Prasugrel

प्रैसुग्रेल के बारे में - About Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल एक थक्कारोधी (anticoagulant) एजेंट है जो P2Y12 प्लेटलेट इनहिबिटर से संबंधित है।

प्रैसुग्रेल एक P2Y12 प्लेटलेट अवरोधक (inhibitor) है जिसका उपयोग अस्थिर एनजाइना या नॉन-एसटी-एलीवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन (NSTEMI) में थ्रोम्बोटिक हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है, और STEMI वाले रोगियों में जब प्राथमिक या विलंबित PCI के साथ प्रबंधित किया जाता है।

प्रैसुग्रेल जीआई ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 30 मिनट है। प्रैसुग्रेल का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 98% है। यह आंत में थायोलैक्टोन में तेजी से हाइड्रोलाइज होता है, जिसे बाद में एक ही चरण में मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2B6 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जाता है। मूत्र के माध्यम से (लगभग 68%) और मल (लगभग 27%)। एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 7.4 घंटे। यह आंत में थायोलैक्टोन में तेजी से हाइड्रोलाइज होता है, जिसे बाद में एक ही चरण में मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2B6 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जाता है।

प्रसुगेल चक्कर आना, अत्यधिक थकान, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, खांसी, बुखार, कमजोरी, पीलापन, त्वचा पर बैंगनी धब्बे, त्वचा या आंखों का पीला होना, सांस की तकलीफ, धीमा, तेज, जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। या अनियमित दिल की धड़कन, सिरदर्द, भ्रम, दौरे, धीमा या कठिन भाषण, हाथ या पैर में अचानक कमजोरी, पेट में दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, पेशाब में कमी, दाने, आंख, चेहरा, चेहरे, मुंह, होंठ, जीभ, गला, हाथ, पैर, टखने, या निचले पैर में सूजन ।

प्रैसुग्रेल एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

प्रैसुग्रेल भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, ऑस्ट्रेलिया और जापान में उपलब्ध है।

प्रैसुग्रेल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Prasugrel in hindi

P2Y12 प्लेटलेट इनहिबिटर से संबंधित प्रसुगेल एक थक्कारोधी एजेंट के रूप में कार्य करता है।

प्रसुगेल, प्लेटलेट सक्रियण और एकत्रीकरण का एक अवरोधक है, एक प्रोड्रग है जो सक्रिय (R-138727) और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स दोनों के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है। सक्रिय मेटाबोलाइट प्लेटलेट पर ADP रिसेप्टर्स के P2Y12 घटक को अपरिवर्तनीय रूप से अवरुद्ध करता है, जो GPIIb/IIIa रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के सक्रियण को रोकता है, जिससे प्लेटलेट सक्रियण (activation) और एकत्रीकरण (aggregation) कम हो जाता है।

प्रैसुग्रेल की कार्रवाई की शुरुआत (Onset of action) पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

शरीर में प्रसूगल की कार्रवाई की अवधि (Duration of Action) लगभग 5-9 दिन है।

प्रैसुग्रेल के प्रशासन के बाद 30-90 मिनट के भीतर Tmax पाया गया।

प्रैसुग्रेल का उपयोग कैसे करें - How to Use Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

प्रासुग्रेल टैबलेट को आमतौर पर दिन में एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

प्रैसुग्रेल के उपयोग - Uses of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल एंटीप्लेटलेट है जिसका इस्तेमाल रक्त वाहिकाओं में थक्के बनने से रोकने के लिए किया जाता है। बेहतर कार्य के लिए इसे अन्य एंटीप्लेटलेट्स के साथ मिलाकर लिया जा सकता है। रक्तस्राव विकारों वाले रोगियों में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

प्रैसुग्रेल के फायदे - Benefits of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल एक थक्कारोधी एजेंट है जो P2Y12 प्लेटलेट इनहिबिटर से संबंधित है।

प्रैसुग्रेल प्लेटलेट सक्रियण और एकत्रीकरण (activation and aggregation) को रोकता है। सक्रिय मेटाबोलाइट अपरिवर्तनीय रूप से प्लेटलेट पर एडेनोसिन डाइफॉस्फेट (ADP) रिसेप्टर्स के P2Y12 कम्पोनन्ट को ब्लॉक कर देता है, जो GPIIb/IIIa रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स की सक्रियता (activation) को रोकता है, जिससे प्लेटलेट सक्रियण और एकत्रीकरण कम हो जाता है।

प्रैसुग्रेल के संकेत - Indications of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (नॉन-एसटी-एलीवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, अनस्टेबल एनजाइना, या एसटी-एलीवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन) परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन द्वारा प्रबंधित (Acute coronary syndrome (non-ST-elevation myocardial infarction, unstable angina, or ST-elevation myocardial infarction) managed by percutaneous coronary intervention)

प्रैसुग्रेल को तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (ACS) वाले मरीजों में थ्रोम्बोटिक कार्डियोवैस्कुलर (CV) घटनाओं (स्टेंट थ्रोम्बिसिस समेत) की दर को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है, जिन्हें परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) के साथ प्रबंधित किया जाना है:

• अस्थिर एंजिना (UA) या नॉन-एसटी-एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (NSTEMI) वाले मरीज़।

• प्राथमिक या विलंबित PCI के साथ प्रबंधित होने पर एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (STEMI) वाले मरीज़।

प्रैसुग्रेल को क्लोपिडोग्रेल की तुलना में कार्डियोवैस्कुलर मौत, गैर-घातक मायोकार्डियल इंफार्क्शन (MI), या गैर-घातक स्ट्रोक के संयुक्त अंतराल की दर को कम करने के लिए दिखाया गया है। उपचार के बीच अंतर मुख्य रूप से एमआई द्वारा संचालित था, जिसमें स्ट्रोक में कोई अंतर नहीं था और सीवी मौत में थोड़ा अंतर था।

प्रैसुग्रेल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Prasugrel in hindi

• एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (नॉन-एसटी-एलीवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, अनस्टेबल एनजाइना, या एसटी-एलीवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन) परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन द्वारा प्रबंधित (Acute coronary syndrome (non-ST-elevation myocardial infarction, unstable angina, or ST-elevation myocardial infarction) managed by percutaneous coronary intervention)

लोडिंग खुराक (Loading dose):

ओरल (Oral): एस्पिरिन और एक पैरेंटेरल एंटीकोआगुलेंट के संयोजन में PCI से पहले एक बार 60 मिलीग्राम; रखरखाव खुराक के बाद। यदि निदान के तुरंत बाद कोरोनरी एंजियोग्राफी की योजना बनाई जाती है, तो कोरोनरी एनाटॉमी ज्ञात होने तक प्रारंभिक लोडिंग खुराक में देरी करना उचित है।

रखरखाव खुराक (Maintenance dose):

मौखिक (Oral): ≥60 किलो:

PCI के अगले दिन एस्पिरिन के साथ संयोजन में प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम।

मौखिक (Oral): <60 किग्रा:

PCI के अगले दिन एस्पिरिन के साथ संयोजन में प्रतिदिन 5 मिलीग्राम एक बार। यदि रक्तस्राव एक प्रमुख चिंता का विषय है तो एक वैकल्पिक P2Y12 अवरोधक पर विचार किया जा सकता है।

प्रैसुग्रेल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल विभिन्न शक्तियों में 5mg और 10mg के रूप में उपलब्ध है।

प्रैसुग्रेल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

प्रैसुग्रेल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Prasugrel in hindi

थक्का-रोधी (anticoagulant)/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

प्रैसुग्रेल के विपरीत संकेत - Contraindications of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल रोगियों में contraindicated है:

• सक्रिय रक्तस्राव (Active Bleeding)

पेप्टिक अल्सर या इंट्राक्रानियल हेमोरेज जैसे सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव वाले मरीजों में प्रैसुग्रेल को contraindicated किया जाता है।

• पूर्व क्षणिक इस्केमिक हमला या स्ट्रोक (Prior Transient Ischemic Attack or Stroke)

पूर्व क्षणिक इस्केमिक हमले (TIA) या स्ट्रोक के इतिहास वाले रोगियों में प्रैसुग्रेल को contraindicated है। TRITON-TIMI 38 में (प्रैसुग्रेल के साथ प्लेटलेट अवरोध को अनुकूलित करके चिकित्सीय परिणामों में सुधार का आकलन करने के लिए परीक्षण), TIA या इस्केमिक स्ट्रोक के इतिहास वाले रोगियों (> नामांकन से 3 महीने पहले) में प्रैसुग्रेल (6.5%) पर स्ट्रोक की उच्च दर थी; जिनमें से 4.2% थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक थे और 2.3% क्लोपिडोग्रेल (1.2%; सभी थ्रोम्बोटिक) की तुलना में इंट्राक्रैनियल हेमोरेज [ICH]) थे। इस तरह के इतिहास के बिना रोगियों में, स्ट्रोक की घटना क्रमशः 0.9% (0.2% ICH) और 1.0% (0.3% ICH) प्रैसुग्रेल और क्लोपिडोग्रेल के साथ थी। स्क्रीनिंग के 3 महीने के भीतर इस्केमिक स्ट्रोक के इतिहास वाले रोगियों और किसी भी समय रक्तस्रावी स्ट्रोक के इतिहास वाले रोगियों को TRITON-TIMI 38 से बाहर रखा गया था।

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

प्रसुगेल या उत्पाद के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता (जैसे, एनाफिलेक्सिस) वाले रोगियों में प्रैसुग्रेल का उल्लंघन किया जाता है।

प्रैसुग्रेल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Prasugrel in hindi

• खून बहना

महत्वपूर्ण, कभी-कभी घातक, रक्तस्राव हो सकता है। सक्रिय पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग या TIA या स्ट्रोक के इतिहास वाले रोगियों में प्रैसुग्रेल का उपयोग न करें। रक्तस्राव के लिए अतिरिक्त जोखिम वाले कारकों में शरीर का वजन <60 किग्रा, रक्तस्राव की प्रवृत्ति (जैसे, हाल ही में आघात, हाल ही में सर्जरी, हाल ही में या आवर्तक जीआई रक्तस्राव, सक्रिय पेप्टिक अल्सर रोग, गंभीर यकृत हानि, या मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि), और सहवर्ती उपयोग शामिल हैं। ऐसी दवाएं जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाती हैं (जैसे, वारफारिन, हेपरिन, फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी, NSAIDs का दीर्घकालिक (long-term) उपयोग)। किसी भी ऐसे रोगी में संदिग्ध रक्तस्राव जो हाइपोटेंशन से ग्रस्त है और हाल ही में कोरोनरी एंजियोग्राफी, PCI, CABG, या अन्य शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं से प्रैसुग्रेल की सेटिंग में आया है। यदि संभव हो, तो प्रैसुग्रेल को बंद किए बिना रक्तस्राव को प्रबंधित करें। विशेष रूप से ACS के बाद पहले कुछ हफ्तों में, प्रैसुग्रेल को बंद करना, बाद में हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को बढ़ाता है। रक्तस्राव के प्रकरणों के प्रबंधन में PRBC और प्लेटलेट ट्रांसफ्यूजन का उपयोग शामिल है।

• अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)

थियोनोपाइरीडीन अतिसंवेदनशीलता के पिछले इतिहास वाले रोगियों में एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता की सूचना दी गई है। संरचनात्मक समानताओं के कारण, थिएनोपाइरीडीन्स (क्लोपिडोग्रेल, प्रैसुग्रेल, और टिक्लोपिडीन) के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी संभव है; थिएनोपाइरीडीन अतिसंवेदनशीलता के पिछले इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें या इससे बचें। प्रैसुग्रेल के लिए अतिसंवेदनशीलता (जैसे, एनाफिलेक्सिस) वाले रोगियों में प्रैसुग्रेल का उपयोग contraindicated है।

• कोरोनरी आर्टरी बाईपास ग्राफ्ट सर्जरी-संबंधित रक्तस्राव (Coronary Artery Bypass Graft Surgery-Related Bleeding)

CABG से गुजरने वाले प्रैसुग्रेल प्राप्त करने वाले रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। यदि संभव हो तो, CABG से कम से कम 7 दिन पहले प्रैसुग्रेल को बंद कर देना चाहिए। TRITON-TIMI 38 के दौरान CABG से गुजरने वाले 437 रोगियों में, CABG से संबंधित TIMI मेजर या माइनर ब्लीडिंग की दर प्रैसुग्रेल समूह में 14.1% और क्लोपिडोग्रेल समूह में 4.5% थी। प्रैसुग्रेल के साथ इलाज किए गए रोगियों में रक्तस्राव की घटनाओं का उच्च जोखिम अध्ययन दवा की सबसे हाल की खुराक से 7 दिनों तक बना रहा। CABG से पहले 3 दिनों के भीतर thienopyridine प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, TIMI मेजर या माइनर रक्तस्राव की आवृत्ति (frequency) 26.7% (45 रोगियों में से 12) थी, जबकि क्लोपिडोग्रेल समूह में 5.0% (60 रोगियों में से 3) की तुलना में। CABG से पहले 4 से 7 दिनों के भीतर थिएनोपाइरीडीन की अपनी अंतिम खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, आवृत्ति 11 तक कम हो गई। प्रैसुग्रेल समूह में 3% (80 रोगियों में से 9) और क्लोपिडोग्रेल समूह में 3.4% (89 रोगियों में से 3)। तत्काल CABG से गुजरने की संभावना वाले रोगियों में प्रैसुग्रेल शुरू न करें। CABG से संबंधित रक्तस्राव का इलाज रक्त उत्पादों के आधान (transfusion) के साथ किया जा सकता है, जिसमें लाल रक्त कोशिकाओं (Red Blood Cells) और प्लेटलेट्स शामिल हैं; हालांकि, लोडिंग डोज के 6 घंटे के भीतर या मेंटेनेंस डोज के 4 घंटे के भीतर प्लेटलेट ट्रांसफ्यूजन कम प्रभावी हो सकता है।

• प्रैसुग्रेल को बंद करना (Discontinuation of Prasugrel)

सक्रिय रक्तस्राव, वैकल्पिक सर्जरी, स्ट्रोक, या TIA के लिए थिएनोपाइरीडीन्स को बंद करें, जिसमें प्रैसुग्रेल भी शामिल है। थिएनोपाइरीडीन थेरेपी की इष्टतम अवधि अज्ञात है। जिन रोगियों को PCI और स्टेंट लगाने के साथ प्रबंधित किया जाता है, थिएनोपाइरीडीन्स सहित किसी भी एंटीप्लेटलेट दवा का समय से पहले बंद करना, स्टेंट थ्रोम्बोसिस, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और मृत्यु के बढ़ते जोखिम को बताता है। जिन रोगियों को थिएनोपाइरीडीन के समय से पहले बंद करने की आवश्यकता होती है, उनमें हृदय संबंधी घटनाओं का खतरा बढ़ जाएगा। चिकित्सा में चूक से बचा जाना चाहिए, और यदि किसी प्रतिकूल घटना (ओं) के कारण थिएनोपाइरीडीन्स को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए, तो उन्हें जल्द से जल्द फिर से शुरू किया जाना चाहिए।

• थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक परपुरा (Thrombotic Thrombocytopenic Purpura)

प्रैसुग्रेल के उपयोग के साथ थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा (TTP) की सूचना मिली है। TTP एक संक्षिप्त जोखिम (<2 सप्ताह) के बाद हो सकता है। TTP एक गंभीर स्थिति है जो घातक हो सकती है और प्लास्मफेरेसिस (प्लाज्मा एक्सचेंज) सहित तत्काल उपचार की आवश्यकता होती है। TTP की विशेषता थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, माइक्रोएन्जियोपैथिक हेमोलिटिक एनीमिया (शिस्टोसाइट्स [टुकड़ा लाल रक्त कोशिकाएं] परिधीय स्मीयर पर देखी गई), न्यूरोलॉजिकल निष्कर्ष, गुर्दे की शिथिलता और बुखार है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि प्रैसुग्रेल मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं; हालांकि, चूहे के दूध में प्रैसुग्रेल के मेटाबोलाइट्स पाए गए। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए नर्सिंग के दौरान प्रैसुग्रेल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को संभावित लाभ नर्सिंग शिशु को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

यदि आवश्यक हो तो ही गर्भवती महिलाओं में प्रैसुग्रेल की सलाह दी जाती है। प्रैसुग्रेल लेने से पहले लाभ और जोखिमों पर विचार किया जाना चाहिए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

प्रैसुग्रेल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Prasugrel in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

उच्च रक्तचाप, हाइपोटेंशन, एट्रियल फाइब्रिलेशन, ब्रैडीकार्डिया, पेरिफेरल एडिमा, सिरदर्द, चक्कर आना, थकान, नॉन-कार्डियक सीने में दर्द, त्वचा पर लाल चकत्ते, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरलिपिडेमिया, मतली, दस्त, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, मामूली रक्तस्राव, प्रमुख रक्तस्राव, पीठ दर्द, अंग दर्द, एपिस्टेक्सिस, डिस्पने, खांसी, बुखार।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

असामान्य हेपेटिक फ़ंक्शन परीक्षण, एनाफिलैक्सिस, एंजियोएडेमा, हेमेटोमा, हेमोप्टाइसिस, हेमोरेज (आइनोट्रॉप्स या ट्रांसफ्यूजन की आवश्यकता होती है), अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, इंट्राक्रैनियल हेमोरेज (लक्षण), रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा के कारण पुन: संचालन।

प्रैसुग्रेल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Prasugrel in hindi

• वारफरिन (Warfarin)

Effient और वार्फरिन के सह-प्रशासन से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs)

Effient और NSAIDs (लंबे समय से उपयोग किए जाने वाले) के सह-प्रशासन से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

• ओपियोइड्स (Opioids)

अन्य मौखिक P2Y 12 अवरोधकों के साथ, ओपिओइड एगोनिस्ट के सह-प्रशासन में विलंब होता है और धीमी गति से गैस्ट्रिक खाली होने के कारण प्रैसुग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट का अवशोषण (absorption) कम हो जाता है। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम रोगियों में पैरेंटेरल एंटी-प्लेटलेट एजेंट के उपयोग पर विचार करें, जिन्हें मॉर्फिन या अन्य ओपिओइड एगोनिस्ट के सह-प्रशासन की आवश्यकता होती है।

• अन्य सहवर्ती दवाएं (Other Concomitant Medications)

Effient दवाओं के साथ प्रशासित किया जा सकता है जो साइटोक्रोम P450 एंजाइम के प्रेरक या अवरोधक हैं।

एस्पिरिन (75 मिलीग्राम से 325 मिलीग्राम प्रति दिन), हेपरिन, GPIIb/IIIa अवरोधक, स्टैटिन, डिगॉक्सिन, और प्रोटॉन पंप अवरोधकों और H2 ब्लॉकर्स सहित गैस्ट्रिक pH को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ Effient प्रशासित किया जा सकता है।

प्रैसुग्रेल के साइड इफेक्ट - Side Effects of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल के आम दुष्प्रभाव में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य (Common)

चक्कर आना, अत्यधिक थकान, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, खांसी।

• दुर्लभ (Rare)

बुखार, कमजोरी, पीलापन, त्वचा पर बैंगनी धब्बे, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, सांस लेने में तकलीफ, धीमी, तेज या अनियमित धड़कन, सिरदर्द, भ्रम, दौरे, धीमा या कठिन भाषण, एक हाथ या पैर की अचानक कमजोरी, पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, पेशाब में कमी, दाने, आंखों, चेहरे, मुंह, होंठ, जीभ, गले, हाथ, हाथ, पैर, टखनों या निचले पैरों में सूजन।

विशिष्ट आबादी में प्रैसुग्रेल का उपयोग - Use of Prasugrel in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) B

गर्भवती महिलाओं में प्रैसुग्रेल के उपयोग के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित (well-controlled) अध्ययन नहीं हैं। चूहों और खरगोशों में प्रजनन और विकासात्मक विष (developmental toxicology) विज्ञान अध्ययनों ने मनुष्यों में अनुशंसित चिकित्सीय जोखिमों (recommended therapeutic exposures) के 30 गुना तक की खुराक पर अध्ययन किया (प्रमुख परिसंचारी मानव मेटाबोलाइट [major circulating human metabolite] के लिए प्लाज्मा जोखिम के आधार पर) भ्रूण के नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला; हालांकि, जानवरों के अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं। प्रैसुग्रेल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि मां को संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि प्रैसुग्रेल मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं; हालांकि, चूहे के दूध में प्रैसुग्रेल के मेटाबोलाइट्स पाए गए। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए नर्सिंग के दौरान प्रैसुग्रेल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को संभावित लाभ उचित हो

नर्सिंग शिशु के लिए संभावित जोखिम।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

FDA के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

TRITON-TIMI 38 में, 38.5% रोगी ≥65 वर्ष की आयु के थे और 13.2% ≥75 वर्ष की आयु के थे। दोनों उपचार समूहों में बढ़ती उम्र के साथ रक्तस्राव का जोखिम बढ़ गया, हालांकि रक्तस्राव का सापेक्ष जोखिम (relative risk) (क्लोपिडोग्रेल की तुलना में प्रैसुग्रेल) आयु समूहों में समान था। मरीजों ≥ 75 वर्ष की उम्र के जिन लोगों ने प्रैसुग्रेल प्राप्त किया था, उनमें क्लोपिडोग्रेल (0.1%) प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में घातक रक्तस्राव की घटनाओं (1.0%) का खतरा बढ़ गया था। रोगियों में ≥ 75 वर्ष की आयु में, 7 रोगियों (0.8%) में रोगसूचक इंट्राक्रैनील रक्तस्राव हुआ, जिन्होंने प्रैसुग्रेल प्राप्त किया और 3 रोगियों (0.3%) में क्लोपिडोग्रेल प्राप्त किया। रक्तस्राव के जोखिम के कारण, और क्योंकि 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में प्रभावशीलता अनिश्चित है, इन रोगियों में आमतौर पर प्रैसुग्रेल के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

प्रैसुग्रेल की अधिक मात्रा - Overdosage of Prasugrel in hindi

लक्षण (Symptoms): प्रैसुग्रेल द्वारा प्लेटलेट अवरोध तेजी से और अपरिवर्तनीय (irreversible) है, प्लेटलेट के जीवन के लिए स्थायी है, और ओवरडोज की स्थिति में बढ़ने की संभावना नहीं है। चूहों में, 2000 मिलीग्राम/किग्रा के प्रशासन के बाद घातकता देखी गई। कुत्तों में तीव्र विषाक्तता के लक्षणों में उल्टी, बढ़ी हुई सीरम क्षारीय फॉस्फेटेज़ (serum alkaline phosphatase), और हेपैटोसेलुलर एट्रोफी शामिल है। चूहों में तीव्र विषाक्तता के लक्षणों में मायड्रायसिस, अनियमित श्वसन (irregular respiration), हरकत गतिविधि में कमी, पीटोसिस (ptosis), डगमगाने वाली चाल (staggering gait) और लैक्रिमेशन शामिल हैं।

प्रबंधन (Management): प्लेटलेट आधान थक्के की क्षमता (clotting ability) को बहाल (restore) कर सकता है। डायलिसिस द्वारा प्रैसुग्रेल सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाए जाने की संभावना नहीं है।

प्रैसुग्रेल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Prasugrel in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

प्रैसुग्रेल थिएनोपाइरीडीन ADP रिसेप्टर अवरोधक है जो प्लेटलेट एकत्रीकरण को अपरिवर्तनीय रूप से P2Y12 रिसेप्टर्स से बांधकर रोकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

जीआई पथ से तेजी से अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता (peak plasma concentration) का समय लगभग 30 मिनट है।

• वितरण (Distribution)

प्रैसुग्रेल का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 98% है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

यह आंत में थायोलैक्टोन में तेजी से हाइड्रोलाइज होता है, जिसे बाद में एक ही चरण में मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2B6 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जाता है। मूत्र के माध्यम से (लगभग 68%) और मल (लगभग 27%)। एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 7.4 घंटे। यह आंत में थायोलैक्टोन में तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होता है, जिसे बाद में एक ही चरण में मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2B6 द्वारा और कुछ हद तक CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित किया जाता है।

प्रैसुग्रेल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Prasugrel in hindi

प्रैसुग्रेल दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. एंजियोलिलो डीजे, बेट्स ईआर, बास टीए। क्लिनिकल प्रोफाइल ऑफ प्रैसुग्रेल, एक उपन्यास थिएनोपाइरीडीन। अमेरिकन हार्ट जर्नल। 2008 अगस्त 1;156(2):16S-22S.

2. विविओट एसडी, एंटमैन ईएम, गिब्सन सीएम, मोंटेलेस्कॉट जी, रीसमेयर जे, वेराक्कोडी जी, विंटर्स केजे, वार्मके जेडब्ल्यू, मैककेबे सीएच, ब्रौनवाल्ड ई, TRITON-TIMI 38 जांचकर्ता। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में क्लोपिडोग्रेल की तुलना में प्रैसुग्रेल का मूल्यांकन: मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन 38 (TRITON-TIMI 38) में प्रैसुग्रेल थ्रोम्बोलिसिस के साथ प्लेटलेट इनहिबिटियोएन का अनुकूलन करके चिकित्सीय परिणामों में सुधार का आकलन करने के लिए परीक्षण के लिए डिजाइन और औचित्य। अमेरिकन हार्ट जर्नल। 2006 अक्टूबर 1;152(4):627-35।

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