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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
मेट्रेलेप्टिन के बारे में - About Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन एक मोटापा रोधी एजेंट (Anti-obesity agent) है।
मेट्रेलेप्टिन का उपयोग लिपोडिस्ट्रोफी (Lipodystrophy) के उपचार में किया जाता है।
मेट्रेलेप्टिन जीआई पथ से अवशोषित नहीं होता है और पित्त एसिड के साथ अघुलनशील कॉम्प्लेक्स के रूप में मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है।
मेट्रेलेप्टिन का टीएमएक्स (Tmax ) लगभग 4 घंटे पाया गया।
मेट्रेलेप्टिन हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia), वजन घटना (weight loss), सिरदर्द (headache), पेट दर्द (abdominal pain), मतली (nausea) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
मेट्रेलेप्टिन सॉल्यूशन में उपलब्ध है।
मेट्रेलेप्टिन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।
मेट्रेलेप्टिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Metreleptin in hindi
पुनः संयोजक मानव लेप्टिन एनालॉग जो सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी से जुड़ी लेप्टिन की कमी की जटिलताओं का इलाज करने के लिए मानव लेप्टिन रिसेप्टर (ObR) (जो रिसेप्टर्स के वर्ग I साइटोकिन परिवार से संबंधित है जो JAK/STAT ट्रांसडक्शन मार्ग के माध्यम से संकेत देता है) को बांधता है और सक्रिय करता है।
मेट्रेलेप्टिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
मेट्रेलेप्टिन का उपयोग - Uses of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन का उपयोग लिपोडिस्ट्रोफी (Lipodystrophy) के उपचार में किया जाता है।
मेट्रेलेप्टिन के लाभ - Benefits of Metreleptin in hindi
उपवास के दौरान गैर-वसा ऊतकों की ईंधन आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए एडिपोसाइट्स लिपिड का भंडारण करते हैं। सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में, वसा ऊतक की कमी से हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया और यकृत और मांसपेशियों जैसे गैर-वसा ऊतकों में वसा का एक्टोपिक जमाव होता है, जो इंसुलिन प्रतिरोध सहित चयापचय असामान्यताओं में योगदान देता है। नेटिव लेप्टिन मुख्य रूप से वसा ऊतक द्वारा स्रावित एक हार्मोन है जो शरीर में ऊर्जा भंडार की स्थिति के बारे में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को सूचित करता है। सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में, लेप्टिन की कमी, वसा ऊतक के नुकसान के परिणामस्वरूप, अतिरिक्त कैलोरी सेवन में योगदान करती है, जो चयापचय संबंधी असामान्यताओं को बढ़ाती है।
मेट्रेलेप्टिन के संकेत - Indications of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
- लिपोडिस्ट्रोफी (Lipodystrophy): जन्मजात या अधिग्रहित सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में, आहार के अलावा, लेप्टिन की कमी की जटिलताओं का इलाज करने के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा।
- उपयोग की सीमाएं (Limitations of use): एचआईवी से संबंधित लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में या जन्मजात या अधिग्रहित सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी के समवर्ती साक्ष्य के बिना चयापचय रोग (जैसे, diabetes mellitus, hypertriglyceridemia) वाले रोगियों में उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।
मेट्रेलेप्टिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Metreleptin in hindi
लिपोडिस्ट्रोफी (Lipodystrophy):
- बेसलाइन वजन ≤40 किग्रा: Subcutaneous: प्रारंभिक: 0.06 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन एक बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को प्रतिदिन 0.02 मिलीग्राम/किलोग्राम समायोजित करें (अधिकतम: 0.13 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन एक बार)।
- बेसलाइन वजन >40 किलो: Subcutaneous : प्रारंभिक: 2.5 मिलीग्राम (पुरुष) या 5 मिलीग्राम (महिला) प्रतिदिन एक बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को प्रतिदिन 1.25 से 2.5 मिलीग्राम तक समायोजित करें (अधिकतम: प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम)।
- Discontinuation: यदि ऐसे रोगी में मेट्रेलेप्टिन को बंद करना है जिसमें अग्नाशयशोथ के जोखिम कारक भी हैं (उदाहरण के लिए, अग्नाशयशोथ का इतिहास, गंभीर हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया), तो 1 सप्ताह की अवधि में खुराक को कम करें और ट्राइग्लिसराइड के स्तर की निगरानी करें; आवश्यकतानुसार लिपिड कम करने वाली दवाओं की खुराक शुरू करने या समायोजित करने पर विचार करें।
मेट्रेलेप्टिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन 11.3 मिलीग्राम प्रति शीशी की खुराक क्षमता में उपलब्ध है।
मेट्रेलेप्टिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
हेपेटिक हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic Impairment Patient)
- पहले से मौजूद यकृत हानि (Pre-existing hepatic impairment): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; पहले से मौजूद यकृत हानि वाले रोगियों में उपयोग से बचें। ज्ञात हेपेटोसाइट डिसफंक्शन या पित्त नली असामान्यताओं की उपस्थिति में उपयोग के लिए वर्जित।
- उपचार के दौरान हेपेटोटॉक्सिसिटी (Hepatotoxicity during treatment):
- एमिनोट्रांस्फरेज़ स्तर 1.5 से 3 गुना यूएलएन >3 से 6 महीने तक बना रहता है: अस्थायी रूप से उपचार रोक देना; जब एमिनोट्रांस्फरेज़ का स्तर सामान्य हो जाए तो फिर से शुरू करें।
- एमिनोट्रांस्फरेज़ स्तर >3 गुना यूएलएन: उपचार तुरंत बंद करें।
बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):
- लिपोडिस्ट्रोफी (Lipodystrophy): शिशु, बच्चे और किशोर: निर्माता का लेबलिंग शिशुओं में उपयोग का वर्णन करता है; हालाँकि, परीक्षणों में, न्यूनतम समावेशन आयु 6 महीने थी और परीक्षणों और केस श्रृंखला में रिपोर्ट किए गए सबसे कम उम्र के विषयों की उम्र कम से कम 1 वर्ष थी। नोट: नैदानिक प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए, अपर्याप्त चयापचय नियंत्रण) या अन्य विचारों (उदाहरण के लिए, सहनशीलता के मुद्दे, अत्यधिक वजन घटाने) के आधार पर खुराक बढ़ाएं या घटाएं।
- बेसलाइन वजन ≤40 किलोग्राम, पुरुष और महिला रोगी: चमड़े के नीचे: प्रारंभिक: 0.06 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक दिन में एक बार; प्रतिक्रिया या प्रतिकूल प्रभाव के आधार पर खुराक (वृद्धि या कमी) को 0.02 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि में समायोजित करें। अधिकतम दैनिक खुराक: 0.13 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन
- Baseline weight >40 kg:
- महिला रोगी (Female patients): उपचर्म: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम, प्रतिक्रिया या प्रतिकूल प्रभाव के आधार पर खुराक को 1.25 से 2.5 मिलीग्राम की वृद्धि में समायोजित करें (बढ़ाएं या घटाएं); अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम/ दिन
- पुरुष रोगी (Male patients): चमड़े के नीचे: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम, प्रतिक्रिया या प्रतिकूल प्रभाव के आधार पर खुराक को 1.25 से 2.5 मिलीग्राम की वृद्धि में समायोजित करें (बढ़ाएँ या घटाएँ); अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम/ दिन
- Discontinuation: अग्नाशयशोथ (pancreatitis) के जोखिम वाले कारकों (उदाहरण के लिए, अग्नाशयशोथ का इतिहास, गंभीर हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया) वाले रोगियों में चिकित्सा बंद करते समय, 1 सप्ताह की अवधि में खुराक को कम करें और ट्राइग्लिसराइड के स्तर की निगरानी करें; आवश्यकतानुसार लिपिड कम करने वाली दवाओं की खुराक शुरू करने या समायोजित करने पर विचार करें।
मेट्रेलेप्टिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Metreleptin in hindi
गैस्ट्रिक गड़बड़ी को कम करने के लिए खाने के बाद एक पूरा गिलास पानी के साथ लें।
मेट्रेलेप्टिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:
मेट्रेलेप्टिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्सिस, पित्ती, सामान्यीकृत दाने); सामान्य मोटापा (जन्मजात लेप्टिन की कमी से जुड़ा नहीं)।
मेट्रेलेप्टिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Metreleptin in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• एंटीबॉडी विकास (Antibody development): मेट्रेलेप्टिन के उपयोग से निष्क्रिय गतिविधि वाले एंटीमेट्रेलेप्टिन एंटीबॉडी की पहचान की गई है। परिणामों में अंतर्जात लेप्टिन क्रिया का अवरोध और/या मेट्रेलेप्टिन प्रभावकारिता का नुकसान शामिल हो सकता है; गंभीर संक्रमण और/या चयापचय नियंत्रण बिगड़ने की सूचना मिली है। उन रोगियों का परीक्षण करें जिनमें गंभीर संक्रमण विकसित होता है या तटस्थ गतिविधि के साथ एंटी-मेट्रेलेप्टिन एंटीबॉडी के लिए मेट्रेलेप्टिन प्रभावकारिता के नुकसान के लक्षण दिखाई देते हैं। नैदानिक नमूनों के एंटीबॉडी परीक्षण को निष्क्रिय करने के लिए निर्माता (1-866-216-1526) से संपर्क करें।
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reactions): सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता (जैसे, पित्ती, सामान्यीकृत दाने) की सूचना मिली है; अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया होने पर रोगियों को मेट्रेलेप्टिन को बंद करने के संबंध में तुरंत चिकित्सा सलाह लेने का निर्देश दें।
• लिम्फोमास (Lymphomas) : टी-सेल लिंफोमा अधिग्रहीत सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में रिपोर्ट किया गया है (मेट्रेलेप्टिन के साथ इलाज किया गया और इलाज नहीं किया गया दोनों)। महत्वपूर्ण हेमटोलोगिक असामान्यताओं और/या प्राप्त सामान्यीकृत लिपोडिस्ट्रोफी वाले रोगियों में मेट्रेलेप्टिन उपचार के लाभों और जोखिमों पर विचार करें । कोई कारण-कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है; अधिग्रहीत लिपोडिस्ट्रोफी ऑटोइम्यून विकारों से जुड़ी हैं, और ऑटोइम्यून विकार घातकता (लिम्फोमा सहित) के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
मेट्रेलेप्टिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह खतरा बढ़ सकता है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
लेफ्लुनोमाइड उन्मूलन को बढ़ाने के लिए मेट्रेलेप्टिन का उपयोग लेबल से बाहर किया जाता है। लेफ्लुनोमाइड को बंद करने पर प्रजनन क्षमता वाली सभी महिलाओं में उन्नत उन्मूलन प्रक्रिया के उपयोग की सिफारिश की जाती है। जब तक लेफ्लुनामोइड की अज्ञात सीरम सांद्रता (<0.02 mg/L) सत्यापित नहीं हो जाती तब तक गर्भावस्था से बचना चाहिए।
मेट्रेलेप्टिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Metreleptin in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
हाइपोग्लाइसीमिया, वजन घटना, एंटीबॉडी विकास, निष्क्रियता, एनाफिलेक्सिस, सिरदर्द।
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects):
वजन में कमी, एनाफिलेक्सिस, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)
मेम्ब्रेनोप्रोलिफेरेटिव ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, ऑप्टिक संक्रमण, इंजेक्शन स्थल पर उर्टिकेरिया।
मेट्रेलेप्टिन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Metreleptin in hindi
कोई औपचारिक दवा अंतःक्रिया अध्ययन नहीं किया गया। लेप्टिन एक साइटोकिन है और इसमें साइटोक्रोम P450 (CYP450) एंजाइम के गठन को बदलने की क्षमता हो सकती है। CYP450 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई सहवर्ती दवाओं (उदाहरण के लिए, मौखिक गर्भ निरोधकों और एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक वाली दवाएं) को निर्धारित करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। CYP450 एंजाइमों पर मेट्रेलेप्टिन का प्रभाव एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक वाले CYP450 सब्सट्रेट्स के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक हो सकता है, जहां खुराक को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाता है। इस प्रकार के एजेंटों के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में मेट्रेलेप्टिन की शुरुआत या बंद होने पर, प्रभाव की चिकित्सीय निगरानी (जैसे, वारफारिन) या दवा एकाग्रता (जैसे, साइक्लोस्पोरिन या थियोफिलाइन) की जानी चाहिए और एजेंट की व्यक्तिगत खुराक को आवश्यकतानुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
मेट्रेलेप्टिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
दस्त, हेपेटोटॉक्सिसिटी, कोलन कैंसर, पित्त पथरी की पुनरावृत्ति।
मेट्रेलेप्टिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Metreleptin in hindi
- फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
कोलेस्ट्रॉल संभवतः पित्त अम्लों का एकमात्र अग्रदूत है। सामान्य पाचन के दौरान, पित्त अम्ल आंतों में स्रावित होते हैं। पित्त एसिड का एक बड़ा हिस्सा आंत्र पथ से अवशोषित होता है और एंटरोहेपेटिक परिसंचरण के माध्यम से यकृत में वापस आ जाता है। सामान्य सीरम में बहुत कम मात्रा में पित्त अम्ल पाए जाते हैं। मेट्रेलेप्टिन रेज़िन सोख लेता है और आंत में पित्त एसिड के साथ मिलकर एक अघुलनशील कॉम्प्लेक्स बनाता है जो मल में उत्सर्जित होता है। इसके परिणामस्वरूप पित्त अम्लों के अवशोषण को रोककर उन्हें एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से आंशिक रूप से हटा दिया जाता है।
- फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण (Absorption) : स्वस्थ विषयों में 0.1 से 0.3 मिलीग्राम/किलोग्राम की एकल खुराक के चमड़े के नीचे प्रशासन के लगभग 4.0 से 4.3 घंटे बाद चरम सीरम लेप्टिन सांद्रता (सीमैक्स) हुई। लिपोडिस्ट्रोफी रोगियों में एक सहायक परीक्षण में, मेट्रेलेप्टिन की एकल-खुराक प्रशासन के बाद मेट्रेलेप्टिन का औसत टीएमएक्स 4 घंटे (सीमा: 2 से 8 घंटे; एन = 5) था।
वितरण (Distribution): स्वस्थ वयस्क विषयों के अध्ययन में, मेट्रेलेप्टिन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, वितरण की लेप्टिन मात्रा लगभग प्लाज्मा मात्रा से 4 से 5 गुना थी; मात्रा (वीजेड) (मतलब ± एसडी) क्रमशः 0.3, 1.0, और 3.0 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक के लिए 370 ± 184 एमएल/किग्रा, 398 ± 92 एमएल/किग्रा, और 463 ± 116 एमएल/किग्रा थी।
चयापचय (Metabolism): मेट्रेलेप्टिन के साथ कोई औपचारिक चयापचय अध्ययन नहीं किया गया है। गैर-चिकित्सीय डेटा से संकेत मिलता है कि गुर्दे की निकासी मेट्रेलेप्टिन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है, जिसमें प्रणालीगत चयापचय या गिरावट का कोई स्पष्ट योगदान नहीं है।
उत्सर्जन (Excretion): गैर-चिकित्सीय डेटा से संकेत मिलता है कि गुर्दे की निकासी मेट्रेलेप्टिन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है, जिसमें प्रणालीगत चयापचय या गिरावट का कोई स्पष्ट योगदान नहीं है।
मेट्रेलेप्टिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Metreleptin in hindi
मेट्रेलेप्टिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc.
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Metreleptin -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Metreleptin
- https://europepmc.org/article/med/6988203
