पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के बारे में - About Piperacillin/ tazobactam in hindi

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक (penicillin antibiotic) और एक β-लैक्टामेज़ अवरोधक (β-lactamase inhibitor) से संबंधित पाइपेरासिलिन(Piperacillin)/ टाज़ोबैक्टम(tazobactam)। क्रमशः, रक्तप्रवाह संक्रमण (Bloodstream infection), सिस्टिक फाइब्रोसिस (Cystic fibrosis), मधुमेह के पैर के संक्रमण(Diabetic foot infection), इंट्रा आब्डॉमिनलके संक्रमण, घातक बाहरी ओटिटिस, न्यूट्रोपेनिक बुखार, निमोनिया, सेप्सिस(Sepsis) और सेप्टिक शॉक(septic shock), त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण(Urinary tract infection) के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

पाइपेरासिलिन और सल्बैक्टम दोनों बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स हैं जिन्हें विभिन्न संक्रमणों के इलाज के लिए संयोजन में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, पिपेरेसिलिन और सल्बैक्टम तेजी से विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में वितरित किए जाते हैं। पाइपेरासिलिन के लिए वितरण की मात्रा लगभग 0.2 एल/किग्रा है, और सल्बैक्टम के लिए यह लगभग 0.14 एल/किग्रा है। दोनों दवाएं प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य हैं, जिसमें पिपेरेसिलिन लगभग 20% प्रोटीन-बाध्य है और सल्बैक्टम लगभग 38% प्रोटीन-बाध्य है। पिपेरेसिलिन और सल्बैक्टम का संयोजन यकृत में चयापचय होता है और मूत्र में उत्सर्जित होता है। पाइपेरासिलिन का आधा जीवन लगभग एक घंटा है, जबकि सल्बैक्टम का आधा जीवन लगभग 1.5 घंटे है। खराब गुर्दे फंक्षन वाले मरीजों में,

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम इंजेक्शन के रूप में, पुनर्गठन के लिए लियोफ़िलाइज़्ड पाउडर (lyophilized powder) और प्रीमिक्स्ड बैग के रूप में उपलब्ध है।

पेनिसिलिन/ टाज़ोबैक्टम संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, फ्रांस, इटली, स्पेन, जापान, दक्षिण कोरिया और कई अन्य देशों में उपलब्ध है।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के उपयोग - Uses of Piperacillin/ tazobactam in hindi

पाइपेरासिलिन/ टाज़ोबैक्टम एक संयोजन एंटीबायोटिक दवा है जिसका उपयोग विभिन्न प्रकार के रक्तप्रवाह संक्रमण (Bloodstream infection), सिस्टिक फाइब्रोसिस (Cystic fibrosis), डायबिटिक फुट संक्रमण (Diabetic foot infection), इंट्रा आब्डॉमिनलके संक्रमण (Intra-abdominal infection), घातक बाहरी ओटिटिस(Malignant external otitis), न्यूट्रोपेनिक बुखार(Neutropenic fever), निमोनिया(Pneumonia), सेप्सिस(Sepsis) और सेप्टिक शॉक(septic shock), त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है, मूत्र पथ के संक्रमण।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के लाभ - Benefits of Piperacillin/ tazobactam in hindi

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के कई लाभ हैं, जिनमें शामिल हैं:

1. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम कवरेज (Broad-spectrum coverage): इसमें ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव जीवों सहित बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला शामिल है।
2. सिनर्जिस्टिक प्रभाव (Synergistic effect): टाज़ोबैक्टम बीटा-लैक्टामेज़-उत्पादक बैक्टीरिया के खिलाफ पाइपेरासिलिन की गतिविधि को बढ़ाता है।
3. प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ प्रभावी (Effective against resistant strains): यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कई एंटीबायोटिक प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है।
4. अच्छी तरह से सहन(Well-tolerated): साइड इफेक्ट की कम घटना के साथ, यह आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है।
5. बहुमुखी(Versatile): इसे अंतःशिरा जलसेक या इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जा सकता है और विभिन्न संक्रमणों के इलाज के लिए विभिन्न प्रकार की खुराक में उपलब्ध है।
6. कार्रवाई की तीव्र शुरुआत (Rapid onset of action): इसकी कार्रवाई की शुरुआत तेजी से होती है, जिससे यह गंभीर संक्रमणों के लिए एक उपयोगी उपचार विकल्प बन जाता है।
7. लागत प्रभावी(Cost-effective): यह अन्य व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में लागत प्रभावी उपचार विकल्प है।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम की खुराक के रूप - Dosage Forms of Piperacillin/ tazobactam in hindi

पेनिसिलिन/टाज़ोबैक्टम के लिए उपलब्ध खुराक रूपों में इंजेक्शन, पुनर्गठन के लिए लियोफिलाइज्ड पाउडर और प्रीमिक्स्ड बैग शामिल हैं।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों के लिए खुराक समायोजन आवश्यक है जो पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम संयोजन का उपयोग कर रहे हैं। 40 एमएल/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CrCl) वाले रोगियों में पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम की खुराक कम की जानी चाहिए। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, खुराक को हर 12 घंटे में 2.25 ग्राम तक कम किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों के लिए, प्रत्येक डायलिसिस सत्र के अंत में 2.25 ग्राम की एक पूरक खुराक दी जानी चाहिए। पेनिसिलिन / टाज़ोबैक्टम प्राप्त करने वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी करना महत्वपूर्ण है, विशेष रूप से पहले से मौजूद गुर्दे की बीमारी वाले, क्योंकि दवा नेफ्रोटॉक्सिसिटी का कारण बन सकती है। हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (40 एमएल / मिनट से अधिक सीआरसीएल)।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Piperacillin/ tazobactam

चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और साथ ही निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस भी रखना चाहिए:

हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिकूल प्रतिक्रिया (Hypersensitivity Adverse Reactions)

• पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के साथ इलाज कराने वाले मरीजों को गंभीर और संभावित रूप से घातक हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है, जिसमें एनाफिलेक्टिक(anaphylactic) या एनाफिलेक्टॉइड(anaphylactoid) प्रतिक्रियाएं शामिल हैं जो सदमे की ओर ले जाती हैं। ये प्रतिक्रियाएं उन व्यक्तियों में होने की अधिक संभावना होती है जिनके पास पेनिसिलिन(penicillins), सेफलोस्पोरिन(cephalosporins), कार्बापेनेम(carbapenems) या कई एलर्जेंस के प्रति हाइपरसेन्सिटिविटी का इतिहास होता है।
• पेनिसिलिन / टाज़ोबैक्टम के साथ इलाज शुरू करने से पहले, हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रियाओं के किसी भी पूर्व उदाहरण के लिए रोगी के चिकित्सा इतिहास की सावधानीपूर्वक जांच करना महत्वपूर्ण है।
• एलर्जी की प्रतिक्रिया की स्थिति में, पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और रोगी को उचित चिकित्सा उपचार प्राप्त करना चाहिए।

गंभीर त्वचीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (Severe Cutaneous Adverse Reactions)

• पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम में जहरीले एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (epidermal necrolysis), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम(Stevens-Johnson syndrome), तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस(acute generalized exanthematous pustulosis), और ईोसिनोफिलिया( eosinophilia) और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया सहित गंभीर त्वचीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं पैदा करने की क्षमता है। यदि त्वचा पर लाल चकत्ते विकसित हो जाते हैं, तो मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और घावों के बढ़ने पर पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम को तुरंत बंद कर देना चाहिए।
• पाइपेरासिलिन सहित β-लैक्टम दवाएं प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में प्लेटलेट एकत्रीकरण (platelet aggregation), थक्का जमाने का समय (clotting time) और प्रोथ्रोम्बिन समय(prothrombin time) जैसे जमावट परीक्षणों की असामान्यताओं सहित रक्तस्राव की अभिव्यक्तियाँ बताई गई हैं। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में ये प्रतिक्रियाएं अधिक आम हैं।
• यदि रक्तस्राव की अभिव्यक्तियाँ होती हैं, तो उपयुक्त चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए और पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम को बंद कर दिया जाना चाहिए।
• पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम उपचार से जुड़ा ल्यूकोपेनिया(leukopenia) / न्यूट्रोपेनिया(neutropenia) प्रतिवर्ती प्रतीत होता है और आमतौर पर लंबे समय तक प्रशासन से जुड़ा होता है।
• हेमेटोपोएटिक फ़ंक्शन का नियमित मूल्यांकन किया जाना चाहिए, विशेष रूप से लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, यानी ≥ 21 दिन।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिकूल प्रतिक्रिया (Central Nervous System Adverse Reactions)

• पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम की अनुशंसित खुराक से अधिक के अंतःशिरा प्रशासन से न्यूरोमस्कुलर उत्तेजना या आक्षेप हो सकता है, विशेष रूप से गुर्दे की विफलता (renal failure )की उपस्थिति में, अन्य पेनिसिलिन के समान।

गंभीर रूप से बीमार रोगियों में नेफ्रोटोक्सिसिटी (Nephrotoxicity in Critically Ill Patients)

• गंभीर रूप से बीमार रोगियों को शामिल करने वाले एक यादृच्छिक, बहुकेंद्रीय, नियंत्रित परीक्षण में, पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम को गुर्दे की विफलता के लिए एक स्वतंत्र जोखिम कारक के रूप में पहचाना गया था और अन्य बीटा-लैक्टम जीवाणुरोधी दवाओं की तुलना में गुर्दे के कार्य की धीमी वसूली से जुड़ा था।
• इसलिए, गंभीर रूप से बीमार रोगियों में, पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के बजाय अन्य उपचार विकल्पों पर विचार किया जाना चाहिए।

• यदि अन्य उपचार विकल्प अपर्याप्त या अनुपलब्ध हैं, तो पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के उपयोग के दौरान गुर्दे के कार्य की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

इलेक्ट्रोलाइट प्रभाव (Electrolyte Effects)

• पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम संयोजन उत्पाद में पाइपेरासिलिन के प्रति ग्राम Na+ (सोडियम) का कुल 2.84 mEq (65 mg) है
• सीमित नमक सेवन की आवश्यकता वाले मरीजों का इलाज करते समय चिकित्सकों को इसे ध्यान में रखना चाहिए।
• कम पोटेशियम(low potassium) भंडार वाले रोगियों को समय-समय पर इलेक्ट्रोलाइट निर्धारण(electrolyte determinations) से गुजरना चाहिए, और स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को उन रोगियों में हाइपोकैलिमिया(hypokalemia) की संभावना पर विचार करना चाहिए जिनके पास संभावित रूप से कम पोटेशियम भंडार हैं और मूत्रवर्धक या साइटोटॉक्सिक थेरेपी प्राप्त कर रहे हैं।

क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल एसोसिएटेड डायरिया (Clostridium difficile Associated Diarrhea)

• क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (CDAD) की घटनाओं को अधिकांश जीवाणुरोधी एजेंटों के उपयोग के साथ रिपोर्ट किया गया है, जिसमें पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम शामिल हैं।
• इसलिए, जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के बाद दस्त वाले रोगियों में, CDAD पर विचार किया जाना चाहिए, और सावधानीपूर्वक चिकित्सा इतिहास आवश्यक है क्योंकि CDAD जीवाणुरोधी एजेंटों के प्रशासन के 2 महीने बाद तक हो सकता है।
• यदि CDAD संदिग्ध या पुष्टि की जाती है, तो चल रहे जीवाणुरोधी दवा का उपयोग जो सी डिफिसाइल के खिलाफ निर्देशित नहीं है, को बंद करने की आवश्यकता हो सकती है, और उचित प्रबंधन स्थापित किया जाना चाहिए, जिसमें द्रव के साथ-साथ इलेक्ट्रोलाइट प्रबंधन, प्रोटीन पूरकता, सी डिफिसाइल का जीवाणुरोधी उपचार शामिल है। और नैदानिक ​​रूप से संकेत के रूप में शल्य चिकित्सा मूल्यांकन भी।

पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Piperacillin/ tazobactam in hindi

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम की नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

अमीनोग्लाइकोसाइड्स निष्क्रियता (Aminoglycosides Inactivation):

जब पाइपेरासिलिन के साथ दिया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड्स को माइक्रोबायोलॉजिकल रूप से निष्क्रिय एमाइड्स में परिवर्तित किया जा सकता है, जिससे शरीर में सांद्रता कम हो जाती है, विशेष रूप से अंत-चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस की आवश्यकता होती है। ऐसे में निगरानी जरूरी है।

इन विट्रो निष्क्रियता (In Vitro Inactivation):

पाइपेरासिलिन इन विट्रो में एमिनोग्लाइकोसाइड्स को भी निष्क्रिय कर सकता है। इसलिए, पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम (पाइपरेसिलिन और टाज़ोबैक्टम का संयोजन) और एमिनोग्लाइकोसाइड्स को अलग से प्रशासित किया जाना चाहिए। हालांकि, एमिकैसीन और जेंटामाइसिन को पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के साथ कुछ तनुकारकों और विशिष्ट सांद्रता में एक साथ दिया जा सकता है, लेकिन टोब्रामाइसिन नहीं।

प्रोबेनेसिड(Probenecid):

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के साथ सहवर्ती रूप से दिए जाने पर, प्रोबेनेसिड पाइपेरासिलिन और टाज़ोबैक्टम के ट्यूबलर रीनल स्राव को रोकता है, जिससे दोनों दवाओं का आधा जीवन बढ़ जाता है। इस प्रकार, सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए जब तक कि लाभ जोखिम से अधिक न हो।

वैनकोमाइसिन(Vancomycin):

केवल वैनकोमाइसिन की तुलना में पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम और वैनकोमाइसिन दोनों के साथ रोगियों में तीव्र गुर्दे की चोट की घटनाओं में वृद्धि दर्ज की गई है। इसलिए, इस संयोजन चिकित्सा को प्राप्त करने वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।

थक्कारोधी(Anticoagulants):

जब हेपरिन की उच्च खुराक, मौखिक एंटीकोआगुलंट्स, या अन्य दवाएं जो रक्त जमावट प्रणाली या थ्रोम्बोसाइट फ़ंक्शन को प्रभावित करती हैं, का उपयोग पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम के साथ सहवर्ती रूप से किया जाता है, जमावट मापदंडों का अधिक बार परीक्षण किया जाना चाहिए और नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।

वेकुरोनियम(Vecuronium):

पाइपेरासिलिन और वेक्यूरोनियम का सहवर्ती उपयोग, वेक्यूरोनियम के न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को लम्बा खींच सकता है, और इस प्रकार न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की निगरानी आवश्यक है।

मेथोट्रेक्सेट(Methotrexate):

सीमित आंकड़े बताते हैं कि पाइपेरासिलिन और मेथोट्रेक्सेट के एक साथ उपयोग से गुर्दे के स्राव के लिए प्रतिस्पर्धा के कारण मेथोट्रेक्सेट की निकासी कम हो सकती है। इसलिए, मेथोट्रेक्सेट की सीरम सांद्रता और मेथोट्रेक्सेट विषाक्तता के संकेतों और लक्षणों की अक्सर निगरानी की जानी चाहिए यदि समवर्ती चिकित्सा आवश्यक है।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के दुष्प्रभाव - Side Effects of Piperacillin/ tazobactam in hindi

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• दस्त
• जी मिचलाना
• उल्टी करना
• खरोंच
• खुजली
• सूजन

• हीव्स(Hives)

• बुखार
• ठंड लगना
• जोड़ों का दर्द
• चक्कर आना
• सिर दर्द
• उलझन
• बरामदगी
• पेट में दर्द

• गहरा मूत्र (Dark urine)

• त्वचा या आंखों का पीला होना (पीलिया) (Yellowing of the skin or eyes (jaundice)

• आसान खरोंच या खून बह रहा है (Easy bruising or bleeding)

• असामान्य थकान या कमजोरी (Unusual tiredness or weakness)

विशिष्ट आबादी में पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम का उपयोग - Use of Piperacillin/ tazobactam in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी

पशु अध्ययनों से पता चला है कि पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम प्रजनन क्षमता को कम नहीं करता है या भ्रूण को नुकसान नहीं पहुंचाता है। चूहों और चूहों में, पाइपेरासिलिन और टाज़ोबैक्टम दोनों क्रमशः शरीर-सतह क्षेत्र (मिलीग्राम / एम 2) के आधार पर 2 से 3 गुना और अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक से 3 गुना तक सुरक्षित पाए गए। हालांकि टाज़ोबैक्टम चूहों में प्लेसेंटा को पार करने के लिए पाया गया था, भ्रूण में एकाग्रता मातृ प्लाज्मा में पाए जाने वाले 10% तक ही थी।

गर्भवती महिलाओं में पेनिसिलिन/टाज़ोबैक्टम के उपयोग पर सीमित डेटा उपलब्ध है, और गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। जैसा कि पशु अध्ययन मनुष्यों पर प्रभाव की सटीक भविष्यवाणी नहीं कर सकते हैं, दवा का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान किया जाना चाहिए यदि लाभ स्पष्ट रूप से संभावित जोखिमों से अधिक हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

पाइपेरासिलिन की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में समाप्त हो जाती है, जबकि स्तन के दूध में टैज़ोबैक्टम के स्तरों के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाली माताओं को पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम (इंजेक्शन के लिए पाइपेरासिलिन और टाज़ोबैक्टम, यूएसपी) का प्रबंध करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

वयस्कों और बाल रोगियों में अच्छी तरह से नियंत्रित और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से सबूत हैं कि कम से कम 2 महीने की उम्र के बाल रोगियों में पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम के उपयोग का समर्थन करने के लिए और एपेंडिसाइटिस और / या पेरिटोनिटिस है। इन अध्ययनों में 2-12 वर्ष के बीच के 542 बाल रोगियों को जटिल इंट्रा आब्डॉमिनलके संक्रमण के साथ एक नैदानिक ​​​​परीक्षण शामिल है, जिसमें 273 रोगियों को पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम प्राप्त हुआ। हालांकि, 2 महीने से कम उम्र के बाल रोगियों में इस दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता अज्ञात है और इसके लिए और शोध की आवश्यकता है। खराब गुर्दे फंक्षन वाले बाल रोगियों में पाइपेरासिलिन / टैज़ोबैक्टम के लिए खुराक की सिफारिशें उपलब्ध नहीं हैं।

• जेरैटरिक उपयोग (Geriatric Use)

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में अकेले उन्नत आयु प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम को नहीं बढ़ाती है। हालांकि, गुर्दे की कमी वाले लोगों के लिए खुराक समायोजन किया जाना चाहिए। बुजुर्ग मरीजों के लिए खुराक का चयन करते समय, हेपेटिक, गुर्दे, या कार्डियक फ़ंक्शन में कमी के साथ-साथ सहवर्ती बीमारी या ड्रग थेरेपी की उच्च संभावना के कारण खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू करके सावधानी बरतनी चाहिए।

संयोजन उत्पाद में पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम में प्रति ग्राम पाइपेरासिलिन में 64 मिलीग्राम (2.79 मीक) सोडियम होता है। सामान्य अनुशंसित खुराक पर, रोगियों को 768 और 1024 मिलीग्राम / दिन (33.5 और 44.6 मीक) सोडियम के बीच प्राप्त हो सकता है। जराचिकित्सा के रोगियों में सोडियम को बाहर निकालने की क्षमता कम हो सकती है और इसलिए वे सोडियम से जुड़ी स्थितियों जैसे कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।

चूंकि यह दवा गुर्दे के माध्यम से काफी हद तक समाप्त हो जाती है, गुर्दे की हानि वाले रोगियों में विषाक्त प्रतिक्रियाओं का जोखिम अधिक हो सकता है। बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे के कार्य में गड़बड़ी होने की संभावना अधिक होती है, इसलिए खुराक का चयन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए और गुर्दे के कार्य की निगरानी करना फायदेमंद हो सकता है।

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Piperacillin/ tazobactam in hindi

• फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)

टाज़ोबैक्टम सोडियम की इन विट्रो में बैक्टीरिया को रोकने में सीमित प्रभावकारिता है क्योंकि इसमें पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन के लिए कम आत्मीयता है। फिर भी, यह रिचमंड-साइक्स वर्ग III (बुश वर्ग 2बी और 2बी') पेनिसिलिनसेस और सेफलोस्पोरिनेज का एक β-लैक्टामेज अवरोधक है। कक्षा II और IV (2a और 4) पेनिसिलिनसेस को बाधित करने की इसकी क्षमता भिन्न होती है। इसके अलावा, टाज़ोबैक्टम क्रोमोसोमली-मध्यस्थता β-लैक्टैमेस को अनुशंसित खुराक आहार की प्राप्त सांद्रता पर प्रेरित नहीं करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

अवशोषण(Absorption):

पाइपेरासिलिन / टाज़ोबैक्टम संयोजन का अवशोषण तेजी से होता है, और अंतःशिरा जलसेक के पूरा होने के तुरंत बाद दोनों दवाओं की चरम प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त की जाती है। अकेले दिए गए पाइपेरासिलिन की तुलना में, पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम के 30 मिनट के जलसेक के बाद पाइपेरासिलिन की प्लाज्मा सांद्रता समान होती है। 2 g/0.25 g, 3 g/0.375 g, और 4 g/0.5 g खुराक के लिए पेनिसिलिन/ टाज़ोबैक्टम की औसत चरम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः लगभग 134, 242, और 298 mcg/mL है। इसी तरह, टाज़ोबैक्टम की संबंधित औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 15, 24 और 34 एमसीजी / एमएल है। दोनों दवाओं की स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता 3 g/0.375 g पेनिसिलिन/ टाज़ोबैक्टम 30-मिनट अंतःशिरा अंतःशिरा प्रत्‍येक 6 घंटे में दिए जाने के बाद समान होती है। स्वस्थ व्यक्तियों में,

वितरण(Distribution):

टाज़ोबैक्टम और पेनिसिलिन आंतों के म्यूकोसा, पित्ताशय की थैली, फेफड़े, महिला प्रजनन ऊतकों जैसे गर्भाशय, अंडाशय, और फैलोपियन ट्यूब, अंतरालीय द्रव और पित्त सहित विभिन्न शरीर के तरल पदार्थों और ऊतकों में एक विस्तृत वितरण पैटर्न प्रदर्शित करते हैं। औसत ऊतक सांद्रता प्लाज्मा में लगभग 50-100% पाई गई। हालांकि, अन्य पेनिसिलिन के समान गैर-सूजन मेनिन्जेस वाले व्यक्तियों में मस्तिष्कमेरु द्रव में पाइपेरासिलिन और टाज़ोबैक्टम का वितरण कम होता है।

उपापचय(Metabolism):

पाइपेरासिलिन एक मामूली सूक्ष्मजैविक रूप से सक्रिय डेसिथाइल मेटाबोलाइट बनाने के लिए चयापचय से गुजरता है, जबकि टाज़ोबैक्टम को एक एकल मेटाबोलाइट में मेटाबोलाइज़ किया जाता है जिसमें औषधीय और जीवाणुरोधी गतिविधियों का अभाव होता है।

मलत्याग(Excretion) :

टैज़ोबैक्टम और पाइपेरासिलिन दोनों को गुर्दे के माध्यम से ग्लोमेर्युलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव के माध्यम से शरीर से बाहर निकाला जाता है। टाज़ोबैक्टम और इसके मेटाबोलाइट को मुख्य रूप से अपरिवर्तित दवा के रूप में लगभग 80% खुराक के साथ और शेष राशि एकल मेटाबोलाइट के रूप में गुर्दे के उत्सर्जन के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। दूसरी ओर, पाइपेरासिलिन अपरिवर्तित दवा के रूप में तेजी से उत्सर्जित होता है, मूत्र में 68% खुराक के साथ। इसके अतिरिक्त, पाइपेरासिलिन, टाज़ोबैक्टम और डेसिथाइल पाइपेरासिलिन पित्त में स्रावित होते हैं।

• पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम संयोजन के चिकित्सीय लाभ (Therapeutic Benefits of Piperacillin/ tazobactam Combination)

नैदानिक ​​अध्ययनों ने पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम संयोजन के विभिन्न चिकित्सीय लाभों का प्रदर्शन किया है। इन अध्ययनों में देखे गए कुछ लाभों में शामिल हैं:

पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम संयोजन के कई चिकित्सीय लाभ हैं, जिनमें शामिल हैं:

1. ब्रॉड स्पेक्ट्रम गतिविधि: पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम में स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टर प्रजाति और क्लेबसिएला न्यूमोनिया सहित ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया दोनों के खिलाफ गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है।
2. बेहतर प्रभावकारिता: पाइपेरासिलिन में टाज़ोबैक्टम मिलाने से बैक्टीरियल बीटा-लैक्टामेस द्वारा पाइपेरासिलिन के अवक्रमण को रोककर इसकी प्रभावकारिता में वृद्धि होती है।
3. कम एंटीबायोटिक प्रतिरोध: पाइपेरासिलिन और टाज़ोबैक्टम का संयोजन अकेले पाइपेरासिलिन का उपयोग करने की तुलना में एंटीबायोटिक प्रतिरोध के विकास को कम करता है।
4. सुपरिनफेक्शन का कम जोखिम: पाइपेरासिलिन/टाज़ोबैक्टम की व्यापक स्पेक्ट्रम गतिविधि जीवाणु रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला को समाप्त करके सुपरिनफेक्शन के जोखिम को कम करती है।

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/050684s88s89s90_050750s37s38s39lbl.pdf
• https://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=416
• https://www.fffenterprises.com/assets/downloads/product-information/fresenius-kabi/pi-PIPERACILLIN-TAZOBACTAM.pdf
• https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/piperacillin-and-tazobactam-intravenous-route/description/drg-20072716
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a694003.html
• https://www.webmd.com/drugs/2/drug-16568/piperacillin-tazobactam-intravenous/details
• https://www.drugs.com/mtm/piperacillin-and-tazobactam.html
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00319
• https://www.pfizer.com/products/product-detail/piperacillin_and_tazobactam
• https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00024913.PDF