दवा संबंधी चेतावनी मर्कैपटोप्यूरिन (Mercaptopurine)
दवा का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि तीव्र लिम्फैटिक ल्यूकेमिया का निर्णायक रूप से निदान नहीं किया जाता है और रोगी के डॉक्टर को यह निर्धारित करने में अनुभव नहीं होता है कि रोगी कीमोथेरेपी के प्रति कितनी अच्छी प्रतिक्रिया देता है।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
मर्कैपटोप्यूरिन के बारे में - About Mercaptopurine in hindi
तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) (acute lymphoblastic leukaemia (ALL)) के इलाज के लिए मर्कैपटोप्यूरिन को एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया है।
मर्कैपटोप्यूरिन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एंटीमेटाबोलाइट्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
मर्कैपटोप्यूरिन की जैवउपलब्धता 5% से 37% तक भिन्न होती है, जो जठरांत्र प्रणाली से अपर्याप्त अवशोषण का संकेत देती है। यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है, लगभग 19% प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है, यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है और मुख्य रूप से लगभग 46% मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाता है।
मर्कैपटोप्यूरिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली (nausea), उल्टी (vomiting), दस्त (diarrhea), दाने (rash) और भूख न लगना (loss of appetite) शामिल हैं।
मर्कैपटोप्यूरिन टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
यह भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, जर्मनी, ऑस्ट्रेलिया, जापान और ब्राजील में उपलब्ध है।
मर्कैपटोप्यूरिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो एंटीमेटाबोलाइट्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
प्यूरिन न्यूक्लियोसाइड का एक एनालॉग, मर्कैपटोप्यूरिन एक प्रोड्रग (prodrug) है जो थियोगुआनिन न्यूक्लियोटाइड (TGN) में चयापचय करता है। टीजीएन डीएनए और आरएनए में एकीकृत होता है और न्यूक्लिक एसिड उत्पादन को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप अंततः कोशिका मृत्यु होती है। यह डे नोवो संश्लेषण और प्यूरीन के अंतर्रूपांतरण को भी रोकता है।
मर्कैपटोप्यूरिन प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद चरम प्लाज्मा समय तक पहुंचता है।
मर्कैपटोप्यूरिन प्रशासन के 2 घंटे के भीतर प्रभावी होना शुरू हो जाता है।
मर्कैपटोप्यूरिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
• गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
• मौखिक निलंबन (Oral suspension): प्रत्येक उपयोग से पहले अच्छी तरह हिलाएं। दिए गए उपकरण से खुराक को सावधानीपूर्वक मापें और निर्देशानुसार लें।
चिकित्सक इस दवा को दिन में एक बार भोजन के साथ या भोजन के बिना मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।
मर्कैपटोप्यूरिन का उपयोग - Uses of Mercaptopurine in hindi
• अत्यधिक लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया
• क्रोहन रोग (ऑफ-लेबल)
मर्कैपटोप्यूरिन के लाभ - Benefits of Mercaptopurine in hindi
तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (Acute Lymphoblastic Leukemia): तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (ALL) के उपचार में, मर्कैपटोप्यूरिन प्रभावी साबित होता है, खासकर रखरखाव चरण के दौरान। यह तेजी से विभाजित होने वाली ल्यूकेमिक कोशिकाओं में डीएनए और आरएनए संश्लेषण को बाधित करता है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है। रखरखाव चरण में मर्कैपटोप्यूरिन का निरंतर उपयोग छूट प्राप्त करता है, पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करता है, और समग्र जीवित रहने की दर में सुधार करता है।
मर्कैपटोप्यूरिन के संकेत - Indications of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन को तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) वाले वयस्क और बाल रोगियों के उपचार में एक संयुक्त कीमोथेरेपी आहार के रखरखाव के लिए संकेत दिया गया है।
मर्कैपटोप्यूरिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Mercaptopurine in hindi
मौखिक रूप से (Orally): मर्कैपटोप्यूरिन की गोलियाँ भोजन के साथ या भोजन के बिना मौखिक रूप से दें। गोलियों को एक भरे गिलास पानी के साथ पूरा निगल लें। प्रत्येक उपयोग से पहले मौखिक निलंबन को अच्छी तरह से हिलाएं। दिए गए उपकरण का उपयोग करके निर्धारित खुराक को सटीक रूप से मापें। सस्पेंशन को सीधे मापने वाले उपकरण से लें या इसे थोड़ी मात्रा में भोजन या तरल के साथ मिलाएं। यदि कोई खुराक छूट जाए तो अतिरिक्त खुराक न लें; याद आते ही इसे ले लें। स्वास्थ्य सेवा प्रदाता के निर्देशानुसार, अनुशंसित खुराक मानकों का पालन करें।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
मर्कैपटोप्यूरिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Mercaptopurine in hindi
• टेबलेट: 50 मिलीग्राम
• मौखिक निलंबन: 20mg/ml
मर्कैपटोप्यूरिन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
Acute Lymphatic Leukemia
Induction: 2.5 मिलीग्राम/किग्रा पीओ प्रतिदिन; एक औसत वयस्क के लिए, यह आम तौर पर 100-200 मिलीग्राम पीओ क्यूडे है (अन्य दवाएं पसंदीदा)
चार सप्ताह के बाद, यह 5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन बढ़ सकता है।
रखरखाव: प्रतिदिन 1.5- से 2.5 मिलीग्राम/किग्रा पीओ
यदि एलोप्यूरिनॉल को एक साथ दिया जा रहा है तो खुराक 75% तक कम करें।
गुर्दे की हानि होने पर खुराक कम करें।
क्रोहन रोग (ऑफ-लेबल)
1-1.5 मिलीग्राम/किग्रा PO qHS
मर्कैपटोप्यूरिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन पर रहते हुए, आहार समायोजन के माध्यम से दुष्प्रभावों का प्रबंधन संभव है। मरीजों को कम वसा वाले प्रोटीन जैसे लीन मीट, मछली और पोल्ट्री और महत्वपूर्ण पोषक तत्वों से भरपूर फलों और सब्जियों से भरपूर संतुलित आहार का सेवन करना चाहिए। हाइड्रेटेड रहने के लिए नियमित रूप से ढेर सारा पानी पीना महत्वपूर्ण है, खासकर जब कुछ कैंसर उपचारों के कारण निर्जलीकरण हो सकता है। लोगों को भी उचित स्वच्छता बनाए रखनी चाहिए, बार-बार हाथ धोना चाहिए और बीमार व्यक्तियों से दूरी बनाए रखनी चाहिए। धूम्रपान छोड़ने की भी सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
मर्कैपटोप्यूरिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Mercaptopurine in hindi
• मर्कैपटोप्यूरिन या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता का इतिहास।
• गर्भावस्था और स्तनपान
मर्कैपटोप्यूरिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Mercaptopurine in hindi
• मायलोस्पुप्रेशन: नियमित रूप से पूर्ण रक्त गणना (सीबीसी) की निगरानी करें और अत्यधिक मायलोस्पुप्रेशन के मामलों में मर्कैपटोप्यूरिन खुराक को समायोजित करें। थियोप्यूरिन एस-मिथाइलट्रांसफेरेज़ (टीपीएमटी) या न्यूक्लियोटाइड डिफॉस्फेटेज़ (एनयूडीटी15) की कमी की जांच पर विचार करें, विशेष रूप से गंभीर या आवर्ती मायलोस्पुप्रेशन का अनुभव करने वाले रोगियों में। समयुग्मजी या मिश्रित विषमयुग्मजी टीपीएमटी या एनयूडीटी15 की कमी वाले रोगियों को खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
• हेपेटोटॉक्सिसिटी: ट्रांसएमिनेस, क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन स्तर की निगरानी करें। हेपेटोटॉक्सिसिटी का पता चलने पर तुरंत मर्कैपटोप्यूरिन को निलंबित कर दें।
• इम्यूनोसप्रेशन: सभी टीकों के प्रति कम प्रतिक्रिया की उम्मीद है, और जीवित वायरस टीकों से संक्रमण का खतरा बढ़ जाता है। कमजोर प्रतिरक्षा वाले रोगियों के लिए टीकाकरण दिशानिर्देश देखें।
• उपचार-संबंधित घातकताएँ: आक्रामक और घातक हेपेटोस्प्लेनिक टी-सेल लिंफोमा के मामले सामने आए हैं।
• मैक्रोफेज सक्रियण सिंड्रोम: लक्षणों के प्रति सतर्क रहें और मैक्रोफेज सक्रियण सिंड्रोम का तुरंत इलाज करें। ऐसे मामलों में मर्कैपटोप्यूरिन बंद कर दें
• भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता: मर्कैपटोप्यूरिन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। प्रजनन क्षमता वाले रोगियों को भ्रूण के संभावित खतरे के बारे में सलाह दें और प्रभावी गर्भनिरोधक के उपयोग की सलाह दें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ मर्कैपटोप्यूरिन का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान मर्कैपटोप्यूरिन का उपयोग करना असुरक्षित है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
कम वसा वाले प्रोटीन आहार का सेवन करें और धूम्रपान से बचें।
मर्कैपटोप्यूरिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: ऊंचा LFTs
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव: मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, दाने, दस्त, चक्कर आना, खालित्य और ल्यूकोपेनिया।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: गंभीर अस्थि मज्जा दमन, संक्रमण, एनीमिया और रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
पोस्ट-मार्केटिंग पर रिपोर्ट (Reports on Post-Marketing)
-संश्लेषण
निम्न रक्त शर्करा
पोर्टल हायपरटेंशन
मैक्रोफेज सक्रियण का सिंड्रोम
पित्ती
बिलीरुबिन का स्तर बढ़ा
अस्थि मज्जा विषाक्तता
हाइपरयुरिकोसुरिया या हाइपरयुरिसीमिया
त्वचा की जलन और हाइपरपिग्मेंटेशन
Alopecia
बुखार शायद ही कभी
मर्कैपटोप्यूरिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions)
थक्का-रोधी की शारीरिक गतिविधि को कम कर देता है (उदाहरण के लिए वारफारिन, एसेनोकोउमरोल)। यह टीकाकरण के प्रति शरीर की प्रतिक्रिया को कम कर सकता है। ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (जैसे फेबक्सोस्टैट, एलोप्यूरिनॉल, ऑक्सीपुरिनोल और थियोपुरिनोल) का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव में वृद्धि। सह-ट्रिमोक्साज़ोल, रिबाविरिन और अन्य मायलोस्प्रेसिव दवाओं के संयोजन में मायलोस्पुप्रेशन में वृद्धि; इनके उदाहरण हैं मेसालजीन, ओलसालजीन और सल्फासालजीन। कई प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं का उपयोग करते समय एपस्टीन-बार वायरस से जुड़े लिम्फोप्रोलिफेरेटिव रोगों का खतरा बढ़ जाता है।
खाद्य इंटरेक्शन (Food Interaction)
डेयरी, दूध या भोजन का सेवन करते समय जैवउपलब्धता में कमी।
मर्कैपटोप्यूरिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Mercaptopurine in hindi
मर्कैपटोप्यूरिन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
जी मिचलाना
उल्टी करना
खरोंच
रक्त में प्लेटलेट की संख्या कम होना
न्यूट्रोफिल या श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी
पेट में नासूर
मुँह में सूजन
एनीमिया, या लाल रक्त कोशिका गिनती में कमी
रक्त में बिलीरुबिन का बढ़ना
रक्त में ट्रांसएमिनेज़ स्तर में वृद्धि
दस्त
भूख में कमी
विशिष्ट आबादी में मर्कैपटोप्यूरिन का उपयोग - Use of Mercaptopurine in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था (Pregnancy)
Pregnancy Category D (FDA): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है, और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।
जो गर्भवती महिलाएं मर्कैपटोप्यूरिन लेती हैं उनमें गर्भपात और मृत बच्चे के जन्म की संभावना अधिक होती है; उन्हें भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सूचित करें। थेरेपी विकासशील भ्रूण को प्रभावित कर सकती है।
उपचार शुरू करने से पहले, पता करें कि क्या कोई महिला जो बच्चे पैदा करने में सक्षम है, गर्भवती है।
Possibility of reproduction
जो महिलाएं बच्चे पैदा करने में सक्षम हैं उन्हें उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के बाद छह महीने तक विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दें।
पुरुष: जिन पुरुषों की महिला साथी गर्भवती हो सकती हैं, उन्हें जेनोटॉक्सिसिटी डेटा के अनुसार, प्यूरिक्सन थेरेपी के दौरान और अंतिम खुराक के तीन महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दी जानी चाहिए।
Infertility
Males and females: जानवरों पर शोध से पता चला है कि दवाएं दोनों लिंगों की प्रजनन क्षमता को कम कर सकती हैं; हालाँकि, इन दवाओं के दीर्घकालिक परिणामों, विशेष रूप से उनकी प्रतिवर्तीता की जांच नहीं की गई है।
पशु डेटा (Animal data)
दवा ने चूहों, चूहों, खरगोशों और हैम्स्टर सहित कई पशु प्रजातियों में टेराटोजेनिक और भ्रूण-घातक दिखाया, मनुष्यों के लिए सलाह दी गई खुराक से कम खुराक पर।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
स्तनपान करने वाले बच्चों में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, यह सलाह दी जाती है कि माताएं उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के बाद एक सप्ताह तक स्तनपान न कराएं। मानव दूध में मर्कैपटोप्यूरिन या इसके मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले बच्चों पर उनके प्रभाव या उनके दूध उत्पादन पर कोई डेटा नहीं है।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों ने मर्कैपटोप्यूरिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है। अनुभवजन्य शोध और प्रकाशित साहित्य बाल चिकित्सा में मर्कैपटोप्यूरिन के उपयोग का प्रमाण प्रदान करते हैं। जिन बच्चों को मर्कैपटोप्यूरिन दिया गया है उनमें लक्षणात्मक हाइपोग्लाइसीमिया पाया गया है। छह साल से कम उम्र के मरीज़ या कम बॉडी मास इंडेक्स वाले मरीज़ बाल चिकित्सा में रिपोर्ट की गई घटनाओं का विषय थे।
खुराक समायोजन (Dose Adjustment)
तीव्र लसीका ल्यूकेमिया
प्रारंभिक खुराक: 1.25 से 2.5 मिलीग्राम/किग्रा (50-75 मिलीग्राम/वर्ग मीटर) पीओ प्रतिदिन
रखरखाव खुराक: मेथोट्रेक्सेट के साथ संयोजन में प्रतिदिन 1.5 से 2.5 मिलीग्राम/किग्रा पीओ
यदि एलोप्यूरिनॉल को एक साथ दिया जा रहा है तो खुराक 75% तक कम करें।
गुर्दे की हानि होने पर खुराक कम करें।
- वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
मर्कैपटोप्यूरिन के नैदानिक परीक्षणों में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के पर्याप्त मरीज़ नहीं थे, जिससे यह आकलन किया जा सके कि क्या उनकी प्रतिक्रियाएँ युवा विषयों से भिन्न थीं। अन्य दस्तावेज़ीकृत नैदानिक अनुभवों के अनुसार, बुजुर्ग और युवा व्यक्ति अलग-अलग प्रतिक्रिया नहीं देते हैं। कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय समारोह, समवर्ती बीमारी, या अन्य दवा चिकित्सा की बढ़ती घटनाओं को देखते हुए, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन आम तौर पर रूढ़िवादी होना चाहिए और खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होना चाहिए।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
गुर्दे की हानि (50 एमएल/मिनट से कम सीएलसीआर) वाले रोगियों के लिए, मर्कैपटोप्यूरिन टैबलेट की सबसे कम अनुशंसित खुराक से शुरू करें या खुराक के अंतराल को हर 36 से 48 घंटे तक बढ़ाएं। अवांछित दुष्प्रभावों को रोकने और वांछित स्तर पर पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती (एएनसी) बनाए रखने के लिए खुराक को समायोजित करें।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
यकृत हानि वाले व्यक्तियों के लिए, मर्कैपटोप्यूरिन की सबसे कम सुझाई गई खुराक से शुरुआत करें। अवांछित दुष्प्रभावों को रोकने और पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती (एएनसी) को वांछित स्तर पर रखने के लिए खुराक को समायोजित करें।
मर्कैपटोप्यूरिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Mercaptopurine in hindi
चिकित्सक को मर्कैपटोप्यूरिन की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके इलाज से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
Immediate: एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी और दस्त);
Delayed: मायलोस्पुप्रेशन, लीवर डिसफंक्शन, और गैस्ट्रोएंटेराइटिस।
प्रबंध (Management)
मर्कैपटोप्यूरिन ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट मौजूद नहीं है। ओवरडोज़ की स्थिति में, तुरंत उचित सहायक उपाय शुरू करें। लंबे समय तक सक्रिय मेटाबोलाइट्स में तेजी से इंट्रासेल्युलर समावेशन के कारण डायलिसिस से दवा को प्रभावी ढंग से साफ़ करने की संभावना नहीं है। गंभीर या जीवन-घातक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति में मर्कैपटोप्यूरिन को तुरंत निलंबित कर दें। यदि आकस्मिक ओवरडोज़ का तुरंत पता लगाया जाता है, तो उत्सर्जक उत्सर्जन पर विचार किया जा सकता है।
मर्कैपटोप्यूरिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Mercaptopurine in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
मर्कैपटोप्यूरिन कई प्यूरीन एनालॉग्स में से एक है जिसे मानव ल्यूकेमिया के खिलाफ प्रभावी दिखाया गया है और न्यूक्लिक एसिड उत्पादन में हस्तक्षेप करता है। यह हाइपोक्सैन्थिन और एडेनिन का प्यूरीन-आधारित प्रतिरूप है। यह अज्ञात है कि मर्कैपटोप्यूरिन और इसके मेटाबोलाइट्स की कौन सी एक या अधिक चयापचय गतिविधियाँ विशेष रूप से प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से कोशिका मृत्यु का कारण बनती हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
• अवशोषण (Absorption): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सिस्टम में असंगत और आंशिक अवशोषण के कारण भोजन के सेवन से मर्कैपटोप्यूरिन की जैवउपलब्धता कम हो सकती है। चरम प्लाज्मा सांद्रता दो घंटे से भी कम समय में पहुंच जाती है, और जैव उपलब्धता 5% से 37% तक भिन्न होती है।
• वितरण (Distribution): मर्कैपटोप्यूरिन का लगभग 19% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है, और दवा रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर सकती है।
• चयापचय (Metabolism): मर्कैपटोप्यूरिन का बड़े पैमाने पर और तेजी से चयापचय होता है, इस प्रक्रिया में यकृत एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। थायोल मिथाइलेशन को उत्प्रेरित करके, थायोप्यूरिन एस-मिथाइलट्रांसफेरेज़ (टीपीएमटी) दवा को मिथाइल-मर्कैपटोप्यूरिन में बदल देता है, जो निष्क्रिय है। ज़ेन्थाइन ऑक्सीडेज़ ऑक्सीकरण में भी भूमिका निभाता है, जो मर्कैपटोप्यूरिन को 6-थायोरिक एसिड के निष्क्रिय रूप में परिवर्तित करता है।
• उत्सर्जन (Excretion): निष्कासन प्रक्रिया का 46% हिस्सा मूत्र से बना होता है, जो मर्कैपटोप्यूरिन और इसके मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन का मुख्य मार्ग है। यह दवा कम आधे जीवन के लिए जानी जाती है, बच्चों में 21 मिनट और वयस्कों में 47 मिनट, 11 एमएल/मिनट/किग्रा की निकासी दर के साथ। इसके अतिरिक्त, डायलिजेबल मर्कैपटोप्यूरिन संभव नहीं है।
मर्कैपटोप्यूरिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Mercaptopurine in hindi
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