पैरासिटामोल

पेरासिटामोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Paracetamol in hindi

दर्द और/या बुखार (Pain and/or fever)

दर्द (हल्के से मध्यम) और/या बुखार (मोनोथेरेपी या सहायक के रूप में):

मौखिक: आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 325 से 650 मिलीग्राम या आवश्यकतानुसार हर 6 घंटे में 1 ग्राम; अधिकतम खुराक: 4 ग्राम / दिन।

नोट: अधिकतम खुराक सहित खुराक की सिफारिशें।

• Immediate release:

Regular strength (325 मिलीग्राम/टैबलेट): आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 2 टैबलेट (650 मिलीग्राम); अधिकतम दैनिक खुराक: 10 गोलियाँ / दिन (3.25 ग्राम / दिन)।

Extra strength (500 मिलीग्राम/टैबलेट): आवश्यकतानुसार हर 6 घंटे में 2 टैबलेट (1 ग्राम); अधिकतम दैनिक खुराक: 6 गोलियाँ / दिन (3 ग्राम / दिन)।

विस्तारित रिलीज (650 मिलीग्राम / टैबलेट): आवश्यकतानुसार हर 8 घंटे में 2 टैबलेट (1.3 ग्राम); अधिकतम दैनिक खुराक: 6 गोलियाँ / दिन (3.9 ग्राम / दिन)।

IV:

≥50 किलो: हर ​​4 घंटे में 650 मिलीग्राम या हर 6 घंटे में 1 ग्राम; अधिकतम एकल खुराक: 1 ग्राम/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 4 ग्राम / दिन।

<50 किलो: हर ​​4 घंटे में 12.5 मिलीग्राम / किग्रा या हर 6 घंटे में 15 मिलीग्राम / किग्रा; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक (≤750 मिलीग्राम / खुराक); अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (≤3.75 ग्राम / दिन)। नोट: कुछ विशेषज्ञ पुरानी शराब, कुपोषण, या निर्जलीकरण के रोगियों में वजन की परवाह किए बिना उपयोग किए जाने पर इस कम खुराक की सलाह देते हैं।

रेक्टल: आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 325 से 650 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 3.9 ग्राम / दिन। नोट: अवशोषण अनियमित है; मौखिक प्रशासन के सापेक्ष जैव उपलब्धता ~ 10% से 20% तक कम हो सकती है।

पेरासिटामोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Paracetamol in hindi

पेरासिटामोल कैप्सूल, टैबलेट, सिरप, अमृत, ओरल लिक्विड, सस्पेंशन, इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

हल्के से गंभीर हानि (Mild to severe impairment): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं होने की संभावना है। IV पेरासिटामोल के लिए निर्माता के लेबलिंग में कहा गया है कि लंबे समय तक खुराक अंतराल और कम कुल दैनिक खुराक गंभीर गुर्दे की हानि (CrCl ≤30 एमएल / मिनट) वाले मरीजों में जरूरी हो सकता है; हालांकि, पेरासिटामोल सांद्रता और आधा जीवन बढ़ जाता है लेकिन सामान्य गुर्दे फंक्षन वाले मरीजों के समान होता है। ग्लुकुरोनाइड और सल्फेट संयुग्म मेटाबोलाइट गुर्दे की हानि में जमा होते हैं, लेकिन नैदानिक ​​​​प्रभाव अज्ञात हैं।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (तीन बार साप्ताहिक) (Hemodialysis, intermittent (thrice weekly)): पेरासिटामोल और इसके संयुग्म आसानी से डायलजेबल हैं: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): डायलिसिस नहीं: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CRRT: डायलिसिस: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

Child-Turcotte-Pugh class A:

पेरासिटामोल (राशि या आवृत्ति की परवाह किए बिना) लेते समय रोगी सक्रिय रूप से शराब का सेवन करते हैं: IV, मौखिक, rectal: सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 से 500 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें। अधिकतम कुल दैनिक खुराक: सभी पेरासिटामोल स्रोतों (उपचार की कोई भी अवधि) से प्रति दिन 2 ग्राम।

रोगी जो सक्रिय रूप से शराब का सेवन नहीं कर रहे हैं: IV, ओरल, rectal:

अल्पकालिक उपयोग (≤14 दिन): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। अधिकतम कुल दैनिक खुराक: सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 4 ग्राम।

दीर्घकालिक उपयोग (>14 दिन): सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 से 500 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें। अधिकतम कुल दैनिक खुराक: सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 3 ग्राम।

Child-Turcotte-Pugh class B:

पेरासिटामोल (राशि या आवृत्ति की परवाह किए बिना) लेते समय रोगी सक्रिय रूप से शराब का सेवन करते हैं: IV, मौखिक, rectal: सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें।

अधिकतम कुल दैनिक खुराक (Maximum total daily dose): सभी पेरासिटामोल स्रोतों (उपचार की कोई भी अवधि) से प्रति दिन 2 ग्राम।

रोगी जो सक्रिय रूप से शराब का सेवन नहीं कर रहे हैं: IV, ओरल, rectal:

अल्पकालिक उपयोग (≤14 दिन): सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 से 500 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें।

अधिकतम कुल दैनिक खुराक (Maximum total daily dose): सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 3 ग्राम।

दीर्घकालिक उपयोग (>14 दिन): सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें।

अधिकतम कुल दैनिक खुराक (Maximum total daily dose): सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 2 ग्राम।

Child-Turcotte-Pugh class C:

सभी रोगी (शराब की खपत की परवाह किए बिना):

IV: आमतौर पर उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि IV पेरासिटामोल का उपयोग आवश्यक समझा जाता है, संचय के संबंध में डेटा की कमी के कारण अनुसूचित (उदाहरण के लिए, चौबीसों घंटे) खुराक के बजाय आंतरायिक (जैसे, आवश्यकतानुसार) खुराक को प्राथमिकता दी जाती है; अत्यधिक सावधानी के साथ प्रयोग करें।

अधिकतम कुल दैनिक खुराक (Maximum total daily dose): सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 2 ग्राम। नोट: IV सूत्रीकरण राज्यों के उपयोग के लिए निर्माता की लेबलिंग गंभीर यकृत हानि या गंभीर सक्रिय यकृत रोग में contraindicated है।

मौखिक, rectal: सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग पसंद किया जाता है (उदाहरण के लिए, हर 4 से 6 घंटे में 325 मिलीग्राम); सावधानी से प्रयोग करें।

अधिकतम कुल दैनिक खुराक (Maximum total daily dose): सभी पेरासिटामोल स्रोतों से प्रति दिन 2 ग्राम (उपचार की कोई भी अवधि)

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

• दर्द (हल्का से मध्यम) या बुखार: नोट: रोगी की अधिकतम दैनिक खुराक का मूल्यांकन करते समय पेरासिटामोल के सभी स्रोतों (जैसे, नुस्खे, ओटीसी, संयोजन उत्पाद) पर विचार किया जाना चाहिए। हेपेटोटॉक्सिसिटी के जोखिम को कम करने के लिए, दैनिक खुराक को ≤75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन (अधिकतम 5 दैनिक खुराक) तक सीमित करें, 4,000 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ; जबकि अनुशंसित खुराक को आम तौर पर सुरक्षित माना जाता है, हेपेटोटोक्सिसिटी की रिपोर्ट की गई है (शायद ही कभी) सिफारिशों के नीचे खुराक के साथ भी।
  

मौखिक (Oral):

• वजन-निर्देशित खुराक: शिशु, बच्चे और किशोर: आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 10 से 15 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; 24 घंटे में 5 खुराक से अधिक न लें; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 4,000 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

निश्चित खुराक (Fixed dosing):

• मौखिक निलंबन, चबाने योग्य गोलियाँ: शिशु और बच्चे <12 वर्ष: उपयुक्त आयु समूहों के लिए विशिष्ट उत्पाद योगों से परामर्श करें। तालिका देखें; खुराक का चयन करने के लिए वजन का उपयोग पसंद किया जाता है; यदि वजन उपलब्ध नहीं है, तो आयु का उपयोग करें; खुराक हर 4 घंटे में दोहराई जा सकती है; अधिकतम: 5 खुराक / दिन।

पेरासिटामोल खुराक (मौखिक)
वजन (पसंदीदा) A		आयु	मात्रा बनाने की विधि (मिलीग्राम)
किलोग्राम	lbs
2.7 से 5.3	6 से 11	0 से 3 महीना	40
5.4 से 8.1	12 से 17	4 से 11 महीना	80
8.2 से 10.8	18 से 23	1 से 2 साल	120
10.9 से 16.3	24 से 35	2 से 3 साल	160
16.4 से 21.7	36 से 47	4 से 5 साल	240
21.8 से 27.2	48 से 59	6 से 8 साल	320 से 325
27.3 से 32.6	60 से 71	9 से 10 साल	325 से 400
32.7 से 43.2	72 से 95	11 साल	480 से 500

6 से 11 साल के बच्चे: हर 4 से 6 घंटे में 325 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,625 मिलीग्राम / दिन ; नोट: चिकित्सक द्वारा निर्देशित किए जाने तक 5 दिनों से अधिक का उपयोग न करें।

बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर (Children ≥12 years and Adolescents):

Regular strength: हर 4 से 6 घंटे में 650 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 3,250 मिलीग्राम/ दिन जब तक कि चिकित्सक द्वारा निर्देशित न किया जाए; चिकित्सक पर्यवेक्षण के तहत दैनिक खुराक ≤4,000 मिलीग्राम का उपयोग किया जा सकता है।

Extra strength: हर 6 घंटे में 1,000 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 3,000 मिलीग्राम / दिन जब तक कि चिकित्सक द्वारा निर्देशित न हो; चिकित्सक पर्यवेक्षण के तहत दैनिक खुराक ≤4,000 मिलीग्राम का उपयोग किया जा सकता है।

Extended release: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: प्रत्येक 8 घंटे में 1,300 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 3,900 मिलीग्राम / दिन ।

IV:

शिशु और बच्चे <2 वर्ष:

बुखार: हर 6 घंटे में 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन ।

वैकल्पिक खुराक: सीमित डेटा उपलब्ध: दर्द और बुखार: 7.5 से 15 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक हर 6 घंटे में; अधिकतम दैनिक खुराक: 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन

बच्चे ≥2 साल :

<50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 750 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 3,750 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

≥50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे में; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 1,000 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 4,000 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

Adolescents:

<50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 750 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 3,750 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

≥50 किग्रा: हर 6 घंटे में 1,000 मिलीग्राम या हर 4 घंटे में 650 मिलीग्राम; अधिकतम एकल खुराक: 1,000 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 4,000 मिलीग्राम / दिन ।

• Rectal:

वजन-निर्देशित खुराक: सीमित डेटा उपलब्ध: शिशु और बच्चे <12 साल: 10 से 20 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 से 6 घंटे में आवश्यकतानुसार; 24 घंटे में 5 खुराक से अधिक न लें ; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 1,625 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

• Fixed dosing:

6 से 11 महीने के शिशु: हर 6 घंटे में 80 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 320 मिलीग्राम / दिन ।

12 से 36 महीने के शिशु और बच्चे: हर 4 से 6 घंटे में 80 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 400 मिलीग्राम / दिन ।

बच्चे> 3 से 6 साल: हर 4 से 6 घंटे में 120 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 600 मिलीग्राम / दिन ।

बच्चे> 6 से 12 साल तक: हर 4 से 6 घंटे में 325 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 1,625 मिलीग्राम / दिन ।

बच्चे ≥12 साल और किशोर: हर 4 से 6 घंटे में 650 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 3,900 मिलीग्राम / दिन ।

• Pain; peri-/postoperative management; adjunct to opioid therapy:

IV:

शिशु और बच्चे <2 वर्ष: सीमित डेटा उपलब्ध: 7.5 से 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे में; अधिकतम दैनिक खुराक: 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन ।

बच्चे ≥2 साल :

<50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 750 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 3,750 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

≥50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे में; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 1,000 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 4,000 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

किशोर:

<50 किग्रा: 15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे या 12.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 4 घंटे; अधिकतम एकल खुराक: 15 मिलीग्राम / किग्रा 750 मिलीग्राम तक; अधिकतम दैनिक खुराक: 75 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 3,750 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ।

≥50 किग्रा: हर 6 घंटे में 1,000 मिलीग्राम या हर 4 घंटे में 650 मिलीग्राम; अधिकतम एकल खुराक: 1,000 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 4,000 मिलीग्राम / दिन ।

रेक्टल: सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे:

लोडिंग खुराक: 1 खुराक के लिए 40 मिलीग्राम / किग्रा, अधिकांश परीक्षणों में, खुराक को पोस्टऑपरेटिव रूप से प्रशासित किया गया था; 1,000 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई थी। हालांकि, एक परीक्षण में 24 पुराने बाल रोगियों (सभी रोगी ≥25 किग्रा; औसत आयु: ~13 वर्ष) का मूल्यांकन करने वाले एक परीक्षण में, डेटा ने सुझाव दिया कि 1,000 मिलीग्राम की एक खुराक चिकित्सीय सीरम सांद्रता (अध्ययन के लिए लक्ष्य: >10 एमसीजी/एमएल) का उत्पादन नहीं करती है। ) 40 मिग्रा/किग्रा खुराक (~2,000 मिग्रा तक) की तुलना में; परिणामी सी _{अधिकतम} था: 7.8 एमसीजी/एमएल (1,000 मिलीग्राम खुराक समूह) बनाम 15.9 एमसीजी/एमएल (40 मिलीग्राम/किग्रा खुराक समूह)। नोट: एनाल्जेसिया के लिए चिकित्सीय सीरम सांद्रता अच्छी तरह से स्थापित नहीं की गई है।

रखरखाव खुराक: 20 से 25 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 6 घंटे में 2 से 3 दिनों के लिए आवश्यक होने पर सुझाव दिया जाता है कि यदि बाद में दर्द नियंत्रण की आवश्यकता हो; अधिकतम दैनिक खुराक: 100 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन 4,000 मिलीग्राम/ दिन से अधिक नहीं ; 5 दिनों से अधिक समय तक चिकित्सा का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

नोट: अधिकांश परीक्षणों में, सपोसिटरी के भीतर दवा के असमान वितरण के कारण सपोसिटरी को विभाजित नहीं किया गया था; उपलब्ध उत्पाद शक्तियों के 1 या 2 सपोसिटरी का उपयोग करके खुराक को निकटतम मिलीग्राम राशि में बदल दिया गया।

पेरासिटामोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Paracetamol in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• रक्तस्राव: गंभीर घटनाओं सहित रक्तस्राव की सूचना मिली है; सहवर्ती थक्कारोधी / एंटीप्लेटलेट उपयोग के साथ जोखिम बढ़ सकता है। रक्तस्राव का बढ़ना

• समय भी सामान्य सीमा से अधिक नहीं देखा गया है; कोगुलोपैथी वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें।

• मछली एलर्जी: ज्ञात एलर्जी या मछली और/या शंख मछली के प्रति संवेदनशीलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease related concerns):

• एट्रियल फाइब्रिलेशन: एट्रियल फाइब्रिलेशन (एएफ) या स्पंदन के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता हो सकती है; वायुसेना या स्पंदन के इतिहास वाले रोगियों में जोखिम बढ़ गया।

• असामान्य लिपिड से जुड़ी स्थितियाँ: समवर्ती स्थितियों (जैसे, मधुमेह, हाइपोथायरायडिज्म, अत्यधिक शराब का सेवन) को प्रबंधित करें जो लिपिड असामान्यताओं में योगदान कर सकती हैं।

• यकृत हानि: यकृत हानि वाले रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है; हालांकि, हेपेटिक रूप से विकलांग रोगियों में उपचार के दौरान समय-समय पर एएलटी/एएसटी स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।

पेरासिटामोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Paracetamol in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

मतली उल्टी; मलाशय के श्लेष्म झिल्ली की लाली

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

दाने, प्रुरिटस, एरिथेमा, पित्ती।

Vascular विकार: हाइपोटेंशन, उच्च रक्तचाप, निस्तब्धता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

अनिद्रा, घबराहट।

पैरासिटामोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Paracetamol in hindi

जिगर की विषाक्तता (Liver toxicity)

पेरासिटामोल ओवरडोज रीनल ट्यूबलर नेक्रोसिस, हाइपोग्लाइसेमिक कोमा और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया द्वारा प्रकट हो सकता है। कभी-कभी, यकृत परिगलन के साथ-साथ यकृत की विफलता भी हो सकती है। मृत्यु और यकृत प्रत्यारोपण की आवश्यकता भी हो सकती है। CYP2E1 पाथवे द्वारा मेटाबॉलिज्म एक जहरीला पेरासिटामोल मेटाबोलाइट रिलीज करता है जिसे N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI) के रूप में जाना जाता है। इस दवा के कारण होने वाले विषाक्त प्रभावों का श्रेय NAPQI को दिया जाता है, अकेले पेरासिटामोल को नहीं।

कैंसरजनन (Carcinogenesis)

एसिटामिनोफेन के कार्सिनोजेनिक जोखिम का अध्ययन करने के लिए राष्ट्रीय विष विज्ञान कार्यक्रम द्वारा mice और rats में दीर्घकालिक अध्ययन पूरा किया गया है। 2 साल के फीडिंग अध्ययन में, F344/N चूहों और B6C3F1 चूहों ने 6,000 पीपीएम तक एसिटामिनोफेन युक्त आहार का सेवन किया। मादा चूहों ने अधिकतम मानव दैनिक खुराक (MHDD) के 0.8 गुना खुराक पर मोनोन्यूक्लियर सेल ल्यूकेमिया की उच्च घटनाओं द्वारा प्रदर्शित कैंसरजन्य गतिविधि का सबूत दिखाया। नर चूहों (0.7 गुना) या चूहों (1.2 से 1.4 गुना MHDD) में कार्सिनोजेनेसिस का कोई सबूत नहीं देखा गया था। मनुष्यों में इस खोज की नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात है।

म्युटाजेनेसिस (Mutagenesis)

बैक्टीरियल रिवर्स म्यूटेशन परख (Ames test) में एसिटामिनोफेन को म्यूटाजेनिक नहीं पाया गया। इस खोज के बावजूद, एसिटामिनोफेन ने इन विट्रो माउस लिम्फोमा परख के साथ-साथ मानव लिम्फोसाइटों का उपयोग करके इन विट्रो क्रोमोसोमल विपथन परख में सकारात्मक परीक्षण किया। प्रकाशित अध्ययनों में, चूहे के मॉडल (3.6 गुना MHDD) को 1,500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की उच्च खुराक दिए जाने पर एसिटामिनोफेन को क्लैस्टोजेनिक (गुणसूत्रों को बाधित करना) बताया गया है। 750 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (1.8 गुना एमएचडीडी) की खुराक पर कोई क्लैस्टोजेनिकिस नहीं देखा गया था, यह दर्शाता है कि इस दवा में उत्परिवर्तन होने से पहले एक सीमा होती है। मनुष्यों में इस खोज की नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात है।

प्रजनन क्षमता में कमी (Impairment of Fertility)

नेशनल टॉक्सिकोलॉजी प्रोग्राम द्वारा किए गए अध्ययनों में स्विस चूहों में एक सतत प्रजनन अध्ययन में प्रजनन क्षमता का आकलन किया गया है। प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया।

पेरासिटामोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Paracetamol in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

पेरासिटामोल जिसे पेरासिटामोल के रूप में भी जाना जाता है, एक पैरा-एमिनोफेनोल व्युत्पन्न है जो एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रियाओं और कमजोर विरोधी भड़काऊ गतिविधि को प्रदर्शित करता है। इसके एनाल्जेसिक प्रभाव का तंत्र पूरी तरह से निर्धारित नहीं किया गया है लेकिन दर्द-आवेग पीढ़ी के परिधीय अवरोध के माध्यम से सीएनएस में प्रोस्टाग्लैंडिन संश्लेषण के अवरोध से जुड़ा हो सकता है और कुछ हद तक। यह हाइपोथैलेमिक ताप-विनियमन केंद्र को रोककर एंटीपायरेसिस पैदा करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

: मौखिक और मलाशय प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित। मुख्य रूप से पेट से न्यूनतम अवशोषण के साथ छोटी आंत में अवशोषित होता है। भोजन के साथ अवशोषण की घटी हुई दर। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 30 मिनट से 2 घंटे (मौखिक); लगभग 2-3 घंटे (रेक्टल); लगभग 15 मिनट (IV)।

वितरण (Distribution): वसा को छोड़कर अधिकांश शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित। नाल को पार करता है; स्तन के दूध (छोटी मात्रा) में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: लगभग 1 एल/किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 10-25%।

चयापचय (Metabolism): ​​मुख्य रूप से यकृत में सल्फेट और ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों में चयापचय होता है, जबकि एक छोटी राशि CYP2E1 द्वारा एक मामूली हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट, एन -एसिटाइल- पी -बेंजोक्विनोन इमाइन (NAPQI) में चयापचय की जाती है, जो ग्लूटाथियोन द्वारा तेजी से संयुग्मित होती है और गैर-सक्रिय होती है। जहरीले सिस्टीन और मर्कैप्ट्यूरिक एसिड संयुग्म। प्रथम-पास चयापचय (मौखिक) से गुजरता है।

उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (60-80% ग्लूकोरोनाइड मेटाबोलाइट्स के रूप में; 20-30% सल्फेट मेटाबोलाइट्स के रूप में; लगभग 8% सिस्टीन और मर्कैप्ट्यूरिक एसिड मेटाबोलाइट्स के रूप में; <5% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 1-4 घंटे।

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