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पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के बारे में - About Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड 4-अमीनोसैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव से संबंधित एक एंटीट्यूबरकुलर एजेंट(Antitubercular agent) है
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का उपयोग क्षय रोग(Tuberculosis) के उपचार में किया जाता है।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड आसानी से अब्ज़ॉर्ब हो जाता है (>90%); मौखिक खुराक के बाद पीक प्लाज्मा एकाग्रता: 1-4 घंटे और CSF को छोड़कर शरीर के अधिकांश ऊतकों और तरल पदार्थों (स्तन के दूध सहित) में फैल जाते हैं (जब तक कि मेनिन्जेस में सूजन न हो)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: सोडियम नमक: 15%; एसिड: 50-70% और मुख्य रूप से एसिटिलेशन द्वारा आंतों और यकृत (>50%) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है: ≥80% खुराक 24 घंटे के भीतर (50% एसिटिलेटेड मेटाबोलाइट के रूप में)।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की कार्रवाई की अवधि 1.5 से 2 घंटे के भीतर थी
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का टीमैक्स(Tmax) 6 घंटे के भीतर हासिल किया गया।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड थायराइड गोइटर, हाइपोग्लाइकेमिया जैसे आम साइड इफेक्ट्स दिखाता है; पेरिकार्डिटिस, वास्कुलिटिस, मतली, उल्टी, आदि।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड granules के रूप में उपलब्ध है।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड भारत, जर्मनी, चीन, इटली, अमेरिका में उपलब्ध है
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-अमीनोसैलिसिलिक एसिड (एमिनोसैलिसिलिक एसिड के रूप में भी जाना जाता है) बैक्टीरियोस्टेटिक है और M. tuberculosis के खिलाफ सक्रिय है। अन्य माइकोबैक्टीरिया आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं। यह संवेदनशील जीवों में प्लेट बायोसिंथेसिस को रोकता है। अन्य एंटी-टीबी दवाओं की तुलना में इसकी अपेक्षाकृत कमजोर क्रिया होती है और यदि इसे अकेले उपयोग किया जाता है तो प्रतिरोध तेजी से विकसित हो सकता है, हालांकि यह अभी भी कभी-कभी अन्य एंटी-टीबी दवाओं के संयोजन में बहु-दवा प्रतिरोधी तपेदिक में उपयोग किया जाता है।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के उपयोग - Uses of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का उपयोग क्षय रोग(Tuberculosis) के उपचार में किया जाता है।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के संकेत - Indications of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
क्षय रोग(Tuberculosis): Tuberculosis का उपचार, एक उपयुक्त संयोजन आहार के भाग के रूप में, बहुऔषध प्रतिरोध या अन्य एजेंटों के लिए असहिष्णुता की स्थिति में
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड 4g/पैकेट के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड ग्रेन्यूल्स के रूप में उपलब्ध है।
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)
CrCl ≥30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
CrCl <30 mL/मिनट: निर्माता की लेबलिंग में गंभीर हानि वाले रोगियों में प्रतिबंधित; हालाँकि, कुछ विशेषज्ञ प्रतिदिन दो बार 4 ग्राम की खुराक का सुझाव देते हैं।
हेमोडायलिसिस पर रोगी: निर्माता के लेबलिंग में अंत-चरण गुर्दे की बीमारी वाले मरीजों में विपरीत; हालांकि, कुछ विशेषज्ञ डायलिसिस के दिनों में हेमोडायलिसिस के बाद प्रतिदिन दो बार 4 ग्राम की खुराक का सुझाव देते हैं
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; सावधानी से प्रयोग करें
· बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patient)
Tuberculosis (second-line agent):
बच्चे ≤40 किग्रा और किशोर <15 वर्ष: मौखिक: 200 से 300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (आमतौर पर 100 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक 2 से 3 बार दैनिक)। नोट: अन्य एंटीट्यूबरकुलस एजेंटों के साथ संयोजन में प्रयोग करें।
बच्चे > 40 किग्रा और किशोर ≥15 वर्ष: वयस्क खुराक को देखें।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के अंतर्विरोध - Contraindications of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड दवा के लिए ज्ञात एलर्जी वाले मरीजों में contraindicated है।
• पैरा-अमीनो सैलिसिलिक एसिड गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं और गुर्दे की गंभीर बीमारी और पोर्फिरीया(porphyria) वाले रोगियों में भी contraindicated है।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Para-Amino Salicylic Acid in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ(Concerns related to adverse effects):
• सैलिसिलेट संवेदनशीलता(Salicylate sensitivity): नेजल पॉलीप्स और अस्थमा के रोगियों में सैलिसिलेट संवेदनशीलता का जोखिम बढ़ सकता है।
रोग संबंधी चिंताएं(Disease-related concerns):
• यकृत हानि(Hepatic impairment): यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• गुर्दे की दुर्बलता(Renal impairment): गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; गंभीर या अंत-चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में contraindicated।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड से लीवर की समस्या हो सकती है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
• स्तन के दूध में अमीनोसैलिसिलिक एसिड(Aminosalicylic acid) मौजूद होता है।
• एक स्तनपान कराने वाली महिला (प्रसवोत्तर उम्र प्रस्तुत नहीं) के लिए मौखिक अमीनोसैलिसिलिक एसिड 4g के प्रशासन के बाद, शीर्ष मातृ सीरम सांद्रता 1 घंटे में 70.1 mcg/mL थी, चरम स्तन दूध सांद्रता 1.1 mcg/mL 3 घंटे पर थी, और आधा- स्तन के दूध में अमीनोसैलिसिलिक एसिड का जीवन 2.5 घंटे होने की गणना की गई थी। इस एकल मामले की रिपोर्ट से चरम स्तन के दूध की एकाग्रता का उपयोग करते हुए, अमीनोसैलिसिलिक एसिड की सापेक्ष शिशु खुराक (RID) की गणना 200 से 300 mg/day की शिशु चिकित्सीय खुराक की तुलना में <1% की गई थी। सामान्य तौर पर, स्तनपान तब स्वीकार्य माना जाता है जब किसी दवा का RID <10% हो। क्योंकि जानकारी सीमित है, स्तन के दूध के माध्यम से अमीनोसैलिसिलिक एसिड के संपर्क में आने वाले शिशुओं पर एनोरेक्सिया, दस्त, मतली, उल्टी, या अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं जैसी प्रतिकूल घटनाओं की निगरानी की जानी चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी(Pregnancy Category C):
मानव खुराक सीमा के भीतर खुराक में दिए जाने पर अमीनोसैलिसिलिक एसिड को चूहों में ओसीसीपिटल विरूपताओं का उत्पादन करने की सूचना मिली है। यद्यपि शायद एक खुराक प्रतिक्रिया है, असामान्यताओं की आवृत्ति परीक्षण के उच्चतम स्तर (मानव खुराक से दो गुना) पर नियंत्रण के बराबर थी। जब सभी तीन तिमाहियों में 5 mg/kg पर खरगोशों को प्रशासित किया गया, तो कोई टेराटोलोगिक भ्रूणनाशक प्रभाव नहीं देखा गया। गर्भवती महिलाओं में अमीनोसैलिसिलिक एसिड पर साहित्य रिपोर्ट हमेशा अन्य दवाओं के सह-प्रशासन की रिपोर्ट करती है। क्योंकि मनुष्यों में अमीनोसैलिसिलिक एसिड के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, (अमीनोसैलिसिलिक एसिड) ग्रैन्यूल गर्भवती महिला को केवल तभी दिया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
Tuberculosis
मैदा और चीनी से भरे खाद्य पदार्थों जैसे परिष्कृत कार्ब्स का सेवन सीमित करें क्योंकि वे पोषक तत्वों से रहित केवल खाली कैलोरी प्रदान करते हैं।
डीप-फ्राइड फूड और सैचुरेटेड फैट और ट्रांस-फैट से भरे जंक फूड से टीबी से जुड़े लक्षण जैसे कि डायरिया, पेट में मरोड़ और थकान की स्थिति और खराब हो जाती है।
उपचार की पूरी अवधि के दौरान अल्कोहल से पूरी तरह से दूर रहें, क्योंकि यह उपचार में हस्तक्षेप कर सकता है और इसके दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
अत्यधिक कैफीन और कार्बोनेटेड पेय लेने से बचें।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)
मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द
• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
थायराइड गोइटर, हाइपोग्लाइकेमिया; पेरिकार्डिटिस, वास्कुलिटिस
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)
एन्सेफैलोपैथी(Encephalopathy), बुखार, त्वचा का फटना, एग्रानुलोसाइटोसिस(agranulocytosis), हेमोलाइटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेपेटाइटिस, पीलिया, ऑप्टिक न्यूरिटिस, इओसिनोफिलिक निमोनिया।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
डिगॉक्सिन और विटामिन बी 12 का अवशोषण कम हो सकता है; अमीनो सैलिसिलेट्स और सैलिसिलेट्स के योगात्मक प्रतिकूल प्रभाव; प्रोबेनेसिड गुर्दे के उत्सर्जन में देरी और अमीनो सैलिसिलेट के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाकर विषाक्तता बढ़ा सकता है; अमीनो सैलिसिलिक एसिड की गतिविधि एस्टर-प्रकार के स्थानीय एनेस्थेटिक्स जैसे प्रोकेन द्वारा विरोधी हो सकती है; मौखिक थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ा सकता है (खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है); अमोनियम क्लोराइड क्रिस्टलुरिया के जोखिम को बढ़ा सकता है (समवर्ती उपयोग न करें)।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के आम साइड इफेक्ट्स में निम्नलिखित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असहिष्णुता शामिल हैं जो मतली, उल्टी, दस्त और पेट दर्द से प्रकट होती हैं।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड की अधिक मात्रा - Overdosage of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
• तीव्र लक्षण: क्रिस्टलुरिया, गुर्दे की विफलता, मतली और उल्टी।
• उपचार: सोडियम बाइकार्बोनेट (मूत्र को क्षारीय बनाना) और क्रिस्टल्यूरिया और नेफ्रोटॉक्सिसिटी को रोकने के लिए मूत्राधिक्य को मजबूर करना।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
अमीनोसैलिसिलिक एसिड एक एंटी-माइकोबैक्टीरियल एजेंट है जिसका उपयोग tubercle bacilli के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण सक्रिय तपेदिक के सभी रूपों के उपचार के लिए अन्य एंटी-ट्यूबरकुलोसिस दवाओं (अक्सर आइसोनियाज़िड) के साथ किया जाता है। अमीनोसैलिसिलिक एसिड के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी में दो प्रमुख विचार एसिड स्थितियों के तहत एक जहरीले निष्क्रिय मेटाबोलाइट का शीघ्र उत्पादन और मुफ्त दवा के लिए एक घंटे का छोटा सीरम आधा जीवन है। अमीनोसैलिसिलिक एसिड माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक है (बैक्टीरिया को नष्ट किए बिना उन्हें गुणा करने से रोकता है)। यह स्ट्रेप्टोमाइसिन और आइसोनियाज़िड के लिए जीवाणु प्रतिरोध की शुरुआत को भी रोकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption): आसानी से अवशोषित (>90%); मौखिक खुराक के बाद पीक प्लाज्मा एकाग्रता: 1-4 घंटा। पीक करने का समय, सीरम: 6 घंटे।
- वितरण(Distribution): CSF को छोड़कर अधिकांश शरीर के ऊतकों और तरल पदार्थों (स्तन के दूध सहित) में फैल जाता है (जब तक कि मेनिन्जेस सूजन न हो)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: सोडियम नमक: 15%; एसिड: 50-70%।
- चयापचय(Metabolism): मुख्य रूप से एसिटिलेशन द्वारा आंतों और यकृत (> 50%)।
- उत्सर्जन(Excretion): मूत्र के माध्यम से: 24 घंटे के भीतर ≥80% खुराक (एसिटिलेटेड मेटाबोलाइट के रूप में 50%)। आधा जीवन: लगभग 1 घंटा (गुर्दे की दुर्बलता में कमी)।
पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Para-Amino Salicylic Acid in hindi
नीचे उल्लिखित दवा पैरा-एमिनो सैलिसिलिक एसिड के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Para-Amino Salicylic Acid -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Para-Amino Salicylic Acid
- https://europepmc.org/article/med/6988203