निसोल्डिपाइन

निसोल्डिपाइन के बारे में – About Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव(antihypertensive) है।

निसोल्डिपाइन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मोनोथेरेपी या अन्य दवाओं के साथ किया जाता है।

निसोल्डिपाइन की जैव उपलब्धता लगभग 4-8% है। पीक प्लाज्मा समय(Peak Plasma Time) और निसोल्डिपाइन की क्रिया की अवधि(Duration of action) क्रमशः लगभग 6-12 घंटे और 24 घंटे होती है। निसोल्डिपाइन लगभग 99% प्रोटीन बाध्यकारी है। निसोल्डिपाइन के वितरण की मात्रा लगभग 4-5 L/kg है। CYP3A4 द्वारा आंत की दीवार और यकृत में तेजी से और व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मेटाबोलाइट्स, Hydroxylated isobutyl ester derivative (सक्रिय, मूल दवा की 10% शक्ति)। निसोल्डिपाइन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 7-12 घंटे है। दवा मुख्य रूप से मूत्र (लगभग 60-80%) और मल (चयापचयों के रूप में शेष खुराक) के माध्यम से उत्सर्जित होती है।

निसोल्डिपाइन सिरदर्द, पेरिफेरल एडिमा, चक्कर आना, धड़कन, वासोडिलेशन, एनजाइना की बढ़ी हुई गंभीरता(Increased severity of angina), मतली, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

निसोल्डिपाइन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

निसोल्डिपाइन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, चीन और इटली में उपलब्ध है।

निसोल्डिपाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Nisoldipine in hindi

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित निसोल्डिपाइन, एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

निसोल्डिपाइन मायोकार्डियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल(vascular smooth muscle) सेल मेम्ब्रेन में बाह्य(extracellular) कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम में कमी मायोकार्डियल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की सिकुड़ा प्रक्रियाओं को रोकती है, जिससे कोरोनरी और प्रणालीगत धमनियों का फैलाव होता है, मायोकार्डिअल ऊतक को ऑक्सीजन वितरण में वृद्धि होती है, कुल परिधीय प्रतिरोध में कमी आती है, प्रणालीगत रक्तचाप में कमी आती है, और बाद में भार कम हो जाता है।

निसोल्डिपाइन की कार्रवाई की शुरुआत चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

शरीर में निसोल्डिपाइन की कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

Tmax निसोल्डिपाइन के प्रशासन के बाद 4-14 घंटों के भीतर पाया गया।

निसोल्डिपाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

निसोल्डिपाइन टैबलेट मौखिक रूप से, आमतौर पर दिन में एक बार लिया जाता है।

निसोल्डिपाइन के उपयोग - Use Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मोनोथेरेपी या अन्य दवाओं के साथ किया जाता है।

निसोल्डिपाइन के लाभ - Benefits of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है जो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित है।

निसोल्डिपाइन एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर है। यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों और हृदय की मांसपेशियों में कैल्शियम आयनों की गति को रोकता है। यह कैल्शियम चैनल से जुड़ने के लिए अन्य डायहाइड्रोपाइरीडाइन्स(dihydropyridines) के साथ विपरीत रूप से प्रतिस्पर्धा(competes) करता है।

निसोल्डिपाइन के संकेत - Indications of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

निसोल्डिपाइन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के संयोजन में किया जा सकता है।

निसोल्डिपाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Nisoldipine in hindi

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

धीमी रिलीज (पुरानी / मूल फॉर्मूलेशन)

प्रारंभिक खुराक: 20 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में एक बार।

रखरखाव खुराक: 10 से 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में एक बार।

अधिकतम खुराक: 60 मिलीग्राम / दिन।

नियंत्रित रिलीज (नया फॉर्मूलेशन / जियोमैट्रिक्स डिलीवरी सिस्टम)

प्रारंभिक खुराक: 17 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में एक बार।

रखरखाव खुराक: 8.5 से 34 मिलीग्राम दिन में एक बार मौखिक रूप से।

अधिकतम खुराक: 34 मिलीग्राम / दिन। निसोल्डिपाइन 8.5mg, 17mg, 20mg, 25.5mg, 30mg और 34mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

निसोल्डिपाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन 8.5mg, 17mg, 20mg, 25.5mg, 30mg और 34mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

निसोल्डिपाइन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

हल्के से मध्यम हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

निसोल्डिपिन नियंत्रित रिलीज (नया फॉर्मूलेशन / जियोमैट्रिक्स डिलीवरी सिस्टम)

मौखिक: प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 8.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

निसोल्डिपाइन विस्तारित रिलीज़ (पुराना / मूल सूत्रीकरण)

मौखिक: प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

निसोल्डिपाइन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Nisoldipine in hindi

● उच्च वसा वाले भोजन या उच्च वसा वाले भोजन के साथ निसोल्डिपाइन लेने से बचें।

● निसोल्डिपाइन लेते समय अंगूर का रस पीने या अंगूर खाने से बचें।

निसोल्डिपाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन रोगियों में contraindicated है

● डाइहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में निसोल्डिपाइन का निषेध है

निसोल्डिपाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Nisoldipine in hindi

• एनजाइना/एमआई (Angina/MI)

डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की खुराक अनुमापन के साथ बढ़ा हुआ एनजाइना और / या एमआई हुआ है। रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया हो सकता है जिसके परिणामस्वरूप अवरोधक कोरोनरी रोग वाले रोगियों में एनजाइना और / या एमआई हो सकता है, विशेष रूप से समवर्ती बीटा-नाकाबंदी की अनुपस्थिति में।

• हाइपोटेंशन/सिंकोप (Hypotension/syncope):

सिंकोप के साथ या उसके बिना रोगसूचक हाइपोटेंशन शायद ही कभी हो सकता है;

रोगी की नैदानिक स्थिति के लिए उपयुक्त दर पर रक्तचाप को कम किया जाना चाहिए। प्रारंभिक खुराक के दौरान और खुराक समायोजन के साथ बारीकी से निगरानी करें।

• परिधीय शोफ (Peripheral edema):

सबसे आम दुष्प्रभाव परिधीय शोफ है; चिकित्सा शुरू करने के 2 से 3 सप्ताह के भीतर होता है।

• महाधमनी स्टेनोसिस (Aortic stenosis):

गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• हृदय गति रुकना (Heart failure):

एसीसी/एएचए दिल की विफलता के दिशा-निर्देशों में लाभ की कमी और/या सामान्य रूप से कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ खराब परिणामों के कारण दिल की विफलता वाले रोगियों में उपयोग से बचने की सलाह दी जाती है।

• यकृत हानि (Hepatic impairment):

गंभीर हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; कम प्रारंभिक खुराक की आवश्यकता।

• हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी और बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा (Hypertrophic cardiomyopathy and left ventricular outflow tract obstruction):

हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी और बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें क्योंकि बाद में भार में कमी इस स्थिति से जुड़े लक्षणों को खराब कर सकती है

• टार्ट्राज़ीन (Tartrazine):

कुछ खुराक रूपों में टार्ट्राज़िन होता है, जो कुछ व्यक्तियों में एलर्जी का कारण हो सकता है (जैसे, एस्पिरिन अतिसंवेदनशीलता)।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि निसोल्डिपाइन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करने या निसोल्डिपाइन को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी: पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिम के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

● उच्च वसा वाले भोजन या उच्च वसा वाले भोजन के साथ निसोल्डिपाइन लेने से बचें।

● निसोल्डिपाइन लेते समय अंगूर का रस पीने या अंगूर खाने से बचें।

निसोल्डिपाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Nisoldipine in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

● सिरदर्द, परिधीय एडिमा, चक्कर आना, धड़कन, वासोडिलेशन, एनजाइना की गंभीरता में वृद्धि, मतली, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

● जिंजिवल हाइपरप्लासिया (Gingival hyperplasia), कोलाइटिस, एनीमिया, एलोपेसिया, एनोरेक्सिया, चिंता, इस्केमिया, डायबिटीज मेलिटस, डिस्पेप्सिया, डिस्पैगिया, डिसुरिया, हेमट्यूरिया, नपुंसकता, निशामेह, मूत्र आवृत्ति, बढ़ा हुआ BUN और सीरम क्रिएटिनिन, योनि रक्तस्राव (vaginal hemorrhage), योनिशोथ(vaginitis)

निसोल्डिपाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Nisoldipine in hindi

● Alpha1-ब्लॉकर्स : सह-प्रशासन 5कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● एमिफोस्टाइन (Amifostine): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंट एमिफोस्टाइन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: जब कीमोथेरेपी खुराक में इस्तेमाल किया जाता है, तो एमिफोस्टाइन प्रशासन से 24 घंटे पहले रक्तचाप कम करने वाली दवाएं रखें। यदि रक्तचाप कम करने की चिकित्सा नहीं की जा सकती है, तो एमिफोस्टाइन का प्रबंध न करें। एमिफोस्टाइन की रेडियोथेरेपी खुराक के साथ सावधानी बरतें।

• एंटीसाइकोटिक एजेंट(Antipsychotic Agents) : ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंट एंटीसाइकोटिक एजेंट (दूसरी पीढ़ी) के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

● Atosiban: कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स Atosiban के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, फुफ्फुसीय एडिमा और/या श्वास कष्ट के लिए जोखिम बढ़ सकता है।

● बार्बिटुरेट्स (Barbiturates): सह-प्रशासन रक्तचाप कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● Benperidol : सह-प्रशासन रक्तचाप कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● ब्रिगेटिनिब (Brigatinib): सह-प्रशासन एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। ब्रिगेटिनिब एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के ब्रेडीकार्डिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● कैल्शियम साल्ट (Calcium Salts) : सह-प्रशासन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकता है।

● क्लोपिडोग्रेल (Clopidogrel): कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स क्लोपिडोग्रेल के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं।

● साइक्लोस्पोरिन (प्रणालीगत) : कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरीडीन) साइक्लोस्पोरिन (प्रणालीगत) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। साइक्लोस्पोरिन (सिस्टेमिक) कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरीडीन) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है।

● CYP3A4 Inducers (मध्यम) : सह-प्रशासन निसोल्डिपाइन की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है।

● CYP3A4 Inducers (मजबूत) : सह-प्रशासन निसोल्डिपाइन की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है।

● Dantrolene : कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। Dantrolene कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● फ्यूसिडिक एसिड (प्रणालीगत) (Fusidic Acid (Systemic)) : सह-प्रशासन CYP3A4 सबस्ट्रेट्स (इनहिबिटर्स के साथ उच्च जोखिम) की सीरम सांद्रता(serum concentration) को बढ़ा सकता है।

● हाइपोटेंशन-एसोसिएटेड एजेंट्स (Hypotension-Associated Agents): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंट हाइपोटेंशन-एसोसिएटेड एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

● लेवोडोपा युक्त उत्पाद (Levodopa-Containing Products): रक्तचाप कम करने वाले एजेंट लेवोडोपा युक्त उत्पादों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

● मैग्नीशियम सल्फेट (Magnesium Sulphate) : सह-प्रशासन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरिडीन) के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, हाइपोटेंशन या मांसपेशियों की कमजोरी का खतरा बढ़ सकता है।

● मेलाटोनिन (Melatonin): कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरीडीन) के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को कम कर सकता है।

● न्यूरोमस्कुलर-ब्लॉकिंग एजेंट्स (नॉनडिपोलराइजिंग) : कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स न्यूरोमस्कुलर-ब्लॉकिंग एजेंटों (नॉनडिपोलराइजिंग) के न्यूरोमस्कुलर-ब्लॉकिंग प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

● ओबिनुतुजुमाब (Obinutuzumab): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: ब्लड प्रेशर कम करने वाली दवाओं को अस्थायी रूप से रोकने पर विचार करें, जो ओबिनुटुजुमैब इन्फ्यूजन से 12 घंटे पहले शुरू होती है और इन्फ्यूजन खत्म होने के 1 घंटे बाद तक जारी रहती है।

● फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 अवरोधक (Phosphodiesterase 5 Inhibitors): रक्तचाप कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

● Quinagolide : रक्तचाप कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

● सिनकैलाइड (Sincalide): पित्ताशय की थैली के कार्य को प्रभावित करने वाली दवाएं सिनकैलाइड के उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकती हैं। प्रबंधन: पित्ताशय की थैली के संकुचन को प्रोत्साहित करने के लिए सिंकलाइड के उपयोग से पहले पित्ताशय की गतिशीलता को प्रभावित करने वाली दवाओं को बंद करने पर विचार करें।

● टैक्रोलिमस (सिस्टमिक) (Tacrolimus (Systemic)): कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरीडीन) टैक्रोलिमस (सिस्टमिक) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।

निसोल्डिपाइन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य (Common)

● सूजन, सिरदर्द, चक्कर आना; या निस्तब्धता, सिरदर्द, पेट की ख़राबी, चक्कर आना या हल्का-हल्कापन, निस्तब्धता, तेज़ दिल की धड़कन, अत्यधिक थकान, नाक की भीड़ (nasal congestion), गले में खराश।

दुर्लभ (Rare)

● हल्का सिर महसूस होना, सीने में दर्द या दबाव, दर्द आपके जबड़े या कंधे तक फैल जाना, आपके हाथों या पैरों में सूजन, निस्तब्धता (अचानक गर्मी, लाली, या झुनझुनी महसूस होना), तेज़ दिल की धड़कन; या अचानक स्तब्ध हो जाना या कमजोरी, देखने या बोलने में समस्या।

विशिष्ट आबादी में निसोल्डिपाइन का उपयोग - Use of Nisoldipine in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी

निसोल्डिपाइन न तो टेराटोजेनिक और न ही खुराक में भ्रूण के लिए विषाक्त था जो मातृ विषाक्त नहीं थे। निसोल्डिपाइन fetotoxic था लेकिन चूहों और खरगोशों में टेराटोजेनिक नहीं था, जिसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता (मातृ शरीर के वजन में कमी) हुई। गर्भवती चूहों में, 100 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन में वृद्धि हुई भ्रूण पुनरुत्थान (प्रत्यारोपण हानि) देखी गई और 30 और 100 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन दोनों में भ्रूण वजन कम हुआ। एमजी/एम2 के आधार पर तुलना करने पर ये खुराकें क्रमशः एमआरएचडी से लगभग 5 और 16 गुना अधिक होती हैं। गर्भवती खरगोशों में, 30 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन की खुराक पर कम भ्रूण और प्लेसेंटल वजन देखा गया, एमजीएचडी के बारे में 10 गुना एमजी / एम 2 आधार पर तुलना की गई। एक अध्ययन में जिसमें गर्भवती बंदरों (उपचारित और नियंत्रण दोनों) में गर्भपात और मृत्यु दर की उच्च दर थी, 100 मिलीग्राम निसोल्डिपाइन / किग्रा / दिन की मातृ खुराक के संपर्क में आने वाले समूह से एकमात्र जीवित भ्रूण (एमजीएचडी से लगभग 30 गुना जब एमजी / एम 2 आधार पर तुलना की जाती है) सामने के अंग(forelimb) और कशेरुकी असामान्यताओं(vertebral abnormalities) के साथ प्रस्तुत किया जाता है जो पहले उसी के नियंत्रण बंदरों में नहीं देखा गया था गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था में निसोल्डिपाइन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

• नर्सिंग माताओं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि निसोल्डिपाइन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करने या निसोल्डिपाइन को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सीय उपयोग (Geriatric Use)

निसोल्डिपाइन के नैदानिक अध्ययनों में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में निसोल्डिपाइन की उच्च प्लाज्मा सांद्रता विकसित होने की उम्मीद है। आम तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधान रहना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे या हृदय संबंधी कार्य, और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

निसोल्डिपाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Nisoldipine in hindi

निसोल्डिपाइन ओवरडोजेज के साथ कोई अनुभव नहीं है। आम तौर पर, अन्य डायहाइड्रोपाइरीडाइन्स के साथ अधिक मात्रा में स्पष्ट हाइपोटेंशन के लिए सक्रिय कार्डियोवैस्कुलर समर्थन की आवश्यकता होती है जिसमें कार्डियोवैस्कुलर और respiratory function की निगरानी, elevation of extremities, कैल्शियम infusion का उचित उपयोग, दबाव एजेंट और तरल पदार्थ शामिल हैं। बिगड़ा हुआ liver function वाले रोगियों में निसोल्डिपाइन की निकासी धीमी होने की उम्मीद होगी। चूंकि निसोल्डिपाइन अत्यधिक प्रोटीन बाध्य है, इसलिए डायलिसिस से कोई लाभ होने की संभावना नहीं है; हालाँकि, प्लास्मफेरेसिस फायदेमंद हो सकता है।

निसोल्डिपाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Nisoldipine in hindi

● फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

निसोल्डिपाइन, एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम-चैनल अवरोधक, उच्च रक्तचाप, पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, और प्रिंज़मेटल्स वैरिएंट एनजाइना के इलाज के लिए अकेले या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक के साथ प्रयोग किया जाता है। निसोल्डिपाइन अन्य परिधीय वासोडिलेटर्स के समान है। निसोल्डिपाइन मायोकार्डियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल सेल मेम्ब्रेन में अतिरिक्त कोशिकीय कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है, संभवतः चैनल को विकृत करके, आयन-कंट्रोल गेटिंग मैकेनिज्म को रोकता है, और / या सर्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई में हस्तक्षेप करता है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम में कमी मायोकार्डियल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की सिकुड़ा प्रक्रियाओं को रोकती है, जिससे कोरोनरी और प्रणालीगत धमनियों का फैलाव होता है, मायोकार्डिअल ऊतक को ऑक्सीजन वितरण में वृद्धि होती है, कुल परिधीय प्रतिरोध में कमी आती है, प्रणालीगत रक्तचाप में कमी आती है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

निसोल्डिपाइन की जैव उपलब्धता लगभग 4-8% है। पीक प्लाज्मा समय और निसोल्डिपाइन की क्रिया की अवधि क्रमशः लगभग 6-12 घंटे और 24 घंटे होती है।

वितरण (Distribution)

निसोल्डिपाइन लगभग 99% प्रोटीन बाध्यकारी है। निसोल्डिपाइन के वितरण की मात्रा लगभग 4-5 L/kg है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

CYP3A4 द्वारा gut wall और यकृत में तेजी से और व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मेटाबोलाइट्स, हाइड्रॉक्सिलेटेड आइसोबुटिल एस्टर डेरिवेटिव (सक्रिय, मूल दवा की 10% शक्ति)। निसोल्डिपाइन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 7-12 घंटे है। दवा मुख्य रूप से मूत्र (लगभग 60-80%) और मल (चयापचयों के रूप में शेष खुराक) के माध्यम से उत्सर्जित होती है।