Nicardipine

निकार्डिपिन के बारे में - About Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट है।

निकार्डिपिन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक(calcium channel blocker) है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप और पुरानी स्थिर एनजाइना के अल्पकालिक उपचार के लिए किया जाता है।

जीआई पथ(GI tract से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित। निकार्डिपिन की जैव उपलब्धता लगभग 35% है। तत्काल-रिलीज़ कैप्सूल और निकार्डिपिन के निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय क्रमशः लगभग 30-120 मिनट और 60-240 मिनट है। निकार्डिपिन एक विस्तृत सांद्रता सीमा पर मानव प्लाज्मा में अत्यधिक प्रोटीन बाध्य (>95%) है। निकार्डिपिन को हेपेटिक साइटोक्रोम P450 एंजाइम, CYP2C8, 2D6, और 3A4 द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है; मूत्र में 1% से कम बरकरार दवा का पता चला है। समाधान में रेडियोधर्मी मौखिक खुराक के बाद, मूत्र में रेडियोधर्मिता का 60% और मल में 35% बरामद किया गया था।

निकार्डिपिन सिरदर्द, पेट खराब, चक्कर आना या हल्का सिर दर्द, अत्यधिक थकान, निस्तब्धता, सुन्नता, तेज़ दिल की धड़कन, मांसपेशियों में ऐंठन, कब्ज, नाराज़गी, पसीना बढ़ जाना, शुष्क मुँह, आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

निकार्डिपिन ओरल कैप्सूल, इंट्रावेनस इन्फ्यूजन और इंजेक्शन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

निकार्डिपिन भारत, अमेरिका, कनाडा, जापान, चीन, स्पेन, नीदरलैंड, लक्जमबर्ग, फ्रेम और जर्मनी में उपलब्ध है।

निकार्डिपिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Nicardipine in hindi

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित निकार्डिपिन, एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

निकार्डिपिन एक कैल्शियम प्रवेश अवरोधक (धीमी गति से चैनल अवरोधक या कैल्शियम आयन विरोधी) है जो सीरम कैल्शियम सांद्रता को बदले बिना कैल्शियम आयनों के हृदय की मांसपेशियों और चिकनी मांसपेशियों में ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवाह को रोकता है। हृदय की मांसपेशी और संवहनी चिकनी पेशी की सिकुड़ा प्रक्रिया विशिष्ट आयन चैनलों के माध्यम से इन कोशिकाओं में बाह्य कैल्शियम आयनों की गति पर निर्भर होती है। निकार्डिपिन के प्रभाव हृदय की मांसपेशी की तुलना में संवहनी चिकनी मांसपेशियों के लिए अधिक चयनात्मक होते हैं। पशु मॉडल में, निकार्डिपिन दवा के स्तर पर कोरोनरी संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट पैदा करता है जो बहुत कम या कोई नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं पैदा करता है।

निकार्डिपिन की कार्रवाई की शुरुआत 0.5- 2 घंटे (मौखिक कैप्सूल द्वारा), 10-20 मिनट (IV द्वारा) के भीतर होती है।

शरीर में निकार्डिपिन के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 8 घंटे (तत्काल रिलीज और IV द्वारा), 8-12 घंटे (विस्तारित) है।

निकार्डिपिन के प्रशासन के बाद, टीएमएक्स 0.5-2 घंटे (तत्काल), 2-4 घंटे (विस्तारित) के भीतर पाया गया था।

निकार्डिपिन के उपयोग - Uses of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन का उपयोग उच्च रक्तचाप और अन्य हृदय जटिलताओं के इलाज के लिए किया जाता है। दवा को उचित आहार और नियमित व्यायाम के साथ लिया जाना चाहिए। इसका उपयोग सीने में दर्द के प्रबंधन में भी किया जाता है।

निकार्डिपिन के संकेत - Indications of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension):

निकार्डिपिन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। निकार्डिपिन अकेले या अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं के संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। निकार्डिपिन को प्रशासित करने में रक्तचाप के प्रभाव में अंतर को कम करने के लिए अपेक्षाकृत बड़े शिखर के बारे में पता होना महत्वपूर्ण है।

• स्थिर एनजाइना (Stable Angina):

निकर्डिपिन को पुरानी स्थिर एनजाइना (प्रयास से जुड़े एनजाइना) वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है। निकार्डिपिन का उपयोग अकेले या बीटा-ब्लॉकर्स के संयोजन में किया जा सकता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं, कुछ ऑफ-लेबल संकेत मिले हैं। इसमे शामिल है

• तीव्र महाधमनी सिंड्रोम / तीव्र महाधमनी विच्छेदन

• तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक, बीपी प्रबंधन रीपरफ्यूजन थेरेपी के साथ

• इंट्राकेरेब्रल रक्तस्राव, तीव्र, रक्तचाप प्रबंधन

• Subarachnoid नकसीर, रक्तचाप प्रबंधन

निकार्डिपिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Nicardipine in hindi

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

मौखिक:

तत्काल रिहाई (Immediate release):

प्रारंभिक खुराक: 20 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 3 बार

रखरखाव खुराक: 20 से 40 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 3 बार

Sustained release:

प्रारंभिक खुराक: 30 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

रखरखाव खुराक: 30 से 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

तत्काल-रिलीज़ निकार्डिपिन के लिए प्रतिस्थापन: तत्काल-रिलीज़ निकार्डिपिन की वर्तमान कुल दैनिक खुराक से शुरू करें और आवश्यकतानुसार टाइट्रेट करें।

IV INFUSION:

Continuous IV infusion:

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम / घंटा; लक्ष्य रक्तचाप को प्राप्त करने के लिए 5 से 15 मिनट के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम / घंटा द्वारा अनुमापन करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा।

गर्भावस्था या प्रसवोत्तर में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपातकाल (प्रीक्लेम्पसिया / एक्लम्पसिया में तीव्र-शुरुआत गंभीर उच्च रक्तचाप सहित) (ऑफ-लेबल उपयोग) (वैकल्पिक एजेंट):

निरंतर IV आसव (Continuous IV infusion):

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम / घंटा; लक्ष्य बीपी प्राप्त करने के लिए 15 मिनट के अंतराल पर 0.5 से 1 मिलीग्राम / घंटा तक टाइट्रेट करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा।

मौखिक चिकित्सा के लिए प्रतिस्थापन (लगभग समकक्ष)

Substitution for oral therapy (approximate equivalents)

20 मिलीग्राम हर 8 घंटे मौखिक, 0.5 मिलीग्राम / घंटा IV जलसेक के बराबर।

30 मिलीग्राम हर 8 घंटे मौखिक, 1.2 मिलीग्राम / घंटा IV जलसेक के बराबर।

40 मिलीग्राम हर 8 घंटे मौखिक, 2.2 मिलीग्राम / घंटा IV जलसेक के बराबर।

मौखिक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट में रूपांतरण (Conversion to oral antihypertensive agent): उसी समय मौखिक एंटीहाइपरटेंसिव शुरू करें जब IV निकार्डिपिन बंद हो जाए; यदि मौखिक निकार्डिपिन में संक्रमण हो रहा है, तो IV विच्छेदन से 1 घंटे पहले मौखिक निकार्डिपिन शुरू करें।

• एंजाइना पेक्टोरिस (Angina Pectoris)

मौखिक:

तत्काल रिहाई (Immediate release):

प्रारंभिक खुराक: 20 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 3 बार

रखरखाव खुराक: 20 से 40 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 3 बार

निरंतर जारी (Sustained release):

प्रारंभिक खुराक: 30 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

रखरखाव खुराक: 30 से 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में दो बार

तत्काल-रिलीज़ निकार्डिपिन के लिए प्रतिस्थापन: तत्काल-रिलीज़ निकार्डिपिन की वर्तमान कुल दैनिक खुराक से शुरू करें और आवश्यकतानुसार टाइट्रेट करें।

• तीव्र महाधमनी सिंड्रोम / तीव्र महाधमनी विच्छेदन (सहायक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग)

Acute aortic syndromes/acute aortic dissection (adjunctive agent) (off-label use)

सतत चतुर्थ आसव (Continuous IV infusion) :

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम / घंटा; लक्ष्य रक्तचाप को प्राप्त करने के लिए 5 से 15 मिनट के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम / घंटा द्वारा अनुमापन करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा। उचित खुराक अनुमापन के लिए एक महत्वपूर्ण देखभाल इकाई में, धमनी रेखा के माध्यम से आक्रामक रक्तचाप की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

• तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक, बीपी प्रबंधन रीपरफ्यूजन थेरेपी के साथ (ऑफ-लेबल उपयोग)

Acute ischemic stroke, BP management with reperfusion therapy (off-label use)

निरंतर IV आसव (Continuous IV infusion):

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम / घंटा; 5 से 15 मिनट के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम/घंटा की दर से अनुमापन करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा।

• इंट्राकेरेब्रल रक्तस्राव, तीव्र, रक्तचाप प्रबंधन (ऑफ-लेबल उपयोग)

Intracerebral hemorrhage, acute, blood pressure management (off-label use)

निरंतर IV आसव (Continuous IV infusion):

प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम / घंटा; सिस्टोलिक बीपी को लक्षित करने के लिए 5 से 15 मिनट के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम/घंटा की दर से अनुमापन करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा।

• Subarachnoid नकसीर, रक्तचाप प्रबंधन (ऑफ-लेबल उपयोग)

Subarachnoid hemorrhage, blood pressure management (off-label use)

निरंतर IV आसव (Continuous IV infusion):

5 मिलीग्राम/घंटा आरंभ करें; सिस्टोलिक बीपी या औसत धमनी दबाव को लक्षित करने के लिए 5 से 15 मिनट के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम / घंटा द्वारा अनुमापन करें।

अधिकतम खुराक: 15 मिलीग्राम / घंटा।

निकार्डिपिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन 30 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 45 मिलीग्राम; 60 मिलीग्राम; 20 मिलीग्राम; 2.5 मिलीग्राम/एमएल; 0.2 मिलीग्राम/एमएल-NaCl 0.9%; 0.1 मिलीग्राम/एमएल-NaCl 0.9%; 20 मिलीग्राम/200 एमएल-NaCl 0.86%; 20 मिलीग्राम/200 एमएल-डी4.8%; 40 मिलीग्राम/200 एमएल-NaCl 0.83%; 40 मिलीग्राम/200 एमएल-डी5%; 0.2 मिलीग्राम/एमएल-NaCl 0.83%

निकार्डिपिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन ओरल कैप्सूल, इंट्रावेनस इन्फ्यूजन और इंजेक्शन सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

निकार्डिपिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन लेते समय उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थ या उच्च वसा वाले भोजन, अंगूर खाने और अंगूर का रस पीने से बचें।

निकार्डिपिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Nicardipine in hindi

दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में निकार्डिपिन को contraindicated है। चूंकि निकार्डिपिन के प्रभाव का हिस्सा कम आफ्टरलोड के लिए माध्यमिक है, इसलिए उन्नत महाधमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में दवा को भी contraindicated है। इन रोगियों में डायस्टोलिक दबाव में कमी मायोकार्डियल ऑक्सीजन संतुलन में सुधार के बजाय खराब हो सकती है।

निकार्डिपिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nicardipine in hindi

• बढ़ा हुआ एनजाइना (Increased Angina):

अल्पकालिक(in short time), प्लेसीबो-नियंत्रित एनजाइना परीक्षणों में लगभग 7% रोगियों ने प्लेसबो पर 4% रोगियों की तुलना में NICARDIPINE शुरू करने या खुराक बढ़ने के समय एनजाइना की आवृत्ति, अवधि या गंभीरता विकसित की है। बीटा-ब्लॉकर्स के साथ तुलना भी एनजाइना में वृद्धि की अधिक आवृत्ति दिखाती है, 4% बनाम 1%। इस प्रभाव का तंत्र स्थापित नहीं किया गया है।

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर वाले मरीजों में उपयोग करें (Use in Patients with Congestive Heart Failure):

हालांकि कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में प्रारंभिक हेमोडायनामिक अध्ययनों से पता चला है कि निकार्डिपिन मायोकार्डियल सिकुड़न को प्रभावित किए बिना आफ्टरलोड को कम करता है, इसका इन विट्रो और कुछ रोगियों में नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। हृदय की विफलता के रोगियों में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, विशेष रूप से बीटा-ब्लॉकर के संयोजन में।

• बीटा-ब्लॉकर निकासी (Beta-Blocker Withdrawal)

निकार्डिपिन बीटा-ब्लॉकर नहीं है और इसलिए अचानक बीटा-ब्लॉकर वापसी के खतरों से कोई सुरक्षा नहीं देता है; ऐसी कोई भी वापसी बीटा-ब्लॉकर की खुराक को धीरे-धीरे कम करके, अधिमानतः 8 से 10 दिनों में होनी चाहिए।

• रक्त चाप (Blood Pressure)

चूंकि निकार्डिपिन परिधीय प्रतिरोध को कम करता है, इसलिए प्रारंभिक प्रशासन के दौरान रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी और निकार्डिपिन के अनुमापन का सुझाव दिया जाता है। अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तरह निकार्डिपिन, कभी-कभी रोगसूचक हाइपोटेंशन उत्पन्न कर सकता है। गंभीर मस्तिष्क रोधगलन या रक्तस्राव को बनाए रखने वाले रोगियों को दवा का प्रशासन करते समय प्रणालीगत हाइपोटेंशन से बचने के लिए सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। चरम रक्त स्तर के समय प्रमुख प्रभावों के कारण, प्रारंभिक अनुमापन रक्तचाप के माप के साथ चरम प्रभाव (खुराक के 1 से 2 घंटे बाद) और अगली खुराक से ठीक पहले किया जाना चाहिए।

• बिगड़ा हुआ यकृत फंक्षन वाले रोगियों में उपयोग करें (Use in Patients with Impaired Hepatic Function):

चूंकि लिवर बायोट्रांसफॉर्म का प्रमुख स्थान है और चूंकि निकार्डिपिन पहले पास चयापचय के अधीन है, इसलिए दवा का उपयोग बिगड़ा हुआ यकृत फंक्षन या कम यकृत रक्त प्रवाह वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। गंभीर जिगर की बीमारी वाले मरीजों ने निकार्डिपिन के ऊंचे रक्त स्तर (एयूसी में चार गुना वृद्धि) और लंबे समय तक आधा जीवन (19 घंटे) विकसित किया।

• बिगड़ा गुर्दे फंक्षन के साथ रोगियों में प्रयोग करें (Use in Patients with Impaired Renal Function)

जब निकर्डिपिन 20 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम दिन में तीन बार हल्के गुर्दे की हानि वाले उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को दिया जाता है, तो प्लाज्मा सांद्रता, एयूसी और सीएमएक्स स्वस्थ नियंत्रण की तुलना में गुर्दे की खराब रोगियों में लगभग दो गुना अधिक थी। इन रोगियों में खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

चूहों में अध्ययन ने मौखिक प्रशासन के बाद मातृ दूध में निकार्डिपिन की महत्वपूर्ण सांद्रता दिखाई है। इस कारण से, यह अनुशंसा की जाती है कि जो महिलाएं स्तनपान कराना चाहती हैं उन्हें यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी: पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

निकार्डिपिन लेते समय उच्च वसा वाले खाद्य पदार्थ या उच्च वसा वाले भोजन, अंगूर खाने और अंगूर का रस पीने से बचें।

निकार्डिपिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Nicardipine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

फ्लशिंग, पेरिफेरल एडिमा(Peripheral edema), पेडल एडिमा(Pedal edema), सिरदर्द, हाइपोटेंशन, एनजाइना का तेज होना, अस्थेनिया, उबकाई, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल(Ventricular extrasystoles), चक्कर आना, रैश, पॉल्यूरिया।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

अस्थेनिया, फेशियल एडिमा(Facial edema), हाइपोटेंशन, मायलगिया, सिंकोप, टैचीकार्डिया।

निकार्डिपिन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Nicardipine in hindi

• बीटा अवरोधक (Beta-Blockers):

नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में, एड्रीनर्जिक बीटा-रिसेप्टर ब्लॉकर्स को अक्सर निकार्डिपिन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया गया है। संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

• सिमेटिडाइन (Cimetidine):

सिमेटिडाइन निकार्डिपिन प्लाज्मा स्तर को बढ़ाता है। दो दवाओं को एक साथ प्राप्त करने वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

• डिगॉक्सिन (Digoxin):

कुछ कैल्शियम ब्लॉकर्स रक्त में डिजिटेलिस की तैयारी की एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं। निकार्डिपिन आमतौर पर डिगॉक्सिन के प्लाज्मा स्तर को नहीं बदलता है; हालांकि, निकार्डिपिन के साथ सहवर्ती चिकित्सा शुरू होने के बाद सीरम डिगॉक्सिन के स्तर का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

• फेंटेनल एनेस्थीसिया (Fentanyl Anesthesia):

बीटा-ब्लॉकर और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर के सहवर्ती उपयोग के साथ फेंटेनाइल एनेस्थेसिया के दौरान गंभीर हाइपोटेंशन की सूचना मिली है । भले ही निकार्डिपिन के साथ नैदानिक अध्ययन के दौरान इस तरह की बातचीत नहीं देखी गई थी, अगर इस तरह की बातचीत होती है, तो परिसंचारी तरल पदार्थों की एक बढ़ी हुई मात्रा की आवश्यकता हो सकती है।

• साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine):

निकार्डिपिन और साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप ऊंचा प्लाज्मा साइक्लोस्पोरिन स्तर होता है। इसलिए साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और निकार्डिपिन के इलाज वाले मरीजों में इसकी खुराक तदनुसार कम हो जाती है।

• टैक्रोलिमस (Tacrolimus):

मौखिक या अंतःशिरा निकार्डिपिन और टैक्रोलिमस के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप CYP3A4 सहित यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों के निकार्डिपिन निषेध के माध्यम से ऊंचा प्लाज्मा टैक्रोलिमस स्तर हो सकता है। निकार्डिपिन प्रशासन के दौरान टैक्रोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता की बारीकी से निगरानी करें और तदनुसार टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित करें।

निकार्डिपिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य (Common)

सिरदर्द, पेट खराब होना, चक्कर आना या सिर चकराना, अत्यधिक थकान, निस्तब्धता, सुन्नता, तेज़ दिल की धड़कन, मांसपेशियों में ऐंठन, कब्ज, नाराज़गी, पसीना बढ़ जाना, शुष्क मुँह।

• दुर्लभ (Rare)

चेहरे, आंख, होंठ, जीभ, हाथ या पैर की सूजन, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, बेहोशी, दाने, आवृत्ति में वृद्धि या सीने में दर्द (एनजाइना) की गंभीरता।

विशिष्ट आबादी में निकार्डिपिन का उपयोग - Use of Nicardipine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी

गर्भवती जापानी सफेद खरगोशों को मौखिक रूप से प्रशासित होने पर निकार्डिपिन भ्रूण था, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान, 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (इलाज वाले डो में चिह्नित शरीर के वजन बढ़ाने के दमन से जुड़ी एक खुराक) लेकिन 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (25 गुना) पर नहीं। मनुष्य में अधिकतम अनुशंसित एंटीजाइनल या एंटीहाइपरटेन्सिव खुराक)। भ्रूण पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया जब न्यूजीलैंड अल्बिनो खरगोशों का इलाज ऑर्गोजेनेसिस के दौरान 100 मिलीग्राम निकार्डिपिन / किग्रा / दिन (इलाज किए गए डो में महत्वपूर्ण मृत्यु दर से जुड़ी खुराक) के साथ किया गया था। गर्भवती चूहों में मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का 50 गुना) तक निकार्डिपिन प्रशासित होता है, भ्रूण की घातकता या टेराटोजेनिकिटी का कोई सबूत नहीं था। हालांकि, डायस्टोसिया, जन्म के वजन में कमी, नवजात के जीवित रहने में कमी और नवजात के वजन में कमी देखी गई। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान निकार्डिपिन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

चूहों में अध्ययन ने मौखिक प्रशासन के बाद मातृ दूध में निकार्डिपिन की महत्वपूर्ण सांद्रता दिखाई है। इस कारण से, यह अनुशंसा की जाती है कि जो महिलाएं स्तनपान कराना चाहती हैं उन्हें यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

निकर्डिपिन के नैदानिक अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष से अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधान रहना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय क्रिया, और संयोग रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

निकर्डिपिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Nicardipine in hindi

लक्षण (Symptoms): प्रयोगशाला पशुओं में प्राप्त परिणामों के आधार पर, अधिक मात्रा में प्रणालीगत हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया (प्रारंभिक टैचीकार्डिया के बाद) और प्रगतिशील एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन ब्लॉक हो सकता है। कुछ जानवरों की प्रजातियों में प्रतिवर्ती यकृत फंक्षन असामान्यताएं और छिटपुट फोकल यकृत परिगलन का उल्लेख किया गया था जो निकार्डिपिन की बहुत बड़ी खुराक प्राप्त कर रहे थे।

ओवरडोज के उपचार के लिए मानक उपाय (For treatment of overdose standard measures): (उदाहरण के लिए, गैस्ट्रिक सामग्री की निकासी, चरम सीमाओं की ऊंचाई, परिसंचारी द्रव की मात्रा पर ध्यान, और मूत्र उत्पादन) हृदय और श्वसन कार्यों की निगरानी सहित लागू किया जाना चाहिए। सेरेब्रल एनोक्सिया से बचने के लिए रोगी को तैनात किया जाना चाहिए। बार-बार रक्तचाप निर्धारण आवश्यक हैं। गहन हाइपोटेंशन वाले रोगियों के लिए वैसोप्रेसर्स को चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाता है। अंतःशिरा कैल्शियम ग्लूकोनेट कैल्शियम प्रवेश नाकाबंदी के प्रभावों को उलटने में मदद कर सकता है।

निकार्डिपिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nicardipine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

निकार्डिपिन, एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम-चैनल अवरोधक(dihydropyridine calcium-channel blocker), उच्च रक्तचाप, पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस और प्रिंज़मेटल के भिन्न एनजाइना के इलाज के लिए अकेले या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक के साथ प्रयोग किया जाता है। निकार्डिपिन अन्य परिधीय वासोडिलेटर्स के समान है। निकार्डिपिन मायोकार्डियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल सेल मेम्ब्रेन में अतिरिक्त सेल्युलर कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है, संभवतः चैनल को विकृत करके, आयन-कंट्रोल गेटिंग मैकेनिज्म को बाधित करके, और/या सरकोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई में हस्तक्षेप करता है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम में कमी मायोकार्डियल चिकनी पेशी कोशिकाओं की सिकुड़ा प्रक्रियाओं को रोकता है, जिससे कोरोनरी और प्रणालीगत धमनियों का फैलाव होता है, मायोकार्डियल ऊतक को ऑक्सीजन वितरण में वृद्धि होती है, कुल परिधीय प्रतिरोध में कमी आती है, प्रणालीगत रक्तचाप में कमी आती है,

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

जीआई पथ से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित। निकार्डिपिन की जैव उपलब्धता लगभग 35% है। तत्काल-रिलीज़ कैप्सूल और निकार्डिपिन के निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय क्रमशः लगभग 30-120 मिनट और 60-240 मिनट है।

• वितरण (Distribution)

निकार्डिपिन एक विस्तृत सांद्रता सीमा पर मानव प्लाज्मा में अत्यधिक प्रोटीन बाध्य (>95%) है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

निकार्डिपिन को हेपेटिक साइटोक्रोम P450 एंजाइम, CYP2C8, 2D6, और 3A4 द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है; मूत्र में 1% से कम बरकरार दवा का पता चला है। समाधान में रेडियोधर्मी मौखिक खुराक के बाद, मूत्र में रेडियोधर्मिता का 60% और मल में 35% बरामद किया गया था।

निकार्डिपिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Nicardipine in hindi

निकार्डिपिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. सोर्किन ईएम, क्लिसोल्ड एसपी। निकार्डीपाइन। ड्रग्स। 1987 अप्रैल;33(4):296-345।

2. सिंह बीएन, जोसेफसन एमए। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, फार्माकोकाइनेटिक्स, और निकार्डिपिन के हेमोडायनामिक प्रभाव। अमेरिकन हार्ट जर्नल। 1990 फरवरी 1;119(2):427-34।

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