लोवास्टैटिन

लोवास्टैटिन के बारे में - About Lovastatin in hindi

लवस्टैटिन एंटीलिपेमिक एजेंट(Antilipemic Agent) से संबंधित एक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक(HMG-CoA reductase inhibitor) है ।

लवस्टैटिन एक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक(HMG-CoA reductase inhibitor) है जिसका उपयोग एलडीएल कोलेस्ट्रॉल(LDL cholesterol) को कम करने और हृदय रोग और संबंधित स्थितियों के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है, जिसमें मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और स्ट्रोक शामिल हैं।

लवस्टैटिन जीआई ट्रैक्ट(GI tract) से 30% अवशोषित(absorbed) होता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय 2-4 घंटों के भीतर प्राप्त किया जाता है। लवस्टैटिन रक्त-मस्तिष्क बाधा(blood-brain barrier) और प्लेसेंटा(placenta) को पार कर सकता है। लोवास्टैटिन और इसके β-हाइड्रॉक्सी एसिड मेटाबोलाइट दोनों मानव प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य (>95%) हैं, मुख्यतः इसकी लिपोफिलिसिटी(lipophilicity) के कारण। लवस्टैटिन को माइक्रोसोमल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम (Cytochrome P-450 isoform 3A4) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मानव प्लाज्मा में मौजूद प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट्स लवस्टैटिन के β-हाइड्रॉक्सी एसिड और इसके 6'-hydroxy, 6'-hydroxymethyl और 6'-exomethylene derivatives हैं। लिवर द्वारा लवस्टैटिन का उठाव OATP1B1 की गतिविधि द्वारा बढ़ाया जाता है। लवस्टैटिन का आधा जीवन 13.37 घंटे बताया गया है। लवस्टैटिन के हाइड्रॉक्सी एसिड रूप का उन्मूलन आधा जीवन 0.7-3 घंटे होने की सूचना है। लवस्टैटिन मल (लगभग 85%) और मूत्र (लगभग 10%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

लोवास्टैटिन कब्ज, पेट दर्द, चक्कर आना, सोने में कठिनाई या सोने में कठिनाई, अवसाद, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी और भ्रम जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

लोवास्टैटिन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लवस्टैटिन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, रूस, स्पेन, कनाडा, जापान और चीन में उपलब्ध है।

लवस्टैटिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Lovastatin in hindi

लवस्टैटिन एंटीलिपेमिक एजेंट से संबंधित है और HMG-CoA Reductase Inhibitor के रूप में कार्य करता है।

लवस्टैटिन 3-hydroxyl-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करके कार्य करता है, एंजाइम जो cholesterol biosynthesis में दर-सीमित कदम को उत्प्रेरित करता है। high-sensitivity C-reactive protein (hsCRP) के स्तर को कम करने के लिए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर की क्षमता के अलावा, उनके पास प्लियोट्रोपिक गुण भी होते हैं जिनमें बेहतर endothelial function, coronary plaque की साइट पर सूजन कम करना, थक्कारोधी प्रभाव, प्लेटलेट एकत्रीकरण(platelet aggregation) का निषेध शामिल है।

लवस्टैटिन की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

लवस्टैटिन का Tmax लगभग तुरंत रिलीज़ होता है: 2-4 घंटे; विस्तारित रिलीज़: 12-14 घंटे।

लवस्टैटिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Lovastatin in hindi

लोवास्टैटिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लोवास्टैटिन टैबलेट मौखिक रूप से, आमतौर पर प्रतिदिन एक बार लिया जाता है।

लवस्टैटिन के उपयोग - Uses of Lovastatin in hindi

लोवास्टैटिन का उपयोग शरीर में खराब कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग दीर्घकालिक हृदय समस्याओं और स्ट्रोक के उपचार में भी किया जाता है। इसके अलावा, लवस्टैटिन का उपयोग कोलेस्ट्रॉल की मात्रा को कम करने और हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया से पीड़ित 10 से 17 वर्ष के बच्चों में भी किया जाता है।

लवस्टैटिन के लाभ - Benefits of Lovastatin in hindi

लवस्टैटिन एंटीलिपेमिक एजेंट से संबंधित एक HMG-CoA reductase inhibitor है ।

लवस्टैटिन HMG-CoA reductase को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करके कोलेस्ट्रॉल को कम करता है, जो कि कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण में दर-सीमित कदम है।

लवस्टैटिन के संकेत - Indications of Lovastatin in hindi

लोवास्टैटिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

वयस्क संकेत (Adult indication)

• Heterozygous familial हाइपरलिपिडिमिया

• Atherosclerotic cardiovascular disease की रोकथाम

बाल चिकित्सा संकेत (Pediatric indication)

• डिसलिपिडेमिया; कोरोनरी धमनी रोग की रोकथाम

• Heterozygous familial हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

लवस्टैटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Lovastatin in hindi

वयस्क खुराक (Adult Dose)

• विषमयुग्मजी familial हाइपरलिपिडिमिया (Heterozygous familial hyperlipidemia)

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (Patients unable to tolerate high-intensity therapy)

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy) (Moderate-intensity therapy)

तत्काल रिलीज़: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: सोते समय प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम (Prevention of atherosclerotic cardiovascular disease)

प्राथमिक रोकथाम (Primary prevention):

बिना मधुमेह के रोगी , 40 से 75 वर्ष की आयु, और LDL-C 70 से 189 mg/dL

ASCVD 10 साल का जोखिम 5% से <7.5%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy) (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज: LDL-C को ~30% से 49% तक कम करने के लिए शाम के भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: LDL-C को ~ 30% से 49% तक कम करने के लिए सोने के समय रोजाना 40 से 80 मिलीग्राम।

ASCVD 10 साल का जोखिम ≥7.5% से <20%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज: LDL-C को ~30% से 49% तक कम करने के लिए शाम के भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: LDL-C को ~ 30% से 49% तक कम करने के लिए सोने के समय रोजाना 40 से 80 मिलीग्राम।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20% (alternative agent)

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन atorvastatin or rosuvastatin की उचित खुराक):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज़: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: सोते समय प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

मधुमेह के रोगी (Patients with diabetes)

अतिरिक्त ASCVD जोखिम कारकों के बिना 40 से 75 वर्ष की आयु :

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज: एलडीएल-सी को ~30% से 49% तक कम करने के लिए शाम के भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: एलडीएल-सी को ~ 30% से 49% तक कम करने के लिए सोने के समय रोजाना 40 से 80 मिलीग्राम।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20% या एकाधिक ASCVD जोखिम कारक (वैकल्पिक एजेंट):

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज़: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: सोते समय प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

LDL-C ≥190 mg/dL और 20 से 75 वर्ष की आयु के रोगी (ASCVD जोखिम अनुमान या सहवर्ती मधुमेह मेलिटस की परवाह किए बिना) (वैकल्पिक एजेंट)

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज़: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: सोते समय प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

स्थापित एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग (जैसे, कोरोनरी हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग [इस्केमिक स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक], परिधीय धमनी रोग) (वैकल्पिक एजेंट) वाले रोगियों में माध्यमिक रोकथाम

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक)

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा (Moderate-intensity therapy):

तत्काल रिलीज़: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

Extended-release: सोते समय प्रतिदिन एक बार 40 से 80 मिलीग्राम।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

• डिसलिपिडेमिया; रोकथाम कोरोनरी धमनी रोग

किशोर ≥18 वर्ष: तत्काल रिहाई

आरंभिक: शाम के भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम, फिर 4 सप्ताह के अंतराल पर समायोजित करें।

अधिकतम दैनिक खुराक: 80 मिलीग्राम / दिन।

• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर ≤17 वर्ष: तत्काल रिहाई

आरंभिक: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 10 मिलीग्राम; यदि लक्ष्य एलडीएल-सी स्तर 3 महीने के भीतर नहीं पहुंचा है, तो लक्ष्य एलडीएल-सी प्राप्त होने तक हर 3 महीने में 10 मिलीग्राम की वृद्धि में खुराक बढ़ाएं; सामान्य प्रभावी सीमा: प्रतिदिन एक बार 10 से 40 मिलीग्राम।

अधिकतम दैनिक खुराक: 80 मिलीग्राम / दिन। कुछ सहवर्ती दवाओं (जैसे, अमियोडेरोन, वेरापामिल, डैनज़ोल, डिल्टियाज़ेम) के लिए कम प्रारंभिक खुराक या अधिकतम दैनिक खुराक आवश्यक हो सकती है।

लवस्टैटिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Lovastatin in hindi

लवस्टैटिन 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम और 60 मिलीग्राम के रूप में उपलब्ध है।

लवस्टैटिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Lovastatin in hindi

लोवास्टैटिन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl <30 एमएल/मिनट: सावधानी के साथ प्रयोग करें और सावधानी से खुराक> 20 मिलीग्राम/दिन पर विचार करें।

लवस्टैटिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Lovastatin in hindi

अंगूर उत्पादों से बचें Grapefruit products लवस्टैटिन से संबंधित प्रतिकूल प्रभावों जैसे कि मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

लवस्टैटिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Lovastatin in hindi

लोवास्टैटिन के साथ रोगियों में contraindicated है

• इस दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

• सक्रिय जिगर की बीमारी या serum transaminases की अस्पष्टीकृत लगातार ऊंचाई।

• मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती प्रशासन (जैसे, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, बोसेप्रेविर, टेलाप्रेविर, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफ़ाज़ोडोन)।

• गर्भावस्था और lactation

लवस्टैटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Lovastatin in hindi

• मधुमेह (Diabetes mellitus)

HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स के साथ HbA 1c और फास्टिंग ब्लड ग्लूकोज़ में वृद्धि दर्ज की गई है; हालाँकि, स्टेटिन थेरेपी के लाभ डिस्ग्लाइसीमिया के जोखिम से कहीं अधिक हैं। यदि कोई रोगी उपचार के दौरान मधुमेह विकसित करता है, तो लवस्टैटिन का उपयोग जारी रखें और रोगी को स्वस्थ जीवन शैली के नियमों का पालन करने के लिए प्रोत्साहित करें (जैसे, हृदय-स्वस्थ आहार पैटर्न, शारीरिक गतिविधि में संलग्न होना, स्वस्थ शरीर के वजन को प्राप्त करना और बनाए रखना)

• एंडोक्राइन प्रभाव (Endocrine effects)

चिकित्सा के कारण कम कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण सैद्धांतिक रूप से अधिवृक्क या गोनाडल स्टेरॉयड हार्मोन उत्पादन को कम कर सकता है; नैदानिक परीक्षण डेटा बेसल स्टेरॉयड हार्मोन स्तरों पर प्रभाव के संबंध में असंगत हैं। एंडोक्राइन डिसफंक्शन के संकेत/लक्षण वाले मरीजों का मूल्यांकन नैदानिक रूप से संकेत के अनुसार किया जाना चाहिए; सहवर्ती दवाओं (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, सिमेटिडाइन, केटोकोनाज़ोल) के साथ सावधानी बरतें जो स्टेरॉयड हार्मोन के स्तर / गतिविधि को कम कर सकती हैं।

• हेपटोटोक्सिसिटी (Hepatotoxicity)

सीरम ट्रांसएमिनेस में लगातार वृद्धि की सूचना मिली है; खुराक में कमी, दवा बंद करने, या बंद करने पर, ट्रांसएमिनेस का स्तर प्रीट्रीटमेंट स्तर पर या उसके पास वापस आ गया। घातक और गैर-घातक यकृत विफलता की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट दुर्लभ हैं। यदि नैदानिक लक्षणों और / या हाइपरबिलिरुबिनमिया या पीलिया के साथ गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी उपचार के दौरान होती है, तो उपचार को तुरंत बाधित करें। यदि एक वैकल्पिक एटियलजि की पहचान नहीं की जाती है, तो लवस्टैटिन को पुनरारंभ न करें। लीवर एंजाइम परीक्षण बेसलाइन पर और नैदानिक रूप से संकेत के अनुसार प्राप्त किया जाना चाहिए; यकृत एंजाइमों की नियमित आवधिक निगरानी आवश्यक नहीं है। इथेनॉल प्रतिकूल hepatic effects की क्षमता को बढ़ा सकता है; अत्यधिक इथेनॉल खपत से बचने के लिए रोगियों को निर्देश दें।

• मायोपैथी/रबडोमायोलिसिस (Myopathy/rhabdomyolysis)

मायोग्लोबिनुरिया और / या मायोपैथी के माध्यमिक तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ रबडोडायोलिसिस(Rhabdomyolysis) की सूचना मिली है; रोगियों पर कड़ी नजर रखी जानी चाहिए। यह जोखिम खुराक से संबंधित है और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाजोल, प्रोटीज अवरोधक), साइक्लोस्पोरिन, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव्स (जैसे, जेम्फिब्रोज़िल), या नियासिन (खुराक ≥1 ग्राम / दिन) के समवर्ती उपयोग के साथ बढ़ जाता है; यदि समवर्ती उपयोग की आवश्यकता है, तो लवस्टैटिन की कम प्रारंभिक और रखरखाव खुराक पर विचार करें। अपर्याप्त इलाज वाले हाइपोथायरायडिज्म वाले मरीजों और मायोपथी से जुड़ी अन्य दवाएं (जैसे, कोल्सीसिन), ≥65 वर्ष की आयु, और महिलाओं में सावधानी बरतें; ये रोगी मायोपथी के शिकार होते हैं। HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के उपयोग से जुड़े इम्यून-मेडियेटेड नेक्रोटाइज़िंग मायोपथी के बारे में भी बताया गया है। मरीजों को अस्पष्ट मांसपेशियों में दर्द की रिपोर्ट करने का निर्देश दिया जाना चाहिए, कोमलता, कमजोरी, या भूरे रंग का पेशाब, खासकर अगर अस्वस्थता या बुखार के साथ। यदि स्पष्ट रूप से ऊंचा सीपीके स्तर होता है या यदि मायोपैथी का निदान / संदेह होता है तो उपचार बंद करें; प्रतिरक्षादमनकारियों और अतिरिक्त न्यूरोमस्कुलर और सेरोलॉजिकल परीक्षण के साथ उपचार पर विचार करें। एक अलग HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक शुरू करने से पहले, प्रतिरक्षा-मध्यस्थ नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी के जोखिम पर विचार करें; बारीकी से निगरानी करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

लोवास्टैटिन के साथ इलाज के दौरान शराब के सेवन से बचें क्योंकि इससे लीवर खराब होने का खतरा बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में लवस्टैटिन उत्सर्जित होता है या नहीं। क्योंकि इस वर्ग की एक अन्य दवा की थोड़ी मात्रा मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है और नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, लवस्टैटिन लेने वाली महिलाओं को अपने शिशुओं की nursing नहीं करनी चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

लोवास्टैटिन गर्भवती महिलाओं में contraindicated है। गर्भावस्था में HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के मातृ उपयोग के बाद जन्मजात विसंगतियों की खबरें हैं; हालाँकि, मातृ रोग, उपयोग किए गए विशिष्ट एजेंटों में अंतर और जोखिम की कम दर उपलब्ध डेटा की व्याख्या को सीमित करती है। भ्रूण के विकास में कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण महत्वपूर्ण हो सकता है; सीरम कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स गर्भावस्था के दौरान सामान्य रूप से बढ़ते हैं। गर्भावस्था के दौरान अस्थायी रूप से लिपिड कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया उपचार के दीर्घकालिक परिणामों पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। उपचार के दौरान अनियोजित गर्भावस्था होने पर लवस्टैटिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

अंगूर उत्पादों से बचें। अंगूर के उत्पाद लवस्टैटिन से संबंधित प्रतिकूल प्रभावों जैसे कि मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

लवस्टैटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Lovastatin in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• जीआई गड़बड़ी, सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, मायोपथी या रबडोमायोलिसिस (खुराक से संबंधित), मायलगिया, आर्थ्राल्जिया, वजन बढ़ना, धुंधली दृष्टि, दाने, और स्पर्शोन्मुख हेपेटिक एमिनोट्रांस्फरेज़ उत्थान (aminotransferase elevation)

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• गंभीर rhabdomyolysis w / acute गुर्दे की विफलता। हेपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ। दुर्लभ: स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्सिस, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

लवस्टैटिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Lovastatin in hindi

• CYP3A4 इंटरैक्शन:

लोवास्टैटिन को CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है लेकिन इसमें CYP3A4 निरोधात्मक गतिविधि नहीं होती है; इसलिए, CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित करने की उम्मीद नहीं है। CYP3A4 के मजबूत अवरोधक (जैसे, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर, बोसेप्रेविर, टेलाप्रेविर, नेफ़ाज़ोडोन और एरिथ्रोमाइसिन), और अंगूर का रस लवस्टैटिन के उन्मूलन को कम करके मायोपैथी के जोखिम को बढ़ाता है।

• लिपिड कम करने वाली दवाओं के साथ इंटरेक्शन जो अकेले दिए जाने पर मायोपैथी का कारण बन सकता है:

निम्नलिखित लिपिड-कम करने वाली दवाओं से मायोपथी का खतरा भी बढ़ जाता है जो शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक नहीं हैं, लेकिन अकेले दिए जाने पर मायोपैथी का कारण बन सकते हैं।

• साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine):

साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन से मायोपथी / रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

• Danazol, Diltiazem, Dronedarone या Verapamil:

विशेष रूप से लवस्टैटिन की उच्च खुराक के साथ डैनज़ोल, डिल्टियाज़ेम, ड्रोनडारोन या वेरापामिल के सहवर्ती प्रशासन से मायोपथी / रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

• अमियोडेरोन (Amiodarone):

मायोपथी/रबडोमायोलिसिस का जोखिम तब बढ़ जाता है जब एमियोडैरोन का उपयोग एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर वर्ग के निकट संबंधी सदस्य के साथ किया जाता है।

• कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin Anticoagulants):

एक छोटे नैदानिक परीक्षण में जिसमें लवस्टैटिन को वारफेरिन-उपचारित रोगियों को दिया गया था, प्रोथ्रोम्बिन समय पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया। हालांकि, एक अन्य HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक को वारफारिन की कम खुराक प्राप्त करने वाले स्वस्थ स्वयंसेवकों में प्रोथ्रोम्बिन समय में दो-सेकंड से भी कम वृद्धि करने के लिए पाया गया है। इसके अलावा, लवस्टैटिन के साथ Coumarin anticoagulants लेने वाले कुछ रोगियों में रक्तस्राव और / या प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि की सूचना मिली है। यह अनुशंसा की जाती है कि थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों में, लवस्टैटिन शुरू करने से पहले प्रोथ्रोम्बिन समय निर्धारित किया जाए और यह सुनिश्चित करने के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान अक्सर पर्याप्त हो कि प्रोथ्रोम्बिन समय में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन न हो। एक बार एक स्थिर प्रोथ्रोम्बिन समय प्रलेखित हो जाने के बाद, Coumarin anticoagulants पर रोगियों के लिए आमतौर पर अनुशंसित अंतराल पर प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जा सकती है। यदि लवस्टैटिन की खुराक बदल दी जाती है, तो वही प्रक्रिया दोहराई जानी चाहिए। लोवास्टैटिन थेरेपी एंटीकोआगुलंट्स नहीं लेने वाले मरीजों में रक्तस्राव या प्रोथ्रोम्बिन समय में बदलाव से जुड़ी नहीं है।

• कोल्सीसिन (Colchicine):

रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के मामलों की सूचना दी गई है, जिसमें लवस्टैटिन कोलिसिन के साथ सह-प्रशासित किया गया है।

• रानोलज़ीन (Ranolazine):

रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी का खतरा, रानोलज़ीन के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।

• प्रोप्रानोलोल (Propranolol):

सामान्य स्वयंसेवकों में, लवस्टैटिन और प्रोप्रानोलोल की एकल खुराक के सहवर्ती प्रशासन के साथ कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक या फ़ार्माकोडीनेमिक इंटरैक्शन नहीं था।

• डिगॉक्सिन (Digoxin):

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, लवस्टैटिन और डिगॉक्सिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप डिगॉक्सिन प्लाज्मा सांद्रता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

• मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (Oral Hypoglycemic Agents):

हाइपरकोलेस्टेरोलेमिक गैर-इंसुलिन-आश्रित मधुमेह के रोगियों में लवस्टैटिन के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, ग्लिपीजाइड या क्लोरप्रोपामाइड के साथ कोई दवा पारस्परिक क्रिया नहीं थी।

लवस्टैटिन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Lovastatin in hindi

लवस्टैटिन के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य (Common)

● कब्ज, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी, भ्रम।

दुर्लभ (Rare)

● मांसपेशियों में दर्द, कोमलता(tenderness), या कमजोरी, ऊर्जा की कमी, कमजोरी, बुखार, गहरे रंग का मूत्र, त्वचा या आंखों का पीला होना, पेट के ऊपरी दाएं भाग में दर्द, अत्यधिक थकान, मतली, असामान्य रक्तस्राव या खरोंच, भूख नही लगना, फ्लू जैसे लक्षण, दाने, पित्ती, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले पैरों में सूजन, स्वर बैठना।

विशिष्ट आबादी में लवस्टैटिन का उपयोग - Use of Lovastatin in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी X

जानवरों या मनुष्यों में अध्ययन ने भ्रूण असामान्यताओं का प्रदर्शन किया है और / या जांच या विपणन अनुभव से प्रतिकूल प्रतिक्रिया डेटा के आधार पर मानव भ्रूण जोखिम का सकारात्मक सबूत है, और गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग में शामिल जोखिम स्पष्ट रूप से संभावित लाभों से अधिक हैं।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में लवस्टैटिन उत्सर्जित होता है या नहीं। क्योंकि इस वर्ग की एक अन्य दवा की थोड़ी मात्रा मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है और नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, लवस्टैटिन लेने वाली महिलाओं को अपने शिशुओं की देखभाल नहीं करनी चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

FDA के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। क्योंकि बाल रोगियों को कम से कम एक दशक तक कोलेस्ट्रॉल कम करने से लाभ होने की संभावना नहीं है और क्योंकि इस दवा के साथ अनुभव सीमित है (20 वर्ष से कम आयु के विषयों में कोई अध्ययन नहीं है), इस समय लवस्टैटिन के साथ बाल रोगियों के उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

लवस्टैटिन के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि का औसत प्लाज्मा स्तर 18-30 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 70-78 वर्ष की आयु के बुजुर्ग रोगियों में लगभग 45% अधिक दिखाया; हालांकि, बुजुर्गों में नैदानिक अध्ययन अनुभव इंगित करता है कि इस उम्र से संबंधित फार्माकोकाइनेटिक अंतर के आधार पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। लवस्टैटिन (EXCEL और AFCAPS/TexCAPS) के साथ किए गए दो बड़े नैदानिक अध्ययनों में, 21% (3094/14850) रोगियों की आयु ≥ 65 वर्ष थी। लवस्टैटिन के साथ लिपिड-कम करने की प्रभावकारिता युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में कम से कम महान थी, और 20 से 80 मिलीग्राम / दिन की खुराक सीमा से अधिक सुरक्षा में कोई अंतर नहीं था।

लवस्टैटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Lovastatin in hindi

चूहों को लोवास्टैटिन के मौखिक प्रशासन के बाद, देखी गई औसत घातक खुराक> 15 ग्राम/वर्ग मीटर थी। पांच स्वस्थ मानव स्वयंसेवकों ने नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल अनुभवों के बिना एकल खुराक के रूप में 200 मिलीग्राम तक लवस्टैटिन प्राप्त किया है। आकस्मिक अधिक मात्रा के कुछ मामलों की सूचना मिली है; किसी भी मरीज में कोई विशिष्ट लक्षण नहीं थे, और सभी मरीज बिना sequelae के ठीक हो गए। अधिकतम खुराक 5-6 ग्राम ली गई थी। आगे का अनुभव प्राप्त होने तक, लवस्टैटिन के साथ अतिदेय के लिए कोई विशिष्ट उपचार की सिफारिश नहीं की जा सकती है। पुरुषों में लवस्टैटिन और इसके चयापचयों की वास्तविकता ज्ञात नहीं है।

लवस्टैटिन की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Lovastatin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

लोवास्टैटिन एक मौखिक एंटीलिपेमिक एजेंट है जो HMG-CoA reductase को विपरीत रूप से रोकता है। इसका उपयोग कुल कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन-कोलेस्ट्रॉल (LDL-C), एपोलिपोप्रोटीन बी (apo B), गैर-उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन-कोलेस्ट्रॉल (non-HDL-C), और ट्राइग्लिसराइड (TG) प्लाज्मा सांद्रता को कम करने के लिए किया जाता है। एचडीएल-सी सांद्रता में वृद्धि करते हुए। उच्च एलडीएल-सी(High LDL-C), कम एचडीएल-सी(low HDL-C), और प्लाज्मा में उच्च टीजी सांद्रता(high TG concentrations in the plasma) एथेरोस्क्लेरोसिस(atherosclerosis) और हृदय रोग(cardiovascular disease) के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। HDL-C अनुपात में कुल कोलेस्ट्रॉल कोरोनरी धमनी रोग का एक मजबूत predictor है और उच्च अनुपात रोग के उच्च जोखिम से जुड़ा हुआ है। HDL-C के बढ़े हुए स्तर कम हृदय जोखिम से जुड़े हैं। LDL-C और TG को कम करके और HDL-C को बढ़ाकर, लवस्टैटिन हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

लवस्टैटिन GI tract से 30% अवशोषित होता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय 2-4 घंटों के भीतर प्राप्त किया जाता है।

• वितरण (Distribution)

लवस्टैटिन रक्त-मस्तिष्क बाधा(blood-brain barrier) और प्लेसेंटा को पार कर सकता है। लोवास्टैटिन और इसके β-हाइड्रॉक्सी एसिड मेटाबोलाइट दोनों मानव प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य (>95%) हैं, मुख्यतः इसकी लिपोफिलिसिटी के कारण।

• उपापचय (Metabolism)

लवस्टैटिन को माइक्रोसोमल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम (Cytochrome P-450 isoform 3A4) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मानव प्लाज्मा में मौजूद प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट्स लवस्टैटिन के β-hydroxy acid और इसके 6'-hydroxy, 6'-hydroxymethyl और 6'-exomethylene derivatives हैं। लिवर द्वारा लवस्टैटिन का उठाव OATP1B1 की गतिविधि द्वारा बढ़ाया जाता है।

• मलत्याग (Excretion)

लवस्टैटिन का आधा जीवन 13.37 घंटे बताया गया है। लवस्टैटिन के hydroxy acid रूप का उन्मूलन आधा जीवन 0.7-3 घंटे होने की सूचना है। लवस्टैटिन मल (लगभग 85%) और मूत्र (लगभग 10%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

लवस्टैटिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Lovastatin in hindi

नीचे उल्लिखित दवा लोवास्टैटिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. टोबर्ट जेए। लवस्टैटिन की प्रभावकारिता और दीर्घकालिक प्रतिकूल प्रभाव पैटर्न। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1988 नवम्बर 11;62(15):जे28-34।

2. मुलदून एमएफ, बार्गर एसडी, रयान सीएम, फ्लोरी जेडी, लेहोज्स्की जेपी, मैथ्यूज केए, मनुक एसबी। संज्ञानात्मक कार्य और मनोवैज्ञानिक कल्याण पर लवस्टैटिन के प्रभाव। अमेरिकन जर्नल ऑफ मेडिसिन। 2000 मई 1;108(7):538-46।

3. करमपुर एस, हेसामिजादेह के, शम्स जेड, नोविन एजी, फरहमंद एम, ज़ाहेदनासाब एच, मिर्ज़ाई आर, ज़मानी एफ, हजीबाबा एम, बौज़ारी बी, लाली ए। COVID-19 के क्षीणन में लवस्टैटिन की भूमिका। अंतर्राष्ट्रीय इम्यूनोफार्माकोलॉजी। 2021 दिसंबर 1;101:108192।