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मेसलामाइन
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
मेसलामाइन के बारे में - About Mesalamine in hindi
मेसलामाइन एक 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड व्युत्पन्न(5-Aminosalicylic acid derivative) है जो विरोधी भड़काऊ एजेंट(anti-inflammatory agent) से संबंधित है।
मेसलामाइन एक एमिनो सैलिसिलेट दवा(amino salicylate drug) है जिसका उपयोग हल्के से मध्यम सक्रिय अल्सरेटिव कोलाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है और एक बार प्राप्त होने वाली छूट को बनाए रखने के लिए किया जाता है।
प्रशासित सूत्रीकरण के आधार पर, स्वस्थ स्वयंसेवकों को 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार दी जाने वाली 2.4g या 4.8g मेसलामाइन की मौखिक रूप से प्रशासित विलंबित-रिलीज़ की गई गोलियों के बारे में जानकारी निर्धारित करते समय प्रशासित खुराक का लगभग 21% से 22% होना पाया गया। एक मौखिक रूप से प्रशासित नियंत्रित-रिलीज़ कैप्सूल फॉर्मूलेशन के लिए जानकारी से पता चलता है कि फॉर्मूलेशन में 20% से 30% मेसलामाइन को अवशोषित किया जाता है। मेसलामाइन प्लेसेंटा को पार करता है और स्तन के दूध (छोटी मात्रा) में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन-बंधन लगभग 40-50% है। वयस्कों में दवा के वितरण की स्पष्ट मात्रा (वीडी) लगभग 0.2 एल / किग्रा है। अवशोषित मेसलामाइन आंत की म्यूकोसल दीवार में तेजी से एसिटिलेटेड होता है और लीवर द्वारा एन-एसिटाइल-5 एमिनोसैलिसिलिक एसिड होता है। अवशोषित मेसलामाइन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड के रूप में उत्सर्जित होता है।
मेसलामाइन मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, दर्द, जकड़न या जकड़न, पीठ दर्द, मतली, उल्टी, नाराज़गी, डकार, कब्ज, गैस, शुष्क मुँह, खुजली, चक्कर आना, पसीना, मुँहासे, बालों का झड़ना, भूख कम होना जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
मेसलामाइन ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, रेक्टल एनीमा, रेक्टल सपोसिटरी और रेक्टल फोम के रूप में उपलब्ध है।
मेसलामाइन भारत, अमेरिका, कनाडा, मलेशिया, रूस, चीन, जापान और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
मेसलामाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Mesalamine in hindi
Mesalamine विरोधी भड़काऊ एजेंट के अंतर्गत आता है जो 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड के रूप में कार्य करता है।
मेसलामाइन (5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड) सल्फासालजीन का सक्रिय घटक है; कार्रवाई का विशिष्ट तंत्र अज्ञात है; हालाँकि, यह माना जाता है कि मेसलामाइन भड़काऊ प्रतिक्रिया के स्थानीय रासायनिक मध्यस्थों को नियंत्रित करता है, विशेष रूप से ल्यूकोट्रिएनेस, और इसे एक मुक्त कट्टरपंथी अपमार्जक या ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर (TNF) का अवरोधक भी माना जाता है; कार्रवाई प्रणालीगत के बजाय सामयिक प्रतीत होती है।
मेसलामाइन की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।
Mesalamine का Tmax लगभग 3-12 घंटे (मौखिक मार्ग के माध्यम से) और 1-6 घंटे (रेक्टल मार्ग के माध्यम से) है।
मेसलामाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Mesalamine in hindi
मेसलामाइन ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, रेक्टल एनीमा, रेक्टल सपोसिटरी और रेक्टल फोम के रूप में उपलब्ध है।
मेसलामाइन टैबलेट और कैप्सूल मौखिक रूप से, आमतौर पर विभाजित खुराक में लिए जाते हैं।
मलाशय एनीमा(Rectal enema): बोतल को अच्छी तरह हिलाएं। रोगी को बाएं पैर के साथ बाईं ओर लेटने का निर्देश दें और दाएं पैर को संतुलन के लिए आगे की ओर झुकाएं, या " knee-chest" की स्थिति में। लुब्रिकेटेड ऐप्लिकेटर टिप को मलाशय में डालें और थोड़ा नाभि की ओर इंगित करें। बोतल को मजबूती से पकड़ें और झुकाएं ताकि नोजल पीछे की ओर लक्षित हो; दवा डालने के लिए धीरे-धीरे निचोड़ें। प्रशासन के बाद, बोतल को वापस ले लें और त्याग दें। एनीमा को 8 घंटे या जब तक व्यवहारिक हो रोक कर रखें।
रेक्टल फ़ोम(Rectal foam): कनस्तर को कमरे के तापमान (15°C से 30°C [59°F से 86°F]) तक गर्म करें। आवेदक को कनस्तर से संलग्न करें; ~ 20 सेकंड के लिए हिलाएं। एप्लिकेटर को मलाशय में रोगी के लिए सुविधाजनक स्थान पर डालें। पंप डोम को एक बार दबाएं और धीरे-धीरे खुराक देने के लिए इसे छोड़ दें; प्रशासित खुराक के बाद 10 से 15 सेकंड के लिए मलाशय में ऐप्लिकेटर रखें। दूसरे स्प्रे के लिए, डोम को फिर से दबाएं और धीरे-धीरे छोड़ें; और 10 से 15 सेकंड प्रतीक्षा करें, फिर ऐप्लिकेटर को हटा दें और डिस्पोज करें।
सपोसिटरी(Suppository): foil wrapper निकालें; अत्यधिक हैंडलिंग से बचें। मलाशय में डालें। सपोसिटरी को 1 से 3 घंटे या उससे अधिक समय तक बनाए रखें। सपोसिटरी को काटें या तोड़ें नहीं
मेसलामाइन का उपयोग - Uses of Mesalamine in hindi
Mesalamine एक सूजन-रोधी दवा है जिसका उपयोग अल्सरेटिव कोलाइटिस के उपचार में किया जाता है, एक ऐसी स्थिति जिसमें मलाशय(rectum) की सूजन और घाव हो जाते हैं। इसका उपयोग अल्सरेटिव कोलाइटिस के लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए भी किया जाता है जैसे पेट दर्द, दस्त और मलाशय से खून बहना।
मेसलामाइन के लाभ - Benefits of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन एक 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड व्युत्पन्न है जो विरोधी भड़काऊ एजेंट से संबंधित है।
मेसलामाइन सल्फासालजीन का सक्रिय अंश है। कार्रवाई का तंत्र अनिश्चित है लेकिन जीआई म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रियन संश्लेषण को बाधित करने की इसकी क्षमता के कारण हो सकता है।
मेसलामाइन के संकेत - Indications of Mesalamine in hindi
Mesalamine निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है
• क्रोहन रोग (Crohn disease)
• Ulcerative colitis
मेसलामाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Mesalamine in hindi
- क्रोहन रोग (Crohn disease)
वयस्क मौखिक(Adult Oral): प्रतिदिन 1 ग्राम 3 से 4 बार।
बच्चे और किशोर: मौखिक: 50 से 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर 6 से 12 घंटे में विभाजित; अधिकतम खुराक: 1,000 मिलीग्राम / खुराक।
- Ulcerative colitis
- वयस्क खुराक(Adult Dose)
प्रारंभिक खुराक के नियमों में शामिल हैं
सामयिक उपचार(Topical treatments)
सपोजिटरी(Suppositories)
रेक्टल सपोसिटरीज(Rectal Suppositories) : 1 ग्राम प्रतिदिन सोते समय या 500 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 या 3 बार या 1 ग्राम प्रतिदिन सोते समय।
रेक्टल फोम(Rectal foam): 2 ग्राम (2 एक्चुएशन) प्रतिदिन एक बार सोते समय।
रेक्टल सस्पेंशन(Rectal suspension): 1 ग्राम या 4 ग्राम एनीमा प्रतिदिन एक बार सोते समय; रोग की गंभीरता के आधार पर खुराक चुनें।
मौखिक उपचार
मौखिक : 1.5 से 4.5 ग्राम प्रत्येक सुबह एक बार या 1.6 ग्राम 3 बार दैनिक या 800 मिलीग्राम 3 बार दैनिक या 2.4 से 4.8 ग्राम एक बार दैनिक या 400 मिलीग्राम टैबलेट (2.4 से 4.8 ग्राम / दिन) 3 विभाजित खुराकों में या 1 ग्राम 4 बार दैनिक या 1 ग्राम 3 या 4 बार दैनिक।
इंडक्शन थेरेपी की अवधि(Duration of induction therapy): रखरखाव उपचार के लिए संक्रमण से पहले सामान्य कोर्स 4 से 8 सप्ताह का होता है।
Maintenance of remission
सामयिक उपचार (Topical treatments)
रेक्टल सपोसिटरीज : 1 ग्राम प्रतिदिन सोते समय या 500 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 बार या 1 ग्राम प्रतिदिन सोते समय।
रेक्टल सस्पेंशन: 1 ग्राम या 4 ग्राम एनीमा प्रतिदिन एक बार सोते समय; बीमारी की गंभीरता के आधार पर खुराक चुनें या हर दिन सोने के समय रोजाना 2 जी एनीमा या हर दूसरे या तीसरे दिन सोने के समय रोजाना 4 जी एनीमा।
मौखिक उपचार
मौखिक : 1.5 से 3 ग्राम एक बार दैनिक या 1.6 से 2.4 ग्राम / दिन 1 से 4 विभाजित खुराकों में या 2.4 से 3.6 ग्राम एक बार दैनिक या 400 मिलीग्राम (1.6 से 2.4 ग्राम / दिन) 1 से 3 विभाजित खुराकों में या 2.4 से 3.6 ग्राम एक बार दैनिक या 1.5 से 4 ग्राम / दिन 3 से 4 विभाजित खुराकों में।
- बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)
मौखिक उपचार
(दो बार दैनिक खुराक)
बच्चे ≥5 वर्ष और किशोर: 17 से <33 किलो: मौखिक: 800 मिलीग्राम सुबह और 400 मिलीग्राम शाम को 6 सप्ताह के लिए; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,200 मिलीग्राम / दिन ।
33 से <54 किलो: ओरल: 1200 मिलीग्राम सुबह और 800 मिलीग्राम शाम को 6 सप्ताह तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 2,000 मिलीग्राम / दिन ।
54 से 90 किग्रा: मौखिक: 1,200 मिलीग्राम सुबह और 1,200 मिलीग्राम शाम को 6 सप्ताह के लिए; अधिकतम दैनिक खुराक: 2,400 मिलीग्राम / दिन ।
(एक बार दैनिक खुराक)
≥24 किलो वजन वाले बच्चे और किशोर
24 से 35 किग्रा: मौखिक: चिकित्सा के पहले 8 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 2,400 मिलीग्राम, फिर प्रतिदिन एक बार खुराक घटाकर 1,200 मिलीग्राम कर दें।
>35 से 50 किग्रा: मौखिक: चिकित्सा के पहले 8 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 3,600 मिलीग्राम, फिर प्रतिदिन एक बार 2,400 मिलीग्राम तक कम करें।
> 50 किलो: मौखिक: उपचार के पहले 8 हफ्तों के लिए प्रतिदिन एक बार 4,800 मिलीग्राम, फिर प्रतिदिन एक बार 2,400 मिलीग्राम तक कम करें।
सामयिक उपचार (Topical treatment)
बच्चे और किशोर: रेक्टल एनीमा, फोम: 25 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक दिन में एक बार; अधिकतम खुराक: 1,000 मिलीग्राम / खुराक
मेसलामाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन 250 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 400 मिलीग्राम; 800 मिलीग्राम; 4 ग्राम /60 एमएल; 500 मिलीग्राम; 0.375 ग्राम; 1.2 ग्राम; 1000 मिलीग्राम
मेसलामाइन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, रेक्टल एनीमा, रेक्टल सपोसिटरी और रेक्टल फोम के रूप में उपलब्ध है
मेसलामाइन का कंट्रेंडिकेशन - Contraindication of Mesalamine in hindi
Mesalamine के रोगियों में contraindicated है
• सैलिसिलेट्स, एमिनो सैलिसिलेट्स, या इस दवा के किसी भी घटक को ज्ञात या संदिग्ध अतिसंवेदनशीलता वाले मरीजों में मेसालेमिन का उल्लंघन किया जाता है
मेसलामाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Mesalamine in hindi
- गुर्दे की हानि (Renal Impairment)
मेसलामाइन या अन्य उत्पादों में मेसलामाइन युक्त या मेसलामाइन में परिवर्तित होने वाले रोगियों में न्यूनतम परिवर्तन रोग, तीव्र और पुरानी अंतरालीय नेफ्रैटिस, और गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे की हानि की सूचना दी गई है। मेसलामाइन को गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित करने के लिए जाना जाता है, और खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है। शुरुआत से पहले और समय-समय पर मेसालेमिन के साथ इलाज के दौरान सभी मरीजों में गुर्दे की क्रिया का मूल्यांकन करें। ज्ञात गुर्दे की हानि या गुर्दे की बीमारी का इतिहास या सहवर्ती नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं को लेने वाले रोगियों में मेसलामाइन का उपयोग करने के जोखिम और लाभों का मूल्यांकन करें।
- Mesalamine-Induced Acute Intolerance Syndrome
मेसलामाइन एक तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम से जुड़ा हुआ है जो सूजन आंत्र रोग की flare से अलग होना मुश्किल हो सकता है। लक्षणों में ऐंठन, तीव्र पेट दर्द, खूनी दस्त, और कभी-कभी बुखार, सिरदर्द और दाने शामिल हैं। उपचार के दौरान इन लक्षणों के बिगड़ने पर रोगियों की निगरानी करें। यदि तीव्र असहिष्णुता सिंड्रोम का संदेह है, तो मेसलामाइन के साथ तुरंत इलाज बंद कर दें।
- अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity Reactions)
सल्फासलाज़ीन लेने वाले मरीजों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है। कुछ रोगियों में मेसलामाइन या अन्य यौगिकों के समान प्रतिक्रिया हो सकती है जिनमें मेसलामाइन होता है या परिवर्तित हो जाता है। सल्फासलाज़ीन के साथ, मेसालेमिन-प्रेरित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं मायोकार्डिटिस, पेरीकार्डिटिस, नेफ्राइटिस, हेपेटाइटिस, न्यूमोनिटिस, और हेमेटोलॉजिक असामान्यताओं सहित आंतरिक अंग भागीदारी के रूप में उपस्थित हो सकती हैं। अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के संकेत या लक्षण मौजूद होने पर रोगियों का तुरंत मूल्यांकन करें। यदि संकेतों और लक्षणों के लिए कोई वैकल्पिक कारण स्थापित नहीं किया जा सकता है तो मेसलामाइन को बंद कर दें।
- हेपेटिक विफलता (Hepatic Failure)
पहले से मौजूद लिवर की बीमारी वाले मरीजों में हेपेटिक विफलता की रिपोर्टें मिली हैं जिन्हें मेसालेमिन युक्त अन्य उत्पादों को प्रशासित किया गया है। ज्ञात यकृत हानि वाले रोगियों में मेसलामाइन का उपयोग करने के जोखिम और लाभों का मूल्यांकन करें।
- गंभीर त्वचीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (Severe Cutaneous Adverse Reactions)
गंभीर त्वचीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, जैसे कि स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (SJS) और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (TEN), ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (DRESS) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, और तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस (AGEP) मेसलामाइन के उपयोग के साथ सूचित किया गया है। severe cutaneous adverse reactions या अतिसंवेदनशीलता के अन्य लक्षणों के पहले संकेतों या लक्षणों पर मेसालेमिन को बंद करें और आगे के मूल्यांकन पर विचार करें।
- Photosensitivity
एटोपिक डर्मेटाइटिस और एटोपिक एक्जिमा जैसी पहले से मौजूद त्वचा की स्थिति वाले मरीजों ने अधिक गंभीर प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की सूचना दी है। मरीजों को सलाह दें कि वे धूप में निकलने से बचें, सुरक्षात्मक कपड़े पहनें और बाहर जाने पर ब्रॉड-स्पेक्ट्रम सनस्क्रीन का उपयोग करें।
- नेफ्रोलिथियासिस (Nephrolithiasis)
मेसलामाइन के उपयोग के साथ नेफ्रोलिथियसिस के मामलों की सूचना दी गई है, जिसमें 100% मेसलामाइन सामग्री के साथ पथरी भी शामिल है। मेसलामाइन युक्त पत्थर रेडियोट्रांसपेरेंट हैं और मानक रेडियोग्राफी या कंप्यूटेड टोमोग्राफी (सीटी) द्वारा पता नहीं लगाया जा सकता है। उपचार के दौरान पर्याप्त जलयोजन सुनिश्चित करें।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
जब तक आवश्यक न हो, स्तनपान कराने वाली महिलाओं में उपयोग के लिए मेसलामाइन की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि दवा का उपयोग किया जाता है, तो किसी भी अवांछित दुष्प्रभाव के लिए शिशु की करीबी निगरानी आवश्यक है। मेसलामाइन लेने से पहले सभी जोखिमों और लाभों पर विचार किया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।
मेसलामाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Mesalamine in hindi
सामान्य (Common)
● पेट में दर्द, कब्ज, डकार आना, सिरदर्द, नासॉफिरिन्जाइटिस, उच्च रक्तचाप, एक्ने वल्गेरिस, एलोपेसिया, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, बढ़ा हुआ सीरम ट्राइग्लिसराइड्स (<3%), वजन घटना, पेट में फैलावट, एनोरेक्टल दर्द, खूनी दस्त, अपच, पेट फूलना, गैस्ट्रोएंटेराइटिस , गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, बवासीर, पेट के निचले हिस्से में दर्द, मतली, अग्नाशयशोथ, मलाशय में दर्द, स्क्लेरोसिंग हैजांगाइटिस, टेनेस्मस, ऊपरी पेट में दर्द, उल्टी, रक्तमेह, मूत्र आवृत्ति में कमी, हेमटोक्रिट में कमी, हीमोग्लोबिन में कमी, मलाशय रक्तस्राव, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, संक्रमण, इन्फ्लूएंजा, वायरल संक्रमण, चक्कर आना, थकान, घबराहट, पेरेस्टेसिया, वर्टिगो, आर्थ्राल्जिया, आर्थ्रोपैथी, पीठ दर्द, निचले छोर में दर्द, दृश्य गड़बड़ी, टिनिटस, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी।
दुर्लभ(Rare)
● एडिमा, चेहरे की एडिमा, हाइपोटेंशन, पैल्पिटेशन, पेरिकार्डिटिस, टैचीकार्डिया, वासोडिलेशन, डायफोरेसिस, इकोमोसेस, एक्जिमा, एरिथेमा नोडोसम, लाइकेन प्लेनस, नाखून रोग, प्रुरिगो, त्वचा की संवेदनशीलता, पित्ती, ज़ेरोडर्मा, अल्बुमिनुरिया, एमेनोरिया, भारी मासिक धर्म रक्तस्राव, बढ़ा हुआ एमाइलेज , गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसफ़ेज़ में वृद्धि, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज में वृद्धि, प्यास में वृद्धि, कावासाकी-जैसे सिंड्रोम, असामान्य मल, एनोरेक्सिया, डुओडनल अल्सर, डिस्पैगिया, इसोफेजियल अल्सर, फेकल असंयम, बढ़ा हुआ सीरम लाइपेस, ओरल कैंडिडिआसिस, ओरल म्यूकोसा अल्सर, रेक्टल पॉलीप, रेक्टल टेनेसमस, हाइपोमेनोरिया, मास्टाल्जिया, गर्भाशय रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटेमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बढ़ा हुआ सीरम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, बढ़ा हुआ सीरम क्षारीय फॉस्फेट, बढ़ा हुआ सीरम एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, अवसाद, उनींदापन, अनिद्रा, अस्वस्थता, अस्थेनियानिचले अंग में ऐंठन, माइलियागिया, कंपकंपी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ओटाल्जिया, ग्रसनीशोथ दर्द, फुफ्फुसीय घुसपैठ।
मेसलामाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Mesalamine in hindi
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं सहित नेफ्रोटॉक्सिक एजेंट
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) सहित ज्ञात नेफ्रोटॉक्सिक एजेंटों के साथ मेसालेमिन का समवर्ती उपयोग, नेफ्रोटॉक्सिसिटी के जोखिम को बढ़ा सकता है। गुर्दे के कार्य में बदलाव और मेसलामाइन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं लेने वाले रोगियों की निगरानी करें।
• Azathioprine या 6-Mercaptopurine
Azathioprine या 6-mercaptopurine और / या myelotoxicity के कारण ज्ञात किसी भी अन्य दवाओं के साथ मेसालेमिन का समवर्ती उपयोग रक्त विकार, अस्थि मज्जा विफलता, और संबंधित जटिलताओं के जोखिम को बढ़ा सकता है। यदि MESALAMINE और Azathioprine या 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है, तो पूर्ण रक्त कोशिका की गिनती और प्लेटलेट काउंट सहित रक्त परीक्षणों की निगरानी करें।
मेसलामाइन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
सामान्य दुष्प्रभाव
● मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, दर्द, जकड़न या अकड़न, पीठ दर्द, मतली, उल्टी, नाराज़गी, डकार, कब्ज, गैस, शुष्क मुँह, खुजली, चक्कर आना, पसीना, मुँहासे, बालों का झड़ना, भूख में कमी।
दुर्लभ दुष्प्रभाव
● अतिसंवेदनशीलता
विशिष्ट आबादी में मेसलामाइन का उपयोग - Use of Mesalamine in Specific Populations in hindi
• गर्भावस्था
गर्भावस्था श्रेणी बी
गर्भवती महिलाओं में मेसलामाइन के उपयोग के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। मेसलामाइन पर सीमित प्रकाशित मानव डेटा जन्मजात विकृतियों की समग्र दर में कोई वृद्धि नहीं दिखाता है। कुछ आंकड़े समय से पहले जन्म, मृत जन्म, और जन्म के समय कम वजन की बढ़ी हुई दर दिखाते हैं; हालाँकि, ये प्रतिकूल गर्भावस्था के परिणाम सक्रिय सूजन आंत्र रोग से भी जुड़े हैं। इसके अलावा, सभी गर्भधारण, नशीली दवाओं के जोखिम की परवाह किए बिना, प्रमुख विकृतियों के लिए 2 से 4% और गर्भावस्था के नुकसान के लिए 15 से 20% की पृष्ठभूमि दर है। अनुशंसित मानव खुराक के लगभग 1.9 गुना (चूहे) और 3.9 गुना (खरगोश) मौखिक खुराक पर चूहों और खरगोशों में मेसालेमिन के पशु प्रजनन अध्ययनों में भ्रूण हानि का कोई सबूत नहीं देखा गया था। मेसलामाइन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
मेसलामाइन और इसके एन-एसिटाइल मेटाबोलाइट मानव दूध में मौजूद होते हैं। प्रकाशित लैक्टेशन अध्ययनों में, विभिन्न मौखिक और रेक्टल फॉर्मूलेशन और उत्पादों से मातृ मेसालेमिन खुराक प्रतिदिन 500 मिलीग्राम से 3 ग्राम तक होती है। दूध में मेसलामाइन की सांद्रता गैर-पता लगाने योग्य से लेकर 0.11 mg / L तक थी। N-एसिटाइल-5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड मेटाबोलाइट की सांद्रता 5 से 18.1 mg/L के बीच थी। इन सांद्रता के आधार पर, विशेष रूप से स्तनपान करने वाले शिशु के लिए अनुमानित शिशु दैनिक खुराक 0 से 0.017 मिलीग्राम/किग्रा/दिन मेसलामाइन और 0.75 से 2.72 मिलीग्राम/किग्रा/दिन एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर विचार किया जाना चाहिए, साथ ही मेसालेमिन के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और दवा से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले बच्चे पर संभावित प्रतिकूल प्रभाव।
• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
5 से 17 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में हल्के से मध्यम सक्रिय अल्सरेटिव कोलाइटिस के इलाज के लिए मेसालेमिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता मेसालेमिन विलंबित रिलीज 400 मिलीग्राम गोलियों का उपयोग करके पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों के आधार पर स्थापित की गई है। इन बाल चिकित्सा आयु समूहों में मेसलामाइन का उपयोग वयस्कों में मेसालेमिन विलंबित-रिलीज़ 400 मिलीग्राम गोलियों के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन और 5 से 17 वर्ष की आयु के 82 बाल रोगियों में 6 सप्ताह के एक एकल अध्ययन के साक्ष्य द्वारा समर्थित है। 5 साल से कम उम्र के बाल रोगियों में हल्के से मध्यम सक्रिय अल्सरेटिव कोलाइटिस के इलाज के लिए मेसालेमिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। बाल रोगियों में अल्सरेटिव कोलाइटिस की छूट के रखरखाव में मेसलामाइन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
• वृद्धावस्था (Geriatric Use)
मेसलामाइन विलंबित-रिलीज़ गोलियों के नैदानिक अध्ययन में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के पर्याप्त रोगियों को यह निर्धारित करने के लिए शामिल नहीं किया गया था कि क्या वे छोटे रोगियों की तुलना में अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अनियंत्रित क्लिनिकल अध्ययन और पोस्ट मार्केटिंग अनुभव की रिपोर्ट से पता चलता है कि मेसलामाइन विलंबित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले विषयों में रक्त डिस्क्रियास (एग्रानुलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया) की एक उच्च घटना है, जो युवा रोगियों की तुलना में 65 वर्ष या उससे अधिक है। मेसलामाइन के साथ इलाज के दौरान बुजुर्ग मरीजों में पूर्ण रक्त कोशिका की गिनती और प्लेटलेट की गिनती की निगरानी करें। सामान्य तौर पर, मेसलामाइन को निर्धारित करते समय वृद्ध रोगियों में कम यकृत, वृक्क, या हृदय संबंधी कार्य, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति पर विचार किया जाना चाहिए।
Mesalamine की अधिक मात्रा - Overdosage of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट नहीं है और मेसलामाइन के साथ संदिग्ध तीव्र गंभीर विषाक्तता के लिए उपचार रोगसूचक और सहायक होना चाहिए। इसमें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट अवशोषण की रोकथाम, द्रव इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन में सुधार, और पर्याप्त गुर्दे के कार्य को बनाए रखना शामिल हो सकता है। मेसलामाइन एक पीएच निर्भर विलंबित-विमोचन उत्पाद है, और एक संदिग्ध ओवरडोज का इलाज करते समय इस कारक पर विचार किया जाना चाहिए।
मेसलामाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Mesalamine in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
मेसलामाइन सल्फासालजीन के दो घटकों में से एक है, दूसरा सल्फापाइरीडीन है। यह उत्तरार्द्ध है जो सल्फासालजीन थेरेपी से जुड़े अधिकांश दुष्प्रभावों के लिए जिम्मेदार है, जबकि मेसलामाइन को अल्सरेटिव कोलाइटिस के उपचार में सक्रिय रूप से जाना जाता है। मेसलामाइन की फार्माकोडायनामिक क्रियाएं कोलोनिक / रेक्टल म्यूकोसा स्थानीय रूप से मेसलामाइन गोलियों से लुमेन में दवा के वितरण के लिए होती हैं। यह सुझाव देने वाली जानकारी है कि मेसलामाइन के साथ इलाज किए गए अल्सरेटिव कोलाइटिस के रोगियों में कोलोनिक सूजन की गंभीरता मेसलामाइन के म्यूकोसल सांद्रता के साथ विपरीत रूप से सहसंबद्ध है। माना जाता है कि व्यवस्थित रूप से अवशोषित मेसालेमिन का प्रतिनिधित्व करने वाले प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावकारिता के लिए बड़े पैमाने पर योगदान नहीं माना जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
• अवशोषण (Absorption)
प्रशासित सूत्रीकरण के आधार पर, स्वस्थ स्वयंसेवकों को 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार दी जाने वाली 2.4g या 4.8g मेसलामाइन की मौखिक रूप से प्रशासित विलंबित-रिलीज़ की गई गोलियों के बारे में जानकारी निर्धारित करते समय प्रशासित खुराक का लगभग 21% से 22% होना पाया गया। एक मौखिक रूप से प्रशासित नियंत्रित-रिलीज़ कैप्सूल फॉर्मूलेशन के लिए जानकारी से पता चलता है कि फॉर्मूलेशन में 20% से 30% मेसलामाइन को अवशोषित किया जाता है। इसके विपरीत, जब मेसलामाइन को मौखिक रूप से 1-जी जलीय निलंबन के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो मेसलामाइन लगभग 80% अवशोषित होता है।
• वितरण (Distribution)
मेसलामाइन प्लेसेंटा को पार करता है और स्तन के दूध (छोटी मात्रा) में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन-बंधन लगभग 40-50% है। वयस्कों में दवा के वितरण की स्पष्ट मात्रा (वीडी) लगभग 0.2 एल / किग्रा है
• उपापचय (Metabolism)
अवशोषित मेसलामाइन आंत की म्यूकोसल दीवार में तेजी से एसिटिलेटेड होता है और लीवर द्वारा एन-एसिटाइल-5 एमिनोसैलिसिलिक एसिड होता है।
• मलत्याग (Excretion)
अवशोषित मेसलामाइन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड के रूप में उत्सर्जित होता है। अनवशोषित मेसलामाइन मल में उत्सर्जित होता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, मेसालेमिन का आधा जीवन लगभग 40 मिनट होने की सूचना दी गई है। मौखिक खुराक के बाद, मेसलामाइन के लिए औसत टर्मिनल टी 1/2 मान आमतौर पर लगभग 25 घंटे होते हैं, लेकिन परिवर्तनीय होते हैं, जो 1.5 से 296 घंटे तक होते हैं। मेसलामाइन और एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता में और मेसलामाइन के प्रशासन के बाद उनके टर्मिनल आधे जीवन में एक बड़ी अंतर-विषय और अंतर-विषय परिवर्तनशीलता है।
मेसलामाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Mesalamine in hindi
मेसलामाइन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
1. ब्रिग्नोला सी, कॉटन एम, पेरा ए, अर्डीजोन एस, स्क्रिबानो एमएल, डी फ्रैंचिस आर, डी'एरिएंजो ए, डी'अल्बासियो जी, पेनेस्ट्री डी। मेसलामाइन क्रोहन रोग के लिए आंतों के उच्छेदन के बाद एंडोस्कोपिक पुनरावृत्ति की रोकथाम में। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। 1995 फरवरी 1;108(2):345-9
2. Tenjarla S, Romasanta V, Zeijdner E, Villa R, Moro L. एक सिम्युलेटेड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट सिस्टम के माध्यम से ट्रांज़िट के दौरान एक MMX मेसलामाइन टैबलेट से 5-अमीनोसैलिसिलेट का विमोचन। चिकित्सा में अग्रिम। 2007 जुलाई;24(4):826-40
3. मिह्लके एस, मैडिस्क ए, कुपकिंसकास एल, पेट्रास्कस डी, बोहम जी, मार्क्स एचजे, न्यूमेयर एम, नाथन टी, फर्नांडीज-बनारेस एफ, ग्रीनवाल्ड आर, मोहरबैकर आर। बृहदांत्रशोथ। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। 2014 मई 1;146(5):1222-30
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- https://www.practo.com/medicine-info/mesalazine-780-api