नाबूमेटोन

नाबूमेटोन के बारे में – About Nabumetone in hindi

नबूमेटोन एक सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन है जो नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी (Non-Steroidal anti-inflammatory) दवा से संबंधित है।

नाबुमेटोन का उपयोग ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis) और रुमेटीइड गठिया (Rheumatoid arthritis) के उपचार में किया जाता है।

नबूमेटोन GI पथ से अच्छी तरह अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: लगभग 35% (6-MNA)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 3 घंटा (6-MNA) और श्लेष द्रव में फैल जाता है। नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा 7.5 एल (6-MNA)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग:>99% (6-MNA)। यह सक्रिय मेटाबोलाइट, 6-मेथॉक्सी-2-नेफ्थिलैसिटिक एसिड (6-methoxy-2-naphthylacetic acid) (6-MNA), और कुछ निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में यकृत में तेजी से और व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है; O- मिथाइलेशन (O-methylation) और संयुग्मन के माध्यम से आगे चयापचय किया जाता है । यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 80% निष्क्रिय या संयुग्मित मेटाबोलाइट्स के रूप में, <1% अपरिवर्तित 6-MNA के रूप में; मल (9%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 24 घंटे (6-MNA)। नाबुमेटोन का टीएमएक्स लगभग है 1-4 घंटे.

नेबुमेटोन सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है जैसे सिरदर्द, चक्कर आना, मतली, पेट दर्द, कब्ज, हाथ, पैर और टखनों में सूजन, हल्के दाने, कानों में बजना, सूरज के प्रति संवेदनशीलता।

नबूमेटोन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

नबूमेटोन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, अमेरिका में उपलब्ध है।

नबूमेटोन की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन एक नेफ्थिलल्कनोन व्युत्पन्न (naphthylalkanone derivative), नॉन-सक्रिय प्रोड्रग (non-active prodrug) है जो सक्रिय मेटाबोलाइट, 6-मेथॉक्सी-2-नेफ्थिलैसिटिक एसिड (6-MNA) में परिवर्तित हो जाता है जो संरचनात्मक रूप से नेप्रोक्सन के समान होता है। 6-MNA विपरीत रूप से साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 एंजाइम को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण बाधित होता है।

नबूमेटोन का उपयोग कैसे करें – How to Use Nabumetone in hindi

नबूमेटोन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

मौखिक: भोजन के साथ या भोजन के बिना दें

नबूमेटोन का उपयोग – Use of Nabumetone in hindi

नाबुमेटोन का उपयोग ऑस्टियोआर्थराइटिस और रुमेटीइड गठिया के उपचार में किया जाता है।

नबूमेटोन के फायदे – Benefits of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन एक नेफ्थिलल्कनोन व्युत्पन्न, नॉन-सक्रिय प्रोड्रग है जो सक्रिय मेटाबोलाइट, 6-मेथॉक्सी-2-नेफ्थिलैसिटिक एसिड (6-MNA) में परिवर्तित हो जाता है जो संरचनात्मक रूप से नेप्रोक्सन के समान होता है। 6-MNA विपरीत रूप से साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 एंजाइम को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण (prostaglandin synthesis) बाधित होता है।

नबूमेटोन के संकेत – Indications of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis): ऑस्टियोआर्थराइटिस के लक्षणों और लक्षणों से राहत।

रुमेटीइड गठिया (Rheumatoid arthritis): रुमेटीइड गठिया के लक्षणों और लक्षणों से राहत।

नबूमेटोन के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Nabumetone in hindi

• ऑस्टियोआर्थराइटिस: मौखिक: प्रारंभिक: एक खुराक के रूप में 1 ग्राम; रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 1 से 2 विभाजित खुराकों में 2 ग्राम/दिन तक समायोजित करें; खुराक >2 ग्राम/दिन का अध्ययन नहीं किया गया है।
• रुमेटीइड गठिया: मौखिक: प्रारंभिक: एक खुराक के रूप में 1 ग्राम; रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 1 से 2 विभाजित खुराकों में 2 ग्राम/दिन तक समायोजित करें; खुराक >2 ग्राम/दिन का अध्ययन नहीं किया गया है।

नाबुमेटोन की खुराक ताकत – Dosage strengths of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन 500 मिलीग्राम, 750 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

नाबुमेटोन के खुराक प्रपत्र – Dosage Forms of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

सीआरसीएल ≥50 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

सीआरसीएल 30 से 49 एमएल/मिनट: प्रारंभिक अधिकतम खुराक: प्रतिदिन एक बार 750 मिलीग्राम; अधिकतम 1.5 ग्राम/दिन।

सीआरसीएल <30 एमएल/मिनट: प्रारंभिक अधिकतम खुराक: प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम; अधिकतम 1 ग्राम/दिन.

हेमोडायलिसिस: नॉनडायलाइज़ेबल।

KDIGO 2012 दिशानिर्देश NSAIDs के लिए निम्नलिखित अनुशंसाएँ प्रदान करते हैं:

ईजीएफआर 30 से <60 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ² : इंटरकरंट बीमारी वाले मरीजों में अस्थायी रूप से बंद कर दें, जिससे गंभीर किडनी की चोट का खतरा बढ़ जाता है।

ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ² : उपयोग से बचें।

नबूमेटोन के अंतर्विरोध – Contraindications of Nabumetone in hindi

नाबुमेटोन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति हाइपरसेंसटिविटी; एस्पिरिन या अन्य नॉन-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (NSAID) लेने के बाद अस्थमा, पित्ती, या एलर्जी-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का इतिहास; कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट सर्जरी की सेटिंग में उपयोग करें।

नबूमेटोन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warning and Precautions for using Nabumetone in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactoid reactions): यहां तक ​​कि बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (aspirin triad) (ब्रोन्कियल अस्थमा bronchial asthma, एस्पिरिन असहिष्णुता aspirin intolerance, राइनाइटिस rhinitis) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, अस्थमा, राइनाइटिस, या पित्ती का अनुभव करने वाले रोगियों में नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (NSAID) या एस्पिरिन थेरेपी का उपयोग वर्जित है।
• हृदय संबंधी घटनाएँ (Cardiovascular events): गंभीर प्रतिकूल हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं का सापेक्ष जोखिम ज्ञात हृदय रोग या हृदय रोग के जोखिम कारकों वाले और बिना ज्ञात लोगों में समान प्रतीत होता है; हालाँकि, ज्ञात हृदय रोग या जोखिम कारकों वाले रोगियों और उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं (जो उपचार के दौरान जल्दी हो सकती हैं) की पूर्ण घटना अधिक थी। नई शुरुआत उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप की तीव्रता हो सकती है (NSAIDs ACE अवरोधकों, थियाजाइड मूत्रवर्धक, या लूप मूत्रवर्धक के प्रति प्रतिक्रिया को भी ख़राब कर सकते हैं); हृदय संबंधी घटनाओं में योगदान दे सकता है; रक्तचाप की निगरानी करें; उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। सोडियम और द्रव प्रतिधारण का कारण हो सकता है; एडिमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें. हाल ही में मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) वाले मरीजों में उपयोग से बचें जब तक कि लाभ कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम से अधिक न हो। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।
• CNS प्रभाव: उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग) ।
• इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms): संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (DRESS) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, NSAID के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस hepatitis, नेफ्रैटिस nephritis, हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं hematological abnormalities, मायोकार्डिटिस myocarditis, मायोसिटिस myositis) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी lymphadenopathy, ईोसिनोफिलिया eosinophilia) की निगरानी करें। हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।
• GI घटनाएँ: गंभीर GI घटनाओं के बढ़ते जोखिम के कारण सक्रिय GI रक्तस्राव वाले रोगियों में उपयोग से बचें। तीव्र निचले GI रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, नॉन-एस्पिरिन NSAID के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया (angioectasia) या डायवर्टीकुलोसिस (diverticulosis) के कारण हो। GI अल्सर के इतिहास के साथ सावधानी बरतें, समवर्ती चिकित्सा जो GI रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए जानी जाती है (जैसे, एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स और / या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर), उन्नत यकृत रोग, कोगुलोपैथी, धूम्रपान, शराब का उपयोग, या बुजुर्ग या दुर्बल रोगी. GI प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, तो GI जटिलताओं के जोखिम में काफी वृद्धि होती है (उदाहरण के लिए, अल्सर) होता है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (जैसे, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है।
• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effects): प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक NSAID थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, NSAID का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia), अप्लास्टिक एनीमिया (aplastic anemia) से जुड़ा हुआ है।
• हेपेटिक प्रभाव: उपयोग के साथ ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना मिली है; किसी भी असामान्य LFT वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें। NSAID के उपयोग से दुर्लभ (कभी-कभी घातक) गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (जैसे, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं; यदि यकृत रोग के संकेत या लक्षण विकसित हों या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो तुरंत बंद कर दें।
• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): NSAID के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, ACE-अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।
• प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Photosensitivity reactions): प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
• गुर्दे पर प्रभाव: NSAID का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी NSAID के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है जिससे गुर्दे का विघटन (आमतौर पर प्रतिवर्ती) हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, निर्जलीकरण, दिल की विफलता, हाइपोवोल्मिया, यकृत हानि वाले मरीज़, मूत्रवर्धक और ACE अवरोधक लेने वाले, और बुजुर्ग मरीज़ों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक NSAID के उपयोग से रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस और अन्य रीनल चोट हो सकती है।
• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: NSAID एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस exfoliative (dermatitis), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome) (SJS), और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (toxic epidermal necrolysis) (TEN) सहित संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा संबंधी प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकती हैं; बिना किसी चेतावनी के हो सकता है, त्वचा पर लाल चकत्ते (या किसी अन्य हाइपरसेंसटिविटी) के पहले संकेत पर उपयोग बंद कर दें।

नबूमेटोन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ – Adverse Reactions of Nabumetone in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

सिरदर्द चक्कर आना मतली पेट दर्द कब्ज हाथ, पैर और टखनों की सूजन हल्के दाने कानों में बजना सूरज के प्रति संवेदनशीलता

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

छाती या पेट में जलन महसूस होना, अपच, पेट में कोमलता या परेशान सूजन या मुंह में सूजन, उल्टी होना

• दुर्लभ सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):

मसूड़ों से खून आना, छाले पड़ना, छिल जाना, त्वचा का ढीला होना, खूनी या काला होना, रुका हुआ मल, खूनी या धुंधला पेशाब, ऊपरी पेट या पेट में जलन, दृष्टि में बदलाव, सीने में दर्द या जकड़न, ठंड लगना, मिट्टी के रंग का मल, कब्ज, खांसी, गहरे रंग का मूत्र, दस्त, निगलने में कठिनाई

नबूमेटोन की औषधि पारस्परिक क्रिया – Drug Interaction of Nabumetone in hindi

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids), एंटीकोआगुलंट्स (anticoagulants) (जैसे वारफारिन warfarin), SSRIs, एंटीप्लेटलेट्स (जैसे क्लोपिडोग्रेल) के साथ GI रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। ACE-अवरोधकों के साथ हाइपरकेलेमिया उत्पन्न हो सकता है। लिथियम lithium, मेथोट्रेक्सेट (methotrexate) का उन्मूलन कम हो सकता है। साइक्लोस्पोरिन (ciclosporin), टैक्रोलिमस (tacrolimus) के साथ नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। जिडोवुडिन (zidovudine) के साथ हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता का खतरा बढ़ गया।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): अन्य NSAID (जैसे एस्पिरिन) के साथ GI जटिलताओं में वृद्धि।

नबूमेटोन के दुष्प्रभाव – Side Effects of Nabumetone in hindi

नाबुमेटोन के सामान्य दुष्प्रभावों में अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द, शुष्क मुँह, घबराहट, बेचैनी, दस्त, कब्ज, हृदय गति में वृद्धि, उच्च रक्तचाप शामिल हैं।

नबूमेटोन की अधिक मात्रा – Overdosage of Nabumetone in hindi

लक्षण: सिरदर्द, मतली, उल्टी, अधिजठर दर्द, GI रक्तस्राव, दस्त, भटकाव, उत्तेजना, कोमा, उनींदापन, टिनिटस, आक्षेप। तीव्र गुर्दे की विफलता, यकृत क्षति।

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार (Symptomatic and supportive treatment) । सक्रिय चारकोल के व्यवस्थापक पर विचार करें. अधिक मात्रा में सेवन के तुरंत बाद गैस्ट्रिक पानी से धोएं। आक्षेप का इलाज IV डायजेपाम (diazepam) से किया जा सकता है। अच्छा मूत्र उत्पादन सुनिश्चित करें।

नाबुमेटोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी – Clinical Pharmacology of Nabumetone in hindi

फार्माकोडायनामिकस (Pharmacodynamics)

नबूमेटोन एक सहानुभूति उत्तेजक दवा है जिसे भूख दबाने वाली दवा के रूप में विपणन किया जाता है। रासायनिक रूप से, यह कैथिनोन का एन, एन-डायथाइल एनालॉग है। इसकी क्रिया का तंत्र अन्य भूख दबाने वाली दवाओं जैसे सिबुट्रामाइन, फेंटर्मिन और डेक्स्ट्रोम्फेटामाइन के समान है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Abosrption): GI पथ से अच्छी तरह अवशोषित। जैवउपलब्धता: लगभग 35% (6-MNA) । चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 3 घंटा (6-MNA) ।

• वितरण (Distribution): श्लेष द्रव में फैलता है। नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा 7.5 एल (6-MNA) । प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99% (6-MNA) ।

• चयापचय (Metabolism): ​​सक्रिय मेटाबोलाइट, 6-मेथॉक्सी-2-नेफ्थिलैसिटिक एसिड (6-MNA), और कुछ निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में यकृत में तीव्र और व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है; O- मिथाइलेशन और संयुग्मन के माध्यम से आगे चयापचय किया जाता है ।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 80% निष्क्रिय या संयुग्मित मेटाबोलाइट्स के रूप में, <1% अपरिवर्तित 6-MNA के रूप में; मल (9%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 24 घंटे (6-MNA) ।

नाबुमेटोन का नैदानिक ​​​​अध्ययन – Clinical studies of Nabumetone in hindi

नबूमेटोन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189

• https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
• https://www.mims.com/india/drug/info/Nabumetone?type=full&mtype=generic
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/