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पायराज़िनामाइड के बारे में - About Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड माइकोबैक्टीरियल संक्रमण से संबंधित एक एंटीट्यूबरकुलर एजेंट है।
पायराज़िनामाइड का उपयोग क्षय रोग के उपचार में किया जाता है।
पायराज़िनामाइड जीआई पथ से आसानी से अवशोषित हो जाता है और शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित (distribute) होता है, CSF में फैलता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 50%। यह हाइड्रोलिसिस के माध्यम से पाइराज़िन एसिड (प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट) के माध्यम से हेपेटिक चयापचय से गुजरता है और बाद में 5-हाइड्रॉक्सीपाइराज़िनोइक एसिड (प्रमुख उत्सर्जन उत्पाद) के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन (filtration) द्वारा मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 70% मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में, लगभग 4% अपरिवर्तित दवा के रूप में) ). आधा जीवन: लगभग 9-10 घंटे।
पायराज़िनामाइड का Tmax 2 घंटे के भीतर हासिल किया गया था। Cmax लगभग 20-50 मिलीग्राम/एल था।
पायराज़िनामाइड सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींकना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
पायराज़िनामाइड कैप्सूल और समाधान पुनर्गठित, अंतःशिरा में उपलब्ध है।
पायराज़िनामाइड भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है।
पायराज़िनामाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड कार्रवाई में बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक (bactericidal) हो सकता है, जो संक्रमण के स्थान पर प्राप्त दवा की एकाग्रता और संक्रमित जीव की संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। इसकी गतिविधि आंशिक रूप से दवा के रूपांतरण पर पायराज़िनोइक एसिड (POA) पर निर्भर करती है, जो माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के विकास के लिए आवश्यक पर्यावरण के pH को कम करती है। माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के अतिसंवेदनशील उपभेद (susceptible strains) पायराज़ीनामिडेज़ का उत्पादन करते हैं, एक एंजाइम जो पायराज़ीनामाइड को POA में डीमिनेट करता है, और जीव के किसी दिए गए तनाव की इन विट्रो संवेदनशीलता इसकी पाइराज़िनमाइडेस गतिविधि के अनुरूप प्रतीत होती है।
पायराज़िनामाइड का उपयोग कैसे करें - How To Use Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
• टैबलेट: भोजन के साथ प्रशासन न करें (जैवउपलब्धता कम हो जाती है)।
पायराज़िनामाइड का उपयोग - Uses of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड का उपयोग क्षय रोग के उपचार में किया जाता है।
पायराज़िनामाइड के लाभ - Benefits of Pyrazinamide in hindi
पायराज़ीनामाइड सक्रिय माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस में फैलता है जो पाइराज़िनमाइडेज़ एंजाइम को अभिव्यक्त करता है जो पाइराज़िनमाइड को सक्रिय रूप पाइराज़िनोइक एसिड में परिवर्तित करता है। पाइराज़िनोइक एसिड अम्लीय परिस्थितियों में प्रोटोनेटेड कंजुगेट एसिड में परिवर्तित होने के लिए बाहर निकल सकता है, जो बेसिली में आसानी से फैल जाता है और इंट्रासेल्युलर रूप से जमा हो जाता है। शुद्ध प्रभाव यह है कि बैसिलस के अंदर तटस्थ pH की तुलना में एसिड pH में अधिक पायराजिनोइक एसिड जमा होता है। पायराज़िनोइक एसिड एंजाइम फैटी एसिड सिंथेज़ (FAS) I को बाधित करने के लिए सोचा गया था, जो बैक्टीरिया द्वारा फैटी एसिड को संश्लेषित करने के लिए आवश्यक है।
पायराज़िनामाइड के संकेत - Indications of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है:
ट्यूबरकुलोसिस (Tuberculosis)
वयस्क: एक मल्टीड्रग रेजिमेन के हिस्से के रूप में: मानक अनियंत्रित 2-महीने के उपचार के लिए: <50 किलो: 1.5 ग्राम दैनिक; ≥50 किग्रा: प्रतिदिन 2 ग्राम। आंतरायिक पर्यवेक्षण (intermittent supervised) के लिए 2-महीना उपचार: <50 किलो: 2 जी 3 बार साप्ताहिक; ≥50 किग्रा: सप्ताह में 2.5 ग्राम 3 बार।
बच्चा: मल्टीड्रग रेजिमेन के हिस्से के रूप में: मानक अनियंत्रित 2-महीने के उपचार के लिए: प्रतिदिन 35 मिलीग्राम/किग्रा। आंतरायिक पर्यवेक्षण (intermittent supervised) के लिए 2-महीना उपचार: 50 मिलीग्राम/किग्रा साप्ताहिक 3 बार।
पायराज़िनामाइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Pyrazinamide in hindi
पायराज़ीनामाइड 100 mg/mL (10 mL), 50 mg/5mL (473 mL), 100 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
पायराज़िनामाइड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)
● CrCl ≥30 mL/min: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (CrCl ≥30 mL/minute: No dosage adjustment necessary)
● CrCl <30 mL/min: खुराक समायोजन अनुशंसाएं संकेत-विशिष्ट (indication-specific) सामान्य अनुशंसित दैनिक खुराक (indication-specific usual recommended daily dose) का उपयोग करती हैं लेकिन खुराक अंतराल (dosing interval) को साप्ताहिक 3 गुना तक बढ़ा देती हैं।
● ट्यूबरकुलोसिस, उपचार (drug-susceptible): मौखिक:
● 40 से 55 किग्रा: 1 ग्राम सप्ताह में 3 बार
● 56 से 75 किग्रा: 1.5 ग्राम सप्ताह में 3 बार
● 76 से 90 किग्रा: सप्ताह में 2 ग्राम 3 बार
● ट्यूबरकुलोसिस, उपचार (दवा-प्रतिरोधी (drug-resistant)) (वैकल्पिक एजेंट): मौखिक: 25 से 40 मिलीग्राम/किग्रा सप्ताह में 3 बार।
● हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): डायलिसिस योग्य (~45 से 55%): मौखिक: CrCl <30 mL/min के रूप में खुराक; डायलिसिस के दिनों में हेमोडायलिसिस के बाद सप्ताह में 3 बार प्रशासित करें। उपलब्ध होने पर चिकित्सीय दवा निगरानी पर विचार करें। दवा संचय के कारण प्रतिक्रिया और प्रतिकूल प्रभाव (जैसे, हेपेटोटॉक्सिसिटी) की करीबी निगरानी महत्वपूर्ण है (विशेषज्ञ की राय)।
● पेरिटोनियल डायलिसिस: डायलिसिस योग्य (कुल निकासी का 15%): मौखिक: इस आबादी में सीमित फार्माकोकाइनेटिक डेटा के कारण, CrCl<30 mL/min के लिए खुराक; उपलब्ध होने पर चिकित्सीय दवा निगरानी पर विचार करें; विशेषज्ञ की राय)। दवा संचय के कारण प्रतिक्रिया और प्रतिकूल प्रभाव (जैसे, हेपेटोटॉक्सिसिटी) की करीबी निगरानी महत्वपूर्ण है (विशेषज्ञ की राय)।
● CRRT: ड्रग क्लीयरेंस बहिःस्राव प्रवाह दर (effluent flow rate), फ़िल्टर प्रकार, और गुर्दे के प्रतिस्थापन की विधि (method of renal replacement) पर निर्भर है। अनुशंसाएं उच्च-प्रवाह अपोहक और 20 से 25 मिली/किग्रा/घंटा (या ~1,500 से 3,000 मिली/घंटा) की प्रवाह दर पर आधारित हैं, जब तक कि अन्यथा नोट न किया गया हो। उचित खुराक के लिए पर्याप्त दवा सांद्रता (जैसे, संक्रमण की साइट) पर विचार करने की आवश्यकता होती है। दवा संचय के कारण प्रतिक्रिया और प्रतिकूल प्रभाव (जैसे, हेपेटोटॉक्सिसिटी) की बारीकी से निगरानी करना महत्वपूर्ण है।
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालांकि, सावधानी के साथ उपयोग करें, जमा हो सकता है और पहले से मौजूद यकृत रोग वाले रोगियों में अतिरिक्त जिगर की क्षति (liver damage) हो सकती है। तीव्र यकृत रोग (acute liver disease) या पिछले पायराज़ीनामाइड-संबंधित यकृत की चोट वाले रोगियों में विपरीत।
ALT या AST के लिए >ULN का 3 गुना: इलाज बंद कर दें या अस्थायी (temporarily) रूप से रोक दें। तीव्र यकृत रोगों (acute hepatic diseases) वाले रोगियों में गुप्त ट्यूबरकुलोसिस संक्रमण के लिए पायराज़ीनामाइड के साथ उपचार स्थगित किया जाना चाहिए।
● बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
● सक्रिय टीबी संक्रमण, उपचार (Active TB infection, treatment): ध्यान दें (Note): हमेशा मल्टीड्रग रेजिमेन के हिस्से के रूप में उपयोग करें। एक बार से कम दैनिक खुराक का उपयोग करने वाले किसी भी नियम को सीधे देखे गए थेरेपी (directly observed therapy/DOT) के रूप में खुराक देना चाहिए। पल्मोनरी ट्यूबरकुलोसिस के लिए उपचार के नियमों में 4-दवा आहार के प्रारंभिक 2-महीने के गहन चरण शामिल हैं, इसके बाद अतिरिक्त 4 से 7 महीनों के लिए पायराज़िनामाइड और रिफैम्पिन का एक निरंतर चरण होता है। पायराज़िनामाइड आवृत्ति (frequency) और खुराक चयनित उपचार (regimen selected) आहार के आधार पर भिन्न होती है; विस्तृत जानकारी के लिए वर्तमान दवा-संवेदनशील TB दिशानिर्देशों से परामर्श लें:
एक बार दैनिक या 5-बार-साप्ताहिक (DOT):
● शिशुओं, बच्चों और किशोरों का वजन<40 किलो: मौखिक: 35 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक एक बार दैनिक या 5 बार साप्ताहिक DOT; सुझाई गई (suggested) सीमा: 30 से 40 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक
● बच्चों और किशोरों का वजन ≥40 किग्रा: ध्यान दें: खुराक रोगियों के लिए उनकी ऊंचाई के लिए सामान्य वजन सीमा के भीतर दुबले शरीर के वजन पर आधारित होनी चाहिए (मोटे रोगियों के लिए इष्टतम खुराक स्थापित नहीं की गई है): मौखिक: पूरी गोलियों के लिए वेट-बैंड खुराक:
40 से 55 किग्रा: 1,000 मिलीग्राम (18.2 से 25 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) एक बार दैनिक या 5-बार-साप्ताहिक (DOT)
56 से 75 किग्रा: 1,500 मिलीग्राम (20 से 28.6 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) एक बार दैनिक या 5-बार-साप्ताहिक (DOT)
76 से 90 किग्रा: 2,000 मिलीग्राम (22.2 से 26.3 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) एक बार दैनिक या 5-बार-साप्ताहिक (DOT)
● सप्ताह में तीन बार डॉट: नोट: हालांकि दो बार साप्ताहिक आहार के साथ अनुभव के आधार पर खुराक का सुझाव दिया जाता है; विशेषज्ञों का सुझाव है कि तीन बार साप्ताहिक नियम दो बार साप्ताहिक DOT नियम से अधिक प्रभावी होते हैं; एक गहन चरण के भाग के रूप में पायराज़ीनामाइड-युक्त तीन-बार-साप्ताहिक DOT का उपयोग किया जा सकता है; विशिष्ट जानकारी के लिए दिशानिर्देश देखें।
● शिशुओं, बच्चों और किशोरों का वज़न <40 किग्रा: मौखिक: 50 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक सप्ताह में तीन बार
● ≥40 किलो वजन वाले बच्चे और किशोर: नोट: खुराक रोगियों के लिए उनकी ऊंचाई के लिए सामान्य वजन सीमा के भीतर दुबले शरीर के वजन पर आधारित होनी चाहिए (मोटे रोगियों के लिए इष्टतम खुराक स्थापित नहीं की गई है) मौखिक: पूरी गोलियों के लिए वजन-बैंड खुराक:
40 से 55 किग्रा: 1,500 मिलीग्राम (27.3 से 37.5 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में तीन बार
56 से 75 किग्रा: 2,500 मिलीग्राम (33.3 से 44.6 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में तीन बार
76 से 90 किग्रा: 3,000 मिलीग्राम (33.3 से 39.5 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में तीन बार
● सप्ताह में दो बार DOT: नोट: आमतौर पर आहार की सिफारिश नहीं की जाती है; HIV रोगियों या स्मियर-पॉजिटिव और/या कैविटरी रोग वाले लोगों में उपयोग न करें। इस चिकित्सा का उपयोग केवल 2-सप्ताह के गहन चरण के एक बार-दैनिक (या 5-बार-साप्ताहिक) आहार के पूरा होने के बाद किया जाना चाहिए। छूटी हुई खुराक का परिणाम एक बार साप्ताहिक खुराक के बराबर होता है जिसे घटिया दिखाया गया है और यह उपचार की विफलता, रिलैप्स और दवा प्रतिरोध के विकास से जुड़ा है।
● शिशुओं, बच्चों और किशोरों का वज़न<40 किग्रा: मौखिक: 50 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक सप्ताह में दो बार
40 किग्रा से अधिक वजन वाले बच्चे और किशोर: मौखिक:
40 से 55 किग्रा: 2,000 मिलीग्राम (36.4 से 50 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में दो बार
56 से 75 किग्रा: 3,000 मिलीग्राम (40 से 53.6 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में दो बार
76 से 90 किग्रा: 4,000 मिलीग्राम (44.4 से 52.6 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक) सप्ताह में दो बारपायराज़िनामाइड के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Pyrazinamide in hindi
भोजन के साथ मत लो; टायरामाइन- और/या हिस्टामाइन युक्त खाद्य पदार्थों से बचें। फोलेट, नियासिन, मैग्नीशियम के आहार सेवन में वृद्धि करें
पायराज़िनामाइड के अंतर्विरोध - Contraindications of Pyrazinamide
पायराज़िनामाइड या दवा-प्रेरित हेपेटाइटिस सहित सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; तीव्र यकृत रोग; पायराज़िनामाइड थेरेपी के दौरान हेपेटिक चोट का पिछला इतिहास; पायराज़िनामाइड के लिए पिछली गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया (दवा बुखार, ठंड लगना, गठिया)।
पायराज़िनामाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Pyrazinamide in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• हेपेटोटॉक्सिसिटी: खुराक से संबंधित हेपेटोटॉक्सिसिटी क्षणिक ALT/AST उन्नयन से लेकर पीलिया, हेपेटाइटिस और/या लीवर एट्रोफी (दुर्लभ) तक हुई है।
रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):
• मद्यव्यसनिता: पहले से मौजूद यकृत रोग की चिंताओं के कारण, मद्यपान के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें (भले ही उपचार के दौरान इथेनॉल का सेवन बंद कर दिया गया हो)।
• मधुमेह: मधुमेह के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• गाउट: यूरिक एसिड के उत्सर्जन को रोक सकता है; acute gouty attacks की सूचना मिली है। पुराने गठिया वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; तीव्र गाउट के साथ contraindicated है ।
• पोर्फिरिया: पोर्फिरीया के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• गुर्दे की दुर्बलता: गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
समवर्ती दवा चिकित्सा मुद्दे (Concurrent drug therapy issues):
• हेपेटोटॉक्सिक एजेंट: हेपेटोटॉक्सिसिटी (विशेष रूप से रिफैम्पिन के साथ) से जुड़ी समवर्ती दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। अव्यक्त ट्यूबरकुलोसिस संक्रमण (LTBI) के उपचार के लिए 2 महीने का रिफैम्पिन-पाइराज़िनामाइड आहार गंभीर और घातक यकृत चोटों से जुड़ा हुआ है; पायराज़ीनामाइड खुराक> 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के साथ घटनाएं बढ़ीं। संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका और रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र अनुशंसा करते हैं कि LTBI के रोगियों में 2 महीने के राइफैम्पिन-पाइराज़िनामाइड आहार का उपयोग आम तौर पर नहीं किया जाना चाहिए।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
पायराज़िनामाइड जिगर की समस्याओं का कारण बन सकता है, और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह जोखिम बढ़ सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
• पायराज़िनामाइड स्तन के दूध में मौजूद होता है।
• स्तन के दूध की सांद्रता मातृ प्लाज्मा सांद्रता से कम होती है।
• गैर-संक्रामक (noninfectious) माने जाने वाले रोगियों में दवा-अतिसंवेदनशील क्षय रोग के उपचार के दौरान स्तनपान एक contraindication नहीं है, जिनका उपचार फर्स्ट लाइन एजेंटों (यानी, पाइराज़िनामाइड) के साथ किया जाता है। स्तन के दूध के माध्यम से पायराज़िनामाइड का एक्सपोजर स्तनपान कराने वाले शिशु के लिए एक प्रभावी उपचार नहीं माना जाना चाहिए। पीलिया के लिए स्तन के दूध के माध्यम से पायराज़ीनामाइड के संपर्क में आने वाले शिशुओं की निगरानी की जानी चाहिए। मल्टीड्रग-रेसिस्टेंट ट्यूबरकुलोसिस और थूक स्मीयर-पॉजिटिव टेस्ट वाले मरीजों को जब भी संभव हो स्तनपान कराने से बचना चाहिए
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)
पायराज़िनामाइड को कृन्तकों (rodents) में टेराटोजेनिक दिखाया गया है। 150 से 250 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के बारे में 1 से 2 गुना) की मौखिक खुराक पर ऑर्गोजेोजेनेसिस के दौरान गर्भवती चूहों की संतानों में जन्मजात विकृतियों (malformations), मुख्य रूप से स्पाइना बिफिडा (spina bifida) में वृद्धि हुई थी। 50 से 200 मिलीग्राम/किलोग्राम (शरीर की सतह क्षेत्र तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के बारे में 0.2 से 0.8 गुना) की मौखिक खुराक पर इलाज किए गए गर्भवती चूहों के भ्रूण में खुराक पर निर्भर फैशन में फांक तालु में वृद्धि हुई थी। 200 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन (शरीर की सतह क्षेत्र तुलना के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक के बारे में 3 गुना) तक मौखिक खुराक पर पायराज़िनामाइड दिए गए गर्भवती खरगोशों में अपूर्ण अस्थिजनन और भ्रूण संबंधी विषाक्तता की भी सूचना मिली थी।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
- भोजन के साथ प्रशासन जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है। प्रबंधन: भोजन के साथ प्रशासन से बचें।
- पायराज़िनामाइड फोलिक एसिड अवशोषण को कम कर सकता है और पाइरिडोक्सिन चयापचय को बदल सकता है।
प्रबंधन: फोलेट, नियासिन और मैग्नीशियम के आहार सेवन में वृद्धि करें।
- टायरामाइन युक्त भोजन: पायराज़ीनामाइड में कमजोर मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक गतिविधि होती है और संभावित रूप से टायरामाइन चयापचय को बाधित कर सकती है। कुछ प्रकार के पनीर या रेड वाइन के अंतर्ग्रहण (ingestion) के बाद हल्की प्रतिक्रियाओं (निस्तब्धता, धड़कन, सिरदर्द, रक्तचाप में हल्की वृद्धि, डायफोरेसिस) के कई मामले रिपोर्ट किए गए हैं।
प्रबंधन: निर्माता की लेबलिंग टायरामाइन युक्त खाद्य पदार्थों से बचने की सिफारिश करती है (जैसे, वृद्ध या परिपक्व पनीर, सॉसेज और सलामी सहित हवा में सुखाया हुआ या ठीक किया हुआ मांस; फवा (fava) या ब्रॉड बीन पॉड्स, टैप/ड्राफ्ट बियर, मार्माइट कॉन्संट्रेट, सॉकरक्राट, सोया सॉस, और अन्य सोयाबीन मसाला)। हालांकि, पायराज़िनामाइड प्राप्त करने वाले रोगियों के विशाल बहुमत के लिए टायरामाइन प्रतिक्रिया की नैदानिक प्रासंगिकता पर पायराज़िनामाइड के कमजोर MAO निषेध और बातचीत की अपेक्षाकृत कुछ प्रकाशित मामलों की रिपोर्ट के कारण पूछताछ की गई है। हालांकि पूरी तरह से जांच नहीं की गई है, यह प्रस्तावित किया गया है कि प्रतिक्रिया में एक आनुवंशिक घटक होता है और यह केवल खराब या मध्यवर्ती एसिटिलेटर्स में महत्वपूर्ण हो सकता है क्योंकि पायराज़िनामाइड मुख्य रूप से एसिटिलेशन द्वारा निष्क्रिय (inactivate) होता है।
- हिस्टामाइन युक्त भोजन: पाइरेजिनमाइड डायमाइन ऑक्सीडेज को भी रोक सकता है जिसके परिणामस्वरूप सिरदर्द, पसीना, धड़कन, निस्तब्धता, दस्त, खुजली, घरघराहट, सांस की तकलीफ या हिस्टामाइन युक्त खाद्य पदार्थों (जैसे, स्किपजैक, टूना, सौरी, अन्य उष्णकटिबंधीय मछली) के लिए हाइपोटेंशन हो सकता है।
पायराज़िनामाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Pyrazinamide in hindi
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)
Hyperuricaemia, तीव्र गाउट के लिए अग्रणी; एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी।
• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
पेप्टिक अल्सर, आर्थ्राल्जिया, अस्वस्थता, बुखार, सिडरोबलास्टिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, डिसुरिया का बढ़ना।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)
प्रकाश संवेदनशीलता (photosensitivity), पेलाग्रा, दाने।
पायराज़िनामाइड के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं।
कब्ज, दस्त, नाराज़गी, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।
पायराज़िनामाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Pyrazinamide in hindi
लक्षण: जिगर विषाक्तता (liver toxicity) और हाइपरयुरिसीमिया।
प्रबंधन: यदि आवश्यक हो तो गैस्ट्रिक लैवेज द्वारा पेट को खाली करें। सामान्य सहायक उपायों को नियोजित करें। अगर हाइपरयूरिसीमिया के लिए सीएनएस उत्तेजना और प्रोबेनेसिड का सबूत है तो बेंजोडायजेपाइन दे सकते हैं।
पायराज़िनामाइड के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Pyrazinamide in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
पायराज़िनामाइड कार्रवाई में बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक हो सकता है, जो संक्रमण के स्थान पर प्राप्त दवा की एकाग्रता और संक्रमित जीव की संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। इसकी गतिविधि आंशिक रूप से दवा के रूपांतरण पर पायराज़िनोइक एसिड (POA) पर निर्भर करती है, जो माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के विकास के लिए आवश्यक पर्यावरण के पीएच को कम करती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
● अवशोषण (Absorption): जीआई पथ से आसानी से अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2 घंटा।
● वितरण (Distribution): शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों (tissues) में व्यापक रूप से वितरित, CSF में फैलता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 50%।
● उपापचय (Metabolism): पाइरेजिनोइक एसिड (प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट) में हाइड्रोलिसिस के माध्यम से यकृत चयापचय होता है और बाद में 5-हाइड्रोक्सीपायरेजिनोइक एसिड (प्रमुख उत्सर्जन उत्पाद) में हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है।
● उत्सर्जन (Excretion): ग्लोमेर्युलर फिल्ट्रेशन द्वारा मूत्र के माध्यम से (लगभग 70% मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में, लगभग 4% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। आधा जीवन: लगभग 9-10 घंटे।पायराज़िनामाइड के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Pyrazinamide in hindi
पायराज़िनामाइड दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547
• https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc।
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
- https://reference.medscape.com/drug/colestid-Pyrazinamide -342452
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
- https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Pyrazinamide
- https://europepmc.org/article/med/6988203
