Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
Sweden, Netherlands, New Zealand, US, India
Bengt Ablad and Enar Carlsson
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के बारे में - About Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट को उच्च रक्तचाप hypertension, एनजाइना angina, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया supraventricular tachycardia, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया ventricular tachycardia, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर congestive heart failure और माइग्रेन के सिरदर्द migraine headaches की रोकथाम के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है। यह हाइपरथायरायडिज्म के उपचार में एक सहायक है।
मेटोप्रोलोल की मौखिक चिकित्सीय खुराक का 95% से अधिक आमतौर पर मूत्र में सक्रिय दवा घटक और मेटाबोलाइट्स के रूप में बरामद किया गया था। यह आंत के एक महत्वपूर्ण हिस्से में अवशोषित होता है। CYP2D6 की क्रिया मुख्य रूप से मेटोप्रोलोल के चयापचय को नियंत्रित करती है और, कुछ हद तक, CYP3A4 की गतिविधि को नियंत्रित करती है। मेटोप्रोलोल की मौखिक खुराक का 5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है; बाकी को गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है जिसमें बीटा-अवरुद्ध गतिविधि नहीं होती है।
मेटोप्रोलोल से जुड़े आम दुष्प्रभावों में चक्कर आना या हल्कापन, थकान, अवसाद, मितली, मुंह सूखना, पेट दर्द, उल्टी, कब्ज, दाने या खुजली, नाक बहना आदि शामिल हैं।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
अणु स्वीडन, नीदरलैंड, न्यूजीलैंड, अमेरिका, भारत में उपलब्ध है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल एंटीहाइपरटेन्सिव क्लास से संबंधित है और कार्डियो सेलेक्टिव बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर इनहिबिटर क्लास के रूप में कार्य करता है जो वयस्कों में 100 मिलीग्राम से कम की मौखिक खुराक पर बीटा -2 रिसेप्टर्स पर न्यूनतम या कोई प्रभाव नहीं होने के साथ बीटा 1-रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से ब्लॉक करता है। किसी भी स्तर के परिश्रम के तहत हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करके, मेटोपोलोल दिल की विफलता के उपचार में सहायता करता है। नतीजतन, यह एनजाइना पेक्टोरिस के दीर्घकालिक उपचार के लिए फायदेमंद है।
लगभग 7 घंटों में मौखिक मेटोप्रोलोल सक्सिनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ (ईआर) गोलियों की एक खुराक के बाद चरम सांद्रता प्राप्त की जाती है।
पारंपरिक मेटोप्रोलोल की एक समान खुराक के बाद प्राप्त चरम प्लाज्मा स्तर, एक बार दैनिक या विभाजित खुराक में लिया जाता है, आमतौर पर मेटोप्रोलोल सक्सिनेट विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के एक बार-दैनिक प्रशासन के बाद एक-चौथाई से एक-आधा कम होता है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के मुख्य इस्तेमाल - Uses of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट का उपयोग किया जा सकता है:
• उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए
• एनजाइना पेक्टोरिस को रोकने के लिए
• माइग्रेन सिर के दर्द
• कोंजेस्टिव दिल विफलता
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के संकेत - Indications of Metoprolol Succinate in hindi
निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए मेटोप्रोलोल को मंजूरी दी गई है:
• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: बीटा-अवरुद्ध दवाओं के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव में अभी भी कार्रवाई की एक सटीक तंत्र की कमी है। हालांकि, कई संभावित तरीकों को सामने रखा गया है: परिधीय (मुख्य रूप से कार्डियक) एड्रीनर्जिक न्यूरॉन स्थानों पर कैटेकोलामाइन के बीच प्रतिस्पर्धी विरोधी बातचीत के कारण कार्डियक आउटपुट में कमी; एक महत्वपूर्ण प्रभाव के कारण परिधि में सहानुभूति बहिर्वाह में कमी; और रेनिन गतिविधि का दमन।
• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris: मेटोप्रोलोल एनजाइना पेक्टोरिस के दीर्घकालिक उपचार में सहायक है क्योंकि यह किसी भी प्रयास में हृदय की ऑक्सीजन की मांग को कम करता है।
• माइग्रेन - Migraine: बीटा-ब्लॉकर्स आपकी रक्त वाहिकाओं को आराम करने के लिए कहकर उस दर्द को कम करते हैं ताकि रक्त सामान्य रूप से प्रवाहित हो सके।
• दिल की विफलता - Congestive heart failure: मेटोप्रोलोल सीआर/एक्सएल इस्केमिक या फैले हुए कार्डियोमायोपैथी वाले व्यक्तियों के इलाज में फायदेमंद है, जिनके पास स्थिर हल्के से मध्यम (एनवाईएचए कार्यात्मक वर्ग II या III) पुरानी हृदय विफलता है, जो मृत्यु दर को कम करके और नैदानिक स्थिति में सुधार करके बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन के कारण होता है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल टैबलेट, कैप्सूल और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। विभिन्न उपचारों के लिए मेटोप्रोलोल के प्रशासन की विधि इस प्रकार है: -
• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर, रात में 50 मिलीग्राम और सुबह में 100 या 200 मिलीग्राम उच्च रक्तचाप के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक हैं। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina pectoris: उच्च रक्तचाप में प्रारंभिक खुराक रात और सुबह 50 मिलीग्राम है, जो प्रतिक्रिया के आधार पर प्रति खुराक 100 या 200 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• माइग्रेन - Migraine: प्रारंभिक माइग्रेन की खुराक 25-50 मिलीग्राम / दिन थी, जिसे बाद में प्रतिक्रिया के आधार पर प्रति खुराक 50 मिलीग्राम तक बढ़ा दिया गया था। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• दिल की विफलता - Congestive Heart failure: अप-टाइट्रेशन के दौरान, खुराक को अनुकूलित किया जाना चाहिए और लगातार निगरानी की जानी चाहिए। मेटोप्रोलोल सक्सिनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ गोली शुरू करने से पहले मूत्रवर्धक, एसीई इनहिबिटर और डिजिटलिस (यदि उपयोग किया जाता है) खुराक को स्थिर किया जाना चाहिए। एनवाईएचए क्लास II दिल की विफलता वाले रोगियों के लिए, मेटोप्रोलोल सक्सिनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट की शुरुआती खुराक दो सप्ताह के लिए दिन में एक बार 25 मिलीग्राम है, और अधिक गंभीर हृदय विफलता वाले रोगियों के लिए, शुरुआती खुराक प्रतिदिन एक बार 12.5 मिलीग्राम है। बाद में खुराक को रोगी द्वारा सहन की जाने वाली सबसे बड़ी खुराक तक हर दो सप्ताह में दोगुना किया जाना चाहिए, जो कि विस्तारित-रिलीज़ गोली मेटोप्रोलोल सक्सिनेट का 200 मिलीग्राम है। बढ़ी हुई मूत्रवर्धक खुराक का उपयोग दिल की विफलता के क्षणिक बिगड़ने के इलाज के लिए किया जा सकता है, और मेटोप्रोलोल सक्सेनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ की खुराक को कम करना भी आवश्यक हो सकता है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम और 200 मिलीग्राम की खुराक की ताकत में उपलब्ध है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल विभिन्न खुराक के रूप में उपलब्ध है, अर्थात, टैबलेट और कैप्सूल
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल का उपयोग उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, माइग्रेन और कंजेस्टिव दिल की विफलता के साथ-साथ उचित आहार प्रतिबंधों के उपचार में किया जाना चाहिए।
• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure:
यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप (डीएएसएच) को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।
• एंजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris:
उन खाद्य पदार्थों से बचें जो संतृप्त वसा और हाइड्रोजनीकृत या आंशिक रूप से हाइड्रोजनीकृत वसा में उच्च हैं। पनीर, क्रीम और अंडे सहित डेयरी उत्पादों का सेवन कम करें।
• आधासीसी - Migraine:
कुछ सामान्य ट्रिगर आहार में शामिल हैं: खमीर के साथ बेक्ड भोजन, जैसे कि खट्टी रोटी, बैगल्स, डोनट्स, कॉफी केक, चॉकलेट, संवर्धित डेयरी उत्पाद (जैसे दही और केफिर), टमाटर, सब्जियां जैसे प्याज, मटर की फली, कुछ बीन्स, मक्का, और सौकरकूट, सिरका और शराब से बचना चाहिए।
• कोंजेस्टिव दिल विफलता - Congestive Heart Failure:
नमक के सेवन से बचें क्योंकि इससे द्रव प्रतिधारण हो सकता है। दिल की विफलता वाले लोगों में, अतिरिक्त सोडियम गंभीर जटिलताओं का कारण बन सकता है। यह उच्च रक्तचाप को भी खराब कर सकता है, जो मौजूदा दिल की विफलता को बढ़ा सकता है।
अत्यधिक प्रसंस्कृत अनाज, जैसे सफेद ब्रेड, सफेद चावल, सफेद पास्ता, और कई चीनी-मीठे नाश्ता अनाज, उनके फाइबर से छीन लिए गए हैं। दिल की विफलता वाले लोगों के लिए यह विशेष रूप से समस्याग्रस्त है क्योंकि यह अक्सर टाइप 2 मधुमेह और उच्च कोलेस्ट्रॉल जैसी स्थितियों के साथ सह-अस्तित्व में होता है। किसी भी प्रकार के प्रसंस्कृत और ठीक किए गए मांस से बचें; उनमें बहुत अधिक नमक होता है।
बिना सीज़निंग के भी, बर्गर और स्टेक में वसा की मात्रा अधिक होने के कारण धमनियों के बंद होने का खतरा होता है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के अंतर्विरोध - Contraindications of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के अंतर्विरोध के रूप में संकेत दिया गया है:
• उच्च रक्तचाप और एनजाइना वाले रोगी - Patient having High blood pressure and angina:
यदि आपको साइनस ब्रैडीकार्डिया, फर्स्ट-डिग्री हार्ट ब्लॉक, कार्डियोजेनिक शॉक या ओवर्ट कार्डियक फेल्योर है, तो मेटोप्रोलोल सक्सिनेट नहीं लेना चाहिए।
• अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी - Patient with Hypersensitivity to other beta-blockers:
मेटोप्रोलोल और इसी तरह के डेरिवेटिव, या किसी भी एक्सीसिएंट्स (बीटा-ब्लॉकर्स के बीच क्रॉस-सेंसिटिविटी हो सकती है), सिक-साइनस सिंड्रोम, परिधीय धमनियों में गंभीर परिसंचरण समस्याएं हो सकती हैं।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल का उपयोग करने के लिए निम्नलिखित चेतावनियां और सावधानियां बरतनी चाहिए।
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए:
• इस्केमिक दिल का रोग - Ischemic Heart Disease:
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के साथ कोरोनरी धमनी की बीमारी के रोगियों का इलाज करते समय, दवा को अचानक बंद न करें। बीटा-ब्लॉकर थेरेपी की अचानक समाप्ति के बाद, कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले व्यक्तियों ने एनजाइना, मायोकार्डियल इंफार्क्शन और वेंट्रिकुलर अतालता के गंभीर प्रसार का अनुभव किया है।
• ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग - Bronchospastic Diseases:
सामान्य रूप से ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोगों वाले रोगियों को बीटा-ब्लॉकर्स नहीं दिए जाने चाहिए। हालांकि, मेटोप्रोलोल सक्सिनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट का उपयोग ब्रोन्कोस्पैस्टिक बीमारी वाले रोगियों में सावधानी से किया जाना चाहिए, जो इसके सापेक्ष बीटा 1-चयनात्मकता के कारण वैकल्पिक एंटीहाइपरटेंसिव दवा का जवाब नहीं देते हैं या बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। बीटा 2-उत्तेजक दवा एक साथ ली जानी चाहिए क्योंकि बीटा 1- चयनात्मकता पूर्ण नहीं है। इसके अतिरिक्त, मेटोप्रोलोल सक्सिनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट की सबसे कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
• मधुमेह और हाइपोग्लाइसीमिया - Diabetes and Hypoglycemia:
यदि बीटा-ब्लॉकर की आवश्यकता है, तो मधुमेह के रोगियों को सावधानी के साथ मेटोप्रोलोल सक्सेनेट एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट का उपयोग करना चाहिए। जबकि हाइपोग्लाइसीमिया द्वारा लाया गया टैचीकार्डिया बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा छुपाया जा सकता है, पसीना और चक्कर आना जैसे अन्य लक्षण गंभीर रूप से प्रभावित नहीं हो सकते हैं।
• थायरोटॉक्सिकोसिस - Thyrotoxicosis:
बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी हाइपरथायरायडिज्म के कुछ नैदानिक संकेतों को छिपा सकती है, जैसे कि टैचीकार्डिया। उन रोगियों का प्रबंधन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए जो थायरोटॉक्सिकोसिस विकसित कर सकते हैं ताकि अचानक बीटा-नाकाबंदी वापसी को रोका जा सके, जिससे थायरॉयड तूफान हो सकता है।
• परिधीय संवहनी रोग - Peripheral Vascular Disease:
बीटा-ब्लॉकर्स परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकते हैं। ऐसे व्यक्तियों में सावधानी बरतनी चाहिए।
एहतियात - Precautions
• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का जोखिम - Risk of Anaphylactic Reactions:
जिन रोगियों ने पहले एलर्जी की एक श्रृंखला के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है, वे बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय बार-बार होने वाली चुनौतियों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं, चाहे वे आकस्मिक, नैदानिक या चिकित्सीय हों। ये लोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले मानक एपिनेफ्राइन खुराक का जवाब नहीं दे सकते हैं।
जब तक मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के साथ उपचार के लिए रोगी की प्रतिक्रिया निर्धारित नहीं हो जाती है, तब तक रोगियों को वाहनों, मशीनरी या अन्य गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सलाह दें, जो ध्यान देने योग्य हैं; रोगी को अपने चिकित्सक को फोन करना चाहिए यदि वे सांस लेने में किसी भी समस्या का अनुभव करते हैं, और उन्हें किसी भी प्रकार की सर्जरी करने से पहले अपने दंत चिकित्सक या चिकित्सक को यह बताना चाहिए कि वे मेट्रोपोलोल सक्सिनेट पर हैं।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
मेटोप्रोलोल को लेते समय शराब का सेवन स्वास्थ्य के लिए खतरा बन जाता है। इस संयोजन से नींद में वृद्धि, बेहोशी, आलस्य और बिगड़ा हुआ दृष्टि हो सकता है। यह अनजाने में चोट लगने की अधिक संभावना बना सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
ब्रेस्टमिल्क में मेटोप्रोलोल की कम सांद्रता के परिणामस्वरूप, बच्चे के सेवन की मात्रा नगण्य होती है और स्तनपान कराने वाले नवजात शिशुओं पर इसका कोई नकारात्मक प्रभाव पड़ने का अनुमान नहीं है। नर्सिंग करते समय मेटोप्रोलोल के उपयोग पर अध्ययन ने स्तनपान करने वाले शिशुओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया है। कोई विशेष सुरक्षा उपाय आवश्यक नहीं हैं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
• गर्भावस्था में यदि आवश्यक हो तो ही इस दवा का प्रयोग करें।
• उपयोग की सिफारिश की जाती है जब तक कि लाभ जोखिम से अधिक न हो; यदि गर्भवती हैं, तो केवल सबसे छोटी खुराक का उपयोग करें और यदि संभव हो तो जन्म से कम से कम दो से तीन दिन पहले इसका उपयोग करना बंद कर दें।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
मेटोप्रोलोल का सेवन करते समय भोजन की चेतावनी जिसका सेवन करते समय सांद्रता में लिया जाना चाहिए:
• पोटेशियम में उच्च खाद्य पदार्थ - Foods High in Potassium: मेटोप्रोलोल, एक बीटा-ब्लॉकर, रक्त में पोटेशियम का स्तर बढ़ाता है। जब बीटा-ब्लॉकर्स को मांस, दूध, केला और शकरकंद सहित पोटेशियम युक्त भोजन के साथ मिलाया जाता है, तो रक्त में पोटेशियम का स्तर बढ़ सकता है।
• फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: फुफ्फुस जड़ में कार्डियक ग्लाइकोसाइड मेटोप्रोलोल की क्रिया को बाधित कर सकता है।
• अन्य जड़ी-बूटियाँ - Other Herbs: मेटोप्रोलोल कावा कावा, वेलेरियन, जिनसेंग, गोल्डनसील, नद्यपान, आरा पाल्मेटो, नागफनी, मा हुआंग और योहिम्बे के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। मेटोप्रोलोल का उपयोग करने वालों को इस जड़ी बूटी के सेवन से बचना चाहिए।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Metoprolol Succinate in hindi
विभिन्न उपचारों के लिए मेटोप्रोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया इस प्रकार है:
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common adverse effects:
अवसाद, धीमी गति से हृदय गति, निम्न रक्तचाप, चक्कर आना आदि। अन्य कम गंभीर अभिव्यक्ति असामान्य यौन क्रिया, खुजली, उनींदापन, कम ऊर्जा, त्वचा पर चकत्ते, सांस लेने में परेशानी और दस्त हैं।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Infrequent adverse effect:
क्रोनिक हार्ट फेल्योर, हाथ-पांव की रक्त वाहिकाओं का सिकुड़ना, अस्थमा का बिगड़ना, ब्रोन्कोस्पास्म, कब्ज, सोने में कठिनाई, जी मिचलाना
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects:
कम प्लेटलेट गिनती और प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया से खून बह रहा है और ग्रैन्यूलोसाइट्स (एक प्रकार की सफेद रक्त कोशिकाओं का एक प्रकार), धुंधली दृष्टि, आदि के बहुत कम स्तर
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा बातचीत को संक्षेप में संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
एबटासेप्ट Abatacept | एबटासेप्ट के साथ संयुक्त होने पर मेटोप्रोलोल का चयापचय बढ़ाया जा सकता है। |
अबीरटेरोन Abiraterone | अबीरटेरोन के साथ संयुक्त होने पर मेटोप्रोलोल का चयापचय कम किया जा सकता है। |
एकरबोस Acarbose | मेटोप्रोलोल के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर एकरबोस की चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सकता है। |
असेबूतोलोल Acebutolol | मेटोप्रोलोल असेबूतोलोल की अतालता गतिविधियों को बढ़ा सकता है। |
एसिक्लोफेनाक Aceclofenac | एसिक्लोफेनाक मेटोप्रोलोल की उच्चरक्तचापरोधी गतिविधियों को कम कर सकता है। |
एसिमेटासिन Acemetacin | एसिमेटासिन मेटोप्रोलोल की उच्चरक्तचापरोधी गतिविधियों को कम कर सकता है। |
एसिटामिनोफ़ेन Acetaminophen | मेटोप्रोलोल के साथ संयुक्त होने पर एसिटामिनोफेन का चयापचय कम किया जा सकता है। |
एसिटाजोलामाइड Acetazolamide | एसिटाज़ोलमाइड मेटोप्रोलोल की उत्सर्जन दर को बढ़ा सकता है जिसके परिणामस्वरूप सीरम का स्तर कम हो सकता है और संभावित रूप से प्रभावकारिता में कमी आ सकती है। |
एसीटोहेक्सामाइड Acetohexamide | मेटोप्रोलोल के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर एसीटोहेक्सामाइड की चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सकता है। |
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के साइड इफेक्ट - Side Effects of Metoprolol Succinate in hindi
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
धुंधली दृष्टि, सीने में दर्द या बेचैनी, चक्कर आना, बेहोशी, धीमी या अनियमित धड़कन।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Metoprolol Succinate in hindi
ओवरडोज के कई मामले सामने आए हैं, जिनमें से कुछ की मौत हो गई।
ओरल एलडी 50 (मिलीग्राम/किलो): चूहे, 1158-2460; चूहे, 3090-4670
मेटोप्रोलोल ओवरडोज के निम्नलिखित लक्षण और लक्षण संभव हैं:
• ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, ब्रोंकोस्पज़म, मायोकार्डियल रोधगलन, कार्डिएक विफलता और मृत्यु।
कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। सामान्य तौर पर, तीव्र या हाल ही में रोधगलन वाले रोगी अन्य रोगियों की तुलना में अधिक हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर हो सकते हैं और उनका इलाज किया जाना चाहिए। मेट्रोपोलोल सक्सिनेट के औषधीय प्रभावों के आलोक में निम्नलिखित सामान्य कदम उठाए जाने चाहिए:
• दवा का उन्मूलन - Elimination of the Drug: पेट को धोना आवश्यक है। वर्तमान गहन देखभाल तकनीकों का उपयोग करके अन्य नैदानिक अतिदेय संकेतों का लक्षण रूप से इलाज किया जाना चाहिए।
• हाइपोटेंशन - Hypotension: वैसोप्रेसर देना आवश्यक है, जैसे कि लेवर्टरेनॉल या डोपामाइन।
• ब्रोंकोस्पज़म - Bronchospasm: एक बीटा-उत्तेजक एजेंट और/या एक थियोफिलाइन व्युत्पन्न प्रशासित किया जाना चाहिए।
• कार्डिएक विफलता - Cardiac Failure: एक मूत्रवर्धक और एक डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड का प्रबंध करना आवश्यक है। डोबुटामाइन, आइसोप्रोटेरेनॉल, या ग्लूकागन के प्रशासन को अपर्याप्त हृदय संकुचन द्वारा लाए गए सदमे में माना जा सकता है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Metoprolol Succinate in hindi
फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:
निम्नलिखित उदाहरण सापेक्ष बीटा1 चयनात्मकता दिखाते हैं:
• मेटोप्रोलोल सक्सिनेट स्वस्थ व्यक्तियों में एपिनेफ्रीन के बीटा 2-मध्यस्थता वाले वासोडिलेटिंग प्रभावों का प्रतिकार करने में असमर्थ है। गैर-चयनात्मक प्रभाव (बीटा 1 प्लस बीटा 2) बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, जो एपिनेफ्रीन के वासोडिलेटिंग प्रभाव को पूरी तरह से उलट देता है।
• दमा के रोगियों में, मेटोप्रोलोल सक्सिनेट FEV1 और FVC को एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर, प्रोप्रानोलोल की तुलना में काफी कम बीटा 1-रिसेप्टर ब्लॉकिंग खुराक पर कम करता है।
• मेटोप्रोलोल सक्सिनेट में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि का अभाव है, और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि का पता केवल बीटा ब्लॉकेड के लिए आवश्यक मात्रा से अधिक मात्रा में लगाया जा सकता है। जानवरों और लोगों पर किए गए प्रयोगों से पता चलता है कि मेटोपोलोल सक्सेनेट एवी नोडल चालन को कम करता है और साइनस दर को कम करता है।
• मौखिक उपचार के एक घंटे के भीतर, एक महत्वपूर्ण बीटा-अवरुद्ध प्रभाव होता है (व्यायाम हृदय गति में कमी से मापा जाता है), और अवधि खुराक से संबंधित होती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में 20, 50 और 100 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के मामले में, अधिकतम प्रभाव क्रमशः 3.3, 5.0 और 6.4 घंटे पर 50% कम हो गया था। व्यायाम-प्रेरित सिस्टोलिक रक्तचाप 12 घंटे में प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम के कई मौखिक प्रशासन के बाद काफी कम हो गया। सामान्य प्रतिभागियों में अधिकतम बीटा-नाकाबंदी 20 मिनट के बाद पहुंच गई थी जब दवा 10 मिनट के अंतराल पर दी गई थी। लगभग 2.5: 1 के अनुपात में, मौखिक और अंतःशिरा खुराक के बराबर अधिकतम सीमा होती है
• व्यायाम हृदय गति में गिरावट और प्लाज्मा स्तर का लॉग रैखिक रूप से सहसंबद्ध हैं। हालांकि, प्लाज्मा का स्तर एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन से संबंधित नहीं लगता है। किसी दी गई खुराक के साथ पहुंचने वाले विभिन्न प्लाज्मा स्तरों और खुराक और एंटीहाइपरटेन्सिव एक्शन के बीच एक सुसंगत लिंक की कमी के कारण सही खुराक का चयन करने के लिए अलग-अलग अनुमापन की आवश्यकता होती है।
• स्ट्रोक की मात्रा, डायस्टोलिक रक्तचाप और फुफ्फुसीय धमनी अंत-डायस्टोलिक दबाव अपरिवर्तित रहा।
• एक घंटे में प्लाज्मा सांद्रता एनजाइना पेक्टोरिस रोगियों में 50 और 400 मिलीग्राम के बीच मौखिक खुराक के लिए रैखिक रूप से आनुपातिक है। व्यायाम-प्रेरित हृदय गति और सिस्टोलिक रक्तचाप मौखिक मेटोपोलोल खुराक लॉगरिदम के अनुपात में कम हो जाते हैं। मौखिक खुराक के लघुगणक और व्यायाम क्षमता में सुधार और बाएं वेंट्रिकुलर इस्किमिया में कमी के बीच संबंध विशेष रूप से उल्लेखनीय है।
फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:
विस्तारित-रिलीज़ (ईआर) मेटोप्रोलोल सक्सिनेट नामक एक नियंत्रित-रिलीज़ दवा भोजन सेवन या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पीएच की परवाह किए बिना लगभग 20 घंटे के लिए लगभग स्थिर दर पर मेटोप्रोलोल सक्सिनेट को प्रशासित करने के लिए बनाई गई है। यहां तक कि 24-घंटे की अवधि में प्लाज्मा सांद्रता ईआर मेटोप्रोलोल सक्सेनेट 12.5-200 मिलीग्राम की एक बार-दैनिक खुराक द्वारा उत्पादित की जाती है, बिना अलग-अलग चोटियों और गर्तों को अक्सर तत्काल-रिलीज़ (आईआर) फॉर्मूलेशन के साथ देखा जाता है।
• अवशोषण - Absorption:
पूर्व-प्रणालीगत चयापचय के कारण, जो संतृप्त है और उच्च खुराक के साथ जोखिम में गैर-आनुपातिक वृद्धि का कारण बनता है, तत्काल रिलीज मेटोप्रोलोल की अनुमानित मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 50% है।
• वितरण - Distribution:
3.2 से 5.6 लीटर/किलोग्राम के वितरण की रिपोर्ट की गई मात्रा के साथ, मेटोप्रोलोल व्यापक रूप से फैला हुआ है। मेटोप्रोलोल प्लाज्मा में सीरम एल्ब्यूमिन से दस प्रतिशत बंधा होता है। स्तन के दूध में मेटोप्रोलोल की पहचान की गई है और नाल को पार करने के लिए जाना जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, मेटोप्रोलोल को रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदने के लिए भी जाना जाता है, और सीएसएफ सांद्रता जो प्लाज्मा में देखे गए लोगों के लिए तुलनीय हैं, को प्रलेखित किया गया है। मेटोप्रोलोल एक महत्वपूर्ण पी-ग्लाइकोप्रोटीन नहीं है।
• उपापचय - Metabolism:
CYP2D6 वह एंजाइम है जो बड़े पैमाने पर मेटोप्रोलोल सक्सेनेट को तोड़ता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मेटोप्रोलोल, आर- और एस-एनेंटिओमर्स का एक रेसमिक संयोजन, स्टीरियोसेलेक्टिव चयापचय को प्रदर्शित करता है जो ऑक्सीकरण फेनोटाइप पर निर्भर होता है। अधिकांश अन्य आबादी का केवल 2% और कोकेशियान के 8% CYP2D6 के खराब मेटाबोलाइज़र हैं। खराब CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में मेटोप्रोलोल सक्सिनेट की प्लाज्मा सांद्रता होती है जो सामान्य CYP2D6 गतिविधि वाले व्यापक मेटाबोलाइज़र की तुलना में कई गुना अधिक होती है, जो मेटोपोलोल सक्सिनेट की कार्डियोसेक्लेक्टिविटी को कम करती है।
• निकाल देना - Elimination:
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट मुख्य रूप से लीवर की बायोट्रांसफॉर्म प्रक्रिया के माध्यम से समाप्त हो जाता है। उन्मूलन के लिए मेटोप्रोलोल का औसत आधा जीवन 3 से 4 घंटे है; कमजोर CYP2D6 चयापचय वाले लोगों में, आधा जीवन 7 से 9 घंटे हो सकता है। अधिकांश खुराक - लगभग 95% - मूत्र में प्राप्त की जा सकती है। मौखिक खुराक के 5% से कम और अंतःशिरा खुराक के 10% से कम को अधिकांश लोगों (व्यापक मेटाबोलाइज़र) में मूत्र में असंशोधित फार्मास्यूटिकल्स के रूप में समाप्त कर दिया जाता है। खराब मेटाबोलाइज़र 30% या 40% तक मौखिक या अंतःशिरा खुराक को अपरिवर्तित कर सकते हैं; शेष भाग को गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त कर दिया जाता है जिसका कोई बीटा-अवरुद्ध प्रभाव नहीं होता है। स्टीरियोइसोमर्स वृक्क निकासी गुर्दे के उत्सर्जन में स्टीरियो-चयनात्मकता नहीं दिखाती है।
मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Metoprolol Succinate in hindi
ड्रग मेटोप्रोलोल सक्सेनेट के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययनों का उल्लेख किया गया है:
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• मित्तल एन, शफीक एन, एट अल। संरक्षित इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता वाले रोगियों में मेटोपोलोल की प्रभावकारिता का मूल्यांकन: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित पायलट परीक्षण। नैदानिक अनुसंधान में परिप्रेक्ष्य। 2017 जुलाई;8(3):124। डीओआई: https://doi.org/10.4103/2229-3485.210449
• स्केलेनबर्ग आर, लिक्टेन्थल ए, वोहलिंग एच, एट अल। माइग्रेन के इलाज के लिए नेबिवोलोल और मेटोपोलोल: बीटा-ब्लॉकर उपचार पर एक अग्रिम?। सिरदर्द: सिर और चेहरे के दर्द का जर्नल। 2008 जनवरी;48(1):118-25. डीओआई: https://doi.org/10.1111/j.1526-4610.2007.00785.x
• फ्रोहलिच एच, टोरेस एल, एट अल। कार्वेडिलोल और मेटोप्रोलोल की तुलना में बिसोप्रोलोल क्रोनिक हार्ट फेल्योर वाले रोगियों के उपचार में सफल होता है। कार्डियोलॉजी में क्लिनिकल रिसर्च। 2017 सितंबर;106(9):711-21। डीओआई: 10.1345/एफ़.1सी286
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