नेपरोक्सन

नेपरोक्सन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Naproxen in hindi

Abnormal uterine bleeding, nonacute (alternative agent) (off-label use): नोट: तीव्र असामान्य रक्तस्राव के प्रबंधन के लिए संकेत नहीं दिया गया है (यानी, अत्यधिक भारी या लंबे समय तक रक्तस्राव जिसके लिए तत्काल मूल्यांकन की आवश्यकता होती है)। उन रोगियों के लिए वैकल्पिक एजेंट जो हार्मोनल थेरेपी का उपयोग नहीं कर सकते या नहीं करना चुनते हैं।

मौखिक (Oral): तत्काल रिहाई: मासिक धर्म के पहले संकेत पर 500 मिलीग्राम; 3 से 5 घंटे बाद 500 मिलीग्राम दोहरा सकते हैं, इसके बाद 2 से 3 दिनों के लिए या रक्तस्राव बंद होने तक दिन में दो बार 250 से 500 मिलीग्राम दे सकते हैं; अधिकतम खुराक: 1 ग्राम /दिन।

सूजनरोधी (जैसे, आमवाती रोग से जुड़े गठिया के लिए) (Anti-inflammatory (eg, for arthritis associated with rheumatic disease)):

मौखिक (Oral):

तत्काल रिलीज़ : हर 12 घंटे में 250 से 500 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: 1.5 ग्राम/दिन.

विस्तारित रिलीज़: 750 मिलीग्राम से 1 ग्राम प्रतिदिन एक बार; अधिकतम खुराक: 1.5 ग्राम/दिन.

Note: कुछ विशेषज्ञ आम तौर पर लंबे समय तक उपयोग के लिए 1 ग्राम/दिन की अधिकतम खुराक की सलाह देते हैं, रोग भड़कने के दौरान को छोड़कर जब भड़कना ठीक होने तक कई हफ्तों तक 1.25 से 1.5 ग्राम/दिन पर विचार किया जा सकता है।

कष्टार्तव, प्राथमिक (Dysmenorrhea, primary):

Oral:

तत्काल रिहाई: प्रारंभिक: 500 मिलीग्राम एक बार, मासिक धर्म शुरू होने पर या गंभीर लक्षणों के लिए मासिक धर्म शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले शुरू करें; फिर आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम या आवश्यकतानुसार हर 6 से 8 घंटे में 250 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: पहले दिन 1.25 ग्राम/दिन, उसके बाद 1 ग्राम/दिन; सामान्य अवधि: 1 से 5 दिन.

विस्तारित रिलीज़: प्रारंभिक: आवश्यकतानुसार प्रतिदिन एक बार 1 ग्राम; गंभीर लक्षणों के लिए मासिक धर्म शुरू होने पर या मासिक धर्म शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले शुरू करें; यदि आवश्यक हो तो प्रतिदिन एक बार अधिकतम 1.5 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है; सामान्य अवधि: 1 से 5 दिन.

बुखार (वैकल्पिक एजेंट) (Fever (alternative agent)):

मौखिक (Oral): ओटीसी लेबलिंग (रोगी-निर्देशित थेरेपी): तत्काल रिलीज: प्रारंभिक: 200 से 400 मिलीग्राम एक बार, इसके बाद आवश्यकतानुसार हर 8 से 12 घंटे में 200 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: किसी भी 8 से 12 घंटे की अवधि में 400 मिलीग्राम या 24 घंटे की अवधि में 600 मिलीग्राम।

Gout, prophylaxis during initiation of urate-lowering therapy (alternative agent):

ध्यान दें: उन रोगियों में उपयोग के लिए जो कोल्चिसिन को सहन करने में सक्षम नहीं हैं या जिनमें मतभेद हैं (ACR ओरल: तत्काल रिलीज: 250 मिलीग्राम दिन में दो बार।

रोकथाम की अवधि (Duration of prophylaxis):

टोफी के बिना मरीज़: यूरेट कम करने वाली चिकित्सा शुरू करने के ≥3 से 6 महीने बाद। ≥1 टोफ़ी वाले मरीज़: इष्टतम अवधि अनिश्चित है; कुछ विशेषज्ञ 6 महीने तक प्रोफिलैक्सिस जारी रखते हैं; गंभीर बीमारी वाले कुछ रोगियों को >12 महीने की प्रोफिलैक्सिस की आवश्यकता हो सकती है।

Gout, treatment (acute flares):

ध्यान दें: कुछ विशेषज्ञ उन रोगियों के लिए उपयोग आरक्षित रखते हैं जो इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के लिए उम्मीदवार नहीं हैं या जब इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड प्रशासन संभव नहीं है।

मौखिक (Oral):

तत्काल रिहाई: प्रारंभिक: भड़कना शुरू होने के 24 से 48 घंटों के भीतर दिन में दो बार 500 मिलीग्राम; लक्षणों में सुधार होने पर खुराक कम करें; नैदानिक ​​लक्षण ठीक होने के 2 से 3 दिन बाद बंद कर दें। सामान्य अवधि: 5 से 7 दिन.

विस्तारित रिलीज़: प्रारंभिक: 1 से 1.5 ग्राम एक बार, उसके बाद 1 ग्राम प्रतिदिन एक बार; भड़कने के 24 से 48 घंटों के भीतर आरंभ करें; लक्षणों में सुधार होने पर खुराक कम करें; नैदानिक ​​लक्षण ठीक होने के 2 से 3 दिन बाद बंद कर दें। सामान्य अवधि: 5 से 7 दिन.

माइग्रेन, तीव्र उपचार (ऑफ-लेबल उपयोग):

नोट: उल्टी या गंभीर मतली से जुड़े हल्के से मध्यम हमलों में मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग के लिए; गंभीर माइग्रेन के लिए ट्रिप्टान के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।

मौखिक: तत्काल रिलीज़: 500 से 750 मिलीग्राम एक बार।

दर्द (मोनोथेरेपी या सहायक एजेंट के रूप में):

मौखिक:

तत्काल रिलीज़: प्रारंभिक: 500 मिलीग्राम एक बार, उसके बाद आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 250 से 500 मिलीग्राम या आवश्यकतानुसार हर 6 से 8 घंटे में 250 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: पहले दिन 1.25 ग्राम, उसके बाद 1 ग्राम/दिन। ऑपरेशन के बाद के दर्द के लिए, शुरुआत में खुराक निर्धारित की जा सकती है (श्वेन्क 2020, निर्माता की लेबलिंग)।

विस्तारित रिलीज़: प्रतिदिन एक बार 1 ग्राम; तीव्र दर्द के लिए इसे प्रतिदिन एक बार 1.5 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, फिर इसे सामान्य अधिकतम खुराक 1 ग्राम/दिन तक कम किया जा सकता है।

ओटीसी लेबलिंग (रोगी-निर्देशित थेरेपी): तत्काल रिलीज: प्रारंभिक: 200 से 400 मिलीग्राम एक बार, इसके बाद आवश्यकतानुसार हर 8 से 12 घंटे में 200 मिलीग्राम; अधिकतम खुराक: किसी भी 8 से 12 घंटे की अवधि में 400 मिलीग्राम या 24 घंटे की अवधि में 600 मिलीग्राम।

नेपरोक्सन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Naproxen in hindi

नेपरोक्सन टैबलेट, कैप्सूल और सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है

गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

सीआरसीएल ≥60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (<1% अपरिवर्तित दवा मूत्र में उत्सर्जित होती है)

सीआरसीएल >30 से <60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (<मूत्र में अपरिवर्तित दवा का 1% उत्सर्जित)। हालाँकि, कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एनएसएआईडी) या सामयिक एनएसएआईडी के अलावा अन्य एनाल्जेसिक के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। तीव्र गुर्दे की चोट के उच्च जोखिम वाले रोगियों में उपयोग से बचें (जैसे, मात्रा में कमी, हाइपोटेंशन, बुजुर्ग, या समवर्ती नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं लेना)

सीआरसीएल ≤30 एमएल/मिनट: तीव्र गुर्दे की चोट के बढ़ते जोखिम के कारण उपयोग से बचें, एनएसएआईडी या सामयिक एनएसएआईडी के अलावा अन्य एनाल्जेसिक के उपयोग को प्राथमिकता दी जाती है। हालाँकि, चुनिंदा रोगियों में जहां विकल्प प्रभावी नहीं हैं, जोखिम बनाम लाभों के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद, नेपरोक्सन के उपयोग पर विचार किया जा सकता है; किडनी के कार्य की बारीकी से निगरानी करते हुए कम से कम अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें (विशेषज्ञ की राय)।

हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (सप्ताह में तीन बार): महत्वपूर्ण रूप से डायलिसिस योग्य नहीं। उपयोग से बचें, क्योंकि अंतिम चरण की किडनी की बीमारी वाले रोगियों में रक्तस्राव (जैसे, जीआई), हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रभाव और अवशिष्ट किडनी समारोह के नुकसान का खतरा बढ़ सकता है, हालांकि, जोखिम बनाम लाभ के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद चुनिंदा रोगियों में नेपरोक्सन का उपयोग किया जा सकता है। माना जा सकता है; कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।

पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): महत्वपूर्ण रूप से डायलिज़ेबल (उच्च प्रोटीन बाइंडिंग) होने की संभावना नहीं: उपयोग से बचें, क्योंकि अंतिम चरण की किडनी की बीमारी वाले रोगियों में रक्तस्राव (जैसे, जीआई), हृदय संबंधी प्रतिकूल प्रभाव और अवशिष्ट किडनी के नुकसान का खतरा बढ़ सकता है। हालाँकि, चुनिंदा रोगियों में जोखिम बनाम लाभ के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद, नेपरोक्सन के उपयोग पर विचार किया जा सकता है; कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।

CRRT: उपयोग से बचें (विशेषज्ञ की राय)।

PIRRT (eg, sustained, low-efficiency diafiltration): उपयोग से बचें (विशेषज्ञ की राय)।

नेपरोक्सन थेरेपी के दौरान तीव्र गुर्दे की चोट (Acute kidney injury while on naproxen therapy): उपयोग बंद करें (विशेषज्ञ की राय)

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

एनाल्जेसिया/दर्द, हल्का से मध्यम (Analgesia/pain, mild to moderate):

बच्चे और किशोर <60 किग्रा: सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: हर 8 से 12 घंटे में 5 से 7 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/ दिन (बर्डे 2002; ज़ेल्टज़र 2020)।

बच्चे और किशोर ≥60 किग्रा: सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: हर 8 से 12 घंटे में 5 से 7 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/ दिन (बर्डे 2002; ज़ेल्टज़र 2020)। ध्यान दें: सामान्य वयस्क खुराक एक बार 500 मिलीग्राम है, इसके बाद आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 250 से 500 मिलीग्राम या आवश्यकतानुसार हर 6 से 8 घंटे में 250 मिलीग्राम (निर्माता की लेबलिंग)।

ओटीसी लेबलिंग : बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: तत्काल रिहाई (उदाहरण के लिए, एलेव): मौखिक: 200 मिलीग्राम हर 8 से 12 घंटे; यदि आवश्यक हो तो प्रारंभिक खुराक के लिए 400 मिलीग्राम का उपयोग कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 600 मिलीग्राम/ दिन ।

एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (Ankylosing spondylitis): सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे और किशोर: तत्काल रिलीज़, नियंत्रित/विलंबित रिलीज़: मौखिक: 2 विभाजित खुराकों में 15 से 20 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन ; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,500 मिलीग्राम/ दिन ; वयस्क खुराक इस अधिकतम दैनिक खुराक को <6 महीने की चिकित्सा तक सीमित करने का सुझाव देती है।

बुखार (Fever): ओटीसी लेबलिंग: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: तत्काल रिहाई (उदाहरण के लिए, एलेव): मौखिक: 200 मिलीग्राम हर 8 से 12 घंटे; यदि आवश्यक हो तो प्रारंभिक खुराक के लिए 400 मिलीग्राम का उपयोग कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 600 मिलीग्राम/ दिन ।

Juvenile idiopathic arthritis (JIA):

ध्यान दें: अनुसूचित नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (एनएसएआईडी) थेरेपी कुछ प्रकार के जेआईए के लिए इंट्राआर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के साथ या उसके बिना एक उपयुक्त प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्प हो सकता है; हालाँकि, NSAIDs के साथ प्रतिकूल प्रभाव के जोखिमों के कारण, यदि पर्याप्त परीक्षण के बाद लाभकारी नहीं पाया जाता है तो थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। विशेषज्ञ अनुशंसाओं में पर्याप्त एनएसएआईडी परीक्षण अवधि परिभाषित नहीं की गई है; जेआईए के लिए एनएसएआईडी के नैदानिक ​​परीक्षणों में, प्रारंभिक लाभकारी प्रभाव आम तौर पर 2 सप्ताह के भीतर देखे गए। पॉलीआर्टिकुलर जेआईए के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में, एनएसएआईडी मोनोथेरेपी को रोग-संशोधित एंटी-रूमेटिक दवा के ऊपर शुरू नहीं किया जाना चाहिए।

बच्चे और किशोर: तत्काल रिहाई, नियंत्रित/विलंबित रिहाई: मौखिक: 2 विभाजित खुराकों में 10 से 15 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन ; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/ दिन ।

माइग्रेन, उपचार (Migraine, treatment): सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे > 6 वर्ष और किशोर: तत्काल रिहाई, नियंत्रित/विलंबित रिहाई: मौखिक: 5 से 7 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक हर 8 से 12 घंटे; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,000 मिलीग्राम/ दिन ।

नेपरोक्सन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Naproxen in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• सीएनएस प्रभाव (CNS effects): उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)। धुंधली या कम दृष्टि होने पर उपयोग बंद करें और नेत्र परीक्षण करें। दीर्घकालिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में समय-समय पर दृष्टि का मूल्यांकन करें।

• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): एनएसएआईडी के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में, मधुमेह या गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, एसीई-अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग के साथ। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• एसेप्टिक मेनिनजाइटिस (Aseptic meningitis): एसेप्टिक मेनिनजाइटिस का खतरा बढ़ सकता है, खासकर सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस (SLE) और मिश्रित संयोजी ऊतक विकारों वाले रोगियों में।

• अस्थमा (Asthma): एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा के रोगियों में वर्जित; गंभीर और संभावित घातक ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है। अस्थमा के अन्य प्रकार के रोगियों में सावधानी बरतें।

• बेरिएट्रिक सर्जरी (Bariatric surgery): गैस्ट्रिक अल्सरेशन: बेरिएट्रिक सर्जरी के बाद मौखिक गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग से बचें; एनास्टोमोटिक अल्सरेशन/वेध का विकास हो सकता है। पोस्टऑपरेटिव दर्द के लिए मल्टीमॉडल दर्द प्रबंधन रणनीति के हिस्से के रूप में सेलेकॉक्सिब या IV केटोरोलैक के अल्पकालिक उपयोग की सिफारिश की जाती है।

नेपरोक्सन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Naproxen in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, वृक्क पैपिलरी नेक्रोसिस, हेमट्यूरिया, प्रोटीनूरिया, गुर्दे की विफलता; ऊंचा ट्रांसएमिनेस, हाइपरकेलेमिया, द्रव प्रतिधारण, एडिमा, उच्च रक्तचाप की नई शुरुआत या तीव्रता, प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

मतली, उल्टी, अपच, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, पेट में दर्द या बेचैनी, अधिजठर संकट, नाराज़गी।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन, पेरेस्टेसिया, आक्षेप, संज्ञानात्मक शिथिलता।

नेपरोक्सन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Naproxen in hindi

• फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

नेपरोक्सन, एक प्रोपियोनिक एसिड व्युत्पन्न, एक एनएसएआईडी है जिसमें एनाल्जेसिक, सूजन-रोधी और ज्वरनाशक गुण होते हैं। इसकी क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन इसमें साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 (COX-1 और 2) एंजाइमों का प्रतिवर्ती अवरोध शामिल हो सकता है, जिससे प्रोस्टाग्लैंडीन अग्रदूतों का गठन कम हो जाता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और पूरी तरह से अवशोषित। नेपरोक्सन Na, नेपरोक्सन की तुलना में अधिक तेजी से अवशोषित होता है। दर में कमी लेकिन भोजन के साथ अवशोषण की सीमा में कमी नहीं। जैवउपलब्धता: 95%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: पारंपरिक टैब: 2-4 घंटे (नेपरोक्सन); 1-2 घंटे (नेपरोक्सन Na). विलंबित-रिलीज़ टैब: लगभग 4-6 घंटे (उपवास की स्थिति); लगभग 12 घंटे (भोजन के साथ)। मौखिक निलंबन: 1-4 घंटे.

वितरण (Distribution): नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा: 0.16 एल/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99%, मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए।

चयापचय (Metabolism): ​​CYP1A2 और CYP2C9 आइसोन्ज़ाइमों द्वारा 6- O -desmethylnaproxen द्वारा यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है । नेपरोक्सन और डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट दोनों अपने संबंधित एसाइलग्लुकुरोनाइड संयुग्मित मेटाबोलाइट्स में आगे चयापचय से गुजरते हैं।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 95%, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (≤3%). उन्मूलन आधा जीवन: 12-17 घंटे.