Relmenidine

रेलमेनिडाइन के बारे में - About Relmenidine in hindi

रिलमेनिडाइन एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है जो केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले अल्फा-2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट(centrally acting alpha-2-adrenergic agonist) से संबंधित है।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए रिलमेनिडाइन को मंजूरी दी गई है।

रिलमेनिडाइन 5.13 लीटर/किलोग्राम के वितरण की बड़ी मात्रा के साथ तेजी से और व्यापक रूप से अवशोषित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद रिलमेनिडाइन का कोई यकृत प्रथम-पास चयापचय प्रभाव नहीं है। रिलमेनिडाइन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 8 घंटे था, मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित यौगिक के रूप में।

रिलमेनिडाइन से जुड़े आम साइड इफेक्ट्स में उनींदापन, शुष्क मुँह, चक्कर आना, सिरदर्द, कब्ज, अवसाद, चिंता, थकान, मतली, एनोरेक्सिया, पैरोटिड दर्द, नींद की गड़बड़ी, ज्वलंत सपने, नपुंसकता और कामेच्छा में कमी, मूत्र प्रतिधारण या असंयम शामिल हैं। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, द्रव प्रतिधारण।

रिलमेनिडाइन गोलियों जैसे खुराक रूपों में उपलब्ध है

रिलमेनिडाइन संयुक्त राज्य अमेरिका, भारत, रूस, जापान, फ्रांस में उपलब्ध है।

रेलमेनिडाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Relmenidine in hindi

केंद्रीय अभिनय अल्फा-2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट(centrally acting alpha-2-adrenergic agonist) से संबंधित रिलमेनिडाइन एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। रिलमेनिडाइन sympathetic overactivity को कम करके और गुर्दे में Na+/H+ एंटीपोर्ट को रोककर केंद्रीय रूप से कार्य करके काम करता है।

ब्रेनस्टेम के पार्श्व जालीदार नाभिक(lateral reticular nucleus) में इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स के लिए रिलमेनिडाइन का चयनात्मक बंधन प्रणालीगत सहानुभूति स्वर में कमी की ओर जाता है। रिलमेनिडाइन अपने एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को मुख्य रूप से कम कुल परिधीय प्रतिरोध के माध्यम से प्रकट करता है, जो सहानुभूति गतिविधि में कमी से मध्यस्थता करता है।

रिलमेनिडाइन का प्रभाव 1 घंटे के भीतर शुरू हो जाता है।

कार्रवाई की अवधि 1 मिलीग्राम खुराक के साथ लगभग 10 से 12 घंटे, 2 मिलीग्राम खुराक के साथ 14 से 17 घंटे और 3 मिलीग्राम खुराक के साथ 17 से 20 घंटे है।

Tmax 1.5 - 2 घंटे के भीतर पाया गया और रक्त में Cmax 9.6 ± 1.0 ng/ml तक पहुंच गया।

रेलमेनिडाइन के उपयोग - Uses of Relmenidine in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए रिलमेनिडाइन को मंजूरी दी गई है।

रेलमेनिडाइन के संकेत - Indications of Relmenidine in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए रिलमेनिडाइन को मंजूरी दी गई है:

उच्च रक्तचाप(Hypertension)

रिलमेनिडाइन का उपयोग हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।

खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

रेलमेनिडाइन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Relmenidine in hindi

रिलमेनिडाइन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 1 मिलीग्राम, 2 मिलीग्राम, 3 मिलीग्राम।

रेलमेनिडाइन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Relmenidine in hindi

रिलमेनिडाइन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

रेलमेनिडाइन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Relmenidine in hindi

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए Relmenidine का उपयोग किया जाना चाहिए।

उच्च रक्तचाप(Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

रेलमेनिडाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of Relmenidine in hindi

निम्नलिखित रोगी में रिलमेनिडाइन को contraindicated किया जा सकता है:

• सामग्री में से एक के लिए अतिसंवेदनशीलता

• अत्यधिक तनाव,

• गंभीर गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <15 मिली/मिनट)

रेलमेनिडाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Relmenidine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए।

थेरेपी को कभी भी अचानक बाधित नहीं करना चाहिए; खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए।

एहतियात (Precautions)

• सभी एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ, नियमित चिकित्सा निगरानी की आवश्यकता होती है जब रिलमेनिडाइन को हृदय रोग (स्ट्रोक, मायोकार्डियल रोधगलन) के हाल के इतिहास वाले रोगियों को प्रशासित किया जाता है।

• उपचार के दौरान शराब के सेवन से बचना चाहिए।

• गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है यदि क्रिएटिनिन निकासी 15 एमएल / मिनट से अधिक है।

• इस क्षेत्र में प्रलेखित प्रयोगों की अनुपस्थिति में, बच्चों के लिए रिलमेनिडाइन की सिफारिश नहीं की जाती है।

• गर्भावस्था: सभी नए अणुओं(molecules) के साथ, गर्भवती महिलाओं में रिलमेनिडाइन के प्रशासन से बचा जाना चाहिए, हालांकि जानवरों के अध्ययन में कोई टेराटोजेनिक या भ्रूणोटॉक्सिक प्रभाव नहीं देखा गया है।

• स्तनपान: रिलमेनिडाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, और इसलिए इसका उपयोग स्तनपान के दौरान अनुशंसित नहीं है।

• मोटर वाहन चलाने या मशीनरी संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव: डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों ने नहीं दिखाया है।

• चिकित्सीय खुराक (1 मिलीग्राम के 1 या 2 दैनिक प्रशासन) पर सतर्कता पर रिलमेनिडाइन का कोई प्रभाव पड़ता है। यदि इन खुराकों को पार कर लिया जाता है, या यदि रिलमेनिडाइन को सतर्कता को कम करने में सक्षम अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो वाहन चालकों या मशीन ऑपरेटरों को उनींदापन की संभावना के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इस दवा को प्राप्त करते समय शराब की खपत की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है और रक्तचाप कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाले रोगियों में रिलमेनिडाइन का उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

• गर्भावस्था : सभी नए अणुओं(molecules) की तरह, गर्भवती महिलाओं में रिलमेनिडाइन के प्रशासन से बचा जाना चाहिए, हालांकि जानवरों के अध्ययन में कोई टेराटोजेनिक या भ्रूणोटॉक्सिक प्रभाव नहीं देखा गया है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

• लहसुन(Garlic): लहसुन रिलमेनिडाइन के साथ परस्पर क्रिया करता है और रक्तचाप को और कम कर सकता है।

• अदरक और गोल्डनसील(Ginger and Goldenseal): रिलमेनिडाइन के साथ अदरक या गोल्डनसील की परस्पर क्रिया रिलमेनिडाइन की प्रभावशीलता को बदल सकती है और रक्तचाप में परिवर्तन उत्पन्न कर सकती है।

रेलमेनिडाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Relmenidine in hindi

अणु Rilmenidine से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

हेमोडायनामिक समझौता(Hemodynamic compromise), चक्कर आना, परिधीय इस्किमिया(peripheral ischemia), शुष्क मुँह, अस्टेनिया और उनींदापन(somnolence)

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

स्पर्शोन्मुख(Asymptomatic) और रोगसूचक हाइपोटेंशन, जलन, रेंगना, खुजली, सुन्नता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare adverse effects):

ब्रैडीकार्डिया, विघटित हृदय विफलता(decompensated heart failure), हृदय गति रुकना और हृदय अवरोध(heart block)

रेलमेनिडाइन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Relmenidine in hindi

रिलमेनिडाइन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• TCAs रिलमेनिडाइन के काल्पनिक प्रभावों का विरोध कर सकते हैं।

• एंटीसाइकोटिक्स और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ उपयोग किए जाने पर एडिटिव एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव।

• शराब या अन्य सीएनएस अवसाद के साथ उपयोग किए जाने पर बेहोशी बढ़ जाती है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

बुजुर्ग (65 वर्ष से अधिक उम्र के) उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। रिलमेनिडाइन 1 से 2 मिलीग्राम प्रतिदिन, मोनोथेरेपी के रूप में, अच्छी तरह से सहन किया जाता है (प्रतिकूल प्रभाव की कम घटना) और बुजुर्ग रोगियों में प्रभावी

रेलमेनिडाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Relmenidine in hindi

• बड़े पैमाने पर अवशोषण के कोई मामले सामने नहीं आए हैं।

• ऐसी स्थिति में संभावित लक्षण हाइपोटेंशन और कम सतर्कता के रूप में चिह्नित होंगे। गैस्ट्रिक लैवेज के अलावा, सहानुभूतिपूर्ण एजेंटों की भी आवश्यकता हो सकती है। रिलमेंडाइन केवल थोड़ा dialysable है।

रेलमेनिडाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Relmenidine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

रिलमेनिडाइन में सिम्पैथोलिटिक एंटीहाइपरटेन्सिव गुण होते हैं और यह बल्ब वासोएक्टिव केंद्रों और परिधीय रिसेप्टर्स पर चुनिंदा रूप से कार्य करता प्रतीत होता है। रिलमेनिडाइन 180.25 के आणविक भार और 9 के पीकेए के साथ एक कमजोर आधार है। 7.4 के शारीरिक पीएच पर, केवल 1% संघबद्ध रूप में है। कम खुराक (1 मिलीग्राम (मिलीग्राम)) पर, रिलमेनिडाइन ब्रेनस्टेम (रोस्ट्रल वेंट्रोलेटरल मेडुला) में केंद्रीय इमिडाज़ोल (आई -1) रिसेप्टर्स को अधिमानतः बांधता प्रतीत होता है, जबकि उच्च खुराक (2 मिलीग्राम) पर रिलमेनिडाइन केंद्रीय अल्फा को बांध और सक्रिय कर सकता है। 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो प्रतिकूल प्रभावों की एक उच्च घटना से जुड़े हैं। अल्फा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स के लिए रिलमेनिडाइन की सापेक्ष बाध्यकारी आत्मीयता क्लोनिडीन की तुलना में 2.5 गुना अधिक है। रिलमेनिडाइन द्वारा केंद्रीय इमिडाज़ोल (I-1) रिसेप्टर्स और अल्फा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के परिणामस्वरूप मस्तिष्क से सहानुभूति बहिर्वाह में कमी आती है, परिधि में सहानुभूति न्यूरोनल गतिविधि कम हो जाती है (यानी, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, वासोडिलेशन कम हो जाता है), और बाद में रक्तचाप में कमी। रिलमेनिडाइन हृदय गति या कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं करता है। ऐसा प्रतीत होता है कि रिलमेनिडाइन प्लाज्मा कैटेकोलामाइन (यानी, नॉरपेनेफ्रिन) के स्तर और संभवतः प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को कम करता है। रिलमेनिडाइन का एक नैट्रियूरेटिक प्रभाव भी होता है, जिसे इसके चयनात्मक बंधन द्वारा वृक्क I-1 रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थ किया जा सकता है। रिलमेनिडाइन पैरासिम्पेथेटिक टोन को बढ़ाता हुआ प्रतीत होता है, जो रक्तचाप में कमी पैदा करते हुए हृदय गति पर प्रभाव की कमी का कारण हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption):

रिलमेनिडाइन का अवशोषण तेजी से होता है: 1 मिलीग्राम रिलमेनिडाइन की एकल खुराक के अवशोषण के बाद पीक प्लाज्मा सांद्रता (3.5 एनजी / एमएल) 1.5 से 2 घंटे तक पहुंच जाती है;

रिलमेनिडाइन का अवशोषण पूरा हो गया है: पूर्ण जैव उपलब्धता 100% है, कोई यकृत प्रथम-पास प्रभाव नहीं है; संगत है: अंतर-व्यक्तिगत भिन्नता चिह्नित नहीं है, और सहवर्ती भोजन की खपत जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है। अनुशंसित चिकित्सीय खुराक पर अवशोषण के स्तर में कोई भिन्नता नहीं है।

• वितरण(Distribution) :

प्रोटीन बाइंडिंग 10% से कम है। वितरण की मात्रा 5 एल / किग्रा है।

• उपापचय(Metabolism) :

रिलमेनिडाइन केवल बहुत कम चयापचय होता है। मेटाबोलाइट्स मूत्र में ट्रेस मात्रा में पाए जाते हैं और ऑक्साज़ोलिन रिंग(oxazoline ring) के हाइड्रोलिसिस या ऑक्सीकरण के परिणामस्वरूप होते हैं। ये मेटाबोलाइट्स अल्फा 2 एगोनिस्ट गतिविधि से रहित हैं।

• निकाल देना(Elimination):

Rilmenidine अनिवार्य रूप से गुर्दे द्वारा समाप्त कर दिया जाता है: प्रशासित खुराक का 65% मूत्र में अपरिवर्तित होता है। गुर्दे की निकासी कुल निकासी के दो तिहाई का प्रतिनिधित्व करती है। उन्मूलन आधा जीवन 8 घंटे है। यह प्रशासित खुराक और न ही बार-बार प्रशासन से प्रभावित नहीं होता है। कार्रवाई की औषधीय अवधि लंबी है, प्रति दिन 1 मिलीग्राम की खुराक के साथ इलाज किए गए उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में प्रशासन के बाद महत्वपूर्ण एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि 24 घंटे तक बनी रहती है।

रेलमेनिडाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Relmenidine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा रिलमेनिडाइन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. रीड जेएल। रिलमेनिडाइन: एक नैदानिक अवलोकन। एम जे हाइपरटेन्स। 2000 जून;13(6 पीटी 2):106एस-111एस। डोई: 10.1016/s0895-7061(00)00226-0. पीएमआईडी: 10921529।

2. माहियक्स एफ. रिलमेनिडाइन और सतर्कता। नैदानिक अध्ययन की समीक्षा। एम जे मेड। 1989 सितंबर 18;87(3सी):67एस-72एस। डोई: 10.1016/0002-9343(89)90509-3। पीएमआईडी: 2571296।

3. https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=rilmenidine

4. https://eurekamag.com/research/011/304/011304443.php