Ofloxacin

ओफ़्लॉक्सासिन के संकेत - Indications of Ofloxacin in hindi

ओफ़्लॉक्सासिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस संक्रमण, श्रोणि सूजन की बीमारी (तीव्र), सिस्टिटिस (जटिल), मूत्र पथ के संक्रमण (जटिल), प्रोस्टेटाइटिस के कारण समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण (जटिल), मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ (नॉनगोनोकोकल) का उपचार ।

• हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन ओफ़्लॉक्सासिन के लिए कुछ ऑफ़ लेबल उपयोग दर्ज़ किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

एपिडीडिमाइटिस, तीव्र; प्लेग (येर्सिनिया पेस्टिस); यात्री का दस्त

ओफ़्लॉक्सासिन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Ofloxacin in hindi

ओफ़्लॉक्सासिन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl >50 mL/min: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 20 से 50 mL/min: हर 24 घंटे में सामान्य रूप से सुझाई गई खुराक दें।

CrCl <20 mL/min: हर 24 घंटे में सामान्य अनुशंसित खुराक का आधा प्रशासन करें।

आंतरायिक हेमोडायलिसिस (IHD): डायलिसिस के बाद 100 से 200 मिलीग्राम

पेरिटोनियल डायलिसिस: हर 24 घंटे में 200 मिलीग्राम

कंटीन्यूअस रीनल रिप्लेसमेंट थेरेपी (सीआरआरटी): हर 24 घंटे में 300 मिलीग्राम

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्के से मध्यम हानि: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; सावधानी से प्रयोग करें।

गंभीर हानि (उदाहरण के लिए, जलोदर के साथ या जलोदर के बिना सिरोसिस): अधिकतम खुराक: 400 मिलीग्राम / दिन

● बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):-

• क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस एनोजिनिटल ट्रैक्ट इन्फेक्शन (Chlamydia trachomatis anogenital tract infection): सीमित डेटा उपलब्ध: ≥45 किग्रा वजन वाले बच्चे और किशोर: ओरल: 300 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 7 दिनों के लिए
• अधिवृषणशोथ (Epididymitis): प्रवेशात्मक गुदा मैथुन का अभ्यास करने वाले पुरुषों में आंतों के जीवों (जैसे, एस्चेरिचिया कोलाई) के कारण होने की संभावना: ≥45 किलोग्राम वजन वाले बच्चे और किशोर: सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: 300 मिलीग्राम हर 12 घंटे में 10 दिनों के लिए सीफ्रीअक्सोन के संयोजन में
• पेल्विक इंफ्लेमेटरी डिजीज (वैकल्पिक चिकित्सा) (Pelvic inflammatory disease (alternative therapy)): ≥45 किलोग्राम वजन वाले बच्चे और किशोर: सीमित डेटा उपलब्ध: ओरल: मेट्रोनिडाजोल (CDC [Workowski 2015]; रेड बुक [AAP 2018]) के संयोजन में 10 से 14 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 400 मिलीग्राम

नोट: CDC केवल तभी उपयोग करने की सिफारिश करता है जब मानक सेफलोस्पोरिन चिकित्सा संभव नहीं है (गंभीर सेफलोस्पोरिन एलर्जी वाले रोगी) और क्विनोलोन प्रतिरोधी गोनोकोकल जीवों का सामुदायिक प्रसार कम है। Culture और संवेदनशीलता (susceptibility) की पुष्टि की जानी चाहिए, और रोगी अनुवर्ती सुनिश्चित किया जाना चाहिए

ओफ़्लॉक्सासिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ofloxacin in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• परिवर्तित कार्डियक चालन (Altered cardiac conduction): फ्लोरोक्विनोलोन QTc अंतराल को बढ़ा सकते हैं; QT अंतराल को लंबा करने के लिए ज्ञात अन्य दवाओं के QTc प्रोलोंगेशन, अनियंत्रित हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, या समवर्ती प्रशासन के इतिहास वाले रोगियों में उपयोग से बचें (कक्षा Ia और कक्षा III एंटीरैडमिक्स, सिसाप्राइड, एरिथ्रोमाइसिन, एंटीसाइकोटिक्स और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट सहित)।

महाधमनी धमनीविस्फार और विच्छेदन (Aortic aneurysm and dissection): फ्लोरोक्विनोलोन विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में उपयोग के बाद 2 महीने के भीतर महाधमनी धमनीविस्फार फटने या विच्छेदन से जुड़ा हुआ है। फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग महाधमनी धमनीविस्फार के ज्ञात इतिहास वाले या बढ़े हुए जोखिम वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए, जिनमें परिधीय एथेरोस्क्लेरोटिक संवहनी रोग, उच्च रक्तचाप, रक्त वाहिका परिवर्तन (जैसे, मार्फन सिंड्रोम, एहलर्स-डैनलोस सिंड्रोम), और बुजुर्ग शामिल हैं। रोगियों, जब तक कि कोई अन्य उपचार विकल्प उपलब्ध न हो। लंबी उपचार अवधि (जैसे >14 दिन) जोखिम बढ़ा सकती है (Lee 2018)।

• CNS प्रभाव (CNS effects): फ्लोरोक्विनोलोन CNS प्रभावों के बढ़ते जोखिम के साथ जुड़ा हुआ है, जिसमें दौरे, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव (स्यूडोट्यूमर सेरेब्री सहित), चक्कर आना, चक्कर आना और कंपकंपी शामिल हैं। ज्ञात या संदिग्ध CNS विकारों (जैसे, गंभीर सेरेब्रल आर्टेरियोस्क्लेरोसिस, मिर्गी) या अन्य जोखिम कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें जो बरामदगी या दौरे की सीमा को कम कर सकते हैं।

• ग्लूकोज नियमन (Glucose regulation): फ्लोरोक्विनोलोन हाइपरग्लाइसेमिया और हाइपोग्लाइसीमिया सहित ग्लूकोज regulation में गड़बड़ी से जुड़ा हुआ है। सहवर्ती मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट या इंसुलिन प्राप्त करने वाले रोगियों में ये घटनाएं सबसे अधिक बार हुई हैं। कोमा और मृत्यु सहित हाइपोग्लाइसीमिया के गंभीर मामलों की सूचना मिली है। अव्यवस्थित (disordered) ग्लूकोज regulation के संकेतों/लक्षणों के लिए मधुमेह रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रिया होने पर बंद करें और तुरंत उचित चिकित्सा शुरू करें।

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity reactions): गंभीर, कभी-कभी घातक, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें एनाफिलेक्सिस शामिल हैं, क्विनोलोन थेरेपी के साथ हुई हैं। इन प्रतिक्रियाओं का स्पेक्ट्रम व्यापक रूप से भिन्न हो सकता है; प्रतिक्रियाएं एक एकल खुराक के बाद विशिष्ट एलर्जी लक्षणों (जैसे, खुजली, पित्ती, दाने, एडिमा) के रूप में उपस्थित हो सकती हैं, या गंभीर इडियोसिंक्रेटिक डर्मेटोलॉजिक (जैसे, स्टीवंस-जॉनसन, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस), संवहनी (जैसे, वास्कुलिटिस), फुफ्फुसीय के रूप में प्रकट हो सकती हैं। (उदाहरण के लिए, न्यूमोनिटिस), वृक्क (जैसे, नेफ्रैटिस), यकृत (जैसे, यकृत की विफलता या परिगलन), और/या हेमेटोलॉजिक (जैसे, एनीमिया, साइटोपेनिया) घटनाएं, आमतौर पर कई खुराक के बाद। त्वचा पर लाल चकत्ते या अन्य लक्षण उत्पन्न होने पर दवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

• पेरिफेरल न्यूरोपैथी (Peripheral neuropathy): पेरिफेरल न्यूरोपैथी के बारे में बताया गया है (दुर्लभ); चिकित्सा की शुरूआत के तुरंत बाद हो सकता है और अपरिवर्तनीय हो सकता है; संवेदी या सेंसरिमोटर न्यूरोपैथी के लक्षण होने पर बंद कर दें।

• फोटोटॉक्सिसिटी (Phototoxicity): अत्यधिक धूप से बचें और जोखिम को सीमित करने के लिए सावधानी बरतें (जैसे, ढीले ढाले कपड़े, सनस्क्रीन); मध्यम से गंभीर फोटोटॉक्सिसिटी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। यदि फोटो सेंसिटिविटी होती है तो उपयोग बंद कर दें।

• मनश्चिकित्सीय प्रतिक्रियाएँ (Psychiatric reactions): फ़्लोरोक्विनोलोन विषाक्त मनोविकार या मतिभ्रम सहित मनोरोग (psuchiatric) प्रतिक्रियाओं के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है; घबराहट, आंदोलन, भ्रम, भटकाव, प्रलाप, ध्यान में गड़बड़ी और स्मृति दुर्बलता (memory impairment) भी पैदा कर सकता है। अवसाद के इतिहास या जोखिम कारक वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; यदि प्रतिक्रिया होती है तो बंद कर दें और उपयुक्त चिकित्सा स्थापित करें

• सुपरिनफेक्शन (Superinfection): प्रोलोंगेशन इस्तेमाल से फंगल या बैक्टीरियल सुपरिनफेक्शन हो सकता है, जिसमें सी. डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (CDAD) और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस शामिल हैं; एंटीबायोटिक उपचार के बाद 2 महीने से ज्यादा CDAD देखा गया है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

ओफ़्लॉक्सासिन से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

ओफ़्लॉक्सासिन स्तन के दूध में मौजूद होता है।

● एकल मौखिक खुराक के रूप में ओफ़्लॉक्सासिन के प्रशासन के बाद, स्तन के दूध की सांद्रता मातृ प्लाज्मा में समान थी।

● नर्सिंग शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, निर्माता मां के लिए उपचार के महत्व को ध्यान में रखते हुए नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लेने की सिफारिश करता है।

● ओफ़्लॉक्सासिन का उपयोग प्लेग (Y. pestis) के प्रबंधन में किया जाता है। स्तन के दूध के माध्यम से Y. pestis के संचरण का जोखिम कम माना जाता है। स्तन के दूध के माध्यम से दवा के संपर्क में आने के जोखिम को देखते हुए, यदि माँ और शिशु दोनों एंटीबायोटिक उपचार प्राप्त कर रहे हैं या शिशु पोस्ट-एक्सपोज़र प्रोफिलैक्सिस प्राप्त कर रहे हैं, तो न्यूमोनिक प्लेग के मरीज़ स्तनपान करा सकते हैं। यदि शिशु का इलाज नहीं किया जा रहा है, तो शिशु के साथ व्यक्ति-से-व्यक्ति के संपर्क को सीमित करने के लिए कम से कम 48 घंटे की मातृ एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए स्तन का दूध व्यक्त किया जाना चाहिए। व्यक्त स्तन का दूध शिशु को दिया जा सकता है। एक बार मातृ नैदानिक ​​​​सुधार (maternal clinical improvement) देखे जाने पर, प्रत्यक्ष स्तनपान फिर से शुरू हो सकता है। प्लेग के इलाज के लिए ओफ़्लॉक्सासिन लेने वाले मरीज़ खुराक के 4 से 6 घंटे बाद स्तनपान कराकर शिशु के संपर्क में आने को कम कर सकते हैं

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव - गर्भावस्था श्रेणी सी (Teratogenic Effects - Pregnancy Category C)

ओफ़्लॉक्सासिन का 810 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (मिलीग्राम/वर्ग मीटर के आधार पर अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक का 11 गुना या मिलीग्राम/किग्रा के आधार पर 50 गुना) और 160 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक मौखिक खुराक पर कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया गया है । क्रमशः गर्भवती चूहों और खरगोशों को प्रशासित होने पर दिन (4 गुना अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक mg/m² या mg/kg के आधार पर 10 गुना)। 360 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की मौखिक खुराक वाले चूहों में अतिरिक्त अध्ययन (मिलीग्राम/वर्ग मीटर के आधार पर अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक का 5 गुना या मिलीग्राम/किग्रा के आधार पर 23 गुना) ने देर से भ्रूण के विकास, श्रम , प्रसव पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखाया। दुद्ध निकालना , नवजातव्यवहार्यता (fetal mortality), या नवजात शिशु की वृद्धि। चूहों और खरगोशों में ओफ़्लॉक्सासिन (मिलीग्राम/किग्रा के आधार पर) की अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक के 50 और 10 गुना के बराबर खुराक भ्रूण-विषाक्त (यानी, भ्रूण के शरीर के वजन में कमी और भ्रूण की मृत्यु दर में वृद्धि) थी। 810 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में मामूली कंकाल भिन्नताएं दर्ज की गईं, जो मिलीग्राम/वर्ग मीटर के आधार पर अनुशंसित अधिकतम मानव खुराक से 10 गुना अधिक है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन दर कम करता है, लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं। यदि समवर्ती रूप से लिया जाए तो ओफ़्लॉक्सासिन सीरम कैफीन के स्तर को बढ़ा सकता है। शायद ही कभी, क्रिस्टलुरिया हो सकता है। एंटरल फीडिंग से ओफ़्लॉक्सासिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी हो सकती है जो संभवतः अवशोषण के 30% अवरोध से कम हो सकती है। प्रबंधन: जीआई गड़बड़ी को कम करने के लिए अधिकांश खाद्य पदार्थों को प्रशासित कर सकते हैं। यदि निम्नलिखित खाद्य पदार्थों से बचने में असमर्थ हैं, तो डेयरी उत्पादों या कैल्शियम-फोर्टिफाइड जूस के कम से कम 2 घंटे पहले या 6 घंटे बाद अकेले या 800 मिलीग्राम कैल्शियम युक्त भोजन में ओफ़्लॉक्सासिन दें। अत्यधिक कार्डियक या CNS उत्तेजना होने पर कैफीन का सेवन सीमित करें। उपचार के दौरान पर्याप्त जलयोजन सुनिश्चित करें। ओफ़्लॉक्सासिन को एंटरल फीडिंग के साथ नहीं दिया जाना चाहिए। ओफ़्लॉक्सासिन लेने से पहले और बाद में 1 से 2 घंटे के लिए भोजन बंद करना होगा।

ओफ़्लॉक्सासिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ofloxacin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

Tendon rupture या टेंडिनिटिस, महाधमनी धमनीविस्फार टूटना या विच्छेदन, CNS प्रभाव (जैसे दौरे, कंपकंपी, चक्कर आना, प्रकाशहीनता, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव), हाइपरग्लाइसेमिया, मनोरोग प्रतिक्रियाएं (जैसे मतिभ्रम, विषाक्त मनोविकार), फोटोटॉक्सिसिटी।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects)

नासॉफिरिन्जाइटिस, खांसी। त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार: प्रुरिटस, दाने। संवहनी विकार: Phlebitis (IV)।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

परिधीय न्यूरोपैथी, QT अंतराल लम्बा होना, टॉरडेस डी पॉइंट्स, हेमोलाइटिक प्रतिक्रियाएं (G6PD की कमी वाले रोगी)।

ओफ़्लॉक्सासिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Ofloxacin in hindi

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के संगत उपयोग के साथ कण्डरा टूटने या सूजन का बढ़ता जोखिम। क्लास IA और III एंटीरैडमिक्स, TCAs, मैक्रोलाइड्स, एंटीसाइकोटिक्स के साथ QT अंतराल प्रोलोंगेशन बढ़ने का जोखिम। विटामिन K प्रतिपक्षी (जैसे, वारफेरिन) के साथ दिए जाने पर यह रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकता है। Mg-, Ca- या Al- युक्त एंटासिड, Zn या Fe की तैयारी, सुक्रालफेट और डेडानोसिन चबाने योग्य या बफर टैब के साथ कम अवशोषण। गुर्दे के ट्यूबलर स्राव को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ घटी हुई निकासी (जैसे, प्रोबेनेसिड, फ़्यूरोसेमाइड, सिमेटिडाइन, मेथोट्रेक्सेट)। ग्लिबेंक्लामाइड के प्लाज्मा स्तर को थोड़ा बढ़ा सकता है। थियोफिलाइन और NSAIDs सेरेब्रल जब्ती की दहलीज को स्पष्ट रूप से कम कर सकते हैं।

ओफ़्लॉक्सासिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Ofloxacin in hindi

ओफ़्लॉक्सासिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित निम्न रक्त शर्करा (low blood sugar), सिरदर्द, भूख, पसीना, चिड़चिड़ापन, चक्कर आना, मतली शामिल हैं।

ओफ़्लॉक्सासिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Ofloxacin in hindi

लक्षण (Symptoms): चक्कर आना, भ्रम, बिगड़ा हुआ चेतना, QT अंतराल में वृद्धि, ऐंठन बरामदगी, मतली, श्लैष्मिक क्षरण।

प्रबंधन (Management): रोगसूचक उपचार। किसी भी अनवशोषित दवा को हटाने के लिए पहले 30 मिनट के दौरान गैस्ट्रिक पानी से धोना या adsorbents और Na सल्फेट को प्रशासित कर सकते हैं। गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सुरक्षा के लिए एंटासिड दिया जा सकता है। उन्मूलन को मजबूर डायरिया द्वारा बढ़ाया जा सकता है। ईसीजी की निगरानी करें।

ओफ़्लॉक्सासिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ofloxacin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamic)

ओफ़्लॉक्सासिन एक क्विनोलोन/फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक है। ओफ़्लॉक्सासिन जीवाणुनाशक है और इसकी क्रिया का तरीका DNA गाइरेस नामक एक एंजाइम से खुद को बांधकर बैक्टीरिया DNA प्रतिकृति को अवरुद्ध करने पर निर्भर करता है, जो एक DNA डबल हेलिक्स को दो में दोहराने के लिए आवश्यक अनट्विस्टिंग की अनुमति देता है। विशेष रूप से स्तनधारी की तुलना में बैक्टीरिया DNA गाइरेस के लिए दवा की 100 गुना अधिक आत्मीयता है। ओफ़्लॉक्सासिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक दोनों प्रकार के बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित। Ophthalmic instillation के बाद tear-film में अच्छी तरह से बनाए रखा जाता है। जैव उपलब्धता: लगभग 98% (मौखिक)। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: 1-2 घंटे।
• वितरण (Distribution): CSF सहित शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित; ऊतकों में अच्छी पैठ (penetration)। नाल (placenta) को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करती है। वितरण की मात्रा: 120 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 20-32%।
• चयापचय (Metabolism): ​​डेस्मिथाइल और N -ऑक्साइड मेटाबोलाइट्स के लिए सीमित चयापचय।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (65-80% अपरिवर्तित दवा के रूप में; <5% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (4-8%)। एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 9 घंटे; बाइफेसिक: लगभग 4-5 घंटे और 20-25 घंटे।

ओफ़्लॉक्सासिन का नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Ofloxacin in hindi

नीचे उल्लिखित ओफ़्लॉक्सासिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन हैं:

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
• https://reference.medscape.com/drug/colestid-Ofloxacin -342452
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
• https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Ofloxacin
• https://europepmc.org/article/med/6988203