निमेसुलाइड

निमेसुलाइड के बारे में - About Nimesulide in Hindi

निमेसुलाइड (Nimesulide) एनाल्जेसिक (Analgesic) वर्ग से संबंधित एक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (Cyclooxygenase-2 ) (COX-2) अवरोधक / गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (NSAIDs) है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) का उपयोग तीव्र दर्द और प्राथमिक कष्टार्तव (dysmenorrhea) के इलाज के लिए किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद निमेसुलाइड जीआई पथ से अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता 1-3 घंटों के भीतर हासिल की जाती है। निमेसुलाइड 99% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है।

यह हेपेटिक बायोट्रांसफॉर्मेशन (Hepatic biotransformation) से गुजरता है, मुख्य मेटाबोलाइट 4-हाइड्रॉक्सी-निमेसुलाइड (4-hydroxy-nimesulide) है और मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में 80% और मल में उत्सर्जित होता है: प्रशासित खुराक का 20%।

निमेसुलाइड (Nimesulide) में एसिड या खट्टा पेट, पेट में परेशानी और ऐंठन, चक्कर आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, मतली और उल्टी, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, घबराहट, भूख न लगना जैसे दुष्प्रभाव दिखाई देते हैं।

निमेसुलाइड ओरल टैबलेट और टॉपिकल जेल के रूप में उपलब्ध है।

निमेसुलाइड भारत, ऑस्ट्रिया, बेल्जियम, फिनलैंड, फ्रांस, ग्रीस, आयरलैंड, इटली, लक्ज़मबर्ग, पुर्तगाल और स्पेन में उपलब्ध है।

निमेसुलाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) एक एनाल्जेसिक (Analgesic) है जो साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधक / गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ (non-steroidal anti-inflammatory) दवाओं (NSAIDs) वर्ग से संबंधित है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) साइक्लोऑक्सीजिनेज (cyclooxygenase) को रोकने वाली शक्ति है, मध्यवर्ती है लेकिन साइक्लो-ऑक्सीजिनेज-2 (cyclo-oxygenase-2)(COX-2) के लिए अपेक्षाकृत चयनात्मक है, इस प्रकार गैस्ट्रिक चोट और असहिष्णुता की संभावना कम है। यह एक मुक्त रेडिकल स्केवेंजर (radical scavenger) भी है और सूजन के दौरान होने वाली ऊतक क्षति से बचाने में मदद करता है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि ज्ञात नहीं है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) का टीएमएक्स (Tmax) लगभग 1-3 घंटे है।

निमेसुलाइड का उपयोग कैसे करें - How to Use Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) ओरल टैबलेट और टॉपिकल जेल के रूप में उपलब्ध है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) टैबलेट मौखिक रूप से लिया जाता है जबकि जेल को दिन में दो या तीन बार शीर्ष पर लगाया जाता है।

निमेसुलाइड का उपयोग - Uses of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) एक दर्द निवारक दवा है जिसका उपयोग दर्द के इलाज में किया जाता है। यह मासिक धर्म (menstrual cramps) में ऐंठन और ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteoarthritis) (तब होता है जब आपकी हड्डियों के सिरों पर लचीला ऊतक खराब हो जाता है) के कारण हल्के से मध्यम दर्द से राहत देता है। निमेसुलाइड (Nimesulide) मस्तिष्क में दर्द संकेतों की तीव्रता को कम करता है और मस्तिष्क में प्रोस्टाग्लैंडिन (prostaglandins) नामक पदार्थों की रिहाई को रोकता है जो दर्द और बुखार का कारण बनते हैं।

निमेसुलाइड के फायदे - Benefits of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) एनाल्जेसिक (Analgesic class) वर्ग से संबंधित एक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधक / गैर-स्टेरायडल (non-steroidal) विरोधी (anti-inflammatory) भड़काऊ दवाएं (NSAIDs) है।

निमेसुलाइड (Nimesulide) की साइक्लोऑक्सीजिनेज (cyclooxygenase) अवरोधक क्षमता मध्यवर्ती है, लेकिन साइक्लो-ऑक्सीजिनेज-2 (cyclo-oxygenase-2) (COX-2) के लिए अपेक्षाकृत चयनात्मक है, इस प्रकार गैस्ट्रिक चोट और असहिष्णुता (intolerance) की संभावना कम है। यह एक मुक्त रेडिकल स्केवेंजर(radical scavenger) भी है और सूजन के दौरान होने वाली ऊतक क्षति से बचाने में मदद करता है।

निमेसुलाइड के संकेत - Indications of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis)

• ऑपरेशन के बाद का दर्द

• अत्याधिक पीड़ा (Dysmenorrhoea)

• कष्टार्तव
• मोच

• तीव्र अभिघातजन्य टेंडिनाइटिस (Acute traumatic tendinitis)

निमेसुलाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Nimesulide

• पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis)

वयस्क मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वयस्क रेक्टल: 200 मिलीग्राम दिन में दो बार।

• ऑपरेशन के बाद का दर्द (Postoperative pain)

वयस्क मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

• अत्याधिक पीड़ा

वयस्क मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वयस्क रेक्टल: 200 मिलीग्राम दिन में दो बार।

• कष्टार्तव (Dysmenorrhoea)

वयस्क मौखिक: 100 मिलीग्राम दिन में दो बार।

वयस्क रेक्टल: 200 मिलीग्राम दिन में दो बार।

• मोच

वयस्क सामयिक/त्वचीय: 3% जेल/क्रीम: प्रभावित क्षेत्र पर दिन में दो या तीन बार पतली परत लगाएं।

अवधि: 7-15 दिन.

• तीव्र अभिघातजन्य टेंडिनाइटिस (Acute traumatic tendinitis)

वयस्क सामयिक/त्वचीय: 3% जेल/क्रीम: प्रभावित क्षेत्र पर दिन में दो या तीन बार पतली परत लगाएं।

अवधि: 7-15 दिन.

निमेसुलाइड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम और 3% के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

निमेसुलाइड के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Nimesulide

निमेसुलाइड (Nimesulide) ओरल टैबलेट और टॉपिकल जेल के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

निमेसुलाइड (Nimesulide) को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए, खासकर यदि आपको गुर्दे की बीमारियों/स्थितियों का इतिहास है। खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है.

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

निमेसुलाइड (Nimesulide) हेपेटोटॉक्सिसिटी (hepatotoxicity) (यकृत क्षति) का कारण बन सकता है। इसलिए, यकृत रोग/क्षीणता वाले लोगों के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

निमेसुलाइड के अंतर्विरोध - Contraindications of Nimesulide

निमेसुलाइड इसके रोगियों में वर्जित है

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

• जीआई रक्तस्राव(GI bleeding)

• सक्रिय पेप्टिक अल्सर रोग (Active peptic ulcer disease)

• गंभीर गुर्दे और हृदय की विफलता (Severe renal and heart failure)

• हेपेटिक हानि या ज्ञात यकृत रोग। (Hepatic impairment or known liver disease.)

• जमावट संबंधी विकार (Coagulation disorders)

• गर्भावस्था
• बच्चे <12 वर्ष.

निमेसुलाइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nimesulide

• पेट की समस्या, उच्च रक्तचाप, द्रव प्रतिधारण (fluid retention), बुजुर्ग, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning

पेट में रक्तस्राव, उनींदापन और एकाग्रता की कमी के जोखिम के कारण निमेसुलाइड (Nimesulide) के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning

स्तनपान (Breast feeding) के दौरान निमेसुलाइड (Nimesulide) का उपयोग अनुशंसित नहीं है क्योंकि यह दूध के माध्यम से पारित हो सकता है और बच्चे को नुकसान पहुंचा सकता है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning

गर्भावस्था में विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान निमेसुलाइड का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह नवजात शिशु में जन्म दोष का कारण बताया गया है।

निमेसुलाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Nimesulide

• सामान्य (Common)

अधिजठर असुविधा(Epigastric discomfort), सीने में जलन या पेट में ऐंठन, मतली, उल्टी और दस्त, त्वचा पर लाल चकत्ते, प्रुरिटस (pruritus), एडिमा (oedema), सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे ब्रोंकोस्पज़म (bronchospasm), राइनाइटिस(rhinitis), एंजियोएडेमा पित्ती (angioedema urticarial)), जीआई रक्तस्राव / वेध, बुलस (perforation) / इरोसिव स्टामाटाइटिस (bullous/erosive stomatitis), पुरपुरा(purpura), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया(thrombocytopenia), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (epidermal necrolysis), हेमट्यूरिया (haematuria), ओलिगुरिया (oliguria), और गुर्दे की विफलता (renal failure); लीवर एंजाइम में वृद्धि होती है।

• दुर्लभ (Rare)

घातक हेपेटाइटिस (Fatal hepatitis), स्टीवंस जॉनसन सिंड्रोम (Stevens Johnson syndrome)।

निमेसुलाइड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Nimesulide

• निमेसुलाइड (Nimesulide) श्वसन संबंधी दवाओं (थियोफिलाइन(theophylline)), रक्त को पतला करने वाली दवाओं (वारफारिन(warfarin)), मधुमेह रोधी दवाओं (इंसुलिन) (insulin), मिर्गी रोधी दवाओं (फेनीटोइन)(anti-epileptics (phenytoin)), कैंसर रोधी एजेंटों (मेथोट्रेक्सेट) (methotrexate), प्रतिरक्षा प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं (साइक्लोस्पोरिन (cyclosporine)), एंटासिड और एचआईवी रोधी दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। (डिडानोसिन(didanosine))।

निमेसुलाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Nimesulide

निमेसुलाइड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

एसिड या खट्टा पेट, पेट में परेशानी और ऐंठन, चक्कर आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, मतली और उल्टी, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, घबराहट, भूख न लगना।

विशिष्ट आबादी में निमेसुलाइड का उपयोग - Use of Nimesulide in Specific Populations

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

गर्भावस्था में विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान निमेसुलाइड का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह नवजात शिशु में जन्म दोष का कारण बताया गया है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान के दौरान निमेसुलाइड का उपयोग अनुशंसित नहीं है क्योंकि यह दूध के माध्यम से पारित हो सकता है और बच्चे को नुकसान पहुंचा सकता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

निमेसुलाइड 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वर्जित है। इससे निर्जलित बच्चों और किशोरों में किडनी की समस्या हो सकती है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

अवांछित दुष्प्रभावों के जोखिम में वृद्धि के कारण निमेसुलाइड (Nimesulide) का उपयोग बुजुर्ग आबादी में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

निमेसुलाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Nimesulide

पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, मतली, उल्टी, उनींदापन, सुस्ती, जीआई रक्तस्राव, दौरे, उच्च रक्तचाप, एपनिया (apnoea), कोमा, एनाफिलेक्टिक (anaphylactic) प्रतिक्रियाएं और गुर्दे की विफलता।

निमेसुलाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nimesulide

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

निमेसुलाइड एक नॉनस्टेरॉइडल (nonsteroidal) एंटी-इंफ्लेमेटरी (anti-inflammatory) दवा (एनएसएआईडी (NSAID) है जिसमें एंटी-इंफ्लेमेटरी ((anti-inflammatory), एंटी-पायरेटिक (anti-pyretic)और एनाल्जेसिक गुण होते हैं। यह प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) सिंथेटेज़ (synthetase) /साइक्लोऑक्सीजिनेज (cyclooxygenase) को रोकता है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) उत्पादन को सीमित करता है। इसकी साइक्लोऑक्सीजिनेज (cyclooxygenase) अवरोधक क्षमता मध्यवर्ती है लेकिन साइक्लो-ऑक्सीजिनेज-2 (cyclo-oxygenase-2) (COX-2) के लिए अपेक्षाकृत चयनात्मक है, इस प्रकार गैस्ट्रिक चोट और असहिष्णुता की संभावना कम है। यह एक मुक्त रेडिकल स्केवेंजर (radical scavenger) भी है और सूजन के दौरान होने वाली ऊतक क्षति से बचाने में मदद करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद निमेसुलाइड (Nimesulide) जीआई पथ से अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता 1-3 घंटे के भीतर हासिल की जाती है।

वितरण (Distribution)

निमेसुलाइड (Nimesulide) 99% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

निमेसुलाइड (Nimesulide) हेपेटिक बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है, मुख्य मेटाबोलाइट 4-हाइड्रॉक्सी-निमेसुलाइड (Nimesulide) है। निमेसुलाइड (Nimesulide) प्रशासित खुराक का 80% मूत्र में और 20% मल में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

निमेसुलाइड का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Nimesulide

निमेसुलाइड दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• लोटी टी, मिरोन वी, इम्बिम्बो सी, कोराडो एफ, कोराडो जी, गारोफालो एफ, स्कारिकाबारोजी आई। मूत्रजननांगी सूजन के उपचार में निमेसुलाइड के नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययन। औषधियाँ। 1993 नवंबर;46:144-6.
• डेविस आर, ब्रोगडेन आरएन। निमेसुलाइड: इसके फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक गुणों और चिकित्सीय प्रभावकारिता का एक अद्यतन। औषधियाँ। 1994 सितम्बर;48:431-54.
• डेविस आर, ब्रोगडेन आरएन। निमेसुलाइड: इसके फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक गुणों और चिकित्सीय प्रभावकारिता का एक अद्यतन। औषधियाँ। 1994 सितम्बर;48:431-54.

• https://go.drugbank.com/drugs/DB04743
• https://www.apollopharmacy.in/salt/NIMESULIDE
• https://www.medindia.net/doctors/drug_information/nimesulide.htm#Warning
• https://www.vademecum.es/principios-activos-nimesulida-m01ax17-us
• https://www.drugs.com/medical-answers/nimesulide-3571533/