पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम के बारे में - About Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम एनाल्जेसिक (Analgesic) से संबंधित एक कम आणविक भार हेपरिनोइड (heparinoid) है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट एक सल्फेटेड पेंटोसिल पॉलीसेकेराइड (sulfated pentosyl polysaccharide) है जिसका उपयोग इंटरस्टिशियल (interstitial cystitis). सिस्टिटिस के कारण मूत्राशय के दर्द और परेशानी के इलाज के लिए किया जाता है।

पेंटोसैन (Pentosan sodium) सोडियम जीआई पथ से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में 2 घंटे का समय लगता है। इसकी जैवउपलब्धता लगभग 6% है। आंशिक डीसल्फेशन (desulfation) द्वारा और किडनी में आंशिक डीपोलीमराइजेशन (depolymerisation) द्वारा यकृत और प्लीहा में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है। मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित (58-84%, अपरिवर्तित दवा के रूप में) मूत्र में (6%, मुख्य रूप से डीसल्फेटेड (desulfated) और डीपोलाइमराइज्ड मेटाबोलाइट्स (depolymerised metabolites) के रूप में)।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम बालों का झड़ना, दस्त, पेट खराब, सीने में जलन, सिरदर्द, दाने, पेट दर्द, सोने में कठिनाई या सोते रहने में कठिनाई, मूड खराब होना, चक्कर आना जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम ओरल कैप्सूल (Oral Capsule) के रूप में उपलब्ध है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम भारत, अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, रूस, जर्मनी, चीन, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम एक एनाल्जेसिक है जो कम आणविक भार हेपरिनोइड वर्ग से संबंधित है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट ज़ाइलोज़ हाइड्रोजन सल्फेट (xylose hydrogen sulfate) का एक बहुलक है और इसमें प्रति कार्बोहाइड्रेट मोनोम (carbohydrate monomer) र में दो सल्फेट (sulfate) समूह होते हैं। यह फाइब्रोब्लास्ट वृद्धि कारकों (एफजीएफ) (Fibroblast growth factors (FGFs)) के साथ-साथ अन्य हेपरिन (heparin) -बाध्यकारी वृद्धि कारकों को बांधता है। इसे एफजीएफआर-1 (FGFR-1) की हेपरिन-बाइंडिंग साइट (heparin-binding site) के साथ भी इंटरैक्ट करते दिखाया गया है। यह FGF-4 से ट्रांसफ़ेक्ट SW13 एड्रेनोकोर्टिकल (adrenocortical) कोशिकाओं की वृद्धि और FGF-1 या FGF-4 से ट्रांसफ़ेक्ट MCF-7 स्तन कार्सिनोमा (carcinoma) कोशिकाओं की ट्यूमरजन्यता (tumorigenicity) को रोकता है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम का प्रभाव और इसकी कार्रवाई की अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगभग 2 घंटे का समय लगता है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम का उपयोग कैसे करें - How To Use Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम कैप्सूल आमतौर पर प्रतिदिन 3 बार मौखिक रूप से लिया जाता है

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम का उपयोग - Uses of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम पेंटोसैन युक्त एक दवा है। यह पुराने मूत्राशय के दर्द या इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस (interstitial cystitis) (मूत्राशय की दीवार की सूजन और घाव के कारण होने वाली स्थिति) से जुड़ी परेशानी से राहत दिलाने में मदद करता है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के लाभ - Benefits of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम एनाल्जेसिक से संबंधित एक कम आणविक भार हेपरिनोइड है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम क्षतिग्रस्त मूत्राशय की दीवार पर एक सुरक्षात्मक परत बनाकर काम करता है और इस प्रकार जलन को रोकता है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के संकेत - Indications of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• अंतराकाशी मूत्राशय शोथ (Interstitial cystitis)

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट एक सल्फेटेड पेंटोसिल पॉलीसेकेराइड है जिसका उपयोग इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस के कारण मूत्राशय के दर्द और परेशानी के इलाज के लिए किया जाता है।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Pentosan Polysulfate Sodium

• अंतराकाशी मूत्राशय शोथ (Interstitial cystitis)

वयस्क मौखिक खुराक (Adult Oral Dose): 100 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार।

बाल चिकित्सा मौखिक खुराक (Pediatric Oral Dose):

किशोर ≥16 वर्ष: मौखिक: 100 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार।

1. किडनी रोगी में खुराक समायोजन Dosage Adjustment in Kidney Patient

कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

2. हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient

कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम 100 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 150 मिलीग्राम; 200 मिलीग्राम।

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम के खुराक रूप - Dosage Forms of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के अंतर्विरोध - Contraindications of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम के रोगियों में निषेध है

• पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम दवा, संरचनात्मक रूप से संबंधित यौगिकों, या सहायक पदार्थों के प्रति ज्ञात हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) वाले रोगियों में वर्जित है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Pentosan Polysulfate Sodium

• खून बह रहा है (Bleeding)

पेंटोसन पॉलीसल्फेट एक कम आणविक भार हेपरिन (heparin) जैसा यौगिक है जिसमें थक्कारोधी और फाइब्रिनोलिटिक (fibrinolytic) प्रभाव होते हैं, इसलिए, रक्तस्राव संबंधी जटिलताएं (जैसे कि एक्चिमोसि (ecchymosis) स, एपिस्टेक्सिस (epistaxis) और मसूड़ों से रक्तस्राव) हो सकती हैं। आक्रामक प्रक्रियाओं से गुजरने वाले या अंतर्निहित कोगुलोपैथी (coagulopathies) के संकेत या लक्षण वाले या रक्तस्राव के अन्य बढ़ते जोखिम (जैसे, हेपरिन, वारफारिन (warfarin), थ्रोम्बोलाइटिक्स (thrombolytics), एनएसएआईडी (NSAIDs), या उच्च खुराक एस्पिरिन (aspirin)) प्राप्त करने वाले मरीजों का उपयोग करने से पहले मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

• नेत्र संबंधी प्रभाव (Ocular effect)

लंबे समय तक उपयोग (≥3 वर्ष) के साथ पिग्मेंटरी मैकुलोपैथी (pigmentary maculopathy) सहित रेटिना में पिगमेंटरी परिवर्तन की सूचना मिली है, लेकिन उपयोग की छोटी अवधि के साथ हो सकता है; संचयी खुराक एक जोखिम कारक हो सकती है। अन्य कारणों से रेटिना रंगद्रव्य में परिवर्तन वाले रोगियों में सावधानी बरतें। चिकित्सा शुरू करने से पहले एक विस्तृत नेत्र रोग संबंधी इतिहास प्राप्त करें; वंशानुगत पैटर्न डिस्ट्रोफी (pattern dystrophy) के पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में आनुवंशिक परीक्षण पर विचार करें। उपचार शुरू करने के 6 महीने के भीतर और उपचार के दौरान समय-समय पर सभी रोगियों के लिए नेत्र संबंधी सुसंगतता टोमोग्राफी (tomography) और ऑटो-फ्लोरेसेंस इमेजिंग (auto-fluorescence imaging) सहित रेटिना (Retinal) परीक्षाओं की सिफारिश की जाती है। एक व्यापक बेसलाइन रेटिनल परीक्षा (baseline retinal exam), जिसमें कलर फंडोस्कोपिक फोटोग्राफी (color fundoscopic photography), ऑक्यूलर कोहेरेंस टोमोग्राफी (ocular coherence tomography) और ऑटो-फ्लोरेसेंस इमेजिंग शामिल है, पहले से मौजूद नेत्र संबंधी समस्याओं वाले रोगियों में उपचार शुरू करने से पहले इसकी सिफारिश की जाती है। यदि रेटिना में वर्णक परिवर्तन विकसित होते हैं तो निरंतर उपचार के जोखिमों और लाभों का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए; परिवर्तन अपरिवर्तनीय हो सकते हैं. अनुवर्ती रेटिनल जांच जारी रखनी चाहिए क्योंकि उपचार बंद करने के बाद रेटिनल और दृष्टि में परिवर्तन बढ़ सकता है।

• धमनीविस्फार (Aneurysm)

चिकित्सा शुरू करने से पहले धमनीविस्फार वाले रोगियों का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करें।

• रक्तस्राव विकार (Bleeding disorder)

उपचार शुरू करने से पहले हीमोफिलिया (hemophilia) और/या थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia) वाले रोगियों का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करें।

• जठरांत्र संबंधी रोग (Gastrointestinal disease)

चिकित्सा शुरू करने से पहले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन (gastrointestinal ulcerations), पॉलीप्स (polyps) और/या डायवर्टिकुला (diverticula) वाले रोगियों का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करें।

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (Heparin-induced thrombocytopenia)

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia) के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतें।

• यकृत हानि (Hepatic impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• खालित्य (बालों का झड़ना) (Alopecia (Hair loss))

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के उपयोग से कुछ लोगों में बाल झड़ने की समस्या हो सकती है। यदि आपको कोई चिंता है तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूँकि कई दवाएँ मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए जब ELMIRON® किसी स्तनपान कराने वाली महिला को दिया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning

गर्भावस्था श्रेणी बी: ​​पशु प्रजनन अध्ययन भ्रूण के लिए जोखिम प्रदर्शित करने में विफल रहे हैं और गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।

सामान्य (Common)

• खालित्य, डायफोरेसिस (diaphoresis), त्वचा लाल चकत्ते, अंतःस्रावी और चयापचय: ​​गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसफरेज (gamma-glutamyl transferase) में वृद्धि, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज lactate (dehydrogenase) में वृद्धि, पेट में दर्द, दस्त, अपच, मतली, रेक्टल रक्तस्राव, असामान्य यकृत समारोह, सीरम क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, सीरम ट्रांसएमिनेज (serum transaminase) में वृद्धि, अवसाद, चक्कर आना, भावनात्मक विकलांगता, सिरदर्द, अनिद्रा, एक्चिमोज़ (Ecchymoses), प्रुरिटस (pruritus), त्वचा की प्रकाश संवेदनशीलता, पित्ती, एनोरेक्सिया (Anorexia), कोलाइटिस (colitis), कब्ज, ग्रासनलीशोथ, पेट फूलना, गैस्ट्रिटिस (gastritis), मसूड़ों से रक्तस्राव, मौखिक श्लेष्मा अल्सर, उल्टी, एनीमिया (Anemia), ल्यूकोपेनिया (leukopenia), लंबे समय तक आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन (thromboplastin) समय, लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन (prothrombin) समय, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (thrombocytopenia), हाइपरसेन्सिटिविटी (HYPERSENSITIVITY) प्रतिक्रिया, एम्ब्लियोपिया (Amblyopia), नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ऑप्टिक न्यूरिटिस (optic neuritis), रेटिना रक्तस्राव, टिनिटस (Tinnitus), डिस्पेनिया (Dyspnea), एपिस्टेक्सिस (epistaxis), ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस (rhinitiss) ।

दुर्लभ (Rare)

· नेत्र संबंधी: मैक्यूलर डीजनरेशन, मैक्यूलोपैथी (लंबे समय तक उपयोग के साथ पिगमेंटरी मैक्यूलोपैथी सहित), रेटिनल पिगमेंट परिवर्तन, रेटिनल विषाक्तता (रेटिना डिस्ट्रोफी और चोट सहित)।

एंटीप्लेटलेट गुणों वाले एजेंट (उदाहरण के लिए, पी2वाई12 अवरोधक, एनएसएआईडी, एसएसआरआई, आदि) (Agents with Antiplatelet Properties (e.g., P2Y12 inhibitors, NSAIDs, SSRIs, etc.)): पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम एंटीप्लेटलेट वाले एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है : इन एजेंटों के समवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

एंटीकोआगुलंट्स (Anticoagulants): पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम एंटीकोआगुलंट्स के एंटीकोआगुलेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के दुष्प्रभाव - Side Effects of Pentosan Polysulfate Sodium

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

· बालों का झड़ना, दस्त, पेट खराब, सीने में जलन, सिरदर्द, दाने, पेट में दर्द, सोने में कठिनाई या सोते रहने में कठिनाई, मनोदशा, चक्कर आना।

दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

· असामान्य चोट या रक्तस्राव, नाक से खून आना, मसूड़ों से भारी रक्तस्राव, काला और रुका हुआ मल, मल में लाल रक्त, खूनी उल्टी।

विशिष्ट आबादी में पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम का उपयोग - Use of Pentosan Polysulfate Sodium in Specific Populations

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

पशु प्रजनन अध्ययन भ्रूण के लिए जोखिम प्रदर्शित करने में विफल रहे हैं और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mother)

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। चूँकि कई दवाएँ मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए जब ELMIRON® किसी स्तनपान कराने वाली महिला को दिया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

16 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

जानकारी उपलब्ध नहीं है

लक्षण (Symptoms): थक्कारोध, रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, यकृत समारोह असामान्यताएं और गैस्ट्रिक संकट।

प्रबंधन (Management): रोगसूचक और सहायक चिकित्सा। गैस्ट्रिक पानी से धोना

पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Pentosan Polysulfate Sodium

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

वह तंत्र जिसके द्वारा पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम रोगियों में अपना प्रभाव प्राप्त करता है अज्ञात है। प्रारंभिक नैदानिक ​​मॉडल में, पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम मूत्राशय की दीवार म्यूकोसल झिल्ली से चिपक जाता है। दवा कोशिका पारगम्यता को नियंत्रित करने के लिए एक बफर के रूप में कार्य कर सकती है जो मूत्र में परेशान करने वाले विलेय को कोशिकाओं तक पहुंचने से रोकती है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetic)

अवशोषण (Absorption)

पेंटोसैन सोडियम जीआई पथ से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में 2 घंटे का समय लगता है। इसकी जैवउपलब्धता लगभग 6% है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

आंशिक डीसल्फेशन (desulfation) द्वारा और किडनी में आंशिक डीपोलीमराइजेशन (depolymerisation) द्वारा यकृत और प्लीहा में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है। मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित (58-84%, अपरिवर्तित दवा के रूप में) मूत्र में (6%, मुख्य रूप से डीसल्फेटेड और डीपोलाइमराइज्ड मेटाबोलाइट्स के रूप में)।

1. मुलहोलैंड एसजी, संत जीआर, हनो पी, स्टैस्किन डीआर, पार्सन्स एल। इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस के उपचार के लिए पेंटोसन पॉलीसल्फेट सोडियम: एक डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययन। यूरोलॉजी। 1990 जून 1;35(6):552-8.

2. डेविस ईएल, एल खौदरी एसआर, टैलबोट ईओ, डेविस जे, रेगन एलजे। इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस के लिए इंट्रावेसिकल और ओरल पेंटोसैन पॉलीसल्फेट सोडियम के उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता: एक यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल परीक्षण। जर्नल ऑफ यूरोलॉजी। 2008 जनवरी 1;179(1):177-85.

3. संत जीआर, प्रॉपर्टी केजे, हैनो पीएम, बर्क्स डी, कल्किन डी, डायकोनो एसी, हार्डी सी, लैंडिस जेआर, मेयर आर, मैडिगन आर, मेसिंग ईएम। इंटरस्टिशियल सिस्टिटिस के रोगियों में ओरल पेंटोसैन पॉलीसल्फेट और ओरल हाइड्रॉक्सीज़ाइन का एक पायलट क्लिनिकल परीक्षण। जर्नल ऑफ यूरोलॉजी। 2003 सितम्बर;170(3):810-5.