्ले एचजे। टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में बेसल इंसुलिन और मेटफॉर्मिन के लिए ऐड-ऑन थेरेपी के रूप में लिनाग्लिप्टि की प्रभावकारिता और सुरक्षा। मधुमेह औषधि. 2016 जुलाई;33(7):926-33. डीओआई: 10.1111/डीएमई.13041। ईपीयूबी 2016 जनवरी 7. पीएमआईडी: 26605991।

कोलियाकी सी, डौपिस जे. लिनाग्लिप्टि/मेटफॉर्मिन निश्चित खुराक संयोजन उपचार: टाइप 2 मधुमेह पैथोफिजियोलॉजी (pathophysiology) के लिए एक दोहरा हमला। सलाह वहाँ. 2012 दिसम्बर;29(12):993-1004। doi: 10.1007/s12325-012-0067-z. ईपीयूबी 2012 नवंबर 23। पीएमआईडी: 23184570।