Nicotine

निकोटीन के बारे में - About Nicotine in hindi

निकोटीन एक नाड़ीग्रन्थि (ganglionic) (निकोटिनिक) कोलीनर्जिक-रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित एक उत्तेजक (stimulant) है।

धूम्रपान बंद करने के उपचार में निकोटिन का उपयोग किया जाता है।

निकोटीन श्लेष्म झिल्ली और त्वचा के माध्यम से आसानी से अवशोषित हो जाता है। यह व्यापक रूप से अधिकांश शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में वितरित किया जाता है, रक्त-मस्तिष्क की बाधा और प्लेसेंटा को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ वितरण की मात्रा लगभग 2-3L/kg है: 5-20%। यह मुख्य रूप से लीवर में CYP2A6 isoenzyme के माध्यम से कोटिनाइन और निकोटीन-एन-ऑक्साइड में मेटाबोलाइज़ किया जाता है और व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (अपरिवर्तित दवा के रूप में लगभग 10-20%) आधे जीवन के उन्मूलन के साथ: 1-2 घंटा (इंट्रानासल और मौखिक साँस लेना); लगभग 4 घंटा (TTS)।

निकोटीन सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींक आना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

निकोटीन गम (gum), इनहेलर्स, ट्रांसडर्मल किट, लोजेंजेस और ट्रांसडर्मल पैच, नेज़ल सॉल्यूशंस में उपलब्ध है।

निकोटीन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है

निकोटीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Nicotine in hindi

निकोटीन, एक स्वाभाविक रूप से होने वाला अल्कलॉइड, ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया में, अधिवृक्क मज्जा में, न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों पर, और मस्तिष्क में निकोटिनिक-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए स्टीरियो-चयनात्मक रूप से बांधता है। माना जाता है कि दो प्रकार के CNS प्रभाव निकोटीन के सकारात्मक रूप से मजबूत करने वाले गुणों का आधार हैं; लोकस सेरुलेस (locus ceruleus) के माध्यम से मुख्य रूप से प्रांतस्था में एक उत्तेजक प्रभाव डाला जाता है, और लिम्बिक प्रणाली में एक इनाम प्रभाव डाला जाता है। कम मात्रा में, उत्तेजक प्रभाव प्रबल होते हैं, जबकि उच्च मात्रा में, प्रतिफल प्रभाव प्रबल होते हैं।

निकोटीन का उपयोग कैसे करें - How To Use Nicotine in hindi

निकोटिन गम, इनहेलर्स, ट्रांसडर्मल किट, लोजेंजेस और ट्रांसडर्मल पैच और नाक के घोल के रूप में उपलब्ध है।

गम (Gum): धीरे-धीरे चबाएं जब तक कि यह झुनझुनाहट न करे, फिर गम को गाल और मसूड़े के बीच में तब तक रखें जब तक कि झुनझुनी खत्म न हो जाए; प्रक्रिया को तब तक दोहराएं जब तक कि अधिकांश झुनझुनी खत्म न हो जाए (~30 मिनट)। उपयोग करने से 15 मिनट पहले या जब गम आपके मुंह में हो तब तक कुछ भी खाएं या पिएं नहीं।

लोजेंज (Lozenge): चबाएं या निगलें नहीं; गाल और मसूड़े के बीच धीरे-धीरे घुलने दें (~20 से 30 मिनट); निगलने को कम करें और कभी-कभी लोजेंज को मुंह के एक तरफ से दूसरी तरफ ले जाएं जब तक कि यह पूरी तरह से घुल न जाए। उपयोग करने से 15 मिनट पहले या जब लोजेंज आपके मुंह में हो तब तक कुछ भी खाएं या पिएं नहीं।

नाक स्प्रे (Nasal spray): पहले उपयोग से पहले प्राइम पंप (ठीक स्प्रे दिखाई देने तक 6 से 8 बार पंप करें) या यदि इसे 24 घंटे तक इस्तेमाल नहीं किया गया है (पंप 1 से 2 बार); अत्यधिक प्राइमिंग से बचें। उपयोग करने से पहले अपनी नाक साफ करें। सिर को थोड़ा पीछे झुकाएं और बोतल की नोक को नथुने में डालें। मुंह से सांस लें और प्रत्येक नथुने में एक बार स्प्रे करें। प्रशासन के दौरान नाक से सूँघें, निगलें या साँस न लें। लगाने के बाद, नाक साफ करने से पहले 2 से 3 मिनट प्रतीक्षा करें। त्वचा, आंखों और मुंह के संपर्क से बचें (निकोटीन ओवरडोज तब हो सकता है जब निकोटिन त्वचा के माध्यम से अवशोषित हो जाता है)।

ओरल इनहेलेशन (Oral Inhalation): कार्ट्रिज को इनहेलर में डालें और तब तक जोर से दबाएं जब तक कि वह जगह पर न आ जाए। माउथपीस को बदलें और ऊपर और नीचे की ओर घुमाएं ताकि निशान एक सीध में न आएं। सिगरेट की तरह फेफड़ों में श्वास न लें। गले के पिछले हिस्से में गहरी सांस लें या छोटी-छोटी सांसें लें। लगभग 20 मिनट के सक्रिय पफिंग के बाद कार्ट्रिज में मौजूद निकोटिन समाप्त हो जाता है। माउथपीस को नियमित रूप से साबुन और पानी से साफ करें।

ट्रांसडर्मल पैच (Transdermal patch): ऊपरी शरीर या ऊपरी बाहरी बांह पर गैर-बालों वाली, साफ, सूखी त्वचा पर नया पैच लगाएं; प्रत्येक पैच को एक अलग साइट पर लागू किया जाना चाहिए। पैच से बैकिंग हटाने के तुरंत बाद लगाएं; ~10 सेकंड के लिए त्वचा पर दबाएं. पैच को 16 या 24 घंटे तक पहना जा सकता है। अगर जागने पर सिगरेट की तलब होती है, तो 24 घंटे पहनें; यदि ज्वलंत सपने (vivid dreams) या अन्य नींद की गड़बड़ी होती है, तो सोते समय पैच को हटा दें और सुबह एक नया पैच लगाएं। पैच मत काटो; यह तेजी से वाष्पीकरण (evaporation) का कारण बनता है, जिससे पैच बेकार हो जाता है। एक समय में 1 से अधिक पैच न पहनें; पैच को 24 घंटे से अधिक समय तक न छोड़ें (त्वचा में जलन हो सकती है)। पैच लगाने या हटाने के बाद हाथ धोएं। चिपकने वाले सिरों को एक साथ मोड़कर पैच को त्यागें, पाउच में बदलें और कूड़ेदान में ठीक से डिस्पोज करें।

निकोटिन के उपयोग - Uses of Nicotine in hindi

निकोटिन का उपयोग उपचार में धूम्रपान बंद करने के रूप में किया जाता है।

निकोटिन के फायदे - Benefits of Nicotine in hindi

निकोटिन, एक पाइरीडीन अल्कलॉइड, एक स्टीरियो-चयनात्मक निकोटिनिक-कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट है। कम खुराक स्वायत्त गैन्ग्लिया (autonomic ganglia), अधिवृक्क मज्जा (adrenal medulla), न्यूरोमस्कुलर जंक्शन और मस्तिष्क की प्रारंभिक उत्तेजना का कारण बनती है। उच्च खुराक प्रारंभिक नाड़ीग्रन्थि उत्तेजना (initial ganglionic stimulation) उत्पन्न करती है जिसके बाद न्यूरोट्रांसमिशन का निषेध होता है जिससे रिसेप्टर गतिविधि के बाद के लगातार अवसाद हो जाते हैं।

निकोटीन के संकेत - Indications of Nicotine in hindi

निकोटिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

धूम्रपान बंद करना (Smoking cessation): निकोटीन वापसी (withdrawal) के लक्षणों (निकोटीन की लालसा सहित) से राहत के लिए धूम्रपान बंद करने में सहायता के लिए उपचार

निकोटीन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Nicotine in hindi

निकोटीन 2 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम [मेन्थॉल शामिल है], 7 मिलीग्राम/24 घंटे (14s) और 14 मिलीग्राम/24 घंटे (14s) और 21 मिलीग्राम/24 घंटे (28s) के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

निकोटीन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nicotine in hindi

निकोटीन गम, इनहेलर, ट्रांसडर्मल किट, लोजेंज और ट्रांसडर्मल पैच, नाक के घोल के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

बाल रोगी के लिए सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं हुई है।

निकोटीन के विरोधाभास - Contraindications of Nicotine in hindi

निकोटीन निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• हाल ही की सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना

• उन रोगियों में स्व-दवा (Self-medication) contraindicated है जो धूम्रपान करना, तम्बाकू चबाना जारी रखेंगे, या सूंघने या अन्य निकोटीन युक्त घटकों का उपयोग करेंगे

• धूम्रपान न करने वाले और कभी-कभार धूम्रपान करने वाले।

निकोटीन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nicotine in hindi

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हृदय रोग (Disease-related concerns): निकोटीन हृदय गति और रक्तचाप बढ़ा सकता है। हृदय या परिधीय संवहनी रोगों के रोगियों में जोखिम बनाम लाभ (risk versus benefits) का वजन किया जाना चाहिए, विशेष रूप से मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और/या एनजाइना पेक्टोरिस, गंभीर कार्डियक अतालता, या वैसोस्पैस्टिक रोगों (बुएगर रोग, प्रिंज़मेटल वैरिएंट एनजाइना, रेनॉड घटना) के इतिहास वाले रोगियों में; एंजिना, उच्च रक्तचाप, या हाल ही में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन वाले मरीजों में सावधानी बरतें। अनियमित दिल की धड़कन होने पर उपयोग बंद कर दें। घातक उच्च रक्तचाप (malignant hypertension) के जोखिम के कारण त्वरित (accelerated) उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। आम तौर पर, गंभीर अतालता वाले रोगियों में, या गंभीर या बिगड़ती एनजाइना के साथ तत्काल पोस्ट-मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन अवधि के दौरान उपयोग से बचें।

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोग (Gastrointestinal disease): एसोफैगिटिस या सक्रिय गैस्ट्रिक या पेप्टिक अल्सर रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उपचार में देरी हो सकती है।

• यकृत हानि (Hepatic impairment): मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में निकोटिन निकासी कम हो जाती है; सावधानी से प्रयोग करें। प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी करें; खुराक में कमी पर विचार करें।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment): मध्यम से गंभीर गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में निकोटीन निकासी कम हो जाती है; सावधानी से प्रयोग करें। प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी करें; खुराक में कमी पर विचार करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

निकोटीन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तन के दूध में निकोटीन मौजूद होता है।

पूरक के साथ स्तन के दूध में निकोटिन की मात्रा बढ़ जाती है। जब आहार सप्लिमेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, तो स्तनपान कराने वाले रोगियों में निकोटीन की अनुशंसित आहार भत्ता स्तनपान न कराने वाले रोगियों की तुलना में बढ़ जाता है। डिसलिपिडेमिया के उपचार के लिए निकोटीन की खुराक आहार पूरक के रूप में उपयोग की जाने वाली खुराक से अधिक होती है। स्तनपान करने वाले शिशुओं (हेपेटॉक्सिसिटी सहित) में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, निर्माता सिफारिश करता है कि डिसलिपिडेमिया के इलाज के लिए निकोटिन का उपयोग करते समय स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

जब आहार पूरक (dietary supplement) के रूप में उपयोग किया जाता है, तो गैर-गर्भवती रोगियों की तुलना में गर्भावस्था के दौरान निकोटीन की अनुशंसित आहार भत्ता (dietary allowance) बढ़ जाता है।

यह ज्ञात नहीं है कि लिपिड कम करने वाली खुराक पर निकोटिन विकासशील भ्रूण के लिए हानिकारक है या नहीं। यदि प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के लिए निकोटीन प्राप्त करते समय कोई रोगी गर्भवती हो जाती है, तो निकोटीन को बंद कर देना चाहिए। यदि हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के लिए निकोटीन प्राप्त करते समय कोई रोगी गर्भवती हो जाती है, तो निकोटीन जारी रखने के लाभों और जोखिमों का व्यक्तिगत आधार पर मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ लेना चाहिए; डिस्लिपिडेमिया का इलाज करने के लिए कम वसा (low-fat) वाला भोजन। निकोटीन की खुराक के समय के आसपास शराब, गर्म या मसालेदार भोजन/तरल पदार्थ से बचें।

निकोटीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Nicotine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

कब्ज, फेकल इंपेक्शन, बवासीर (haemorrhoids) का बढ़ना, पेट में परेशानी या दर्द, हार्टबर्न, पेट फूलना (flatulence), मतली (nausea), उल्टी, दस्त

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि (पुराना उपयोग), स्टीटोरिया (उच्च खुराक), त्वचा पर चकत्ते, जीभ, त्वचा और पेरिएनल क्षेत्र में खुजली; हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

हाइपोफॉस्फेटेमिया, कम प्लेटलेट काउंट, लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय, अतालता, एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; अनिद्रा, मायालगिया और हाइपोटेंशन।

निकोटीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Nicotine in hindi

• सहवर्ती HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का बढ़ा हुआ जोखिम।

• colestyramine या Colestipol की कम जैव उपलब्धता, एस्पिरिन के साथ मेटाबॉलिक क्लीयरेंस में कमी।

• पोस्टुरल हाइपोटेंशन के परिणामस्वरूप नाड़ीग्रन्थि (ganglionic) अवरोधक एजेंटों और वासोएक्टिव दवाओं के संभावित प्रभाव।

निकोटीन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Nicotine in hindi

निकोटिन के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

निकोटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Nicotine in hindi

लक्षण (Symptoms): मुंह और गले में जलन, मतली, उल्टी, लार, पेट में दर्द, दस्त, पसीना, सिरदर्द, चक्कर आना, सुनने और देखने में गड़बड़ी, कमजोरी, भ्रम, बेहोशी, वेश्यावृत्ति, श्वास कष्ट, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन, तेज या कमजोर या अनियमित नाड़ी, जब्ती, प्रतिक्रिया विफलता, संचार पतन, कोमा।

प्रबंधन (Management): रोगसूचक और सहायक उपचार। यदि आवश्यक हो तो कृत्रिम श्वसन स्थापित किया जाता है। जीआई अवशोषण (GI absorption) को कम करने के लिए सक्रिय चारकोल का प्रयोग करें। TTS के लिए, त्वचा को बिना साबुन के पानी से धोना चाहिए और सुखाना चाहिए।

निकोटिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nicotine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

निकोटिन विटामिन B3 का एक व्युत्पन्न (derivative) है और कोएंजाइम निकोटिनामाइड एडेनिन डायन्यूक्लियोटाइड (NAD) और निकोटिनामाइड एडेनिन डाइन्यूक्लियोटाइड फॉस्फेट (NADP) में शामिल है, जो कई सेलुलर चयापचय मार्गों में शामिल हैं। निकोटीन कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल, LDL, VLDL, एपोलिपोप्रोटीन B और ट्राइग्लिसराइड्स को भी कम करता है और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): श्लेष्मा झिल्ली और त्वचा के माध्यम से आसानी से अवशोषित। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: 4-15 मिनट (इंट्रानेसल); 15-30 मिनट (मौखिक साँस लेना); 25-30 मिनट (गम); 2-10 घंटा (TTS)।

• वितरण (Distribution): अधिकांश शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित। रक्त-मस्तिष्क की बाधा और प्लेसेंटा को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: लगभग 2-3 एल/किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 5-20%।

• उपापचय (Metabolism): मुख्य रूप से लीवर में CYP2A6 isoenzyme के माध्यम से कोटिनाइन और निकोटिन-एन-ऑक्साइड में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 10-20% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 1-2 घंटा (इंट्रानेसल और मौखिक साँस लेना); लगभग 4 घंटा (TTS)।

निकोटीन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Nicotine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा निकोटिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।