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OverviewMechanism of ActionHow To UseUsesBenfitsIndicationsMethod of AdministrationDosage StrengthsDosage FormsDietary RestrictionsContraindicationsWarnings and Precautions for usingAdverse ReactionsSide EffectsUse of Prochlorperazine in Specific PopulationsOverdosage Clinical Pharmacology Clinical StudiesAuthored by Reviewed by References
Prochlorperazine

प्रोक्लोरपेराजाइन

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
प्रोक्लोरपेराजाइन
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
Phenothiazine Derivative,
Therapy Class:
Antiemetic, Antipsychotic,

प्रोक्लोरपेराज़िन के बारे में - About Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपेराजाइन एंटीमेटिक(Antiemetic) एजेंट से संबंधित फेनोथियाजाइन डेरिवेटिव(Phenothiazine Derivative) है ।

प्रोक्लोरपेराज़िन एक फेनोथियाज़िन व्युत्पन्न है जिसका उपयोग सिज़ोफ्रेनिया(schizophrenia) और चिंता के उपचार में और गंभीर मतली और उल्टी से राहत देने के लिए किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, प्रोक्लोरपर्जिन को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होने की सूचना दी जाती है। फार्माकोलॉजिकल एक्शन की शुरुआत मौखिक प्रशासन के लगभग 30 से 40 मिनट और इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन के 10 से 20 मिनट बाद होती है। सभी मार्गों पर कार्रवाई की अवधि लगभग 3 से 4 घंटे है। Prochlorperazine को अधिकांश शरीर के ऊतकों में वितरित किया जाता है, जिसमें उच्च सांद्रता यकृत और प्लीहा में वितरित की जाती है। प्रोक्लोरपेराज़िन यकृत चयापचय से गुजरता है जिसमें ऑक्सीकरण, हाइड्रॉक्सिलेशन, डीमिथाइलेशन, सल्फ़ोक्साइड गठन और ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन शामिल है। ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया की मध्यस्थता CYP2D6 एन-डेस्मिथाइल प्रोक्लोरपेराज़िन प्लाज्मा में पाई गई थी, साथ ही साथ प्रोक्लोरपेराज़ाइन सल्फ़ोक्साइड, प्रोक्लोरपेराज़ाइन 7-हाइड्रॉक्साइड और प्रोक्लोरपेराज़िन सल्फ़ॉक्साइड 4'-एन-ऑक्साइड, मौखिक और बुक्कल प्रशासन के बाद। मुख्य रूप से मल द्वारा उत्सर्जित।

प्रोक्लोरपैराज़िन कम सफेद रक्त कोशिका की गिनती(Low white blood cell count), उनींदापन, कंपकंपी, कब्ज, शुष्क मुँह, शरीर की गतिविधियों में कमी, अनियमित दिल की धड़कन, चिंता, कमजोरी, त्वचा पर लाल चकत्ते जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

प्रोक्लोरपैराज़िन ओरल कैप्सूल, इंजेक्शन योग्य घोल, रेक्टल सपोसिटरी, ओरल सिरप के रूप में उपलब्ध है।

प्रोक्लोरपैराज़िन भारत, अमेरिका, कनाडा, चीन, फ्रांस, जापान, इटली, रूस, जर्मनी, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

प्रोक्लोरपेराजाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपैराज़िन एंटीमैटिक एजेंट से संबंधित है जो फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के रूप में कार्य करता है।

प्रोक्लोरपेराजाइन की कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से निर्धारित नहीं किया गया है लेकिन मुख्य रूप से इसके एंटी-डोपामिनर्जिक प्रभावों से संबंधित हो सकता है। Prochlorperazine मस्तिष्क में D2 डोपामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, जो सोमैटोडेन्ड्राइटिक ऑटो रिसेप्टर्स हैं। D2 रिसेप्टर सिग्नलिंग के अवरोध के परिणामस्वरूप मेसोलेम्बिक सिस्टम में पोस्टसिनेप्टिक डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी होती है और डोपामाइन टर्नओवर में वृद्धि होती है। सेरोटोनिन टाइप 3 (5-HT3) और डोपामाइन टाइप 2 रिसेप्टर्स के परिधीय या केंद्रीय उत्तेजना से मतली और उल्टी उत्पन्न होने का प्रस्ताव है, प्रमुख रिसेप्टर्स जो कीमोसेप्टर ट्रिगर ज़ोन (CTZ) में व्यक्त किए गए हैं। प्रोक्लोरपेराज़िन एंटीमैटिक प्रभाव डालता है और सीटीजेड में डी2 डोपामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके एपोमोर्फिन-प्रेरित उल्टी को रोकने के लिए दिखाया गया था।

Prochlorperazine की शुरुआत क्रिया लगभग 30-40 मिनट (मौखिक), 10-20 मिनट (IM) और लगभग 60 मिनट (रेक्टल) होती है।

Prochlorperazine की कार्रवाई की अवधि 3-12 घंटे (रेक्टल) और 3-4 घंटे (IM और मौखिक) है।

Prochlorperazine का Tmax 30-60 मिनट (IV) के भीतर है।

प्रोक्लोरपेराजाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपैराज़िन ओरल कैप्सूल, इंजेक्शन योग्य घोल, रेक्टल सपोसिटरी, ओरल सिरप के रूप में उपलब्ध है।

प्रोक्लोरपेराजाइन के उपयोग - Uses of Prochlorperazine in hindi

Prochlorperazine एक एंटीसाइकोटिक(antipsychotic) दवा है जिसका उपयोग मतली और उल्टी को राहत देने के लिए किया जाता है और यह सिज़ोफ्रेनिया के लक्षणों को भी नियंत्रित करता है। इस दवा को कम खुराक से शुरू किया जाना चाहिए और खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए।

प्रोक्लोरपेराजाइन के लाभ - Benefits of Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपेराजाइन एंटीमेटिक एजेंट से संबंधित फेनोथियाजाइन डेरिवेटिव है ।

प्रोक्लोरपेराज़िन एक पाइपरज़ीन फेनोथियाज़ाइन एंटीसाइकोटिक है जो मस्तिष्क में पोस्टसिनेप्टिक मेसोलिम्बिक डोपामिनर्जिक डी 1 और डी 2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, जिसमें कीमोरिसेप्टर ट्रिगर ज़ोन भी शामिल है; एक मजबूत अल्फा-एड्रीनर्जिक और एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक प्रभाव प्रदर्शित करता है और हाइपोथैलेमिक और हाइपोफिसियल हार्मोन की रिहाई को रोकता है; माना जाता है कि रेटिकुलर एक्टिवेटिंग सिस्टम को दबा देता है, इस प्रकार बेसल मेटाबॉलिज्म, शरीर का तापमान, जागना, वासोमोटर टोन और इमिशन को प्रभावित करता है।

प्रोक्लोरपेराजाइन के संकेत -  Indications of Prochlorperazine in hindi

Prochlorperazine को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

वयस्क संकेत(Adult indication)

• कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी

• माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार

• मतली और / या उल्टी, तीव्र

• पोस्टऑपरेटिव मतली और / या उल्टी, रोकथाम

• पोस्टऑपरेटिव मतली और / या उल्टी, उपचार, या बचाव चिकित्सा

• गर्भावस्था से जुड़ी मतली और उल्टी

• विकिरण चिकित्सा-संबंधित मतली और उल्टी, बचाव चिकित्सा

बाल चिकित्सा संकेत(Paediatric indication)

• कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी

• माइग्रेन, अट्रैक्टिव

• मतली और उल्टी, गंभीर; इलाज

प्रोक्लोरपेराजाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Prochlorperazine in hindi

वयस्क खुराक(Adult Dose)

  • कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी(Chemotherapy-induced nausea and vomiting)

IV कीमोथेरेपी एजेंट: कम एमेटोजेनिक जोखिम (10% से 30% उल्टी का जोखिम), रोकथाम (वैकल्पिक एजेंट)

IV, मौखिक: कीमोथेरेपी से पहले एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

ओरल कीमोथेरेपी एजेंट: कम/न्यूनतम एमेटोजेनिक जोखिम (<30%), उपचार और/या रोकथाम

मौखिक: आवश्यकतानुसार हर 6 घंटे में 10 मिलीग्राम।

निर्णायक मतली या उल्टी, बचाव चिकित्सा (सहायक चिकित्सा) (वैकल्पिक एजेंट)

IV, मौखिक: आवश्यकतानुसार हर 4 से 6 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम; अधिकतम: 40 मिलीग्राम / दिन।

  • माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार(Migraine, moderate to severe, acute treatment)

IM, IV: 10 मिलीग्राम एक बार।

रेक्टल: 25 मिलीग्राम एक बार।

  • मतली और / या उल्टी, तीव्र(Nausea and/or vomiting, acute)

मौखिक: आवश्यकतानुसार हर 6 से 8 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम; अधिकतम: 40 मिलीग्राम / दिन।

IM: आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम; अधिकतम: 40 मिलीग्राम / दिन।

IV: आवश्यकतानुसार हर 3 से 4 घंटे में 2.5 से 10 मिलीग्राम; अधिकतम: 40 मिलीग्राम / दिन।

मलाशय(Rectal):

25 मिलीग्राम सपोसिटरी: आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 25 मिलीग्राम।

10 मिलीग्राम सपोसिटरी: आवश्यकतानुसार 5 से 10 मिलीग्राम 3 से 4 बार / दिन।

  • पोस्टऑपरेटिव मतली और / या उल्टी, रोकथाम

IV, IM: प्रक्रिया के अंत में एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

  • पोस्टऑपरेटिव मतली और / या उल्टी, उपचार, या बचाव चिकित्सा

IV, IM: 5 से 10 मिलीग्राम एक बार; जरूरत पड़ने पर 4 घंटे बाद एक बार दोहरा सकते हैं।

  • गर्भावस्था से जुड़ी मतली और उल्टी

ओरल, IV, IM: आवश्यकतानुसार हर 6 से 8 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम।

रेक्टल: आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 25 मिलीग्राम।

  • सपोसिटरी: 5 से 10 मिलीग्राम 3 से 4 बार / दिन।
  • विकिरण चिकित्सा-संबंधित मतली और उल्टी, बचाव चिकित्सा

कम एमेटोजेनिक जोखिम विकिरण चिकित्सा (सिर और गर्दन, छाती, या श्रोणि विकिरण):

ओरल, IV: यदि प्रत्येक विकिरण उपचार के बाद आवश्यकता हो तो एक बार 5 से 10 मिलीग्राम, यदि आवश्यक हो तो हर 6 से 8 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम (अधिकतम: 40 मिलीग्राम/दिन)। लक्षणों की गंभीरता और चिकित्सा की शेष अवधि के आधार पर, रोगी बाद में आवश्यकतानुसार बचाव चिकित्सा प्राप्त कर सकते हैं या रोगनिरोधी चिकित्सा शुरू कर सकते हैं।

न्यूनतम-एमेटोजेनिक जोखिम विकिरण चिकित्सा (अंग, स्तन विकिरण):

ओरल, IV: प्रत्येक विकिरण उपचार के बाद जरूरत पड़ने पर एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

बाल चिकित्सा खुराक

  • कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी; आग रोक, उपचार

बच्चे ≥2 साल वजन ≥9 किलो और किशोर:

मौखिक: हर 6 घंटे में 0.1 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक; अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक।

IV: 0.1 से 0.15 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 3 से 4 घंटे; अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 40 मिलीग्राम / दिन।

  • माइग्रेन, अट्रैक्टिव

माइग्रेन, अट्रैक्टिव: बच्चे ≥7 साल और किशोर: IV (एडिसाइलेट के रूप में): 0.15 मिलीग्राम/किग्रा एकल खुराक के रूप में; अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक; मल्टीसेंटर, भावी, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक केटोरोलैक तुलनात्मक परीक्षण (प्रोक्लोरपेराज़िन समूह, n = 33) और कई पूर्वव्यापी परीक्षणों के आधार पर खुराक।

  • मतली और उल्टी, गंभीर; इलाज

मौखिक:

निश्चित खुराक:

बच्चे ≥2 साल वजन ≥9 किलो और किशोर:

9 से 13 किलो: ओरल: आवश्यकतानुसार हर 12 से 24 घंटे में 2.5 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 7.5 मिलीग्राम / दिन ।

>13 से 18 किग्रा: ओरल: आवश्यकतानुसार प्रत्येक 8 से 12 घंटे में 2.5 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम / दिन ।

>18 से 39 किग्रा: ओरल: हर 8 घंटे में 2.5 मिलीग्राम या आवश्यकतानुसार हर 12 घंटे में 5 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 15 मिलीग्राम / दिन ।

>39 किग्रा: मौखिक: प्रत्येक 6 से 8 घंटे में 5 से 10 मिलीग्राम; सामान्य अधिकतम दैनिक खुराक: 40 मिलीग्राम / दिन।

वजन-निर्देशित खुराक: बच्चे ≥2 साल वजन >10 किलो और किशोर: मौखिक: 0.4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर 6 से 8 घंटे विभाजित; अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक।

पैरेंट्रल: प्रोक्लोरपेराजाइन एडिसाइलेट: प्रशासन के IV मार्ग के लिए सीमित डेटा उपलब्ध:

बच्चे ≥2 साल वजन ≥9 किलो और किशोर: IM (पसंदीदा), IV: 0.1 से 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक; अधिकतम एकल खुराक: 10 मिलीग्राम / खुराक; रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर प्रशासन की आवृत्ति आम तौर पर हर 8 से 12 घंटे में होती है।

प्रोक्लोरपेराजाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Prochlorperazine in hindi

Prochlorperazine 5 mg/mL के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 10 मिलीग्राम; 15 मिलीग्राम; 2.5 मिलीग्राम; 5 मिलीग्राम; 25 मिलीग्राम; 5 मिलीग्राम / 5 एमएल।

प्रोक्लोरपेराजाइन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपैराज़िन ओरल कैप्सूल, इंजेक्शन योग्य घोल, रेक्टल सपोसिटरी, ओरल सिरप के रूप में उपलब्ध है।

  • किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)

गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन: हल्के से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): डायलिसिस होने की संभावना नहीं है (बड़ा V d ): कोई पूरक खुराक या खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

पेरिटोनियल डायलिसिस: डायलिसिस किए जाने की संभावना नहीं (बड़ा V d ): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CRRT: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता डायफिल्ट्रेशन): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

प्रोक्लोरपेराजाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of Prochlorperazine in hindi

प्रोक्लोरपेराजाइन के साथ रोगियों में contraindicated है

• फेनोथियाज़ाइन्स के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में उपयोग न करें।

• बेहोशी की स्थिति में या बड़ी मात्रा में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद (शराब, बार्बिटुरेट्स, नशीले पदार्थ, आदि) की उपस्थिति में उपयोग न करें।

• बाल चिकित्सा सर्जरी में प्रयोग न करें।

• 2 वर्ष से कम या 20 पौंड से कम आयु के बाल रोगियों में उपयोग न करें। बच्चों में उन स्थितियों के लिए उपयोग न करें जिनके लिए खुराक स्थापित नहीं की गई है।

प्रोक्लोरपेराजाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Prochlorperazine in hindi

• मनोभ्रंश-संबंधित मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु दर में वृद्धि(Increased Mortality in Elderly Patients with Dementia-Related Psychosis)

एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति वाले बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है। मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकार वाले रोगियों के उपचार के लिए प्रोक्लोरपेराज़िन सपोसिटरीज़ यूएसपी को मंजूरी नहीं दी गई है। एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण जो प्रोक्लोरपेराज़िन के द्वितीयक हो सकते हैं, उल्टी के लिए जिम्मेदार एक अज्ञात प्राथमिक बीमारी के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र संकेतों से भ्रमित हो सकते हैं, उदाहरण के लिए, रेये सिंड्रोम या अन्य एन्सेफैलोपैथी। बच्चों और किशोरों में प्रोक्लोरपेराज़िन और अन्य संभावित हेपेटोटॉक्सिन के उपयोग से बचा जाना चाहिए जिनके संकेत और लक्षण रेये सिंड्रोम का सुझाव देते हैं।

• Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)

एंटीसाइकोटिक दवाओं के सहयोग से कभी-कभी न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के रूप में संदर्भित एक संभावित घातक लक्षण जटिल की सूचना मिली है। एनएमएस की नैदानिक अभिव्यक्तियाँ हाइपरपीरेक्सिया, मांसपेशियों की कठोरता, बदली हुई मानसिक स्थिति और स्वायत्त अस्थिरता (अनियमित नाड़ी या रक्तचाप, टैचीकार्डिया, डायफोरेसिस और कार्डियक डिसरिथमियास) के प्रमाण हैं। यदि किसी मरीज को एनएमएस से ठीक होने के बाद एंटीसाइकोटिक दवा उपचार की आवश्यकता होती है, तो दवा का संभावित पुन: परिचय चिकित्सा सावधानी से विचार किया जाना चाहिए। एनएमएस की पुनरावृत्ति की सूचना मिलने के बाद से रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

• General

अस्थि मज्जा अवसाद वाले मरीजों या जिन्होंने पहले फेनोथियाज़िन के साथ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (उदाहरण के लिए, रक्त विकार, पीलिया) का प्रदर्शन किया है, जब तक कि चिकित्सक के फैसले में उपचार के संभावित लाभ संभावित खतरों से अधिक नहीं हो जाते, तब तक प्रोक्लोरपेराज़िन समेत कोई फेनोथियाज़िन नहीं प्राप्त करना चाहिए। Prochlorperazine मानसिक और/या शारीरिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है, विशेष रूप से चिकित्सा के पहले कुछ दिनों के दौरान। इसलिए, सतर्कता की आवश्यकता वाली गतिविधियों (जैसे, ऑपरेटिंग वाहन या मशीनरी) के बारे में मरीजों को सावधानी बरतें। Phenothiazines केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद (जैसे, शराब, एनेस्थेटिक्स, नशीले पदार्थों) की कार्रवाई को तेज या लम्बा कर सकता है।

Alcohol Warning

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

चक्कर आना, दौरे और अनियमित दिल की धड़कन के जोखिम में वृद्धि के कारण इस दवा के साथ शराब का सेवन करने की सलाह नहीं दी जाती है।

Breast Feeding Warning

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

इस बात के प्रमाण हैं कि नर्सिंग माताओं के स्तन के दूध में फेनोथियाज़िन उत्सर्जित होते हैं। स्तनपान कराने वाली महिला को प्रोक्लोरपेराजाइन देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

Pregnancy Warning

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान प्रोक्लोरपेराजाइन के उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, गंभीर मतली और उल्टी के मामलों को छोड़कर गर्भवती रोगियों में उपयोग के लिए प्रोक्लोरपेराज़िन की सिफारिश नहीं की जाती है, जो कि इतनी गंभीर और अव्यवस्थित हैं कि, चिकित्सक के फैसले में, दवा हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, और संभावित लाभ संभावित खतरों से अधिक होते हैं। नवजात शिशुओं में लंबे समय तक पीलिया, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण, हाइपररिफ्लेक्सिया या हाइपोर्फ्लेक्सिया के मामलों की सूचना मिली है, जिनकी माताओं को फेनोथियाज़िन प्राप्त हुआ था।

प्रोक्लोरपेराजाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Prochlorperazine in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव

• चोलिनर्जिक प्रभाव (जैसे, कब्ज, ज़ेरोस्टोमिया, धुंधली दृष्टि, मूत्र प्रतिधारण), उल्टी की आकांक्षा, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण, उनींदापन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, मोटर अस्थिरता, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, वर्णक रेटिनोपैथी, लेंटिकुलर या कॉर्नियल जमा, बिगड़ा हुआ शरीर का तापमान विनियमन, एमेनोरिया, मतली। कब्ज, आंतों में रुकावट, उल्टी, पीलिया, एंजियोएडेमा, पित्ती, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरग्लाइकेमिया, एक्यूट डायस्टोनिया, डिस्केनेसिया, पार्किंसनिज़्म, टार्डिव डिस्केनेसिया, आंदोलन, ऐंठन, अकथिसिया, अनिद्रा, मूत्र प्रतिधारण, नपुंसकता, स्खलन विकार, श्वसन अवसाद, संपर्क जिल्द की सूजन, दाने .

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव

• अतालता, टॉर्सेड डी पॉइंट्स, रक्त विकार (जैसे ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस), हाइपोटेंशन, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (जैसे हाइपरपीरेक्सिया, मांसपेशियों की कठोरता, परिवर्तित मानसिक स्थिति)।

प्रोक्लोरपेराजाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Prochlorperazine in hindi

  • एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधक(Acetylcholinesterase Inhibitors)

एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है। एंटीकोलिनर्जिक एजेंट एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर्स के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं

  • एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर्स (सेंट्रल)( Acetylcholinesterase Inhibitors (Central))

एंटीसाइकोटिक एजेंटों के न्यूरोटॉक्सिक (केंद्रीय) प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। कुछ रोगियों में गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण पाए गए हैं।

  • एक्लिडिनियम(Aclidinium)

एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

जब्ती दहलीज कम करने की क्षमता वाले एजेंट एंटीसाइकोटिक एजेंटों के प्रतिकूल / विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, बरामदगी का खतरा बढ़ सकता है।

  • अल्कोहल (एथिल)( Alcohol (Ethyl))

सीएनएस डिप्रेसेंट अल्कोहल (एथिल) के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • एलिज़ाप्राइड(Alizapride)

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • Amifampridine

जब्ती दहलीज कम करने की क्षमता वाले एजेंट एमिफैम्प्रिडीन के न्यूरोएक्ससिटेटरी और / या जब्ती-शक्तिशाली प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • अमीनोलेवुलिनिक एसिड (प्रणालीगत)( Aminolaevulinic Acid (Systemic))

फोटोसेंसिटाइजिंग एजेंट अमीनोलेवुलिनिक एसिड (सिस्टमिक) के फोटोसेंसिटाइजिंग प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • अमीनोलेवुलिनिक एसिड (सामयिक)( Aminolevulinic Acid (Topical))

फोटोसेंसिटाइजिंग एजेंट अमीनोलेवुलिनिक एसिड (सामयिक) के फोटोसेंसिटाइजिंग प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • अमीसुलप्राइड (मौखिक)( Amisulpride (Oral))

एंटीसाइकोटिक एजेंटों के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम या बढ़े हुए क्यूटीसी अंतराल के जोखिम को बढ़ाया जा सकता है।

  • Amphetamines

एंटीसाइकोटिक एजेंट एम्फ़ैटेमिन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एंटीसाइकोटिक एजेंट एम्फ़ैटेमिन के उत्तेजक प्रभाव को कम कर सकते हैं।

  • Antacids

एंटीसाइकोटिक एजेंटों (फेनोथियाज़िन) के अवशोषण को कम कर सकता है।

  • एंटीकोलिनर्जिक एजेंट(Anticholinergic Agents)

अन्य एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के प्रतिकूल / विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • एंटी-पार्किंसंस एजेंट (डोपामाइन एगोनिस्ट)( Anti-Parkinson Agents (Dopamine Agonist))

एंटीसाइकोटिक एजेंटों (पहली पीढ़ी [विशिष्ट]) के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है। एंटीसाइकोटिक एजेंट (पहली पीढ़ी [विशिष्ट]) एंटी-पार्किंसंस एजेंट (डोपामाइन एगोनिस्ट) के उपचारात्मक प्रभाव को कम कर सकते हैं। प्रबंधन: यदि संभव हो तो सहवर्ती चिकित्सा से बचें। यदि एंटीसाइकोटिक उपयोग आवश्यक है, तो एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स जैसे क्लोज़ापाइन, क्वेटियापाइन, या ज़िप्रासिडोन को कम प्रारंभिक खुराक पर, या एक गैर-डोपामाइन विरोधी (जैसे, पिमावांसेरिन) का उपयोग करने पर विचार करें।

  • एंटीसाइकोटिक एजेंट(Antipsychotic Agents)

जब्ती दहलीज कम करने की क्षमता वाले एजेंट एंटीसाइकोटिक एजेंटों के प्रतिकूल / विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, बरामदगी का खतरा बढ़ सकता है।

  • एजेलास्टाइन (नाक)( Azelastine (Nasal))

सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

  • बीटा अवरोधक(Beta-Blockers)

एंटीसाइकोटिक एजेंट (फेनोथियाज़िन) बीटा-ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स एंटीसाइकोटिक एजेंटों के चयापचय को कम कर सकते हैं

प्रोक्लोरपेराजाइन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Prochlorperazine in hindi

Prochlorperazine के सामान्य दुष्प्रभाव में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य

• चक्कर आना, अस्थिर महसूस करना, या अपना संतुलन बनाए रखने में परेशानी होना, धुंधली दृष्टि, शुष्क मुँह, भरी हुई नाक, सिरदर्द, मतली, कब्ज, पेशाब करने में कठिनाई, पुतलियों का चौड़ा या संकुचित होना (आँखों के केंद्र में काले घेरे), भूख में वृद्धि, वजन बढ़ना, आंदोलन, चिड़चिड़ापन, सोने में कठिनाई या सोने में कठिनाई, लार आना, शरीर के एक हिस्से का बेकाबू हिलना, हिलना-डुलना, स्तन का बढ़ना, स्तन में दूध का उत्पादन, मासिक धर्म का न आना, पुरुषों में यौन क्षमता में कमी।

दुर्लभ

• बुखार, मांसपेशियों में अकड़न, गिरना, भ्रम, तेज या अनियमित दिल की धड़कन, पसीना, त्वचा या आंखों का पीला होना, फ्लू जैसे लक्षण, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण, गर्दन में ऐंठन, जीभ जो मुंह से बाहर निकल जाती है, गले में जकड़न, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, ठीक, कृमि जैसी जीभ की हरकत, बेकाबू, लयबद्ध चेहरा, मुंह, या जबड़े की हरकत, दौरे, दाने, पित्ती, खुजली, आंखों की सूजन, चेहरा, मुंह, होंठ, जीभ गले, हाथ, हाथ, पैर, टखने, या निचले पैर, दृष्टि हानि, विशेष रूप से रात में, कोमा (समय की अवधि के लिए चेतना का नुकसान), प्रियपिज्म।

विशिष्ट आबादी में प्रोक्लोरपेराजाइन का उपयोग - Use of Prochlorperazine in Specific Populations in hindi

  • गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था के दौरान प्रोक्लोरपेराजाइन के उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, गंभीर मतली और उल्टी के मामलों को छोड़कर गर्भवती रोगियों में उपयोग के लिए प्रोक्लोरपेराज़िन की सिफारिश नहीं की जाती है, जो कि इतनी गंभीर और अव्यवस्थित हैं कि, चिकित्सक के फैसले में, दवा हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, और संभावित लाभ संभावित खतरों से अधिक होते हैं। नवजात शिशुओं में लंबे समय तक पीलिया, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण, हाइपररिफ्लेक्सिया या हाइपोर्फ्लेक्सिया के मामलों की सूचना मिली है, जिनकी माताओं को फेनोथियाज़िन प्राप्त हुआ था।

  • नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

इस बात के प्रमाण हैं कि नर्सिंग माताओं के स्तन के दूध में फेनोथियाज़िन उत्सर्जित होते हैं। स्तनपान कराने वाली महिला को प्रोक्लोरपेराजाइन देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

  • बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

तीव्र डायस्टोनिया (डिस्केनेसिया) के जोखिम के कारण शिशुओं और किशोरों में सावधानी के साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए, और अंतःशिरा प्रशासन के साथ श्वसन अवसाद, अतिरिक्तता और मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।

  • वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)

प्रोक्लोरपेराजाइन के नैदानिक ​​अध्ययनों में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के पर्याप्त विषयों को शामिल नहीं किया गया था ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि बुजुर्ग विषय छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं या नहीं। जराचिकित्सा रोगी प्रोक्लोरपेराजाइन सहित एंटीसाइकोटिक्स के दुष्प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं। इन प्रतिकूल घटनाओं में हाइपोटेंशन, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (जैसे मूत्र प्रतिधारण, कब्ज और भ्रम), और न्यूरोमस्कुलर प्रतिक्रियाएं (जैसे कि पार्किंसनिज़्म और टार्डिव डिस्केनेसिया) शामिल हैं। इसके अलावा, विपणन के बाद के सुरक्षा अनुभव से पता चलता है कि प्रोक्लोरपेराजाइन प्राप्त करने वाले युवा व्यक्तियों की तुलना में जराचिकित्सा रोगियों में एग्रान्युलोसाइटोसिस की घटना अधिक हो सकती है। आम तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधान रहना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

प्रोक्लोरपेराजाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Prochlorperazine in hindi

लक्षण : उनींदापन, चेतना की हानि, हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, ईसी परिवर्तन, वेंट्रिकुलर अतालता, हाइपोथर्मिया, गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल डिस्केनेसिया।

प्रबंधन : रोगसूचक और सहायक उपचार। जहरीली खुराक लेने के तुरंत बाद 6 घंटे तक खाली पेट गैस्ट्रिक पानी से धोना। परिसंचरण पतन को सही करने के लिए डोपामिन दे सकता है; गंभीर डायस्टोनिक प्रतिक्रियाओं के लिए IM / IV के माध्यम से प्रोसाइक्लिडीन या ऑर्फेनाड्राइन; ऐंठन के लिए डायजेपाम IV। सामान्य शरीर के तापमान को पुनर्स्थापित करें और परिसंचरण या चयापचय संबंधी गड़बड़ी को ठीक करें।

प्रोक्लोरपेराजाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Prochlorperazine in hindi

फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)

प्रोक्लोरपेराज़िन एक एंटीसाइकोटिक एजेंट है जो डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स के पोस्टसिनेप्टिक निषेध को बढ़ावा देने के लिए काम करता है। मतली और उल्टी प्रोक्लोरपेराजाइन को हिस्टामिनर्जिक, कोलीनर्जिक और अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बाधित करने के लिए दिखाया गया था। अल्फा -1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप बेहोशी, मांसपेशियों में छूट और हाइपोटेंशन हो सकता है। यह चिंता-विरोधी प्रभाव भी प्रदर्शित करता है। अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स की तुलना में, प्रोक्लोरपैराज़िन कम शामक है और हाइपोटेंशन पैदा करने या सीएनएस डिप्रेसेंट और एनेस्थेटिक्स के प्रभावों को प्रबल करने की कमजोर प्रवृत्ति है। D2 रिसेप्टर्स पर अपनी प्राथमिक कार्रवाई के अलावा, एक अध्ययन से पता चला है कि प्रोक्लोरपेराजाइन मानव मैक्रोफेज में P2X7 रिसेप्टर को बाधित कर सकता है, जिससे कैल्शियम आयन प्रवाह का अवरोध हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

  • अवशोषण(Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद, प्रोक्लोरपर्जिन को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होने की सूचना दी जाती है। फार्माकोलॉजिकल एक्शन की शुरुआत मौखिक प्रशासन के लगभग 30 से 40 मिनट और इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन के 10 से 20 मिनट बाद होती है। सभी मार्गों पर कार्रवाई की अवधि लगभग 3 से 4 घंटे है।

  • वितरण(Distribution)

स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करने वाले एक प्रारंभिक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 6.25 मिलीग्राम और 12.5 मिलीग्राम प्रोक्लोरपेराज़िन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा क्रमशः लगभग 1401 एल और 1548 एल थी। Prochlorperazine को अधिकांश शरीर के ऊतकों में वितरित किया जाता है, जिसमें उच्च सांद्रता यकृत और प्लीहा में वितरित की जाती है।

  • चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)

प्रोक्लोरपेराज़िन यकृत चयापचय से गुजरता है जिसमें ऑक्सीकरण, हाइड्रॉक्सिलेशन, डीमिथाइलेशन, सल्फ़ोक्साइड गठन और ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन शामिल है। ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया CYP2D6 N-desmethyl prochlorperazine द्वारा मध्यस्थता की जाती है, प्लाज्मा 1 में पाया गया था, साथ ही साथ prochlorperazine sulfoxide, prochlorperazine 7-हाइड्रॉक्साइड और prochlorperazine sulfoxide 4'-N-ऑक्साइड, मौखिक और बुक्कल प्रशासन के बाद। मुख्य रूप से मल द्वारा उत्सर्जित।

प्रोक्लोरपेराजाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Prochlorperazine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा प्रोक्लोरपेराजाइन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. ग्रल्ला आरजे, इट्री एलएम, पिस्को एसई, स्क्विलेंटे एई, केल्सन डीपी, ब्रौन जूनियर डीडब्ल्यू, बोर्डिन एलए, ब्रौन टीजे, यंग सीडब्ल्यू। उच्च-खुराक मेटोक्लोप्रमाइड की एंटीमैटिक प्रभावकारिता: कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी वाले रोगियों में प्लेसबो और प्रोक्लोरपेराज़िन के साथ यादृच्छिक परीक्षण। न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन। 1981 अक्टूबर 15;305(16):905-9।

2. तनेन डीए, मिलर एस, फ्रेंच टी, रिफेनबर्ग आरएच। तीव्र माइग्रेन सिरदर्द के आपातकालीन विभाग के उपचार के लिए अंतःशिरा सोडियम वैल्प्रोएट बनाम प्रोक्लोरपेराज़िन: एक संभावित, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड परीक्षण। आपातकालीन चिकित्सा के इतिहास। 2003 जून 1;41(6):847-53।

3. हरमन टीएस, आइन्हॉर्न एलएच, जोन्स एसई, नेगी सी, चेस्टर एबी, डीन जेसी, फर्नास बी, विलियम्स एसडी, लेह एसए, डोर आरटी, मून टीई। कैंसर कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में एक एंटीमैटिक के रूप में प्रोक्लोरपेराज़िन पर नाबिलोन की श्रेष्ठता। न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन। 1979 जून 7;300(23):1295-7।

  • https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/089903s018lbl.pdf
  • https://www.uptodate.com/contents/prochlorperazine-drug-information?search=prochlorperazine&source=panel_search_result&selectedTitle=1~82&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
  • https://www.drugs.com/dosage/prochlorperazine.html
  • https://go.drugbank.com/drugs/DB00433
  • https://www.rxlist.com/compazine-drug.htm#precautions
  • https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682116.html#:~:text=Prochlorperazine suppositories and tablets are,and strong or inappropriate emotions).
  • https://reference.medscape.com/drug/compazine-spansules-prochlorperazine-342055
  • https://www.mims.com/india/drug/info/prochlorperazine?type=full&mtype=generic
  • https://www.practo.com/medicine-info/prochlorperazine-231-api
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Jyoti Suthar
Jyoti is a Post graduate in Pharmaceutics ( M Pharm) She did her graduation ( B Pharm) From SSR COLLEGE OF PHARMACY And thereafter did her M Pharm specialized in Pharmaceutics from SSR COLLEGE OF PHARMACY
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 3 Feb 2023 1:57 PM GMT
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