रेगोराफेनिब

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एफडीए ने मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर (metastatic colorectal cancer), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (जीआईएसटी) (gastrointestinal stromal tumours), और हेपैटोसेलुलर कार्सिनोमा (hepatocellular carcinoma) (एचसीसी) के इलाज के लिए रेगोराफेनिब को मंजूरी दी।

रेगोराफेनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों (tyrosine kinase inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सिस्टम रेगोराफेनिब को अवशोषित करता है, और इसे भोजन के साथ लेने से अवशोषण में सुधार होता है। 83% मौखिक सल्यूशन और 69% गोलियों में जैव उपलब्धता है। CYP3A4 एंजाइमों द्वारा यकृत में चयापचय के बाद दवा मुख्य रूप से मूत्र और मल में उत्सर्जित होती है।

रेगोराफेनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में संक्रमण, निम्न रक्त प्लेटलेट्स (low blood platelets), एनीमिया (anaemia), भूख में कमी (decreased appetite), रक्तस्राव (bleeding) और उच्च रक्तचाप (high blood pressure) शामिल हैं।

रेगोराफेनिब मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, स्विट्जरलैंड, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, अर्जेंटीना, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

रेगोराफेनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रेगोराफेनिब एक इंट्रासेल्युलर, मल्टीपल मेम्ब्रेन-बाउंड किनेज़ (multiple membrane-bound kinase) है जो सामान्य सेलुलर गतिविधियों (cellular activities) और पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं में शामिल होता है, जिसमें ट्यूमर एंजियोजेनेसिस (tumour angiogenesis), ऑन्कोजेनेसिस (oncogenesis) और माइक्रोएन्वायरमेंट रखरखाव (microenvironment maintenance) शामिल है। RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-अल्फा, PDGFR-बीटा, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, और Abl की गतिविधि बाधित हुई थी रेगोराफेनिब या इसके प्राथमिक मानव सक्रिय मेटाबोलाइट्स एम-2 और एम-5 द्वारा विट्रो जैव रासायनिक या सेलुलर परख। रेगोराफेनिब ने चूहे के ट्यूमर मॉडल में एंटी-एंजियोजेनिक प्रभावकारिता दिखाई; मानव कोलोरेक्टल कैंसर सहित कई चूहों के ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल ने ट्यूमर के विकास और एंटी-मेटास्टेटिक गतिविधि के दमन का भी संकेत दिया।

रेगोराफेनिब प्रशासन के 4 घंटे बाद चरम प्लाज्मा समय तक पहुँच जाता है।

रेगोराफेनिब एकल खुराक के साथ 2.5 एमसीजी/एमएल और स्थिर अवस्था में 3.9 एमसीजी/एमएल की चरम प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करता है।

रेगोराफेनिब एक खुराक के साथ 70.4 एमसीजी•एच/एमएल और स्थिर अवस्था में 58.3 एमसीजी•एच/एमएल के वक्र (एयूसी) के तहत एक क्षेत्र प्रदर्शित करता है।

रेगोराफेनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोली: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

रेगोराफेनिब का उपयोग - Uses of Regorafenib in hindi

• बृहदान्त्र (colon) और मलाशय का कैंसर

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर

• हेपैटोसेलुलर कार्सिनोमा

रेगोराफेनिब के लाभ - Benefits of Regorafenib in hindi

• कोलन और मलाशय का कैंसर (Cancer of the colon and rectum): एक ट्यूमर जो कोलन और मलाशय दोनों, बड़ी आंत के दो हिस्सों, से विकसित होता है, कोलोरेक्टल कैंसर (सीआरसी) या आंत्र कैंसर कहा जाता है। इस प्रकार के कैंसर में व्यक्ति को थकान, वजन कम होना, मल त्याग में बदलाव और मल में खून आना जैसे लक्षण हो सकते हैं। उपचार के साथ-साथ, रेगोराफेनिब कोलन कैंसर और अन्य घातक वृद्धि (पॉलीप्स) होने की संभावना कम कर देता है। रेगोराफेनिब न केवल कैंसर कोशिकाओं को बढ़ने या बढ़ने से रोकता है, बल्कि उन्हें खत्म भी करता है।

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (Gastrointestinal Stromal Tumors): गैस्ट्रिक स्ट्रोमल ट्यूमर (जीआईएसटी) नामक दुर्लभ कैंसर आमतौर पर पेट या आंतों में विकसित होता है और माना जाता है कि इसकी उत्पत्ति पाचन तंत्र में होती है। जब गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (जीआईएसटी) के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, तो रेगोराफेनिब ट्यूमर के विकास और एंजियोजेनेसिस में कई सिग्नलिंग मार्गों को प्रभावी ढंग से लक्षित करता है। इससे उन्नत जीआईएसटी वाले रोगियों में समग्र और प्रगति-मुक्त जीवित रहने की दर में सुधार होता है, जिन्होंने मानक उपचार विकल्पों पर प्रतिक्रिया नहीं दी है।

• हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा (Hepatocellular Carcinoma): एक प्राथमिक यकृत कैंसर जो हेपेटोसाइट्स में उत्पन्न होता है उसे हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा (HCC) कहा जाता है। जब अन्य सभी संभावित उपचारों की जांच की गई है, तो रेगोराफेनिब एचसीसी रोगियों के लिए एक प्रभावी विकल्प है। यह उन्नत एचसीसी वाले रोगियों में समग्र अस्तित्व और प्रगति-मुक्त अस्तित्व में सुधार करता है, जो पहले ट्यूमर के विकास और एंजियोजेनेसिस में शामिल कई काइनेज मार्गों को अवरुद्ध करके प्रणालीगत उपचार से गुजर चुके हैं।

रेगोराफेनिब के संकेत - Indications of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब को निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में संकेत दिया गया है:

• मेटास्टैटिक कोलोरेक्टल कैंसर (CRC) वाले रोगियों के उपचार और प्रबंधन के लिए, जिन्हें फ़्लोरोपाइरीमिडीन-, ऑक्सालिप्लाटिन- और इरिनोटेकन-आधारित कीमोथेरेपी, एंटी-वीईजीएफ थेरेपी मिली है, और, यदि रोगी के पास ईजीएफआर के लिए वाइल्ड-टाइप आरएएस है, तो एंटी- ईजीएफआर उपचार.

• उन रोगियों के लिए जिन्होंने स्थानीय रूप से विकसित, लाइलाज, या मेटास्टेटिक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (GISTs) के इलाज के लिए इमैटिनिब मेसाइलेट और सुनीटिनिब से पूर्व उपचार प्राप्त किया है।

• हेपेटोसेल्यूलर कार्सिनोमा (HCC) वाले रोगियों के लिए जो अतीत में सोराफेनीब थेरेपी से गुजर चुके हैं।

रेगोराफेनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Regorafenib in hindi

मौखिक रूप से (Orally): रेगोराफेनिब को प्रतिदिन एक ही समय पर मौखिक रूप से दें। टैबलेट को पानी के साथ पूरा निगल लें, विभाजित करने, चबाने या कुचलने से बचें। इसे कम वसा वाले भोजन (<600 कैलोरी, <30% वसा) के बाद लें। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो अगले दिन दोगुनी न करें; नियमित कार्यक्रम फिर से शुरू करें. गर्भवती या स्तनपान कराने वाले व्यक्तियों को सावधानी बरतनी चाहिए। इष्टतम उपचार परिणामों के लिए इन निर्देशों का पालन करना और खुराक और प्रशासन पर मार्गदर्शन के लिए स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं से परामर्श करना महत्वपूर्ण है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

रेगोराफेनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Regorafenib in hindi

टेबलेट: 40 मिलीग्राम

रेगोराफेनिब के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

कोलोरेक्टल कैंसर (Colorectal Cance)

160 मिलीग्राम कोलोरेक्टल कैंसर (चार 40 मिलीग्राम की गोलियाँ) 28-दिवसीय चक्र के पहले 21 दिनों में, PO qDay

जब तक रोग गंभीर न हो जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए तब तक उपचार जारी रखें।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (Gastrointestinal Stromal Tumors)

प्रत्येक 28-दिवसीय चक्र के पहले 21 दिनों के लिए 160 मिलीग्राम (चार 40-मिलीग्राम गोलियाँ) पीओ क्यूडे

रोग बढ़ने या अस्वीकार्य विषाक्तता होने तक उपचार जारी रखें।

हेपैटोसेलुलर कार्सिनोमा (Hepatocellular Carcinom)

प्रत्येक 28-दिवसीय चक्र के पहले 21 दिनों के लिए, प्रतिदिन 160 मिलीग्राम (40-मिलीग्राम की चार गोलियाँ) पीओ लें।

जब तक रोग बिगड़ न जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए तब तक उपचार जारी रखें।

रेगोराफेनिब के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब उपचार के दौरान, जामुन और पालक जैसे एंटीऑक्सिडेंट युक्त खाद्य पदार्थों को शामिल करके सक्रिय रूप से दुष्प्रभावों का प्रबंधन करें। बीन्स, मटर, दाल, साबुत अनाज, नट्स और बीज जैसे फाइबर युक्त विकल्पों के साथ पाचन को बढ़ाएं। धूम्रपान और शराब का सेवन बंद करें। अपने आहार से फास्ट फूड, तली हुई चीजें, प्रसंस्कृत मांस, परिष्कृत कार्बोहाइड्रेट और अतिरिक्त शर्करा को हटाकर एक स्वस्थ जीवन शैली चुनें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

रेगोराफेनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Regorafenib in hindi

• ऐसे व्यक्तियों में जिनके पास उत्तेजक या सक्रिय दवा अतिसंवेदनशीलता का इतिहास है (उदाहरण के लिए, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्सिस)।

• गर्भावस्था

रेगोराफेनिब के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Regorafenib in hindi

• रक्तस्राव (Hemorrhage): यदि महत्वपूर्ण या संभावित रूप से घातक रक्तस्राव हो, तो तुरंत रेगोराफेनिब लेना बंद कर दें। पर्याप्त रक्तस्राव के किसी भी संकेत या लक्षण के लिए तत्काल चिकित्सा हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है।

• त्वचा संबंधी विषाक्तता (Dermatological Toxicity): त्वचा संबंधी विषाक्तता की सीमा और अवधि के आधार पर, रेगोराफेनिब लेना बंद कर दें और खुराक कम करने या दवा को पूरी तरह से बंद करने के बारे में सोचें।

• उच्च रक्तचाप (Hypertension): यदि स्थिति गंभीर या अनियंत्रित है, तो आपको अस्थायी या स्थायी रूप से रेगोराफेनिब का उपयोग बंद कर देना चाहिए। उपचार के दौरान रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए, और रक्तचाप के स्तर को आदर्श सीमा पर बनाए रखने के लिए उपयुक्त प्रबंधन रणनीतियों को तुरंत लागू किया जाना चाहिए।

• कार्डिएक इस्किमिया और रोधगलन चेतावनी (Cardiac Ischemia and Infarction Warning): यदि हृदय इस्किमिया या रोधगलन का कोई नया या तीव्र मामला विकसित होता है, तो रेगोराफेनिब लेना बंद कर दें। निरंतर चिकित्सा केवल तभी की जानी चाहिए जब तीव्र इस्किमिया एपिसोड बंद हो जाएं। हृदय स्वास्थ्य का लगातार मूल्यांकन करना और हृदय से जुड़े किसी भी लक्षण के लिए आपातकालीन चिकित्सा सहायता लेना आवश्यक है।

• घाव भरने में कठिनाइयाँ (Wound Healing difficulties): घाव भरने की समस्याओं की संभावना को कम करने के लिए, नियोजित प्रक्रियाओं से पहले रेगोराफेनिब लेना बंद कर दें। जिन रोगियों के घाव में सूजन आ गई है, उन्हें रोक देना चाहिए। सर्वोत्तम पेरिऑपरेटिव देखभाल के लिए सर्जिकल टीमों और चिकित्सा पेशेवरों के साथ घनिष्ठ समन्वय आवश्यक है।

• भ्रूण भ्रूण की विषाक्तता (Toxicity of Embryofetal): रेगोराफेनिब भ्रूण के लिए हानिकारक हो सकता है। चेतावनी का उपयोग करें। गर्भवती होने वाली महिलाओं को अजन्मे बच्चे को संभावित खतरे के बारे में सूचित करें। अवांछित जन्म से बचने के लिए रेगोराफेनिब थेरेपी के दौरान और बाद में विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

• रिवर्सिबल पोस्टीरियर ल्यूकोएन्सेफैलोपैथी सिंड्रोम (आरपीएलएस) (Reversible Posterior Leukoencephalopathy Syndrome (RPLS)): सिंड्रोम के लक्षण या संकेतक दिखाई देते ही रेगोराफेनिब को बंद कर देना चाहिए। आरपीएलएस की किसी भी घटना की पहचान करने और उसका प्रबंधन करने के लिए किसी भी न्यूरोलॉजिकल लक्षण की निगरानी करना आवश्यक है।

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध या फिस्टुला (Gastrointestinal Perforation or Fistula): यदि फिस्टुला या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध का संदेह या पुष्टि हो तो रेगोराफेनिब का उपयोग बंद कर दें। इन संभावित खतरनाक दुष्प्रभावों के इलाज के लिए त्वरित कार्रवाई और उपयुक्त चिकित्सा देखभाल की आवश्यकता होती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ रेगोराफेनिब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

दुबले प्रोटीन और एंटीऑक्सीडेंट युक्त आहार का सेवन करें; जलयोजन को प्राथमिकता दें

रेगोराफेनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: मतली, दस्त, थकान, उच्च रक्तचाप, और पामर-प्लांटर एरिथ्रोडिस्थेसिया।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध, घनास्त्रता, और प्रतिवर्ती पोस्टीरियर ल्यूकोएन्सेफैलोपैथी सिंड्रोम।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: हेपेटोटॉक्सिसिटी, गुर्दे की विफलता, जबड़े की ऑस्टियोनेक्रोसिस, और बिगड़ा हुआ घाव भरना।

पोस्टमार्केटिंग से रिपोर्ट

नेफ्रोटिक सिंड्रोम

दिल का दौरा

धमनी विच्छेदन, टूटना, और धमनीविस्फार (महाधमनी सहित)

रेगोराफेनिब की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions): रेगोराफेनिब मजबूत CYP3A4 इंड्यूसर्स (कार्बामाज़ेपाइन, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटोन) के साथ-साथ शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (क्लीरिथ्रोमाइसिन, डिल्टियाज़ेम, एरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, रटनवीर) के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है।

• दवाओं और भोजन के बीच परस्पर क्रिया (Interactions between Drugs and Food): भोजन अवशोषण को बढ़ाता है। अंगूर या अंगूर के रस के संपर्क में आने पर रक्त की सांद्रता में बदलाव। सेंट जॉन पौधा के साथ संपर्क कम हो गया। धूम्रपान और शराब पीने से बचें।

• ड्रग-रोगों के साथ परस्पर क्रिया: उपचार शुरू करने से पहले, चिकित्सक को बताएं कि क्या किसी को किडनी या लीवर की बीमारी, हृदय संबंधी समस्याएं, जीआई वेध, या फेफड़ों में विषाक्तता है।

रेगोराफेनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Regorafenib in hindi

रेगोराफेनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में मतली, दस्त, भूख में कमी, त्वचा पर लाल चकत्ते, आवाज बैठना, थकान, सीने में दर्द, कम रक्त प्लेटलेट्स, एनीमिया (कम लाल रक्त कोशिका गिनती), बुखार, भूख में कमी, म्यूकोसल सूजन, स्टामाटाइटिस (मुंह में सूजन) शामिल हैं। ), एलिवेटेड लिवर एंजाइम, वजन कम होना, आवाज में बदलाव, मूत्र में बिलीरुबिन की उपस्थिति, चक्कर आना, कमजोरी, और संक्रमण के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।

विशिष्ट आबादी में रेगोराफेनिब का उपयोग - Use of Regorafenib in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

जो गर्भवती महिलाएं कुछ दवाएं लेती हैं, उन्हें क्रिया के तंत्र और पशु अनुसंधान के कारण भ्रूण क्षति का अनुभव हो सकता है।

उपयोग पर गर्भावस्था संबंधी आँकड़े अभी तक उपलब्ध नहीं हैं।

गर्भवती माताओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित करें।

पशु डेटा (Animal data)

जब रेगोराफेनिब को चूहों और खरगोशों को स्वीकृत खुराक पर मनुष्यों की तुलना में कम एक्सपोज़र पर दिया गया, तो जानवरों में टेराटोजेनिक और भ्रूण-घातक दुष्प्रभाव विकसित हुए, जिनमें कंकाल, जननांग और हृदय संबंधी असामान्यताओं का खतरा बढ़ गया।

गर्भनिरोध (Contraception)

महिलाएं: उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के दो महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करें।

पुरुष: उन पुरुष रोगियों को प्रभावी गर्भनिरोधक की सिफारिश करें जिनके महिला साथी उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के दो महीने बाद तक गर्भवती हो सकते हैं।

बांझपन (Infertility)

मानव प्रजनन क्षमता पर प्रभाव की जानकारी सीमित है।

जानवरों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि रेगोराफेनिब नर और मादा दोनों की प्रजनन क्षमता को कम कर सकता है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान करने वाले नवजात शिशु पर रेगोराफेनिब का प्रभाव, दूध का उत्पादन, या मानव दूध में रेगोराफेनिब या इसके मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति अच्छी तरह से प्रलेखित नहीं है। रेगोराफेनिब और इसके उपोत्पाद चूहों के दूध से समाप्त हो जाते हैं।

रेगोराफेनिब से स्तनपान करने वाले नवजात शिशुओं में प्रमुख प्रतिकूल घटनाओं की संभावना के कारण उपचार के दौरान या अंतिम खुराक के बाद दो सप्ताह तक स्तनपान न करें।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

हल्के से गंभीर: कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है।

डायलिसिस रोगी: अध्ययन नहीं किया जा रहा है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

मध्यम (कुल बिलीरुबिन >1.5 से ≤3x यूएलएन और कोई एएसटी) या हल्का (कुल बिलीरुबिन ≤यूएलएन और एएसटी>यूएलएन, या कुल बिलीरुबिन >यूएलएन से ≤1.5x यूएलएन): किसी खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं है।

गंभीर (कुल बिलीरुबिन >3 गुना यूएलएन): सलाह नहीं दी गई; अध्ययन न किया गया।

रेगोराफेनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Regorafenib in hindi

चिकित्सक को रेगोराफेनिब की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

रेगोराफेनिब के अधिक सेवन से त्वचा संबंधी घटनाएं, डिस्फोनिया, दस्त, म्यूकोसल सूजन, शुष्क मुंह, भूख में कमी, एचटीएन और थकान हो सकती है।

प्रबंध (Management)

रेगोराफेनिब ओवरडोज़ के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है। यदि अधिक मात्रा का संदेह हो, तो रेगोराफेनिब बंद कर दें, सहायक उपचार शुरू करें और धैर्यपूर्वक नैदानिक स्थिरीकरण की प्रतीक्षा करें। व्यापक प्रोटीन बंधन के कारण हेमोडायलिसिस दवा हटाने में महत्वपूर्ण योगदान नहीं दे सकता है। यकृत और गुर्दे के कार्यों, इलेक्ट्रोलाइट्स, हृदय के कार्य और महत्वपूर्ण संकेतों की बारीकी से निगरानी करने की सलाह दी जाती है। रेगोराफेनिब ओवरडोज़ के प्रबंधन के लिए लगातार निगरानी और उपयुक्त सहायक हस्तक्षेपों के उपयोग की आवश्यकता होती है।

रेगोराफेनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Regorafenib in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

हृदय की इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी (Electrophysiology of the Cardiac)

इस ओपन-लेबल, सिंगल-आर्म परीक्षण ने उन्नत ठोस ट्यूमर वाले 25 रोगियों में क्यूटीसी अंतराल पर स्टिवार्गा की कई खुराक (21 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 160 मिलीग्राम) के प्रभाव की जांच की। जांच में माध्य क्यूटीसी अंतराल (यानी, > 20 मिसे) में कोई महत्वपूर्ण भिन्नता नहीं पाई गई।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जब भोजन के साथ लिया जाता है, तो रेगोराफेनिब जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अधिक आसानी से अवशोषित हो जाता है। गोलियों के लिए, जैवउपलब्धता 69% है, जबकि मौखिक सल्यूशन के लिए, यह 83% है।

• वितरण (Distribution): 99.5% रेगोराफेनिब रक्तप्रवाह प्रोटीन से बंधा होता है, जो मजबूत प्लाज्मा प्रोटीन बंधन को दर्शाता है।

• चयापचय (Metabolism): रेगोराफेनिब मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है, जो सक्रिय मेटाबोलाइट्स एम-2 (एन-ऑक्साइड) और एम-5 (एन-ऑक्साइड और एन-डेस्मिथाइल) का उत्पादन करता है। CYP3A4 एंजाइम इस मार्ग में ऑक्सीडेटिव चयापचय में मध्यस्थता करते हैं, जबकि UGT1A9 एंजाइम ग्लूकोरोनिडेशन में मध्यस्थता करते हैं।

• उत्सर्जन (Excretion): दवा मूत्र (लगभग 19% ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में) और मल (71% अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में) द्वारा समाप्त हो जाती है, उन्मूलन का आधा जीवन 20 से 30 घंटे का होता है।

रेगोराफेनिब का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Regorafenib in hindi

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