फेंटोलामाइन

फेंटोलामाइन के बारे में - About Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है जो अल्फा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स(Alpha Adrenergic blockers) से संबंधित है।

फेंटोलामाइन का उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma), एक्सट्रावेशन मैनेजमेंट(Extravasation management) और लोकल एनेस्थीसिया रिवर्सल(Local anesthesia reversal) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग उच्च रक्तचाप, सिम्पैथोमिमेटिक वैसोप्रेसर्स का विलोपन(Extravasation of sympathomimetic vasopressors) से ग्रस्त संकटों के इलाज के लिए भी किया जाता है

यह लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है और 19 मिनट (IV) के अर्ध-जीवन को समाप्त करने के साथ मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 13% अपरिवर्तित दवा के रूप में)

फेंटोलामाइन की कार्रवाई की शुरुआत 1-2 मिनट (IV) के भीतर होती है; 15-20 मिनट (IM)

फेंटोलामाइन की कार्रवाई की अवधि 10-30 मिनट (IV) है; 30-45 मिनट (IM)

फेंटोलामाइन का Tmax 15 मिनट की तुलना में 7 मिनट के भीतर था, और फेंटोलामाइन का Cmax 10.98 ng/mL के भीतर पाया गया था

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

फेंटोलामाइन एक इंजेक्शन के खुराक के रूप में उपलब्ध है।

फेंटोलामाइन संयुक्त राज्य अमेरिका, ब्रिटेन, फिनलैंड, नॉर्वे, स्वीडन और भारत में उपलब्ध है।

फेंटोलामाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन एक प्रतिस्पर्धी(competitive) और गैर-चयनात्मक(non-selective) α-adrenergic अवरोधक है जो संक्षिप्त रूप से परिसंचारी norepinephrine और epinephrine का विरोध करता है, इस प्रकार इन catecholamines के α प्रभावों के कारण होने वाले उच्च रक्तचाप को कम करता है और अन्य sympathomimetic वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के साथ इनके अतिरिक्तकरण के कारण ऊतक की चोट को कम करता है। हृदय की मांसपेशियों पर इसका सकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव भी है।

फेंटोलामाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन एक इंजेक्शन के रूप में एक खुराक के रूप में उपलब्ध है।

fingertip ischemia के लिए, 1 मिलीलीटर सिरिंज में फेंटोलामाइन सबसे अच्छा है, फिर इसे 1% लिडोकेन के साथ पतला(dilute) करें। 25- से 30-गेज सुई का प्रयोग करें। puncture site पर सुई डालें और धीरे-धीरे solution इंजेक्ट करें। यदि क्षेत्र बड़ा है तो कई इंजेक्शन की आवश्यकता हो सकती है, लेकिन आमतौर पर एक ही काम करता है।

फेंटोलामाइन का उपयोग - Uses of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन का उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा, एक्सट्रावेशन मैनेजमेंट और लोकल एनेस्थीसिया रिवर्सल के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग उच्च रक्तचाप, सिम्पैथोमिमेटिक वैसोप्रेसर्स का विलोपन से ग्रस्त संकटों के इलाज के लिए भी किया जाता है

फेंटोलामाइन के लाभ - Benefits of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन प्रतिस्पर्धी रूप से अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मुख्य रूप से चिकनी मांसपेशियों और एक्सोक्राइन ग्रंथियों की उत्तेजक प्रतिक्रियाएं) को अवरुद्ध करके अपनी चिकित्सीय क्रियाओं का उत्पादन करता है, जिससे मांसपेशियों में छूट और रक्त वाहिकाओं का विस्तार होता है। रक्त वाहिकाओं के इस widening के परिणामस्वरूप रक्तचाप कम होता है। फेंटोलामाइन β-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है और दिल पर सकारात्मक इनोट्रॉपिक और क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव पैदा करता है, और कार्डियक आउटपुट बढ़ाता है।

फेंटोलामाइन के संकेत - Indications of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में इसके उपयोग के लिए स्वीकृत है: -

• फियोक्रोमोसाइटोमा (Pheochromocytoma): फेंटोलामाइन-अवरुद्ध परीक्षण के माध्यम से फियोक्रोमोसाइटोमा का निदान; पेरिऑपरेटिव अवधि के दौरान तनाव या हेरफेर से उत्पन्न फियोक्रोमोसाइटोमा से जुड़े उच्च रक्तचाप से ग्रस्त एपिसोड की रोकथाम और प्रबंधन

• बहिर्वाह प्रबंधन (Extravasation management): नॉरपेनेफ्रिन के बहिर्वाह के बाद त्वचीय परिगलन/स्लूइंग की रोकथाम और उपचार

• लोकल एनेस्थीसिया रिवर्सल (फेन्टोलामाइन) (Local anesthesia reversal (Phentolamine)): सॉफ्ट टिश्यू (होंठ, जीभ) एनेस्थीसिया का रिवर्सल और वयस्क और बाल रोगियों में वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर युक्त स्थानीय एनेस्थेटिक के इंट्रोरल सबम्यूकोसल इंजेक्शन(intraoral submucosal injection) के परिणामस्वरूप संबंधित कार्यात्मक घाटे ≥3 वर्ष।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी फेंटोलामाइन के लिए प्रलेखित कुछ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट; सिम्पैथोमिमेटिक वैसोप्रेसर्स का विलोपन

फेंटोलामाइन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 0.4mg/1.7mL, 5 mg

फेंटोलामाइन के खुराक रूप - Dosage Forms of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन एक इंजेक्शन के रूप में एक खुराक के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):

गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव: गुर्दे की शिथिलता के किसी भी स्तर के लिए कोई खुराक समायोजन (dosage adjustment) आवश्यक नहीं है।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (तीन बार साप्ताहिक): महत्वपूर्ण रूप से डायलिसिस नहीं: कोई पूरक खुराक या खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): महत्वपूर्ण रूप से डायलिसिस होने की संभावना नहीं (अत्यधिक प्रोटीन बाध्य): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CRRT: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

हल्के से मध्यम विकार (Child-Pugh class A or B): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; सावधानी से प्रयोग करें।

गंभीर हानि (Child-Pugh class C): उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients)

फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma) का निदान (फेन्टोलामाइन ब्लॉकिंग टेस्ट):

फियोक्रोमोसाइटोमा के निदान के लिए फेंटोलामाइन-अवरुद्ध परीक्षण को प्लाज्मा और मूत्र में कैटेकोलामाइन सांद्रता(catecholamine concentrations) और कैटेकोलामाइन मेटाबोलाइट्स (जैसे, मेटानेफ्रिन) के माप द्वारा काफी हद तक दबा दिया गया है; मामलों के लिए रिजर्व फेंटोलामाइन जब निदान निर्धारित करने के लिए अतिरिक्त पुष्टि आवश्यक है।

• बच्चे और किशोर(Children and Adolescents):

IM: 3 मिलीग्राम

IV: 1 मिलीग्राम

सिम्पैथोमिमेटिक वैसोप्रेसर्स (जैसे, डोपामाइन, एपिनेफ्रीन, नॉरपेनेफ्रिन, फेनिलफ्राइन) का विलोपन, उपचार: शिशुओं के लिए सीमित डेटा उपलब्ध

शिशुओं, बच्चों और किशोरों: एक्सट्रावेशन के 12 घंटे के भीतर 0.5 से 1 मिलीग्राम / एमएल a small amount solution (उदाहरण के लिए, 0.2 एमएल एलिकोट्स में दिया गया 1 एमएल) के साथ अतिरिक्त क्षेत्र में घुसपैठ करें (कुल खुराक की आवश्यकता अतिरिक्त मात्रा के आकार पर निर्भर करती है) ; यदि आवश्यक हो तो खुराक को दोहराया जा सकता है। रिपोर्ट किए जाने पर, आवश्यक कुल खुराक 1 मिलीग्राम/एमएल समाधान के 1 से 5 एमएल थी; हालांकि, अन्य सांद्रता का उपयोग किया जा सकता है।

• फियोक्रोमोसाइटोमा, रोकथाम और उपचार से जुड़े उच्च रक्तचाप से ग्रस्त एपिसोड (Hypertensive episodes associated with Pheochromocytoma, prevention and treatment):

नोट: पेरिऑपरेटिव अवधि में, अन्य एजेंटों (जैसे, नाइट्रोप्रासाइड) की तुलना में कार्रवाई की धीमी शुरुआत और फेंटोलामाइन की लंबी अवधि के कारण अन्य एजेंटों के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है।

प्रीऑपरेटिव: बच्चे और किशोर: IM, IV: 1 मिलीग्राम सर्जरी से 1 से 2 घंटे पहले दिया जाता है और यदि आवश्यक हो तो दोहराएं।

Reversal of ओरल सॉफ्ट टिश्यू (होंठ, जीभ) एनेस्थीसिया (फेन्टोलामाइन)

बच्चे ≥3 साल वजन ≥15 किलो और किशोर: सबम्यूकोसल मौखिक इंजेक्शन: घुसपैठ या ब्लॉक तकनीक (Children ≥3 years weighing ≥15 kg and Adolescents: Submucosal oral injection: Infiltration or block technique)

फेंटोलामाइन की स्थानीय एनेस्थेटिक प्रशासित खुराक की मात्रा

1/4 cartridge 1/4 cartridge (0.1 मिलीग्राम)

1/2 cartridge 1/2 cartridge (0.2 मिलीग्राम)

1 cartridge 1 cartridge (0.4 मिलीग्राम)

2 cartridge 2 cartridge (0.8 मिलीग्राम)

• अधिकतम खुराक (Maximum dose):

15 से <30 किग्रा: 0.2 मिलीग्राम / खुराक

≥30 किग्रा: 0.8 मिलीग्राम / खुराक

फेंटोलामाइन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Phentolamine in hindi

फियोक्रोमोसाइटोमा(Pheochromocytoma) के उपचार के लिए फेंटोलामाइन(Phentolamine) को मंजूरी दी गई है।

Tyramine में उच्च खाद्य पदार्थ, एक पदार्थ जो रक्तचाप को प्रभावित करता है, लक्षणों को और भी खराब कर सकता है। टायरामाइन उन खाद्य पदार्थों में आम है जो fermented, aged, अचार, अधिक पके या खराब होते हैं

फेंटोलामाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन निम्नलिखित में contraindicated हो सकता है

फेंटोलामाइन, सूत्रीकरण के किसी भी घटक, या संबंधित यौगिकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; MI (या MI का इतिहास), कोरोनरी अपर्याप्तता(coronary insufficiency), एनजाइना, या कोरोनरी धमनी की बीमारी के संकेत देने वाले अन्य सबूत ( फेन्टोलामाइन को छोड़कर )

फेंटोलामाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Phentolamine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• हृदय संबंधी प्रभाव(Cardiovascular effects): MI, सेरेब्रोवास्कुलर ऐंठन(cerebrovascular spasm), और सेरेब्रोवास्कुलर रोड़ा(cerebrovascular occlusion) प्रशासन के बाद रिपोर्ट किया गया है, जो आमतौर पर हाइपोटेंशन एपिसोड से जुड़ा होता है जो सदमे जैसी स्थिति पैदा करता है। तचीकार्डिया(Tachycardia) और कार्डियक अतालता हो सकती है। कार्डियोवैस्कुलर बीमारी के इतिहास वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। एनजाइना के लक्षण होने या बिगड़ने पर बंद कर दें।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

• उचित उपयोग (Appropriate use): उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की स्क्रीनिंग में अवरोधक एजेंट के रूप में फेंटोलामाइन का उपयोग मुख्य रूप से मूत्र/जैव रासायनिक जांच से बदल दिया गया है; फेंटोलामाइन का उपयोग उन स्थितियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जहां अतिरिक्त पुष्टि आवश्यक है और उपयोग से जुड़े जोखिमों पर विचार किया गया है।

स्तनपान संबंधी बातें (Breastfeeding Considerations)

यह ज्ञात नहीं है कि फेंटोलामाइन स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं। स्तनपान करने वाले शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, फेंटोलामाइन को बंद करने या इलाज के दौरान स्तनपान बंद करने का निर्णय मां को इलाज के लाभों को ध्यान में रखना चाहिए।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

पेंटोलामाइन के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भवती चूहों और चूहों को मौखिक खुराक पर फेंटोलामाइन का प्रशासन सामान्य दैनिक मानव खुराक (60 किलो मानव पर आधारित) के 24 से 30 गुना के परिणामस्वरूप भ्रूण की थोड़ी कमी और मामूली कंकाल अपरिपक्वता होती है। अपरिपक्वता अधूरे या unossified calcanei और hind limb के phalangeal nuclei और अपूर्ण रूप से ossified sternebrae की बढ़ती घटनाओं से प्रकट हुई थी। मौखिक खुराक पर 60 गुना सामान्य दैनिक मानव खुराक (60 किलोग्राम मानव पर आधारित), चूहे में आरोपण की थोड़ी कम दर पाई गई। फेंटोलामाइन ने खरगोश में भ्रूण या भ्रूण के विकास को मौखिक खुराक पर 20 गुना सामान्य दैनिक मानव खुराक (60 किलोग्राम मानव पर आधारित) पर प्रभावित नहीं किया। चूहे(rat), चूहे(mouse) या खरगोश के अध्ययन में कोई टेराटोजेनिक या भ्रूण संबंधी प्रभाव नहीं देखा गया।

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान फेंटोलामाइन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

नमक के विकल्प (Salt Substitutes): जो लोग फेंटोलामाइन ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण फेंटोलामाइन के प्रभाव को कम करने वाले रक्तचाप को कम कर सकते हैं।

फेंटोलामाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

● सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effect):

खांसी, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन

● कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चक्कर आना, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला होना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।

फेंटोलामाइन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Phentolamine in hindi

फेंटोलामाइन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है।

लिडोकेन और एपिनेफ्रीन (Lidocaine and Epinephrine)

जब स्थानीय एनेस्थेटिक के इंजेक्शन के 30 मिनट बाद फेंटोलामाइन को intraoral submucosal इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया गया था, 1: 100,000 एपिनेफ्राइन के साथ 2% लिडोकेन एचसीएल, फेंटोलामाइन इंट्राओरल इंजेक्शन के तुरंत बाद लिडोकेन एकाग्रता में वृद्धि हुई। फेंटोलामाइन के प्रशासन से Lidocaine AUC और Cmax मान प्रभावित नहीं हुए थे। फेंटोलामाइन प्रशासन ने एपिनेफ्रीन के PK को प्रभावित नहीं किया।

फेंटोलामाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Phentolamine in hindi

लक्षण(Symptoms): CV गड़बड़ी (जैसे, अतालता, हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, शॉक), उत्तेजना, सिरदर्द, दृश्य गड़बड़ी, पसीना, प्यूपिलरी संकुचन, मतली, उल्टी, दस्त और हाइपोग्लाइसीमिया।

प्रबंधन(Management): सहायक उपचार रोगी के पैर को ऊपर उठाएं और प्लाज्मा विस्तारक का प्रबंध करें। यदि आवश्यक हो, तो नॉरपेनेफ्रिन का IV infusion दे सकते हैं, फिर आदर्श स्तर पर रक्तचाप बनाए रखने के लिए टाइट्रेट करें; एपिनेफ्रीन का प्रयोग न करें।

फेंटोलामाइन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Phentolamine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

फेंटोलामाइन एक प्रतिस्पर्धी और गैर-चयनात्मक α-adrenergic अवरोधक है जो संक्षिप्त रूप से परिसंचारी norepinephrine और epinephrine का विरोध करता है, इस प्रकार इन catecholamines के α प्रभावों के कारण होने वाले उच्च रक्तचाप को कम करता है और अन्य सहानुभूतिशील वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के साथ इनके अतिरिक्तकरण के कारण ऊतक की चोट को कम करता है। हृदय की मांसपेशियों पर इसका सकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव भी है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

• चयापचय: यकृत में व्यापक रूप से चयापचय

• उत्सर्जन: मूत्र के माध्यम से (लगभग 13% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 19 मिनट (IV)

फेंटोलामाइन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Phentolamine in hindi

नीचे उल्लेखित दवा फेंटोलामाइन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

• https://druginfo.nlm.nih.gov/m.drugportal/rn/75659-07-3

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03960866

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573982/

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4076863/