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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के बारे में - About Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन एक अल्फा-1ए एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट (alpha-1A adrenoceptor agonist) है जो नेज़ल डीकॉन्गेस्टेंट से संबंधित है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग रोसैसिया (Rosacea) के उपचार में किया जाता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन इंट्रानैसल ऊतकों से तेजी से अवशोषित होता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी: 56.7-57.5% और सूक्ष्म एंजाइमों द्वारा यकृत में न्यूनतम रूप से चयापचय किया जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (अपरिवर्तित दवा के रूप में 30%); मल (10%)।
उन्मूलन आधा जीवन: 5-8 दिन।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की कार्रवाई की शुरुआत 5 से 10 मिनट के भीतर हुई थी।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के लिए समय की अवधि 12 घंटे के भीतर थी।
मौखिक प्रशासन के बाद ऑक्सीमेटाज़ोलिन का टीएमएक्स लगभग 30 मिनट से 1 घंटे तक है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन नाक स्प्रे या बूंदों का सीमैक्स आमतौर पर प्रशासन के 15 से 30 मिनट के भीतर हासिल किया जाता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन जलने जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। चुभने वाला बढ़ा हुआ नाक स्राव, नाक के अंदर सूखापन, छींक आना, घबराहट, जी मिचलाना, चक्कर आना।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन nasal spray, nasal drops, eye drops and topical cream के रूप में उपलब्ध है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, यूएसए में उपलब्ध है
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन, एक direct-acting sympathomimetic amine, स्थानीय वाहिकासंकीर्णन( local vasoconstriction) और विसंकुलन उत्पन्न करने के लिए नाक की म्यूकोसल रक्त वाहिकाओं में α-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। यह प्रत्यक्ष वाहिकासंकीर्णन के माध्यम से इरिथेमा को भी कम करता है, जब इसे शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन nasal spray, nasal drops, eye drops and topical cream के रूप में उपलब्ध है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग - Uses of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का इस्तेमाल Rosacea और nasal decongestion के इलाज में किया जाता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के लाभ - Benefits of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन α 1 - और α 2 -एड्रेनोसेप्टर्स से बांधता है, जो जीक्यू-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स हैं जो लिगैंड सक्रियण के जवाब में इंट्रासेल्यूलर कैल्शियम के स्तर को बढ़ाकर संवहनी चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को बढ़ावा देते हैं।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के संकेत - Indications of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
रोसैसिया: वयस्कों में रोसैसिया और नाक की सड़न से जुड़े लगातार चेहरे के इरिथेमा का उपचार।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Oxymetazoline in hindi
Nasal
Nasal congestion
वयस्क: ऊपरी श्वसन एलर्जी, हे फीवर, सामान्य सर्दी, साइनसाइटिस और ओटिटिस मीडिया से जुड़े भीड़ के रोगसूचक राहत के लिए: 0.05% नाक स्प्रे के रूप में: सामान्य खुराक: प्रत्येक नथुने में 1-2 स्प्रे प्रतिदिन 2-3 बार आवश्यकतानुसार। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। वैकल्पिक रूप से, प्रत्येक नथुने में 2-3 छिड़काव 3 दिनों तक करें। अधिकतम: 2 खुराक प्रति 24 घंटे। 0.05% नाक की बूंदों के रूप में: सामान्य खुराक: प्रतिदिन 2-3 बार प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंदें डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन।
बच्चा: 0.01% नाक की बूंदों के रूप में: ≤4 सप्ताह प्रत्येक नथुने में 1 बूंद प्रतिदिन 2-3 बार डालें; 5 सप्ताह से 1 वर्ष प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंद प्रतिदिन 2-3 बार डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। 0.025% नाक की बूंदों के रूप में: 1-6 वर्ष सामान्य खुराक: प्रत्येक नथुने में 1-2 बूंदें प्रतिदिन 2-3 बार डालें। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन। 0.05% नेज़ल ड्रॉप्स के रूप में: >6 वर्ष वयस्क खुराक के समान। 0.05% नेज़ल स्प्रे के रूप में: >12 वर्ष सामान्य खुराक: आवश्यकतानुसार प्रत्येक नथुने में 1-2 स्प्रे प्रतिदिन 2-3 बार। अधिकतम उपचार अवधि: लगातार 5-7 दिन।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन विभिन्न शक्तियों में 0.05%, 0.1%, 0.025% के रूप में उपलब्ध है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन nasal spray, nasal drops, eye drops and topical cream के रूप में उपलब्ध है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Oxymetazoline in hindi
नाक(Nasal): एक्यूट कोरोनरी डिजीज, कार्डियक अस्थमा, एंगल-क्लोजर ग्लूकोमा, राइनाइटिस सिका, नथुने या नाक के म्यूकोसा के आसपास की त्वचा में सूजन या घाव, फियोक्रोमोसाइटोमा, ट्रांस-स्पेनोइडल हाइपोफिसेक्टोमी या ड्यूरा मेटर को उजागर करने वाली नाक की सर्जरी। सहवर्ती उपयोग या MAOI के साथ इलाज बंद करने के 2 सप्ताह के भीतर।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Oxymetazoline in hindi
रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):
• हृदय रोग (Cardiovascular disease): रक्तचाप को प्रभावित कर सकता है; अनियंत्रित उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन या गंभीर, अस्थिर, या अनियंत्रित हृदय रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। नाड़ी की कमी को प्रबल कर सकता है; सेरेब्रल या कोरोनरी अपर्याप्तता, स्क्लेरोडार्मा, थ्रोम्बोन्गाइटिस ओब्लिटरन्स, और रेनॉड घटना के रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
• ग्लूकोमा (Glaucoma): नैरो-एंगल ग्लूकोमा के रोगियों में इसके उपयोग से एंगल क्लोजर ग्लूकोमा का खतरा बढ़ सकता है; सावधानी से प्रयोग करें।
• सजोग्रेन सिंड्रोम (Sjögren syndrome): सजोग्रेन सिंड्रोम के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
Other warnings/precautions :
• उपयुक्त उपयोग: केवल सामयिक उपयोग के लिए; मौखिक, नेत्र, या इंट्रावैजिनल उपयोग के लिए नहीं; आंखों और होठों के संपर्क से बचें। खुले घाव या जलन वाली त्वचा पर न लगाएं.
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी: जानवरों में टेराटोजेनेसिटी अध्ययन किए गए हैं।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
उच्च वसा वाले भोजन से दर कम हो सकती है लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं। प्रबंधन: भोजन के साथ व्यवस्थापन कर सकते हैं।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Oxymetazoline in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
धुंधली दृष्टि तेज, अनियमित, या तेज़ दिल की धड़कन सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, या सिर घूमना उच्च रक्तचाप बहती या भरी हुई नाक में वृद्धि घबराहट कांपना सोने में परेशानी कमजोरी
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
नाक से खून आना धुंधली दृष्टि सीने में दर्द या परेशानी निगलने में कठिनाई चक्कर आना सिरदर्द चक्कर आना, चक्कर आना, या बेहोशी घबराहट कानों में तेज़ या धीमी गति से धड़कना, अनियमित दिल की धड़कन नाक में अल्सर असामान्य थकान
- दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):
जलता हुआ चुभने वाला बढ़ा हुआ नाक स्राव, नाक के अंदर सूखापन, छींक आना, घबराहट, जी मिचलाना, चक्कर आना।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Oxymetazoline in hindi
TCAs, appetite suppressants, एम्फ़ैटेमिन-जैसे साइकोस्टिम्युलेंट के साथ अतालता और उच्च रक्तचाप का बढ़ता जोखिम। β-ब्लॉकर्स और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों (जैसे मेथिल्डोपा, बेथेनिडाइन, डेब्रिसोक्विन, गुनेथिडीन) के प्रभावों का विरोध कर सकते हैं। एर्गोट अल्कलॉइड्स (जैसे एर्गोटामाइन, मेथिसर्जाइड) के साथ एर्गोटिज्म का खतरा बढ़ जाता है। एंटीपार्किन्सोनियन एजेंटों (जैसे ब्रोमोक्रिप्टाइन) के साथ योगात्मक सीवी विषाक्तता हो सकती है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ अतालता का बढ़ता जोखिम।
Potentially Fatal: MAOI के साथ दिए जाने पर महत्वपूर्ण उच्च रक्तचाप का प्रभाव हो सकता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Oxymetazoline in hindi
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित सिरदर्द, चक्कर आना, पेट में दर्द, दस्त और मतली शामिल हैं।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Oxymetazoline in hindi
नाक:
लक्षण: मायड्रायसिस, मतली, बुखार, सायनोसिस, टैचीकार्डिया, डिस्पेनिया, फेफड़े की एडिमा, मानसिक गड़बड़ी, कार्डियक अतालता, उच्च रक्तचाप, कार्डियक अरेस्ट, और बाधित सीएनएस फ़ंक्शंस (जैसे उनींदापन, शरीर के तापमान में कमी, ब्रैडीकार्डिया, शॉक-लाइक हाइपोटेंशन, एपनिया, हानि चेतना का)।
प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। बढ़े हुए रक्तचाप को कम करने के लिए फेंटोलामाइन का प्रबंध कर सकते हैं। गंभीर मामलों में कृत्रिम वेंटिलेशन और इंटुबैषेण की आवश्यकता हो सकती है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Oxymetazoline in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
ऑक्सीमेटाज़ोलिन एक एड्रीनर्जिक α 1 - और α 2 -एगोनिस्ट और एक प्रत्यक्ष-अभिनय सहानुभूतिपूर्ण दवा है। एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, ऑक्सीमेटाज़ोलिन फैली हुई धमनियों के वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है और रक्त प्रवाह को कम करता है। एक रेडिओलिगैंड प्रतियोगिता अध्ययन में, ऑक्सीमेटाज़ोलिन ने α 2B -एड्रेनोसेप्टर्स की तुलना में α 1A -एड्रेनोसेप्टर्स पर उच्च आत्मीयता प्रदर्शित की, लेकिन α 2B -एड्रेनोसेप्टर्स पर उच्च शक्ति के साथ। छिड़काव करने पर आंतरिक रूप से, ऑक्सीमेटाज़ोलिन ने एक खुराक के बाद 12 घंटे तक तीव्र कोरिज़ल राइनाइटिस वाले रोगियों में नाक की भीड़ और बेहतर नाक के वायु प्रवाह में राहत दी।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
- अवशोषण (Absorption):
ऑक्सीमेटाज़ोलिन को मुख्य रूप से नाक स्प्रे या बूंदों के रूप में प्रशासित किया जाता है और नाक म्यूकोसा के माध्यम से रक्तप्रवाह में तेजी से अवशोषित होता है। जब त्वचा की लालिमा या जलन के लिए शीर्ष रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ऑक्सीमेटाज़ोलिन को त्वचा के माध्यम से भी अवशोषित किया जा सकता है।
- वितरण (Distribution):
अवशोषण के बाद ऑक्सीमेटाज़ोलिन पूरे शरीर में वितरित किया जाता है, और इसमें अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध होता है। यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकता है, जो इसके संभावित दुष्प्रभावों में योगदान कर सकता है।
- उपापचय (Metabolism):
ऑक्सीमेटाज़ोलिन को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 एंजाइम, मुख्य रूप से CYP2D6 और CYP3A4 द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में जो मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।
- मलत्याग (Excretion):
ऑक्सीमेटाज़ोलिन और इसके मेटाबोलाइट मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 5-8 घंटे है, जिसका अर्थ है कि शरीर को रक्तप्रवाह से आधी दवा को खत्म करने में इतना समय लगता है।
ऑक्सीमेटाज़ोलिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Oxymetazoline in hindi
नीचे उल्लिखित दवा ऑक्सीमेटाज़ोलिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Oxymetazoline?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/
