नैटग्लिनाइड

नैटग्लिनाइड के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Nateglinide in hindi

नैटग्लिनाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

टाइप 2 मधुमेह के लिए मोनोथेरेपी, या मेटफॉर्मिन 120 मिलीग्राम पीओ हर 8 घंटे में

यदि रोगी HbA1C लक्ष्य के करीब है तो हर 8 घंटे में 60 मिलीग्राम PO

भोजन से 1 से 30 मिनट पहले एक खुराक लें।

नैटग्लिनाइड के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Nateglinide in hindi

उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में नैटग्लिनाइड का उपयोग किया जाना चाहिए।

नैटग्लिनाइड लेते समय, रक्त शर्करा के स्तर को स्थिर करने में मदद के लिए संतुलित मैक्रोन्यूट्रिएंट सामग्री के साथ नियमित भोजन कार्यक्रम बनाए रखें।

भोजन से ठीक पहले या 30 मिनट पहले तक नैटग्लिनाइड लेने की सलाह दी जाती है। इस दवा के सेवन के दौरान भोजन छोड़ने या भोजन में देरी करने से निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) हो सकता है।

उच्च चीनी वाले खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों का सेवन कम करें, क्योंकि उच्च कार्ब वाले भोजन से भोजन के बाद रक्त शर्करा का स्तर बढ़ सकता है।

अंगूर या उसके रस के अत्यधिक सेवन से बचें, क्योंकि यह नैटग्लिनाइड के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है।

शराब का सेवन सीमित करें या उससे बचें, क्योंकि यह रक्त शर्करा विनियमन में हस्तक्षेप कर सकता है।

आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद करने के लिए हाइड्रेटेड रहने और फलों, सब्जियों, साबुत अनाज और दुबले प्रोटीन जैसे उचित फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों के साथ समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

नैटग्लिनाइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nateglinide in hindi

• हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia): नैटग्लिनाइड उन ग्लिनाइड्स में से एक है जिसके परिणामस्वरूप हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के कारण दौरे पड़ सकते हैं, किसी के जीवन को ख़तरा हो सकता है या मृत्यु भी हो सकती है। जब ये कौशल महत्वपूर्ण होते हैं (जैसे कि गाड़ी चलाते समय या अन्य मशीनरी चलाते समय), हाइपोग्लाइसीमिया फोकस और प्रतिक्रिया समय को कम कर सकता है, जिससे व्यक्ति और अन्य लोग खतरे में पड़ सकते हैं।

हाइपोग्लाइसीमिया अचानक हो सकता है, और प्रत्येक व्यक्ति के लिए लक्षण अलग-अलग होंगे और समय के साथ अलग-अलग होंगे। लंबे समय तक मधुमेह वाले मरीज़, मधुमेह न्यूरोपैथी (तंत्रिका रोग) वाले मरीज़, जो ऐसी दवाएं लेते हैं जो सहानुभूति तंत्रिका तंत्र को अवरुद्ध करते हैं, जैसे कि बीटा-ब्लॉकर्स, बार-बार होने वाले हाइपोग्लाइसीमिया वाले मरीज़, या लंबे समय तक मधुमेह वाले मरीज़ों में रोगसूचक जागरूकता कम हो सकती है। हाइपोग्लाइसीमिया का. शारीरिक गतिविधि स्तर में परिवर्तन, सह-प्रशासित दवाओं में परिवर्तन, भोजन पैटर्न में परिवर्तन (उदाहरण के लिए, मैक्रोन्यूट्रिएंट संरचना), और अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ समवर्ती उपयोग सभी कारक हैं जो हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ा सकते हैं। जिन मरीजों को लीवर या गुर्दे की बीमारी है, उनमें हाइपोग्लाइसीमिया होने की आशंका अधिक हो सकती है।

• मरीजों को भोजन से पहले नैटग्लिनाइड लेना चाहिए और भोजन में शामिल होने पर ही नैटग्लिनाइड लेना चाहिए। हाइपोग्लाइसीमिया की पहचान करने और उसका इलाज करने की क्षमता रोगियों और देखभालकर्ताओं को सिखाई जानी चाहिए। हाइपोग्लाइसीमिया की रोकथाम और उपचार दोनों के लिए स्व-रक्त-ग्लूकोज निगरानी महत्वपूर्ण है। हाइपोग्लाइसीमिया होने की अधिक संभावना वाले व्यक्तियों और स्थिति के बारे में कम लक्षणात्मक जागरूकता वाले व्यक्तियों में रक्त ग्लूकोज निगरानी की बढ़ी हुई आवृत्ति की सलाह दी जाती है।
• ग्लाइबुराइड जैसे इंसुलिन स्रावक को इस दवा के साथ नहीं लिया जाना चाहिए। इसे मेटफॉर्मिन मोनोथेरेपी के विकल्प के रूप में नहीं बल्कि एक सहायक के रूप में लिया जाना चाहिए। नैदानिक ​​​​अनुसंधान ने निर्णायक सबूत नहीं दिया है कि उपचार से मैक्रोवास्कुलर रोग का खतरा कम हो सकता है।

नैटग्लिनाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Nateglinide in hindi

नैटग्लिनाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा), ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, सिरदर्द और पीठ दर्द।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): दस्त और पेट दर्द जैसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल समस्याएं।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ऊंचा यकृत एंजाइम, और गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट

दाने, खुजली और पित्ती अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के संकेत हैं।

पीलिया, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, और ऊंचा लीवर एंजाइम स्तर हेपेटोबिलरी विकार हैं।

नैटग्लिनाइड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Nateglinide in hindi

नैटग्लिनाइड की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• बीटा-ब्लॉकर्स (Beta-Blockers): प्रोप्रानोलोल जैसे बीटा-ब्लॉकर्स के साथ समवर्ती उपयोग हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छिपा सकता है, जिससे रोगियों के लिए निम्न रक्त शर्करा के स्तर को पहचानना और उसका इलाज करना चुनौतीपूर्ण हो जाता है।
• जेमफाइब्रोज़िल (Gemfibrozil): जेमफाइब्रोज़िल के साथ सह-प्रशासन रक्त में नैटग्लिनाइड के स्तर को काफी हद तक बढ़ा सकता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है। यह संयोजन आमतौर पर अनुशंसित नहीं है.
• अन्य मधुमेह विरोधी एजेंट (Other Anti-diabetic Agents): सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन जैसी अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के साथ नैटग्लिनाइड का उपयोग करने से हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ सकता है। खुराक समायोजन और करीबी निगरानी आवश्यक है।
• CYP2C9 अवरोधक (CYP2C9 Inhibitors): दवाएं जो एंजाइम CYP2C9 को रोकती हैं (उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल) नैटग्लिनाइड चयापचय को प्रभावित कर सकती हैं, जिससे संभावित रूप से रक्त शर्करा के स्तर में परिवर्तन हो सकता है।

विशिष्ट आबादी में नैटग्लिनाइड का उपयोग - Use of Nateglinide in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C); यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो सावधानी के साथ प्रयोग करें।

गर्भवती महिलाओं में नैटग्लिनाइड के लिए, कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से निगरानी वाला शोध नहीं है। अगर गर्भवती महिला को नैटग्लिनाइड दिया जाए तो यह विकासशील भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। हालाँकि, यह ज्ञात नहीं है. यदि केवल संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक है, तो नैटग्लिनाइड को केवल गर्भावस्था के दौरान ही प्रशासित किया जाना चाहिए।

नैदानिक ​​विचार (Clinical Considerations)

रोग से संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम

खराब प्रबंधन वाली मधुमेह वाली गर्भवती महिलाओं में मधुमेह केटोएसिडोसिस, प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म, मृत जन्म और प्रसव संबंधी जटिलताएं विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। खराब प्रबंधन वाले मधुमेह वाले भ्रूणों में महत्वपूर्ण जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया से संबंधित रुग्णता की संभावना अधिक होती है।

पशु डेटा (Animal Data)

पशु प्रजनन अध्ययनों में, शरीर की सतह क्षेत्र (बीएसए) के आधार पर क्रमशः अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) की लगभग 27 और 8 गुना खुराक पर मौखिक नैटग्लिनाइड ने ऑर्गोजेनेसिस के दौरान चूहों या खरगोशों में टेराटोजेनिटी का कारण नहीं बनाया।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में नैटग्लिनाइड की मौजूदगी, दूध पिलाने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

यह दवा जानवरों के दूध में पाई जाती है, और यदि जानवरों के दूध में पाई जाती है तो संभावना है कि यह मानव दूध में भी पाई जाएगी।

माताओं को सूचित करना कि स्तनपान करने वाले शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना के कारण दूध पिलाते समय दवा का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है

डेटा (Data)

चूहे के प्रजनन परीक्षणों में मौखिक प्रशासन (300 मिलीग्राम/किग्रा) के बाद नैटग्लिनाइड और इसके मेटाबोलाइट दूध में उत्सर्जित होते हैं। AUC0-48 परिणामों के आधार पर, कुल रेडियोधर्मिता का दूध: प्लाज्मा (एम/पी) एकाग्रता अनुपात लगभग 1.4 था। अपरिवर्तित नैटग्लिनाइड का एम/पी अनुपात लगभग 2.2 था।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

नैदानिक ​​जांच में, नैटग्लिनाइड को 75 या उससे अधिक उम्र के 80 व्यक्तियों और 65 या उससे अधिक उम्र के 436 लोगों को दिया गया था। 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों और 65 वर्ष से कम उम्र के लोगों के बीच, नैटग्लिनाइड की सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई भिन्नता नहीं थी। फिर भी, कुछ बुजुर्ग लोग नैटग्लिनाइड उपचार के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

हल्के से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose adjustment in Hepatic Impairment Patients):

मध्यम यकृत हानि वाले मरीजों को सलाह दी जाती है कि वे अपनी खुराक न बदलें। शोध की कमी के कारण, मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले व्यक्तियों में नैटग्लिनाइड को सावधानी से लिया जाना चाहिए।

नैटग्लिनाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Nateglinide in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

चिकित्सक को नैटग्लिनाइड की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

नैटग्लिनाइड के अधिक सेवन में हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण (मतली, उल्टी, दस्त), सिरदर्द, थकान, चिड़चिड़ापन और गंभीर मामलों में, बेहोशी या दौरे शामिल हो सकते हैं।

प्रबंध (Management)

नैटग्लिनाइड के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। जब ओवरडोज़ का संदेह हो या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई दे तो नैटग्लिनाइड को तुरंत बंद कर देना चाहिए। गंभीर मामलों में, जब रोगी बेहोश होता है या दौरे का अनुभव करता है, तो अंतःशिरा ग्लूकागन को रक्त शर्करा को तेजी से बढ़ाने वाला माना जा सकता है।

प्रबंधन में आमतौर पर रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाने के लिए मौखिक ग्लूकोज या अंतःशिरा डेक्सट्रोज का प्रबंध करना शामिल होता है। रोगी के स्थिर होने तक निरंतर रक्त शर्करा और महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी की जानी चाहिए।

उचित पोषण आहार, नियमित शारीरिक गतिविधि और तनाव प्रबंधन के माध्यम से एक स्वस्थ जीवन शैली बनाए रखें। ये कारक रक्त शर्करा नियंत्रण को बेहतर बनाने और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने में मदद कर सकते हैं।

नैटग्लिनाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nateglinide in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

सेलुलर झिल्ली (Cellular membrane) क्षमता अग्न्याशय कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन की रिहाई को प्रभावित करती है। झिल्ली क्षमता को कोशिका झिल्ली में बाह्य ग्लूकोज सांद्रता और ATP-संवेदनशील पोटेशियम चैनल (ABCC8) की गतिविधि के बीच एक व्युत्क्रम संबंध द्वारा नियंत्रित किया जाता है। GLUT2 के माध्यम से (SLC2A2) परिवहनकर्ता, बाह्यकोशिकीय ग्लूकोज कोशिका में प्रवेश करता है। एक बार कोशिका के भीतर, ग्लूकोज को एटीपी बनाने के लिए चयापचय किया जाता है। उच्च एटीपी सांद्रता एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करती है, जो झिल्ली को विध्रुवित करती है। बाह्य कोशिकीय ग्लूकोज सामग्री कम होने पर एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल सक्रिय होते हैं और झिल्ली पुनर्ध्रुवीकरण का कारण बनते हैं। उच्च ग्लूकोज स्तर एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को बंद करने के लिए प्रेरित करता है, झिल्ली को विध्रुवित करता है और L-type के कैल्शियम चैनल खोलता है। कैल्शियम आयनों में वृद्धि से इंसुलिन कणिकाओं की कैल्शियम-निर्भर एक्सोसाइटोसिस बढ़ जाती है। नैटग्लिनाइड अवरुद्ध करके इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है। ग्लूकोज पर निर्भर तरीके से एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

भोजन से पहले मौखिक खुराक के बाद पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 73% होने का अनुमान है, और यह जल्दी से अवशोषित हो जाती है। मौखिक उपचार के एक घंटे के भीतर, चरम प्लाज्मा सांद्रता अक्सर होती है। कार्रवाई बीस मिनट में शुरू होती है और लगभग चार घंटे तक चलती है।

पीक प्लाज्मा समय: <1 घंटा

जैवउपलब्धता: 72-75%

वितरण (Distribution)

अंतःशिरा (IV) उपचार के बाद स्वस्थ व्यक्तियों में नैटग्लिनाइड के वितरण की स्थिर-अवस्था मात्रा लगभग 10 L मानी जाती है। अधिकांश सीरम प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और 1 एसिड ग्लाइकोप्रोटीन, नैटग्लिनाइड से अत्यधिक (98%) बंधे होते हैं। 0.1 से 10 एमसीजी/एमएल की परीक्षण सीमा पर, सीरम प्रोटीन बाइंडिंग तीव्रता दवा एकाग्रता से असंबंधित है।

वीडी: 10 L

प्रोटीन बाध्य: 97-99%

उपापचय (Metabolism)

हेपेटिक, साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम CYP2C9 (70%) और CYP3A4 (30%) के माध्यम से। चयापचय में पहला कदम हाइड्रॉक्सिलेशन है; इसके बाद ग्लूकोरोनाइडेशन आता है। आइसोप्रीन माइनर मेटाबोलाइट में नैटग्लिनाइड की तुलना में एंटीडायबिटिक प्रभाव होता है, लेकिन बड़े मेटाबोलाइट्स में नैटग्लिनाइड की तुलना में कम एंटीडायबिटिक प्रभाव होता है।

चयापचय: ​​हेपेटिक साइटोक्रोम P450 CYP2C9 (70%) और CYP3A4 (30%) द्वारा

मेटाबोलाइट्स: प्रमुख मेटाबोलाइट एम1 (मूल दवा की 20% शक्ति), और कई अन्य मेटाबोलाइट्स

निकालना (Elimination)

मौखिक प्रशासन के बाद, नैटग्लिनाइड और इसके मेटाबोलाइट्स शरीर से पूरी तरह से और जल्दी से उत्सर्जित हो जाते हैं। 14सी-नैटग्लिनाइड का 83% मूत्र में उत्सर्जित होता था, और 10% मल में उत्सर्जित होता था। मूत्र में, मूल अणु 14सी-नैटग्लिनाइड का लगभग 16% समाप्त हो गया था।

मूत्र:83%

मल: 10%

• https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm
• https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-discussion/starlix-epar-scientific-discussion_en.pdf
• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/077467s000lbl.pdf
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11449877/
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548227/