लोर्केसेरिन

लोर्केसेरिन के बारे में – About Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन एनोरेक्टिक एजेंट (anorectic agent) से संबंधित एक अनुकंपी अनुकारी अमाइन (sympathomimetic amines) है

लोर्केसेरिन का उपयोग अल्पकालिक वजन प्रबंधन के उपचार में किया जाता है।

लोर्केसेरिन में लगभग 1.5 - 2 घंटे की चरम प्लाज्मा सांद्रता होती है, लेकिन जैवउपलब्धता निर्धारित नहीं की गई थी। वितरण की मात्रा निर्धारित नहीं की गई थी, लेकिन लोर्केसेरिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और मस्तिष्कमेरु द्रव को वितरित करता है। लोर्केसेरिन हाइड्रोक्लोराइड (Lorcaserin hydrochloride) में लगभग 70% प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी होता है। लोर्केसेरिन में निष्क्रिय यौगिकों का उत्पादन करने वाला व्यापक हेपेटिक चयापचय होता है। लोर्केसेरिन सल्फामेट (sulfamate) (एम1) प्लाज्मा में घूमने वाला प्रमुख मेटाबोलाइट है, और एन-कार्बामॉयल ग्लुकुरोनाइड लोर्केसेरिन (N-carbamoyl glucuronide lorcaserin) (एम5) मूत्र में प्रमुख मेटाबोलाइट है। अन्य छोटे मेटाबोलाइट्स जो दोनों मूत्र में उत्सर्जित होते हैं, ग्लूकोरोनाइड (glucuronide) या सल्फेट (sulfate) संयुग्म हैं। लोर्केसेरिन यकृत चयापचय द्वारा समाप्त हो जाता है, और मेटाबोलाइट्स ज्यादातर मूत्र (92.3%) और कुछ मल (2.2%) के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।

लोर्केसेरिन का Tmax लगभग 1-4 घंटे है।

लोर्केसेरिन अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द, मुंह सूखना, घबराहट, बेचैनी, दस्त, कब्ज, हृदय गति में वृद्धि, उच्च रक्तचाप जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

लोर्केसेरिन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

लोर्केसेरिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, यूएसए में उपलब्ध है

लोर्केसेरिन की कार्रवाई का तंत्र – Mechanism of Action of Lorcaserin in Hindi

हालांकि सटीक तंत्र अज्ञात है, यह माना जाता है कि हाइपोथैलेमस के धनुषाकार नाभिक में एनोरेक्सजेनिक प्रो-ओपिओमेलानोकोर्टिन (anorexigenic pro-opiomelanocortin) न्यूरॉन्स में 5-HT2C रिसेप्टर्स के चयनात्मक सक्रियण को शामिल करता है। इसके परिणामस्वरूप अल्फा-मेलानोकोर्टिन (alpha-melanocortin) उत्तेजक हार्मोन की रिहाई को बढ़ावा देकर भोजन का सेवन और तृप्ति कम हो जाती है, जो मेलानोकोर्टिन-4 रिसेप्टर्स (melanocortin-4 receptors) पर कार्य करता है।

लोर्केसेरिन का उपयोग कैसे करें – How to Use Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

तत्काल रिलीज (Immediate release): भोजन से 1 घंटा पहले प्रशासन करें; मध्याह्न में 1 गोली भी दे सकते हैं (रात की भूख पर काबू पाने के लिए) ।

नियंत्रित रिलीज (Controlled release): पूरा निगल लें; मिडमॉर्निंग पर प्रशासन करें।

बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery): कुछ संस्थानों में विशिष्ट प्रोटोकॉल हो सकते हैं जो इन सिफारिशों के विपरीत हों; उपयुक्त के रूप में संस्थागत प्रोटोकॉल देखें। काटें, क्रश या चबाएं नहीं। आईआर टैबलेट पर स्विच करें।

लोर्केसेरिन का उपयोग – Uses of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन का उपयोग अल्पकालिक वजन प्रबंधन के उपचार में किया जाता है।

लोर्केसेरिन के लाभ – Benefits of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन एक सेरोटोनिन 2सी रिसेप्टर (serotonin 2C receptor) एगोनिस्ट है जिसका उपयोग 30 और उससे अधिक के बॉडी मास इंडेक्स (BMI) वाले मोटापे से ग्रस्त मरीजों में वजन घटाने के लिए शारीरिक गतिविधि और कैलोरी प्रतिबंध के संयोजन के साथ किया जाता है, और वजन से संबंधित सह-रुग्णता वाले अधिक वजन वाले रोगियों में होता है।

लोर्केसेरिन के संकेत – Indications of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन निम्नलिखित नैदानिक ​​​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है

वजन प्रबंधन, अल्पकालिक (Weight management, short-term): बहिर्जात मोटापे के प्रबंधन में अल्पकालिक (कुछ सप्ताह)। थेरेपी का उपयोग व्यापक वजन प्रबंधन कार्यक्रम के संयोजन में किया जाना चाहिए।

लोर्केसेरिन के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Lorcaserin in Hindi

मोटापा (Obesity)

शुरुआती BMI≥30 किग्रा/मी² (मोटापा) या ≥27 किग्रा/मी² (अधिक वजन) के साथ 1 वजन से संबंधित सहरुग्ण स्थिति (जैसे, उच्च रक्तचाप (dyslipidemia), डिसलिपिडेमिया टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (type 2 diabetes mellitus) । के साथ पुराने वजन प्रबंधन के लिए कम-कैलोरी आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में संकेत दिया गया है।

लोर्केसेरिन की खुराक की ताकत – Dosage Strengths of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन 25 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

लोर्केसेरिन के खुराक के रूप – Dosage Forms of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

हल्का (CrCl >50 mL/min): कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है

मॉडरेट (CrCl 30-50 mL/min): सावधानी बरतें

गंभीर (CrCl <30 एमएल/मिनट) या ESRD: अनुशंसित नहीं है

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

हल्के से मध्यम (चाइल्ड-पुघ स्कोर 5-9): कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है

गंभीर (चाइल्ड-पुग स्कोर >9): सावधानी बरतें

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

किशोर >16 वर्ष: वयस्क खुराक को देखें।

लोर्केसेरिन के विपरीत संकेत – Contraindications of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन या अन्य अनुकंपी अनुकारी अमाइन के लिए अतिसंवेदनशीलता या इडियोसिनक्रसी; उन्नत धमनीकाठिन्य, गंभीर उच्च रक्तचाप; फेफड़ों की धमनियों में उच्च रक्तचाप (pulmonary hypertension); अतिगलग्रंथिता; आंख का रोग (glaucoma); आजिटेटेड स्टेट्स (agitated states), नशीली दवाओं के दुरुपयोग का इतिहास; MAO इनहिबिटर थेरेपी (MAO inhibitor therapy) के दौरान या 14 दिनों के भीतर, अन्य एनोरेक्टिक एजेंटों के साथ समवर्ती उपयोग।

लोर्केसेरिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Lorcaserin in Hindi

सेरोटोनिन सिंड्रोम या न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) जैसी प्रतिक्रियाएं (Serotonin Syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like Reactions)

लोर्केसेरिन एक सेरोटोनर्जिक (serotonergic) दवा है। सेरोटोनर्जिक दवाओं के उपयोग के दौरान एक संभावित जीवन-धमकाने वाले सेरोटोनिन सिंड्रोम या न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (Neuroleptic Malignant Syndrome) (NMS) जैसी प्रतिक्रियाओं के विकास की सूचना दी गई है, जिसमें शामिल हैं, लेकिन इन तक सीमित नहीं हैं , चयनात्मक सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीप्टेक इनहिबिटर (selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors)(SNRIs) और चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (selective Serotonin reuptake inhibitors)(SSRIs), ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (TCAs), बुप्रोपियन (bupropion), ट्रिप्टन (triptans), डाइटरी सप्लीमेंट्स (dietary supplements) जैसे कि सेंट जॉन व्र्ट (St. John’s Wort) और ट्रिप्टोफैन (tryptophan), ड्रग्स जो सेरोटोनिन के चयापचय को बाधित करते हैं (मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर [MAOIs] सहित), डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न (dextromethorphan), लिथियम (lithium), ट्रामाडोल (tramadol), एंटीसाइकोटिक्स (antipsychotics) या अन्य डोपामाइन विरोधी (dopamine Antagonists), विशेष रूप से जब संयोजन में उपयोग किया जाता है [ड्रग इंटरेक्शन देखें। सेरोटोनिन सिंड्रोम (Serotonin syndrome) के लक्षणों में मानसिक स्थिति में परिवर्तन (जैसे, घबराहट agitation, मतिभ्रम hallucinations, कोमा coma), स्वायत्त अस्थिरता |

गर्भावस्था चेतावनी – Pregnancy Warning in Hindi

लोर्केसेरिन गर्भावस्था के दौरान कॉन्ट्रांडिकाटेड है, क्योंकि वजन घटाने से गर्भवती महिला को कोई संभावित लाभ नहीं मिलता है और इसके परिणामस्वरूप भ्रूण को नुकसान हो सकता है। चूहों में देर से गर्भावस्था में लोर्केसेरिन के मातृ संपर्क के परिणामस्वरूप संतान में शरीर का वजन कम हो गया जो वयस्कता तक बना रहा। यदि गर्भावस्था के दौरान इस दवा का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण को मातृ वजन घटाने के संभावित खतरे से अवगत कराया जाना चाहिए।

लोर्केसेरिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया – Adverse Reactions of Lorcaserin in Hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

चक्कर आना, सिरदर्द, मुंह सूखना, घबराहट, बेचैनी, दस्त, कब्ज, हृदय गति में वृद्धि, उच्च रक्तचाप, धड़कन, कंपन, पसीना, चक्कर आना

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

मूड में बदलाव, मतिभ्रम, धुंधली दृष्टि, पेशाब करने में कठिनाई, दाने, खुजली, सूजन, सांस लेने में कठिनाई, सीने में दर्द, बेहोशी, दौरे, पेट में दर्द, त्वचा या आंखों का पीला होना (पीलिया)

• दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):

एनाफिलेक्सिस या एंजियोएडेमा (anaphylaxis or angioedema) जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाएं, मानसिक प्रतिक्रियाएं जैसे भ्रम या व्यामोह delusions or paranoia, आत्मघाती विचार या व्यवहार, स्ट्रोक, दिल का दौरा, फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, कार्डिएक वाल्वुलोपैथी (Cardiac valvulopathy), न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (Neuroleptic malignant syndrome), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome)

लोर्केसेरिन की ड्रग इंटरेक्शन – Drug Interactions of Lorcaserin in Hindi

• अन्य एजेंटों के साथ प्रयोग करें जो सेरोटोनिन पथ को प्रभावित करते हैं (Use with Other Agents that Affect Serotonin Pathways)

लोर्केसेरिन की कार्रवाई के तंत्र और सेरोटोनिन सिंड्रोम के लिए सैद्धांतिक क्षमता के आधार पर, अन्य दवाओं के साथ संयोजन में अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग करें जो सेरोटोनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम को प्रभावित कर सकते हैं, जिसमें ट्रिप्टान, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (monoamine oxidase inhibitors) (MAOIs, लाइनज़ोलिड (linezolid) शामिल हैं, लेकिन यह सीमित नहीं है), एक एंटीबायोटिक जो एक प्रतिवर्ती गैर-चयनात्मक MAOI है), चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (selective serotonin reuptake inhibitors) (SSRI), चयनात्मक सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर (SNRI), डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (tricyclic antidepressants) (TCAs), बुप्रोपियन, लिथियम, ट्रामाडोल, ट्रिप्टोफैन और सेंट. जॉन व्र्ट।

• साइटोक्रोम P450 (2D6) सबस्ट्रेट्स (Cytochrome P450 (2D6) substrates)

CYP 2D6 सबस्ट्रेट्स वाली दवाओं के साथ लोर्केसेरिन का प्रबंध करते समय सावधानी बरतें, क्योंकि लोर्केसेरिन इन दवाओं के संपर्क को बढ़ा सकता है।

लोर्केसेरिन के साइड इफेक्ट्स – Side Effects of Lorcaserin in Hindi

लोर्केसेरिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द, शुष्क मुँह, घबराहट, बेचैनी, दस्त, कब्ज, हृदय गति में वृद्धि, उच्च रक्तचाप शामिल हैं।

लोर्केसेरिन की अधिक मात्रा – Overdosage of Lorcaserin in Hindi

सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia) (मधुमेह रोगी), सिरदर्द, पीठ दर्द, थकान, लिम्फोसाइटों में कमी (decrease in lymphocytes), ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण, और नासॉफिरिन्जाइटिस (nasopharyngitis) शामिल हैं। इसके अलावा, अन्य वजन घटाने वाले उत्पादों के साथ सह-प्रशासन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है, और मृत्यु दर और रुग्णता पर हृदय संबंधी प्रभाव स्थापित नहीं किए गए हैं।

लोर्केसेरिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Lorcaserin in Hindi

फार्माकोडायनामिक (Phamacodynamic)

लोर्केसेरिन एक अनुकंपी अनुकारी उत्तेजक दवा है जिसे भूख दमनकारी के रूप में विपणन किया जाता है। रासायनिक रूप से, यह कैथिनोन (cathinone) का N, N-डायथाइल एनालॉग (N,N-diethyl analog) है। इसकी क्रिया का तंत्र अन्य भूख दमनकारी जैसे सिबुट्रामाइन (sibutramine), फेंटरमाइन (phentermine) और डेक्स्ट्रोम्फेटामाइन (dextroamphetamine) के समान है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

लोर्केसेरिन में लगभग 1.5 - 2 घंटे की चरम प्लाज्मा सांद्रता होती है, लेकिन जैवउपलब्धता निर्धारित नहीं की गई थी।

• वितरण

वितरण की मात्रा निर्धारित नहीं की गई थी, लेकिन लोर्केसेरिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ (cerebrospinal fluid) को वितरित करता है। लोर्केसेरिन हाइड्रोक्लोराइड में प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 70% है।

• उपापचय

लोर्केसेरिन में निष्क्रिय यौगिकों का उत्पादन करने वाला व्यापक हेपेटिक चयापचय है। लोर्केसेरिन सल्फामेट (sulfamate) (एम1) प्लाज्मा में घूमने वाला प्रमुख मेटाबोलाइट है, और N-कार्बामॉयल ग्लुकुरोनाइड (N-carbamoyl glucuronide) लोर्केसेरिन (एम5) मूत्र में प्रमुख मेटाबोलाइट है। अन्य छोटे मेटाबोलाइट्स जो दोनों मूत्र में उत्सर्जित होते हैं, ग्लुकुरोनाइड (glucuronide) या सल्फेट संयुग्म हैं।

• मलत्याग

लोर्केसेरिन हेपेटिक चयापचय से समाप्त हो जाता है, और मेटाबोलाइट्स ज्यादातर मूत्र (92.3%) और कुछ मल (2.2%) के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।

लोर्केसेरिन के नैदानिक ​​अध्ययन – Clinical Studies of Lorcaserin in Hindi

नीचे उल्लिखित लोर्केसेरिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन हैं:

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189

• https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
• https://www.mims.com/india/drug/info/Lorcaserin ?type=full&mtype=generic
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/