Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
The United States, Canada, the United Kingdom, Australia, Germany, India and Japan.
रिपैग्लिनाइड के बारे में - About Repaglinide in hindi
रिपैग्लिनाइड एक एंटी-डायबिटिक एजेंट (Anti-diabetic Agent) है जो मेग्लिटिनाइड्स डेरिवेटिव्स (Meglitinides Derivatives) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज के लिए रिपैग्लिनाइड को मंजूरी दी गई है। यह अग्न्याशय (pancreas) को अधिक इंसुलिन का उत्पादन करने के लिए उत्तेजित करके रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है, मुख्य रूप से भोजन के बाद, भोजन के बाद ग्लूकोज वृद्धि को रोकने के लिए।
रिपैग्लिनाइड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (GIT) से तेजी से अवशोषित होता है, मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता होती है। इसका उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1 घंटे का होता है, और इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट्स पित्त और मल में उत्सर्जित होते हैं।
निम्न रक्त शर्करा स्तर, या हाइपोग्लाइसीमिया, रिपैग्लिनाइड का सबसे आम दुष्प्रभाव है। इस दवा के अन्य सामान्य दुष्प्रभावों में दस्त (diarrhoea), मतली (nausea), पीठ की परेशानी (back discomfort), जोड़ों का दर्द (joint pain) और साइनस सूजन (sinus inflammation) शामिल हैं।
रिपैग्लिनाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
अणु संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, भारत और जापान में उपलब्ध है।
रिपैग्लिनाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Repaglinide in hindi
रिपैग्लिनाइड एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो मेग्लिटिनाइड्स डेरिवेटिव्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
रिपैग्लिनाइड गतिविधि सक्रिय कोशिकाओं और ग्लूकोज की उपस्थिति पर निर्भर है। सल्फोनीलुरिया इंसुलिन स्रावी के विपरीत, रिपैग्लिनाइड ग्लूकोज के बिना इंसुलिन रिलीज को प्रभावित नहीं करता है। इसके बजाय, यह दिन और रात के दौरान इंसुलिन के स्तर पर न्यूनतम प्रभाव डालते हुए एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों पर बाह्य ग्लूकोज के प्रभाव को बढ़ाता है। परिणामस्वरूप, उपवास के रक्त शर्करा के स्तर की तुलना में भोजन के बाद के रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में रिपैग्लिनाइड अधिक प्रभावी है और उपवास के रक्त शर्करा के स्तर में गिरावट शुरू होने से पहले इसे अधिक विस्तारित अवधि (लगभग एक महीने) तक लेने की आवश्यकता होती है। मध्यवर्ती ग्लूकोज सांद्रता (3 से 10 mmol/L) पर रिपैग्लिनाइड का सबसे उत्कृष्ट इंसुलिनोट्रोपिक प्रभाव होता है, लेकिन यह इंसुलिन रिलीज को बढ़ावा नहीं देता है जो पहले से ही उच्च ग्लूकोज सांद्रता (15 mmol/L से अधिक) द्वारा ट्रिगर हो चुका है।
रिपैग्लिनाइड थायरॉयड, कंकाल या हृदय की मांसपेशियों को प्रभावित नहीं करता है और अग्न्याशय कोशिकाओं के लिए चयनात्मक प्रतीत होता है।
रिपैग्लिनाइड क्रिया की डेटा अवधि प्रत्येक खुराक के बाद लगभग 4 से 6 घंटे तक रहती है।
रिपैग्लिनाइड के टीएमएक्स का डेटा आम तौर पर मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर होता है।
रिपैग्लिनाइड के सीमैक्स का डेटा आम तौर पर मौखिक प्रशासन के बाद 1-1.5 घंटे के भीतर पहुंच जाता है।
रिपैग्लिनाइड का उपयोग कैसे करें - How To Use Repaglinide in hindi
रिपैग्लिनाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लें; इसे भोजन से पहले लेना सबसे अच्छा है।
रिपैग्लिनाइड का उपयोग - Uses of Repaglinide in hindi
टाइप 2 मधुमेह का उपचार
रेपैग्लिनाइड का उपयोग मधुमेह मेलिटस टाइप 2 उपचार के लिए किया जा सकता है, जो ऊंचे रक्त शर्करा के स्तर से चिह्नित बीमारी है। अग्न्याशय को अधिक इंसुलिन का उत्पादन करने के लिए प्रोत्साहित करना रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में सहायता करता है। टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बढ़ावा देने के लिए, स्वस्थ आहार और व्यायाम आहार के साथ रिपैग्लिनाइड की अक्सर सिफारिश की जाती है। यह आमतौर पर भोजन से पहले लिया जाता है ताकि यह नियंत्रित किया जा सके कि रक्त शर्करा का स्तर भोजन की खपत पर कैसे प्रतिक्रिया करता है।
रिपैग्लिनाइड के लाभ - Benefits of Repaglinide in hindi
टाइप 2 मधुमेह के उपचार में
रिपैग्लिनाइड आपके शरीर में (अग्न्याशय में) पैदा होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाता है। इंसुलिन आपके रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है और भोजन के बाद उन्हें बढ़ने से रोकता है।
मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से मधुमेह की किसी भी गंभीर जटिलता की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति, आंखों की क्षति, तंत्रिका समस्याएं और अंगों का विच्छेदन शामिल है। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।
रिपैग्लिनाइड के संकेत - Indications of Repaglinide in hindi
वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह मेलेटस (T2DM) वाले व्यक्तियों को उनके ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने में मदद करने के लिए इसे व्यायाम और आहार के सहायक के रूप में दर्शाया गया है।
रिपैग्लिनाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Repaglinide in hindi
मौखिक रूप से (Orally): रिपैग्लिनाइड एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। रिपैग्लिनाइड को खाली पेट या भोजन के साथ लेना चाहिए, आमतौर पर खाने से 15 से 30 मिनट पहले। नियमित और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए इसे हर दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए चिकित्सा की खुराक और अवधि को विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग किया जाता है। यदि भोजन छोड़ दिया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) (low blood sugar) के जोखिम से बचने के लिए रेपैग्लिनाइड की उचित मात्रा को भी छोड़ देना चाहिए।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
रिपैग्लिनाइड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Repaglinide in hindi
गोलियाँ: 0.5 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम या 2 मिलीग्राम
रिपैग्लिनाइड के खुराक रूप - Dosage Forms of Repaglinide in hindi
रिपैग्लिनाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
मधुमेह मेलिटस प्रकार 2
भोजन कार्यक्रम में बदलाव के जवाब में, इसे दिन में दो, तीन या चार बार खुराक दी जा सकती है।
प्रारंभिक खुराक
HbA1c <8%: प्रत्येक भोजन से पहले 0.5 मिलीग्राम मौखिक रूप से
HbA1c ≥8%: प्रत्येक भोजन से पहले 1 से 2 मिलीग्राम मौखिक रूप से
खुराक सीमा
खुराक सीमा: भोजन से पहले 0.5 से 4 मिलीग्राम
16 मिलीग्राम/दिन प्रति दिन अधिकतम अनुमत खुराक है।
खुराक समायोजन
जब ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त हो जाए, तो प्रत्येक भोजन के साथ खुराक को 4 मिलीग्राम तक दोगुना कर दें।
प्रत्येक खुराक संशोधन के बाद, प्रतिक्रिया का मूल्यांकन करने से पहले कम से कम एक सप्ताह प्रतीक्षा करें।
भोजन छोड़ना: हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए, रोगियों को सामान्य रिपैग्लिनाइड खुराक न लेने की सलाह दें।
हाइपोग्लाइसीमिया होने पर रिपैग्लिनाइड की दैनिक मात्रा कम करें।
खुराक संबंधी विचार
संयोजन में थेरेपी
यदि मोनोथेरेपी संतोषजनक ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करती है तो थियाज़ोलिडाइनडियोन या मेटफॉर्मिन जोड़ें।
यदि मेटफॉर्मिन के अलावा थियाज़ोलिडाइनडियोन, ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए अपर्याप्त है, तो रिपैग्लिनाइड जोड़ा जा सकता है।
रिपैग्लिनाइड मोनोथेरेपी की तरह, संयोजन थेरेपी की शुरुआती खुराक और खुराक में संशोधन समान हैं।
रिपैग्लिनाइड के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Repaglinide in hindi
उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में रिपैग्लिनाइड का उपयोग किया जाना चाहिए।
रेपैग्लिनाइड लेते समय, रक्त शर्करा के स्तर को स्थिर करने में मदद के लिए संतुलित मैक्रोन्यूट्रिएंट सामग्री के साथ नियमित भोजन कार्यक्रम बनाए रखें। भोजन से ठीक पहले या 30 मिनट पहले रिपैग्लिनाइड लेने की सलाह दी जाती है। इस दवा के सेवन के दौरान भोजन छोड़ने या भोजन में देरी करने से निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) हो सकता है।
उच्च चीनी वाले खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों का सेवन कम करें, क्योंकि इससे रक्त शर्करा के स्तर में तेजी से बढ़ोतरी हो सकती है।
अंगूर या उसके रस के अत्यधिक सेवन से बचें, क्योंकि यह रिपैग्लिनाइड के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है।
शराब का सेवन सीमित करें या उससे बचें क्योंकि यह रक्त शर्करा विनियमन में हस्तक्षेप कर सकता है।
आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद करने के लिए हाइड्रेटेड रहने और फलों, सब्जियों, साबुत अनाज और दुबले प्रोटीन जैसे उचित फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों के साथ समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने की सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
रिपैग्लिनाइड के अंतर्विरोध - Contraindications of Repaglinide in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में रिपैग्लिनाइड का निषेध किया जा सकता है:-
• रिपैग्लिनाइड या किसी निष्क्रिय सामग्री के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया
• जेमफाइब्रोज़िल के सहवर्ती उपयोग से रिपैग्लिनाइड प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि (8 गुना वृद्धि) होती है; इससे गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है
• डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस
• टाइप I मधुमेह मेलेटस
रिपैग्लिनाइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Repaglinide in hindi
• किसी बीमारी, बुखार, आघात या सर्जरी के कारण होने वाला तनाव; तनावग्रस्त होने पर रुकना।
• रिपैग्लिनाइड, सक्रिय हेपेटिक अपटेक ट्रांसपोर्टर के लिए एक सब्सट्रेट, दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में जमा हो सकता है जो प्रोटीन OATP1B1 (जैसे साइक्लोस्पोरिन) परिवहन करने वाले कार्बनिक आयन को अवरुद्ध करता है।
• हेपेटिक/गुर्दे की कमी वाले व्यक्तियों को रिपैग्लिनाइड का सेवन करते समय सावधान रहना चाहिए।
• सल्फोनीलुरिया का उपयोग हृदय संबंधी घटनाओं में वृद्धि से जुड़ा हो सकता है।
• गर्भवती और स्तनपान कराने वाली माताओं को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
• गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के उच्च जोखिम वाले व्यक्ति: बुजुर्ग, विकलांग, या अल्पपोषित; अधिवृक्क या पिट्यूटरी ग्रंथियों की अपर्याप्तता
• एनपीएच-इंसुलिन का एक साथ उपयोग करने वाले मरीजों ने मायोकार्डियल इस्किमिया का अनुभव होने की सूचना दी है; फिर भी, यह संयोजन अनुशंसित नहीं है।
• बुजुर्ग और कुपोषित रोगियों के मामले में सावधानी बरतते हुए इसे जारी रखें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी – Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ रिपैग्लिनाइड का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
शराब या अंगूर का सेवन सीमित करें और उच्च चीनी वाले खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों का सेवन कम करें।
रिपैग्लिनाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Repaglinide in hindi
रिपैग्लिनाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया, ऊपरी श्वसन संक्रमण, सिरदर्द
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): पीठ दर्द, साइनसाइटिस, गठिया, ब्रोंकाइटिस, दस्त, गंभीर सीवी घटनाएं, सीने में दर्द, कब्ज
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): एलएफटी में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया, अग्नाशयशोथ, दृश्य गड़बड़ी, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं
रिपैग्लिनाइड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Repaglinide in hindi
रेपैग्लिनाइड की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
- दवाएं जो रक्त शर्करा (हाइपरग्लेसेमिया) बढ़ाती हैं: कुछ दवाएं, जैसे कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (उदाहरण के लिए, प्रेडनिसोन), मूत्रवर्धक (उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), और कुछ एंटीसाइकोटिक दवाएं (उदाहरण के लिए, ओलंज़ापाइन), रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ा सकती हैं। रेपैग्लिनाइड के साथ मिलकर, इससे रक्त शर्करा का स्तर बढ़ सकता है और दवा की प्रभावशीलता कम हो सकती है।
- रक्त शर्करा को कम करने वाली दवाएं (हाइपोग्लाइसीमिया): अन्य मधुमेह दवाएं जैसे इंसुलिन, सल्फोनीलुरिया (उदाहरण के लिए, ग्लिपिजाइड), और कुछ एंटीडायबिटिक दवाएं (उदाहरण के लिए, मेटफॉर्मिन) रेपैग्लिनाइड के साथ लेने पर निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया) का खतरा बढ़ सकता है। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया से बचने के लिए रक्त शर्करा के स्तर की करीबी निगरानी महत्वपूर्ण है।
- जेमफाइब्रोज़िल: कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करने के लिए उपयोग की जाने वाली यह दवा, रक्तप्रवाह में रिपैग्लिनाइड के स्तर को काफी बढ़ा सकती है। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के खतरे के कारण रिपैग्लिनाइड लेते समय इससे बचना चाहिए।
- CYP2C8 और CYP3A4 संकेतक: CYP3A4 और/या 2C8 एंजाइम सिस्टम को प्रेरित करने वाली दवाओं में रिफैम्पिन, बार्बिट्यूरेट्स और कार्बामाज़ेपाइन शामिल हैं। मजबूत CYP3A4 या CYP2C8 अवरोधक या मजबूत CYP3A4 या CYP2C8 इंड्यूसर लेने वाले रोगियों में खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।
रिपैग्लिनाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Repaglinide in hindi
रेपैग्लिनाइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
• पेट में दर्द
• जी मिचलाना
• निम्न रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसीमिया)
• दस्त
• पीठ दर्द
• जोड़ों में दर्द
• ऊपरी श्वसन संक्रमण
• सिरदर्द
• साइनस की सूजन
विशिष्ट आबादी में रिपैग्लिनाइड का उपयोग - Use of Repaglinide in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी सी यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो सावधानी के साथ उपयोग करें।
केस रिपोर्टों और केस श्रृंखला से मिले अल्प साक्ष्यों के अनुसार, गर्भावस्था के दौरान रिपैग्लिनाइड का उपयोग गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं, गर्भपात, या खराब मातृ या भ्रूण परिणामों के बढ़ते जोखिम से जुड़ा नहीं है।
नैदानिक विचार
रोग से संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम
खराब प्रबंधन वाली मधुमेह वाली गर्भवती महिलाओं में मधुमेह केटोएसिडोसिस, प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म, मृत जन्म और प्रसव संबंधी जटिलताएं विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। खराब प्रबंधन वाले मधुमेह वाले भ्रूणों में महत्वपूर्ण जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया से संबंधित रुग्णता की संभावना अधिक होती है।
पशु डेटा
जब ऑर्गोजेनेसिस चरण के दौरान चूहों या खरगोशों को दिया जाता है, तो रेपैग्लिनाइड 60 गुना (चूहों के लिए) और लगभग एक बार (खरगोशों के लिए) चिकित्सीय एक्सपोज़र (मिलीग्राम/एम2 में मापा जाता है) की खुराक पर टेराटोजेनिक नहीं था। रिपैग्लिनाइड ने गर्भावस्था के 17 से 22 दिनों तक और पूरे स्तनपान के दौरान एमजी/एम2 के आधार पर 22 बार क्लिनिकल एक्सपोज़र में दवा के संपर्क में आने वाली चूहा माताओं की संतानों में प्रसवोत्तर अवधि में ह्यूमरस का छोटा होना, मोटा होना और झुकना जैसी कंकाल संबंधी विकृतियाँ पैदा कीं। . ये संतानें भी कम व्यवहार्य थीं। यह प्रभाव क्लिनिकल एक्सपोज़र (एमजी/एम2 के आधार पर) से 4 गुना तक की खुराक पर नहीं देखा गया।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
मानव दूध में रिपैग्लिनाइड की मौजूदगी, दूध पिलाने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। पशु के दूध में दवा शामिल है। यदि पशु के दूध में कोई दवा पाई जाती है तो संभवतः वह मानव दूध में भी मौजूद होगी। स्तनपान कराते समय रिपैग्लिनाइड के उपयोग की सलाह नहीं दी जाती क्योंकि यह स्तनपान करने वाले शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया उत्पन्न कर सकता है।
पशु डेटा
चूहे की मां के स्तन के दूध में पाया गया कि पप्स का रक्त शर्करा स्तर कम है।
क्रॉस-फ़ॉस्टरिंग पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि, गर्भावस्था में इलाज किए गए पिल्लों की तुलना में कुछ हद तक, उपचारित माताओं द्वारा खिलाए गए नियंत्रण पिल्लों में कंकाल संबंधी असामान्यताएं उत्पन्न हो सकती हैं।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
- वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
24 सप्ताह या उससे अधिक समय तक चलने वाली नैदानिक जांच में, 415 व्यक्ति 65 से अधिक के थे, और कोई भी 75 से अधिक नहीं था। एक वर्ष के सक्रिय-नियंत्रित अध्ययन में इन प्रतिभागियों और 65 से कम उम्र के लोगों के बीच कोई प्रभावकारिता या प्रतिकूल घटनाओं में अंतर नहीं था। वृद्ध रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया की आवृत्ति या गंभीरता में वृद्धि नहीं देखी गई, हालांकि यह संभव है कि कुछ वृद्ध लोग रिपैग्लिनाइड उपचार के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
Crcl 40-80 एमएल/मिनट: किसी समायोजन की आवश्यकता नहीं है
Crcl 20-40 एमएल/मिनट: 0.5 मिलीग्राम भोजन के साथ दिया जाता है; धीरे-धीरे अनुमापन करें और निगरानी करें
Crcl <20 एमएल/मिनट: अपर्याप्त डेटा
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
सावधानीपूर्वक प्रारंभिक और रखरखाव खुराक का प्रयोग करें; लंबे अंतराल तक खुराक में संशोधन की प्रतीक्षा करें।
रेपैग्लिनाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Repaglinide in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
चिकित्सक को रेपैग्लिनाइड की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
रेपैग्लिनाइड के अधिक सेवन से हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) और, गंभीर मामलों में, बेहोशी या दौरे पड़ सकते हैं।
प्रबंध (Management)
रिपैग्लिनाइड के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। जब ओवरडोज़ का संदेह हो या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई दे तो रिपैग्लिनाइड को तुरंत बंद कर देना चाहिए।
चेतना की हानि या तंत्रिका संबंधी लक्षणों के बिना हाइपोग्लाइसेमिक लक्षणों को मौखिक ग्लूकोज और खुराक और/या भोजन अनुसूची में बदलाव के साथ तुरंत संबोधित किया जाना चाहिए।
गंभीर मामलों में, ग्लूकागन इंजेक्शन या अंतःशिरा डेक्सट्रोज़ की आवश्यकता हो सकती है।
प्रबंधन में आमतौर पर सहायक उपाय शामिल होते हैं जिनमें संबंधित लक्षणों या जटिलताओं को संबोधित करना शामिल हो सकता है।
यदि हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) होता है, तो रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाने के लिए उचित उपाय किए जाने चाहिए, जैसे ग्लूकोज या उच्च चीनी वाले खाद्य पदार्थ और पेय पदार्थ देना।
उचित पोषण आहार, नियमित शारीरिक गतिविधि और तनाव प्रबंधन के माध्यम से एक स्वस्थ जीवन शैली बनाए रखें। ये कारक रक्त शर्करा नियंत्रण को बेहतर बनाने और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने में मदद कर सकते हैं।
रिपैग्लिनाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Repaglinide in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
सेलुलर झिल्ली की क्षमता अग्न्याशय कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन उत्पादन को प्रभावित करती है। कोशिका झिल्ली और बाह्य ग्लूकोज सांद्रता में एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल (ABCC8) की गतिविधि में विपरीत संबंध होता है, जो झिल्ली क्षमता को नियंत्रित करता है। एक कोशिका के GLUT2 (SLC2A2) ट्रांसपोर्टर बाह्यकोशिकीय ग्लूकोज को प्रवेश करने की अनुमति देते हैं - ग्लूकोज के सेलुलर चयापचय के परिणामस्वरूप ATP उत्पादन होता है। एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल उच्च ATP सांद्रता द्वारा बाधित होते हैं, जो झिल्ली को विध्रुवित करते हैं। बाह्य कोशिकीय ग्लूकोज सांद्रता कम होने पर एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल सक्रिय हो जाते हैं और झिल्ली पुनर्ध्रुवीकरण का कारण बनते हैं। उच्च ग्लूकोज सांद्रता के जवाब में झिल्ली विध्रुवित हो जाती है, जो एल-प्रकार के कैल्शियम चैनल खोलती है और ATP-संवेदनशील पोटेशियम चैनल बंद कर देती है। कैल्शियम आयन का प्रवाह इंसुलिन कणिकाओं के एक्सोसाइटोसिस को उत्तेजित करता है। रिपैग्लिनाइड ATP-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को ग्लूकोज-निर्भर तरीके से बाधित करने का कारण बनता है, जो इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता एक घंटे के भीतर (0.5 और 1.4 घंटे के बीच) देखी जाती है। लगभग 56% पूर्ण जैवउपलब्धता है। जैविक क्रिया 3-3.5 घंटों में चरम पर होती है और उच्च प्लाज्मा इंसुलिन का स्तर 4-6 घंटों तक रहता है। जब स्वस्थ लोगों को 2 मिलीग्राम की एक खुराक दी जाती है तो रिपैग्लिनाइड के लिए वक्र के नीचे का क्षेत्र (एयूसी) 18.0 से 18.7 (एनजी/एमएल/एच) होता है।
जैवउपलब्धता: 56%
शुरुआत: 15-60 मिनट (इंसुलिन का स्तर बढ़ा हुआ)
अवधि: 4-6 घंटे
पीक प्लाज्मा समय: 1 घंटा
वितरण (Distribution)
अंतःशिरा (IV) खुराक के बाद, स्वस्थ प्रतिभागियों में स्थिर अवस्था (Vss) और पूरे शरीर की निकासी (CL) पर वितरण की मात्रा क्रमशः 31 L और 38 L/h थी - मानव सीरम से जुड़े 98% से अधिक प्रोटीन एल्बुमिन.
प्रोटीन युक्त: >98%
वीडी (VD): 31L
उपापचय (Metabolism)
साइटोक्रोम P450 3A4 और 2C9 प्राथमिक डाइकारबॉक्सिलिक एसिड डेरिवेटिव (M2) का उत्पादन करने के लिए इसे ऑक्सीकरण और डीकाइलेटिंग द्वारा तेजी से मेटाबोलाइज़ करते हैं। एरोमैटिक अमीन व्युत्पन्न (M1) आगे ऑक्सीकरण द्वारा निर्मित होता है। रेपैग्लिनाइड के कार्बोक्जिलिक एसिड समूह को एसाइल ग्लुकुरोनाइड (एम7) का उत्पादन करने के लिए ग्लुकुरोनिडेट किया जा सकता है। अन्य अज्ञात मेटाबोलाइट्स भी पाए गए हैं। रिपैग्लिनाइड मेटाबोलाइट्स में कोई स्पष्ट हाइपोग्लाइसीमिया क्रिया नहीं है।
CYP3A4 और CYP2C8 द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है
मेटाबोलाइट्स: ऑक्सीकृत डाइकारबॉक्सिलिक एसिड, एरोमैटिक अमाइन, एसाइल ग्लुकुरोनाइड (निष्क्रिय)
निकालना (Elimination)
14सी-रेपैग्लिनाइड की एकल मौखिक खुराक देने के 96 घंटों के भीतर, रेडियोलेबल का 90% मल में और 8% मूत्र में पाया गया। खुराक का केवल 0.1% मूत्र में मूल रसायन के रूप में उत्सर्जित होता है। वितरित की गई 60% खुराक में प्राथमिक मेटाबोलाइट (एम2) शामिल था। मल में मूल दवा की मात्रा 2% से भी कम पाई गई।
आधा जीवन: 1 घंटा
कुल बॉडी क्लीयरेंस: 38 लीटर/घंटा
उत्सर्जन: मल (90%); मूत्र (8%)
रिपैग्लिनाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Repaglinide in hindi
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• गोल्डबर्ग, आर बी एट अल। "टाइप 2 मधुमेह के इलाज में रिपैग्लिनाइड का एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण।" मधुमेह देखभाल खंड. 21,11 (1998): 1897-903। doi:10.2337/डायकेयर.21.11.1897
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• लैंडग्राफ, आर., बिलो, एच. और मुलर, पी. पहले सल्फोनीलुरिया से इलाज किए गए टाइप 2 मधुमेह रोगियों के इलाज में रेपैग्लिनाइड और ग्लिबेंक्लामाइड की तुलना। ईजे क्लिन फार्माकोल 55, 165-171 (1999)। https://doi.org/10.1007/s002280050613
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- https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/repaglinide-teva
