Nicorandil

निकोरेन्डिल के बारे में - About Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल पोटेशियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीजाइनल एजेंट है

निकोरेन्डिल का उपयोग स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के रोगसूचक उपचार में किया जाता है।

निकोरेन्डिल जीआई ट्रैक्ट (मौखिक) से अच्छी तरह से अवशोषित होता है; पीक प्लाज्मा सांद्रता 30-60 मिनट के बाद प्रोटीन-बाइंडिंग के साथ थोड़ी सी बाध्य होती है। यह विकृतीकरण के माध्यम से चयापचय हो जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है (चयापचयों के रूप में); 1 घंटा (उन्मूलन आधा जीवन)।

निकोरेन्डिल की क्रिया की शुरुआत 30 मिनट के भीतर होती है।

निकोरेन्डिल की कार्रवाई की अवधि 12 घंटे के भीतर है।

निकोरेन्डिल का Tmax लगभग 30-60 मिनट था, और Cmax लगभग 300 ng/mL था।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

निकोरेन्डिल खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे टैबलेट और इंजेक्शन।

निकोरेन्डिल फिलीपींस, जापान, दक्षिण कोरिया, इटली और भारत में उपलब्ध है।

निकोरेन्डिल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल पोटेशियम चैनल खोलकर धमनियों और बड़ी कोरोनरी धमनियों को फैलाता है और गुआनालेट साइक्लेज को उत्तेजित करता है जिससे शिरापरक वासोडिलेटेशन होता है। इसलिए, यह प्रीलोड और आफ्टरलोड को कम करता है और कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार करता है।

निकोरेन्डिल का उपयोग कैसे करें - How To Use Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे टैबलेट और इंजेक्शन।

निकोरेन्डिल टैबलेट को भोजन के साथ या बिना मौखिक रूप से लिया गया था।

निकोरेन्डिल इंजेक्शन (Nicorandil Injection):

• व्यक्ति की नस में सुई डालें।

• सुई के ऊपर और नस में एक छोटा प्लास्टिक कैथेटर डालें।

• कैथेटर को जगह पर छोड़कर सुई को हटा दें।

• कैथेटर के ऊपर एक एक्सेस कैप (access cap) रखें, जो उन्हें सुई को फिर से इंजेक्ट किए बिना दवाओं को प्रशासित करने की अनुमति देता है।

निकोरेन्डिल के उपयोग - Uses of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल का उपयोग स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के रोगसूचक उपचार में किया जाता है।

निकोरेन्डिल के फायदे - Benefits of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल दो मुख्य तंत्रों के माध्यम से इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता की मध्यस्थता करता है। निकोरेन्डिल ATP-संवेदनशील (ATP-निर्भर) पोटेशियम चैनल (KATP चैनल) का एक सक्रियकर्ता (activator) और opener है जो कि Kir6 से बना है। X-टाइप सबयूनिट्स और सल्फोनिल्यूरिया रिसेप्टर (SUR) सबयूनिट्स। निकोरेन्डिल बाध्यकारी साइटें ATP-संवेदनशील पोटेशियम चैनल में सल्फोनिल्यूरिया रिसेप्टर 2 (SUR2) में स्थित हैं, जो चैनल के नियामक सबयूनिट्स हैं जो एटीपीएस (ATPase) गतिविधि प्रदर्शित करती हैं।

निकोरेन्डिल के संकेत - Indications of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

एंजाइना पेक्टोरिस (Angina pectoris)

वयस्क (Adult): प्रारंभ में, 10 मिलीग्राम BID। रोगी की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के अनुसार खुराक को 40 मिलीग्राम BID तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम: 40 मिलीग्राम BID। सिरदर्द से ग्रस्त मरीजों में: प्रारंभ में, 5 मिलीग्राम BID।

निकोरेन्डिल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम

निकोरेन्डिल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि गोलियां, इंजेक्शन।

निकोरेन्डिल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Nicorandil in hindi

एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज के लिए निकोरेन्डिल को मंजूरी दी गई है।

खूब सारे फल, सब्जियां और साबुत अनाज खाएं। लीन प्रोटीन चुनें, जैसे त्वचा रहित चिकन, मछली और बीन्स। गैर-वसा या कम वसा (non-fat or low-fat) वाले डेयरी उत्पादों का सेवन करें, जैसे मलाई निकाला हुआ दूध और कम वसा वाला दही। सोडियम (नमक) के उच्च स्तर वाले खाद्य पदार्थों से बचें।

निकोरेन्डिल के विपरीत संकेत - Contraindications of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है।

हृदयजनित सदमे; हाइपोटेंशन; कम भरने के दबाव के साथ बाएं वेंट्रिकुलर विफलता (failure); स्तनपान।

निकोरेन्डिल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Nicorandil in hindi

अणु निकोरेन्डिल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): सिरदर्द (आमतौर पर क्षणभंगुर), निस्तब्धता (flushing), चक्कर आना, मतली, उल्टी और कमजोरी।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects): लाल, खुजली, या गीली आँखें - ये नेत्रश्लेष्मलाशोथ (conjunctivitis) या कॉर्नियल अल्सर के लक्षण हो सकते हैं, आंखों, त्वचा, या आपके मुंह की परत पर दर्दनाक घाव (अल्सर)

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): उच्च खुराक पर हाइपोटेंशन और रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया।

निकोरेन्डिल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Nicorandil in hindi

निकोरेन्डिल के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

अल्कोहल, TCAs, एंटीहाइपरटेंसिव और अन्य वैसोडिलेटर्स के साथ हाइपोटेंशन इंटरेक्शन हो सकता है।

संभावित रूप से घातक: सिल्डेनाफिल और अन्य फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप -5 अवरोधकों के साथ बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन प्रभाव।

निकोरेन्डिल की अधिक मात्रा - Overdosage of Nicorandil in hindi

मौखिक रूप (Oral forms): इस दवा के ओवरडोज के मामले में आपातकालीन चिकित्सा उपचार लें या डॉक्टर से संपर्क करें। इंजेक्शन: चूंकि इस दवा का इंजेक्शन एक योग्य स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर (qualified healthcare professional) द्वारा अस्पताल/नैदानिक सेटिंग में दिया जाता है, इसलिए ओवरडोज की संभावना बहुत कम है। हालांकि, अगर ओवरडोज का संदेह होता है तो डॉक्टर द्वारा आपातकालीन चिकित्सा उपचार शुरू किया जाएगा।

निकोरेन्डिल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nicorandil in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

निकोरेन्डिल एक पोटेशियम चैनल ओपनर है जिसमें नाइट्रोवासोडाइलेटर (NO डोनर) क्रियाएं होती हैं, जो इसे धमनी और शिरापरक (arterial and venous dilator) दोनों बनाती हैं। यह धमनी प्रतिरोध (arterial resistance) और प्रवाहकीय वाहिकाओं (conductive vessels) दोनों के निरंतर फैलाव (sustained dilation) का कारण बनता है जो कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, हालांकि, कोरोनरी धमनियों पर दवा के प्रभाव में coronary steal phenomenon शामिल नहीं होती है। पोटेशियम चैनलों के सक्रियण से चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं का हाइपरपोलराइजेशन होता है, इसके बाद धमनी फैलाव और आफ्टरलोड में कमी आती है। शिरापरक संवहनी प्रणाली को शिथिल करके प्रीलोड में कमी के साथ निकोरेन्डिल को समाई वाहिकाओं (capacitance vessels) में पूलिंग बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। कुल मिलाकर, अंत-डायस्टोलिक दबाव में कमी और संवहनी प्रतिरोध के अतिरिक्त संवहनी घटक में कमी के माध्यम से बेहतर रक्त प्रवाह और कम रोधगलितांश आकार प्राप्त किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption):

मौखिक प्रशासन के बाद, निकोरेन्डिल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, अधिकतम पीक प्लाज्मा एकाग्रता (Cmax) के साथ 75% की मौखिक जैवउपलब्धता 30-60 मिनट के भीतर पहुंच जाती है। औसत Cmax है तो लगभग 300 ng/mL है। निकोरेन्डिल की स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता (steady-state plasma concentration) आमतौर पर दो बार दैनिक खुराक (10 या 20mg) के बाद लगभग 96-120 घंटे के भीतर पहुंच जाती है।

• वितरण (Distribution):

दवा के मौखिक (और IV) प्रशासन के बाद, वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 1.0-1.4 एल/किग्रा शरीर का वजन है।

• उपापचय (Metabolism):

निकोरेन्डिल व्यापक यकृत चयापचय (extensive hepatic metabolism) से गुजरता है। निकोरेन्डिल के मुख्य जैव-रूपांतरण (biotransformation) मार्ग विकृतीकरण हैं, इसके बाद निकोटिनामाइड चयापचय होता है। मूत्र में मुख्य औषधीय रूप से निष्क्रिय डीनाइट्रेटिड मेटाबोलाइट 2-निकोटिनैमिडोएथेनॉल का पता लगाया जा सकता है। विकृत उत्पादों के निकोटिनामाइड चयापचय से बने डेरिवेटिव निकोटिनिक एसिड, निकोटिनामाइड, एन-मिथाइल निकोटिनामाइड और निकोटिनिक एसिड हैं।

• निष्कासन (Elimination):

निष्कासन का मुख्य मार्ग किडनी है जिसमें प्रशासित खुराक का 60% से अधिक खुराक के 24 घंटे बाद मूत्र में समाप्त हो जाता है। निकोरेन्डिल का केवल लगभग 1% मूत्र में अपरिवर्तित होता है, और शेष यौगिक मुख्य रूप से विकृत मेटाबोलाइट (9%) और इसके डेरिवेटिव होते हैं (जैसे निकोटिनिक एसिड 6%, निकोटिनामाइड 1%, N-मिथाइल निकोटिनामाइड<1% और निकोटिनिक एसिड<1%)। प्रशासित खुराक का 2% से कम पित्त प्रणाली के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

निकोरेन्डिल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Nicorandil in hindi

नीचे उल्लिखित दवा निकोरेन्डिल के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00532493

2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29414272/

3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3538493/

4. https://ajp.psychiatryonline.org/doi/10.1176/appi.ajp.2018.17080913