Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
Sweden, Netherlands, New Zealand, US, India
Bengt Ablad and Enar Carlsson
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के बारे में - About Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट को उच्च रक्तचाप hypertension, एनजाइना angina, तीव्र रोधगलन acute myocardial infarction, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया supraventricular tachycardia, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया ventricular tachycardia और माइग्रेन सिरदर्द migraine headaches की रोकथाम के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है। यह हाइपरथायरायडिज्म के उपचार में एक सहायक है।
मेटोप्रोलोल की मौखिक चिकित्सीय खुराक का 95% से अधिक आमतौर पर मूत्र में सक्रिय दवा घटक और मेटाबोलाइट्स के रूप में बरामद किया गया था। यह आंत के एक महत्वपूर्ण हिस्से में अवशोषित होता है। CYP2D6 की क्रिया मुख्य रूप से मेटोप्रोलोल के चयापचय को नियंत्रित करती है और, कुछ हद तक, CYP3A4 की गतिविधि को नियंत्रित करती है। मेटोप्रोलोल की मौखिक खुराक का 5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है; बाकी को गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है जिसमें बीटा-अवरुद्ध गतिविधि नहीं होती है।
मेटोप्रोलोल से जुड़े आम दुष्प्रभावों में चक्कर आना या हल्कापन, थकान, अवसाद, मितली, मुंह सूखना, पेट दर्द, उल्टी, कब्ज, दाने या खुजली, नाक बहना आदि शामिल हैं।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट टैबलेट और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।
अणु स्वीडन, नीदरलैंड, न्यूजीलैंड, अमेरिका, भारत में उपलब्ध है
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Metoprolol Tartrate in hindi
मनुष्यों में 100 मिलीग्राम से कम की मौखिक खुराक पर, मेटोप्रोलोल, एंटीहाइपरटेन्सिव क्लास का एक सदस्य, कार्डियो चयनात्मक बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक वर्ग के रूप में कार्य करता है, बीटा -2 रिसेप्टर्स पर बहुत कम या कोई कार्रवाई नहीं होने के साथ बीटा 1 रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करता है। किसी भी स्तर के परिश्रम के तहत हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करके, मेटोप्रोलोल दिल की विफलता के उपचार में सहायता करता है। नतीजतन, यह एनजाइना पेक्टोरिस के दीर्घकालिक उपचार के लिए फायदेमंद है।
मेटोप्रोलोल की कार्रवाई की शुरुआत 2 घंटे में होती है, और चरम प्रभाव लगभग 4 घंटे में होता है। गतिविधि लगभग 6-12 घंटे तक बनी रहती है।
मेटोप्रोलोल पीक प्लाज्मा स्तर 1-2 घंटे (Tmax) और Cmax 629nmol के बाद हासिल किया जाता है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के मुख्य इस्तेमाल - Uses of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का उपयोग किया जा सकता है:
• उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए
• एनजाइना पेक्टोरिस को रोकने के लिए
• माइग्रेन सिर के दर्द
• तीव्र रोधगलन
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के संकेत - Indications of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है।
• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: बीटा-अवरुद्ध दवाओं के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव में अभी भी कार्रवाई की एक सटीक तंत्र की कमी है। हालांकि, कई संभावित तरीकों को सामने रखा गया है: परिधीय (मुख्य रूप से कार्डियक) एड्रीनर्जिक न्यूरॉन स्थानों पर कैटेकोलामाइन के बीच प्रतिस्पर्धी विरोधी बातचीत के कारण कार्डियक आउटपुट में कमी; एक महत्वपूर्ण प्रभाव के कारण परिधि में सहानुभूति बहिर्वाह में कमी; और रेनिन गतिविधि का दमन।
• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris: मेटोप्रोलोल एनजाइना पेक्टोरिस के दीर्घकालिक उपचार में सहायक है क्योंकि यह किसी भी प्रयास में हृदय की ऑक्सीजन की मांग को कम करता है।
• माइग्रेन - Migraine: बीटा-ब्लॉकर्स आपकी रक्त वाहिकाओं को आराम करने के लिए कहकर उस दर्द को कम करते हैं ताकि रक्त सामान्य रूप से प्रवाहित हो सके।
• तीव्र रोधगलन - Acute Myocardial Infarction: बीटा-ब्लॉकर्स हृदय गति और रक्तचाप में कमी के माध्यम से मायोकार्डियल वर्कलोड और इस प्रकार ऑक्सीजन की मांग को कम करते हैं। वे कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करते हैं, मायोकार्डियल इस्किमिया को कम करते हैं और रोधगलितांश आकार को सीमित करते हैं, और तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) रोगियों में निश्चित रोधगलन के विकास को रोक सकते हैं।
मेटोप्रोलोल के कुछ ऑफ-लेबल संकेतों में आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और थायरॉयड तूफान शामिल हैं।
• एट्रियल फाइब्रिलेशन - Atrial fibrillation: कोरोनरी धमनी बाईपास सर्जरी के बाद, बीटा-एड्रेनोसेप्टर विरोधी (बी-ब्लॉकर्स) एट्रियल फाइब्रिलेशन को रोकने में विशेष रूप से सफल होते हैं। हाल के शोध ने एट्रियल फाइब्रिलेशन रूपांतरण के दौरान साइनस लय को संरक्षित करने के लिए बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल नियंत्रित रिलीज/विस्तारित-रिलीज (सीआर/एक्सएल क्षमता) का प्रदर्शन किया है। आलिंद फिब्रिलेशन में, बीटा-ब्लॉकर्स साइनस लय को संरक्षित करने और निलय की गति को विनियमित करने के लिए उपयोगी होते हैं।
• सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया - Supraventricular Tachycardia: बीटा-ब्लॉकर्स एड्रेनालाईन के प्रति हृदय की प्रतिक्रिया को कम करके कार्य करते हैं।
• थायरॉइड स्टॉर्म - Thyroid storm: बीटा-ब्लॉकर्स उपलब्ध होने पर ग्लूकोकार्टिकोइड्स या आयोडीन युक्त रेडियोकॉन्ट्रास्ट डाई का उपयोग करके आगे TH के स्राव और T4 से T3 के परिधीय रूपांतरण को रोकते हैं।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है। विभिन्न उपचारों के लिए मेटोप्रोलोल के प्रशासन की विधि इस प्रकार है:
• उच्च रक्तचाप - High Blood Pressure: रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर, रात में 50 मिलीग्राम और सुबह में 100 या 200 मिलीग्राम उच्च रक्तचाप के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक हैं। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• एनजाइना पेक्टोरिस - Angina pectoris: उच्च रक्तचाप में प्रारंभिक खुराक रात और सुबह 50 मिलीग्राम है, जो प्रतिक्रिया के आधार पर प्रति खुराक 100 या 200 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• माइग्रेन - Migraine: प्रारंभिक माइग्रेन की खुराक 25-50 मिलीग्राम / दिन थी, जिसे बाद में प्रतिक्रिया के आधार पर प्रति खुराक 50 मिलीग्राम तक बढ़ा दिया गया था। (उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय को उपचार के दौरान खुराक और लंबाई का मार्गदर्शन करना चाहिए।)
• तीव्र रोधगलन - Acute Myocardial Infarction: 5 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के तीन अंतःशिरा बोलस इंजेक्शन, लगभग 2 मिनट के अंतराल पर प्रशासित, इस प्रारंभिक चरण के दौरान उपचार में पहला कदम होना चाहिए। मेटोप्रोलोल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए, इसलिए रक्तचाप, हृदय गति और ईसीजी सभी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट टैबलेट, हर छह घंटे में 50 मिलीग्राम, अंतिम अंतःशिरा खुराक के 15 मिनट बाद शुरू किया जाना चाहिए और पूर्ण IV खुराक (15 मिलीग्राम) को सहन करने वाले रोगियों में 48 घंटे तक जारी रखा जाना चाहिए। उसके बाद, रोगियों को दिन में दो बार 100 मिलीग्राम रखरखाव खुराक लेनी चाहिए।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल 1 मिलीग्राम / एमएल की खुराक की ताकत में उपलब्ध है; 50 मिलीग्राम; 100 मिलीग्राम; 25 मिलीग्राम; 200 मिलीग्राम; 37.5 मिलीग्राम; 75 मिलीग्राम; 10 मिलीग्राम / एमएल
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल विभिन्न खुराक रूपों, यानी टैबलेट और इंजेक्शन में उपलब्ध है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के अंतर्विरोध - Contraindications of Metoprolol Tartrate
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के अंतर्विरोध के रूप में संकेत दिया गया है:
1. उच्च रक्तचाप और एनजाइना से पीड़ित रोगी: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट नहीं लिया जाना चाहिए यदि उसे साइनस ब्रैडीकार्डिया, एक प्रथम-डिग्री हृदय ब्लॉक, कार्डियोजेनिक शॉक, या स्पष्ट हृदय विफलता है।
2. अन्य बीटा-ब्लॉकर्स, मेटोप्रोलोल और इसी तरह के डेरिवेटिव, या किसी भी एक्सीसिएंट्स (बीटा-ब्लॉकर्स के बीच क्रॉस-सेंसिटिविटी हो सकती है) बीमार-साइनस सिंड्रोम, परिधीय धमनियों में गंभीर परिसंचरण समस्याओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।
म्योकार्डिअल इन्फ्रक्शन में जिन रोगियों को दूसरी और तीसरी डिग्री के हृदय ब्लॉक, प्रमुख प्रथम-डिग्री हृदय ब्लॉक (पीआर अंतराल 3 0.24 सेकंड), सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमीएचएचजी से अधिक, या मध्यम से गंभीर हृदय विफलता है, उन्हें मेटोप्रोलोल नहीं लेना चाहिए।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल का उपयोग करने के लिए निम्नलिखित चेतावनियां और सावधानियां बरतनी चाहिए।
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए
• दिल की धड़कन रुकना - Heart Failure
बीटा-ब्लॉकर्स, जैसे मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट, मायोकार्डियम की सिकुड़न को कम कर सकते हैं, जिससे दिल की विफलता और कार्डियोजेनिक शॉक हो सकता है। दिल की विफलता के लक्षण या संकेत दिखाई देने पर रोगी को सुझाए गए दिशानिर्देशों के अनुसार इलाज करें। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट गोलियों को बंद करने या उनकी खुराक कम करने की आवश्यकता हो सकती है।
• इस्केमिक दिल का रोग - Ischemic Heart Disease
कोरोनरी आर्टरी डिजीज के मरीजों का मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट से इलाज करते समय दवा को अचानक से बंद न करें। बीटा-ब्लॉकर थेरेपी की अचानक समाप्ति के बाद, कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले व्यक्तियों ने एनजाइना, मायोकार्डियल इंफार्क्शन और वेंट्रिकुलर अतालता के गंभीर प्रसार का अनुभव किया है।
• ब्रैडीकार्डिया - Bradycardia
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के उपयोग के साथ, साइनस स्टॉप, हार्ट ब्लॉक और कार्डियक अरेस्ट सहित ब्रैडीकार्डिया की सूचना मिली है। जिन मरीजों को साइनस नोड डिसफंक्शन, फर्स्ट-डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक या कंडक्शन की समस्या है, वे अधिक जोखिम में हो सकते हैं।
एहतियात – Precautions:
• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का जोखिम - Risk of Anaphylactic Reactions:
जिन रोगियों ने पहले एलर्जी की एक श्रृंखला के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है, वे बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय बार-बार होने वाली चुनौतियों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं, चाहे वे आकस्मिक, नैदानिक या चिकित्सीय हों। ये लोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले मानक एपिनेफ्राइन खुराक का जवाब नहीं दे सकते हैं।
जब तक मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के साथ उपचार के लिए रोगी की प्रतिक्रिया निर्धारित नहीं की जाती है, तब तक रोगियों को वाहनों, मशीनरी या अन्य गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सलाह दें, जो ध्यान देने योग्य हैं; रोगी को अपने चिकित्सक को फोन करना चाहिए यदि वे सांस लेने में किसी भी समस्या का अनुभव करते हैं, और उन्हें किसी भी प्रकार की सर्जरी करने से पहले अपने दंत चिकित्सक या चिकित्सक को यह बताना चाहिए कि वे मेटोपोलोल टार्ट्रेट पर हैं।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
मेटोप्रोलोल को लेते समय शराब का सेवन स्वास्थ्य के लिए खतरा बन जाता है। इस संयोजन से नींद में वृद्धि, बेहोशी, आलस्य और बिगड़ा हुआ दृष्टि हो सकता है। यह अनजाने में चोट लगने की अधिक संभावना बना सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
ब्रेस्टमिल्क में मेटोप्रोलोल की कम सांद्रता के परिणामस्वरूप, बच्चे के सेवन की मात्रा नगण्य होती है और स्तनपान कराने वाले नवजात शिशुओं पर इसका कोई नकारात्मक प्रभाव पड़ने का अनुमान नहीं है। नर्सिंग करते समय मेटोप्रोलोल के उपयोग पर अध्ययन ने स्तनपान करने वाले शिशुओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया है। कोई विशेष सुरक्षा उपाय आवश्यक नहीं हैं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
यदि आवश्यक हो तो केवल गर्भवती होने पर ही इस दवा का प्रयोग करें।
उपयोग की सिफारिश की जाती है जब तक कि लाभ जोखिम से अधिक न हो; यदि गर्भवती हैं, तो केवल सबसे छोटी खुराक का उपयोग करें और यदि संभव हो तो जन्म से कम से कम दो से तीन दिन पहले इसका उपयोग करना बंद कर दें।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
मेटोप्रोलोल का सेवन करते समय भोजन की चेतावनी जो खपत करते समय सांद्रता में ली जानी चाहिए:
• पोटेशियम में उच्च खाद्य पदार्थ - Foods High in Potassium: मेटोप्रोलोल, एक बीटा-ब्लॉकर, रक्त में पोटेशियम का स्तर बढ़ाता है। जब बीटा-ब्लॉकर्स को मांस, दूध, केला और शकरकंद सहित पोटेशियम युक्त भोजन के साथ मिलाया जाता है, तो रक्त में पोटेशियम का स्तर बढ़ सकता है।
• फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: फुफ्फुस जड़ में कार्डियक ग्लाइकोसाइड मेटोप्रोलोल की क्रिया को बाधित कर सकता है।
• अन्य जड़ी-बूटियाँ - Other Herbs: मेटोप्रोलोल कावा, वेलेरियन, जिनसेंग, गोल्डनसील, नद्यपान, आरा पाल्मेटो, नागफनी, मा हुआंग और योहिम्बे के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। मेटोप्रोलोल का उपयोग करने वालों को इस जड़ी बूटी के सेवन से बचना चाहिए।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Metoprolol Tartrate in hindi
विभिन्न उपचारों के लिए मेटोप्रोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया इस प्रकार है:
अधिकांश प्रतिकूल प्रभाव मामूली और अस्थायी रहे हैं।
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common adverse effects: अवसाद, धीमी गति से हृदय गति, निम्न रक्तचाप, चक्कर आना आदि। अन्य कम गंभीर अभिव्यक्ति असामान्य यौन क्रिया, खुजली, उनींदापन, कम ऊर्जा, त्वचा पर चकत्ते, सांस लेने में परेशानी और दस्त हैं।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Infrequent adverse effect: क्रोनिक हार्ट फेल्योर, हाथ-पांव की रक्त वाहिकाओं का कसना, बिगड़ता अस्थमा, ब्रोन्कोस्पास्म, कब्ज, सोने में कठिनाई, मतली
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects: कम प्लेटलेट गिनती और प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया से खून बह रहा है और ग्रैन्यूलोसाइट्स के बहुत कम स्तर (एक प्रकार की सफेद रक्त कोशिकाओं), धुंधली दृष्टि, आदि।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को संक्षेप में निम्नानुसार किया गया है:
एबटासेप्ट Abatacept | एबटासेप्ट के साथ संयुक्त होने पर मेटोप्रोलोल का चयापचय बढ़ाया जा सकता है। |
अबीरटेरोन Abiraterone | अबीरटेरोन के साथ संयुक्त होने पर मेटोप्रोलोल का चयापचय कम किया जा सकता है। |
एकरबोस Acarbose | मेटोप्रोलोल के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर एकरबोस की चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सकता है। |
असेबूतोलोल Acebutolol | मेटोप्रोलोल असेबूतोलोल की अतालता गतिविधियों को बढ़ा सकता है। |
एसिक्लोफेनाक Aceclofenac | एसिक्लोफेनाक मेटोप्रोलोल की उच्चरक्तचापरोधी गतिविधियों को कम कर सकता है। |
एसिमेटासिन Acemetacin | एसिमेटासिन मेटोप्रोलोल की उच्चरक्तचापरोधी गतिविधियों को कम कर सकता है। |
एसिटामिनोफ़ेन Acetaminophen | मेटोप्रोलोल के साथ संयुक्त होने पर एसिटामिनोफेन का चयापचय कम किया जा सकता है। |
एसिटाजोलामाइड Acetazolamide | एसिटाज़ोलमाइड मेटोप्रोलोल की उत्सर्जन दर को बढ़ा सकता है जिसके परिणामस्वरूप सीरम का स्तर कम हो सकता है और संभावित रूप से प्रभावकारिता में कमी आ सकती है। |
एसीटोहेक्सामाइड Acetohexamide | मेटोप्रोलोल के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर एसीटोहेक्सामाइड की चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सकता है। |
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Metoprolol Tartrate in hindi
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
धुंधली दृष्टि, सीने में दर्द या बेचैनी, चक्कर आना, बेहोशी, धीमी या अनियमित धड़कन।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Metoprolol Tartrate in hindi
तीव्र विषाक्तता - Acute Toxicity:
अधिक खुराक के कई मामले सामने आए हैं, जिनमें से कुछ की मौत हो गई।
ओरल एलडी 50 (मिलीग्राम/किलो): चूहे, 1158-2460; चूहे, 3090-4670
मेटोपोलोल ओवरडोज के निम्नलिखित लक्षण और लक्षण संभव हैं: ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, ब्रोन्कोस्पास्म, मायोकार्डियल रोधगलन, हृदय की विफलता और मृत्यु।
कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। हाल ही में या तीव्र रोधगलन वाले मरीजों को उपचार प्राप्त करना चाहिए क्योंकि वे अन्य रोगियों की तुलना में अधिक हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर हो सकते हैं। मेटोपोलोल टार्ट्रेट के औषधीय प्रभावों के आलोक में निम्नलिखित सामान्य कदम उठाए जाने चाहिए:
• दवा का उन्मूलन - Elimination of the Drug: पेट को धोना आवश्यक है। वर्तमान गहन देखभाल तकनीकों का उपयोग करके अन्य नैदानिक अतिदेय संकेतों का लक्षण रूप से इलाज किया जाना चाहिए।
• हाइपोटेंशन - Hypotension: वैसोप्रेसर देना आवश्यक है, जैसे कि लेवर्टरेनॉल या डोपामाइन।
• ब्रोंकोस्पज़म - Bronchospasm: एक बीटा-उत्तेजक एजेंट और / या एक थियोफिलाइन व्युत्पन्न प्रशासित किया जाना चाहिए।
• कार्डिएक फेल्योर - Cardiac Failure: एक डिजिटेलिस ग्लाइकोसाइड और डाइयुरेटिक प्रशासित किया जाना चाहिए। अपर्याप्त हृदय संकुचन के परिणामस्वरूप सदमे में, डोबुटामाइन, आइसोप्रोटेरेनॉल, या ग्लूकागन के प्रशासन पर विचार किया जा सकता है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Metoprolol Tartrate in hindi
फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:
निम्नलिखित उदाहरण सापेक्ष बीटा 1 चयनात्मकता दिखाते हैं: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट स्वस्थ व्यक्तियों में एपिनेफ्रीन के बीटा 2-मध्यस्थता वाले वासोडिलेटिंग प्रभावों का प्रतिकार करने में असमर्थ है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, जो एपिनेफ्रीन (बीटा 1 प्लस बीटा 2) के वासोडिलेटिंग प्रभाव का पूरी तरह से विरोध करते हैं। बराबर बीटा 1-रिसेप्टर अवरुद्ध खुराक पर, मेटोपोलोल टार्ट्रेट एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर प्रोप्रानोलोल की तुलना में दमा के रोगियों में एफईवी 1 और एफवीसी को काफी कम करता है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि का अभाव होता है, और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि का पता केवल बीटा ब्लॉक-एड के लिए आवश्यक मात्रा से अधिक मात्रा में लगाया जा सकता है। जानवरों और लोगों पर प्रयोग से पता चलता है कि मेटोपोलोल टार्ट्रेट एवी नोडल चालन को कम करता है और साइनस दर को कम करता है।
मौखिक उपचार के एक घंटे के भीतर, एक महत्वपूर्ण बीटा-अवरुद्ध प्रभाव होता है (व्यायाम हृदय गति में कमी से मापा जाता है), और अवधि खुराक से संबंधित होती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में 20, 50 और 100 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के मामले में, अधिकतम प्रभाव क्रमशः 3.3, 5.0 और 6.4 घंटे पर 50% कम हो गया था। व्यायाम-प्रेरित सिस्टोलिक रक्तचाप 12 घंटे में प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम के कई मौखिक प्रशासन के बाद काफी कम हो गया। सामान्य प्रतिभागियों में अधिकतम बीटा-नाकाबंदी 20 मिनट के बाद पहुंच गई थी जब दवा 10 मिनट के अंतराल पर दी गई थी। लगभग 2.5:1 के अनुपात में, मौखिक और अंतःस्रावी खुराकों की अधिकतम सीमा बराबर होती है
व्यायाम हृदय गति में गिरावट और प्लाज्मा स्तर का लॉग रैखिक रूप से सहसंबद्ध हैं। हालांकि, प्लाज्मा का स्तर एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन से संबंधित नहीं लगता है। किसी दी गई खुराक के साथ पहुंचने वाले विभिन्न प्लाज्मा स्तरों और खुराक और एंटीहाइपरटेन्सिव एक्शन के बीच एक सुसंगत लिंक की कमी के कारण सही खुराक का चयन करने के लिए अलग-अलग अनुमापन की आवश्यकता होती है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था, इसके बाद मौखिक प्रशासन किया गया था
तीव्र रोधगलन वाले रोगियों पर कई जांच में। इसने हृदय गति, सिस्टोलिक रक्तचाप और कार्डियक आउटपुट में कमी को प्रेरित किया। स्ट्रोक की मात्रा, डायस्टोलिक रक्तचाप और फुफ्फुसीय धमनी अंत-डायस्टोलिक दबाव अपरिवर्तित रहा।
एक घंटे में प्लाज्मा सांद्रता एनजाइना पेक्टोरिस रोगियों में 50 और 400 मिलीग्राम के बीच मौखिक खुराक के समानुपाती होती है। व्यायाम-प्रेरित हृदय गति और सिस्टोलिक रक्तचाप मौखिक मेटोपोलोल खुराक लघुगणक के अनुपात में कम हो जाते हैं। मौखिक खुराक के लघुगणक और व्यायाम क्षमता में सुधार और बाएं वेंट्रिकुलर इस्किमिया में कमी के बीच संबंध विशेष रूप से उल्लेखनीय है।
फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:
• अवशोषण - Absorption: पूर्व-प्रणालीगत चयापचय के कारण, जो संतृप्त है और उच्च खुराक के संपर्क में गैर-आनुपातिक वृद्धि का कारण बनता है, तत्काल रिलीज मेटोप्रोलोल की अनुमानित मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 50% है।
• वितरण - Distribution: 3.2 से 5.6 लीटर/किलोग्राम के वितरण की रिपोर्ट की गई मात्रा के साथ, मेटोप्रोलोल व्यापक रूप से फैला हुआ है। मेटोप्रोलोल प्लाज्मा में सीरम एल्ब्यूमिन से दस प्रतिशत बंधा होता है। स्तन के दूध में मेटोप्रोलोल की पहचान की गई है और नाल को पार करने के लिए जाना जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, मेटोप्रोलोल को रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदने के लिए भी जाना जाता है, और सीएसएफ सांद्रता जो प्लाज्मा में देखे गए लोगों के लिए तुलनीय हैं, को प्रलेखित किया गया है। मेटोप्रोलोल एक महत्वपूर्ण पी-ग्लाइकोप्रोटीन नहीं है।
• चयापचय - Metabolism: CYP2D6 वह एंजाइम है जो बड़े पैमाने पर मेटोपोलोल टार्ट्रेट को तोड़ता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मेटोप्रोलोल, आर- और एस-एनेंटिओमर्स का एक रेसमिक संयोजन, स्टीरियोसेलेक्टिव चयापचय को प्रदर्शित करता है जो ऑक्सीकरण फेनोटाइप पर निर्भर होता है। अधिकांश अन्य आबादी का केवल 2% और कोकेशियान के 8% CYP2D6 के खराब मेटाबोलाइज़र हैं। खराब CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में मेटोपोलोल टार्ट्रेट की प्लाज्मा सांद्रता होती है जो सामान्य CYP2D6 गतिविधि वाले व्यापक मेटाबोलाइज़र की तुलना में कई गुना अधिक होती है, जो मेटोपोलोल टार्ट्रेट की कार्डियोसेक्लेक्टिविटी को कम करती है।
• उन्मूलन - Elimination: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट मुख्य रूप से लीवर की बायोट्रांसफॉर्म प्रक्रिया के माध्यम से समाप्त हो जाता है। उन्मूलन के लिए मेटोप्रोलोल का औसत आधा जीवन 3 से 4 घंटे है; कमजोर CYP2D6 चयापचय वाले लोगों में, आधा जीवन 7 से 9 घंटे हो सकता है। अधिकांश खुराक - लगभग 95% - मूत्र में प्राप्त की जा सकती है। मौखिक खुराक के 5% से कम और अंतःशिरा खुराक के 10% से कम को अधिकांश लोगों (व्यापक मेटाबोलाइज़र) में मूत्र में असंशोधित फार्मास्यूटिकल्स के रूप में समाप्त कर दिया जाता है। खराब मेटाबोलाइज़र 30% या 40% तक मौखिक या अंतःशिरा खुराक को अपरिवर्तित कर सकते हैं; शेष भाग को गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त कर दिया जाता है जिसका कोई बीटा-अवरुद्ध प्रभाव नहीं होता है। स्टीरियोइसोमर्स वृक्क निकासी गुर्दे के उत्सर्जन में स्टीरियो-चयनात्मकता नहीं दिखाती है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Metoprolol Tartrate in hindi
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