Pitavastatin

पिटावास्टैटिन के बारे में - About Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक (inhibitor) है जो एंटीलिपिडेमिक एजेंट से संबंधित है।

पिटावास्टैटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक है जिसका उपयोग लिपिड स्तर को कम करने और मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और स्ट्रोक सहित हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के लगभग 1 घंटे बाद पिटावास्टैटिन पीक प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त की जाती है। पिटावास्टैटिन मौखिक समाधान की पूर्ण जैव उपलब्धता 51% है। पिटवास्टैटिन मानव प्लाज्मा में 99% से अधिक प्रोटीन है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और अल्फा 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए, और वितरण की औसत मात्रा लगभग 148L है। पिटावास्टैटिन चयापचय का मुख्य मार्ग लिवर यूरिडाइन 5'-डिफॉस्फेट ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़ (UGT) के माध्यम से ग्लूकोरोनिडेशन है। जिसके बाद पिटवास्टैटिन लैक्टोन का गठन होता है। साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा केवल न्यूनतम (minimal) चयापचय होता है। पिटावास्टैटिन को CYP2C9 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C8 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मौखिक रूप से प्रशासित, एकल 32 मिलीग्राम 14C-लेबल वाली पिटावास्टैटिन खुराक की 15% रेडियोधर्मिता का मतलब मूत्र में उत्सर्जित किया गया था, जबकि 7 दिनों के भीतर औसतन 79% खुराक मल में उत्सर्जित हो गई थी। औसत प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन (mean plasma elimination half-life) लगभग 12 घंटे है।

पिटावास्टैटिन पीठ दर्द, कब्ज, दस्त, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी, भ्रम जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

पिटावास्टैटिन एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

पिटावास्टैटिन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, रूस, स्पेन, मैक्सिको, इटली, जापान, दक्षिण कोरिया और चीन में उपलब्ध है।

पिटावास्टैटिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन एंटीलिपिडेमिक एजेंट से संबंधित है जो HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है।

पिटावास्टैटिन 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल-कोएंजाइम A (HMG-COA) रिडक्टेस का एक अवरोधक है, वह एंजाइम जो HMG-COA को मेवलोनेट में बदलने के लिए उत्प्रेरित करता है, कोलेस्ट्रॉल के लिए बायोसिंथेटिक मार्ग में एक दर-Cमित कदम (rate-limiting step) है। नतीजतन, LDL-रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति के बाद रक्त से लीवर तक LDL का अवशोषण तेज हो जाता है और फिर प्लाज्मा टोटल काउंट (TC) कम हो जाता है। जिगर में कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण (synthesis) का निरंतर अवरोध भी बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (very low-density lipoproteins) के स्तर को कम करता है।

पिटावास्टैटिन की कार्रवाई की शुरुआत (onset of action) और अवधि (duration of action) का डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

पिटावास्टैटिन का Tmax लगभग 1 घंटा है।

पिटावास्टैटिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन मौखिक गोली (Tablet) के रूप में उपलब्ध है।

पिटावास्टैटिन गोली मौखिक रूप से, आमतौर पर प्रतिदिन एक बार लिया जाता है।

पिटावास्टैटिन के उपयोग - Uses of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन रक्त में खराब कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर को कम करने के लिए प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग दीर्घकालिक हृदय संबंधी जोखिमों जैसे स्ट्रोक और दिल के दौरे को रोकने के लिए भी किया जाता है। मरीजों को सर्वोत्तम संभव प्रभाव (best possible effect) के लिए पिटावास्टैटिन के साथ-साथ एक सख्त आहार (strict diet) और व्यायाम नियम (exercise regimen) का पालन करने की सलाह दी जाती है।

पिटावास्टैटिन के लाभ - Benefits of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक है जो एंटीलिपिडेमिक एजेंट से संबंधित है।

पिटावास्टैटिन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से HMG-CoA रिडक्टेस को रोकता है, जो सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा के तरीके से कोलेस्ट्रॉल के जैवसंश्लेषण (biosynthesis ) में शामिल एक दर-निर्धारण एंजाइम है, ताकि यह यकृत में कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण को रोकता है। नतीजतन, LDL-रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति के बाद रक्त से लीवर तक LDL का अवशोषण तेज हो जाता है और फिर प्लाज्मा टोटल काउंट (TC) कम हो जाता है। इसके अलावा, यकृत में कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण का निरंतर अवरोध बहुत कम घनत्व वाले (very low-density) लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करता है।

पिटावास्टैटिन के संकेत - Indications of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

वयस्क संकेत (Adult indication)

• हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम (Prevention of atherosclerotic cardiovascular disease)

बाल चिकित्सा संकेत (Pediatric indication)

• हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

पिटावास्टैटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Pitavastatin in hindi

वयस्क खुराक (Adult Dose)

• हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: 1 से 4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम (Prevention of atherosclerotic cardiovascular disease)

• प्राथमिक रोकथाम (Primary prevention):

मधुमेह रहित रोगी (Patients without diabetes)

40 से 75 वर्ष की आयु, और LDL-C 70 से 189 mg/dL (Age 40 to 75 years, and LDL-C 70 to 189 mg/dL)

ASCVD 10 साल का जोखिम 5% से <7.5% (ASCVD 10-year risk 5% to <7.5%):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): LDL-C को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 1 से 4 मिलीग्राम।

ASCVD 10 साल का जोखिम ≥7.5% से <20% (ASCVD 10-year risk ≥7.5% to <20%):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): LDL-C को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 1 से 4 मिलीग्राम; कई जोखिम-बढ़ाने वाले कारकों वाले उच्च जोखिम वाले रोगियों को LDL-C को ≥50% तक कम करने के लिए उच्च-तीव्रता वाले स्टैटिन थेरेपी (यानी, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन के साथ) से लाभ हो सकता है।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20% (वैकल्पिक एजेंट) (ASCVD 10-year risk ≥20% (alternative agent)):

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): 1 से 4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

मधुमेह के रोगी (Patients with diabetes)

अतिरिक्त ASCVD जोखिम कारकों के बिना आयु 40 से 75 वर्ष (Age 40 to 75 years without additional ASCVD risk factors):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): LDL-C को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 1 से 4 मिलीग्राम।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20% या एकाधिक ASCVD जोखिम कारक (वैकल्पिक एजेंट) (ASCVD 10-year risk ≥20% or multiple ASCVD risk factors (alternative agent)):

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): 1 से 4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

LDL-C ≥190 mg/dL और 20 से 75 वर्ष की आयु वाले रोगी (ASCVD जोखिम अनुमान या सहवर्ती मधुमेह मेलिटस की परवाह किए बिना) (वैकल्पिक एजेंट) (Patients with LDL-C ≥190 mg/dL and age 20 to 75 years (regardless of ASCVD risk estimate or coexisting diabetes mellitus) (alternative agent)):

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक) Patients unable to tolerate high-intensity therapy (eg, appropriate dose of atorvastatin or rosuvastatin):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): 1 से 4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

• स्थापित ASCVD (जैसे, कोरोनरी हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग [इस्केमिक स्ट्रोक या ट्रांसिएंट इस्केमिक अटैक], परिधीय धमनी रोग) (वैकल्पिक एजेंट) वाले रोगियों में माध्यमिक रोकथाम (Secondary prevention in patients with established ASCVD (eg, coronary heart disease, cerebrovascular disease [ischemic stroke or transient ischemic attack], peripheral arterial disease) (alternative agent)):

उच्च तीव्रता वाली चिकित्सा को सहन करने में असमर्थ रोगी (जैसे, एटोरवास्टेटिन या रोसुवास्टेटिन की उचित खुराक) (Patients unable to tolerate high-intensity therapy (eg, appropriate doses of atorvastatin or rosuvastatin)):

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक (Oral): 1 से 4 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

• हेटेरोज़ीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे ≥8 वर्ष और किशोर: पिटावास्टैटिन (पिटावास्टैटिन कैल्शियम) (Children ≥8 years and Adolescents: Pitavastatin (pitavastatin calcium))

प्रारंभिक (Initial): 2 मिलीग्राम एक बार दैनिक; 4 सप्ताह के बाद लिपिड का मूल्यांकन करें और तदनुसार खुराक का अनुमापन करें।

अधिकतम दैनिक खुराक (Maximum daily dose): 4 मिलीग्राम / दिन; किसी भी खुराक समायोजन के 4 सप्ताह बाद लिपिड स्तर का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

पिटावास्टैटिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन 1mg, 2mg और 4mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

पिटावास्टैटिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

GFR ≥60 mL/मिनट/1.73 m2: कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

GFR 15 से 59 mL/मिनट/1.73 m 2 (हेमोडायलिसिस प्राप्त नहीं करना): आरंभिक: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम; अधिकतम: 2 मिलीग्राम / दिन।

हेमोडायलिसिस प्राप्त करने वाला ईएसआरडी: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम; अधिकतम: 2 मिलीग्राम / दिन।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

सक्रिय यकृत रोग में या सीरम ट्रांसएमिनेस की अस्पष्टीकृत लगातार ऊंचाई वाले रोगियों में विपरीत।

पिटावास्टैटिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन के साथ रोगियों में contraindicated है:

• पिटावास्टैटिन या पिटावास्टैटिन में किसी भी निष्क्रिय संघटक (inactive ingredient) के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता। पिटावास्टैटिन के साथ एंजियोएडेमा , दाने (rash), खुजली (pruritis) और पित्ती (urticaria) सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।

• साइक्लोस्पोरिन का सहवर्ती उपयोग।

• सक्रिय जिगर की बीमारी जिसमें हेपेटिक ट्रांसएमिनेस स्तरों की अस्पष्टीकृत लगातार वृद्धि शामिल है।

• गर्भावस्था।

• स्तनपान। यह ज्ञात नहीं है कि पिटावास्टैटिन मानव दूध में मौजूद है या नहीं; हालाँकि, इस वर्ग की एक अन्य दवा स्तन के दूध में गुजरती है। चूंकि HMG-COA रिडक्टेस इनहिबिटर्स में स्तनपान करने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होने की संभावना होती है, जिन महिलाओं को पिटावास्टैटिन उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें अपने शिशुओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

पिटावास्टैटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Pitavastatin in hindi

• मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस (Myopathy and Rhabdomyolysis)

पिटावास्टैटिन पेशीविकृति (मांसपेशियों में दर्द, कोमलता, या सामान्य की ऊपरी सीमा से दस गुना ऊपर क्रिएटिन किनेज (CK) के साथ कमजोरी) और rhabdomyolysis (myoglobinuria के लिए माध्यमिक तीव्र गुर्दे की विफलता (acute renal failure) के साथ या बिना) का कारण हो सकता है। पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन के उपयोग के साथ रबडोमायोलिसिस के कारण दुर्लभ मौतें हुई हैं।

• इम्यून-मेडियेटेड नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी (Immune-Mediated Necrotizing Myopathy)

प्रतिरक्षा-मध्यस्थ नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी (Immune-Mediated Necrotizing Myopathy/IMNM), एक ऑटोइम्यून मायोपैथी, जो स्टैटिन के उपयोग से जुड़ी है, की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। IMNM की विशेषता है: समीपस्थ मांसपेशियों की कमजोरी और ऊंचा सीरम क्रिएटिन किनेज, जो स्टैटिन उपचार बंद करने के बावजूद बना रहता है; मांसपेशियों की बायोप्सी महत्वपूर्ण सूजन के बिना नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी दिखा रही है; और immunosuppressive एजेंटों के साथ सुधार। अतिरिक्त न्यूरोमस्कुलर और सीरोलॉजिक परीक्षण (additional neuromuscular and serologic testing) आवश्यक हो सकते हैं। प्रतिरक्षादमनकारी एजेंटों के साथ उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

• हेपेटिक डिसफंक्शन (Hepatic Dysfunction)

पिटावास्टैटिन के साथ सीरम ट्रांसएमिनेस में वृद्धि दर्ज की गई है। ज्यादातर मामलों में, उत्थान (elevations) क्षणिक (transient) थे और या तो हल हो गए या निरंतर चिकित्सा पर या चिकित्सा में एक संक्षिप्त रुकावट (brief interruption) के बाद सुधार हुआ। पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन लेने वाले रोगियों में घातक और गैर-घातक यकृत विफलता (non-fatal hepatic failure) की दुर्लभ पोस्ट मार्केटिंग रिपोर्टें मिली हैं। जो रोगी पर्याप्त मात्रा में शराब का सेवन करते हैं और/या जिनका लीवर की बीमारी का इतिहास रहा है, उनमें यकृत की चोट का जोखिम बढ़ सकता है। पिटावास्टैटिन की दीक्षा (initiation) से पहले और उसके बाद, जब नैदानिक रूप से संकेत दिया गया हो, यकृत एंजाइम परीक्षण पर विचार करें। सक्रिय यकृत रोग वाले रोगियों में पिटावास्टैटिन contraindicated है, जिसमें यकृत ट्रांसएमिनेस स्तरों में अस्पष्टीकृत लगातार वृद्धि शामिल है। यदि नैदानिक लक्षणों और/या हाइपरबिलिरुबिनमिया या पीलिया के साथ गंभीर यकृत क्षति होती है,

• HbA1c और फास्टिंग सीरम ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि (Increases in HbA1c and Fasting Serum Glucose Levels)

पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन के साथ HbA1c और फास्टिंग सीरम ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि दर्ज की गई है। नियमित व्यायाम, स्वस्थ शरीर के वजन को बनाए रखने और स्वस्थ भोजन विकल्प बनाने सहित जीवन शैली के उपायों का अनुकूलन करें।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

पिटावास्टैटिन स्तनपान के दौरान contraindicated है। स्तनपान कराने वाले शिशु पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर दवा के प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, यह दिखाया गया है कि इस वर्ग की एक अन्य दवा मानव दूध में गुजरती है। स्तनपान करने वाले शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, रोगियों को सलाह दें कि LIVALO के उपचार के दौरान स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

पिटावास्टैटिन गर्भवती महिलाओं में contraindicated है। गर्भावस्था में HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के मातृ उपयोग के बाद जन्मजात विसंगतियों (congenital anomalies) की खबरें हैं; हालाँकि, मातृ रोग (maternal disease), उपयोग किए गए विशिष्ट एजेंटों में अंतर और जोखिम की कम दर (low rates of exposure) उपलब्ध डेटा की व्याख्या (interpretation) को सीमित करती है। भ्रूण के विकास में कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण (biosynthesis) महत्वपूर्ण हो सकता है; सीरम कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स गर्भावस्था के दौरान सामान्य रूप से बढ़ते हैं। गर्भावस्था के दौरान अस्थायी रूप से लिपिड कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया उपचार के दीर्घकालिक परिणामों पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। यदि उपचार के दौरान अनियोजित गर्भावस्था (unplanned pregnancy) होती है, तो पिटावास्टैटिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

पिटावास्टैटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Pitavastatin in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• कब्ज, दस्त, पीठ दर्द, माइलियागिया, इन्फ्लुएंजा, सिरदर्द, आर्थ्राल्जिया, नासोफेरींजिटिस।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• सीने में दर्द, एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस (acute generalized exanthematous pustulosis), ऊंचा ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन, बढ़ा हुआ सीरम ग्लूकोज, पेट में डिस्‍ट्रे᠎̮स, पेट में दर्द, अपच (dyspepsia), मतली (nausea), स्तंभन दोष (erectile dysfunction), यकृत विफलता (hepatic failure), हेपेटाइटिस, सीरम क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, सीरम बिलीरुबिन में वृद्धि, सीरम ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, पीलिया, वाहिकाशोफ (angioedema), अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (hypersensitivity reaction), शक्तिहीनता (asthenia), अवसाद, चक्कर आना, थकान, हाइपोस्थेसिया, अनिद्रा (insomnia), अस्वस्थता, परिधीय न्यूरोपैथी, रक्त के नमूने में क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि, मांसपेशियों में ऐंठन, मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस, इंटरस्टीशियल पल्मोनरी डिजीज।

पिटावास्टैटिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Pitavastatin in hindi

• साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine)

साइक्लोस्पोरिन महत्वपूर्ण रूप से पिटावास्टैटिन के संपर्क को बढ़ाता है और मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाता है।

• Gemfibrozil

Gemfibrozil अकेले दिए जाने पर मायोपथी का कारण बन सकता है। पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन के साथ जेमफिब्रोज़िल के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

• इरीथ्रोमाइसीन (Erythromycin)

एरिथ्रोमाइसिन पिटावैस्टेटिन के संपर्क में उल्लेखनीय रूप से (significantly) वृद्धि करता है और मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाता है।

• रिफम्पिं (Rifampin)

रिफैम्पिन महत्वपूर्ण रूप से चरम पिटावास्टैटिन जोखिम को बढ़ाता है और मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के जोखिम को बढ़ाता है।

• फाइब्रेट्स (Fibrates)

अकेले दिए जाने पर फाइब्रेट्स मायोपथी का कारण बन सकता है। पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन के साथ फाइब्रेट्स के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

• नियासिन (Niacin)

पिटावास्टैटिन के साथ नियासिन की लिपिड संशोधित खुराक (≥1 ग्राम/दिन) के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ सकता है।

• Colchicine

पिटावास्टैटिन सहित स्टैटिन के साथ कोलिसिन के सहवर्ती उपयोग के साथ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के मामलों की सूचना दी गई है।

पिटावास्टैटिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य (Common)

पीठ दर्द, कब्ज, दस्त, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी, भ्रम।

• दुर्लभ (Rare)

मांसपेशियों में दर्द, कोमलता, या कमजोरी, बुखार, मतली, अत्यधिक थकान, असामान्य रक्तस्राव या खरोंच, ऊर्जा की कमी, कमजोरी, भूख न लगना, पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द, त्वचा या आंखों का पीला होना, गहरे रंग का पेशाब, फ्लू जैसे लक्षण, दाने, खुजली, पित्ती।

विशिष्ट आबादी में पिटावास्टैटिन का उपयोग - Use of Pitavastatin in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

पिटावास्टैटिन गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए contraindicated है क्योंकि गर्भवती महिलाओं में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है और गर्भावस्था के दौरान पिटवास्टैटिन के साथ चिकित्सा के लिए कोई स्पष्ट लाभ नहीं है। क्योंकि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण (synthesis) को कम करते हैं और संभवतः कोलेस्ट्रॉल से प्राप्त अन्य जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संश्लेषण को, पिटावास्टैटिन गर्भवती महिलाओं को दिए जाने पर भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकते हैं। जैसे ही गर्भावस्था का पता चलता है, पिटावास्टैटिन को बंद कर देना चाहिए। पिटावास्टैटिन के उपयोग पर सीमित प्रकाशित डेटा (limited published data) प्रमुख जन्मजात विकृतियों (major congenital malformations) या गर्भपात (miscarriage) के दवा से जुड़े जोखिम को निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त हैं। पशु प्रजनन अध्ययन में, कोई भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता (embryo-fetal toxicity) या जन्मजात विकृतियां (congenital malformations) नहीं देखी गईं, जब गर्भवती चूहों और खरगोशों को क्रमशः 22 और 4 गुना, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (Maximum Recommended Human Dose/MRHD) पर ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान मौखिक रूप से पिटावास्टैटिन दिया गया था। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। मां के स्वास्थ्य या दवाओं के उपयोग की परवाह किए बिना गर्भावस्था में प्रतिकूल परिणाम होते हैं। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम (estimated background risk) क्रमशः 2-4% और 15-20% है। मां के स्वास्थ्य या दवाओं के उपयोग की परवाह किए बिना गर्भावस्था में प्रतिकूल परिणाम होते हैं। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2-4% और 15-20% है। मां के स्वास्थ्य या दवाओं के उपयोग से अचेत (regardless) गर्भावस्था में प्रतिकूल परिणाम होते हैं। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2-4% और 15-20% है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

पिटावास्टैटिन स्तनपान के दौरान contraindicated है। स्तनपान कराने वाले शिशु पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर दवा के प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, यह दिखाया गया है कि इस वर्ग की एक अन्य दवा मानव दूध में गुजरती है। स्तनपान करने वाले शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, रोगियों को सलाह दें कि पिटावास्टैटिन के साथ उपचार के दौरान स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

उच्च टोटल काउंट, LDL-C, और HeFH के साथ 8 वर्ष और उससे अधिक आयु के Apo Bin बाल रोगियों को कम करने के लिए आहार के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में पिटावास्टैटिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित की गई है। इस संकेत के लिए पिटावास्टैटिन का उपयोग HeFH के साथ 8 से 16 वर्ष की आयु के 82 बाल रोगियों में 12-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण और HeFH वाले 85 बाल रोगियों में 52-सप्ताह के ओपन-लेबल परीक्षण द्वारा समर्थित (supported) है। HeFH के साथ 8 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में या अन्य प्रकार के हाइपरलिपिडिमिया (HeFH के अलावा) वाले बाल रोगियों में पिटावास्टैटिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में, 1,209 (43%) रोगी 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। जराचिकित्सा रोगियों (Geriatric Patients) और छोटे रोगियों के बीच प्रभावकारिता या सुरक्षा में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। अधिक उम्र (≥65 वर्ष) मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लिए एक जोखिम कारक है। सामान्य तौर पर, वृद्धावस्था के रोगी के लिए खुराक चयन सावधान रहना चाहिए, कम हेपेटिक, गुर्दे, या कार्डियक फ़ंक्शन की अधिक आवृत्ति और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार और मायोपथी के उच्च जोखिम को दर्शाता है।

पिटावास्टैटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट उपचार ज्ञात नहीं है। नवीनतम अनुशंसाओं के लिए ज़हर नियंत्रण (1-800-222-1222) से संपर्क करें। पिटावास्टैटिन के उच्च प्रोटीन बाध्यकारी अनुपात (high protein binding ratio) के कारण हेमोडायलिसिस से लाभ होने की संभावना नहीं है।

पिटावास्टैटिन की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Pitavastatin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamic)

कार्डिएक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी 174 स्वस्थ प्रतिभागियों में मोक्सीफ्लोक्सासिन के साथ एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, 4-तरफ़ा समानांतर, सक्रिय-तुलनित्र अध्ययन में, पिटावास्टैटिन QTc अंतराल (interval) या हृदय गति के नैदानिक रूप से सार्थक लंबे समय तक दैनिक खुराक से जुड़ा नहीं था। 16 मिलीग्राम (दैनिक 4 मिलीग्राम की अनुशंसित अधिकतम खुराक का 4 गुना)।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के लगभग 1 घंटे बाद पिटावास्टैटिन की पीक प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त होती है। Cmax और AUC0-inf दोनों ही पिटावास्टैटिन की एकल खुराक के लिए लगभग खुराक-आनुपातिक तरीके से प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम से 24 मिलीग्राम तक बढ़ गए। पिटवास्टैटिन मौखिक समाधान की पूर्ण जैव उपलब्धता 51% है। शाम या सुबह दवा प्रशासन के बाद पिटवास्टैटिन का Cmax और एयूसी AUC अलग नहीं था। 4 मिलीग्राम पिटावास्टैटिन प्राप्त करने वाले स्वस्थ स्वयंसेवकों (volunteers) में, शाम की खुराक के बाद LDL-C के लिए बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन सुबह की खुराक की तुलना में थोड़ा अधिक था। पिटावास्टैटिन छोटी आंत (intestine) में अवशोषित हो गया था लेकिन बृहदान्त्र (colon) में बहुत कम।

• वितरण (Distribution)

पिटावास्टैटिन मानव प्लाज्मा में 99% से अधिक प्रोटीन है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और अल्फा 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए, और वितरण की औसत मात्रा लगभग 148 L है। रक्त कोशिकाओं के साथ पिटावास्टैटिन और/या इसके चयापचयों का जुड़ाव न्यूनतम है।

• उपापचय (Metabolism)

पिटवास्टैटिन चयापचय का मुख्य मार्ग लिवर यूरिडीन 5'-डिफॉस्फेट ग्लूकोरोनोसिलट्रांसफेरेज़ (UGT) के माध्यम से ग्लूकोरोनिडेशन है, जिसके बाद पिटावास्टैटिन लैक्टोन का निर्माण होता है। साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा केवल न्यूनतम चयापचय होता है। पिटावास्टैटिन को CYP2C9 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C8 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। मानव प्लाज्मा में प्रमुख मेटाबोलाइट लैक्टोन है, जो यूजीटी (यूजीटी1ए3 और यूजीटी2बी7) द्वारा एस्टर-प्रकार पिटावास्टैटिन ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के माध्यम से बनता है।

• मलत्याग (Excretion)

मौखिक रूप से प्रशासित, एकल 32 मिलीग्राम 14C-लेबल वाली पिटावास्टैटिन खुराक की 15% रेडियोधर्मिता का औसत मूत्र में उत्सर्जित किया गया था, जबकि 79% खुराक का औसत 7 दिनों के भीतर मल में उत्सर्जित किया गया था। औसत प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन लगभग 12 घंटे है।

पिटावास्टैटिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Pitavastatin in hindi

पिटावास्टैटिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. डेविग्नन जे। पिटावास्टैटिन के प्लियोट्रोपिक प्रभाव। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी के ब्रिटिश जर्नल। 2012 अप्रैल;73(4):518-35।

2. Teramoto T. पिटावास्टैटिन: LIVES अध्ययन से नैदानिक प्रभाव। एथेरोस्क्लेरोसिस की खुराक। 2011 नवंबर 1;12(3):285-8।

3. होय एसएम। पिटावास्टैटिन: हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया में एक समीक्षा। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोवास्कुलर ड्रग्स। 2017 अप्रैल;17(2):157-68।