Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
राइबोसिक्लिब के बारे में - About Ribociclib in hindi
एफडीए ने हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव (hormone receptor-positive) (एचआर+), ह्यूमन एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2-नेगेटिव (human epidermal growth factor receptor 2-negative) (एचईआर2-) प्रारंभिक, उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (metastatic breast cancer) के इलाज के लिए राइबोसिक्लिब को मंजूरी दी है।
राइबोसिक्लिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो CDK (साइक्लिन-डिपेंडेंट किनेज़) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
राइबोसिक्लिब 65.8% जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है और 1-4 घंटों में तेजी से चरम प्लाज्मा स्तर तक पहुंच जाता है और लाल रक्त कोशिकाओं (red blood cells) और प्लाज्मा में समान रूप से वितरित होता है, लगभग 70% की डिग्री तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है। चरण I और II संयुग्मों में चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा यकृत चयापचय के माध्यम से उत्पन्न होता है। मुख्य रूप से उत्सर्जित (69%), मामूली गुर्दे मार्ग (23%) के साथ।
राइबोसिक्लिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में सफेद रक्त कोशिका की संख्या में कमी (decreased white blood cell count), मतली (nausea), थकान (fatigue), दस्त (diarrhoea), बालों का झड़ना (hair loss), उल्टी (vomiting), कब्ज (constipation), सिरदर्द (headache) और पीठ दर्द (back pain) शामिल हैं।
राइबोसिक्लिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।
यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।
राइबोसिक्लिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो सीडीके (साइक्लिन-डिपेंडेंट किनेज़) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
कुछ ऊतक प्रकारों के तहत, साइक्लिन-निर्भर काइनेज 4 और 6 (सीडीके4/6) का निषेध नियोप्लास्टिक प्रक्रियाओं के खिलाफ सुरक्षा प्रदान कर सकता है। उदाहरण के लिए, नॉकआउट चूहों पर शोध से पता चला है कि CDK4 सामान्य स्तन ऊतक विकास के लिए अनावश्यक है। फिर भी, Ras द्वारा उत्पादित स्तन ट्यूमर के गठन के लिए यह आवश्यक है, जो चिकित्सा के कम हानिकारक पाठ्यक्रम के लिए संभावित थेरप्यूटिक विंडो का संकेत देता है। कई प्रीक्लिनिकल मॉडल ने राइबोसिक्लिब की खुराक पर निर्भर कैंसर विरोधी प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है, जिसे अत्यधिक चयनात्मक सीडीके4/6 अवरोधक के रूप में वर्णित किया गया है। इसने G1 चेकपॉइंट पर ट्यूमर कोशिकाओं को रोक दिया, उन्हें बढ़ने से रोका और इस प्रकार ट्यूमर कोशिकाओं के विकास को रोक दिया।
राइबोसिक्लिब प्रशासन के 1-4 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा समय तक पहुंच जाता है।
राइबोसिक्लिब प्रशासन के 1-4 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है।
राइबोसिक्लिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
चिकित्सक इस दवा को दिन में एक बार भोजन के साथ या भोजन के बिना मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।
राइबोसिक्लिब का उपयोग - Uses of Ribociclib in hindi
मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (Metastatic breast cancer)
राइबोसिक्लिब के फायदे - Benefits of Ribociclib in hindi
मेटास्टैटिक स्तन कैंसर के उपचार में (In treatment of Metastatic breast cancer): चाहे अकेले इस्तेमाल किया जाए या अन्य दवाओं या कीमोथेरेपी जैसे उपचार के तरीकों के साथ संयोजन में, राइबोसिक्लिब स्तन कैंसर के उपचार का एक अनिवार्य घटक है। इसका उपयोग तब किया जाता है जब घातकता फैल गई हो और पूर्व उपचारों में उल्लेखनीय प्रगति नहीं हुई हो। हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव और एचईआर2-नेगेटिव स्तन कैंसर में, क्रिया का तंत्र कोशिका चक्र की प्रगति को अवरुद्ध कर रहा है। स्तन में गांठें, निपल से स्राव, और स्तन की बनावट या आकार में परिवर्तन स्तन कैंसर के लक्षणों में से हैं जो राइबोसिक्लिब द्वारा कम हो जाते हैं। यह दवा कैंसर से लड़ने में फायदेमंद है क्योंकि यह कैंसर कोशिकाओं को और बढ़ने से रोकती है।
राइबोसिक्लिब के संकेत - Indications of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब को हार्मोन रिसेप्टर (एचआर) पॉजिटिव, मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (एचईआर 2) नकारात्मक उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर वाले वयस्क रोगियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:
• एरोमाटेज़ अवरोधक (जैसे लेट्रोज़ोल) पुरुषों, महिलाओं या प्रीमेनोपॉज़ल रोगियों के लिए प्रारंभिक अंतःस्रावी-आधारित उपचार है।
• फुलवेस्ट्रेंट के साथ प्रारंभिक अंतःस्रावी-आधारित चिकित्सा के रूप में या, रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं या पुरुषों के मामले में, जैसे-जैसे रोग बढ़ता है।
राइबोसिक्लिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ribociclib in hindi
मौखिक रूप से: राइबोसिक्लिब की गोलियां प्रतिदिन दिन में एक बार पानी के साथ मौखिक रूप से दें। जब तक किसी स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर द्वारा सलाह न दी जाए, गोलियों को कुचला, चबाया या तोड़ा नहीं जाना चाहिए। राइबोसिक्लिब और लेट्रोज़ोल को प्रतिदिन एक ही समय पर लेना सबसे अच्छा है, अधिमानतः सुबह में, उन्हें भोजन के साथ या भोजन के बिना लेने का विकल्प होता है। टूटी हुई या क्षतिग्रस्त गोलियों का सेवन नहीं करना चाहिए। यदि एक खुराक छूट जाती है या उल्टी हो जाती है, तो उस दिन कोई अतिरिक्त खुराक नहीं लेनी चाहिए, और अगली खुराक नियमित निर्धारित समय पर लेनी चाहिए।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
राइबोसिक्लिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Ribociclib in hindi
टेबलेट: 200 मिलीग्राम
राइबोसिक्लिब के खुराक रूप - Dosage Forms of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
स्तन कैंसर (Breast Cancer)
21 दिनों के लिए, दिन में एक बार 600 मिलीग्राम दें, अधिमानतः सुबह में। सात दिनों की छुट्टी के बाद, 28 दिन का चक्र पूरा करने के लिए दवा बंद कर दी जाती है। तब तक जारी रखें जब तक कि बीमारी खराब न हो जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए। प्रीमेनोपॉज़ल और पेरिमेनोपॉज़ल महिलाओं को एक ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन (एलएचआरएच) एगोनिस्ट भी दिया जाना चाहिए। प्रत्येक व्यक्ति की सुरक्षा या सहनशीलता के आधार पर, खुराक में कमी, रोक या वापसी आवश्यक हो सकती है।
आहार प्रतिबंध और राइबोसिक्लिब की सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Ribociclib in hindi
दवा चयापचय के साथ संभावित समस्याओं से बचने के लिए राइबोसिक्लिब लेते समय अंगूर या उसके रस का सेवन करने से बचें। वजन नियंत्रित करने के लिए संतुलित आहार लें और नियमित व्यायाम करें। शराब पीने और धूम्रपान से बचें. पत्तेदार सब्जियाँ, खट्टे फल, वसायुक्त मछली, जामुन, दही, सेब, आड़ू, ब्रोकोली, फूलगोभी, पत्तागोभी, बीन्स, जड़ी-बूटियाँ और मसाले शामिल करें। प्रसंस्कृत मांस, फास्ट फूड, तले हुए खाद्य पदार्थ, परिष्कृत कार्बोहाइड्रेट और अतिरिक्त चीनी से बचें।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
राइबोसिक्लिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Ribociclib in hindi
• राइबोसिक्लिब या इसके किसी भी अंश के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था और स्तनपान
राइबोसिक्लिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ribociclib in hindi
• Interstitial lung disease (ILD) या निमोनिया का संकेत देने वाले फुफ्फुसीय लक्षणों के लिए मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। जब किसी मरीज के श्वसन लक्षण बदतर या नए हो जाएं, तो उन्हें रोकें और आईएलडी या निमोनिया से बचने के लिए उनका मूल्यांकन करें। ऐसी स्थितियों में जब आईएलडी/न्यूमोनाइटिस गंभीर हो या बार-बार हो, तो राइबोसिक्लिब का उपयोग स्थायी रूप से बंद कर दें।
• अंतराल लम्बाई: राइबोसिक्लिब शुरू करने से पहले, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) और इलेक्ट्रोलाइट मॉनिटरिंग करें। ईसीजी को पहले चक्र के दौरान और दूसरे की शुरुआत में आवश्यकतानुसार दोहराया जाना चाहिए। छह चक्रों के लिए, या चिकित्सक के निर्देशानुसार, प्रत्येक चक्र की शुरुआत में इलेक्ट्रोलाइट्स की जाँच करें। शक्तिशाली CYP3A अवरोधकों या क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ राइबोसिक्लिब का उपयोग न करें।
• बढ़ी हुई क्यूटी लम्बाई: जब टैमोक्सीफेन का उपयोग समवर्ती रूप से किया जाता है: राइबोसिक्लिब का उपयोग टैमोक्सीफेन के साथ नहीं किया जाना चाहिए।
• हेपेटोबिलरी विषाक्तता के कारण राइबोसिक्लिब शुरू करने से पहले लिवर फंक्शन टेस्ट (एलएफटी) की निगरानी की जानी चाहिए। पहले दो चक्रों के लिए, एलएफटी की निगरानी हर दो सप्ताह में की गई, बाद के चार चक्रों में से प्रत्येक की शुरुआत में, और एक चिकित्सक के निर्देशानुसार की गई।
• न्यूट्रोपेनिया के लिए राइबोसिक्लिब उपचार शुरू करने से पहले, पूर्ण रक्त गणना (सीबीसी) प्राप्त करें। पहले दो चक्रों के लिए, हर दो सप्ताह में सीबीसी की जाँच करें, फिर बाद के चार चक्रों में से प्रत्येक की शुरुआत में, और चिकित्सक के निर्देशानुसार।
• राइबोसिक्लिब विकासशील भ्रूण के लिए खतरनाक हो सकता है। मरीजों को अजन्मे बच्चे के लिए संभावित खतरे के बारे में सूचित करें और उपचार प्राप्त करते समय सुरक्षित गर्भनिरोधक की सलाह दें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ राइबोसिक्लिब का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
अंगूर से बचें, संतुलित आहार लें, हाइड्रेटेड रहें और धूम्रपान छोड़ दें।
राइबोसिक्लिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, संक्रमण, थकान, मतली, सिरदर्द और दस्त।
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): क्यूटी अंतराल लम्बा होना, हेपेटोबिलरी विषाक्तता (ट्रांसएमिनेज़ स्तर में वृद्धि), और हेमटोलोगिक असामान्यताएं।
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अंतरालीय फेफड़े की बीमारी/न्यूमोनाइटिस, टेमोक्सीफेन के उपयोग से क्यूटी का बढ़ना, और भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता।
पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट
श्वसन प्रणाली के विकार: निमोनिया और अंतरालीय फेफड़े की बीमारी (आईएलडी)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार: विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन), दवा-प्रेरित अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम (डीआईएचएस) / इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया (ड्रेस), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस)
राइबोसिक्लिब की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions): टैमोक्सीफेन, एंटीरियथमिक्स (एमियोडेरोन, डिसोपाइरामाइड, क्विनिडाइन, सोटालोल), और अन्य मान्यता प्राप्त क्यूटी-लम्बी दवाएं (जैसे सिप्रोफ्लोक्सासिन, मेथाडोन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, एज़िथ्रोमाइसिन, हेलोपरिडोल, बीप्रिडिल, पिमोज़ाइड) क्यूटी अंतराल लम्बा होने का खतरा बढ़ाती हैं। शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक (उदाहरण के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, रटनवीर, इंडिनवीर, नेफ़ाज़ोडोन, नेलफिनवीर, टेलाप्रेविर, वेरापामिल) राइबोसिक्लिब के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं। यह CYP3A4 प्रेरकों (फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, आदि) की प्रभावशीलता और प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है। सीरम में CYP3A4 सबस्ट्रेट्स के स्तर में वृद्धि हो सकती है (उदाहरण के लिए, टैक्रोलिमस, एर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, अल्फुज़ोसिन, सिसाप्राइड, क्वेटियापाइन, सिम्वास्टेटिन, अल्फेंटानिल, फेंटेनल, सिक्लोस्पोरिन, मिडाज़ोलम)।
• खाद्य परस्पर क्रिया (Food Interaction): जब चकोतरा या चकोतरा के रस का सेवन किया जाता है तो यह राइबोसिक्लिब के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है। इससे St. John's wort की सीरम सांद्रता कम हो सकती है।
राइबोसिक्लिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Ribociclib in hindi
राइबोसिक्लिब के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
पेट खराब
दस्त
जी मिचलाना
श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी
उल्टी करना
थकान
कब्ज़
बालों का झड़ना
थकान
पीठ दर्द
कमजोरी
चक्कर आना/हल्कापन
सिरदर्द
खाँसी
भूख में कमी
दर्दनाक और बार-बार पेशाब आना
बुखार
विशिष्ट आबादी में राइबोसिक्लिब का उपयोग - Use of Ribociclib in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
FDA Pregnancy Category X: गर्भवती होने पर उपयोग करने से बचें। संभावित लाभों की तुलना में जोखिम अधिक महत्वपूर्ण हैं। वहां सुरक्षित विकल्प उपलब्ध हैं.
नशीली दवाओं से जुड़े जोखिमों के बारे में हमें सूचित करने के लिए कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है।
जानवरों पर शोध के परिणामों और क्रिया के तरीके के आधार पर, जब इसे गर्भवती महिला को दिया जाता है, तो यह भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है।
पशु प्रजनन अध्ययनों के अनुसार, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान प्रशासन ने खरगोशों और चूहों में मानव जोखिम से 0.6 या 1.5 गुना अधिक खुराक पर भ्रूण संबंधी विकृतियों की आवृत्ति में वृद्धि की और चूहों में भ्रूण के वजन और प्रत्यारोपण के बाद के नुकसान में कमी आई।
बांझपन: जानवरों पर शोध के आधार पर पुरुष प्रजनन क्षमता कम हो सकती है।
गर्भनिरोध (Contraception)
उपचार शुरू करने से पहले, उपजाऊ महिलाओं को गर्भावस्था परीक्षण से गुजरना चाहिए।
महिलाएं: जो महिलाएं उपजाऊ हैं उन्हें उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के बाद कम से कम तीन सप्ताह तक प्रभावी गर्भनिरोधक (<1% गर्भावस्था दर) का उपयोग करने की सलाह दें।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
मानव दूध में राइबोसिक्लिब की उपस्थिति अज्ञात है। स्तनपान करने वाले नवजात शिशु या दूध उत्पादन पर राइबोसिक्लिब के प्रभाव के संबंध में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाले चूहों का दूध राइबोसिक्लिब और उसके मेटाबोलाइट्स को आसानी से अवशोषित कर लेता है। यह सलाह दी जाती है कि स्तनपान कराने वाली माताओं को राइबोसिक्लिब लेते समय और अंतिम खुराक के बाद कम से कम तीन सप्ताह तक स्तनपान कराने से बचना चाहिए क्योंकि स्तनपान करने वाले नवजात शिशुओं में महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव की संभावना होती है।
पशु डेटा (Animal Data)
स्तनपान कराने वाली चूहों को 50 मिलीग्राम/किलोग्राम की एक खुराक देने पर उनकी मां के प्लाज्मा की तुलना में उनके दूध में राइबोसिक्लिब एक्सपोज़र की मात्रा 3.56 गुना थी।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में राइबोसिक्लिब की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
मध्यम से हल्का (CrCl ≥30 mL/min): कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है।
गंभीर (CrCl 15-30 एमएल/मिनट): प्रारंभिक खुराक को प्रतिदिन 200 मिलीग्राम तक कम करें।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
हल्का (Child-Pugh A): खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
मध्यम से गंभीर (चाइल्ड-पुघ बी या सी) स्थितियों के लिए प्रारंभिक खुराक को 400 मिलीग्राम/दिन तक कम करें।
राइबोसिक्लिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Ribociclib in hindi
चिकित्सक को राइबोसिक्लिब की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
राइबोसिक्लिब के अधिक सेवन से मतली, उल्टी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और संभावित क्यूटीसी लम्बाई हो सकती है।
प्रबंध (Management)
राइबोसिक्लिब के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है, और उपचार को प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के प्रबंधन पर ध्यान केंद्रित करना चाहिए। जब अधिक मात्रा हो जाए, तो राइबोसिक्लिब को तुरंत बंद कर दें और रोगी का सहायक और रोगसूचक देखभाल के साथ इलाज शुरू करें।
राइबोसिक्लिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ribociclib in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
हृदय की इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी (Electrophysiology of the Heart)
उन्नत कैंसर वाले रोगियों में, QTcF अंतराल पर राइबोसिक्लिब के प्रभाव का आकलन करने के लिए स्थिर अवस्था में और एकल खुराक के बाद सीरियल, ट्रिपल ईसीजी प्राप्त किए गए थे। फार्माकोकाइनेटिक-फार्माकोडायनामिक जांच में 997 प्रतिभागी शामिल थे जिन्हें 50-1200 मिलीग्राम राइबोसिक्लिब प्राप्त हुआ था। जांच के अनुसार, राइबोसिक्लिब एकाग्रता-निर्भर तरीके से क्यूटीसीएफ अंतराल को बढ़ाता है। जब KISQALI 600 mg को एरोमाटेज़ इनहिबिटर या फुलवेस्ट्रेंट के साथ जोड़ा गया था, तो QTcF में बेसलाइन से अनुमानित औसत परिवर्तन क्रमशः 22.0 एमएस (90% सीआई: 20.6, 23.4) और 23.7 एमएस (90% सीआई: 22.3, 25.1) और 34.7 एमएस था। (90% सीआई: 31.6, 37.8) जब स्थिर अवस्था में ज्यामितीय माध्य सीमैक्स पर टेमोक्सीफेन के साथ मिलाया जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
- अवशोषण (Absorption): 65.8% की औसत पूर्ण जैवउपलब्धता के साथ, राइबोसिक्लिब प्रशासन के 1 से 4 घंटे में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) तक पहुंच जाता है। उच्च वसा वाले भोजन का अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
- वितरण (Distribution): राइबोसिक्लिब एकाग्रता से स्वतंत्र रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन (~70%) से बंधता है। यह लाल रक्त कोशिकाओं और प्लाज्मा के बीच समान रूप से वितरित होता है, 1090 एल की स्थिर-अवस्था (वीएसएस/एफ) पर वितरण की स्पष्ट मात्रा के साथ।
- चयापचय (Metabolism): चरण II संयुग्मन और ऑक्सीकरण यकृत चयापचय में शामिल होते हैं, जो मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा किए जाते हैं। एक्सपोज़र मेटाबोलाइट्स M13, M4 और M1 से प्रभावित होता है। हालाँकि, चिकित्सीय कार्रवाई के लिए मूल दवा मुख्य रूप से जिम्मेदार है।
- उन्मूलन (Elimination): राइबोसिक्लिब की स्पष्ट मौखिक निकासी (सीएल/एफ) 25.5 एल/घंटा है, और इसका प्लाज्मा प्रभावी आधा जीवन 32.0 घंटे है। उत्सर्जन में मल का योगदान 69% है, जिसमें गुर्दे का योगदान 23% है। दवा का बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है; 17% पदार्थ मल में और 12% मूत्र में अपरिवर्तित रहता है।
राइबोसिक्लिब का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Ribociclib in hindi
• हार्मोन-रिसेप्टर पॉजिटिव/एचईआर2-नेगेटिव एडवांस्ड और प्रारंभिक स्तन कैंसर के उपचार में परती एमसी, पेडर्सिनी आर, पेरेगो जी, रेडुज़ी आर, सेवियो टी, कैबिडु एम, बोर्गोनोवो के, गिलार्डी एम, लुसियानी ए, पेट्रेली एफ. राइबोसिक्लिब: अवलोकन क्लिनिकल डेटा और मरीजों का चयन। स्तन कैंसर (डव मेड प्रेस)। 2022 अप्रैल 12;14:101-111। डीओआई: 10.2147/बीसीटीटी.एस341857। पीएमआईडी: 35440873; पीएमसीआईडी: PMC9013420.
• डी लॉरेंटिस एम, कैपुटो आर, माज़ा एम, मनसुट्टी एम, मासेटी आर, बैलाटोर जेड, टोरिसी आर, मिशेलोटी ए, ज़म्बेली ए, फेरो ए, जेनराली डी, विकी पी, कोल्टेली एल, फैबी ए, मार्चेटी पी, बैलेस्ट्रेरो ए, स्पाज़ापान एस, फ्रैसोल्डाटी ए, सरोब्बा एमजी, ग्रासो डी, ज़माग्नी सी. एचआर+, एचईआर2- उन्नत स्तन कैंसर वाले मरीजों में लेट्रोज़ोल के साथ संयोजन में राइबोसिक्लिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता: चरण 3बी पूरक-1 अध्ययन के इतालवी उप-जनसंख्या से परिणाम। लक्ष्य ओंकोल. 2022 नवंबर;17(6):615-625. डीओआई: 10.1007/एस11523-022-00913-एक्स। ईपीयूबी 2022 सितंबर 24। पीएमआईडी: 36152144; पीएमसीआईडी: PMC9684264.
• डेकर टी, लुडटके-हेकेनकैंप के, मेल्निचुक एल, हिरमास एन, लुबे के, जाह्न एमओ, श्मिट एम, डेनकर्ट सी, लोरेंज आर, मुलर वी, ज़हम डीएम, मुंडेंके सी, बाउर एस, थिल एम, सेरोपियन पी, फिल्मैन एन, लोइबल एस. हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव / एचईआर2 नेगेटिव मेटास्टैटिक स्तन कैंसर में पहली पंक्ति कीमोथेरेपी के बाद सीडीके4/6 अवरोधक राइबोसिक्लिब के साथ एंटी-हार्मोनल रखरखाव उपचार: एक चरण II परीक्षण (एएमआईसीए)। स्तन। 2023 दिसंबर;72:103575। डीओआई: 10.1016/जे.ब्रेस्ट.2023.08.007। ईपीयूबी 2023 सितंबर 1. पीएमआईडी: 37690320; पीएमसीआईडी: पीएमसी10507224।
• ब्यूरिस हा 3. हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव, मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2-नेगेटिव उन्नत स्तन कैंसर के उपचार के लिए राइबोसिक्लिब। विशेषज्ञ रेव एंटीकैंसर थेर। 2018 मार्च;18(3):201-213. डीओआई: 10.1080/14737140.2018.1435275। ईपीयूबी 2018 फरवरी 19. पीएमआईडी: 29457921।
- US Food and Drug Administration (FDA) [Internet]. Maryland. USA; Package leaflet information for the user; Kisqali® (ribociclib)
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/kisqali-epar-product-information_en.pdf
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/209092s004lbl.pdf
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548818/
