रालोक्सिफेन

रालोक्सिफेन के बारे में - About Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन को पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस(postmenopausal osteoporosis) के इलाज और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर के जोखिम को कम करने के लिए एफडीए(FDA) द्वारा अनुमोदित किया गया है।

रालोक्सिफ़ेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर ( Selective estrogen receptor modulators (SERM)) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रालोक्सिफेन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है, लगभग 2% जैवउपलब्धता के साथ, और यह 60% अवशोषण से गुजरता है। दवा मुख्य रूप से प्रोटीन युक्त है, वितरण में 95% से अधिक है। लीवर रालोक्सिफेन का चयापचय करता है, जो मुख्य रूप से मल (93% से अधिक) और मूत्र (0.2% से कम) के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

रालोक्सिफ़ेन के सबसे आम दुष्प्रभाव गर्म चमक, पैर में ऐंठन, परिधीय शोफ, फ्लू जैसे लक्षण, जोड़ों का दर्द और पसीना हैं।

रालोक्सिफ़ेन मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, यूनाइटेड किंगडम, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, इटली, जापान, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी और ब्राजील में उपलब्ध है।

रालोक्सिफ़ेन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रालोक्सिफ़ेन एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स से जुड़कर, एस्ट्रोजेनिक मार्गों (एगोनिस्टिक प्रभाव) को सक्रिय करके और अल्फा और बीटा आइसोफॉर्म सहित एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को व्यक्त करने वाले ऊतकों में उन्हें अवरुद्ध (विरोधी प्रभाव) करके अपनी क्रिया का तंत्र लागू करता है। ये रिसेप्टर अभिव्यक्तियाँ एस्ट्रोजेन के प्रति सेलुलर और ऊतक प्रतिक्रियाओं को संशोधित करती हैं। पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की विशेषता हड्डियों के टर्नओवर में वृद्धि और फ्रैक्चर के जोखिम में वृद्धि है, रालोक्सिफेन त्वरित हड्डी पुनर्वसन को रोकता है, हड्डी खनिज घनत्व और ताकत को बढ़ाता है। टेमोक्सीफेन के विपरीत, इसका गर्भाशय और स्तन में एस्ट्रोजन-विरोधी प्रभाव होता है। रालोक्सिफ़ेन हृदय जोखिम मार्करों को भी बदल देता है, एचडीएल2-सी(HDL2-C) को बढ़ाते हुए एलडीएल-सी( LDL-C), फाइब्रिनोजेन और लिपोप्रोटीन ए( lipoprotein A) को कम करता है। हालाँकि, BRCA1 और BRCA2 उत्परिवर्तनों में इसके उपयोग में अनुशंसाओं का अभाव है, और यह स्थापित स्तन कैंसर निदान के इलाज के लिए नहीं है।

रालोक्सिफेन की कार्रवाई की शुरुआत आठ सप्ताह है।

रालोक्सिफेन का उपयोग कैसे करें - How To Use Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोली(Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

रालोक्सिफ़ेन का उपयोग - Uses of Raloxifene in hindi

पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस का उपचार और रोकथाम।

रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर के जोखिम को कम करना।

रालोक्सिफ़ेन के लाभ - Benefits of Raloxifene in hindi

पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस का उपचार और रोकथाम(Treatment and prevention of Postmenopausal osteoporosis) : महिलाएं अक्सर पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस से प्रभावित होती हैं, एक सामान्य विकार जो हड्डियों को कमजोर करता है और रजोनिवृत्ति के बाद फ्रैक्चर का खतरा बढ़ जाता है। एस्ट्रोजेन एगोनिस्ट के रूप में कार्य करके, रालोक्सिफ़ेन हड्डी के खनिज घनत्व को बढ़ाता है और हड्डी के अवशोषण को कम करता है। यह हड्डियों को मजबूत, स्वस्थ रखने में मदद करता है और साथ ही ऑस्टियोपोरोसिस के खतरे को भी कम करता है। रालोक्सिफ़ेन हड्डियों के स्वास्थ्य को बनाए रखने और हड्डियों के घनत्व को बनाए रखने और फ्रैक्चर के जोखिम को कम करने में मदद करके पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस के परिणामों को कम करने में सक्रिय भूमिका निभाता है।

रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर के खतरे को कम करना(Minimizing of postmenopausal women's risk of invasive breast cancer) : रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में, रालोक्सिफेन आक्रामक स्तन कैंसर के खतरे को काफी कम कर देता है, विशेष रूप से उन लोगों के लिए जिनका पारिवारिक इतिहास या विशिष्ट बायोप्सी परिणाम हैं। स्तन कैंसर के उच्च जोखिम की पहचान स्तन बायोप्सी द्वारा की जा सकती है जो लोब्यूलर कार्सिनोमा इन सीटू (एलसीआईएस) या एटिपिकल हाइपरप्लासिया का खुलासा करती है, एक या अधिक प्रथम-डिग्री रिश्तेदारों द्वारा जिन्हें स्तन कैंसर है, या स्तन कैंसर के 5 साल के अनुमानित जोखिम से। 1.66% से अधिक. रालोक्सिफ़ेन इस आबादी में स्तन कैंसर से जुड़े जोखिम कारकों को कम करने की अपनी क्षमता में विशिष्ट है, जो इसे एक उत्कृष्ट निवारक उपाय प्रदान करता है।

रालोक्सिफ़ेन के संकेत - Indications of Raloxifene in hindi

यह निम्नलिखित स्थितियों में दर्शाया गया है:

एफडीए ने दूसरी पीढ़ी के एसईआरएम रालोक्सिफेन को मंजूरी दे दी है, जो अस्थि खनिज घनत्व को बढ़ाने और पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस उपचार और रोकथाम में हड्डी के पुनर्वसन को कम करने के लिए एस्ट्रोजेन-एगोनिस्टिक प्रभाव डालता है।

उच्च जोखिम वाले कारकों के साथ रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर के खतरे को कम करने के लिए संकेत दिया गया है, जिसमें पारिवारिक इतिहास या एलसीआईएस या एटिपिकल हाइपरप्लासिया जैसे बायोप्सी निष्कर्ष शामिल हैं।

रालोक्सिफेन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Raloxifene in hindi

मौखिक रूप से(Orally): मरीजों को रालोक्सिफ़ेन गोलियों के माध्यम से मौखिक रूप से दिया जाता है, आमतौर पर दिन में एक बार। निर्धारित खुराक आमतौर पर पानी के साथ ली जाती है और भोजन के साथ या उसके बिना भी दी जा सकती है। निर्धारित दिशानिर्देशों का कड़ाई से अनुपालन सुनिश्चित करने से जटिलताओं के जोखिम को कम करते हुए स्थिति के सर्वोत्तम संभव प्रबंधन की अनुमति मिलती है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

रालोक्सिफेन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Raloxifene in hindi

टेबलेट(Tablet): 60 मिलीग्राम

रालोक्सिफ़ेन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Adult Patients):

रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं का ऑस्टियोपोरोसिस: 60 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

स्तन कैंसर की रोकथाम: पांच साल तक हर दिन 60 मिलीग्राम पीओ

खुराक संबंधी विचार(Dosing Considerations)

कैल्शियम और विटामिन डी अनुपूरण(Calcium and vitamin D supplementation)

अपर्याप्त आहार सेवन वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों के लिए, कैल्शियम और विटामिन डी के पूरक की सलाह दी जाती है। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं को औसतन 1500 मिलीग्राम/दिन मौलिक कैल्शियम का लक्ष्य रखना चाहिए। हड्डियों के लिए कोई अतिरिक्त लाभ नहीं देखा गया है, कुल दैनिक कैल्शियम सेवन 1500 मिलीग्राम से अधिक है। प्रतिदिन 2000 मिलीग्राम से अधिक का सेवन हाइपरकैल्सीमिया और गुर्दे की पथरी जैसे प्रतिकूल प्रभावों के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है। विटामिन डी की निर्धारित दैनिक खुराक 400-800 आईयू है।

स्तन कैंसर के खतरे को कम करने के लिए प्रतिबंधों का प्रयोग करें(Use restrictions for lowering the risk of breast cancer)

वंशानुगत उत्परिवर्तन (BRCA1, BRCA2) वाली महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर की घटनाओं पर रालोक्सिफ़ेन के प्रभाव पर कोई डेटा मौजूद नहीं है, जो इसकी प्रभावशीलता पर विशिष्ट सिफारिशों को रोकता है। रालोक्सिफ़ेन को आक्रामक स्तन कैंसर के इलाज, पुनरावृत्ति जोखिम को कम करने, या गैर-आक्रामक स्तन कैंसर के जोखिम को कम करने के लिए अनुमोदित नहीं किया गया है।

रालोक्सिफेन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफेन लेते समय, इष्टतम प्रभावशीलता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए विशिष्ट आहार दिशानिर्देशों का पालन किया जाना चाहिए। पूरक और आहार स्रोतों से अत्यधिक विटामिन डी और कैल्शियम के सेवन से बचने पर दृढ़ता से विचार किया जाना चाहिए, क्योंकि अनुशंसित दैनिक भत्ते से ऊपर का स्तर स्वास्थ्य जोखिम पैदा कर सकता है। ऐसे आहार का सेवन करें जो फलों, सब्जियों और कम वसा वाले डेयरी उत्पादों सहित आवश्यक पोषक तत्वों से भरपूर हो। शराब और तंबाकू के अत्यधिक सेवन से बचें, क्योंकि ये हड्डियों के स्वास्थ्य और समग्र स्वास्थ्य पर प्रभाव डाल सकते हैं। निर्धारित खुराक का अनुपालन और आहार संबंधी दिशानिर्देशों का पालन रालोक्सिफेन के सुरक्षित और प्रभावी उपयोग में योगदान देता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

रालोक्सिफेन के अंतर्विरोध - Contraindications of Raloxifene in hindi

गंभीर यकृत हानि

गर्भावस्था, स्तनपान

जो महिलाएं गर्भवती हो सकती हैं

शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (वीटीई) का सक्रिय या पिछला इतिहास, जिसमें गहरी शिरा घनास्त्रता, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और रेटिना शिरा घनास्त्रता शामिल है।

रालोक्सिफेन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Raloxifene in hindi

हृदय रोग: हृदय रोग की प्राथमिक या माध्यमिक रोकथाम के लिए रालोक्सिफ़ेन को वर्जित किया गया है। सावधानी बरतें और प्रलेखित कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों या प्रमुख कोरोनरी घटनाओं के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में जोखिम-लाभ संतुलन का आकलन करें। कोरोनरी हृदय रोग से पीड़ित रजोनिवृत्त महिलाओं में स्ट्रोक के कारण मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।

शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म: रालोक्सिफ़ेन शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, जिसमें फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म, गहरी शिरा घनास्त्रता और रेटिना शिरा घनास्त्रता शामिल है। लंबे समय तक स्थिरीकरण से 72 घंटे पहले और उसके दौरान इसका उपयोग बंद कर दें।

प्रीमेनोपॉज़ल महिलाएं: प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में रालोक्सिफ़ेन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

हेपेटिक क्षति: हेपेटिक हानि वाले रोगियों में रालोक्सिफेन का उपयोग करते समय सावधानी बरतें।

प्रणालीगत एस्ट्रोजेन के साथ सहवर्ती उपयोग: प्रणालीगत एस्ट्रोजेन के साथ रालोक्सिफ़ेन के समवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया: पिछले एस्ट्रोजन उपचार के बाद हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के इतिहास वाले व्यक्तियों में सीरम ट्राइग्लिसराइड्स की निगरानी करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

रालोक्सिफ़ेन लेते समय स्तनपान कराने से बचें।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

विकासशील भ्रूण के लिए जोखिम के स्पष्ट प्रमाण के कारण, गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग करना सुरक्षित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन करें और तंबाकू से बचें; नियमित रूप से व्यायाम करें।

रालोक्सिफ़ेन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफेन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse Effects): गर्म चमक, फ्लू सिंड्रोम, मांसपेशियों में ऐंठन/ऐंठन, जोड़ों का दर्द और संक्रमण।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): अनिद्रा, उल्टी, साइनसाइटिस, शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, स्तन दर्द, गैस्ट्रोएंटेराइटिस और डायफोरेसिस।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse Effects) : रेटिना नस का बंद होना, स्ट्रोक, और शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (वीटीई) से जुड़ी मृत्यु।

रालोक्सिफेन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

ओस्पेमीफीन और रालॉक्सीफीन को परस्पर क्रिया करते हुए, तालमेल के माध्यम से एक-दूसरे के प्रभाव को बढ़ाते हुए दिखाया गया है। परिणामस्वरूप, सावधानीपूर्वक निगरानी करें कि निम्नलिखित दवाएं रालोक्सिफ़ेन के साथ कैसे परस्पर क्रिया करती हैं: लेवोथायरोक्सिन, कोलेस्टारामिन, फैम्सिक्लोविर और अपालुटामाइड।

यह देखा गया है कि रालोक्सिफेन और वारफारिन में मामूली परस्पर क्रिया होती है जो प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के लिए प्रतिस्पर्धा करके दवा की प्रभावशीलता को बढ़ा देती है।

रालोक्सिफ़ेन को डिगॉक्सिन, एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एंटासिड, कोलेस्टिरमाइन, अन्य आयन एक्सचेंज रेजिन, या सिस्टमिक एस्ट्रोजेन के साथ समवर्ती रूप से लेने की सलाह नहीं दी जाती है।

अत्यधिक प्रोटीन युक्त दवाएं, जैसे कि लिडोकेन, डायजेपाम और डायज़ॉक्साइड, का उपयोग सावधानी से किया जाना चाहिए क्योंकि वे अन्य दवाओं के प्रोटीन से बंधने के तरीके को बदल सकते हैं।

रालोक्सिफेन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Raloxifene in hindi

रालोक्सिफ़ेन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

पैर में ऐंठन

पेरिफेरल इडिमा

फ्लू जैसे लक्षण

जोड़ों का दर्द

स्तन मृदुता

पसीना आना

ब्रेस्ट दर्द

अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना

विशिष्ट आबादी में रालोक्सिफ़ेन का उपयोग - Use of Raloxifene in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (एफडीए(Pregnancy Category X (FDA)): गर्भवती होने पर उपयोग करने से बचें। संभावित लाभों की तुलना में जोखिम अधिक महत्वपूर्ण हैं। वहां सुरक्षित विकल्प उपलब्ध हैं.

गर्भवती महिलाओं को रालोक्सिफेन नहीं लेना चाहिए क्योंकि यह विकासशील भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। यह उन महिलाओं में भी उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है जो गर्भवती हो सकती हैं। मरीजों को विकासशील भ्रूण के लिए संभावित खतरों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए यदि वे गर्भवती होने पर इस दवा का उपयोग करते हैं या यदि वे इसे लेते समय गर्भवती हो जाते हैं।

पशु डेटा(Animal data)

≥0.1 मिलीग्राम/किग्रा (सतह क्षेत्र, मिलीग्राम/एम2 के आधार पर मानव खुराक का ≥0.04 गुना) की खुराक पर खरगोश प्रयोगों में भ्रूण के हृदय की विकृतियों (वेंट्रिकुलर सेप्टल दोष) और गर्भपात की कम दर देखी गई। इसके विपरीत, ≥10 मिलीग्राम/किग्रा (सतह क्षेत्र के आधार पर मानव खुराक का ≥4 गुना, मिलीग्राम/एम2) खुराक के संपर्क में आने वाले भ्रूणों में हाइड्रोसेफली विकसित हुई। चूहे के अध्ययन में, खुराक ≥1 मिलीग्राम/किग्रा (सतह क्षेत्र के आधार पर मानव खुराक का ≥0.2 गुना, मिलीग्राम/एम2) के कारण भ्रूण के विकास में देरी हुई और विकास संबंधी असामान्यताएं (लहराती पसलियां, गुर्दे में गुहिकायन) हुई। गर्भधारण और स्तनपान के दौरान 0.1 से 10 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर मातृ उपचार ने संतानों पर विभिन्न प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न किए, जिनमें बाधित प्रसव, नवजात शिशु के जीवित रहने में कमी, शारीरिक विकास में बदलाव और वृद्धि में कमी शामिल है। 10 मिलीग्राम/किलोग्राम पर, रालोक्सिफ़ेन ने प्रसव को बाधित किया, जिससे मातृ और संतान मृत्यु और रुग्णता हुई। प्रभाव वयस्क संतानों तक बढ़ा, गर्भाशय हाइपोप्लेसिया, प्रजनन क्षमता में कमी, और विकास में आयु-विशिष्ट कमी, पिट्यूटरी हार्मोन सामग्री और लिम्फोइड डिब्बे का आकार प्रदर्शित हुआ।

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

जो महिलाएं स्तनपान करा रही हैं उन्हें रालॉक्सिफ़ेन का उपयोग नहीं करना चाहिए। दवा मानव दूध में समाप्त हो भी सकती है और नहीं भी, जो अज्ञात है। स्तनपान कराने वाली महिला को रालोक्सिफ़ेन देते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि बहुत सारी दवाएँ मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में रालोक्सिफेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

जराचिकित्सा (> 65 वर्ष पुराना)(Geriatrics (> 65 years old))

एफडीए के अनुसार, 65 वर्ष से अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में रालोक्सिफेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का व्यापक अध्ययन या स्थापित नहीं किया गया है।

रालोक्सिफ़ेन प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 61% मरीज़ 65 या उससे अधिक उम्र के थे, और 15.5% 75 या उससे अधिक उम्र के थे। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव में बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर नहीं पाया गया है। फिर भी, इस बात से इंकार नहीं किया जा सकता कि कुछ वृद्ध मरीज़ दूसरों की तुलना में अधिक संवेदनशील हो सकते हैं। कुल मिलाकर, बुजुर्ग विषयों और युवा वयस्क विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई अंतर नहीं देखा गया।

नैदानिक ​​अनुसंधान से पता चलता है कि बुजुर्ग रोगियों को खुराक में संशोधन की आवश्यकता नहीं होती है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले व्यक्तियों को रालॉक्सिफ़ेन की गोलियाँ देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। यह अज्ञात है कि क्या यह दवा मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले लोगों के लिए सुरक्षित और प्रभावी है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

लिवर फंक्शन विकार वाले मरीजों को रालोक्सिफेन टैबलेट लेते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि दवा लिवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज होती है।

रालोक्सिफेन की अधिक मात्रा - Overdosage of Raloxifene in hindi

चिकित्सक को रालोक्सिफेन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण(Signs and Symptoms)

पोस्टमार्केटिंग सहज रिपोर्टों में रालोक्सिफ़ेन ओवरडोज़ को बहुत कम ही दर्ज किया गया है (10,000 मामलों में 1 से कम)। हालाँकि, बहुत अधिक रालोक्सिफ़ेन के सेवन से पैरों में ऐंठन और चक्कर आना हो सकता है।

प्रबंध(Management)

रालोक्सिफ़ेन की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है, इसलिए उपचार में आमतौर पर रोगसूचक उपाय, सहायक उपाय और संभावित जटिलताओं की निगरानी शामिल होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रालोक्सिफेन के आगे अवशोषण को सीमित करने के लिए सक्रिय चारकोल का उपयोग किया जा सकता है, और हेमोडायलिसिस फायदेमंद होने की संभावना नहीं है।

रालोक्सिफेन की कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता के कारण, महत्वपूर्ण अधिक मात्रा की संभावना सीमित है

रालोक्सिफेन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Raloxifene in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)

ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार पर परीक्षणों में रालोक्सिफ़ेन थेरेपी ने नियमित रूप से और महत्वपूर्ण रूप से हड्डियों के पुनर्जीवन और गठन को रोक दिया। यह दमन सीरम और मूत्र में पाए जाने वाले हड्डी के टर्नओवर मार्करों में परिवर्तन में परिलक्षित होता है, जिसमें कोलेजन ब्रेकडाउन उत्पाद, ऑस्टियोकैल्सिन और हड्डी-विशिष्ट क्षारीय फॉस्फेट शामिल हैं। हड्डी के टर्नओवर के मार्करों पर प्रभाव तीन महीने में स्पष्ट था और पूरे 36 महीने और 24 महीने की निगरानी अवधि तक जारी रहा। एक ओपन-लेबल, इकतीस-सप्ताह के रेडियोकैल्शियम कैनेटीक्स अनुसंधान में तैंतीस प्रारंभिक पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं को बिना किसी थेरेपी, चक्रीय एस्ट्रोजन/प्रोजेस्टिन, या दिन में एक बार 60 मिलीग्राम रालॉक्सिफ़ेन प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक रूप से नियुक्त किया गया था। हार्मोन उपचार और रालोक्सिफ़ेन ने हड्डियों के अवशोषण को कम कर दिया, जिससे कैल्शियम संतुलन में अनुकूल बदलाव आया। एस्ट्रोजेन थेरेपी के प्रभाव के समान, सीरम कैल्शियम, अकार्बनिक फॉस्फेट, कुल प्रोटीन, एल्ब्यूमिन और प्लेटलेट काउंट में मामूली गिरावट आई।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

अवशोषण: रालोक्सिफ़ेन को लगभग 2% की जैवउपलब्धता के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित किया जाता है।

वितरण: यह पूरे शरीर में व्यापक वितरण से गुजरता है, 2,348 लीटर/किलोग्राम की बड़ी मात्रा में वितरण के साथ। दवा मुख्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ती है, जिसमें 95% से अधिक बंधन मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से होता है।

चयापचय: ​​रालोक्सिफ़ेन व्यापक प्रथम-पास यकृत चयापचय से गुजरता है, जिससे ग्लुकुरोनाइड संयुग्मों का निर्माण होता है। इसके अतिरिक्त, यह एंटरोहेपेटिक रीसाइक्लिंग में भाग लेता है, इसकी चयापचय प्रक्रियाओं में योगदान देता है।

उत्सर्जन: उत्सर्जन का प्राथमिक मार्ग मल के माध्यम से होता है, 93% से अधिक दवा इस तरीके से समाप्त हो जाती है। मूत्र में, 0.2% से कम अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है, और 6% से कम ग्लुकुरोनाइड संयुग्म होता है।

रालोक्सिफेन लगभग 27 घंटे का आधा जीवन प्रदर्शित करता है।

रालोक्सिफेन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Raloxifene in hindi

कॉले जेए, नॉर्टन एल, लिपमैन एमई, एकर्ट एस, क्रुएगर केए, पुर्डी डीडब्ल्यू, फैरेरॉन्स जे, कारासिक ए, मेलस्ट्रॉम डी, एनजी केडब्ल्यू, स्टीफन जेजे, पॉवेल्स टीजे, मॉरो एम, कोस्टा ए, सिलफेन एसएल, वॉल्स ईएल, श्मिट एच , मुचमोर डीबी, जॉर्डन वीसी, स्टी-मैरी एलजी। रालोक्सिफेन से उपचारित रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में स्तन कैंसर के खतरे में लगातार कमी: अधिक परीक्षण से 4 साल के परिणाम। रालोक्सिफेन मूल्यांकन के एकाधिक परिणाम। स्तन कैंसर का उपचार. 2001 जनवरी;65(2):125-34. डीओआई: 10.1023/ए:1006478317173। इरेटम इन: ब्रेस्ट कैंसर रेस ट्रीट 2001 मई;67(2):191। पीएमआईडी: 11261828.

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