ब्लैक बॉक्स चेतावनी मोनटेलुकास्ट
एलर्जी राइनाइटिस में इसके उपयोग को प्रतिबंधित करने वाले रोगियों में मोनटेलुकास्ट के उपयोग से संबंधित न्यूरोसाइकिएट्रिक घटनाओं और आत्महत्या से होने वाली मौतों की एक श्रृंखला की सूचना मिली है।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
मोनटेलुकास्ट के बारे में - About Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट औषधीय वर्ग ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी(leukotriene receptor antagonist) के अंतर्गत आता है। मोनटेलुकास्ट CysLT 1 से बंधता है, क्योंकि इस रिसेप्टर के साथ इसका अधिक संबंध है।
मोनटेलुकास्ट को लक्षणों से राहत देने और अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस, व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोस्पास्म(exercise-induced bronchospasm) , पित्ती के उपचार और रखरखाव के लिए भी अनुमोदित किया गया है।
मोनटेलुकास्ट 64% की मौखिक जैवउपलब्धता(bioavailability) के साथ पूरी तरह से और तेजी से अवशोषित होता है। मोनटेलुकास्ट ने वितरण की औसत मात्रा 8-11 लीटर हासिल की। मोनटेलुकास्ट को साइटोक्रोम P450 3A4, 2C8, और 2C9 आइसोएंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया पाया गया है। मोनटेलुकास्ट के लिए प्रलेखित(documented) प्लाज्मा निकासी से पता चलता है कि वयस्कों में 45 मिली/मिनट की निकासी(clearance) देखी गई है।
मोनटेलुकास्ट से जुड़े आम दुष्प्रभाव सिरदर्द, बुखार, दस्त, पेट में दर्द, उच्च तापमान, थकान आदि हैं।
मोनटेलुकास्ट चबाने योग्य(chewable) और फिल्म-लेपित गोलियों(film-coated tablets) और दानों(granules) के रूप में उपलब्ध है मोनटेलुकास्ट अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ, भारत में उपलब्ध है
मोनटेलुकास्ट की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Montelukast in hijdi
मोनटेलुकास्ट औषधीय वर्ग ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी के अंतर्गत आता है। मोनटेलुकास्ट CysLT 1 से बंधता है, क्योंकि इस रिसेप्टर के साथ इसका अधिक संबंध है।
इसलिए मोनटेलुकास्ट बिना किसी एगोनिस्टिक गतिविधि के CysLT 1 रिसेप्टर में LD 4 की शारीरिक क्रिया को रोकता है । यह, बदले में, सूजन को कम करता है और एलर्जिक राइनाइटिस, पित्ती जैसी स्थितियों से जुड़े लक्षणों से राहत देता है, व्यायाम ब्रोंकोस्पज़म को प्रेरित करता है।
मोनटेलुकास्ट ने 2 घंटे के भीतर कार्रवाई की शुरुआत की है और कार्रवाई की अवधि लगभग 3-4 घंटे तक रहती है
4 मिलीग्राम ग्रेन्युल(granules) के लिए माध्य मोनटेलुकास्ट, Cmax 178.04 ± 41.58 पाया गया। ng/mL और Tmax 2.75 होना चाहिए।
मोनटेलुकास्ट का उपयोग कैसे करें - How To Use Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट चबाने योग्य और फिल्म-लेपित गोलियों(film-coated tablets) और दानों(granules) के रूप में उपलब्ध है और इसे पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए
मोनटेलुकास्ट के उपयोग - Uses of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:
• एलर्जी रिनिथिस
• Exercise induces bronchospasm
• अस्थमा रखरखाव चिकित्सा
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रैपिड कीमोथेरेपी / बायोलॉजिक्स डिसेन्सिटाइजेशन।
• आसव(Infusion) संबंधी प्रतिक्रियाएं, daratumumab-based regimes premedication
• पित्ती (Urticaria)
मोनटेलुकास्ट के लाभ - Benefits of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट लक्षणों को दूर करने में मदद कर सकता है और एपिसोड अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस, exercise-induced bronchospasm, आर्टिकरिया के इलाज और रखरखाव के लिए भी मदद कर सकता है।
मोनटेलुकास्ट के संकेत - Indications of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
• एलर्जी रिनिथिस
• Exercise induces bronchospasm
• अस्थमा रखरखाव चिकित्सा
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रैपिड कीमोथेरेपी / बायोलॉजिक्स डिसेन्सिटाइजेशन (ऑफ-लेबल)
• आसव(Infusion) संबंधी प्रतिक्रियाएं, daratumumab-based regimes premedication(off-label)
• पित्ती
मोनटेलुकास्ट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट को भोजन से पहले/बाद में मौखिक रूप से लिया जा सकता है। उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
मोनटेलुकास्ट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Montelukast in hindi
वयस्क खुराक (Adults dosage)
एलर्जिक राइनाइटिस (seasonal /perennial): दिन में एक बार 10mg
एस्पिरिन चैलेंज या डिसेन्सिटाइजेशन (ऑफ लेबल यूज) सहित एस्पिरिन सांस की बीमारी को बढ़ाता है: रोजाना शाम को एक बार 10mg
अस्थमा रखरखाव चिकित्सा 10mg दिन में एक बार शाम को
ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन(Bronchoconstriction): व्यायाम के 2 घंटे पहले 10 मिलीग्राम और खुराक को हर 24 घंटे में एक बार सीमित करें।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रैपिड कीमोथेरेपी / बायोलॉजिक्स डिसेन्सिटाइजेशन (प्रीमेडिकेशन) (ऑफ-लेबल उपयोग): संवेदीकरण प्रक्रिया से दो दिन पहले दिन में एक बार 10 मिलीग्राम और प्रक्रिया से पहले 10mg 1hr
आसव संबंधी प्रतिक्रियाएं, डरतुमुमाब-आधारित आहार (प्रीमेडिकेशन) (ऑफ-लेबल उपयोग): पहले जलसेक(infusion) से 30 से 60 मिनट पहले 10 मिलीग्राम दिया जाता है। 10mg को पहले दिन दिया जाता है और दूसरे दिन इसे प्रीमेडिकेशन रेजिमेन के एक भाग के रूप में दिया जाता है।
बाल चिकित्सा (Pediatric)
एलर्जी रिनिथिस:
Perennial
6 महीने से अधिक और 6 वर्ष से कम आयु के शिशु: मौखिक 4mg दिन में एक बार
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: प्रतिदिन एक बार 5mg
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Seasonal
2 से 5 वर्ष की आयु के बच्चे: 4 मिलीग्राम मौखिक खुराक दिन में एक बार
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: 5mg प्रतिदिन एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Asthma maintenance therapy
12 महीने से 5 साल की उम्र के बच्चे: 4 मिलीग्राम मौखिक खुराक दिन में एक बार शाम को
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: 5mg दिन में एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Exercise-induced bronchospasm:
यह सलाह दी जाती है कि प्रारंभिक खुराक के 24 घंटे के भीतर अतिरिक्त खुराक नहीं दी जानी चाहिए। व्यायाम प्रेरित ब्रोंकोस्पस्म को रोकने के लिए प्रशासन के लिए दैनिक खुराक का मूल्यांकन नहीं किया गया है। जिन रोगियों ने किसी अन्य संकेत या उपचार के लिए मोनटेलुकास्ट प्राप्त किया है, उन्हें व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकने के लिए अतिरिक्त खुराक नहीं लेनी चाहिए।
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: व्यायाम से दो घंटे पहले प्रतिदिन 5mg एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: व्यायाम से दो घंटे पहले मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम प्रतिदिन
Urticaria
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार।
मोनटेलुकास्ट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Montelukast in hindi
चबाने योग्य गोली, फिल्म-लेपित गोली(Film-coated tablet), मौखिक दाने (Oral granules)
• बाल रोगियों में खुराक समायोजन:
Neuropsychiatric घटनाओं के लिए अग्रणी जोखिम के कारण, मोनटेलुकास्ट का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जुड़े जोखिम से अधिक हो।
एलर्जी रिनिथिस:
Perennial
6 महीने से अधिक और 6 वर्ष से कम उम्र के शिशु एजेंट: मौखिक 4mg दिन में एक बार
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: 5mg दिन में एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Seasonal
2 से 5 वर्ष की आयु के बच्चे: 4 मिलीग्राम मौखिक खुराक दिन में एक बार
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: 5mg दिन में एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Asthma maintenance therapy
12 महीने से 5 साल की उम्र के बच्चे: 4 मिलीग्राम मौखिक खुराक दिन में एक बार शाम को
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: 5mg दिन में एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार
Exercise-induced bronchospasm:
यह सलाह दी जाती है कि 24 घंटे के भीतर मोनटेलुकास्ट की अतिरिक्त खुराक नहीं दी जानी चाहिए। व्यायाम प्रेरित ब्रोंकोस्पस्म को रोकने के लिए प्रशासन के लिए दैनिक खुराक का मूल्यांकन नहीं किया गया है। किसी अन्य संकेत या उपचार के उपाय के लिए मोनटेलुकास्ट प्राप्त करने वाले रोगियों को व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकने के लिए उसी दवा की अतिरिक्त खुराक नहीं लेनी चाहिए।
6 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और 15 वर्ष से कम आयु के किशोर: व्यायाम से दो घंटे पहले प्रतिदिन 5mg एक बार
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: व्यायाम से दो घंटे पहले मौखिक रूप से 10 मिलीग्राम प्रतिदिन
Urticaria
15 वर्ष से अधिक आयु के किशोर: मौखिक 10mg दिन में एक बार।
मोनटेलुकास्ट के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Montelukast in hindi
धूम्रपान बंद करना और स्वास्थ्य बनाए रखना जरूरी है।
कैफीन से बचना चाहिए या उपयोग करने के लिए सीमित होना चाहिए क्योंकि इससे मतली, धड़कन, घबराहट, तेज़ दिल की धड़कन आदि का खतरा हो सकता है।
विशेष रूप से एक अंतर्निहित यकृत विकार(underlying liver disorder) या liver dysfunction के साथ रोगी को शराब से बचना चाहिए
उच्च ग्लाइसेमिक इंडेक्स(high glycemic index) वाले भोजन, संतृप्त और ट्रांस वसा वाले भोजन, लाल और प्रसंस्कृत मांस, अतिरिक्त चीनी, नमक, परिरक्षकों, परिष्कृत और उच्च ऊर्जा-घने खाद्य पदार्थ, कम फाइबर, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन को प्रतिबंधित करने की आवश्यकता है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंधों को वैयक्तिकृत(individualized) करने की आवश्यकता है।
मोनटेलुकास्ट के विपरीत संकेत - Contraindications of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट को निम्नलिखित दवाओं के साथ सह-प्रशासन के दौरान contraindicated किया जा सकता है:
• दवा के अवयवों के लिए अतिसंवेदनशीलता
मोनटेलुकास्ट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Montelukast in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:
Acute Asthma
Acute Asthma के दौरे के एपिसोड में ब्रोंकोस्पस्म के उलटने में, status asthmaticus उपयोग के लिए, मोनटेलुकास्ट को इंगित नहीं किया जाता है मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि उनके पास उपयुक्त बचाव दवा उपलब्ध हो। दमा के तीव्र प्रकोप के प्रकरणों के दौरान मोनटेलुकास्ट के साथ उपचार जारी रखा जा सकता है। व्यायाम के बाद दमा की तीव्रता से पीड़ित रोगियों को शॉर्ट-एक्टिंग इनहेल्ड ß-एगोनिस्ट(short-acting inhaled ß-agonist) जैसे बचाव का उपयोग करना चाहिए।
सहवर्ती कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग (Concomitant Corticosteroid Use)
जबकि चिकित्सीय पर्यवेक्षण(medical supervision) के तहत साँस की कॉर्टिकोस्टेरॉइड की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है, मोनटेलुकास्ट को साँस या मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड के लिए तुरंत प्रतिस्थापित नहीं किया जाना चाहिए।
एस्पिरिन संवेदनशीलता (Aspirin Sensitivity)
जिन रोगियों को एस्पिरिन संवेदनशीलता ज्ञात है, वे मोनटेलुकास्ट का उपयोग करते समय एस्पिरिन या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंटों से बचना जारी रखेंगे। हालांकि मोनटेलुकास्ट प्रो एस्पिरिन संवेदनशीलता वाले अस्थमा के रोगियों में वायुमार्ग के कार्य को बेहतर बनाने में प्रभावी पाया गया है।
न्यूरोसाइकिएट्रिक इवेंट्स (Neuropsychiatric Events)
मोनटेलुकास्ट का उपयोग करने वाले वयस्कों, किशोरों और बाल रोगियों में न्यूरोसाइचिकटिक घटनाओं की सूचना मिली है। मोनटेलुकास्ट उपयोग के साथ पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट में चिड़चिड़ापन, बेचैनी, नींद में चलना, आत्मघाती सोच, भटकाव, स्वप्न असामान्यताएं, मतिभ्रम, अनिद्रा और व्यवहार (आत्महत्या सहित), आंदोलन, आक्रामक व्यवहार या शत्रुता, चिंता, अवसाद और कंपकंपी शामिल हैं। कुछ पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट के नैदानिक विवरण जिसमें मोनटेलुकास्ट शामिल है, दवा-प्रेरित प्रभाव के अनुरूप प्रतीत होता है। मरीजों और प्रिस्क्राइबर्स को न्यूरोसाइकिएट्रिक घटनाओं के लिए सतर्क रहना चाहिए। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि यदि ये परिवर्तन होते हैं तो अपने चिकित्सक को सूचित करें। यदि ऐसी घटनाएँ घटित होती हैं तो प्रिस्क्राइबर को मोनटेलुकास्ट के साथ उपचार जारी रखने से जुड़े लाभों और जोखिमों का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करना चाहिए
ईोसिनोफिलिक स्थितियां (Eosinophilic Conditions)
मोनटेलुकास्ट के साथ चिकित्सा पर अस्थमा से पीड़ित रोगी प्रणालीगत इओसिनोफिलिया के साथ उपस्थित हो सकते हैं, जो कभी-कभी वैस्कुलिटिस की नैदानिक विशेषताओं के साथ प्रस्तुत किया जाता है, जो चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम(Churg-Strauss syndrome) नामक स्थिति के अनुरूप होता है, जो एक ऐसी स्थिति है जिसे अक्सर प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के साथ इलाज किया जाता है। ये घटनाएँ आमतौर पर मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी की कमी से जुड़ी हुई हैं। चिकित्सकों को कार्डियक जटिलताओं, ईोसिनोफिलिया, वास्कुलिटिक रैश, बिगड़ते पल्मोनरी लक्षणों और/या उनके रोगियों में न्यूरोपैथी के प्रति सतर्क रहना चाहिए।
फेनिलकेटोनुरिया (Phenylketonuria)
फेनिलकेटोनुरिया से पीड़ित रोगियों को सूचित किया जाना चाहिए कि 5 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों में फेनिलएलनिन होता है जो क्रमशः 0.674 और 0.842 मिलीग्राम प्रति 5 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम चबाने योग्य टैबलेट की सांद्रता में एस्पार्टेम का एक घटक होता है।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
मोनटेलुकास्ट दवा लेते समय शराब के सेवन से बचें क्योंकि शराब किसी भी अंतर्निहित बीमारी की स्थिति के प्रभावों को खराब कर सकती है, जिसमें चक्कर आना, धुंधली दृष्टि आदि जैसी स्थितियां शामिल हैं।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
चूहों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि मोनटेलुकास्ट दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि मोनटेलुकास्ट मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए जब मोनटेलुकास्ट एक नर्सिंग मां के लिए निर्धारित किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)
गर्भावस्था श्रेणी बी(Pregnancy Category B): गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान मोनटेलुकास्ट का उपयोग केवल तभी किया जा सकता है जब लाभ जुड़े जोखिम से अधिक हो।
टेराटोजेनिक प्रभाव: चूहों और खरगोशों में क्रमश: लगभग 100 और 110 गुना खुराक पर कोई टेराटोजेनिकिटी नहीं देखी गई थी, एयूसी(AUC) के आधार पर वयस्कों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक मौखिक खुराक। दुनिया भर में विपणन अनुभव(marketing experience) के दौरान, गर्भावस्था के दौरान मोनटेलुकास्ट के साथ कुछ जन्मजात अंग दोषों की शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हो। इन घटनाओं और इलाज की जा रही मोनटेलुकास्ट महिलाओं की संतानों के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
किसी विशेष भोजन के साथ मोनटेलुकास्ट के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण नहीं मिला है। मोनटेलुकास्ट को खाने या खाने की परवाह किए बिना लिया जा सकता है।
मोनटेलुकास्ट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
सामान्य (Common)
• आंखों और चीकबोन्स(cheekbones) के आसपास दर्द या कोमलता
• दर्द, लाली, या कान में सूजन
• पेट दर्द
• भरी हुई या बहती हुई नाक
• गर्दन में कोमल(tender), सूजी हुई ग्रन्थियाँ
• निगलने में परेशानी
• असामान्य थकान या कमजोरी
• Voice changes
• शरीर में दर्द या दर्द
• खांसी
• सांस लेने में कठिनाई
• गले में सूखापन या खराश
• बुखार
• सिरदर्द
• आवाज का खराब होना
कम प्रचलित (Less Common)
• जोड़ों का दर्द
• पसीना आना
• खूनी नाक
• बेचैनी या बीमारी की सामान्य भावना
दुर्लभ (Rare)
• पेशाब में Pus आना
मोनटेलुकास्ट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां प्रस्तुत किया गया है:
मोनटेलुकास्ट को प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, थियोफिलाइन, मौखिक गर्भ निरोधकों, टेरफेनडाइन, डिगॉक्सिन, वारफेरिन, थायरॉइड हार्मोन, sedative-hypnotics, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट, बेंजोडायजेपाइन, साइटोक्रोम P450 (CYP) एंजाइम प्रेरक और विसंकुलक(decongestants) के साथ सह-प्रशासित होने पर कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Gemfibrozil: मोनटेलुकास्ट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। निगरानी चिकित्सा की सलाह दी जाती है
लोक्सापाइन(Loxapine): वायुमार्ग रोग का इलाज करने वाले एजेंट लोक्सापाइन के विषाक्त / प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। वायुमार्ग की बीमारी का इलाज करने के लिए उपयोग किए जाने वाले एजेंटों का उपयोग उन रोगियों में एक मार्कर के रूप में किया जाता है, जिन्हें लोक्सापाइन इनहेलेशन के उपयोग से महत्वपूर्ण ब्रोंकोस्पज़म का अनुभव होने का अधिक जोखिम होता है।
प्रबंधन(Management): लक्सापाइन के एडासुवे ब्रांड के लिए विनिर्देश हैं, जिसका उपयोग साँस लेने के रूप में किया जाता है। इसलिए, संयोजन से बचने की सलाह दी जाती है।
Lumacaftor और Ivacaftor: मोनटेलुकास्ट की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है। जोखिम सी(Risk C): इसलिए चिकित्सा की निगरानी करने की सलाह दी जाती है।
मोनटेलुकास्ट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
• उच्च तापमान
• सिर दर्द
• हल्का दाने
• पेट दर्द
• डायरिया
• थकान
• बुखार
• गले में खराश
विशिष्ट आबादी में मोनटेलुकास्ट का उपयोग - Use of Montelukast in Specific Populations in hindi
टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)
गर्भावस्था श्रेणी बी: गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान मोनटेलुकास्ट का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जुड़े जोखिम से अधिक हो।
टेराटोजेनिक प्रभाव: चूहों और खरगोशों में क्रमश: लगभग 100 और 110 बार खुराक पर कोई टेराटोजेनिकिटी नहीं देखी गई थी। दुनिया भर में विपणन अनुभव के दौरान, गर्भावस्था के दौरान मोनटेलुकास्ट के साथ कुछ जन्मजात अंग दोषों की शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हो। इन घटनाओं और इलाज की जा रही मोनटेलुकास्ट महिलाओं की संतानों के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
चूहों में पशु अध्ययन से पता चला है कि मोनटेलुकास्ट दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि मोनटेलुकास्ट मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए जब मोनटेलुकास्ट एक नर्सिंग मां के लिए निर्धारित किया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
6 से 14 वर्ष की आयु के अस्थमा से पीड़ित बाल रोगियों में कुछ पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों में मोनटेलुकास्ट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित की गई है। इस आयु वर्ग में प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल वयस्कों में देखी गई समान पाई गई हैं।
वृद्धावस्था में उपयोग (Geriatric Use)
मोनटेलुकास्ट के नैदानिक अध्ययन में भाग लेने वाले विषयों की कुल संख्या में से 3.5% 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के थे, और 0.4% 75 वर्ष और उससे अधिक आयु के थे। इन पुराने विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया था, और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने पुराने और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की थी। लेकिन कुछ बुजुर्ग व्यक्तियों में अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है। मोनटेलुकास्ट की एक 10-मिलीग्राम मौखिक खुराक की मौखिक जैवउपलब्धता और फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल पुराने और छोटे वयस्कों में समान हैं। हालांकि, बुजुर्ग रोगियों में मोनटेलुकास्ट का प्लाज्मा आधा जीवन थोड़ा अधिक पाया जाता है। इसलिए, बुजुर्गों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
मोनटेलुकास्ट की अधिक मात्रा - Overdosage of Montelukast in hindi
मोनटेलुकास्ट की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित उपचार के बारे में चिकित्सक को जानकार और सतर्क होना चाहिए।
मोनटेलुकास्ट की एकल मौखिक खुराक के बाद कोई मृत्यु दर नहीं हुई है, जो चूहों(rats) और चूहों(mice) में 5000 मिलीग्राम/किग्रा तक है। मोनटेलुकास्ट दवा की अधिक मात्रा के उपचार पर विशिष्ट जानकारी उपलब्ध है। क्रोनिक अस्थमा से पीड़ित रोगियों में, क्लिनिकल अध्ययन के दौरान, वयस्क रोगियों को लगभग 22 सप्ताह तक 200 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक में मोनटेलुकास्ट दिया गया था। नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल अनुभवों के बिना लगभग 7 दिनों के लिए रोगियों को अल्पकालिक नैदानिक अध्ययनों में 900 मिलीग्राम / दिन तक। अधिक मात्रा की स्थिति में, कुछ सामान्य सहायक उपायों को नियोजित करना उचित है जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अनवशोषित सामग्री को हटाने, नैदानिक निगरानी को नियोजित करना, और यदि आवश्यक हो तो सहायक उपचार स्थापित करना। विपणन के बाद के अनुभव में अधिकांश अतिदेय(overdosage) रिपोर्टों में कोई प्रतिकूल अनुभव नहीं देखा गया और रिपोर्ट किया गया। अक्सर होने वाले प्रतिकूल अनुभव मोनटेलुकास्ट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप पाए गए जिसमें प्यास, सिरदर्द, उल्टी, पेट में दर्द, उनींदापन और साइकोमोटर अति सक्रियता(psychomotor hyperactivity) शामिल थी। यह ज्ञात नहीं है कि दवा मोनटेलुकास्ट को पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया जा सकता है या नहीं
मोनटेलुकास्ट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Montelukast in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
मोनटेलुकास्ट को वायुमार्ग सिस्टीनिल ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर्स के निषेध का कारण कहा जाता है क्योंकि यह साँस के L TD4 के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन को रोकने की क्षमता रखता है। लगभग 5 मिलीग्राम की कम खुराक एल टीडी4-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन की पर्याप्त रुकावट का कारण बनती है। एक प्लेसबो-नियंत्रित, क्रॉसओवर अध्ययन में, एंटीजन चुनौती के कारण मोनटेलुकास्ट ने क्रमशः 75% और 57% तक प्रारंभिक और बाद के चरण के ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोक दिया। परिधीय(peripheral) रक्त में ईोसिनोफिल्स पर मोनटेलुकास्ट के प्रभाव की 2 वर्ष और उससे अधिक आयु के अस्थमा से पीड़ित रोगियों में नैदानिक परीक्षणों में जांच की गई है। यह पाया गया कि जिन रोगियों ने मोनटेलुकास्ट प्राप्त किया, उनमें डबल-ब्लाइंड उपचार अवधि के दौरान प्लेसीबो की तुलना में औसत परिधीय रक्त ईोसिनोफिल की संख्या में 9% से 15% के बीच कमी पाई गई। मोनटेलुकास्ट प्राप्त करने वाले 15 वर्ष या उससे अधिक उम्र के मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस से पीड़ित रोगियों में, परिधीय रक्त ईोसिनोफिल की संख्या में 0.2% की औसत वृद्धि पाई गई, जब प्लेसबो-उपचारित रोगियों में लगभग 12.5% की औसत वृद्धि की तुलना में, डबल-ब्लाइंड उपचार की अवधि। यह मोनटेलुकास्ट के पक्ष में लगभग 12.3% के औसत अंतर को दर्शाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
• अवशोषण (Absorption)
कहा जाता है कि मौखिक रूप से लेने के बाद मोनटेलुकास्ट तेजी से अवशोषित हो जाता है। उपवास(fasting) की स्थिति में वयस्कों को 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट के प्रशासन के बाद, 3 से 4 घंटे (टी अधिकतम) में अधिकतम मोनटेलुकास्ट प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) प्राप्त किया गया था। औसत मौखिक जैव उपलब्धता 64% पाई गई। Cmax और मौखिक जैवउपलब्धता सुबह में लिए गए एक मानक भोजन से प्रभावित नहीं हुई। 5-मिलीग्राम च्यूएबल(chewable) टैबलेट के लिए, उपवास की स्थिति में रहने वाले वयस्कों को दिए जाने के बाद 2 से 2.5 घंटे में माध्य Cmax प्राप्त किया गया था। जब मोनटेलुकास्ट को सुबह मानक भोजन के साथ दिया गया तो औसत मौखिक जैवउपलब्धता उपवास की स्थिति में 63% की तुलना में 73% पाई गई। 4-मिलीग्राम चबाने योग्य गोली के लिए, औसत Cmax 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में प्रशासन के बाद 2 घंटे में उपवास की स्थिति में प्राप्त किया गया था। उपवास की स्थिति में वयस्कों को दिए जाने पर 4-मिलीग्राम च्यूएबल टैबलेट फॉर्मूलेशन 4-मिलीग्राम ओरल ग्रेन्युल के लिए बायोइक्विवेलेंट(bioequivalent) है। सुबह के समय उच्च वसायुक्त भोजन ने मोनटेलुकास्ट ओरल ग्रेन्यूल्स के कर्व के नीचे के क्षेत्र को प्रभावित नहीं किया। हालांकि, भोजन ने Cmax को 35% कम कर दिया और T max को 2.3:t 1.0 घंटे से बढ़ाकर 6.4:t 2.9 घंटे कर दिया। अस्थमा के रोगियों में मोनटेलुकास्ट की प्रभावकारिता और सुरक्षा नैदानिक परीक्षणों में प्रदर्शित हुई थी जिसमें 10-मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट और 5-मिलीग्राम चबाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन को भोजन के सेवन के समय की परवाह किए बिना शाम को प्रशासित किया गया था।
• वितरण (Distribution)
मोनटेलुकास्ट 99% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा पाया गया है। ड्रग मोनटेलुकास्ट के वितरण की स्थिर-अवस्था की मात्रा औसतन 8 से 11 लीटर है। रेडिओलेबेल्ड मोनटेलुकास्ट वाले चूहों में अध्ययन ने संकेत दिया कि blood-brain barrier में न्यूनतम वितरण है। इसके अलावा, खुराक के 24 घंटे बाद रेडिओलेबेल्ड सामग्री यानी मोनटेलुकास्ट की सांद्रता अन्य सभी ऊतकों में न्यूनतम पाई गई।
• उपापचय (Metabolism)
मोनटेलुकास्ट की चिकित्सीय खुराक के अध्ययन में, वयस्कों और बाल रोगियों में state of plasma concentrations में मोनटेलुकास्ट को बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़्ड कहा जाता है। मानव लीवर माइक्रोसोम का उपयोग करते हुए इन-विट्रो अध्ययन ने संकेत दिया कि CYP3A4 और CYP2C9 एंजाइम मोनटेलुकास्ट के चयापचय में शामिल हैं। CYP3A4 के ज्ञात अवरोधकों के प्रभाव की जांच करने वाले नैदानिक अध्ययन, जैसे एरिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाज़ोल, या 2C9 जैसे, मोनटेलुकास्ट फार्माकोकाइनेटिक्स पर फ्लुकोनाज़ोल मोनटेलुकास्ट के मेटाबोलाइट्स नहीं हैं, स्थिर संचालन पर पता नहीं चल पाता है। मानव लीवर माइक्रोसोम में इन-विट्रो परिणामों के आधार पर, मोनटेलुकास्ट के चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, या CYP2D6 जैसे अवरोधक एंजाइम का कारण नहीं बनते हैं। इन-विट्रो अध्ययनों से पता चला था कि मोनटेलुकास्ट CYP2C8 एंजाइम का प्रबल अवरोधक पाया जाता है।
• निकालना(Elimination)
स्वस्थ वयस्कों में मोनटेलुकास्ट का प्लाज्मा क्लीयरेंस औसतन लगभग 45 एमएल/मिनट है। रेडियोलेबल मोनटेलुकास्ट की एक मौखिक खुराक के बाद, रेडियोधर्मिता का लगभग 86% 5- day fecal collections में पाया गया और 0.2% urine में बरामद पाया गया। मोनटेलुकास्ट मौखिक जैवउपलब्धता के अनुमानों के साथ युग्मित(coupled), यह इंगित करता है कि मोनटेलुकास्ट और इसके चयापचयों को पित्त के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। कई अध्ययनों के दौरान, यह पाया गया कि स्वस्थ युवा वयस्कों में मोनटेलुकास्ट का औसत प्लाज्मा आधा जीवन 2.7 से 5.5 घंटे के बीच था। मोनटेलुकास्ट के फार्माकोकाइनेटिक्स को मौखिक खुराक के लिए लगभग linear बताया गया है जो 50 मिलीग्राम तक है। दिन में एक बार 10-मिलीग्राम मोनटेलुकास्ट की खुराक के दौरान, प्लाज्मा (14%) में मूल दवा का थोड़ा संचय पाया गया।
मोनटेलुकास्ट का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Montelukast in hindi
नीचे उल्लिखित मोनटेलुकास्ट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
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2. दाई जे, एट अल। बच्चों में अस्थमा के प्रकोप की सितंबर की महामारी का क्षीणन: मोनटेलुकास्ट का एक यादृच्छिक, नियंत्रित परीक्षण सामान्य चिकित्सा में जोड़ा गया। बाल रोग। 2007;120(3):e702–e712
3. लोढ़ा आर, काबरा एसके, और अन्य। 5 से 15 वर्ष की आयु के बच्चों में तीव्र मध्यम से गंभीर अस्थमा में मानक उपचार के लिए मौखिक मोनटेलुकास्ट की एकल खुराक के अतिरिक्त प्रभाव: एक यादृच्छिक, डबल-अंधा, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षण। आर्क डिस चाइल्ड। 2010;95(7):540–543
4. ख्वाजा ए, एट अल। तीव्र अस्थमा उत्तेजना में मौखिक मोनटेलुकास्ट का यादृच्छिक, डबल-अंधा, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण। बीएमसी पल्म मेड. 2013;13:20
5. पियर्सन डी, मिल्डेनहॉल एस, विल्सन एएम, एट.अल। एक्यूट अस्थमा एक्ससेर्बेशन्स में ओरल मोनटेलुकास्ट: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षण। वक्ष। 2011;66(1):7–11
6. ली बीडब्ल्यू, एट अल। मोनटेलुकास्ट ने लगातार अस्थमा वाले बच्चों में बुडेसोनाइड को जोड़ा: एक यादृच्छिक, डबल-अंधा, क्रॉसओवर अध्ययन। जे बाल चिकित्सा। 2001;138(5):694–698
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