फेनोक्सीबेंजामाइन

फेनोक्सीबेंजामाइन के बारे में - About Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है जो अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स(Alpha Adrenergic blockers) से संबंधित है।

फेनोक्सीबेंजामाइन का उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma) और उच्च रक्तचाप और पसीने के एपिसोड के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग सिम्पेथोमिमेटिक अमाइन(sympathomimetic amines), न्यूरोजेनिक मूत्राशय से जुड़ी मिक्चरिशन(Micturition) समस्याओं, कार्यात्मक आउटलेट बाधा(functional outlet obstruction), और आंशिक प्रोस्टेट बाधा(partial prostate obstruction) के कारण होने वाले उच्च रक्तचाप वाले संकटों के इलाज के लिए भी किया जाता है।

फेनोक्सीबेंजामाइन अपूर्ण रूप से और 20-30% की जैव उपलब्धता(bioavailability) के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग(gastrointestinal tract) से अवशोषित होता है और वसा ऊतकों(adipose tissues) में वितरित और जमा हो जाता है।

यह लीवर में N-phenoxyisopropyl-benzylamine में डील्काइलेशन(dealkylation) के माध्यम से मेटाबोलाइज़ हो जाता है और मुख्य रूप से मूत्र और पित्त के माध्यम से लगभग 24 घंटे के आधे जीवन के साथ उत्सर्जित हो जाता है।

फेनोक्सीबेंजामाइन की कार्रवाई की शुरुआत 2 घंटे के भीतर होती है

फेनोक्सीबेंजामाइन की कार्रवाई की अवधि ≥3-4 दिन है।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

फेनोक्सीबेंजामाइन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कैप्सूल।

फेनोक्सीबेंजामाइन संयुक्त राज्य अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया और भारत में उपलब्ध है।

फेनोक्सीबेंज़ामाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन अल्फा रिसेप्टर्स(alpha receptors) को अवरुद्ध करके अपनी चिकित्सीय क्रियाओं का उत्पादन करता है, जिससे मांसपेशियों में छूट और रक्त वाहिकाओं का विस्तार होता है। रक्त वाहिकाओं के इस चौड़ीकरण(widening) के परिणामस्वरूप रक्तचाप कम होता है।

फेनोक्सीबेंज़ामाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कैप्सूल।

फेनोक्सीबेंजामाइन मुंह से लेने योग्य एक कैप्सूल के रूप में आता है। इसे आमतौर पर दिन में दो या तीन बार लिया जाता है।

फेनोक्सीबेंज़ामाइन के उपयोग - Uses of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन का उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma) और उच्च रक्तचाप और पसीने के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग सिम्पैथोमिमेटिक एमाइन(sympathomimetic amines) के कारण होने वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के इलाज के लिए भी किया जाता है; न्यूरोजेनिक मूत्राशय(neurogenic bladder), कार्यात्मक आउटलेट बाधा(functional outlet obstruction), और आंशिक प्रोस्टेट बाधा(partial prostate obstruction) से जुड़ी मिक्चरिशन(Micturition) समस्याएं।

फेनोक्सीबेंज़ामाइन के लाभ - Benefits of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन सहसंयोजक(covalently) α-रिसेप्टर्स(α-receptors) को बांधता है, जिससे पोस्टगैंग्लिओनिक सिनैप्स(postganglionic synapses) का लंबे समय तक चलने वाला गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध होता है, इस प्रकार α1 और α2 रिसेप्टर्स पर एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव को अवरुद्ध करता है, जिससे धमनी और शिरापरक वासोडिलेशन और रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया होता है।

फेनोक्सीबेंजामाइन के संकेत - Indications of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए स्वीकृत है: -

• फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma): फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma) से जुड़े पसीने(sweating) और उच्च रक्तचाप का उपचार।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी फेनोक्सीबेंज़ामाइन के लिए प्रलेखित कुछ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

• sympathomimetic amines के कारण उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट; न्यूरोजेनिक मूत्राशय, कार्यात्मक आउटलेट बाधा(functional outlet obstruction), और आंशिक प्रोस्टेट बाधा से जुड़ी मिक्चरिशन समस्याएं

फेनोक्सीबेंजामाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 10 मिलीग्राम।

फेनोक्सीबेंजामाइन के खुराक रूप - Dosage Forms of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन एक कैप्सूल जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients)

फियोक्रोमोसाइटोमा, प्रीऑपरेटिव मैनेजमेंट:

बच्चे और किशोर (Children and Adolescents):

मौखिक: प्रारंभिक: 0.2 से 0.25 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक एक या दो बार दैनिक; अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक; प्रभाव के लिए धीरे-धीरे टाइट्रेट (उदाहरण के लिए, हर 4 दिन); 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की वृद्धि दर्ज की गई है; रिपोर्ट की गई रखरखाव खुराक सीमा: 0.4 से 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन विभाजित खुराक में हर 6 से 8 घंटे; अधिकतम एकल रखरखाव खुराक: 40 मिलीग्राम / खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।

• सहवर्ती चिकित्सा के लिए खुराक समायोजन (Dosage adjustment for concomitant therapy):

महत्वपूर्ण ड्रग इंटरेक्शन मौजूद हैं, जिनमें खुराक/आवृत्ति समायोजन या परिहार की आवश्यकता होती है। अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श करें।

फेनोक्सीबेन्ज़ामाइन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Phenoxybenzamine in hindi

फियोक्रोमोसाइटोमा के उपचार के लिए फेनोक्सीबेंजामाइन को मंजूरी दी गई है।

टायरामाइन(tyramine) में उच्च खाद्य पदार्थ, एक पदार्थ जो रक्तचाप को प्रभावित करता है, लक्षणों को और भी खराब कर सकता है। टायरामाइन उन खाद्य पदार्थों में आम है जो किण्वित(fermented), वृद्ध, अचार, ठीक, अधिक पके या खराब होते हैं

फेनोक्सीबेंज़ामाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन निम्नलिखित में हो सकता है

• दवा या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; ऐसी स्थितियाँ जिनमें रक्तचाप में गिरावट अवांछनीय हो सकती है।

• Acute MI के बाद CVA, पुनर्प्राप्ति अवधि (आमतौर पर 3-4 सप्ताह), ऐसी स्थितियां जहां रक्तचाप में कमी अवांछनीय हो सकती है (जैसे कोरोनरी धमनी रोग, स्ट्रोक)

फेनोक्सीबेंजामाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Phenoxybenzamine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• ह्रदयवाही संबंधी प्रभाव (Cardiovascular effects): अल्फा- और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करने वाले यौगिकों के साथ एक साथ दिए जाने पर अतिरंजित हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया और टैचीकार्डिया हो सकता है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• हृदय रोग (Cardiovascular disease): चिह्नित सेरेब्रल या कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment): गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• श्वसन संक्रमण (Respiratory infection): श्वसन संक्रमण के लक्षणों को बढ़ा सकता है।

खुराक फार्म विशिष्ट मुद्दों (Dosage form specific issues):

• बेंजाइल अल्कोहल और डेरिवेटिव (Benzyl alcohol and derivatives): कुछ खुराक रूपों में बेंजाइल अल्कोहल हो सकता है; बड़ी मात्रा में बेंजाइल अल्कोहल (≥99 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) नवजात शिशुओं में संभावित घातक विषाक्तता ("गैस्पिंग सिंड्रोम") से जुड़ा हुआ है; " gasping syndrome " में मेटाबोलिक एसिडोसिस, श्वसन संकट, हांफते हुए श्वसन, सीएनएस डिसफंक्शन (ऐंठन, इंट्राक्रानियल रक्तस्राव सहित), हाइपोटेंशन और हृदय संबंधी पतन शामिल हैं।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

• दीर्घावधि उपयोग (Long-term use): मानव में कैंसर की रिपोर्ट के कारण दीर्घावधि उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं; उपयोग से पहले जोखिम और लाभों को ध्यान से तौलें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था - टेराटोजेनिक प्रभाव (Pregnancy - Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

जानवरों में पर्याप्त प्रजनन अध्ययन फेनोक्सीबेंज़ामाइन हाइड्रोक्लोराइड के साथ नहीं किया गया है। यह भी ज्ञात नहीं है कि गर्भवती महिला को दिए जाने पर फेनोक्सीबेंजामाइन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है या नहीं। यदि स्पष्ट रूप से आवश्यक हो तो ही गर्भवती महिला को फेनोक्सीबेंज़ामाइन दिया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

नमक के विकल्प (Salt Substitutes): जो लोग फेनोक्सीबेंजामाइन ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण Phentolamine के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को कम कर सकते हैं।

फेनोक्सीबेंजामाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effect):

खांसी, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चक्कर आना, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला होना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effect):

चक्कर आना, प्रतिपूरक टैचीकार्डिया के साथ पोस्टरल हाइपोटेंशन।

फेनोक्सीबेंजामाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेंजामाइन की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

लिडोकेन और एपिनेफ्रीन (Lidocaine and Epinephrine)

• अल्फा-/बीटा-एगोनिस्ट्स(Alpha-/Beta-Agonists): अल्फा1-ब्लॉकर्स अल्फा-/बीटा-एगोनिस्ट्स के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिंग प्रभाव को कम कर सकते हैं। इसी तरह, अल्फा-/बीटा-एगोनिस्ट अल्फा1-ब्लॉकर वासोडिलेशन का विरोध कर सकते हैं। चिकित्सा निगरानी करें (Monitor therapy)

• अल्फा1-एगोनिस्ट(Alpha1-Agonists): अल्फा1-ब्लॉकर्स अल्फा1-एगोनिस्ट के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिंग प्रभाव को कम कर सकते हैं। इसी तरह, अल्फा1-एगोनिस्ट अल्फा1-ब्लॉकर वासोडिलेशन का विरोध कर सकते हैं। चिकित्सा निगरानी करें (Monitor therapy)

• अल्फा1-ब्लॉकर्स(Alpha1-Blockers): अन्य अल्फा1-ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। कॉम्बिनेशन से बचें

• एमिफोस्टाइन(Amifostine): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंट एमिफोस्टाइन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: जब कीमोथेरेपी खुराक में एमिफोस्टाइन का उपयोग किया जाता है, तो एमिफोस्टाइन प्रशासन से 24 घंटे पहले रक्तचाप कम करने वाली दवाओं को रोक दिया जाना चाहिए। यदि रक्तचाप कम करने वाली चिकित्सा को रोका नहीं जा सकता है, तो एमिफोस्टाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। चिकित्सा संशोधन पर विचार करें

• एम्फ़ैटेमिन(Amphetamines): एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। चिकित्सा निगरानी करें

• Antipsychotic Agents (Second Generation [Atypical]): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंट एंटीसाइकोटिक एजेंटों (दूसरी पीढ़ी [एटिपिकल]) के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। चिकित्सा निगरानी करें

• बार्बिटुरेट्स(Barbiturates): रक्तचाप कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। चिकित्सा निगरानी करें

• बेनपेरिडोल(Benperidol): ब्लड प्रेशर कम करने वाले एजेंटों के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। चिकित्सा निगरानी करें

• बीटा-ब्लॉकर्स(Beta-Blockers): अल्फ़ा1-ब्लॉकर्स के ऑर्थोस्टेटिक काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। नेत्र संबंधी उत्पादों से जुड़ा जोखिम शायद प्रणालीगत उत्पादों से कम है।

फेनोक्सीबेंजामाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Phenoxybenzamine in hindi

• लक्षण (Symptoms): गहरा हाइपोटेंशन जिससे चक्कर आना या बेहोशी, टैचीकार्डिया, पतन, उल्टी, सुस्ती, झटका लगता है।

• प्रबंधन(Management): रोगसूचक और सहायक उपचार। उल्टी और / या गैस्ट्रिक पानी से धोना प्रेरित करें। प्लाज्मा एक्सपेंडर के साथ हाइपोटेंशन का इलाज करें और पोस्टुरल उपाय करें।

फेनोक्सीबेंजामाइन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Phenoxybenzamine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

फेनोक्सीबेंजामाइन सहसंयोजक α-receptors को बांधता है, जिससे पोस्टगैंग्लिओनिक सिनैप्स(postganglionic synapses) का लंबे समय तक चलने वाला गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध(noncompetitive inhibition) होता है, इस प्रकार α1 और α2 रिसेप्टर्स पर एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव को अवरुद्ध करता है, जिससे धमनी और शिरापरक वासोडिलेशन और रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया होता है।

यह एक्सोक्राइन ग्रंथियों और चिकनी मांसपेशियों में पोस्टगैंग्लिओनिक सिनैप्स के लंबे समय तक चलने वाले गैर-प्रतिस्पर्धी अल्फा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी का उत्पादन करता है; relaxes urethra और increases opening of the bladder

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption): अपूर्ण रूप से और परिवर्तनशील रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, जैव उपलब्धता: 20-30%।

• वितरण (Distribution): वसा ऊतकों में वितरित और जमा होता है।

• मेटाबोलिज्म (Metabolism): एन-फेनोक्सीआइसोप्रोपाइल-बेंजाइलमाइन(N-phenoxyisopropyl-benzylamine) में डीलकिलाइजेशन(dealkylation) के जरिए लीवर में मेटाबोलाइज किया जाता है।

• उत्सर्जन(Excretion): मुख्य रूप से मूत्र और पित्त के माध्यम से होता है। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग। 24 घंटे।

फेनोक्सीबेन्ज़ामाइन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Phenoxybenzamine in hindi

फेनोक्सीबेन्ज़ामाइन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• https://druginfo.nlm.nih.gov/m.drugportal/rn/75659-07-3

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03960866

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573982/

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4076863/