Nebivolol

नेबिवोलोल के बारे में - About Nebivolol in hindi

Nebivolol बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक कार्डियो-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट(cardio-selective beta-adrenergic blocking agent) है।

नेबिवोलोल उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए स्वीकृत है। इसका उपयोग पुरानी दिल की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन, एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल रोधगलन के इलाज के लिए भी किया जाता है।

• व्यापक से खराब CYP2D6 मेटाबोलाइजर्स के लिए Nebivolol की जैव उपलब्धता 12-96% तक हो सकती है। डी-नेबिवोलोल में 10,290.81 ± 3911.72 एल के वितरण की एक स्पष्ट मात्रा है, और एल-नेबिवोलोल में 8,066.66 ± 4,055.50 एल के वितरण की स्पष्ट मात्रा है, और दोनों एनेंटिओमर्स में 10,423.42 ± 6796.50 एल के वितरण की मात्रा है।

• नेबिवोलोल प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 98% बाध्य है, ज्यादातर सीरम एल्ब्यूमिन के लिए। नेबिवोलोल को मुख्य रूप से ग्लूकोरोनिडेशन और CYP2D6 की मध्यस्थता वाले हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है।

• व्यापक CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में, मूत्र में 38% और मल में 44% समाप्त हो जाता है। खराब CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में, मूत्र में 67% और मल में 13% समाप्त हो जाता है। <1% खुराक को अनमेटाबोलाइज्ड दवा के रूप में उत्सर्जित किया जाता है।

• इसमें हल्के वासोडिलेटिंग गुण होते हैं जो एल-आर्जिनिन / नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के साथ बातचीत के लिए जिम्मेदार होते हैं, एक संपत्ति जो अन्य β-ब्लॉकर्स द्वारा साझा नहीं की जाती है। नेबिवोलोल में चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक सांद्रता में आंतरिक सहानुभूति और झिल्ली को स्थिर करने वाली गतिविधि का अभाव है।

नेबिवोलोल से जुड़े सामान्य दुष्प्रभाव चेहरे, हाथ, हाथ, निचले पैर या पैरों की सूजन या सूजन, सीने में दर्द या बेचैनी, तेजी से वजन बढ़ना, चक्कर आना, धीमी या अनियमित धड़कन आदि हैं।

नेबिवोलोल खुराक के रूप में गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

Nebivolol अमेरिका, इटली, ऑस्ट्रेलिया, यूरोप और भारत में उपलब्ध है।

नेबिवोलोल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Nebivolol in hindi

• बीटा ब्लॉकर से संबंधित नेबिवोलोल, कार्डियो-सेलेक्टिव बीटा-1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर के रूप में कार्य करता है। नेबिवोलोल हृदय जैसे शरीर के कुछ हिस्सों में तंत्रिका आवेगों(nerve impulses) की प्रतिक्रिया को प्रभावित करके काम करता है। नतीजतन, दिल धीमी गति से धड़कता है और रक्तचाप कम हो जाता है। जब रक्तचाप कम होता है, तो हृदय में रक्त और ऑक्सीजन की मात्रा बढ़ जाती है।

• यह डी-नेबिवोलोल द्वारा बीटा -1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके काम करता है जिससे हृदय गति में कमी आती है, हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न, सिस्टोलिक रक्तचाप और डायस्टोलिक रक्तचाप कम होता है।

• नेबिवोलोल का असर इसके सेवन के 4 घंटे के भीतर शुरू हो जाता है।

• नेबिवोलोल के प्रशासन के 48 घंटे बाद कार्रवाई की अवधि का पता लगाया जा सकता है।

• नेबिवोलोल के प्रशासन के बाद 1.5-4 घंटों के भीतर टीएमएक्स पाया गया। सीमैक्स लगभग 8.02 ± 3.47ng/mL था

नेबिवोलोलो के उपयोग - Uses of Nebivolol in hindi

• Nebivolol बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक कार्डियो-चयनात्मक बीटा-1-एड्रीनर्जिक अवरोधक है।

• नेबिवोलोल उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए स्वीकृत है। इसका उपयोग पुरानी दिल की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन, एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल रोधगलन के इलाज के लिए भी किया जाता है।

नेबिवोलोल के संकेत - Indications of Nebivolol in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए नेबिवोलोल को मंजूरी दी गई है:

• उच्च रक्तचाप - Hypertension:

नेबिवोलोल को उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, रक्तचाप को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है। नेबिवोलोल का उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ संयोजन में किया जा सकता है। रक्तचाप को कम करने से घातक और गैर-घातक हृदय संबंधी घटनाओं का खतरा कम हो जाता है, मुख्य रूप से स्ट्रोक और रोधगलन। इन लाभों को फार्माकोलॉजिकल वर्गों की एक विस्तृत विविधता से एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं के नियंत्रित परीक्षणों में देखा गया है, जिसमें यह दवा मुख्य रूप से संबंधित है। नेबिवोलोल के साथ जोखिम में कमी का प्रदर्शन करने वाले कोई नियंत्रित परीक्षण नहीं हैं। उच्च रक्तचाप का नियंत्रण व्यापक कार्डियोवैस्कुलर जोखिम प्रबंधन का हिस्सा होना चाहिए, जिसमें उपयुक्त, लिपिड नियंत्रण, मधुमेह प्रबंधन, एंटीथ्रोम्बोटिक थेरेपी, धूम्रपान बंद करना, व्यायाम और सीमित सोडियम सेवन शामिल है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल उपयोगों को नेबिवोलोल के लिए प्रलेखित किया गया है, इनमें शामिल हैं:

• क्रोनिक हार्ट फेल्योर - Chronic Heart failure:

नेबिवोलोल पुरानी दिल की विफलता के इलाज के लिए एक नया चयनात्मक बीटा 1-रिसेप्टर विरोधी है। यद्यपि नेबिवोलोल के साथ प्रमुख परीक्षण वृद्ध लोगों ( > 70 वर्ष) में आयोजित किया गया था, इस बात का कोई प्रमाण नहीं है कि हृदय की विफलता में उपयोग किए जाने वाले अन्य बीटा ब्लॉकर्स की तुलना में नेबिवोलोल किसी भी आयु वर्ग में अधिक प्रभावी है।

• अन्य ऑफ-लेबल संकेतों में आलिंद फिब्रिलेशन(atrial fibrillation), एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल इंफार्क्शन शामिल हैं।

नेबिवोलोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

उच्च रक्तचाप वाले रोगी में, रोगी की व्यक्तिगत आवश्यकताओं के आधार पर नेबिवोलोल की एक खुराक की सिफारिश की जानी चाहिए। अधिकांश रोगियों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है, और रोगी इसे भोजन की परवाह किए बिना ले सकते हैं। यदि रक्तचाप में और कमी आवश्यक है, तो नैदानिक प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 2 से 4 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम खुराक प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम है। नेबिवोलोल एक CYP2D6 सब्सट्रेट है, और नेबिवोलोल को निर्धारित करने से पहले ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन पर विचार किया जाना चाहिए।

इसे कभी भी अचानक से बंद नहीं करना चाहिए, और यदि रोगी को नेबिवोलोल का उपयोग बंद करने की आवश्यकता हो तो टेंपर-ऑफ दवा की सिफारिश की जाती है। जब बीटा-ब्लॉकर्स अचानक बंद हो जाते हैं तो उच्च रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, हृदय अतालता का तेज होना और अस्पताल में भर्ती होने की सूचना दी जाती है

नेबिवोलोल को भोजन से पहले या बाद में मौखिक रूप से दिया जा सकता है। खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

नेबिवोलोल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है

नेबिवोलोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

नेबिवोलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए स्वीकृत है। इसका उपयोग पुरानी दिल की विफलता, आलिंद फिब्रिलेशन, एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल रोधगलन के इलाज के लिए भी किया जाता है।

• उच्च रक्तचाप (Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

• रोधगलन (Myocardial infarction): आपकी दैनिक कैलोरी का 25 से 35 प्रतिशत से अधिक कुल वसा (संतृप्त वसा सहित) से नहीं आना चाहिए। आपकी दैनिक कैलोरी का 7% से कम संतृप्त वसा से आना चाहिए। ट्रांस वसा से बचें और प्रतिदिन 200 मिलीग्राम से कम आहार कोलेस्ट्रॉल का सेवन करें।

• एनजाइना पेक्टोरिस (Angina Pectoris): ऐसे खाद्य पदार्थों से बचें जिनमें संतृप्त वसा और हाइड्रोजनीकृत या आंशिक रूप से हाइड्रोजनीकृत वसा अधिक हो। पनीर, क्रीम और अंडे सहित डेयरी उत्पादों का सेवन कम करें।

• आलिंद फिब्रिलेशन (Atrial Fibrillation): कुछ खाद्य पदार्थ आपके हृदय स्वास्थ्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं और हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे कि फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च आइटम, जैसे सोडा और शर्करा बेक किए गए सामान, हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जुड़े हुए हैं। वे वजन बढ़ाने, और मधुमेह, संज्ञानात्मक गिरावट और कुछ कैंसर जैसे अन्य नकारात्मक स्वास्थ्य परिणामों को भी जन्म दे सकते हैं।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए

नेबिवोलोल के विपरीत संकेत - Contraindications of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्सिस के इतिहास के साथ नेबिवोलोल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों के बीच बार-बार आने वाली चुनौतियाँ गंभीर एनाफिलेक्सिस के प्रति अधिक संवेदनशील होने के लिए रोगियों को उजागर करती हैं। बीटा-ब्लॉकर्स पर रोगियों में एनाफिलेक्सिस का उपचार प्रभावी नहीं हो सकता है और अवांछनीय प्रभावों को बढ़ावा देता है।

बीटा-ब्लॉकर्स गंभीर मंदनाड़ी(bradycardia), कार्डियोजेनिक शॉक, विघटित हृदय विफलता, दूसरी डिग्री या उच्च हृदय ब्लॉक, और बीमार साइनस सिंड्रोम में contraindicated हैं। हालांकि, यह तब भी उपयोगी है जब कोई कार्यशील पेसमेकर मौजूद हो।

अन्य रोग-संबंधी / आयु समूह-संबंधी सापेक्ष मतभेदों में शामिल हैं:

• ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग - Bronchospastic disease: ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की सिफारिश नहीं की जाती है।

• मधुमेह - Diabetes: नेबिवोलोल हाइपोग्लाइसीमिया को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के संकेतों और लक्षणों (जैसे, टैचीकार्डिया) मास्क कर सकता है

• हेपेटिक हानि - Hepatic impairment: यह Child-Pugh class C सी हेपेटिक हानि वाले मरीजों में contraindicated है।

• मायस्थेनिया ग्रेविस - Myasthenia gravis: मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगियों में सावधानी के साथ नेबिवोलोल का प्रयोग करें।

• परिधीय संवहनी रोग (PVD) और Raynaud रोग: Nebivolol धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को दूर कर सकता है।

• फियोक्रोमोसाइटोमा (उपचार पर नहीं) - Pheochromocytoma (not on treatment): किसी भी बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करने से पहले रोगी को पर्याप्त अल्फा-ब्लॉकर्स पर होना चाहिए।

• सोरायसिस - Psoriasis: बीटा-ब्लॉकर्स सोरायसिस को प्रेरित या बढ़ा सकते हैं, लेकिन कारण और प्रभाव अप्रतिष्ठित रहते हैं।

• गुर्दे की हानि – Renal Impairment: सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर गुर्दे की हानि (30 एमएल / मिनट से कम सीआरसीएल) के साथ खुराक समायोजन आवश्यक है।

• थायराइड रोग – Thyroid diseases: हाइपरथायरायडिज्म (जैसे, टैचीकार्डिया) के संकेतों और लक्षणों को मास्क(mask) कर सकता है यदि थायरोटॉक्सिकोसिस का संदेह है, तो सावधानीपूर्वक प्रबंधन और निगरानी की आवश्यकता होती है। अचानक वापसी हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों को खराब कर सकती है या थायराइड storm (Thyroid storm) को तेज कर सकती है।

नेबिवोलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nebivolol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए

• थेरेपी की अचानक समाप्ति - Abrupt Cessation of Therapy

कोरोनरी आर्टरी डिजीज के मरीजों में नेबिवोलोल थेरेपी को अचानक बंद न करें। β-ब्लॉकर्स के साथ चिकित्सा के अचानक बंद होने के बाद कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में एनजाइना, मायोकार्डियल रोधगलन और वेंट्रिकुलर अतालता के गंभीर प्रसार की सूचना मिली है। मायोकार्डियल रोधगलन और वेंट्रिकुलर अतालता एनजाइना पेक्टोरिस के पूर्ववर्ती तेज होने के साथ या बिना हो सकती है। बिना किसी रुकावट या चिकित्सा के अचानक बंद होने के खिलाफ कोरोनरी धमनी की बीमारी के बिना रोगियों को सावधानी बरतें। अन्य β-ब्लॉकर्स की तरह, जब नेबिवोलोल को बंद करने की योजना बनाई जाती है, तो रोगियों को शारीरिक गतिविधि को कम करने के लिए सावधानीपूर्वक निरीक्षण और सलाह दें। जब संभव हो तो 1 से 2 सप्ताह में टेपर नेबिवोलोल। यदि एनजाइना खराब हो जाती है या तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता विकसित होती है, तो कम से कम अस्थायी रूप से नेबिवोलोल को तुरंत फिर से शुरू करें।

• एनजाइना और तीव्र रोधगलन - Angina and Acute Myocardial Infarction

नेबिवोलोल का अध्ययन एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में नहीं किया गया था या जिनके पास हाल ही में एमआई था।

• ब्रोन्कोस्पास्टिक रोग - Bronchospastic Diseases

• सामान्य तौर पर, ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोगों वाले रोगियों को β-ब्लॉकर्स नहीं मिलना चाहिए।

• एनेस्थीसिया और मेजर सर्जरी - Anesthesia and Major Surgery

चूंकि बीटा-ब्लॉकर निकासी एमआई(MI) और सीने में दर्द के बढ़ते जोखिम से जुड़ी हुई है, इसलिए बीटा-ब्लॉकर्स पर पहले से ही मरीजों को पेरीओपरेटिव अवधि में उपचार जारी रखना चाहिए। यदि नेबिवोलोल को पेरीओपरेटिव रूप से जारी रखा जाना है, तो रोगियों की बारीकी से निगरानी करें जब एनेस्थेटिक एजेंट जो मायोकार्डियल फ़ंक्शन, जैसे ईथर, साइक्लोप्रोपेन और ट्राइक्लोरोइथिलीन का उपयोग करते हैं, का उपयोग किया जाता है। यदि प्रमुख सर्जरी से पहले बी-ब्लॉकिंग थेरेपी वापस ले ली जाती है, तो रिफ्लेक्स एड्रीनर्जिक उत्तेजनाओं का जवाब देने के लिए हृदय की बिगड़ा हुआ क्षमता सामान्य एनेस्थीसिया और सर्जिकल प्रक्रियाओं के जोखिम को बढ़ा सकती है। नेबिवोलोल के β-अवरोधक प्रभावों को β-एगोनिस्ट द्वारा उलटा किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, डोबुटामाइन या आइसोप्रोटेरेनॉल। हालांकि, ऐसे रोगी लंबे समय तक गंभीर हाइपोटेंशन के अधीन हो सकते हैं। इसके अतिरिक्त,

• मधुमेह और हाइपोग्लाइसीमिया - Diabetes and Hypoglycemia

• β-ब्लॉकर्स हाइपोग्लाइसीमिया, विशेष रूप से टैचीकार्डिया के कुछ अभिव्यक्तियों को मुखौटा कर सकते हैं। गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को प्रबल कर सकते हैं और सीरम ग्लूकोज के स्तर की वसूली में देरी कर सकते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि नेबिवोलोल के ये प्रभाव हैं या नहीं। इन संभावनाओं के बारे में सहज हाइपोग्लाइसीमिया और इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट प्राप्त करने वाले मधुमेह रोगियों को सलाह दें।

• थायरोटोक्सीकोसिस - Thyrotoxicosis

β-ब्लॉकर्स टैचीकार्डिया जैसे हाइपरथायरायडिज्म के नैदानिक लक्षणों को मास्क कर सकते हैं। β-ब्लॉकर्स की अचानक वापसी के बाद हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों में वृद्धि हो सकती है या थायराइड तूफान हो सकता है।

• परिधीय संवहनी रोग - Peripheral Vascular Disease

β-ब्लॉकर्स परिधीय संवहनी रोग वाले रोगियों में धमनी अपर्याप्तता के लक्षणों को तेज या बढ़ा सकते हैं।

• गैर-डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - Non-dihydropyridine Calcium Channel Blockers

बीटा-ब्लॉकर्स और वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में महत्वपूर्ण नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभावों के कारण, इन एजेंटों के साथ इलाज किए गए मरीजों में ईसीजी और रक्तचाप की निगरानी करें।

• CYP2D6 अवरोधकों के साथ प्रयोग करें - Use with CYP2D6 Inhibitors

CYP2D6 के निषेध के साथ नेबिवोलोल का जोखिम बढ़ जाता है। नेबिवोलोल की खुराक को कम करना पड़ सकता है।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह - Impaired Renal Function

गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेबिवोलोल की गुर्दे की निकासी कम हो जाती है। डायलिसिस प्राप्त करने वाले रोगियों में नेबिवोलोल का अध्ययन नहीं किया गया है।

• बिगड़ा हुआ यकृत फंक्षन - Impaired Renal Function

• मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में नेबिवोलोल का चयापचय कम हो जाता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में Nebivolol का अध्ययन नहीं किया गया है।

• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का जोखिम - Risk of Anaphylactic Reactions

β-ब्लॉकर्स लेते समय, विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगी बार-बार होने वाली आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकते हैं। ऐसे रोगी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के प्रति अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

• फीयोक्रोमोसाइटोमा - Pheochromocytoma

• ज्ञात या संदिग्ध फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, किसी भी βब्लॉकर के उपयोग से पहले एक α-ब्लॉकर शुरू करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

Nebivolol लेते समय शराब पीने से उनींदापन और चक्कर आ सकते हैं, जिससे आकस्मिक चोट लगने का खतरा बढ़ जाता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाले रोगियों में नेबिवोलोल का उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव - Pregnancy Teratogenic Effects: श्रेणी सी। प्रसवकालीन अवधि (देर से गर्भावस्था, प्रसव, और स्तनपान) के दौरान उजागर होने पर चूहों में 1.25 और 2.5 मिलीग्राम / किग्रा में pups के शरीर के वजन में कमी आई। 5 मिलीग्राम/किलोग्राम और उच्च खुराक (एमआरएचडी के 1.2 गुना) पर, लंबे समय तक गर्भावस्था, डिस्टोसिया, और कम मातृ देखभाल देर से भ्रूण की मृत्यु और मृत जन्म में इसी वृद्धि के साथ उत्पन्न हुई और जन्म के वजन में कमी, कूड़े का आकार, और पिल्ला अस्तित्व(pup survival) में कमी आई। प्रजनन प्रदर्शन के लिए संतानों(offsprings) का मूल्यांकन करने के लिए अपर्याप्त संख्या में पिल्ले 5 मिलीग्राम/किलोग्राम पर जीवित रहे।

जिन अध्ययनों में गर्भवती चूहों को ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान नेबिवोलोल दिया गया था, भ्रूण के शरीर के वजन में कमी 20 और 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी के 5 और 10 गुना) की मातृ विषाक्त खुराक पर देखी गई थी, और स्टर्नल और थोरैसिक ऑसिफिकेशन में छोटी प्रतिवर्ती देरी जुड़ी हुई थी। घटे हुए भ्रूण के शरीर के वजन के साथ और पुनर्जीवन में एक छोटी सी वृद्धि 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी से 10 गुना) हुई। अध्ययन में भ्रूण-भ्रूण व्यवहार्यता, लिंग, वजन, या आकारिकी पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया था जिसमें गर्भवती खरगोशों को 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी के 10 गुना) के रूप में उच्च खुराक पर नेबिवोलोल दिया गया था।

खाद्य चेतावनी - Food Warning In hindi

नेबिवोलोल दवा के लिए कुछ खाद्य चेतावनी हैं:

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ(Potassium Rich Foods): नेबिवोलोल एक बीटा ब्लॉकर है जो रक्त में पोटेशियम के स्तर को बढ़ाता है। पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ जैसे केला और संतरे को जब नेबिवोलोल के साथ लिया जाता है तो पोटेशियम का स्तर और बढ़ जाता है और दुष्प्रभाव होते हैं

फुफ्फुस जड़(Pleurisy Root): Pleurisy roots की कार्डियक ग्लाइकोसाइड सामग्री के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ फुफ्फुस जड़ों की सिफारिश नहीं की जाती है।

नेबिवोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects:

थकान: दुष्प्रभाव खुराक से संबंधित है, चक्कर आना, नासिकाशोथ(Rhinitis), अनिद्रा, अस्टेनिया, हाइपरयूरिसीमिया, पारेषण(Paresthesias), दुर्बलता

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव - Less Common adverse effect:

तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा(Acute pulmonary edema), तीव्र गुर्दे की चोट, दूसरी और तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर (AV) ब्लॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, क्लॉडिकेशन, यकृत अपर्याप्तता: सीरम एएलटी, एएसटी, सीरम बिलीरुबिन, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, इरेक्टाइल डिसफंक्शन, मायोकार्डियल रोधगलन, प्रुरिटस में वृद्धि हुई। सोरायसिस, रेनॉड की घटना, सोमनोलेंस, सिंकोप

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects:

दिल की विफलता, क्षिप्रहृदयता(tachyarrhythmia), ब्रोन्कोस्पास्म, अवसाद, व्यायाम सहनशीलता में कमी, रेनॉड की घटना(Raynaud's phenomenon), आदि।

नेबिवोलोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है

• CYP2D6 अवरोधक - CYP2D6 Inhibitors

जब नेबिवोलोल को CYP2D6 अवरोधकों (क्विनिडाइन, प्रोपेफेनोन, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटिन, आदि) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सावधानी बरतें।

• हाइपोटेंशन एजेंट - Hypotensive Agents

अन्य β-ब्लॉकर्स के साथ नेबिवोलोल का प्रयोग न करें। कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें, जैसे कि रेसेरपाइन(reserpine) या गनेथिडाइन(guanethidine), क्योंकि नेबिवोलोल की अतिरिक्त β-अवरुद्ध क्रिया सहानुभूति गतिविधि में अत्यधिक कमी उत्पन्न कर सकती है। नेबिवोलोल और क्लोनिडाइन प्राप्त करने वाले रोगियों में, क्लोनिडीन के क्रमिक टेपिंग से पहले कई दिनों के लिए नेबिवोलोल को बंद कर दें।

• डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स - Digitalis Glycosides

डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स और β-ब्लॉकर्स दोनों ही एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करते हैं और हृदय गति को कम करते हैं। सहवर्ती उपयोग(Concomitant use) ब्रैडीकार्डिया के जोखिम को बढ़ा सकता है।

• कैल्शियम चैनल अवरोधक - Calcium Channel Blockers

नेबिवोलोल मायोकार्डियल डिप्रेसेंट्स या एवी कंडक्शन के अवरोधकों के प्रभाव को बढ़ा सकता है, जैसे कि कुछ कैल्शियम विरोधी (विशेषकर phenylethylamine [verapamil]और benzothiazepine [diltiazem] वर्ग), या एंटीरैडमिक एजेंट, जैसे कि डिसोपाइरामाइड।

नेबिवोलोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

थकान, चक्कर आना(dizziness), चक्कर आना(dizziness), सिरदर्द, अवसाद, हाइपरयूरिसीमिया, अवसाद, मतली, आदि।

विशिष्ट आबादी में नेबिवोलोल का उपयोग - Use of Nebivolol in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में नेबिवोलोल का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए:

• गर्भावस्था टेराटोजेनिक प्रभाव: Pregnancy Teratogenic Effects:

श्रेणी सी. (Category C)

प्रसवकालीन अवधि (late gestation, parturition, and lactation) के दौरान उजागर होने पर, चूहे के शरीर के वजन में कमी 1.25 और 2.5 मिलीग्राम / किग्रा चूहों में हुई। 5 मिलीग्राम/किलोग्राम और उच्च खुराक (एमआरएचडी के 1.2 गुना) पर, लंबे समय तक गर्भावस्था, डिस्टोसिया, और कम मातृ देखभाल देर से भ्रूण मृत्यु और मृत जन्म में इसी वृद्धि के साथ उत्पन्न हुई और जन्म के वजन में कमी, कूड़े का आकार, और pup survival में कमी आई। प्रजनन प्रदर्शन के लिए संतानों का मूल्यांकन करने के लिए अपर्याप्त संख्या में पिल्ले 5 मिलीग्राम/किलोग्राम पर जीवित रहे। जिन अध्ययनों में गर्भवती चूहों को ऑर्गोजेनेसिस के दौरान नेबिवोलोल दिया गया था, भ्रूण के शरीर के वजन में कमी 20 और 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी के 5 और 10 गुना) की मातृ विषाक्त खुराक पर देखी गई थी। और कम भ्रूण के शरीर के वजन से जुड़े स्टर्नल और थोरैसिक ऑसिफिकेशन में छोटी प्रतिवर्ती देरी और पुनर्जीवन में एक छोटी सी वृद्धि 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी के 10 गुना) पर हुई। अध्ययन में भ्रूण-भ्रूण व्यवहार्यता(embryo-fetal viability), लिंग, वजन, या आकारिकी पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया था जिसमें गर्भवती खरगोशों को 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (एमआरएचडी के 10 गुना) के रूप में उच्च खुराक पर नेबिवोलोल दिया गया था।

• प्रसव और डिलिवरी - Labor and Delivery

नेबिवोलोल ने चूहों में 5 मिलीग्राम/किलोग्राम (एमआरएचडी के 1.2 गुना) खुराक पर लंबे समय तक गर्भावस्था और डिस्टोसिया का कारण बना दिया। ये प्रभाव बढ़े हुए भ्रूण की मृत्यु और मृत पैदा हुए पिल्लों(pups) और जन्म के वजन में कमी, जीवित कूड़े के आकार और पिल्ला(pups)l के जीवित रहने की दर से जुड़े थे, ऐसी घटनाएं जो केवल तब हुई जब नेबिवोलोल को प्रसवकालीन अवधि (देर से गर्भधारण, प्रसव और दुद्ध निकालना) के दौरान दिया गया था। गर्भवती महिलाओं में नेबिवोलोल का कोई अध्ययन नहीं किया गया। गर्भावस्था के दौरान नेबिवोलोल का प्रयोग केवल तभी करें जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

चूहों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि नेबिवोलोल या इसके मेटाबोलाइट्स प्लेसेंटल बाधा को पार करते हैं और स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। नर्सिंग शिशुओं, विशेष रूप से ब्रैडीकार्डिया में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उत्पन्न करने के लिए β-ब्लॉकर्स की संभावना के कारण, नर्सिंग के दौरान नेबिवोलोल की सिफारिश नहीं की जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। विकासात्मक विषाक्तता के अपूर्ण लक्षण वर्णन और दीर्घकालिक प्रजनन क्षमता पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के कारण नवजात से 18 वर्ष की आयु में बाल चिकित्सा अध्ययन नहीं किया गया है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

अमेरिका द्वारा प्रायोजित प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक उच्च रक्तचाप अध्ययनों में 2800 रोगियों में से, 478 रोगी 65 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे। प्रभावकारिता में या प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में कोई समग्र अंतर पुराने और छोटे रोगियों के बीच नहीं देखा गया।

• दिल की धड़कन रुकना - Heart Failure

70 वर्ष से अधिक उम्र के 2128 रोगियों (1067 नेबिवोलोल, 1061 प्लेसीबो) के प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में क्रोनिक हार्ट फेल्योर के साथ 20 महीने के मध्य के लिए प्रति दिन 10 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक प्राप्त करना, नेबिवोलोल के साथ हृदय की विफलता के बिगड़ने की कोई सूचना नहीं मिली प्लेसीबो की तुलना में। हालांकि, अगर दिल की विफलता खराब हो जाती है, तो नेबिवोलोल को बंद करने पर विचार करें।

नेबिवोलोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Nebivolol in hindi

• नैदानिक परीक्षणों और दुनिया भर में पोस्टमार्केटिंग अनुभव में, नेबिवोलोल ओवरडोज की रिपोर्टें थीं। नेबिवोलोल की अधिकता से जुड़े सबसे आम लक्षण और लक्षण ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन हैं। नेबिवोलोल ओवरडोज के साथ रिपोर्ट की गई अन्य महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में हृदय की विफलता, चक्कर आना, हाइपोग्लाइसीमिया, थकान और उल्टी शामिल हैं। β-ब्लॉकर ओवरडोज से जुड़ी अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में ब्रोंकोस्पज़म और हार्ट ब्लॉक शामिल हैं।

• दुनिया भर में नेबिवोलोल के सबसे बड़े ज्ञात अंतर्ग्रहण(ingestion) में एक रोगी शामिल था जिसने आत्महत्या के प्रयास में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड(acetylsalicylic acid) की कई 100 मिलीग्राम गोलियों के साथ 500 मिलीग्राम नेबिवोलोल का सेवन किया। रोगी ने हाइपरहाइड्रोसिस, पीलापन, चेतना का उदास स्तर, हाइपोकिनेसिया, हाइपोटेंशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोकैलिमिया, श्वसन विफलता और उल्टी का अनुभव किया। मरीज ठीक हो गया।

• प्लाज्मा प्रोटीन के लिए व्यापक दवा बंधन के कारण, हेमोडायलिसिस से नेबिवोलोल निकासी में वृद्धि की उम्मीद नहीं है।

• यदि अधिक मात्रा में होता है, तो सामान्य सहायक और विशिष्ट रोगसूचक उपचार प्रदान करें। अन्य बी-ब्लॉकर्स के लिए अपेक्षित फार्माकोलॉजिकल क्रियाओं और सिफारिशों के आधार पर, निम्नलिखित सामान्य उपायों पर विचार करें, जिसमें नेबिवोलोल को रोकना शामिल है, जब चिकित्सकीय रूप से आवश्यक हो।

• ब्रैडीकार्डिया - Bradycardia: IV एट्रोपिन का प्रशासन करें(Administer IV atropine) यदि प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो आइसोप्रोटेरेनॉल या सकारात्मक क्रोनोट्रोपिक गुणों वाले किसी अन्य एजेंट को सावधानी से दिया जा सकता है। कुछ परिस्थितियों में, ट्रान्सथोरेसिक या ट्रांसवेनस पेसमेकर लगाना आवश्यक हो सकता है।

• हाइपोटेंशन - Hypotension: IV तरल पदार्थ(Administer IV fluids) और वैसोप्रेसर्स का प्रशासन करें। अंतःशिरा ग्लूकागन उपयोगी हो सकता है।

• हार्ट ब्लॉक (दूसरी या तीसरी डिग्री) : आइसोप्रोटेरेनॉल जलसेक के साथ निगरानी और उपचार करें। कुछ परिस्थितियों में, ट्रान्सथोरेसिक या ट्रांसवेनस पेसमेकर लगाना आवश्यक हो सकता है।

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर: डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड और डाइयुरेटिक्स के साथ थेरेपी शुरू करें। कुछ मामलों में, इनोट्रोपिक और वासोडिलेटिंग एजेंटों के उपयोग पर विचार करें।

• ब्रोंकोस्पज़म: ब्रोन्कोडायलेटर थेरेपी का प्रशासन करें जैसे कि शॉर्ट-एक्टिंग इनहेल्ड β2-एगोनिस्ट और / या एमिनोफिललाइन।

• हाइपोग्लाइसीमिया: IV ग्लूकोज का प्रशासन करें(Administer IV glucose) IV ग्लूकोज या संभवतः ग्लूकागन की बार-बार खुराक की आवश्यकता हो सकती है। नैदानिक स्थिरता प्राप्त होने तक सहायक उपाय जारी रहने चाहिए। नेबिवोलोल की कम खुराक का आधा जीवन 12-19 घंटे है।

नेबिवोलोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nebivolol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स: Pharmacodynamics:

Nebivolol β1- चयनात्मक एड्रेनोसेप्टर प्रतिपक्षी में s-enantiomer और r-enantiomer का एक रेसमिक मिश्रण है, जिसका हेमोडायनामिक प्रभाव वैसोडिलेटिंग क्रिया के परिणामस्वरूप शास्त्रीय β-adrenoceptor प्रतिपक्षी से भिन्न होता है। इसमें हल्के वासोडिलेटिंग गुण होते हैं जो एल-आर्जिनिन / नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के साथ बातचीत के लिए जिम्मेदार होते हैं, एक संपत्ति जो अन्य β-ब्लॉकर्स द्वारा साझा नहीं की जाती है। नेबिवोलोल में चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक सांद्रता में आंतरिक सहानुभूति और झिल्ली को स्थिर करने वाली गतिविधि का अभाव है। चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक खुराक पर, नेबिवोलोल α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी गतिविधि प्रदर्शित नहीं करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स: Pharmacokinetics:

• अवशोषण: Absorption:

नेबिवोलोल का अवशोषण एक मौखिक समाधान के समान है। पूर्ण जैव उपलब्धता निर्धारित नहीं की गई है। औसत पीक प्लाज्मा नेबिवोलोल सांद्रता ईएम और पीएम में खुराक के लगभग 1.5 से 4 घंटे बाद होती है। भोजन नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है। खिलाई गई शर्तों के तहत, नेबिवोलोल ग्लुकुरोनाइड्स थोड़ा कम हो जाते हैं। भोजन की परवाह किए बिना नेबिवोलोल को प्रशासित किया जा सकता है।

वितरण: Distribution:

नेबिवोलोल का इन विट्रो मानव प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 98% है, ज्यादातर एल्ब्यूमिन के लिए, और नेबिवोलोल सांद्रता से स्वतंत्र है।

उपापचय: Metabolism:

नेबिवोलोल मुख्य रूप से माता-पिता के प्रत्यक्ष ग्लुकुरोनिडेशन के माध्यम से और कुछ हद तक एन-डीलकाइलेशन और साइटोक्रोम P450 2D6 के माध्यम से ऑक्सीकरण के माध्यम से चयापचय किया जाता है। इसके स्टीरियोस्पेसिफिक मेटाबोलाइट्स फार्माकोलॉजिकल गतिविधि में योगदान करते हैं।

• निकाल देना: Elimination:

14 सी-नेबिवोलोल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्र में 38% खुराक और ईएम के लिए मल में 44% और मूत्र में 67% और पीएम(PMs) के लिए मल में 13% बरामद किया गया। अनिवार्य रूप से सभी नेबिवोलोल को कई ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स या उनके संबंधित ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के रूप में उत्सर्जित किया गया था।

नेबिवोलोल के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Nebivolol in hindi

नेबिवोलोल दवा के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययनों का उल्लेख किया गया है:

1. फ्लैदर एमडी, शिबाता एमसी, एट अल। वरिष्ठ जांचकर्ता। दिल की विफलता (सीनियर) के साथ बुजुर्ग मरीजों में मृत्यु दर और कार्डियोवैस्कुलर अस्पताल में प्रवेश पर नेबिवोलोल के प्रभाव को निर्धारित करने के लिए यादृच्छिक परीक्षण। यूर हार्ट जे। 2005 फरवरी;26(3):215-25। डोई: 10.1093/यूरहार्टज/ईही115. एपब 2005 जनवरी 9. पीएमआईडी: 15642700।

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01508026

3. मार्कस डी। फ्लैदर, मार्सेलो सी। शिबाता, एट अल। दिल की विफलता (सीनियर) के साथ बुजुर्ग मरीजों में मृत्यु दर और कार्डियोवैस्कुलर अस्पताल में प्रवेश पर नेबिवोलोल के प्रभाव को निर्धारित करने के लिए यादृच्छिक परीक्षण, यूरोपीय हार्ट जर्नल , खंड 26, अंक 3, फरवरी 2005, पृष्ठ 215-225, https://doi.org/ 10.1093/यूरहार्टज/ehi115