Nicotinic Acid

निकोटिनिक एसिड के बारे में - About Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड एक विटामिन B है जो ट्राइग्लिसराइड संश्लेषण अवरोधक (triglyceride synthesis Inhibitor) से संबंधित है।

निकोटिनिक एसिड डिस्लिपिडेमियास के उपचार में और आहार अनुपूरक के रूप में प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग पेलाग्रा के इलाज के लिए भी किया जाता है।

निकोटिनिक एसिड जीआई पथ से आसानी से अवशोषित (absorbed ) हो जाता है और व्यापक रूप से (widely) शरीर के ऊतकों (tissues) में वितरित (distributed ) किया जाता है और स्तन के दूध में दिखाई देता है और एक अपरिवर्तित दवा के रूप में थोड़ी मात्रा में मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है। प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन: 20-45 मिनट।

निकोटिनिक एसिड सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींकना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

निकोटिनिक एसिड मौखिक गोलियों, कैप्सूल और पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

निकोटिनिक एसिड भारत, जर्मनी, जापान, फ्रांस, यूएसए में उपलब्ध है।

निकोटिनिक एसिड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड को निकोटिनामाइड में जैव-रूपांतरित (bioconvert) किया जाता है जिसे आगे निकोटिनामाइड एडेनाइन डाइन्यूक्लियोटाइड (NAD+) और हाइड्राइड समतुल्य (NADH) में परिवर्तित किया जाता है, जो ऊतक चयापचय (tissue metabolism), लिपिड चयापचय और ग्लाइकोजेनोलिसिस के लिए आवश्यक कोएंजाइम हैं। तंत्र जिसके द्वारा नियासिन (लिपिड-कम करने वाली खुराक में) प्लाज्मा लिपोप्रोटीन को प्रभावित करता है, पूरी तरह से समझा नहीं गया है। इसमें कई क्रियाएं शामिल हो सकती हैं, जिसमें वसा ऊतक से मुक्त फैटी एसिड की रिहाई का आंशिक अवरोध और लिपोप्रोटीन लाइपेस गतिविधि में वृद्धि शामिल है, जो प्लाज्मा से काइलोमाइक्रोन ट्राइग्लिसराइड हटाने की दर को बढ़ा सकती है। अंततः, नियासिन कुल कोलेस्ट्रॉल, एपोलिपोप्रोटीन (apo) B, ट्राइग्लिसराइड्स, VLDL, LDL और लिपोप्रोटीन (a) को कम करता है और HDL और अन्य महत्वपूर्ण घटकों (components) और उप-अंशों (subfractions) को बढ़ाता है।

निकोटिनिक एसिड का उपयोग कैसे करें - How To Use Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड ओरल पाउडर, कैप्सूल और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

टैबलेट या कैप्सूल को दिन में दो बार भोजन के साथ या बिना लिया जाना चाहिए।

निकोटिनिक एसिड के उपयोग - Uses of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड डिस्लिपिडेमियास के उपचार में और आहार पूरक के रूप में प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग पेलाग्रा (Pellagra) के इलाज के लिए भी किया जाता है।

निकोटिनिक एसिड के लाभ - Benefits of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड विटामिन B3 का एक व्युत्पन्न (derivative) है और कोएंजाइम निकोटिनामाइड एडेनाइन डायन्यूक्लियोटाइड (NAD) और निकोटिनामाइड एडेनिन डाइन्यूक्लियोटाइड फॉस्फेट (NADP) में शामिल है, जो कई सेलुलर चयापचय मार्गों (cellular metabolic pathways) में शामिल हैं। निकोटिनिक एसिड कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल, LDL, VLDL, एपोलिपोप्रोटीन B और ट्राइग्लिसराइड्स को भी कम करता है और HDL कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है।

निकोटिनिक एसिड के संकेत - Indications of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

आहार पूरक (Dietary supplement): आहार पूरक के रूप में उपयोग करें।

डिस्लिपिडेमियास (Dyslipidemias): डिस्लिपिडेमियास का उपचार (फ्रेडरिकसन प्रकार IIa और IIb या प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया) मोनो- या सहायक चिकित्सा के रूप में; मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और हाइपरलिपिडिमिया के इतिहास वाले रोगियों में बार-बार होने वाले मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के जोखिम को कम करने के लिए; प्रगति को धीमा करने या कोरोनरी धमनी रोग के प्रतिगमन को बढ़ावा देने के लिए; अग्नाशयशोथ (pancreatitis) के जोखिम वाले वयस्कों में गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया के लिए सहायक चिकित्सा

हालांकि अनुमोदित नहीं है लेकिन निकोटिनिक एसिड के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:

• पेलाग्रा

निकोटिनिक एसिड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 750 मिलीग्राम, 1000 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

निकोटिनिक एसिड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड ओरल पाउडर, कैप्सूल और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

डिस्लिपिडेमियास (Dyslipidemias): बहुत सीमित डेटा उपलब्ध है: नोट: नियासिन (निकोटिनिक एसिड) का उपयोग शायद ही कभी बच्चों के रोगियों में डिस्लिपिडेमियास के इलाज के लिए किया जाता है और इसे प्राथमिक एजेंट नहीं माना जाता है और न ही बाल रोगियों में डिस्लिपिडेमिया प्रबंधन के लिए नियमित माध्यमिक, सहायक एजेंट।

बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर: मौखिक:

नियमित रिलीज: प्रारंभिक: भोजन के साथ 3 विभाजित खुराकों में 100 से 250 मिलीग्राम/दिन; अधिकतम प्रारंभिक दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; प्रति सप्ताह 100 मिलीग्राम/दिन की वृद्धि करें या हर 2 से 3 सप्ताह में 250 मिलीग्राम/दिन की सहनशीलता में वृद्धि करें; 20 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या 1,000 मिलीग्राम/दिन (जो भी कम हो) पर प्रयोगशाला परीक्षणों के साथ प्रभावकारिता और प्रतिकूल प्रभावों का मूल्यांकन करें; जरूरत पड़ने पर और सहन करने पर वृद्धि करना जारी रखें; प्रत्येक 500 मिलीग्राम वेतन वृद्धि पर पुनर्मूल्यांकन करें; 2,250 मिलीग्राम/दिन तक की दैनिक खुराक का उपयोग किया गया है।

निरंतर रिलीज: रिपोर्ट की गई सीमा: 500 से 1,500 मिलीग्राम/दिन; प्रतिदिन एक बार प्रशासित कम खुराक पर आरंभ करें (वयस्कों में अनुभव के आधार पर); रिपोर्ट की गई प्रारंभिक दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक नहीं है; हर 3 से 4 सप्ताह में टाइट्रेट करें (वयस्कों में, खुराक हर 4 सप्ताह में टाइट्रेट की जाती है)।

पेलाग्रा (Pellagra); उपचार (treatment): बच्चे और किशोर: मौखिक: नियमित रिलीज़: 50 से 300 मिलीग्राम/दिन विभाजित मात्रा में दिन में 3 बार; सामान्य उपचार अवधि 3 से 4 सप्ताह है।

निकोटिनिक एसिड के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Nicotinic Acid in hindi

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Hypercholesterolemia): कोलेस्ट्रॉल और हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए आहार में संतृप्त (saturaterd) और ट्रांस वसा (trans-fat) की मात्रा कम करना। "खराब" कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए, निम्नलिखित खाद्य पदार्थों का सेवन सीमित करें, जिनमें संतृप्त और ट्रांस वसा के उच्च स्तर होते हैं: वसायुक्त मांस (fatty meat), जैसे मेमने (lamb) और सूअर का मांस।

निकोटिनिक एसिड के अंतर्विरोध - Contraindications of Nicotinic Acid ghh

निकोटिनिक एसिड निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• नियासिन, नियासिनमाइड, या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity); सक्रिय हेपेटिक बीमारी (active hepatic disease) या हेपेटिक ट्रांसमिनेज में महत्वपूर्ण या अस्पष्ट लगातार ऊंचाई; सक्रिय पेप्टिक अल्सर; धमनी रक्तस्राव (arterial hemorrhage)

निकोटिनिक एसिड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nicotinic Acid in hindi

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बीमारी: गैस्ट्रोपैरिसिस, अन्य गंभीर जीआई गतिशीलता विकार, प्रमुख जीआई ट्रैक्ट सर्जरी का इतिहास, या आंत्र रुकावट (bowel obstruction) के जोखिम वाले रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। डिस्पैगिया या निगलने वाले विकारों के रोगियों में सावधानी के साथ गोलियों का प्रयोग करें; टैबलेट के बड़े आकार और इसोफेजियल रुकावट के जोखिम के कारण निकोटिनिक एसिड के ओरल सस्पेंशन फॉर्म का उपयोग करें। आंत्र रुकावट के लक्षण होने पर बंद करें (जैसे, गंभीर पेट दर्द, गंभीर कब्ज)।

• हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया: पित्त अम्ल अनुक्रमक (Bile acid sequestrants) सीरम ट्राइग्लिसराइड सांद्रता बढ़ा सकते हैं; गंभीर रूप से ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स तीव्र अग्नाशयशोथ (acute pancreatitis) का कारण बन सकता है। यदि ट्राइग्लिसराइड्स 500 mg/dL से अधिक हो और हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया-प्रेरित अग्नाशयशोथ (hypertriglyceridemia-induced pancreatitis) के इतिहास वाले रोगियों में निर्माता उपयोग को प्रतिबंधित (contraindicate) करता है। अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी/अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन बेसलाइन फास्टिंग ट्राइग्लिसराइड के स्तर ≥300 mg/dL वाले रोगियों में उपयोग से बचने की सिफारिश करता है। इंसुलिन, थियाजोलिडाइंडिओन्‍स, या सल्फोनिलुरिया का उपयोग करने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि हो सकती है)। तीव्र अग्नाशयशोथ के लक्षण होने पर बंद करें (उदाहरण के लिए, मतली और उल्टी के साथ या बिना गंभीर पेट दर्द)।

• वसा में घुलनशील विटामिन की कमी के प्रति अतिसंवेदनशील रोगी: वसा में घुलनशील विटामिन की कमी के प्रति अतिसंवेदनशील रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। वसा में घुलनशील A, D, E और K का अवशोषण कम हो सकता है; रोगियों को निकोटिनिक एसिड से ≥4 घंटे पहले विटामिन लेना चाहिए

• फेनिलकेटोनुरिया: कुछ उत्पादों में फेनिलएलनिन हो सकता है; सावधानी से प्रयोग करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

निकोटिनिक एसिड से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

निकोटिनिक एसिड मां के दूध में मौजूद होता है।

पूरक के साथ स्तन के दूध में निकोटिनिक एसिड की मात्रा बढ़ जाती है। जब आहार सप्लिमेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, तो स्तनपान कराने वाली रोगियों में निकोटिनिक एसिड की अनुशंसित आहार भत्ता (recommended dietary allowance) स्तनपान न कराने वाले रोगियों की तुलना में बढ़ जाती है। डिसलिपिडेमिया के उपचार के लिए निकोटिनिक एसिड की खुराक आहार पूरक के रूप में उपयोग की जाने वाली खुराक से अधिक है। स्तनपान करने वाले शिशु (हेपेटॉक्सिसिटी सहित) में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, निर्माता अनुशंसा करता है कि निकोटिनिक एसिड डिस्लिपिडेमिया के उपचार के लिए उपयोग किए जाने पर स्तनपान बंद कर दिया जाए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

जब आहार पूरक के रूप में उपयोग किया जाता है, तो गैर-गर्भवती रोगियों की तुलना में गर्भावस्था के दौरान नियासिन की अनुशंसित आहार भत्ता बढ़ जाता है।

यह ज्ञात नहीं है कि लिपिड कम करने वाली खुराक पर निकोटिनिक एसिड विकासशील भ्रूण के लिए हानिकारक है या नहीं। यदि प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के लिए नियासिन प्राप्त करते समय कोई रोगी गर्भवती हो जाती है, तो निकोटिनिक एसिड बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के लिए निकोटिनिक एसिड प्राप्त करते समय कोई रोगी गर्भवती हो जाती है, तो निकोटिनिक एसिड जारी रखने के लाभों और जोखिमों का व्यक्तिगत आधार पर मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ लेना चाहिए; डिस्लिपिडेमिया का इलाज करने के लिए कम वसा वाला भोजन लेना चाहिए; नियासिन की खुराक के समय शराब, गर्म या मसालेदार भोजन/तरल पदार्थ से बचें।

निकोटिनिक एसिड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Nicotinic Acid in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

निस्तब्धता (flushing), गर्मी की अनुभूति (sensation of heat), बेहोशी, सिर में तेज़ pounding , झुनझुनी (tingling), खुजली, सिरदर्द, चक्कर आना (dizziness), क्षिप्रहृदयता (tachycardia), धड़कन (palpitations), श्वास कष्ट (dyspnea), पसीना, ठंड लगना, एडिमा।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects)

त्वचा का सूखापन, प्रुरिटस, हाइपरपिग्मेंटेशन, दाने (rash), ऐंठन (cramps), खांसी, दस्त, मतली (nausea) और उल्टी, एनोरेक्सिया, पेप्टिक अल्सर की सक्रियता, सिस्टॉयड मैक्यूलर एडिमा और टॉक्सिक एंब्लोपिया (toxic amblyopia) सहित नेत्र विकार (eye disorders)

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

असामान्य एलएफटी (Abnormal LFTs), पीलिया; हाइपोफॉस्फेटेमिया, कम प्लेटलेट काउंट, लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय, अतालता (arrhythmias), एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; अनिद्रा, मायालगिया और हाइपोटेंशन।

निकोटिनिक एसिड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Nicotinic Acid in hindi

• सहवर्ती (concominant) HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का बढ़ा हुआ जोखिम।

• colestyramine या Colestipol की कम जैव उपलब्धता । एस्पिरिन के साथ मेटाबॉलिक क्लीयरेंस में कमी।

• पोस्टुरल हाइपोटेंशन के परिणामस्वरूप नाड़ीग्रन्थि अवरोधक एजेंटों (ganglionic blocking agents) और वासोएक्टिव दवाओं के संभावित प्रभाव।

निकोटिनिक एसिड के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Nicotinic Acid in hindi

निकोटिनिक एसिड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सामान्य (Common)

● सिर में तेज़, झुनझुनी, खुजली, सिरदर्द, चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता (tachycardia), तेज़ धड़कन (palpitations), श्वास कष्ट (dyspnoea), पसीना, ठंड लगना (chills), शोफ (oedema); त्वचा का सूखापन, प्रुरिटस, हाइपरपिग्मेंटेशन, दाने (rash), ऐंठन (cramps)

निकोटिनिक एसिड की अधिक मात्रा - Overdosage of Nicotinic Acid in hindi

लक्षण (Symptoms): गंभीर स्थानीय जीआई प्रभाव (Severe local GI effects) (जैसे, कब्ज)।

प्रबंधन (Management): बाधा (obstruction) की डिग्री और स्थान, सामान्य आंतों की गतिशीलता (gut motility) की उपस्थिति या अनुपस्थिति उपचार का निर्धारण करेगी।

निकोटिनिक एसिड के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nicotinic Acid in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

निकोटिनिक एसिड विटामिन B3 का एक व्युत्पन्न है और कोएंजाइम निकोटिनामाइड एडेनाइन डायन्यूक्लियोटाइड (NAD) और निकोटिनामाइड एडेनिन डाइन्यूक्लियोटाइड फॉस्फेट (NADP) में शामिल है, जो कई सेलुलर चयापचय मार्गों में शामिल हैं। निकोटिनिक एसिड कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल, LDL, VLDL, एपोलिपोप्रोटीन B और ट्राइग्लिसराइड्स को भी कम करता है और HDL कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जीआई पथ से आसानी से अवशोषित।

• वितरण (Distribution): शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित और स्तन के दूध में दिखाई देता है।

• उपापचय (Metabolism): N-मिथाइलनिकोटिनमाइड, 2-पाइरिडोन और 4-पाइरिडोन डेरिवेटिव में परिवर्तित।

• मलत्याग (Excretion): अपरिवर्तित औषधि के रूप में कम मात्रा में मूत्र द्वारा । प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन: 20-45 मिनट।

निकोटिनिक एसिड के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Nicotinic Acid in hindi

नीचे उल्लिखित निकोटिनिक एसिड दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।