Losartan

लोसार्टन के बारे में - About Losartan in hindi

लोसार्टन एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है।

लोसार्टन को उच्च रक्तचाप(Hypertension), मधुमेह अपवृक्कता(Diabetic nephropathy)और बाएं निलय अतिवृद्धि (left ventricular hypertrophy)के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग दिल की विफलता(heart failure), मार्फन सिंड्रोम, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम(acute coronary syndrome,), स्थिर कोरोनरी धमनी रोग (stable coronary artery disease), और एसीईआई (ACEI.)के असहिष्णु के उपचार में भी किया जाता है।

लोसार्टन अच्छी तरह से अवशोषित होता है और पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। लॉसर्टन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और सक्रिय मेटाबोलाइट के वितरण की मात्रा क्रमशः लगभग 34 लीटर और 12 लीटर है। लोसार्टन एक मौखिक रूप से सक्रिय एजेंट है जो साइटोक्रोम P450 एंजाइमों द्वारा पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। लोसार्टन की एकल खुराक को मौखिक रूप से प्रशासित करने के बाद, खुराक का लगभग 4% मूत्र में अपरिवर्तित होता है और लगभग 6% मूत्र में सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। पित्त उत्सर्जन लोसार्टन और इसके चयापचयों के उन्मूलन में योगदान देता है

लोसार्टन से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में धुंधली दृष्टि (Blurred vision), सांस लेने में कठिनाई (difficulty in breathin), चक्कर आना(dizziness), बेहोशी या बैठने(faintness or lightheadedness) की स्थिति से अचानक उठने पर चक्कर आना, तेज या अनियमित धड़कन, मितली या उल्टी, हाथों, पैरों या होंठों में सुन्नता या झुनझुनी, पेट दर्द शामिल हैं। , कमजोरी या पैरों का भारीपन।

लोसार्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

लोसार्टन भारत, डेनमार्क, यूके, यूएसए, स्पेन और बेल्जियम में उपलब्ध है।

लोसार्टन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Losartan in hindi

लोसार्टन एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है।

लोसार्टन प्रतिवर्ती और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से संवहनी चिकनी पेशी और अधिवृक्क ग्रंथि जैसे ऊतकों में एटी 1 रिसेप्टर के लिए एंजियोटेंसिन II बंधन को रोकता है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट एटी 1 रिसेप्टर को एटी 2 रिसेप्टर से बांधने की तुलना में 1000 गुना अधिक आत्मीयता के साथ बांधते हैं। लोसार्टन का सक्रिय मेटाबोलाइट एटी 1 के अवरोधक के रूप में अनमेटाबोलाइज्ड लोसार्टन की तुलना में वजन से 10-40 गुना अधिक शक्तिशाली है और एक गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधक है। लोसार्टन एंजियोटेंसिन II बाइंडिंग को रोकने में मदद करता है जिससे संवहनी चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और रक्तचाप कम होता है। एंजियोटेंसिन II अन्यथा एटी 1 रिसेप्टर से बंध जाता है और वाहिकासंकीर्णन को प्रेरित करता है, जिससे रक्तचाप (blood pressure) बढ़ जाता है।

लोसार्टन को अपना प्रभाव दिखाने में लगने वाला समय चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

शरीर में लोसार्टन के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

लॉसर्टन के प्रशासन के बाद 3-4 घंटों के भीतर टीएमएक्स पाया गया और सीएमएक्स लगभग 200-250 एनजी / एमएल था।

लोसार्टन के उपयोग - Uses of Losartan in hindi

लोसार्टन को उच्च रक्तचाप, मधुमेह अपवृक्कता और बाएं निलय अतिवृद्धि के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। इसका उपयोग दिल की विफलता, मार्फन सिंड्रोम, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, स्थिर कोरोनरी धमनी रोग, और एसीईआई के असहिष्णु(intolerant of ACEI) के उपचार में भी किया जाता है।

लोसार्टन के संकेत - Indications of Losartan in hindi

लोसार्टन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

थियाजाइड डाइयुरेटिक्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और एसीईआई के साथ चरण 1 उच्च रक्तचाप के लिए प्रथम-पंक्ति चिकित्सा। एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग (एएससीवीडी) जोखिम वाले रोगियों में 10% से अधिक या उसके बराबर, रक्तचाप के लक्ष्यों को प्राप्त करने के लिए संयोजन चिकित्सा का उपयोग किया जाता है। एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एआरबी) मधुमेह, इस्केमिक हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, हृदय की विफलता और क्रोनिक किडनी रोग जैसी सहवर्ती रोगों की अनुपस्थिति में मोनोथेरेपी के रूप में उपयोगी होते हैं।

• वयस्क उच्च रक्तचाप - Adult Hypertension

लोसार्टन की सामान्य शुरुआती खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए खुराक को प्रतिदिन एक बार अधिकतम 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। संभावित इंट्रावास्कुलर कमी (जैसे, मूत्रवर्धक चिकित्सा पर) वाले रोगियों के लिए 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है।

• बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप - Pediatric Hypertension:

सामान्य रूप से अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 0.7 मिलीग्राम प्रति किग्रा एक बार दैनिक (कुल 50 मिलीग्राम तक) एक टैबलेट या निलंबन के रूप में प्रशासित है। रक्तचाप की प्रतिक्रिया के अनुसार खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। बाल रोगियों में प्रतिदिन 1.4 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम (या 100 मिलीग्राम से अधिक) की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है।

6 साल से कम उम्र के बाल रोगियों में या 30 एमएल / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम अनुमानित ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर वाले बाल रोगियों में लोसार्टन की सिफारिश नहीं की जाती है ।

• मधुमेह अपवृक्कता - Diabetic nephropathy

टाइप 2 मधुमेह और उच्च रक्तचाप के इतिहास वाले रोगियों में ऊंचा सीरम क्रिएटिनिन और प्रोटीनुरिया (मूत्र एल्ब्यूमिन से क्रिएटिनिन अनुपात 300 मिलीग्राम / जी) के साथ मधुमेह अपवृक्कता के उपचार के लिए लॉसर्टन का संकेत दिया गया है। इस आबादी में, लोसार्टन नेफ्रोपैथी की प्रगति की दर को कम कर देता है, जैसा कि सीरम क्रिएटिनिन या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (डायलिसिस या गुर्दे के प्रत्यारोपण की आवश्यकता) के दोगुने होने की घटना से मापा जाता है।

• बाएं निलय अतिवृद्धि - Left Ventricular Hypertrophy

लोसार्टन को उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में स्ट्रोक के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया गया है, लेकिन इस बात के प्रमाण हैं कि यह लाभ अश्वेत रोगियों पर लागू नहीं होता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं, कुछ ऑफ-लेबल संकेत मिले हैं। इसमे शामिल है:

• दिल की विफलता का उपचार - Treatment of heart failure

बुजुर्ग हृदय-विफलता रोगियों से जुड़े एक अध्ययन, बुजुर्ग अध्ययन (ईएलआईटीई) में लोसार्टन का मूल्यांकन, ने निष्कर्ष निकाला कि कैप्टोप्रिल की तुलना में, लोसार्टन कम मृत्यु दर से संबंधित है और कैप्टोप्रिल से बेहतर सहन किया गया था। ELITE II अध्ययन में, निष्कर्ष यह था कि लॉसर्टन दिल की विफलता से संबंधित परिणामों, NYHA वर्ग और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में कैप्टोप्रिल के रूप में सक्षम था।

• महाधमनी धमनीविस्फार के साथ मार्फन सिंड्रोम - Marfan’s syndrome with aortic aneurysm

मार्फन सिंड्रोम एक विरासत में मिली स्थिति है जो आंखों, रक्त वाहिकाओं आदि जैसे संयोजी ऊतक को प्रभावित करती है। कभी-कभी मार्फन सिंड्रोम वाले लोग महाधमनी (सबसे बड़ी धमनी) के गुब्बारे की तरह बाहर निकलने का विकास करते हैं, जो संभावित रूप से जीवन के लिए खतरा है। लोसार्टन के साथ इलाज करने से धमनीविस्फार टूटने की संभावना को कम करने में मदद मिल सकती है।

इसका उपयोग तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, स्थिर कोरोनरी धमनी रोग, और एसीईआई के असहिष्णु के इलाज के लिए भी किया जाता है।

लोसार्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Losartan in hindi

लोसार्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

उच्च रक्तचाप - Hypertension

• वयस्क उच्च रक्तचाप - Adult Hypertension

लोसार्टन की सामान्य शुरुआती खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए खुराक को प्रतिदिन एक बार अधिकतम 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। संभावित इंट्रावास्कुलर कमी (जैसे, मूत्रवर्धक चिकित्सा पर) वाले रोगियों के लिए 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है।

• बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप - Pediatric Hypertension

सामान्य रूप से अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 0.7 मिलीग्राम प्रति किग्रा एक बार दैनिक (कुल 50 मिलीग्राम तक) एक टैबलेट या निलंबन के रूप में प्रशासित है। रक्तचाप की प्रतिक्रिया के अनुसार खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। बाल रोगियों में प्रतिदिन 1.4 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम (या 100 मिलीग्राम से अधिक) की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है।

6 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में या 30 एमएल / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम अनुमानित ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर वाले बाल रोगियों में लोसार्टन की सिफारिश नहीं की जाती है ।

• बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगी - Hypertensive Patients with Left Ventricular Hypertrophy:

सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम लोसार्टन है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5 मिलीग्राम प्रतिदिन जोड़ा जाना चाहिए और / या लोसार्टन की खुराक को प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, इसके बाद रक्तचाप प्रतिक्रिया के आधार पर हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड में 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार वृद्धि की जानी चाहिए।

• टाइप 2 मधुमेह रोगियों में नेफ्रोपैथी - Nephropathy In Type 2 Diabetic Patients:

सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। रक्तचाप की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।

भोजन से पहले / बाद में लोसार्टन को मौखिक रूप से दिया जा सकता है। खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए

लोसार्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Losartan in hindi

लोसार्टन 25mg, 50mg और 50mg जैसी विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

लोसार्टन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Losartan in hindi

लोसार्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

लोसार्टन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Losartan in hindi

लोसार्टन को उच्च रक्तचाप, मधुमेह अपवृक्कता और बाएं निलय अतिवृद्धि के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है।

• उच्च रक्तचाप (Hypertension) : यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

• मधुमेह अपवृक्कता (Diabetic Nephropathy): अतिरिक्त शर्करा वाले या सफेद ब्रेड और सफेद चावल जैसे परिष्कृत अनाज वाले कार्बोहाइड्रेट को सीमित करें। इसके बजाय, फल, सब्जियां, साबुत अनाज, बीन्स, और कम वसा वाले या बिना वसा वाले दूध से कार्बोहाइड्रेट खाएं।

• लेफ्ट वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी (Left Ventricular hypertrophy): आपकी दैनिक कैलोरी का 25 से 35 प्रतिशत से अधिक कुल वसा (संतृप्त वसा सहित) से नहीं आना चाहिए। आपकी दैनिक कैलोरी का 7% से कम संतृप्त वसा से आना चाहिए। ट्रांस वसा से बचें और प्रतिदिन 200 मिलीग्राम से कम आहार कोलेस्ट्रॉल का सेवन करें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए

लोसार्टन के विपरीत संकेत - Contraindications of Losartan in hindi

लोसार्टन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

• अतिसंवेदनशीलता

• मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में एलिसिरिन के साथ सह-प्रशासन

लोसार्टन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Losartan in hindi

• भ्रूण विषाक्तता - Fetal Toxicity

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल की विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके लोसार्टन को बंद कर दें।

• Hypotension in Volume- or Salt-Depleted Patients

सक्रिय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली वाले रोगियों में, जैसे कि मात्रा- या नमक-रहित रोगियों (जैसे, जिन्हें मूत्रवर्धक की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जा रहा है), लोसार्टन के साथ उपचार शुरू करने के बाद रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। लोसार्टन के प्रशासन से पहले सही मात्रा या नमक की कमी

• रेनल फंक्शन बिगड़ना - Renal Function Deterioration

तीव्र गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे के कार्य में परिवर्तन दवाओं के कारण हो सकता है जो रेनिन एंजियोटेंसिन प्रणाली को रोकते हैं और मूत्रवर्धक द्वारा। जिन रोगियों का गुर्दे का कार्य आंशिक रूप से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि पर निर्भर हो सकता है (उदाहरण के लिए, गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस, क्रोनिक किडनी रोग, गंभीर कंजेस्टिव दिल की विफलता, या मात्रा में कमी वाले रोगियों) को तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास का विशेष जोखिम हो सकता है। लोसार्टन। इन रोगियों में समय-समय पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। लोसार्टन पर गुर्दे के कार्य में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी विकसित करने वाले रोगियों में चिकित्सा को रोकने या बंद करने पर विचार करें

• हाइपरकलेमिया - Hyperkalemia

सीरम पोटेशियम की समय-समय पर निगरानी करें और उचित उपचार करें। लोसार्टन की खुराक में कमी या बंद करने की आवश्यकता हो सकती है

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

लोसार्टन बोलते समय मादक पेय का सेवन शामक प्रभाव(sedative effect) पैदा कर सकता है। इसका मतलब है कि आपके पास धीमी गति से सजगता, खराब निर्णय और तंद्रा हो सकती है। यदि आप वाहन चलाते हैं या अन्य मशीनरी का उपयोग करते हैं तो यह प्रभाव खतरनाक हो सकता है। शराब लोसार्टन के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को भी बढ़ा सकती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह अज्ञात है कि दूध में लोसार्टन उत्सर्जित होता है या नहीं; इसलिए स्तनपान कराते समय लोसार्टन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

स्तनपान में लोसार्टन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी डी - Pregnancy Category D

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं के उपयोग से भ्रूण के गुर्दे का कार्य कम हो जाता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु बढ़ जाती है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल की विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके लोसार्टन का उपयोग बंद कर दें। ये प्रतिकूल परिणाम आमतौर पर गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में इन दवाओं के उपयोग से जुड़े होते हैं। पहली तिमाही में एंटीहाइपरटेंसिव उपयोग के संपर्क में आने के बाद भ्रूण की असामान्यताओं की जांच करने वाले अधिकांश महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं को अलग नहीं किया है।

असामान्य मामले में कि किसी विशेष रोगी के लिए रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए कोई उपयुक्त विकल्प नहीं है, भ्रूण को संभावित जोखिम के बारे में मां को अवगत कराएं। इंट्रा-एमनियोटिक वातावरण का आकलन करने के लिए सीरियल अल्ट्रासाउंड परीक्षाएं करें। यदि ओलिगोहाइड्रामनिओस मनाया जाता है, तो लोसार्टन को बंद कर दें, जब तक कि इसे माँ के लिए जीवन रक्षक नहीं माना जाता है। गर्भावस्था के सप्ताह के आधार पर भ्रूण परीक्षण उपयुक्त हो सकता है। हालांकि, मरीजों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक प्रकट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपरिवर्तनीय चोट न लगी हो। हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए लोसार्टन के गर्भाशय के संपर्क में इतिहास वाले शिशुओं का बारीकी से निरीक्षण करें ।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ (Potassium-Rich Foods): केले, शकरकंद, नट्स, और पोटेशियम से भरपूर अन्य खाद्य पदार्थ

• इसे रोजाना एक ही समय पर लें।

• भोजन के साथ या भोजन के बिना लें। भोजन अवशोषण में देरी करता है, लेकिन अवशोषण की सीमा को प्रभावित नहीं करता है।

खाद्य चेतावनियों में लोसार्टन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

लोसार्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Losartan in hindi

लोसार्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects:

• थकान

• हाइपोग्लाइसीमिया

• छाती में दर्द

• खाँसी

कम आम प्रतिकूल प्रभाव - Less Common Adverse effects:

• दस्त

• यूआरआई

• अल्प रक्त-चाप

• चक्कर आना

• जी मिचलाना

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects:

• दिल की विफलता, क्षिप्रहृदयता, ब्रोन्कोस्पास्म, अवसाद, व्यायाम सहनशीलता में कमी, रेनॉड की घटना, आदि।

लोसार्टन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Losartan in hindi

लोसार्टन के चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है

• सीरम पोटेशियम बढ़ाने वाले एजेंट(Agents Increasing Serum Potassium):

सीरम पोटेशियम के स्तर को बढ़ाने वाली अन्य दवाओं के साथ लोसार्टन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप हाइपरक्लेमिया हो सकता है। ऐसे रोगियों में सीरम पोटेशियम की निगरानी करें।

• लिथियम(Lithium):

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ लिथियम के सहवर्ती प्रशासन के दौरान सीरम लिथियम सांद्रता और लिथियम विषाक्तता(lithium toxicity) में वृद्धि की सूचना मिली है। सहवर्ती उपयोग के दौरान सीरम लिथियम के स्तर की निगरानी करें।

• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) जिनमें चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक (सीओएक्स -2 अवरोधक) शामिल हैं:

Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) Including Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors (COX-2 Inhibitors):

बुजुर्ग रोगियों में, मात्रा में कमी (मूत्रवर्धक चिकित्सा पर रोगियों सहित), या बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ, चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs का सह-प्रशासन, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (लॉसार्टन सहित) के परिणामस्वरूप गुर्दे की गिरावट हो सकती है। संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता सहित कार्य। ये प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। लोसार्टन और एनएसएआईडी थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगी में समय-समय पर गुर्दे की क्रिया की निगरानी करें।

लोसार्टन समेत एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के एंटीहाइपेर्टेन्सिव प्रभाव को एनएसएड्स द्वारा कमजोर किया जा सकता है, जिसमें चुनिंदा सीओएक्स -2 अवरोधक शामिल हैं।

• रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस) की दोहरी नाकाबंदी - Dual Blockade Of The Renin-Angiotensin System (RAS):

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स, एसीई इनहिबिटर, या एलिसिरिन के साथ आरएएस की दोहरी नाकाबंदी मोनोथेरेपी की तुलना में हाइपोटेंशन, सिंकोप, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे के कार्य में परिवर्तन (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) के बढ़ते जोखिमों से जुड़ी है।

लोसार्टन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Losartan in hindi

लोसार्टन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

खांसी, सिरदर्द, एडिमा, पेट दर्द, कब्ज, दस्त, धुंधली दृष्टि, सांस लेने में कठिनाई, गले में खराश, चक्कर आना, बेहोशी, या अचानक बैठने की स्थिति में हल्कापन, तेज या अनियमित दिल की धड़कन, मतली या उल्टी, सुन्नता या हाथों में झुनझुनी , पैर, या होंठ, पेट दर्द, कमजोरी या पैरों का भारीपन।

विशिष्ट आबादी में लोसार्टन का उपयोग - Use of Losartan in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में लोसार्टन का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए:

गर्भावस्था - Pregnancy

• गर्भावस्था श्रेणी डी(Pregnancy Category D)

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस भ्रूण के फेफड़े के हाइपोप्लासिया और कंकाल विकृति से जुड़ा हो सकता है। संभावित नवजात प्रतिकूल प्रभावों में खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, हाइपोटेंशन, गुर्दे की विफलता और मृत्यु शामिल हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके लोसार्टन को बंद कर दें। ये प्रतिकूल परिणाम आमतौर पर गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में इन दवाओं के उपयोग से जुड़े होते हैं। पहली तिमाही में एंटीहाइपरटेंसिव उपयोग के संपर्क में आने के बाद भ्रूण की असामान्यताओं की जांच करने वाले अधिकांश महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों से रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं को अलग नहीं किया है।

असामान्य मामले में कि किसी विशेष रोगी के लिए रेनिनंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए कोई उपयुक्त विकल्प नहीं है, भ्रूण को संभावित जोखिम के बारे में मां को अवगत कराएं। इंट्रा-एमनियोटिक वातावरण का आकलन करने के लिए सीरियल अल्ट्रासाउंड परीक्षाएं करें। यदि ओलिगोहाइड्रामनिओस मनाया जाता है, तो लोसार्टन को बंद कर दें, जब तक कि इसे माँ के लिए जीवन रक्षक नहीं माना जाता है। गर्भावस्था के सप्ताह के आधार पर भ्रूण परीक्षण उपयुक्त हो सकता है। हालांकि, मरीजों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक प्रकट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपरिवर्तनीय चोट न लगी हो। हाइपोटेंशन, ओलिगुरिया और हाइपरकेलेमिया के लिए लोसार्टन के गर्भाशय के संपर्क में इतिहास वाले शिशुओं का बारीकी से निरीक्षण करें ।

लोसार्टन को चूहे के भ्रूण और नवजात शिशुओं में प्रतिकूल प्रभाव पैदा करने के लिए दिखाया गया है, जिसमें शरीर के वजन में कमी, शारीरिक और व्यवहारिक विकास में देरी, मृत्यु दर और गुर्दे की विषाक्तता शामिल है। नवजात वजन बढ़ने के अपवाद के साथ (जो 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन जितनी कम खुराक पर प्रभावित हुआ था), इन प्रभावों से जुड़ी खुराक 25 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक हो गई (लगभग तीन गुना अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक 100 मिलीग्राम एक पर मिलीग्राम/एम 2 आधार)। इन निष्कर्षों को देर से गर्भ में और स्तनपान के दौरान दवा के संपर्क के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। देर से गर्भधारण के दौरान और चूहे के दूध में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के महत्वपूर्ण स्तर चूहे के भ्रूण के प्लाज्मा में मौजूद थे।

• नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers):

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में लोसार्टन उत्सर्जित होता है या नहीं, लेकिन चूहे के दूध में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के महत्वपूर्ण स्तर मौजूद थे। नर्सिंग शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करने या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use):

लोसार्टन के यूटेरो एक्सपोजर के इतिहास के साथ नियोनेट्स

यदि ओलिगुरिया या हाइपोटेंशन होता है, तो रक्तचाप और गुर्दे के छिड़काव के समर्थन की ओर सीधा ध्यान दें। हाइपोटेंशन को उलटने और अव्यवस्थित गुर्दे समारोह के लिए प्रतिस्थापन के साधन के रूप में विनिमय आधान या डायलिसिस की आवश्यकता हो सकती है।

6 से 16 वर्ष की आयु के उच्च रक्तचाप से ग्रस्त बाल रोगियों में लोसार्टन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव स्थापित किए गए हैं। 6 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में या ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर <30 एमएल / मिनट / 1.73 मीटर 2 वाले बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है ।

• जराचिकित्सा उपयोग(Geriatric Use):

उच्च रक्तचाप के लिए नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में एल प्राप्त करने वाले रोगियों की कुल संख्या में, 391 रोगियों (19%) की आयु 65 वर्ष और उससे अधिक थी, जबकि 37 रोगियों (2%) की आयु 75 वर्ष और उससे अधिक थी। प्रोटीनमेह के साथ टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा के लिए एक नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में, 248 रोगी (33%) 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। बाएं निलय अतिवृद्धि के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में हृदय की मृत्यु, स्ट्रोक और रोधगलन के संयुक्त जोखिम में कमी के लिए एक नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में, 2857 रोगियों (62%) की आयु 65 वर्ष और उससे अधिक थी, जबकि 808 रोगियों (18%) की आयु 75 वर्ष थी। और खत्म होता है। इन रोगियों और युवा रोगियों के बीच प्रभावशीलता या सुरक्षा में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।

• जाति(Race):

LIFE अध्ययन में, एटेनोलोल के साथ इलाज किए गए उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले काले रोगियों को लोसार्टन के साथ इलाज किए गए काले रोगियों की तुलना में प्राथमिक समग्र समापन बिंदु का अनुभव करने का कम जोखिम था (दोनों रोगियों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ लेपित)। प्राथमिक समापन बिंदु स्ट्रोक, मायोकार्डियल रोधगलन, या हृदय की मृत्यु की पहली घटना थी, जिसका विश्लेषण एक इरादा-से-उपचार (आईटीटी) दृष्टिकोण का उपयोग करके किया गया था। काले रोगियों के उपसमूह में (एन = 533, LIFE अध्ययन रोगियों का 6%), एटेनोलोल (11%, 26 प्रति 1000 रोगी-वर्ष) पर 263 रोगियों के बीच 29 प्राथमिक समापन बिंदु और 270 रोगियों के बीच 46 प्राथमिक समापन बिंदु थे (17) %, 42 प्रति 1000 रोगी-वर्ष) लोसार्टन पर। इस खोज को नस्ल के अलावा आबादी में अंतर या उपचार समूहों के बीच किसी भी असंतुलन के आधार पर नहीं समझाया जा सकता है। इसके अलावा, दोनों उपचार समूहों में रक्तचाप में कमी काले और गैर-काले रोगियों के बीच सुसंगत थी। बड़े परीक्षणों में उपसमुच्चय अंतरों की व्याख्या करने में कठिनाई को देखते हुए, यह ज्ञात नहीं किया जा सकता है कि क्या मनाया गया अंतर संयोग का परिणाम है। हालांकि, लाइफ अध्ययन इस बात का कोई सबूत नहीं देता है कि बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के जोखिम को कम करने पर लोसार्टन के लाभ काले रोगियों पर लागू होते हैं। यह ज्ञात नहीं हो सकता कि मनाया गया अंतर संयोग का परिणाम है या नहीं। हालांकि, लाइफ अध्ययन इस बात का कोई सबूत नहीं देता है कि बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के जोखिम को कम करने पर लोसार्टन के लाभ काले रोगियों पर लागू होते हैं। यह ज्ञात नहीं हो सकता कि मनाया गया अंतर संयोग का परिणाम है या नहीं। हालांकि, लाइफ अध्ययन इस बात का कोई सबूत नहीं देता है कि बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के जोखिम को कम करने पर लोसार्टन के लाभ काले रोगियों पर लागू होते हैं।

• गुर्दे की हानि(Renal Impairment):

गुर्दे की कमी वाले मरीजों में सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हुई है। गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है जब तक कि गुर्दे की हानि वाले रोगी की मात्रा भी कम न हो जाए।

लोसार्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Losartan in hindi

चूहों और चूहों में क्रमशः 1000 मिलीग्राम / किग्रा और 2000 मिलीग्राम / किग्रा के मौखिक प्रशासन के बाद, एमजी / एम 2 आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के बारे में 44 और 170 गुना महत्वपूर्ण घातकता देखी गई।

मनुष्यों में अधिक मात्रा के संबंध में सीमित आंकड़े उपलब्ध हैं। अतिदेय की सबसे संभावित अभिव्यक्ति हाइपोटेंशन और टैचिर्डिया होगी; पैरासिम्पेथेटिक (Vagal) उत्तेजना से ब्रैडीकार्डिया हो सकता है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होना चाहिए, तो सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

हेमोडायलिसिस द्वारा न तो लोसार्टन और न ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया जा सकता है।

लोसार्टन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Losartan in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:

लोसार्टन एंजियोटेंसिन II (साथ ही एंजियोटेंसिन I) इन्फ्यूजन के दबाव प्रभाव को रोकता है। 100 मिलीग्राम की एक खुराक दबाव के प्रभाव को लगभग 85% चरम पर रोकती है और 25-40% निषेध 24 घंटे तक बना रहता है। एंजियोटेंसिन II की नकारात्मक प्रतिक्रिया को हटाने से प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में दोगुनी से तीन गुना वृद्धि होती है और परिणामस्वरूप उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एंजियोटेंसिन II प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि होती है। लॉसर्टन ब्रैडीकाइनिन की प्रतिक्रिया को प्रभावित नहीं करता है, जबकि एसीई अवरोधक ब्रैडीकाइनिन की प्रतिक्रिया को बढ़ाते हैं। एल्डोस्टेरोन प्लाज्मा सांद्रता लोसार्टन प्रशासन के बाद गिरती है। एल्डोस्टेरोन स्राव पर लोसार्टन के प्रभाव के बावजूद, सीरम पोटेशियम पर बहुत कम प्रभाव देखा गया।

लोसार्टन का प्रभाव एक सप्ताह के भीतर काफी हद तक मौजूद होता है लेकिन कुछ अध्ययनों में, अधिकतम प्रभाव 3-6 सप्ताह में हुआ। लंबे समय तक अनुवर्ती अध्ययनों (प्लेसबो नियंत्रण के बिना) में लोसार्टन का प्रभाव एक वर्ष तक बना रहता है। लोसार्टन के अचानक बंद होने के बाद कोई स्पष्ट पलटाव प्रभाव नहीं देखा गया है। नियंत्रित परीक्षणों में लोसार्टन-उपचारित रोगियों में औसत हृदय गति में अनिवार्य रूप से कोई परिवर्तन नहीं हुआ।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:

• अवशोषण - Absorption:

मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। लॉसर्टन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की औसत चरम सांद्रता क्रमशः 1 घंटे और 3-4 घंटों में पहुंच जाती है। जबकि लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता लगभग बराबर है, मेटाबोलाइट का एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) लोसार्टन की तुलना में लगभग 4 गुना अधिक है। एक भोजन लोसार्टन के अवशोषण को धीमा कर देता है और इसके सीमैक्स को कम कर देता है लेकिन लॉसर्टन एयूसी या मेटाबोलाइट के एयूसी (~ 10% की कमी) पर केवल मामूली प्रभाव पड़ता है। लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट 200 मिलीग्राम तक मौखिक लोसार्टन खुराक के साथ रैखिक हैं और समय के साथ नहीं बदलते हैं।

• वितरण -Distribution:

लोसार्टन और सक्रिय मेटाबोलाइट के वितरण की मात्रा क्रमशः लगभग 34 लीटर और 12 लीटर है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के लिए अत्यधिक बाध्य हैं, क्रमशः 1.3% और 0.2% के प्लाज्मा-मुक्त अंशों के साथ। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी अनुशंसित खुराक के साथ प्राप्त एकाग्रता सीमा से अधिक स्थिर है। चूहों में अध्ययन से संकेत मिलता है कि लोसार्टन रक्त-मस्तिष्क की बाधा को खराब तरीके से पार करता है, यदि बिल्कुल भी।

• उपापचय(Metabolism):

लोसार्टन एक मौखिक रूप से सक्रिय एजेंट है जो साइटोक्रोम P450 एंजाइमों द्वारा पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। यह, आंशिक रूप से, एक सक्रिय कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है जो कि अधिकांश एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के लिए जिम्मेदार होता है जो लोसार्टन उपचार के बाद होता है। लोसार्टन की मौखिक रूप से प्रशासित खुराक का लगभग 14% सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है। सक्रिय कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट के अलावा, कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं। इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि साइटोक्रोम P450 2C9 और 3A4 लोसार्टन के मेटाबोलाइट्स के बायोट्रांसफॉर्म में शामिल हैं।

• निकाल देना(Elimination):

लॉसर्टन और सक्रिय मेटाबोलाइट की कुल प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 600 एमएल / मिनट और 50 एमएल / मिनट है, क्रमशः लगभग 75 एमएल / मिनट और 25 एमएल / मिनट की गुर्दे की निकासी के साथ। लोसार्टन का टर्मिनल आधा जीवन लगभग 2 घंटे है और मेटाबोलाइट लगभग 6-9 घंटे है। लोसार्टन की एकल खुराक को मौखिक रूप से प्रशासित करने के बाद, खुराक का लगभग 4% मूत्र में अपरिवर्तित होता है और लगभग 6% मूत्र में सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। पित्त उत्सर्जन लोसार्टन और इसके चयापचयों के उन्मूलन में योगदान देता है। Following oral 14C-labeled Losartan, about 35% of radioactivity is recovered in the urine and about 60% in the feces. Following an intravenous dose of 14C-labeled Losartan, about 45% of radioactivity is recovered in the urine and 50% in the feces. एक बार दैनिक खुराक लेने पर न तो लोसार्टन और न ही इसका मेटाबोलाइट प्लाज्मा में जमा होता है।

लोसार्टन के नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Losartan in hindi

दवा लोसार्टन के लिए नीचे उल्लिखित कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. सिका डीए, गेहर TW। लोसार्टन के क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 2005 अगस्त;44(8):797-814। डोई: 10.2165/00003088-200544080-00003

2. बर्नियर एम, वुर्जनर जी। लोसार्टन का फार्माकोकाइनेटिक मूल्यांकन। दवा चयापचय और विष विज्ञान पर विशेषज्ञ की राय। 2011 मई 1;7(5):643-9। डोई:10.1517/17425255.2011.570333

3. वेबर एमए. एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी लोसार्टन के साथ नैदानिक अनुभव: एक प्रारंभिक रिपोर्ट। उच्च रक्तचाप के अमेरिकी जर्नल। 1992 दिसंबर 1;5(12_Pt_2):247S-51S। डीओओ: 10.1093/आज/5.12.247एस