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पाइरीमेथामाइन के बारे में - About Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन का उपयोग मलेरिया (Malaria), टोक्सोप्लाज्मोसिस (Toxoplasmosis) के उपचार में किया जाता है और एचआईवी (HIV) के रोगियों में सिस्टोइसोस्पोरियासिस (Cystoisosporiasis) (पूर्व में आइसोस्पोरियासिस (Isosporiasis)) एचआईवी के रोगियों में न्यूमोसिस्टिस निमोनिया (Pneumocystis pneumonia); टोक्सोप्लाज्मा गोंडी एन्सेफलाइटिस (Toxoplasma gondii encephalitis), एचआईवी के रोगियों में प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस/क्रोनिक रखरखाव थेरेपी (primary prophylaxis/chronic maintenance therapy) के इलाज के लिए भी किया जाता है।
पाइरीमेथामाइन एक एंटीपैरासिटिक दवा (antiparasitic drug) है।
पाइरीमेथामाइन लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-6 घंटे और मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, यकृत और प्लीहा में वितरित। नाल (placenta) को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 2.9 एल/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 80-90%। यह यकृत में चयापचय होता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (16-32%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 96 घंटे।
पाइरीमेथामाइन पित्ती (Hives), सांस लेने में कठिनाई (Difficulty breathing), चेहरे, होंठ, जीभ या गले की सूजन, सांस लेने में कठिनाई में वृद्धि, सीने में दर्द और बुखार जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
पाइरीमेथामाइन टैबलेट, ओरल सस्पेंशन और इंजेक्टेबल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
पाइरीमेथामाइन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली में उपलब्ध है।
पाइरीमेथामाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन एक एंटीपैरासिटिक यौगिक है जिसका उपयोग आमतौर पर सरल, क्लोरोक्वीन प्रतिरोधी, P. falciparum malaria के उपचार में सहायक के रूप में किया जाता है। पाइरीमेथामाइन एक फोलिक एसिड प्रतिपक्षी है और इसकी चिकित्सीय कार्रवाई का तर्क विकास में शामिल न्यूक्लिक एसिड अग्रदूतों के लिए मेजबान और परजीवी के बीच अंतर की आवश्यकता पर आधारित है। यह गतिविधि प्लास्मोडिया और टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के विरुद्ध अत्यधिक चयनात्मक है। पाइरीमेथामाइन में मनुष्यों के मलेरिया परजीवियों के खिलाफ रक्त स्किज़ोन्टिसाइडल (blood schizonticidal) और कुछ ऊतक स्किज़ोन्टिसाइडल (tissue schizonticidal activity) गतिविधि होती है। हालाँकि, 4-अमीनो-क्विनोलिन यौगिक एरिथ्रोसाइटिक सिज़ोन्ट्स के विरुद्ध अधिक प्रभावी हैं। यह गैमेटोसाइट्स को नष्ट नहीं करता है, लेकिन मच्छर में स्पोरोगनी को रोकता है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के खिलाफ पाइरीमेथामाइन की कार्रवाई काफी बढ़ जाती है।
पाइरीमेथामाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन टैबलेट, ओरल सस्पेंशन और इंजेक्टेबल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
पाइरीमेथामाइन का उपयोग - Uses of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन का उपयोग मलेरिया (Malaria), टोक्सोप्लाज्मोसिस (Toxoplasmosis) के उपचार में किया जाता है और एचआईवी (HIV) के रोगियों में सिस्टोइसोस्पोरियासिस (Cystoisosporiasis) (पूर्व में आइसोस्पोरियासिस (Isosporiasis)) एचआईवी के रोगियों में न्यूमोसिस्टिस निमोनिया (Pneumocystis pneumonia); टोक्सोप्लाज्मा गोंडी एन्सेफलाइटिस (Toxoplasma gondii encephalitis), एचआईवी के रोगियों में प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस/क्रोनिक रखरखाव थेरेपी (primary prophylaxis/chronic maintenance therapy) के इलाज के लिए भी किया जाता है।
पाइरीमेथामाइन के लाभ - Benefits of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन प्लास्मोडिया के डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस को रोकता है और इस तरह प्यूरीन और पाइरीमिडीन के जैवसंश्लेषण को अवरुद्ध करता है, जो डीएनए संश्लेषण और कोशिका गुणन के लिए आवश्यक हैं। इससे एरिथ्रोसाइट्स और लीवर में स्किज़ोंट गठन (schizont formation) के समय nuclear विभाजन विफल हो जाता है।
पाइरीमेथामाइन के संकेत - Indications of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
- टोक्सोप्लाज़मोसिज़ (Toxoplasmosis): सल्फोनामाइड के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर टोक्सोप्लाज़मोसिज़ का उपचार।
- यद्यपि अनुमोदित नहीं है, फिर भी पाइरीमेथामाइन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं: -
एचआईवी के रोगियों में सिस्टोइसोस्पोरियासिस (पूर्व में आइसोस्पोरियासिस); एचआईवी के रोगियों में न्यूमोसिस्टिस निमोनिया; टोक्सोप्लाज्मा गोंडी एन्सेफलाइटिस, एचआईवी के रोगियों में प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस/क्रोनिक रखरखाव थेरेपी
- तीव्र मलेरिया के उपचार के लिए (For Treatment of Acute Malaria): तीव्र मलेरिया के उपचार में अकेले पाइरीमेथामाइन की सिफारिश नहीं की जाती है। तीव्र मलेरिया के उपचार के लिए क्लोरोक्वीन या कुनैन जैसे तेजी से काम करने वाले स्किज़ोन्टिसाइड्स का संकेत दिया जाता है। हालाँकि, सल्फोनामाइड के साथ 2 दिनों के लिए प्रतिदिन 25 मिलीग्राम की खुराक पर पाइरीमेथामाइन गैर-फाल्सीपेरम मलेरिया के संचरण नियंत्रण और दमन की शुरुआत करेगा। पाइरीमेथामाइन की सिफारिश केवल उन क्षेत्रों में संक्रमित रोगियों के लिए की जाती है जहां अतिसंवेदनशील प्लास्मोडिया मौजूद है। यदि ऐसी परिस्थितियाँ उत्पन्न होती हैं जिनमें अर्ध-प्रतिरक्षित व्यक्तियों में पाइरीमेथामाइन का उपयोग अकेले किया जाना चाहिए, तो तीव्र के लिए वयस्क खुराक।
पाइरीमेथामाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Pyrimethamine in hindi
मौखिक
- टोक्सोप्लाज़मोसिज़ (Toxoplasmosis)
- Adult: सल्फोनामाइड या किसी अन्य उपयुक्त जीवाणुरोधी के साथ संयोजन में: प्रारंभ में, 1-2 दिनों के लिए 100 मिलीग्राम, फिर प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम। वैकल्पिक रूप से, रोगी की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर, 1-3 सप्ताह के लिए सल्फोनामाइड और leucovorin कैल्शियम के संयोजन में प्रतिदिन 50-75 मिलीग्राम। खुराक को 50% तक कम किया जा सकता है और 4-5 सप्ताह तक जारी रखा जा सकता है।
- बच्चा: सल्फोनामाइड या किसी अन्य उपयुक्त जीवाणुरोधी के साथ संयोजन में: 5-6 वर्ष प्रारंभ में, 2 मिलीग्राम/किग्रा (अधिकतम: 50 मिलीग्राम), फिर 1 मिलीग्राम/किग्रा (अधिकतम: 25 मिलीग्राम) प्रतिदिन; >6 वर्ष वयस्क खुराक के समान।
- मलेरिया के कीमोप्रोफिलैक्सिस के लिए (For Chemoprophylaxis of Malaria):
- 10 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और बाल रोगी - 25 मिलीग्राम (1 टैबलेट) सप्ताह में एक बार
- 4 से 10 वर्ष के बच्चे - 12.5 मिलीग्राम (1/2 टैबलेट) सप्ताह में एक बार
- शिशु और 4 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - 6.25 मिलीग्राम (1/4 टैबलेट) सप्ताह में एक बार
पाइरीमेथामाइन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है
• गोलियाँ 25 और 50 मिलीग्राम, सस्पेंशन (25 मिलीग्राम/एमएल से 50 मिलीग्राम/एमएल) और इंजेक्टेबल सॉल्यूशन (संयोजन में)
पाइरीमेथामाइन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन टैबलेट, ओरल सस्पेंशन और इंजेक्टेबल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
- सिस्टोइसोस्पोरियासिस (पूर्व में आइसोस्पोरियासिस), एचआईवी-संक्रमित/संक्रमित: सल्फामेथोक्साज़ोल/ट्राइमेथोप्रिम के लिए वैकल्पिक चिकित्सा (Cystoisosporiasis (formerly isosporiasis), HIV-exposed/-infected: Alternative therapy to sulfamethoxazole/trimethoprim)
इलाज (Treatment):
शिशु और बच्चे: मौखिक: 14 दिनों के लिए leucovorin के साथ संयोजन में प्रतिदिन 1 मिलीग्राम/किलोग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: 25 मिलीग्राम/दिन।
किशोरों के लिए: मौखिक: leucovorin के साथ संयोजन में दिन में एक बार 50 से 75 मिलीग्राम।
जीर्ण रखरखाव (माध्यमिक प्रोफिलैक्सिस):
शिशु और बच्चे: मौखिक: leucovorin के साथ संयोजन में प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम/किग्रा; अधिकतम दैनिक खुराक: 25 मिलीग्राम/दिन।
किशोरों के लिए: मौखिक: leucovorin के साथ संयोजन में प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम।
- न्यूमोसिस्टिस जिरोवेसी निमोनिया (पीसीपी), एचआईवी-संक्रमित/-संक्रमित; प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस या दीर्घकालिक रखरखाव (माध्यमिक प्रोफिलैक्सिस): वैकल्पिक चिकित्सा (Pneumocystis jirovecii pneumonia (PCP), HIV-exposed/-infected; primary prophylaxis or chronic maintenance (secondary prophylaxis): Alternative therapy):
किशोर: मौखिक:
डैप्सोन और leucovorin के संयोजन में: साप्ताहिक एक बार 50 से 75 मिलीग्राम (खुराक डैप्सोन की खुराक पर निर्भर करती है)।
एटोवाक्वोन और leucovorin के संयोजन में: प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम।
- टोक्सोप्लाज़मोसिज़, अधिग्रहीत संक्रमण (एन्सेफलाइटिस सहित); इलाज (Toxoplasmosis, acquired infection (including encephalitis); treatment):
एचआईवी-संपर्कित/-संक्रमित (HIV-exposed/-infected):
शिशु और बच्चे: मौखिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अधिकतम खुराक: 50 मिलीग्राम/खुराक) दिन में एक बार 3 दिनों के लिए, इसके बाद 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन दिन में एक बार (अधिकतम खुराक: 25 मिलीग्राम/खुराक) leucovorin के साथ संयोजन में और या तो सल्फ़ैडियाज़िन या क्लिंडामाइसिन; कम से कम 6 सप्ताह तक उपचार करें; यदि नैदानिक या रेडियोलॉजिकल रोग व्यापक या अपूर्ण प्रतिक्रिया है तो लंबी अवधि पर विचार करें; एन्सेफलाइटिस का अनुभव करने वाले रोगियों में क्रोनिक सप्रेसिव थेरेपी अपनाएं।
किशोर: मौखिक: एन्सेफलाइटिस: 200 मिलीग्राम एक बार एक खुराक के रूप में, उसके बाद वजन आधारित दैनिक खुराक; कम से कम 6 सप्ताह तक इलाज करें:
वजन <60 किलो: दिन में एक बार 50 मिलीग्राम।
वजन ≥60 किलो: 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।
गैर-एचआईवी-संक्रमित/-संक्रमित (रेड बुक [एएपी 2018]):
ध्यान दें: leucovorin और सल्फ़ैडियाज़िन या क्लिंडामाइसिन के संयोजन में उपयोग करें।
शिशु, बच्चे और किशोर (Infants, Children, and Adolescents):
<60 किग्रा: मौखिक: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन विभाजित खुराक में 2 दिनों के लिए दिन में दो बार (अधिकतम खुराक: कोरियोरेटिनाइटिस: 25 मिलीग्राम/खुराक; गंभीर या सीएनएस रोग: 50 मिलीग्राम/खुराक); इसके बाद 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन में एक बार (अधिकतम खुराक: कोरियोरेटिनिटिस: 25 मिलीग्राम/खुराक; गंभीर या सीएनएस रोग: 50 मिलीग्राम/खुराक)। लक्षण पुनः गोली के बाद 1 से 2 सप्ताह तक चिकित्सा जारी रखें, कुल मिलाकर 4 से 6 सप्ताह की चिकित्सा।
≥60 किग्रा: मौखिक: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन विभाजित खुराक में 2 दिनों के लिए दिन में दो बार (अधिकतम खुराक: कोरियोरेटिनाइटिस: 25 मिलीग्राम/खुराक; गंभीर या सीएनएस रोग: 50 मिलीग्राम/खुराक); इसके बाद 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन में एक बार (अधिकतम खुराक: कोरियोरेटिनाइटिस: 25 मिलीग्राम/खुराक; गंभीर या सीएनएस रोग: 75 मिलीग्राम/खुराक)। लक्षण पुनः गोली के बाद 1 से 2 सप्ताह तक चिकित्सा जारी रखें, कुल मिलाकर 4 से 6 सप्ताह की चिकित्सा।
- टोक्सोप्लाज्मोसिस, जन्मजात संक्रमण (एचआईवी स्थिति से स्वतंत्र); उपचार: सल्फ़ैडियाज़िन और leucovorin के संयोजन में (Toxoplasmosis, congenital infection (independent of HIV status); treatment: In combination with sulfadiazine and leucovorin):
शिशु: मौखिक: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन प्रतिदिन एक बार या 2 दिनों के लिए 2 विभाजित खुराक में, फिर 2 से 6 महीने तक प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, फिर सप्ताह में 3 बार 1 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक (उदाहरण के लिए) , सोमवार बुधवार शुक्रवार); अधिकतम खुराक: 25 मिलीग्राम/खुराक; कुल उपचार अवधि: 12 महीने
- हेमेटोपोएटिक कोशिका प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में टोक्सोप्लाज्मोसिस, प्रोफिलैक्सिस (Toxoplasmosis, prophylaxis, in hematopoietic cell transplantation recipients):
शिशु और बच्चे: मौखिक: 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन में एक बार क्लिंडामाइसिन और leucovorin के साथ; अधिकतम खुराक: 75 मिलीग्राम/खुराक। प्रत्यारोपण के बाद शुरू करें और तब तक दें जब तक रोगी प्रतिरक्षादमनकारी चिकित्सा पर रहता है।
किशोरों के लिए: मौखिक: 25 से 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार क्लिंडामाइसिन और leucovorin के साथ। प्रत्यारोपण के बाद शुरू करें और तब तक दें जब तक रोगी प्रतिरक्षादमनकारी चिकित्सा पर रहता है।
- एचआईवी-संक्रमित/संक्रमित रोगियों में टोक्सोप्लाज्मोसिस, प्रोफिलैक्सिस (Toxoplasmosis, prophylaxis, in HIV-exposed/-infected patients):
प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस: सल्फामेथोक्साज़ोल/ट्राइमेथोप्रिम की वैकल्पिक चिकित्सा (Primary prophylaxis: Alternative therapy to sulfamethoxazole/trimethoprim):
शिशु एवं बच्चे : मौखिक :
डैपसोन और ओरल leucovorin के संयोजन में: 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन में एक बार; अधिकतम खुराक: 25 मिलीग्राम/खुराक।
एटोवाक्वोन और मौखिक leucovorin के संयोजन में: शिशु और बच्चे 4 से 24 महीने: 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या 15 मिलीग्राम/एम2/दिन दिन में एक बार; अधिकतम खुराक: 25 मिलीग्राम/खुराक।
किशोर : मौखिक:
डैप्सोन और ओरल leucovorin के संयोजन में: साप्ताहिक एक बार 50 मिलीग्राम या 75 मिलीग्राम।
एटोवाक्वोन और ओरल leucovorin के संयोजन में: प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम।
Secondary prophylaxis/suppressive therapy:
शिशु और बच्चे: मौखिक: 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन या 15 मिलीग्राम/एम2/दिन प्रतिदिन एक बार (अधिकतम खुराक: 25 मिलीग्राम/खुराक) leucovorin और सल्फाडियाज़िन, क्लिंडामाइसिन, या एटोवाक्वोन के साथ।
Adolescents : Oral:
सल्फाडियाज़िन या क्लिंडामाइसिन के साथ संयोजन में: प्रतिदिन एक बार 25 से 50 मिलीग्राम और साथ ही leucovorin।
एटोवाक्वोन के साथ संयोजन में: प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम और साथ ही leucovorin
पाइरीमेथामाइन के अंतर्विरोध - Contraindications of Pyrimethamine in hindi
अतिसंवेदनशीलता
फोलेट की कमी के कारण मेगालोब्लास्टिक एनीमिया
गर्भावस्था की पहली तिमाही
स्तनपान
पाइरीमेथामाइन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Pyrimethamine in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• हेमेटोलॉजिक: मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और पैन्सीटोपेनिया की सूचना मिली है; आमतौर पर उच्च खुराक के साथ।
रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
• फोलेट की कमी: संभावित फोलेट की कमी (उदाहरण के लिए, कुअवशोषण सिंड्रोम, शराब) वाले रोगियों में सावधानी बरतें।
• G6PD की कमी: संभावित G6PD की कमी वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
• यकृत हानि: यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• गुर्दे की हानि: गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• दौरे संबंधी विकार: दौरे संबंधी विकारों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था श्रेणी सी
मलेरिया के कीमोप्रोफिलैक्सिस के लिए मानव खुराक से 7 गुना या टोक्सोप्लाज़मोसिज़ के उपचार के लिए मानव खुराक से 2.5 गुना मौखिक खुराक देने पर पाइरीमेथामाइन को चूहों में टेराटोजेनिक दिखाया गया है। चूहों में इन खुराकों पर cleft palate, brachygnathia, oligodactyly, and microphthalmia जैसी असामान्यताओं में उल्लेखनीय वृद्धि हुई थी। मलेरिया के कीमोप्रोफिलैक्सिस या टोक्सोप्लाज़मोसिज़ के इलाज के लिए, क्रमशः मानव खुराक से 170 और 5 गुना मौखिक खुराक में दिए जाने पर पाइरीमेथामाइन को meningocele in hamsters और cleft palate in miniature pigs जैसे टेराटा का उत्पादन करने के लिए भी दिखाया गया है।
पाइरीमेथामाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Pyrimethamine in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):-
मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया; क्रिस्टलुरिया (सल्फोनामाइड्स के साथ)।
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):-
मतली, उल्टी, दस्त, glossitis
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):-
दाने, असामान्य त्वचा pigmentation, dermatitis
पाइरीमेथामाइन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Pyrimethamine in hindi
सीएनएस ल्यूकेमिया वाले रोगी में मेथोट्रेक्सेट के कारण ऐंठन हो सकती है, और मलेरिया-रोधी दवाओं के कारण दौरे पड़ सकते हैं। सह-ट्रिमोक्साज़ोल, प्रोगुआनिल, ज़िडोवुडिन, या साइटोस्टैटिक एजेंटों (जैसे मेथोट्रेक्सेट) के साथ फोलेट चयापचय का और अधिक अवसाद। एंटासिड और काओलिन के साथ अवशोषण में कमी। लॉराज़ेपम के साथ हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है।
संभावित रूप से घातक: तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले रोगी में डोनोरूबिसिन, साइटोसिन अरेबिनोसाइड के साथ अस्थि मज्जा अप्लासिया हो सकता है।
पाइरीमेथामाइन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं पित्ती, सांस लेने में कठिनाई, आपके चेहरे, होंठ, जीभ या गले की सूजन, सांस लेने में कठिनाई में वृद्धि, सीने में दर्द और बुखार
पाइरीमेथामाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Pyrimethamine in hindi
Symptoms: गंभीर और बार-बार उल्टी, मतली, पेट में दर्द, ऐंठन, गतिभंग, कंपकंपी और श्वसन अवसाद।
Management: रोगसूचक और सहायक उपचार। वायुमार्ग को बनाए रखें और गैस्ट्रिक पानी से धोएं। ऐंठन को नियंत्रित करने के लिए डायजेपाम दे सकते हैं; संभावित फोलेट की कमी के लिए कैल्शियम फोलिनेट।
पाइरीमेथामाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Pyrimethamine in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
पाइरीमेथामाइन एक एंटीपैरासिटिक यौगिक है जिसका उपयोग आमतौर पर सरल, क्लोरोक्वीन प्रतिरोधी, पी. फाल्सीपेरम मलेरिया के उपचार में सहायक के रूप में किया जाता है। पाइरीमेथामाइन एक फोलिक एसिड प्रतिपक्षी है और इसकी चिकित्सीय कार्रवाई का तर्क विकास में शामिल न्यूक्लिक एसिड अग्रदूतों के लिए मेजबान और परजीवी के बीच अंतर की आवश्यकता पर आधारित है। यह गतिविधि प्लास्मोडिया और टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के विरुद्ध अत्यधिक चयनात्मक है। पाइरीमेथामाइन में मनुष्यों के मलेरिया परजीवियों के खिलाफ रक्त स्किज़ोन्टिसाइडल और कुछ ऊतक स्किज़ोन्टिसाइडल गतिविधि होती है। हालाँकि, 4-अमीनो-क्विनोलिन यौगिक एरिथ्रोसाइटिक सिज़ोन्ट्स के विरुद्ध अधिक प्रभावी हैं। यह गैमेटोसाइट्स को नष्ट नहीं करता है, लेकिन मच्छर में स्पोरोगनी को रोकता है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के खिलाफ पाइरीमेथामाइन की कार्रवाई काफी बढ़ जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
- अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से लगभग पूरी तरह से अवशोषित। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-6 घंटे।
- वितरण (Distribution): मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, यकृत और प्लीहा में वितरित। नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 2.9 एल/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 80-90%।
- चयापचय (Metabolism): यकृत में चयापचय होता है।
- उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (16-32%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 96 घंटे।
पाइरीमेथामाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Pyrimethamine in hindi
पाइरीमेथामाइन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01297400
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11941551/
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6363154/
- https://www.uptodate.com/contents/topical-agents-and-dressings-for-local-burn-wound-care
- https://www.mims.com/india/drug/info/silver Pyrimethamine ?type=full
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00359
