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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
लोपरामाइड के बारे में - About Loperamide in hindi
लोपरामाइड एक एंटी-मोटिलिटी(Anti-motility) है जो एंटीडायरेहियल(Antidiarrheal) एजेंट से संबंधित है।
लोपेरामाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला एंटीडायरील है जिसका उपयोग inflammatory bowel disease, या गैस्ट्रोएंटेराइटिस के कारण होने वाले गैर-दस्त और पुराने दस्त को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 0.3%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2.5 घंटे (मौखिक समाधान); लगभग 5 घंटे (कैप)। लोपरामाइड स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी 95% है। मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2C8 isoenzymes द्वारा मुख्य रूप से ऑक्सीडेटिव N-demethylation के माध्यम से यकृत में मेटाबोलाइज़ किया गया; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।
मुख्य रूप से मल के माध्यम से (अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मूत्र में (थोड़ी मात्रा में)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 11 घंटे (रेंज: 9-14 घंटे) है।
लोपेरामाइड चक्कर आना, कब्ज, पेट की ऐंठन, मतली जैसे साइड इफेक्ट्स दिखाता है।
लोपरामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
लोपेरामाइड भारत, अमेरिका, कनाडा, चीन, जापान, इटली, मलेशिया और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
लोपरामाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Loperamide in hindi
लोपरामाइड एंटीडायरील एजेंट से संबंधित है जो एंटी-मोटिलिटी के रूप में कार्य करता है।
लोपेरामाइड ओपियोइड रिसेप्टर के माध्यम से circular और longitudinal intestinal muscles पर सीधे कार्य करता है, peristalsis को रोकता है और transit समय को बढ़ाता है; मल की मात्रा कम करता है, viscosity बढ़ाता है, और द्रव और इलेक्ट्रोलाइट हानि कम करता है; एंटीसेकेरेटरी गतिविधि प्रदर्शित करता है। लोपेरामाइड anal sphincter पर tone बढ़ाता है।
लोपेरामाइड की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।
लोपेरामाइड का टीएमएक्स लगभग 2.5 घंटे (मौखिक तरल) और ~ 5 घंटे (मौखिक कैप्सूल) है।
लोपरामाइड का उपयोग कैसे करे - How to use Loperamide in hindi
लोपरामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
लोपरामाइड के उपयोग - Uses of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड एक बहुत ही प्रभावी एंटी-डायरिया दवा है। इसका उपयोग दस्त के लक्षणों को दूर करने के लिए किया जाता है जो अचानक शुरू होता है और कुछ दिनों तक रहता है। इसका उपयोग अन्य बीमारियों से जुड़े दीर्घकालिक दस्त के इलाज के लिए भी किया जाता है।
लोपरामाइड के लाभ - Benefits of Loperamide in hindi
लोपरामाइड एक एंटी-मोटिलिटी है जो एंटीडायरेहियल एजेंट से संबंधित है।
लोपेरामाइड ओपियोइड रिसेप्टर के माध्यम से परिपत्र और अनुदैर्ध्य आंतों की मांसपेशियों पर सीधे कार्य करता है, क्रमाकुंचन को रोकता है और पारगमन समय को बढ़ाता है; मल की मात्रा कम करता है, चिपचिपाहट बढ़ाता है, और द्रव और इलेक्ट्रोलाइट हानि कम करता है; स्रावी विरोधी गतिविधि प्रदर्शित करता है। लोपेरामाइड tone of sphincter muscle बढ़ाता है।
लोपरामाइड के संकेत - Indications of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है
Adult indication
• Diarrhea, acute
• डायरिया, कैंसर उपचार-प्रेरित
• दस्त, जीर्ण
• एंटरोक्यूटेनियस फिस्टुला या इलियोस्टॉमी, उच्च आउटपुट
बाल चिकित्सा संकेत
• तीव्र दस्त
• जीर्ण दस्त; आंतों की विफलता, लघु-आंत्र सिंड्रोम, या अन्य गैर-संक्रामक कारणों के लिए माध्यमिक
• Irinotecan-प्रेरित दस्त
लोपरामाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Loperamide in hindi
वयस्क खुराक(Adult Dose)
- Diarrhea acute
मौखिक: प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम, उसके बाद प्रत्येक loose stool के बाद 2 मिलीग्राम; अधिकतम: 16 मिलीग्राम/दिन (ओटीसी: 8 मिलीग्राम/दिन)।
- Diarrhea, cancer treatment-induced
मौखिक: प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम, उसके बाद हर 2 से 4 घंटे में 2 मिलीग्राम या प्रत्येक loose stool के बाद; 24 घंटे से ज्यादा दस्त बने रहने पर, हर 2 घंटे में 2 मिलीग्राम (या हर 4 घंटे में 4 मिलीग्राम) दें। बिना मल त्याग के 12 घंटे बीत जाने तक जारी रखें।
- Diarrhea chronic
मौखिक
प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम, उसके बाद प्रत्येक loose stool के बाद 2 मिलीग्राम; अधिकतम: 16 मिलीग्राम / दिन।
रखरखाव खुराक: एक बार दस्त नियंत्रित हो जाने पर, लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए आवश्यक न्यूनतम खुराक का उपयोग करें; सामान्य रखरखाव खुराक: 4 से 8 मिलीग्राम / दिन एकल खुराक के रूप में या विभाजित खुराक में (जैसे, भोजन से पहले 2 मिलीग्राम)।
- Enterocutaneous fistula or ileostomy, high output
मौखिक: 4 मिलीग्राम प्रति दिन 3 से 4 बार प्रशासित या 2 मिलीग्राम प्रति दिन 2 से 3 बार प्रशासित।
बाल चिकित्सा खुराक
- तीव्र दस्त
बच्चे 2 से <12 वर्ष: मौखिक:
2 से 5 साल वजन 13 से <21 किलो: प्रारंभिक: पहले loose stool के साथ 1 मिलीग्राम उसके बाद प्रत्येक ढीले मल के बाद 1 मिलीग्राम/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 3 मिलीग्राम / दिन।
6 से 8 साल 21 से 27 किलो वजन: प्रारंभिक: पहले loose stool के साथ 2 मिलीग्राम उसके बाद प्रत्येक ढीले मल के बाद 1 मिलीग्राम/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 4 मिलीग्राम / दिन।
9 से 11 वर्ष वजन 27.1 से 43 किलोग्राम: प्रारंभिक: पहले loose stool के साथ 2 मिलीग्राम उसके बाद प्रत्येक ढीले मल के बाद 1 मिलीग्राम/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 6 मिलीग्राम / दिन।
बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: मौखिक:
आरंभिक: पहले loose stool के साथ 4 मिलीग्राम और बाद में प्रत्येक loose stool के बाद 2 मिलीग्राम / खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम / दिन।
- Chronic diarrhea; secondary to intestinal failure, short-bowel syndrome, or other non-infectious causes
शिशु ≥2 महीने और बच्चे: मौखिक: 0.08 से 0.24 मिलीग्राम/किग्रा/दिन विभाजित 2 से 3 बार/दिन 10 बाल रोगियों (आयु सीमा: 2 से 52 महीने) की केस श्रृंखला में रिपोर्ट किया गया था। छह शिशुओं और छोटे बच्चों की एक मामले की श्रृंखला में, उच्च खुराक का वर्णन किया गया था: प्रारंभिक: 4 विभाजित खुराकों में 1 से 1.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन बाद की खुराक में कमी आई क्योंकि मल उत्पादन और आहार सहनशीलता में सुधार हुआ और रोगी का वजन बढ़ गया। 2 विभाजित खुराकों में 0.25 से 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की रिपोर्ट की गई अंतिम खुराक सीमा का उपयोग लंबे समय तक किया गया जब तक कि रोगी ने लक्षित वजन और आहार लक्ष्यों को प्राप्त नहीं किया; चिकित्सा की रिपोर्ट की गई अवधि: 6 महीने से ~ 2 वर्ष; अधिकतम एकल खुराक: 2 मिलीग्राम।
- Irinotecan-induced diarrhea
बच्चे ≥2 से 12 वर्ष:
<13 किलो: प्रारंभिक: पहले loose bowel movement के बाद 0.5 मिलीग्राम, उसके बाद जागते समय हर 3 घंटे में 0.5 मिलीग्राम; रात के दौरान, हर 4 घंटे में प्रशासन कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 4 मिलीग्राम / दिन
13 किलो से <20 किलो: प्रारंभिक: पहले loose stool के बाद 1 मिलीग्राम, उसके बाद हर 4 घंटे में 1 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 6 मिलीग्राम / दिन
20 किलो से <30 किलो: प्रारंभिक: पहले loose bowel movement के बाद 2 मिलीग्राम, उसके बाद जागते समय हर 3 घंटे में 1 मिलीग्राम; रात के दौरान, हर 4 घंटे में प्रशासन कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम / दिन
30 किग्रा से <43 किग्रा: आरंभिक: पहली loose stool त्याग के बाद 2 मिलीग्राम, इसके बाद जागते समय हर 2 घंटे में 1 मिलीग्राम; रात के दौरान, हर 4 घंटे में प्रशासन कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 12 मिलीग्राम / दिन
किशोरों का वजन ≥43 किलो: प्रारंभिक: पहले loose bowel movement के बाद 4 मिलीग्राम, प्रत्येक ढीले मल के बाद 2 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 16 मिलीग्राम / दिन
Weight-directed dosing: Children and Adolescents 2 to <15 years:
ग्रेड 1 या 2: 0.03 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक हर 4 घंटे में
ग्रेड 3 या 4: 0.06 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे में
वजन पर निर्भर अधिकतम एकल खुराक:
<13 किलो: 0.5 मिलीग्राम
13 से <20 किलो: 1 मिलीग्राम
20 से <43 किलो: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम; बाद की खुराक: 1 मिलीग्राम
≥43 किलो: प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम; बाद की खुराक: 2 मिलीग्राम
लोपरामाइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड 2 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 1 मिलीग्राम / 5 एमएल; 1 मिलीग्राम / 7.5 एमएल।
लोपरामाइड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Loperamide in hindi
लोपरामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
• किडनी रोगी में खुराक समायोजन
हल्के से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
लोपरामाइड के विपरीत संकेत - Contraindications of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड रोगियों में contraindicated है
• लोपेरामाइड हाइड्रोक्लोराइड या किसी भी excipients के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में।
• दस्त के अभाव में पेट दर्द के रोगियों में।
• 24 महीने से कम उम्र के शिशुओं में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
• प्राथमिक चिकित्सा के रूप में लोपेरामाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:
• तीव्र dysentery वाले रोगियों में, जिसमें मल में रक्त और तेज बुखार होता है।
• तीव्र अल्सरेटिव कोलाइटिस वाले रोगियों में।
• साल्मोनेला, शिगेला और कैंपिलोबैक्टर सहित आक्रामक जीवों के कारण होने वाले बैक्टीरियल एंटरोकोलाइटिस वाले रोगियों में।
• ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग से जुड़े स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस वाले रोगियों में।
लोपेरामाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Loperamide in hindi
- GI effects
कब्ज, पेट में दर्द, पेट में फैलावट, मल में खून या ileus विकसित होने पर तुरंत बंद कर दें। जब आंत्रावरोध, megacolon and/or toxic megacolon की संभावना के कारण क्रमाकुंचन निषेध से बचा जाना चाहिए तो इसका उपयोग न करें।
- Torsades de pointes और अचानक मौत
लोपेरामाइड के प्रति दिन अनुशंसित खुराक से अधिक के उपयोग के साथ वयस्कों में क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल, टॉरडेस डी पॉइंट्स, अन्य वेंट्रिकुलर एरिथमियास, कार्डियक arrest, कुछ मौत के परिणामस्वरूप मामलों की रिपोर्ट की गई है। मामलों में वे मरीज शामिल हैं जो लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड का दुरुपयोग या दुरुपयोग कर रहे थे। लोपेरामाइड की अनुशंसित खुराक प्राप्त करने वाले वयस्क मरीजों में सिंकोप और वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया के मामलों की सूचना मिली है। इनमें से कुछ रोगी अन्य दवाएं ले रहे थे या उनमें अन्य जोखिम कारक थे जो हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के उनके जोखिम को बढ़ा सकते थे। इसके अतिरिक्त, 2 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में कार्डियक अरेस्ट, सिंकोप और रेस्पिरेटरी डिप्रेशन के पोस्टमार्केटिंग मामले सामने आए हैं।
- AIDS
पेट की गड़बड़ी के पहले संकेत पर उपचार बंद करो; एड्स और संक्रामक बृहदांत्रशोथ (वायरल या बैक्टीरियल रोगजनकों के कारण) के रोगियों में जहरीले मेगाकोलन के मामले सामने आए हैं।
- Hepatic impairment
कम प्रथम-पास चयापचय के कारण हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; सीएनएस विषाक्तता के संकेतों के लिए निगरानी।
- Older adult
बुजुर्ग मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; क्यूटी अंतराल पर दवा से जुड़े प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकता है।
- Pediatric
छोटे बच्चों में सावधानी के साथ प्रयोग करें क्योंकि निर्जलीकरण के कारण प्रतिक्रिया परिवर्तनशील हो सकती है। <2 साल के बच्चों में गर्भनिरोधक।
- Dosage form specific issues
बेंजाइल अल्कोहल और डेरिवेटिव: कुछ खुराक रूपों में सोडियम बेंजोएट/बेंजोइक एसिड हो सकता है; बेंजोइक एसिड (बेंजोएट) बेंजाइल अल्कोहल का मेटाबोलाइट है; बड़ी मात्रा में बेंजाइल अल्कोहल (≥99 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) नवजात शिशुओं में संभावित घातक विषाक्तता ("गैस्पिंग सिंड्रोम") से जुड़ा हुआ है; "गैस्पिंग सिंड्रोम" में मेटाबोलिक एसिडोसिस, श्वसन संकट, हांफते हुए श्वसन, सीएनएस डिसफंक्शन (ऐंठन, इंट्राक्रानियल रक्तस्राव सहित), हाइपोटेंशन और कार्डियोवैस्कुलर पतन शामिल हैं। कुछ आंकड़ों से पता चलता है कि बेंजोएट प्रोटीन बाध्यकारी साइटों से बिलीरुबिन को विस्थापित करता है, नवजात शिशुओं में सावधानी के साथ बेंजाइल अल्कोहल व्युत्पन्न युक्त खुराक के रूपों से बचें या उनका उपयोग करें।
- Allergic reactions
एनाफिलेक्सिस और एनाफिलेक्टिक शॉक के दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है।
- CNS effects
उनींदापन या चक्कर आ सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को क्षीण कर सकता है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (जैसे, ऑपरेटिंग मशीनरी या ड्राइविंग)।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
इस दवा के साथ उपचार के दौरान शराब का सेवन गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। इन दुष्प्रभावों में भ्रम, चक्कर आना, मतली, उल्टी, कमजोरी और बेहोशी शामिल हो सकते हैं
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
मानव स्तन के दूध में लोपरामाइड की थोड़ी मात्रा दिखाई दे सकती है। इसलिए, स्तनपान के दौरान लोपेरामाइड की सिफारिश नहीं की जाती है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी
पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।
लोपरामाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Loperamide in hindi
• सामान्य
चक्कर आना, कब्ज, पेट में ऐंठन, मतली।
• दुर्लभ
पेट में बेचैनी, पेट में distention, पेट में दर्द, एनाफिलेक्टिक शॉक, एनाफिलेक्टॉइड रिएक्शन, एंजियोएडेमा, बुलस रैश, उनींदापन, अपच, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, थकान, पेट फूलना, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, मेगाकोलोन, पैरालिटिक इलियस, प्रुरिटस, स्किन रैश, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, विषाक्त मेगाकोलन, मूत्र प्रतिधारण, पित्ती, उल्टी, ज़ेरोस्टोमिया।
लोपरामाइड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Loperamide in hindi
- CYP3A4 अवरोधक
इट्राकोनाज़ोल: 100 मिलीग्राम इट्राकोनाज़ोल की दो बार दैनिक खुराक के सहवर्ती प्रशासन, CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन दोनों का एक अवरोधक, लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड की एक 4-मिलीग्राम खुराक के साथ चरम प्लाज्मा सांद्रता और लोपरामाइड के प्रणालीगत जोखिम में 2.9-गुना वृद्धि हुई है। क्रमशः 3.8 गुना।
- CYP2C8 अवरोधक
Gemfibrozil: जब लोपेरामाइड हाइड्रोक्लोराइड की एक 4 मिलीग्राम खुराक को 600 मिलीग्राम जेमफिब्रोज़िल के साथ सह-प्रशासित किया गया था, जो सीवाईपी2C8 का एक मजबूत अवरोधक था, दिन में दो बार जेमफिब्रोज़िल के साथ 5-दिवसीय उपचार के 3 दिन, औसत चरम प्लाज्मा एकाग्रता और व्यवस्थित एक्सपोजर लोपेरामाइड में क्रमशः 1.6 गुना और 2.2 गुना वृद्धि हुई थी।
- CYP3A4 और CYP2C8 अवरोधक
जब 100 मिलीग्राम इट्राकोनाज़ोल और 600 मिलीग्राम जेम्फिब्रोज़िल दोनों की दो बार दैनिक खुराक को लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड की 4 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ प्रशासित किया गया था, तो औसत पीक प्लाज्मा एकाग्रता और लोपरामाइड के लिए प्रणालीगत जोखिम क्रमशः 4.2 गुना और 12.6 गुना बढ़ गया था। .
- P-glycoprotein Inhibitors
लोपेरामाइड हाइड्रोक्लोराइड की 16 मिलीग्राम एकल खुराक के साथ 600 मिलीग्राम क्विनिडाइन या रितोनवीर की एकल खुराक के सहवर्ती प्रशासन, दोनों पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक हैं, जिसके परिणामस्वरूप लोपरामाइड प्लाज्मा सांद्रता में 2- से 3 गुना वृद्धि हुई है। बढ़े हुए CNS प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण जब लोपरामाइड को क्विनिडाइन और रटनवीर के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तब सावधानी बरती जानी चाहिए जब LOPERAMIDE® को पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ अनुशंसित खुराक (2 मिलीग्राम, अधिकतम 16 मिलीग्राम अधिकतम दैनिक खुराक) पर प्रशासित किया जाता है। अवरोधक।
- Saquinavir
जब लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड की एक 16-मिलीग्राम खुराक को साक्विनावीर की 600 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ मिलाया जाता है, तो लोपेरामाइड ने साक्विनावीर के जोखिम को 54% तक कम कर दिया, जो सैक्विनवीर की चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी के कारण नैदानिक प्रासंगिकता का हो सकता है। लोपरामाइड पर सैक्विनवीर का प्रभाव कम नैदानिक महत्व का है। इसलिए, जब सैक्विनवीर के साथ लोपरामाइड दिया जाता है, तो सैक्विनवीर की चिकित्सीय प्रभावकारिता की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
लोपरामाइड के साइड इफेक्ट - Side Effects of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
सामान्य दुष्प्रभाव
कब्ज, थकान, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रिया, चक्कर आना, शुष्क मुँह।
दुर्लभ दुष्प्रभाव
दाने, लाल, छीलने या फफोले वाली त्वचा, पित्ती, खुजली, घरघराहट, सांस लेने में कठिनाई, बुखार, पेट में दर्द या सूजन, खूनी दस्त, सूजन, कब्ज, भूख न लगना, गंभीर पेट दर्द, पैरालिटिक इलियस।
विशिष्ट आबादी में लोपरामाइड का उपयोग - Use of Loperamide in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी सी
2.5, 10, और 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की मौखिक लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड खुराक का उपयोग करके और 5, 20, और 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की मौखिक खुराक का उपयोग करके चूहों में टेराटोलॉजी अध्ययन किया गया है। इन अध्ययनों से चूहों में 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना के आधार पर मानव खुराक का 5 गुना) और खरगोशों में 40 मिलीग्राम/किलो/दिन तक की खुराक पर बिगड़ा प्रजनन क्षमता या भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है (43) शरीर की सतह क्षेत्र तुलना के आधार पर मानव खुराक का गुना)। 40 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र तुलना के आधार पर मानव खुराक के 21 गुना) की मौखिक खुराक के साथ चूहों का उपचार प्रजनन क्षमता में उल्लेखनीय हानि उत्पन्न करता है। अध्ययनों ने टेराटोजेनिक गतिविधि का कोई सबूत नहीं दिया। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
मानव स्तन के दूध में लोपरामाइड की थोड़ी मात्रा दिखाई दे सकती है। इसलिए, स्तनपान के दौरान लोपेरामाइड की सिफारिश नहीं की जाती है।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
श्वसन अवसाद और गंभीर हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण 2 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में लोपरामाइड का उल्लंघन किया जाता है। 2 साल से कम उम्र के बाल रोगियों में कार्डियक अरेस्ट, सिंकोप और रेस्पिरेटरी डिप्रेशन के पोस्टमार्केटिंग मामले सामने आए हैं। वयस्कों की तुलना में बाल रोगी सीएनएस प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं, जैसे परिवर्तित मानसिक स्थिति, उनींदापन और श्वसन अवसाद। पेट में फैलावट से जुड़े पक्षाघात संबंधी इलियस की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। इनमें से अधिकतर रिपोर्ट तीव्र डाइसेंटरी, ओवरडोज, और दो साल से कम उम्र के बाल रोगियों के साथ हुईं। प्रतिक्रिया की अधिक परिवर्तनशीलता के कारण बाल रोगियों में लोपरामाइड का विशेष सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए। निर्जलीकरण, विशेष रूप से 6 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में, लोपरामाइड की प्रतिक्रिया की परिवर्तनशीलता को और अधिक प्रभावित कर सकता है। क्रोनिक डायरिया वाले बाल रोगियों में लोपरामाइड की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। हालांकि लोपेरामाइड का अध्ययन सीमित संख्या में पुराने डायरिया वाले बाल रोगियों में किया गया है; बाल चिकित्सा आबादी में पुरानी दस्त के इलाज के लिए चिकित्सकीय खुराक स्थापित नहीं की गई है। बाल रोगियों द्वारा गलती से लोपरामाइड की अधिक खुराक लेने के मामले में।
- Geriatric Use
बुजुर्ग विषयों में लोपरामाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन करने के लिए कोई औपचारिक अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, बुजुर्ग मरीजों को नामांकित करने वाले दो अध्ययनों में युवा रोगियों के सापेक्ष डायरिया वाले बुजुर्ग मरीजों में दवा के स्वभाव में कोई बड़ा अंतर नहीं था। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग मरीज़ क्यूटी अंतराल पर दवा से जुड़े प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं। ड्रग्स लेने वाले बुजुर्ग मरीजों में लोपेरामाइड से बचें जिसके परिणामस्वरूप क्यूटी अंतराल (उदाहरण के लिए, कक्षा IA या III एंटीरैडमिक्स) या टोरसेडेस डी पॉइंट्स के जोखिम कारकों वाले मरीजों में वृद्धि हो सकती है।
लोपरामाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Loperamide in hindi
लक्षण: CNS depression (जैसे व्यामोह, उनींदापन, समन्वय असामान्यता, मिओसिस, पेशी हाइपरटोनिया, श्वसन अवसाद), कब्ज, मूत्र प्रतिधारण और इलियस। कार्डिएक घटनाएं जैसे सिंकोप, क्यूटी अंतराल और क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स लम्बाई, टॉरडेस डी पॉइंट्स, अन्य गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता और कार्डियक अरेस्ट भी हो सकते हैं।
प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। अगर उल्टी अनायास हो गई है, तो सक्रिय चारकोल का प्रबंध करें जैसे ही तरल पदार्थ बनाए रखा जा सकता है। जिन रोगियों को उल्टी नहीं हुई है, उनके गैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से सक्रिय चारकोल के प्रशासन के बाद गैस्ट्रिक लैवेज करें। सीएनएस अवसाद के लिए नालोक्सोन की दोहराई गई खुराक को एंटीडोट के रूप में दिया जा सकता है। संभावित सीएनएस अवसाद का पता लगाने के लिए कम से कम 48 घंटे तक रोगी की बारीकी से निगरानी करें।
लोपरामाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Loperamide in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
लोपेरामाइड एक एंटी-डायरियल एजेंट है जो दस्त की लक्षण राहत प्रदान करता है। 8 यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में पेरिस्टलसिस और तरल पदार्थ के स्राव को कम करता है, कोलोनिक ट्रांज़िट समय में देरी करता है, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स के अवशोषण को बढ़ाता है। लोपेरामाइड रेक्टल टोन भी बढ़ाता है, दैनिक मल मात्रा कम करता है, और मल की चिपचिपाहट और थोक घनत्व बढ़ाता है। यह tone of the anal sphincter, को भी बढ़ाता है, जिससे असंयम और अत्यावश्यकता कम हो जाती है। क्रिया की शुरुआत लगभग एक घंटे की होती है और क्रिया की अवधि तीन दिनों तक हो सकती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 0.3%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2.5 घंटे (मौखिक समाधान); लगभग 5 घंटे (कैप)
- वितरण(Distribution)
लोपरामाइड स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी 95% है
- चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2C8 isoenzymes द्वारा मुख्य रूप से ऑक्सीडेटिव एन -डीमिथाइलेशन के माध्यम से यकृत में मेटाबोलाइज़ किया गया; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।
मुख्य रूप से मल के माध्यम से (अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मूत्र में (थोड़ी मात्रा में)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 11 घंटे (रेंज: 9-14 घंटे) है।
लोपरामाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Loperamide in hindi
लोपेरामाइड दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
1. लेकोम्टे जेएम। वयस्कों में रेसकाडोट्रिल के साथ नैदानिक अध्ययन का अवलोकन। रोगाणुरोधी एजेंटों का अंतर्राष्ट्रीय जर्नल। 2000 फरवरी 1;14(1):81-7।
2. डुपोंट एचएल, जियांग जेडडी, बेलकाइंड-गर्सन जे, ओख्यूसेन पीसी, एरिक्सन सीडी, के एस, हुआंग डीबी, डुपोंट मेगावाट, अडाची जेए, डी ला कबाडा एफजे, टेलर डीएन। ट्रैवेलर्स डायरिया का उपचार: रिफाक्सिमिन, रिफाक्सिमिन प्लस लोपरामाइड और अकेले लोपरामाइड की तुलना करते हुए यादृच्छिक परीक्षण। क्लिनिकल गैस्ट्रोएंटरोलॉजी और हेपेटोलॉजी। 2007 अप्रैल 1;5(4):451-6।
3. रिडल एमएस, अर्नोल्ड एस, ट्रिबल डीआर। ट्रैवेलर्स डायरिया में उपचार के परिणामों पर एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में सहायक लोपरामाइड का प्रभाव: एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण। क्लिनिकल संक्रामक रोग। 2008 अक्टूबर 15;47(8):1007-14।
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017690s005lbl.pdf
- https://www.rxlist.com/imodium-drug.htm
- https://reference.medscape.com/drug/imodium-k-pek-ii-loperamide-342041
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682280.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00836
- https://www.drugs.com/pro/loperamide.html#s-34068-7
- https://www.uptodate.com/contents/loperamide-drug-information#F189704
- https://www.practo.com/medicine-info/loperamide-169-api
