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Propafenone
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
प्रोपेफेनोन के बारे में - About Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन एक सोडियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित एंटीरैडमिक क्लास 1 C एजेंट है।
प्रोपेफेनोन का उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और अलिंद फिब्रिलेशन के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग स्थानीय संवेदनाहारी और तंत्रिका-अवरोधक एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
प्रोपेफेनोन आसानी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, खुराक की जैव उपलब्धता और खुराक के रूप पर निर्भर करता है। यह प्लेसेंटा को पार करके वितरित हो जाता है और वितरण की मात्रा के साथ स्तन के दूध में प्रवेश करता है: 252L और प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी: > 95%, मुख्य रूप से α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए, और मुख्य रूप से CYP2D6 isoenzyme द्वारा 5-हाइड्रॉक्सीप्रोपेनोन में यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, और कुछ हद तक CYP1A2 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा N-depropylप्रोपेफेनोन (या प्रोपेफेनोन) में, फिर ग्लूकोरोनाइड या सल्फेट संयुग्म में और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है (<1% अपरिवर्तित दवा के रूप में, ग्लूकोरोनाइड या सल्फेट संयुग्म के रूप में शेष); मल।
आम दुष्प्रभाव मतली, उल्टी, मुंह सूखना, बदहजमी, कब्ज, दस्त, पेट में दर्द, पेट फूलना आदि हैं।
प्रोपेफेनोन टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।
प्रोपेफेनोन इटली, यूरोप, भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है।
प्रोपेफेनोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन स्थानीय एनेस्थेटिक प्रभाव और मायोकार्डियल झिल्ली पर प्रत्यक्ष स्थिर गतिविधि के साथ एक वर्ग 1C एंटीरैडमिक दवा है। यह तेजी से आवक Na धारा को रोकता है और क्रिया क्षमता की वृद्धि की दर को धीमा करता है। प्रोपेफेनोन मायोकार्डियम के सभी क्षेत्रों में चालन और अपवर्तकता को बढ़ाता है (इंट्रावेंट्रिकुलर चालन पर थोड़ी अधिक स्पष्ट गतिविधि के साथ)। यह प्रभावी अपवर्तक अवधि बढ़ाता है, सहज स्वचालितता को कम करता है, और कुछ β-नाकाबंदी क्रिया प्रदर्शित करता है।
यह सीधे हृदय के ऊतकों पर काम करता है और हृदय में तंत्रिका (nerve impulses) आवेगों को धीमा कर देगा। यह हृदय गति को सामान्य रखने में मदद करता है।
प्रोपेफेनोन की कार्रवाई की शुरुआत 2-3 घंटे के भीतर हुई थी।
प्रोपेफेनोन की कार्रवाई की अवधि 6 घंटे थी।
Tmax लगभग 3.5 घंटे (तत्काल रिलीज़) था; 3-8 घंटे (विस्तारित रिलीज़) और Cmax लगभग 150 ng/mL से 1500 ng/mL था।
प्रोपेफेनोन का उपयोग कैसे करें - How To Use Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।
प्रोपेफेनोन के उपयोग - Uses of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन का उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और अलिंद फिब्रिलेशन के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग local anesthetic और तंत्रिका-अवरोधक (nerve-blocking) एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
प्रोपेफेनोन के लाभ - Benefits of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन का इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रभाव मोनोफैसिक एक्शन पोटेंशिअल के अपस्ट्रोक वेलोसिटी (फेज 0) में कमी के रूप में प्रकट होता है। पर्किनजे फाइबर में, और कुछ हद तक, मायोकार्डिअल फाइबर, प्रोपेफेनोन सोडियम आयनों द्वारा किए गए तेजी से आवक वर्तमान को कम करता है, जो दवा के एंटीरैडमिक क्रियाओं के लिए जिम्मेदार है।
प्रोपेफेनोन के संकेत - Indications of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन का उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और अलिंद फिब्रिलेशन के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग स्थानीय संवेदनाहारी और तंत्रिका-अवरोधक एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
• वेंट्रिकुलर अतालता / पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (Ventricular Arrhythmias/Paroxysmal Supraventricular Tachycardia)
IR: 150 mg PO q8hr; 3-4 दिनों के बाद 225 mg q8hr तक बढ़ सकता है, और, यदि आवश्यक हो, तो 300 mg q8hr; 300 मिलीग्राम q8hr से अधिक नहीं
• आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन (Atrial Fibrillation/Flutter)
IR: हर 8 घंटे में 150 मिलीग्राम मौखिक रूप से लिया जाता है; 3-4 दिनों के बाद प्रत्येक 8 घंटे में 225 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है, और यदि आवश्यक हो, तो प्रत्येक 8 घंटे में 300 मिलीग्राम; हर 8 घंटे में 300 मिलीग्राम से अधिक नहीं।
ER: शुरुआत में हर 8 घंटे में 225 मिलीग्राम मौखिक रूप से लिया जाता है; यदि आवश्यक हो तो हर 12 घंटे में मौखिक रूप से ली गई खुराक को हर पांच दिनों में बढ़ाकर 325 मिलीग्राम या हर 12 घंटे में 425 मिलीग्राम मौखिक रूप से लिया जा सकता है।
इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।
प्रोपेफेनोन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 150mg, 225mg, 300mg 325mg, 425mg, 35mg/10ml
प्रोपेफेनोन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कैप्सूल, टैबलेट और इंजेक्शन।
प्रोपेफेनोन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन का उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और अलिंद फिब्रिलेशन के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग स्थानीय संवेदनाहारी और तंत्रिका-अवरोधक एजेंट के रूप में भी किया जाता है।
वेंट्रिकुलर अतालता (Ventricular arrhythmias): Processed खाद्य पदार्थ, जैसे कि फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च मात्रा में सोडा और शक्करयुक्त पके हुए आहार, को हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जोड़ा गया है।
बहुत अधिक शराब पीने से AF विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। यह उन लोगों में भी AF एपिसोड को ट्रिगर कर सकता है जिनके पास पहले से ही AF है, खासकर अगर रोगियों को हृदय रोग या मधुमेह है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।
प्रोपेफेनोन के विपरीत संकेत - Contraindications of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:
• दिल की धड़कन रुकना
• हृदयजनित सदमे
• एक कृत्रिम पेसमेकर की अनुपस्थिति में सिनोआट्रियल, एट्रियोवेंट्रिकुलर और इंपल्स जनरेशन या कंडक्शन (जैसे, बीमार साइनस नोड सिंड्रोम, AV ब्लॉक) के अंतर्गर्भाशयी विकार
• ज्ञात ब्रुगाडा (Brugada) सिंड्रोम
• मंदनाड़ी (Bradycardia)
• चिह्नित हाइपोटेंशन
• ब्रोंकोस्पैस्टिक विकार या गंभीर प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग
• चिह्नित इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन
प्रोपेफेनोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Propafenone in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।
एहतियात:
• लयबद्ध प्रभाव (Proarrhythmic Effects)
प्रोपेफेनोन नए या बिगड़े हुए अतालता (arrhythmias) का कारण बना है। इस तरह के प्रोएरिथमिक प्रभावों में अचानक मृत्यु और जीवन-धमकाने वाले वेंट्रिकुलर अतालता जैसे वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एसिस्टोल और टॉर्सेड डी पॉइंट शामिल हैं। यह समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन या सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता को भी खराब कर सकता है, और यह QT अंतराल को बढ़ा सकता है। इसलिए यह आवश्यक है कि प्रत्येक रोगी को उपचार से पहले और उसके दौरान प्रोपेफेनोन का मूल्यांकन इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक रूप से किया जाए ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि प्रोपेफेनोन की प्रतिक्रिया निरंतर उपचार का समर्थन करती है या नहीं। क्योंकि प्रोपेफेनोन इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में QRS अंतराल को बढ़ाता है, क्यूटी अंतराल में परिवर्तन की व्याख्या करना मुश्किल होता है।
US के अनियंत्रित, ओपन-लेबल, सिम्प्टोमैटिक सुप्रावेंट्रिकुलर टेकीकार्डिया (SVT) वाले रोगियों में मल्टीसेंटर परीक्षण, इन रोगियों में से 1.9% (9/474) ने अध्ययन के दौरान वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (VT) या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन (VF) का अनुभव किया। हालाँकि, 9 में से 4 रोगियों में, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया अलिंद मूल का था। वेंट्रिकुलर अतालता विकसित करने वाले नौ में से छह रोगियों ने चिकित्सा की शुरुआत के 14 दिनों के भीतर ऐसा किया। सभी रोगियों में से लगभग 2.3% (11/474) को अध्ययन के दौरान SVT की पुनरावृत्ति हुई थी जो रोगी के अतालता व्यवहार में परिवर्तन हो सकता था या एक पूर्वअतालतापूर्ण घटना का प्रतिनिधित्व कर सकता था। आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन के लिए प्रोपेफेनोन के साथ इलाज किए गए रोगियों में मामले की रिपोर्ट में समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन (PVCs), VT, VF, टॉर्सेड डी पॉइंट्स, एसिस्टोल और मृत्यु शामिल है।
• अनमास्किंग ब्रुगडा सिंड्रोम (Unmasking Brugada Syndrome)
प्रोपेफेनोन के संपर्क में आने के बाद ब्रुगाडा सिंड्रोम का खुलासा हो सकता है। प्रोपेफेनोन की दीक्षा के बाद एक ECG करें, और यदि ब्रुगाडा सिंड्रोम के संकेत हैं तो दवा को बंद कर दें
• पेसमेकर वाले रोगी, और हल्के से मध्यम अवरोधक वायुमार्ग रोग (जैसे अस्थमा)। संभावित रूप से 2: 1 या 1: 1 चालन ब्लॉक के साथ आलिंद फिब्रिलेशन को आलिंद स्पंदन में परिवर्तित कर सकता है।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
प्रोपेफेनोन के साथ शराब के सेवन से निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ सकता है और चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना या सिरदर्द जैसे प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान कराने वाले रोगियों में प्रोपेफेनोन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C:
गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। प्रोपेफेनोन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
अंगूर या अंगूर का रस शरीर में प्रोपेफेनोन की मात्रा बढ़ा सकता है। यह अनियमित हृदय गति को बदतर बना सकता है। इस दवा को लेते समय ग्रेपफ्रूट का रस न पियें और न ही ग्रेपफ्रूट का सेवन करें।
प्रोपेफेनोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Propafenone in hindi
अणु प्रोपेफेनोन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
कार्डिएक कंडक्शन डिसऑर्डर (जैसे AV कंडक्शन को धीमा कर देता है), CNS प्रभाव (जैसे, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, थकान), एग्रानुलोसाइटोसिस, एलिवेटेड एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी (NA) टिटर, यकृत संबंधी असामान्यताएं, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया। हृदय संबंधी विकार: धड़कन, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, बदहजमी, कब्ज, दस्त, पेट में दर्द, पेट फूलना।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects):
हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, इरेक्टाइल डिसफंक्शन। श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: डिस्पेनिया।
प्रोपेफेनोन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
CYP2D6 और CYP3A4 अवरोधक (CYP2D6 and CYP3A4 Inhibitors)
ड्रग्स जो CYP2D6 (जैसे कि डेसिप्रामाइन, पेरोक्सेटीन, रटनवीर, या सेराट्रलाइन) और CYP3A4 (जैसे केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, सैक्विनवीर, एरिथ्रोमाइसिन, या ग्रेपफ्रूट जूस) को रोकते हैं, उनसे प्रोपेफेनोन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि होने की उम्मीद की जा सकती है। CYP3A4 अवरोध का संयोजन और या तो CYP2D6 की कमी या CYP2D6 निषेध प्रोपेफेनोन के प्रशासन के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को बढ़ा सकता है, जिसमें प्रोअरिथिमिया भी शामिल है। इसलिए, CYP2D6 अवरोधक और CYP3A4 अवरोधक दोनों के साथ प्रोपेफेनोन के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए।
• अमियोडेरोन (Amiodarone):
प्रोपेफेनोन और अमियोडेरोन के सहवर्ती प्रशासन (Concomitant administration) conduction और पुनर्ध्रुवीकरण (repolarization)को प्रभावित कर सकते हैं और इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
• सिमेटिडाइन (Cimetidine):
12 स्वस्थ विषयों में प्रोपेफेनोन तत्काल रिलीज टैबलेट और सिमेटिडाइन के संगत प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रोपेफेनोन की स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता में 20% की वृद्धि हुई।
• फ्लुओक्सेटीन (Fluoxetine):
व्यापक मेटाबोलाइज़र में प्रोपेफेनोन और फ्लुओक्सेटीन के सहवर्ती प्रशासन ने एस-प्रोपेफेनोन Cmax और AUC को 39% और 50% और आर प्रोपेफेनोन Cmax और AUC को 71% और 50% तक बढ़ा दिया।
• रिफाम्पिन (Rifampin):
व्यापक मेटाबोलाइज़र में रिफैम्पिन और प्रोपेफेनोन के सहवर्ती प्रशासन (Concomitant administration) ने प्रोपेफेनोन के प्लाज्मा सांद्रता को 67% कम कर दिया, साथ ही 5-OH-प्रोपेफेनोन में 65% की कमी आई। प्रोपेफेनोन की सांद्रता में 30% की वृद्धि हुई। धीमे मेटाबोलाइज़र में, प्रोपेफेनोन प्लाज्मा सांद्रता में 50% की कमी आई और प्रोपेनोन के AUC और Cmax में क्रमशः 74% और 20% की वृद्धि हुई। प्रोपेफेनोन और इसके चयापचयों का मूत्र उत्सर्जन काफी कम हो गया। बुजुर्ग रोगियों में इसी तरह के परिणाम देखे गए: AUC और Cmax प्रोपेफेनोन दोनों में 84% की कमी आई, साथ ही AUC और 5-OH-प्रोपेफेनोन के Cmax में 69% और 57% की कमी आई।
• डायजोक्सिन (Digoxin)
प्रोपेफेनोन और डिगॉक्सिन के सहवर्ती उपयोग ने रोगियों में स्थिर-राज्य सीरम डिगॉक्सिन एक्सपोज़र (AUC) को 60% से 270% तक बढ़ा दिया और डिगॉक्सिन की निकासी को 31% से 67% तक कम कर दिया। प्रोपेफेनोन प्राप्त करने वाले रोगियों के प्लाज्मा डिगॉक्सिन स्तरों की निगरानी करें और आवश्यकतानुसार डिगॉक्सिन की खुराक को समायोजित करें, आक्षेप, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक और तीव्र संचार विफलता।
• बीटा-प्रतिपक्षी (Beta-Antagonists)
स्वस्थ व्यक्तियों में प्रोपेफेनोन और प्रोप्रानोलोल के सहवर्ती उपयोग ने स्थिर अवस्था में प्रोप्रानोलोल प्लाज्मा सांद्रता में 113% की वृद्धि की। 4 रोगियों में, प्रोपेफेनोन के साथ मेटोप्रोलोल के प्रशासन ने मेटोप्रोलोल प्लाज्मा सांद्रता को स्थिर अवस्था में 100% से 400% तक बढ़ा दिया। प्रोपेफेनोन के फार्माकोकाइनेटिक्स प्रोप्रानोलोल या मेटोप्रोलोल के सह-प्रशासन (coadministration) से प्रभावित नहीं थे। प्रोपेफेनोन तत्काल-रिलीज़ टैबलेट का उपयोग करते हुए नैदानिक परीक्षणों में, जो रोगी बीटा-ब्लॉकर्स को समवर्ती रूप से प्राप्त कर रहे थे, उन्हें साइड इफेक्ट की बढ़ती घटनाओं का अनुभव नहीं हुआ।
• Lidocaine
प्रोपेफेनोन या लिडोकेन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर रोगियों में उनके सहवर्ती उपयोग (concomitant use) के बाद कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया है। हालांकि, प्रोपेफेनोन और लिडोकेन के सहवर्ती उपयोग से लिडोकेन के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के दुष्प्रभावों के जोखिम में वृद्धि की सूचना मिली है।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
वृद्धावस्था का उपयोग (Pediatric Use)
बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।
प्रोपेफेनोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Propafenone in hindi
लक्षण (Symptoms):
मायोकार्डिअल प्रभाव: PQ लम्बा होना, QRS चौड़ा होना, साइनस नोड स्वचालितता का दमन, AV ब्लॉक, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, स्पंदन या फाइब्रिलेशन, और हाइपोटेंशन जो सीवी शॉक का कारण बन सकता है। गैर-हृदय संबंधी प्रभाव: सिरदर्द, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, कंपकंपी, शुष्क मुँह, मतली, कब्ज। गंभीर मामलों में, क्लोनिक-टॉनिक आक्षेप, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, कोमा, श्वसन गिरफ्तारी हो सकती है।
प्रबंधन (Management):
रोगसूचक और सहायक उपचार। तंतुविकंपहरण, साथ ही लय और रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए डोपामाइन या आइसोप्रोटेरेनॉल जलसेक का प्रशासन। ऐंठन को कम करने के लिए IV डायजेपाम का प्रबंध करें। यांत्रिक श्वसन (mechanical respiratory) सहायता और बाहरी कार्डियक मालिश पर विचार कर सकते हैं।
प्रोपेफेनोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Propafenone in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
• प्रोपेफेनोन स्थानीय एनेस्थेटिक प्रभाव और मायोकार्डियल झिल्ली पर प्रत्यक्ष स्थिर गतिविधि के साथ एक वर्ग 1C एंटीरैडमिक दवा है। यह तेजी से आवक Na धारा को रोकता है और क्रिया क्षमता की वृद्धि की दर को धीमा करता है। प्रोपेफेनोन मायोकार्डियम के सभी क्षेत्रों में चालन और अपवर्तकता को बढ़ाता है (इंट्रावेंट्रिकुलर चालन पर थोड़ी अधिक स्पष्ट गतिविधि के साथ)। यह प्रभावी अपवर्तक अवधि को बढ़ाता है, सहज स्वचालितता को कम करता है, और कुछ β-नाकाबंदी क्रिया प्रदर्शित करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। जैवउपलब्धता (Bioavailability): खुराक और खुराक के रूप पर निर्भर। पीक प्लाज्मा एकाग्रता का समय: 3.5 घंटे (तत्काल रिलीज); 3-8 घंटे (विस्तारित रिलीज)।
• वितरण (Distribution): अपरा (placenta) को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 252L । प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग:> 95%, मुख्य रूप से α 1 - एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए।
• चयापचय (Metabolism): मुख्य रूप से CYP2D6 isoenzyme द्वारा 5-hydroxyप्रोपेफेनोन में यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है, और CYP1A2 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा N -depropylप्रोपेफेनोन (या प्रोपेफेनोन) में कम मात्रा में, फिर ग्लूकोरोनाइड या सल्फेट संयुग्मित किया जाता है।
• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (<1% अपरिवर्तित दवा के रूप में, शेष ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट संयुग्म के रूप में); मल। उन्मूलन आधा जीवन: 2-10 घंटे (व्यापक चयापचय); 10-32 घंटे (खराब मेटाबोलाइट्स)।
प्रोपेफेनोन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Propafenone in hindi
प्रोपेफेनोन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
1. https://reference.medscape.com/drug/ Propafenone -प्रोपेफेनोन-342307
2. https://openstreetmap.id/ Propafenone-medscape-xroe
3. https://go.drugbank.com/drugs/DB01182
4. https://go.drugbank.com/pharmaco/genomics/DBSNPE004766
- https://reference.medscape.com/drug/Proprafenone -propafenone-342307
- https://openstreetmap.id/propafenone-medscape-xroe
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01182
- https://go.drugbank.com/pharmaco/genomics/DBSNPE004766