मेटफॉर्मिन

मेटफॉर्मिन के बारे में - About Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन एक एंटीडायबिटिक एजेंट है जो बिगुआनाइड के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

मेटफॉर्मिन का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

मेटफॉर्मिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। भोजन थोड़ा विलंबित करता है और अवशोषण की सीमा कम कर देता है। पूर्ण जैवउपलब्धता: 50-60%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़); 7 घंटे, सीमा: 4-8 घंटे (विस्तारित-रिलीज़) और यकृत, गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग में वितरित और केंद्रित हो जाती है। नाल को पार करके स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 654 ± 358 एल और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (लगभग 90%, अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 4-9 घंटे (प्लाज्मा); लगभग 17.6 घंटे (रक्त)।

मेटफॉर्मिन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में विटामिन B12 की कमी, भूख में कमी शामिल हैं

मेटफॉर्मिन सॉल्यूशन, सस्पेंशन, टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

मेटफॉर्मिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण को कम करता है और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है (परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग बढ़ाता है)।

मेटफॉर्मिन की कार्रवाई की शुरुआत 2 सप्ताह तक थी।

मेटफॉर्मिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन सॉल्यूशन, सस्पेंशन, टैबलेट में उपलब्ध है।

मेटफॉर्मिन का उपयोग - Uses of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग एंटीसाइकोटिक-प्रेरित वजन बढ़ाने के रूप में भी किया जाता है; मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2 (रोकथाम); गर्भकालीन मधुमेह मेलेटस (उपचार); इन विट्रो फर्टिलाइजेशन/इंट्रासाइटोप्लाज्मिक स्पर्म इंजेक्शन से गुजरने वाले पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाले रोगियों में डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम की रोकथाम।

मेटफॉर्मिन के लाभ - Benefits of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन एक बिगुआनाइड एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंट है जो बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज दोनों को कम करके ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार करता है। यह ग्लूकोनोजेनेसिस (gluconeogenesis) और ग्लाइकोजेनोलिसिस (glycogenolysis) के निषेध के माध्यम से हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करके, ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण में देरी करके और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग को बढ़ाकर इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करके अपना प्रभाव डालता है।

मेटफॉर्मिन के संकेत - Indications of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार: टाइप 2 मधुमेह मेलिटस का प्रबंधन जब हाइपरग्लेसेमिया को केवल आहार और व्यायाम से प्रबंधित नहीं किया जा सकता है।

यद्यपि अनुमोदित नहीं है, लेकिन मेटफॉर्मिन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

एंटीसाइकोटिक-प्रेरित वजन बढ़ना; मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2 (रोकथाम); गर्भकालीन मधुमेह मेलेटस (उपचार); इन विट्रो फर्टिलाइजेशन/इंट्रासाइटोप्लाज्मिक स्पर्म इंजेक्शन से गुजरने वाले पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाले रोगियों में डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम की रोकथाम।

मेटफॉर्मिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Metformin in hindi

एंटीसाइकोटिक-प्रेरित वजन बढ़ना, उपचार (ऑफ-लेबल उपयोग):

तत्काल रिलीज़: मौखिक: परीक्षणों में अध्ययन की गई खुराक सीमा: 2 से 3 विभाजित खुराकों में प्रतिदिन 750mg से 2g। 2.55 g/दिन तक की खुराक का भी उपयोग किया गया है। जीआई (GI) के प्रतिकूल प्रभावों को कम करने के लिए, अधिकांश परीक्षणों में दिन में दो बार 250mg या 500mg या दिन में एक बार 850mg के साथ चिकित्सा शुरू की गई और सहनशीलता के आधार पर धीरे-धीरे खुराक बढ़ाई गई।

विस्तारित रिलीज़: मौखिक: परीक्षणों में रखरखाव खुराक सीमा: प्रतिदिन एक बार 1 से 2g । जीआई(GI) प्रतिकूल प्रभावों को कम करने के लिए, परीक्षणों ने प्रतिदिन एक बार 500 mg के साथ थेरेपी शुरू की और सहनशीलता के आधार पर हर 2 से 6 सप्ताह में 500 mg की वृद्धि में खुराक बढ़ा दी।

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, रोकथाम (ऑफ़-लेबल उपयोग):

ध्यान दें: प्रीडायबिटीज वाले चुनिंदा रोगियों के लिए, विशेष रूप से बीएमआई ≥35 Kg/m2 वाले , उम्र <60 वर्ष, और पूर्व गर्भकालीन मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों के लिए, जिनमें जीवनशैली के हस्तक्षेप ग्लाइसेमिक सूचकांकों में सुधार करने में विफल होते हैं।

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 1 महीने के लिए प्रतिदिन 850mg, फिर प्रतिदिन दो बार 850mg तक बढ़ाएं; जब तक कि जीआई (GI) प्रतिकूल प्रभाव लंबी अनुमापन अवधि की गारंटी न दे।

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, उपचार:

ध्यान दें: जिन रोगियों में आहार, व्यायाम और मेटफॉर्मिन के बावजूद ग्लाइसेमिक लक्ष्य पूरा नहीं होता है, इष्टतम परिणाम प्राप्त करने के लिए संयोजन चिकित्सा आवश्यक है।

तत्काल रिहाई (Immediate release):

प्रारंभिक: मौखिक: प्रतिदिन एक या दो बार 500mg या प्रतिदिन एक बार 850mg।

खुराक समायोजन: मौखिक: जीआई प्रतिकूल प्रभाव को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए। अनुमापन रणनीतियाँ व्यापक रूप से भिन्न होती हैं, लेकिन आमतौर पर हर 7 दिनों में 500mg या 850mg की वृद्धि में की जाती हैं (सीमा: 5 दिन से 1 महीने तक)।

सामान्य रखरखाव खुराक: मौखिक: 1 ग्राम दिन में दो बार या 850mg दिन में दो बार।

अधिकतम: मौखिक: 2.55 g/दिन। ~2.5 g/दिन तक की खुराक के साथ मामूली अतिरिक्त लाभ देखा गया है; हालाँकि, जीआई प्रतिकूल प्रभाव उपयोग को सीमित कर सकता है। यदि खुराक >2 g/दिन की आवश्यकता है, तो जीआई प्रतिकूल प्रभावों को कम करने के लिए 3 विभाजित खुराकों में देने पर विचार करें।

विस्तारित रिलीज़ (Extended release):

प्रारंभिक: मौखिक: 500mg से 1g प्रतिदिन एक बार

खुराक समायोजन: मौखिक: जीआई (GI) प्रतिकूल प्रभाव को कम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए। अनुमापन रणनीतियाँ व्यापक रूप से भिन्न होती हैं, लेकिन आमतौर पर हर 7 दिनों में 500mg की वृद्धि में की जाती हैं (सीमा: 7 दिन से 6 सप्ताह तक)।

अधिकतम: मौखिक: 2 g/दिन। यदि प्रतिदिन एक बार दी गई अधिकतम खुराक से ग्लाइसेमिक नियंत्रण हासिल नहीं होता है, तो अधिकतम खुराक को विभाजित किया जा सकता है और दिन में दो बार दिया जा सकता है।

गर्भावधि मधुमेह मेलिटस, उपचार (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): तत्काल रिहाई : मौखिक: प्रारंभिक: 500mg प्रतिदिन एक या दो बार; ग्लाइसेमिक लक्ष्यों को पूरा करने के लिए खुराक बढ़ाएं, आमतौर पर 1 से 2 सप्ताह में, 2 से 3 विभाजित खुराकों में प्रतिदिन अधिकतम 2 से 2.5 g तक। यदि अकेले मेटफॉर्मिन से लक्ष्य हासिल नहीं होता है, तो इंसुलिन जोड़ा जा सकता है। ध्यान दें: गर्भावधि मधुमेह के लिए इंसुलिन पसंदीदा दवा है क्योंकि यह मापने योग्य सीमा तक प्लेसेंटा को पार नहीं करता है; सभी मौखिक एजेंटों के पास दीर्घकालिक सुरक्षा डेटा का अभाव है।

इन विट्रो फर्टिलाइजेशन/इंट्रासाइटोप्लाज्मिक स्पर्म इंजेक्शन (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग) से गुजरने वाले पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाले रोगियों में डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम की रोकथाम :

नोट: गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन एगोनिस्ट प्रोटोकॉल से गुजरने वाले रोगियों में डिम्बग्रंथि उत्तेजना से पहले और/या उसके दौरान उपयोग के लिए।

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 500 mg; विभाजित खुराकों में 2 g/दिन तक सहन करने पर धीरे-धीरे खुराक बढ़ाएं। परीक्षणों में खुराक सीमा का अध्ययन किया गया: 2 या 3 विभाजित खुराकों में 1 से 2.55 g/दिन; ईआर उत्पादों के उपयोग से जीआई(GI) प्रतिकूल प्रभाव कम हो सकता है। गर्भावस्था परीक्षण सकारात्मक होने पर मेटफॉर्मिन बंद कर दें।

मेटफॉर्मिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Metformin in hindi

समाधान, निलंबन, गोली.

500 mg, 750 mg, 1000 mg, 500 mg/mL, 625 mg, 850 mg।

मेटफॉर्मिन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Metformin in hindi

समाधान, निलंबन, गोली.

• गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

ईजीएफआर ≥60 mL/min/1.73 m 2 : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। कम से कम वार्षिक रूप से गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

eGFR >45 से <60 mL/min/1.73 m 2 : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। eGFR ≥60 mL/min/1.73 m 2 वाले रोगियों की तुलना में मेटफॉर्मिन प्लाज्मा सांद्रता अधिक हो सकती है ; गुर्दे के कार्य की निगरानी बढ़ाएँ (उदाहरण के लिए, हर 3 से 6 महीने में)।

eGFRर 30 से 45 mL/min/1.73 m 2 :

चिकित्सा की शुरुआत: आमतौर पर उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है; हालाँकि, कुछ विशेषज्ञों द्वारा गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी के साथ, यदि सहन किया जाता है, तो शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 500 mg के साथ प्रारंभिक चिकित्सा की सिफारिश की गई है, जिसे प्रतिदिन दो बार 500 mg तक बढ़ाया जा सकता है।

मौजूदा थेरेपी को जारी रखना: किडनी के कार्य की बारीकी से निगरानी के साथ दिन में दो बार अधिकतम 500 mg तक कम खुराक पर जारी रखा जा सकता है।

eGFR <30 mL/min/1.73 m 2 : उपयोग वर्जित है।

उपचार के दौरान तीव्र गुर्दे की चोट (Acute kidney injury during therapy): यदि तीव्र गुर्दे की चोट होती है या यदि जोखिम कारक मौजूद हैं (उदाहरण के लिए, गंभीर उल्टी या दस्त), तो रोगी को अस्थायी रूप से मेटफॉर्मिन रखने का निर्देश दें

• हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):

उपचार शुरू होने से पहले हेपेटिक हानि (Hepatic impairment prior to treatment initiation):

पहले से मौजूद लीवर सिरोसिस वाले रोगियों में प्रारंभिक या खुराक अनुमापन:

ध्यान दें: समवर्ती किडनी हानि वाले रोगियों में, eGFR ≤45 mL/min/1.73 m 2 और चाइल्ड-टरकोटे-पुघ ए या बी (Child-Turcotte-Pugh A or B), वयस्कों में परिवर्तित किडनी फ़ंक्शन में खुराक को स्थगित कर देते हैं। चिकित्सा जारी रखने के दौरान किडनी के कार्य की नियमित रूप से निगरानी करें (उदाहरण के लिए, हर 1 से 3 महीने में) (विशेषज्ञ की राय) ।

चाइल्ड-टरकोटे-पुघ क्लास ए (Child-Turcotte-Pugh class A): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

चाइल्ड-टरकोटे-पुघ वर्ग बी (Child-Turcotte-Pugh class B): प्रतिदिन एक बार 500 mg; सहनशीलता और प्रतिक्रिया (विशेषज्ञ की राय) के आधार पर हर 30 दिनों में ≤500 mg/दिन की वृद्धि हो सकती है; समवर्ती एजेंटों पर रोगियों में धीमी अनुमापन (उदाहरण के लिए, हर 60 दिन) पर विचार करें जो दस्त (उदाहरण के लिए, लैक्टुलोज) या तरल हानि (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक) (विशेषज्ञ राय) का कारण बनता है; अधिकतम खुराक: 1.5 ग्राम/दिन। ध्यान दें: लैक्टिक एसिड-उत्पादक घटनाओं (उदाहरण के लिए, सक्रिय शराब का सेवन, निर्जलीकरण, हाइपोटेंशन, सेप्सिस, कम हृदय समारोह, कम किडनी समारोह) के जोखिम वाले रोगियों में शुरुआत न करें।

चाइल्ड-टरकोटे-पुघ वर्ग सी (Child-Turcotte-Pugh class C): उपयोग से बचें।

उपचार के दौरान क्रोनिक, बिगड़ते यकृत समारोह वाले रोगियों में खुराक समायोजन (उदाहरण के लिए, चाइल्ड-टरकोटे-पुघ कक्षा ए से बी तक प्रगति):

ध्यान दें: समवर्ती किडनी हानि वाले रोगियों में, eGFR ≤45 mL/min/1.73 m 2 और चाइल्ड-टरकोटे-पुघ ए या बी (Child-Turcotte-Pugh A or B), वयस्कों में परिवर्तित किडनी फ़ंक्शन में खुराक को स्थगित कर देते हैं। चिकित्सा जारी रखने के दौरान किडनी के कार्य की नियमित रूप से निगरानी करें (उदाहरण के लिए, हर 1 से 3 महीने में) ।

बेसलाइन से चाइल्ड-टरकोटे-पुघ वर्ग A तक प्रगति: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है

चाइल्ड-टरकोटे-पुघ वर्ग A से B तक प्रगति: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; हालाँकि, लैक्टिक एसिड-उत्पादक घटनाओं (उदाहरण के लिए, सक्रिय शराब का सेवन, निर्जलीकरण, हाइपोटेंशन, सेप्सिस, कम हृदय समारोह, कम किडनी समारोह) के जोखिम वाले रोगियों में खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।

चाइल्ड-टरकोटे-पुघ वर्ग B से C तक प्रगति: यदि उपयुक्त नैदानिक ​​समापन बिंदुओं के साथ सहन किया जा रहा है, तो सावधानी के साथ उपयोग करें; जोखिम वाले या लैक्टिक एसिड-उत्पादक घटना (जैसे, सक्रिय शराब का सेवन, निर्जलीकरण, हाइपोटेंशन, सेप्सिस, कम हृदय समारोह, कम किडनी समारोह) का अनुभव करने वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन थेरेपी बंद करें।

उपचार के दौरान तीव्र हेपेटोटॉक्सिसिटी:

यकृत समारोह की तीव्र गिरावट (उदाहरण के लिए, अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता): तीव्र घटना के दौरान मेटफॉर्मिन बंद करें। एक बार तीव्र घटना का समाधान हो जाने पर, घटना-पूर्व खुराक (विशेषज्ञ की राय) पर मेटफॉर्मिन फिर से शुरू किया जा सकता है। उन रोगियों के लिए स्थायी समाप्ति पर विचार किया जाना चाहिए जिन्होंने हाल ही में लैक्टिक एसिडोसिस का अनुभव किया है, जिन्हें बार-बार विघटन का उच्च जोखिम है, या लैक्टिक एसिड-उत्पादक घटनाओं का खतरा है।

मेटफॉर्मिन-प्रेरित हेपेटोटॉक्सिसिटी: मेटफॉर्मिन थेरेपी को स्थायी रूप से बंद कर दें। यद्यपि मेटफॉर्मिन को यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, शुरुआत के कुछ हफ्तों के भीतर मेटफॉर्मिन-प्रेरित हेपेटोटॉक्सिसिटी के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, लेकिन अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाओं का समवर्ती उपयोग आम है। अधिकांश मरीज़ पीलिया, थकान और ऊंचे AST/ALT से पीड़ित होते हैं। मेटफॉर्मिन को बंद करने पर, LFTs कुछ दिनों से लेकर हफ्तों तक सामान्य हो जाती है और दोबारा चुनौती मिलने पर फिर से शुरू हो जाती है

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, उपचार: नोट: खुराक अनुमापन के बीच 1 से 2 सप्ताह का समय दें। आम तौर पर, 1,500 से 2,000 mg/दिन से कम खुराक पर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिक्रियाएं नहीं देखी जाती हैं; हालाँकि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों को कम करने के लिए खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि के साथ कम अनुशंसित शुरुआती खुराक की सिफारिश की जाती है।

तत्काल-रिलीज़ टैबलेट या समाधान: बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 500 से 1,000 mg या प्रतिदिन दो बार 500 mg; 500 से 1,000 mg की वृद्धि में सहनशीलता के अनुसार हर 1 से 2 सप्ताह में खुराक बढ़ाएं; अधिकतम खुराक: 1,000 mg प्रतिदिन दो बार या 850 mg प्रतिदिन 3 बार।

विस्तारित-रिलीज़: नोट: विस्तारित-रिलीज़ उत्पादों के साथ कम गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव देखे जा सकते हैं; हालाँकि, किसी भी बाल चिकित्सा अध्ययन ने विस्तारित-रिलीज़ उत्पादों की तुलना मानक मेटफ़ॉर्मिन से नहीं की है।

बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर:

मौखिक निलंबन: मौखिक: प्रतिदिन शाम को 500 mg; सहनशीलता के अनुसार साप्ताहिक अंतराल पर 500 mg की वृद्धि में टाइट्रेट खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 2,000 mg/ दिन में एक बार शाम के भोजन के साथ।

गोलियाँ: सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: प्रारंभिक: 7 से 14 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 500 से 1,000 mg; सहनशीलता के अनुसार हर 1 से 2 सप्ताह में खुराक को 500 से 1,000 mg तक बढ़ाया जा सकता है; अधिकतम दैनिक खुराक: 2,000 mg/ दिन । नोट: यदि अधिकतम खुराक पर ग्लाइसेमिक नियंत्रण हासिल नहीं किया जाता है, तो खुराक को विभाजित किया जा सकता है और दिन में दो बार दिया जा सकता है।

सर्जिकल रोगी :

छोटी सर्जरी: सर्जरी के दिन मेटफॉर्म बंद कर दें; ग्लूकोज की बारीकी से निगरानी करें; तेजी से काम करने वाले SUBQ इंसुलिन की आवश्यकता हो सकती है। सर्जरी के बाद 48 घंटों तक और सामान्य गुर्दे समारोह की पुष्टि होने तक मेटफॉर्मिन को रोकना जारी रखें।

प्रमुख सर्जरी (जैसे, 2 घंटे से अधिक समय तक चलने वाली): सर्जरी से 24 घंटे पहले मेटफॉर्मिन बंद कर दें; ग्लूकोज की बारीकी से निगरानी करें; सर्जरी के दौरान हाइपरग्लेसेमिया के लिए IV इंसुलिन इन्फ्यूजन की आवश्यकता हो सकती है। सर्जरी के बाद 48 घंटों तक और सामान्य गुर्दे समारोह की पुष्टि होने तक मेटफॉर्मिन को रोकना जारी रखें।

मोटापा; जीवनशैली में हस्तक्षेप के साथ गंभीर, सहायक चिकित्सा: सीमित डेटा उपलब्ध; डेटा ने मामूली प्रभावकारिता दिखाई है; रिपोर्ट की गई औसत बीएमआई में कमी −0.86 से −1.16 kg/m 2 है, हालांकि परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रभावकारिता समापन बिंदु/परिणाम परिवर्तनशील हैं। कुल मिलाकर, सीमित प्रभावकारिता के कारण, कुछ विशेषज्ञ मेटफॉर्मिन को बाल मोटापे के लिए वजन घटाने का उपचार विकल्प नहीं मानते हैं। इष्टतम उपचार अवधि स्थापित नहीं है; परीक्षणों की अवधि 3 से 12 महीने तक भिन्न-भिन्न थी। थेरेपी के साथ दैनिक मल्टीविटामिन अनुपूरक पर विचार किया जा सकता है।

तत्काल रिहाई: खुराक के नियम परिवर्तनशील: बच्चे ≥6 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक या दो बार 500 mg, साप्ताहिक अंतराल पर 500 mg/दिन की वृद्धि से ऊपर की ओर बढ़ सकता है; रिपोर्ट की गई अंतिम खुराक: 2 विभाजित खुराकों में 1,000 से 2,000 mg/दिन; एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि मधुमेह के बिना किशोरों में कम खुराक या जीवनशैली में संशोधन के सापेक्ष मेटफॉर्मिन 2,000 mg / दिन के हस्तक्षेप को सबसे प्रभावी के रूप में पहचाना गया था। आयु-निर्भर प्रभावकारिता निष्कर्ष परस्पर विरोधी हैं; कुछ आंकड़ों से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन का युवावस्था से पहले के बच्चों में अधिक प्रभाव हो सकता है और अन्य ने युवावस्था के विषयों (11 से 17 वर्ष) में अधिक प्रभाव दिखाया है। लंबी अवधि (24 महीने) में कम खुराक (850 mg/दिन) ने शरीर की संरचना (वजन और बीएमआई मानक विचलन स्कोर) और अन्य चयापचय और सूजन मार्करों (उदाहरण के लिए, वसा द्रव्यमान, यकृत वसा, लेप्टिन, अत्यधिक संवेदनशील) पर सकारात्मक प्रभाव दिखाया। सी-रिएक्टिव प्रोटीन) 22 विषयों पर एक छोटे, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में (मेटफॉर्मिन = 13; आयु सीमा: 6 से 13 वर्ष)।

विस्तारित रिलीज: मेटफॉर्मिन एक्सआर: किशोरों: मौखिक: प्रारंभिक: 2 सप्ताह के लिए रात के खाने के साथ प्रतिदिन 500 mg; 2 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 1,000 mg तक बढ़ाएं, और फिर प्रतिदिन एक बार 2,000 mg तक; प्रतिकूल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव होने पर अनुमापन धीमा हो सकता है।

वजन बढ़ना, असामान्य एंटीसाइकोटिक-प्रेरित; उपचार: सीमित डेटा उपलब्ध:

तत्काल रिहाई: नोट: परीक्षणों में, सभी रोगियों को ऑटिज़्म स्पेक्ट्रम विकार का निदान किया गया था; परीक्षणों में मेटफॉर्मिन मौखिक समाधान का उपयोग किया गया और जीआई प्रभाव को कम करने और सहनशीलता को अधिकतम करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया गया। 16 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, मेटफॉर्मिन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेसबो की तुलना में बीएमआई जेड-स्कोर (प्राथमिक प्रभावकारिता परिणाम) के साथ-साथ अन्य माध्यमिक परिणामों (उदाहरण के लिए, कच्चा वजन, बीएमआई) में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आई थी। 16-सप्ताह के ओपन-लेबल विस्तार अध्ययन से पता चला कि उपचार समूह में प्राप्त परिणाम बिना किसी और कमी के बरकरार रहे।

6 से 9 वर्ष: मौखिक: प्रारंभिक: 1 सप्ताह के लिए शाम के भोजन के साथ 250 mg, फिर 1 सप्ताह के लिए दिन में दो बार 250 mg, फिर दिन में दो बार 500 mg।

10 से 17 वर्ष: मौखिक: प्रारंभिक: 1 सप्ताह के लिए शाम के भोजन के साथ 250 mg, फिर 1 सप्ताह के

आहार प्रतिबंध और मेटफॉर्मिन की सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Metformin in hindi

भोजन की मात्रा कम हो जाती है और अवशोषण में थोड़ी देरी हो जाती है।

प्रबंधन: भोजन का प्रबंध करें।

मेटफॉर्मिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Metformin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में मेटफॉर्मिन का निषेध किया जा सकता है:

मेटफॉर्मिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; गंभीर गुर्दे की शिथिलता (eGFR <30mL/min/1.73 m 2 ); कोमा के साथ या बिना कोमा के तीव्र या क्रोनिक मेटाबोलिक एसिडोसिस (मधुमेह कीटोएसिडोसिस सहित)।

मेटफॉर्मिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Metformin in hindi

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery): परिवर्तित अवशोषण: सर्जरी के बाद IR टैबलेट या समाधान का उपयोग करें। ईआर टैबलेट (ग्लूकोफेज IR [हाइड्रोफिलिक पॉलिमर मैट्रिक्स], फोर्टामेट [ऑस्मोटिक टेक्नोलॉजी], ग्लूमेत्ज़ा [गैस्ट्रिक-रिटेंटिव टेक्नोलॉजी]) का गैस्ट्रिक बाईपास या स्लीव गैस्ट्रेक्टोमी के बाद पेट और समीपस्थ छोटी आंत के सीधे बाईपास के कारण प्रभाव कम हो सकता है। स्लीव गैस्ट्रेक्टोमी के साथ बाईपास या अधिक तेजी से गैस्ट्रिक खाली करना और समीपस्थ छोटी आंत पारगमन। गैस्ट्रिक बाईपास (रॉक्स-एन-वाई गैस्ट्रिक बाईपास [RYGB]) के बाद, IR टैबलेट के प्रशासन से अवशोषण (AUC 0- ∞ 21% की वृद्धि) और जैवउपलब्धता (50% की वृद्धि) में वृद्धि हुई। मेटफॉर्मिन के उपयोग के बावजूद गैस्ट्रिक बाईपास (RYGB)-प्रेरित वजन घटाने के बाद लैक्टेट का स्तर कम हो जाता है। जब तक सामान्य गुर्दे का कार्य संरक्षित रहता है तब तक गैस्ट्रिक बाईपास के बाद नियमित रूप से मेटफॉर्मिन की खुराक कम करना आवश्यक नहीं है।

हृदय विफलता: स्थिर हृदय विफलता वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन का उपयोग किया जा सकता है। सावधानी से प्रयोग करें या हाइपोपरफ्यूजन से बचें।

हेपेटिक हानि: लैक्टिक एसिडोसिस के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी से उपयोग करें। उच्च मेटफॉर्मिन खुराक (उदाहरण के लिए,>1 g) और अधिक गंभीर यकृत रोग (उदाहरण के लिए, चाइल्ड-टरकोटे-पुघ सी>बी>>>ए) के साथ मृत्यु दर का एक बढ़ा हुआ जोखिम देखा गया है। मेटफॉर्मिन-प्रेरित हेपेटोटॉक्सिसिटी के मामले भी सामने आए हैं। .

गुर्दे की हानि: मेटफॉर्मिन गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होता है; खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

तनाव से संबंधित स्थितियाँ: यदि रोगी तनाव (बुखार, आघात, संक्रमण, सर्जरी) के संपर्क में है तो मेटफॉर्मिन को बंद करना और इंसुलिन देना आवश्यक हो सकता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में मेटफॉर्मिन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तन के दूध में मेटफॉर्मिन मौजूद होता है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : बी (Pregnancy Category (FDA): B)

हाल की जानकारी दृढ़ता से सुझाव देती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात असामान्यताओं की अधिक घटनाओं से जुड़ा होता है। अधिकांश विशेषज्ञ गर्भावस्था के दौरान रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए इंसुलिन का उपयोग करने की सलाह देते हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, गर्भावस्था के दौरान मेटफॉर्मिन एचसीएल का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यकता न हो।

मेटफॉर्मिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

विटामिन बी12 की कमी, भूख न लगना

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

शक्तिहीनता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

लैक्टिक एसिडोसिस।

मेटफॉर्मिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (जैसे एसिटाज़ोलमाइड, डाइक्लोरफेनमाइड, टोपिरामेट, ज़ोनिसामाइड), NSAIDs जिसमें साइक्लो-ऑक्सीजिनेज (COX) II अवरोधक शामिल हैं, के साथ लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा बढ़ जाता है; एसीई अवरोधक, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी, और लूप मूत्रवर्धक। अन्य एंटीडायबिटिक एजेंटों (जैसे सल्फोनीलुरिया, मेगालिटिनाइड्स, इंसुलिन) के साथ हाइपोग्लाइकेमिया का खतरा बढ़ जाता है। कार्बनिक धनायन ट्रांसपोर्टर (OCT)2 अवरोधकों (उदाहरण के लिए सिमेटिडाइन, डोलटेग्रेविर, रैनोलज़ीन, ट्राइमेथोप्रिम, वंडेटेनिब, इसवुकोनाज़ोल) के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।

OCT1 अवरोधकों (जैसे वेरापामिल) के साथ कम प्रभावकारिता। OCT1 इंड्यूसर्स (जैसे रिफैम्पिसिन) के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अवशोषण और प्रभावकारिता में वृद्धि। OCT1 और OCT2 अवरोधकों (जैसे क्रिज़ोटिनिब, ओलापैरिब) के साथ परिवर्तित प्रभावकारिता और गुर्दे का उन्मूलन।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, थियाजाइड मूत्रवर्धक, फेनोथियाज़िन, थायराइड उत्पाद, एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पैथोमिमेटिक्स, Ca चैनल ब्लॉकर्स और आइसोनियाज़िड के साथ हाइपरग्लेसेमिया उत्पन्न हो सकता है। एंटीकोआगुलंट्स (जैसे वारफारिन) के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है।

मेटफॉर्मिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Metformin in hindi

मेटफॉर्मिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: विटामिन B12 की कमी, भूख में कमी।

विशिष्ट आबादी में मेटफॉर्मिन का उपयोग - Use of Metformin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : बी (Pregnancy Category (FDA): B)

हाल की जानकारी दृढ़ता से सुझाव देती है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात असामान्यताओं की अधिक घटनाओं से जुड़ा होता है। अधिकांश विशेषज्ञ गर्भावस्था के दौरान रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए इंसुलिन का उपयोग करने की सलाह देते हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया का पूर्वानुमान नहीं लगाते हैं, गर्भावस्था के दौरान मेटफॉर्मिन HCl का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यकता न हो।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान कराने वाली चूहों पर अध्ययन से पता चलता है कि मेटफॉर्मिन दूध में उत्सर्जित होता है और प्लाज्मा के बराबर स्तर तक पहुंच जाता है। नर्सिंग माताओं में इसी तरह का अध्ययन नहीं किया गया है। चूँकि दूध पिलाने वाले शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना मौजूद हो सकती है, माँ के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए। यदि मेटफॉर्मिन HCl बंद कर दिया गया है, और यदि रक्त शर्करा को नियंत्रित करने के लिए अकेले आहार अपर्याप्त है, तो इंसुलिन थेरेपी पर विचार किया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए मेटफॉर्मिन HCl की सुरक्षा और प्रभावशीलता 10 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में स्थापित की गई है (10 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है)। इस आयु वर्ग में मेटफॉर्मिन HCl का उपयोग वयस्कों में मेटफॉर्मिन HCl के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन के साक्ष्य द्वारा समर्थित है, जिसमें टाइप 2 मधुमेह वाले 10 से 16 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययन से अतिरिक्त डेटा शामिल है, जिसने एक समान प्रतिक्रिया प्रदर्शित की है। वयस्कों में देखे जाने वाले ग्लाइसेमिक नियंत्रण में। इस अध्ययन में, प्रतिकूल प्रभाव वयस्कों में वर्णित प्रभावों के समान थे। अधिकतम 2000 mg की दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatic Use)

मेटफॉर्मिन HCl के नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययनों में यह निर्धारित करने के लिए बुजुर्ग रोगियों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा रोगियों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं, हालांकि अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। ऐसा माना जाता है कि मेटफॉर्मिन गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होता है और क्योंकि खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में दवा के प्रति गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक होता है, मेटफॉर्मिन HCl का उपयोग केवल सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। चूँकि उम्र बढ़ना गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, उम्र बढ़ने के साथ मेटफॉर्मिन HCl का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। खुराक के चयन में सावधानी बरती जानी चाहिए और यह गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक और नियमित निगरानी पर आधारित होना चाहिए। आम तौर पर, बुजुर्ग मरीजों को मेटफॉर्मिन HCl की अधिकतम खुराक नहीं दी जानी चाहिए।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

रेस (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष (Females of Reproductive Potential and Males)

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़ (Immunocompromised Patients )

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में मेटफॉर्मिन के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।

मेटफॉर्मिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Metformin in hindi

लक्षण: लैक्टिक एसिडोसिस अस्वस्थता, मायालगिया, श्वसन संकट, बढ़ती उनींदापन और पेट की परेशानी के रूप में प्रकट होता है। हाइपोथर्मिया, हाइपोटेंशन और प्रतिरोधी ब्रैडीरिथिमिया अधिक स्पष्ट एसिडोसिस से जुड़े हो सकते हैं।

प्रबंधन: रक्त में लैक्टेट और मेटफॉर्मिन को हटाने के लिए हेमोडायलिसिस करें।

मेटफॉर्मिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Metformin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

मेटफॉर्मिन एक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंट है जो टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ग्लूकोज सहिष्णुता में सुधार करता है, बेसल और पोस्टप्रैंडियल प्लाज्मा ग्लूकोज दोनों को कम करता है। इसकी कार्रवाई के औषधीय तंत्र मौखिक एंटीहाइपरग्लाइसेमिक एजेंटों के अन्य वर्गों से भिन्न हैं। मेटफॉर्मिन हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन को कम करता है, ग्लूकोज के आंतों के अवशोषण को कम करता है, और परिधीय ग्लूकोज तेज और उपयोग को बढ़ाकर इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है। सल्फोनीलुरिया के विपरीत, मेटफॉर्मिन टाइप 2 मधुमेह या सामान्य विषयों वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया उत्पन्न नहीं करता है और हाइपरइंसुलिनमिया का कारण नहीं बनता है। मेटफॉर्मिन थेरेपी के साथ, इंसुलिन स्राव अपरिवर्तित रहता है जबकि उपवास इंसुलिन का स्तर और दिन भर की प्लाज्मा इंसुलिन प्रतिक्रिया वास्तव में कम हो सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र पथ से धीरे-धीरे और अपूर्ण रूप से अवशोषित होता है। भोजन थोड़ा विलंबित करता है और अवशोषण की सीमा कम कर देता है। पूर्ण जैवउपलब्धता: 50-60%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-3 घंटे (तत्काल-रिलीज़); 7 घंटे, सीमा: 4-8 घंटे (विस्तारित-रिलीज़)।

वितरण (Distribution): यकृत, गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग में केंद्रित होता है। नाल को पार करके स्तन के दूध (थोड़ी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 654 ± 358 एल.

चयापचय (Metabolism): ​​चयापचय नहीं हुआ।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 90%, अपरिवर्तित दवा के रूप में)।

उन्मूलन आधा जीवन (Elimination half-life): 4-9 घंटे (प्लाज्मा); लगभग 17.6 घंटे (रक्त)।

1. https://www.uptodate.com/contents/Metformin -drug-information?search=Metformin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Metformin _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Metformin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action