रिफामाइसिन

रिफामाइसिन के बारे में - About Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) रिफामाइसिन (Rifamycin) डेरिवेटिव के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रिफ़ामाइसिन को लक्षणों से राहत देने और ट्रैवेलर्स डायरिया के उपचार और रखरखाव के लिए भी अनुमोदित किया गया है

रिफामाइसिन (Rifamycin) की 250 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के बाद, निम्नलिखित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर रिपोर्ट किए गए: 36 मिलीग्राम/एल की चरम सांद्रता (सीमैक्स), 5 मिनट (टीमैक्स) के भीतर पहुंच गई, जो एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी)(AUC) के तहत एक क्षेत्र है। 11.84 ((Cmax) of 36 mg/L )mg.h/L, और औसत निवास समय 0.49 घंटे। उसी खुराक के बाद मापा गया रिफामाइसिन (Rifamycin) के वितरण की मात्रा लगभग 101.8 एल पाई गई। रिफामाइसिन (Rifamycin) लगभग 80-95% की प्रोटीन बाइंडिंग क्षमता प्रदर्शित करता है। मेटाबोलिक रूप से, अवशोषण के बाद यह मुख्य रूप से हेपेटोसाइट्स और आंतों के माइक्रोसोम में 25-डेसेटाइल मेटाबोलाइट (25-deacetyl metabolite) में परिवर्तित हो जाता है। उन्मूलन के संदर्भ में, प्रशासित खुराक का लगभग 18% 24 घंटों के भीतर मल में पुनर्प्राप्त हो जाता है, जिसका प्रतिशत क्रमशः 48 और 72 घंटों के भीतर 50% और 21% तक बढ़ जाता है।

रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग से होने वाले सामान्य दुष्प्रभाव सिरदर्द, कब्ज, पेट दर्द, बुखार, अपच हैं।

रिफामाइसिन (Rifamycin) ओरल टैबलेट, ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

रिफ़ामाइसिन (Rifamycin ) जर्मनी, जापान, मलेशिया, भारत, यूके, यूएस और चीन में स्वीकृत है।

रिफामाइसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) रिफामाइसिन (Rifamycin) डेरिवेटिव के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

रिफामाइसिन (Rifamycin), उसी श्रेणी की अन्य दवाओं के साथ, आरएनए के संश्लेषण को रोककर अपने जीवाणुरोधी प्रभाव डालते हैं। इस तंत्र में प्रोकैरियोट्स (prokaryotes) में पाए जाने वाले डीएनए-निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ (DNA-dependent RNA polymerase )के साथ मजबूत बंधन शामिल है। माना जाता है कि आरएनए संश्लेषण का अवरोध मुख्य रूप से प्रक्रिया के आरंभिक चरण को प्रभावित करता है और नेफ़थलीन (naphthalene) रिंग और पोलीमरेज़ (polymerase's) के सुगंधित घटक के बीच स्टैकिंग इंटरैक्शन पर निर्भर करता है। इसके अतिरिक्त, ऐसा माना जाता है कि पोलीमरेज़ में जिंक परमाणुओं की उपस्थिति नेफ़थलीन रिंग से फेनोलिक –( phenolic -OH ) समूहों के बंधन को सुविधाजनक बनाती है।

रिफ़ामाइसिन को लक्षणों से राहत देने और ट्रैवेलर्स डायरिया के उपचार और रखरखाव के लिए भी अनुमोदित किया गया है

रिफामाइसिन (Rifamycin) की 250 मिलीग्राम खुराक देने के बाद, देखी गई अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) 36 mg/L बताई गई, अधिकतम सांद्रता (Tmax) तक पहुंचने का समय 5 मिनट था, एकाग्रता-समय वक्र (AUC) के तहत क्षेत्र 11.84 mg.h/L था, और औसत निवास समय 0.49 घंटे था।

रिफामाइसिन  का उपयोग कैसे करें - How To Use Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) ओरल टैबलेट, ओरल सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध पाया जाता है।

रिफामाइसिन का उपयोग - Uses of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) का उपयोग निम्नलिखित उपचार में किया जा सकता है:

• यात्रियों का दस्त

रिफामाइसिन के लाभ - Benefits of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) लक्षणों से राहत देने और ट्रैवेलर्स डायरिया के उपचार और रखरखाव में भी मदद कर सकता है।

रिफामाइसिन के संकेत - Indications of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• ट्रैवलर्स डायरिया

रिफामाइसिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rifamycin in hindi

• ट्रैवलर्स डायरिया के लिए खुराक (Dosage for Travelers' Diarrhea):

ट्रैवलर्स डायरिया (Travelers' diarrhea) के इलाज के लिए, तीन दिनों की अवधि के लिए दिन में दो बार 388 मिलीग्राम मौखिक रूप से लेने की सिफारिश की जाती है।

रिफामाइसिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Rifamycin in hindi

मौखिक गोलियाँ (Oral Tablets): रिफामाइसिन (Rifamycin) गोलियाँ मौखिक प्रशासन के लिए डिज़ाइन की गई हैं। वे विभिन्न शक्तियों में आते हैं, आमतौर पर 200 मिलीग्राम से 550 मिलीग्राम तक। गोलियों को पानी के साथ पूरा निगलने का इरादा है।

ओरल सस्पेंशन (Oral Suspension): रिफामाइसिन (Rifamycin) ओरल सस्पेंशन एक तरल फॉर्मूलेशन है जिसे मौखिक रूप से लिया जाता है। यह विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है, आमतौर पर 100 मिलीग्राम/5 एमएल से लेकर 200 मिलीग्राम/5 एमएल तक। उपयोग से पहले सस्पेंशन को अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए और उपयुक्त खुराक उपकरण से मापा जाना चाहिए।

रिफामाइसिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Rifamycin in hindi

मौखिक गोलियाँ, मौखिक निलंबन।

रिफामाइसिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) में विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं हैं। हालांकि, आमतौर पर रिफामाइसिन (Rifamycin) से उपचार के दौरान संतुलित और स्वस्थ आहार का पालन करने की सलाह दी जाती है। पर्याप्त मात्रा (adequate hydration ) में तरल पदार्थ पीकर पर्याप्त जलयोजन बनाए रखना महत्वपूर्ण है।

रिफामाइसिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Rifamycin in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में रिफामाइसिन (Rifamycin) का निषेध किया जा सकता है:

• रिफामाइसिन (Rifamycin) उन रोगियों में वर्जित है जिन्होंने दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रदर्शित (hypersensitivity) की है।

रिफामाइसिन  के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rifamycin in hindi

बुखार और/या मल में खून के कारण दस्त के लगातार बने रहने या बिगड़ने का खतरा (Risk Of Persistent Or Worsening Of Diarrhea Complicated By Fever And/Or Bloody Stool):

बुखार और/या खूनी मल से जटिल दस्त के रोगियों में रिफामाइसिन (Rifamycin) की प्रभावशीलता का प्रदर्शन नहीं किया गया है। इन स्थितियों वाले मरीज़ जिनका इलाज रिफ़ामाइसिन के साथ किया गया था, उन्हें लंबे समय तक विकृत मल (टीएलयूएस ((TLUS)) का अनुभव हुआ। ई. कोलाई (E. coli) के अलावा अन्य रोगजनकों के कारण होने वाले यात्रियों के दस्त में दवा की प्रभावशीलता भी स्थापित नहीं की गई है। नतीजतन, बुखार या खूनी मल के साथ या ई. कोली के गैर-आक्रामक (noninvasive strains) उपभेदों के अलावा अन्य रोगजनकों के कारण होने वाले दस्त वाले रोगियों में रिफामाइसिन (Rifamycin) का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि दस्त खराब हो जाता है या 48 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो रिफामाइसिन (Rifamycin) बंद कर देना चाहिए और वैकल्पिक जीवाणुरोधी चिकित्सा पर विचार करना चाहिए।

क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया (Clostridium Difficile-Associated Diarrhea):

रिफामाइसिन (Rifamycin) सहित लगभग सभी जीवाणुरोधी एजेंटों का उपयोग क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-संबंधित डायरिया (सीडीएडी) (Clostridium difficile-associated diarrhea (CDAD)) से जुड़ा हुआ है, जिसकी गंभीरता हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक हो सकती है। जीवाणुरोधी एजेंटों (antibacterial agents) का प्रशासन बृहदान्त्र की सामान्य वनस्पतियों को बदल देता है, जिससे सी. डिफिसाइल (C. difficile ) की अत्यधिक वृद्धि हो जाती है। सीडीएडी सी. डिफिसाइल (C. difficile) द्वारा विषाक्त पदार्थों ए और बी के उत्पादन के कारण होता है। सी. डिफिसाइल (C.difficile) के हाइपरटॉक्सिन-उत्पादक उपभेद (Hypertoxin-producing strains) गंभीर संक्रमण का कारण बन सकते हैं जो रोगाणुरोधी चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी हो सकते हैं और कोलेक्टोमी की आवश्यकता होती है। जीवाणुरोधी दवाओं का उपयोग करने के बाद दस्त से पीड़ित सभी रोगियों में सीडीएडी पर विचार करना महत्वपूर्ण है। सावधानीपूर्वक चिकित्सा इतिहास आवश्यक है क्योंकि जीवाणुरोधी प्रशासन के दो महीने बाद तक सीडीएडी के मामले सामने आए हैं। यदि सीडीएडी पर संदेह है या पुष्टि की गई है, सी. डिफिसाइल के विरुद्ध लक्षित नहीं की गई जीवाणुरोधी दवाओं को बंद करना आवश्यक हो सकता है। नैदानिक ​​संकेतों के आधार पर द्रव और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, प्रोटीन अनुपूरण, सी. डिफिसाइल (C.difficile) के लिए विशिष्ट जीवाणुरोधी उपचार और संभावित सर्जिकल मूल्यांकन सहित उचित प्रबंधन लागू किया जाना चाहिए।

दवा-प्रतिरोधी बैक्टीरिया का विकास (Development Of Drug-Resistant Bacteria):

पुष्टि या अत्यधिक संदिग्ध जीवाणु संक्रमण या रोगनिरोधी संकेत के बिना रिफामाइसिन (Rifamycin) निर्धारित करने से रोगी को कोई लाभ मिलने की संभावना नहीं है और दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

नॉनक्लिनिकल टॉक्सिकोलॉजी (Nonclinical Toxicology):

कार्सिनोजेनेसिस, उत्परिवर्तन, प्रजनन क्षमता में कमी (Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility):

रिफामाइसिन (Rifamycin) में सक्रिय घटक, रिफामाइसिन (Rifamycin) वाले जानवरों में कार्सिनोजेनेसिस (Carcinogenicity )अध्ययन नहीं किया गया है।

रिफामाइसिन (Rifamycin) ने बैक्टीरियल रिवर्स म्यूटेशन एसेज़, माउस लिंफोमा सेल म्यूटेशन एसेज़ (mutation assays )(mouse lymphoma cell mutation assays,), या माउस बोन मैरो (mouse bone marrow) माइक्रोन्यूक्लियस एसेज़ (micronucleus assays) में कोई जीनोटॉक्सिक प्रभाव नहीं दिखाया है।

रिफामाइसिन (Rifamycin) वाले जानवरों में प्रजनन अध्ययन नहीं किया गया है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

• आमतौर पर सलाह दी जाती है कि रिफामाइसिन (Rifamycin) लेते समय शराब का सेवन न करें। शराब रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ परस्पर क्रिया कर सकती है और संभावित रूप से कुछ दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकती है या दवा की प्रभावशीलता में हस्तक्षेप कर सकती है।
• रिफामाइसिन (Rifamycin) लेने के दौरान शराब पीने से लीवर विषाक्तता या लीवर खराब होने का खतरा बढ़ सकता है। रिफ़ामाइसिन पहले से ही लीवर के कार्य पर प्रभाव डाल सकता है, और शराब का सेवन लीवर पर और दबाव डाल सकता है। दोनों को मिलाने से लीवर संबंधी दुष्प्रभाव संभावित रूप से खराब हो सकते हैं।
• रिफामाइसिन (Rifamycin) के सुरक्षित और प्रभावी उपयोग को सुनिश्चित करने के लिए, उपचार के दौरान शराब से परहेज करने की सिफारिश की जाती है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध में रिफामाइसिन (Rifamycin) की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में जानकारी वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। हालांकि, क्लिनिकल फार्माकोलॉजी (clinical pharmacology) डेटा के आधार पर, अनुशंसित खुराक (systemic absorption) के मौखिक प्रशासन के बाद मनुष्यों में रिफामाइसिन (Rifamycin) का प्रणालीगत अवशोषण न्यूनतम है। परिणामस्वरूप, स्तनपान करने वाले शिशु का स्तन के दूध के माध्यम से रिफामाइसिन (Rifamycin) से संपर्क नगण्य होने की उम्मीद है। मौखिक रिफामाइसिन (Rifamycin) प्रशासन के बाद पशु स्तनपान डेटा उपलब्ध नहीं है, लेकिन स्तनपान कराने वाली भेड़ों में अध्ययन से पता चला है कि अंतःशिरा इंजेक्शन (Intravenous injection) के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) दूध में चला जाता है। रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग पर विचार करते समय,

गर्भावस्था की चेतावनी – Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

टेराटोजेनिक प्रभाव - श्रेणी ए (Teratogenic Effects - Category A)

गर्भवती महिलाओं में रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग के संबंध में डेटा उपलब्ध नहीं है, और इसलिए, प्रमुख जन्म दोष, गर्भपात (miscarriage), या मां और भ्रूण दोनों के लिए प्रतिकूल परिणामों के जोखिम अज्ञात हैं। जब रिफामाइसिन (Rifamycin) को अनुशंसित खुराक पर मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मनुष्यों में प्रणालीगत अवशोषण न्यूनतम होता है, जो दर्शाता है कि दवा के भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ किए गए पशु अध्ययनों से पता चला है कि अनुशंसित नैदानिक ​​​​खुराक के साथ प्राप्त मानव जोखिम की तुलना में क्रमशः 25,000 और 500 गुना अधिक जोखिम पर गर्भवती चूहों या खरगोशों में कोई विकृति (malformations) नहीं हुई। हालाँकि, जब गर्भवती चूहों को अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता से 1,000 गुना से अधिक और ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) के दौरान प्रणालीगत जोखिम से 25,000 गुना अधिक रिफामाइसिन (Rifamycin) का इलाज किया गया, तो मातृ विषाक्तता (maternal toxicity), भ्रूण के वजन में कमी आई, और डायाफ्राम गठन में भिन्नता देखी गई। इसी तरह, अधिकतम मानव प्लाज्मा सांद्रता से 10 गुना अधिक रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ इलाज करने वाली गर्भवती खरगोशों में मातृ विषाक्तता (maternal toxicity) का अनुभव हुआ, भ्रूण के वजन में कमी आई और भ्रूण के अस्थिभंग में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता और भ्रूण के विकास पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा। भ्रूण के वजन में कमी, और भ्रूण के अस्थिभंग में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता (maternal toxicity) और भ्रूण के विकास पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा। भ्रूण के वजन में कमी, और भ्रूण के अस्थिभंग में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात (miscarriage), या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम (adverse outcomes) होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता(maternal toxicity) और भ्रूण के (fetal developmental) विकास पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग से जुड़ी कोई विशिष्ट खाद्य चेतावनी नहीं है। हालाँकि, आमतौर पर भोजन से कम से कम 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद खाली पेट रिफामाइसिन (Rifamycin) लेने की सलाह दी जाती है। यह दवा का इष्टतम अवशोषण सुनिश्चित करने के लिए है। भोजन, विशेषकर वसायुक्त भोजन के साथ रिफामाइसिन (Rifamycin) लेने से इसका अवशोषण और प्रभावशीलता कम हो सकती है।

रिफामाइसिन  की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य (Common):

• सिर दर्द
• दस्त
• जी मिचलाना
• उल्टी करना
• पेट में दर्द
• पेट फूलना (अत्यधिक गैस)
• दाने या खुजली
• चक्कर आना
• थकान या कमजोरी

कम आम (Less common):

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं (जैसे पित्ती, सूजन, या सांस लेने में कठिनाई)
• ऊंचा लिवर एंजाइम
• पीलिया (त्वचा या आँखों का पीला पड़ना)
• गहरे रंग का पेशाब
• पीला मल
• भूख में कमी
• मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द
• स्वाद संवेदना में परिवर्तन
• अनिद्रा या नींद में खलल

दुर्लभ (Rare):

• गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं
• गंभीर जिगर की समस्याएं (जैसे हेपेटाइटिस)
• गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम या विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस सहित)
• रक्त विकार (जैसे प्लेटलेट काउंट में कमी या हेमोलिटिक एनीमिया)
• गुर्दे से संबंधित समस्याएं
• तंत्रिका संबंधी प्रभाव (जैसे भ्रम या मतिभ्रम)
• श्वसन संबंधी कठिनाइयाँ

रिफामाइसिन  की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Rifamycin in hindi

• रिफामाइसिन (Rifamycin) (रिफामाइसिन (Rifamycin)) के लिए कोई नैदानिक ​​दवा-दवा अंतःक्रिया अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।
• इन विट्रो ट्रांसपोर्टर अध्ययनों से संकेत मिलता है कि रिफामाइसिन (Rifamycin) पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) का एक सब्सट्रेट है और आंत में पी-जीपी और स्तन कैंसर प्रतिरोधी प्रोटीन (बीसीआरपी) को बाधित करने की उम्मीद है। रिफामाइसिन (Rifamycin) इन विट्रो में रीनल ट्रांसपोर्टर्स OAT3, MATE1 और MATE2-K को भी रोकता है, लेकिन अनुशंसित खुराक प्रशासन के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) की देखी गई प्रणालीगत सांद्रता के आधार पर, विवो में इन ट्रांसपोर्टर्स के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अवरोध की संभावना नहीं है।
• इन विट्रो साइटोक्रोम P450 (CYP) अध्ययन से पता चलता है कि रिफामाइसिन (Rifamycin) CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4/5 को रोकता है। हालाँकि, अनुशंसित खुराक प्रशासन के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) की देखी गई प्रणालीगत सांद्रता के आधार पर, विवो में इन एंजाइमों के नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक निषेध की संभावना नहीं है।
• रिफामाइसिन (Rifamycin) CYP3A4 और CYP2B6 का प्रेरक है लेकिन इन विट्रो में CYP1A2 का नहीं। फिर भी, अनुशंसित खुराक प्रशासन के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) की देखी गई प्रणालीगत सांद्रता के आधार पर, विवो में इन एंजाइमों के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रेरण की संभावना नहीं है।
• रिफामाइसिन (Rifamycin) को CYPs 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4/5 द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है।

रिफामाइसिन  के दुष्प्रभाव – Side Effects of Rifamycin in hindi

रिफामाइसिन (Rifamycin) से जुड़े दुष्प्रभाव निम्नलिखित हैं:

• सिर दर्द (Headache)

• कब्ज़ (Constipation)

• पेट में दर्द (Abdominal pain)

• बुखार (Fever)

• खट्टी डकार (Indigestion)

विशिष्ट आबादी में रिफामाइसिन का उपयोग - Use of Rifamycin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy):

टेराटोजेनिक प्रभाव - श्रेणी ए (Teratogenic Effects - Category A)

गर्भवती महिलाओं में रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग के संबंध में डेटा उपलब्ध नहीं है, और इसलिए, प्रमुख जन्म दोष, गर्भपात(miscarriage), या मां और भ्रूण दोनों के लिए प्रतिकूल परिणामों के जोखिम अज्ञात हैं। जब रिफामाइसिन (Rifamycin) को अनुशंसित खुराक पर मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मनुष्यों में प्रणालीगत अवशोषण न्यूनतम होता है, जो दर्शाता है कि दवा के भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ किए गए पशु अध्ययनों से पता चला है कि अनुशंसित नैदानिक ​​​​खुराक के साथ प्राप्त मानव जोखिम की तुलना में क्रमशः 25,000 और 500 गुना अधिक जोखिम पर गर्भवती चूहों या खरगोशों में कोई विकृति (malformations) नहीं हुई। हालाँकि, जब गर्भवती चूहों को अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता से 1,000 गुना से अधिक और ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) के दौरान प्रणालीगत जोखिम से 25,000 गुना अधिक रिफामाइसिन (Rifamycin) का इलाज किया गया, तो मातृ विषाक्तता, भ्रूण के वजन में कमी आई, और डायाफ्राम गठन में भिन्नता देखी गई। इसी तरह, अधिकतम मानव प्लाज्मा सांद्रता से 10 गुना अधिक रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ इलाज करने वाली गर्भवती खरगोशों में मातृ विषाक्तता का अनुभव हुआ, भ्रूण के वजन में कमी आई और भ्रूण के अस्थिभंग में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता और भ्रूण के विकास पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा। भ्रूण के वजन में कमी, और भ्रूण के अस्थिभंग में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता और भ्रूण के विकास पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा। भ्रूण के वजन में कमी, और भ्रूण के अस्थिभंग (fetal ossifications) में थोड़ी देरी हुई। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सभी गर्भधारण में जन्म दोष, गर्भपात, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। जानवरों के अध्ययन में, रिफामाइसिन (Rifamycin) की उच्च खुराक से विकृतियां नहीं हुईं, लेकिन इसके परिणामस्वरूप मातृ विषाक्तता (maternal toxicit) और भ्रूण के विकास (fetal developmental)पर प्रभाव पड़ा, जबकि कम खुराक से चूहों और खरगोशों में भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखा।

स्तनपान (Lactation):

मानव दूध में रिफामाइसिन (Rifamycin) की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव के बारे में जानकारी वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। हालांकि, क्लिनिकल फार्माकोलॉजी (clinical pharmacology) डेटा के आधार पर, अनुशंसित खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद मनुष्यों में रिफामाइसिन (Rifamycin) का प्रणालीगत अवशोषण न्यूनतम है। परिणामस्वरूप, स्तनपान करने वाले शिशु का स्तन के दूध के माध्यम से रिफामाइसिन (Rifamycin) से संपर्क नगण्य होने की उम्मीद है। मौखिक रिफामाइसिन (Rifamycin) प्रशासन के बाद पशु स्तनपान डेटा उपलब्ध नहीं है, लेकिन स्तनपान कराने वाली भेड़ों में अध्ययन से पता चला है कि अंतःशिरा इंजेक्शन (intravenous injection) के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) दूध में चला जाता है। रिफामाइसिन (Rifamycin) के उपयोग पर विचार करते समय,

बाल चिकित्सा (Pediatric):

18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में यात्रियों के दस्त के इलाज के लिए रिफामाइसिन (Rifamycin) की सुरक्षा और प्रभावशीलता निर्धारित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use):

यात्रियों के दस्त के इलाज के लिए रिफामाइसिन (Rifamycin) के साथ किए गए नैदानिक ​​​​परीक्षणों में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के प्रतिभागियों को पर्याप्त संख्या में शामिल नहीं किया गया ताकि यह स्थापित किया जा सके कि क्या वे युवा व्यक्तियों की तुलना में अलग प्रतिक्रियाएं प्रदर्शित करते हैं। हालाँकि, अन्य स्रोतों से उपलब्ध नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग रोगियों और उनके युवा समकक्षों के बीच उपचार के परिणामों में कोई उल्लेखनीय अंतर नहीं दर्शाया है।

रिफामाइसिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Rifamycin in hindi

चिकित्सकों को रिफामाइसिन (Rifamycin) की अधिक मात्रा के उपचार और पहचान के बारे में जानकार होने के साथ-साथ सतर्क भी रहना चाहिए।

• रिफामाइसिन (Rifamycin) की अधिक मात्रा के प्रबंधन के संबंध में कोई विस्तृत जानकारी नहीं है। यदि अधिक मात्रा हो जाती है, तो रिफामाइसिन (Rifamycin) का उपयोग बंद करने और रोगसूचक उपचार (symptomatic treatment) प्रदान करने की सिफारिश की जाती है। आवश्यकतानुसार सहायक उपाय शुरू किये जाने चाहिए।

रिफामाइसिन  का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rifamycin in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

● रिफामाइसिन की व्यापक-स्पेक्ट्रम गतिविधि (Broad-Spectrum Activity of Rifamycin)

● रिफामाइसिन (Rifamycin) रोगज़नक़ों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ प्रभावशीलता प्रदर्शित करता है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (Gram-positive and Gram-negative bacteria), साथ ही माइकोबैक्टीरिया (mycobacteria) दोनों शामिल हैं। विशेष रूप से, यह 64-128 एमसीजी/एमएल की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी90) ((MIC90) of 64-128 mcg/ml) के साथ ई. कोलाई (E. coli) के खिलाफ उल्लेखनीय प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है, और यह अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ क्रॉस-प्रतिरोध प्रदर्शित नहीं करता है।

● विशिष्ट संकेत का महत्व (Importance of Specific Indication)

● रिफामाइसिन (Rifamycin) के लिए विशिष्ट संकेत बहुत महत्वपूर्ण है, विशेष रूप से पिछली रिपोर्टों के कारण सूजन आंत्र रोग वाले रोगियों में प्रतिरोधी ई. कोली (E. coli) उपभेद उत्पन्न करने के उच्च जोखिम को उजागर किया गया है। यह नैदानिक ​​​​अभ्यास में रिफामाइसिन (Rifamycin) के लक्षित और उचित उपयोग की आवश्यकता पर जोर देता है।

फार्माकोकाइनेटिक व्यवहार (Pharmacokinetic Behavior):

अवशोषण (Absorption)

रिफामाइसिन (Rifamycin) की 250 मिलीग्राम खुराक के बाद, रिपोर्ट किया गया सीमैक्स (पीक एकाग्रता)( Cmax (peak concentration)), टीएमएक्स (सीमैक्स तक पहुंचने का समय)( tmax (time to reach Cmax)), एयूसी(AUC)(एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र), और औसत निवास समय 36 मिलीग्राम/एल, 5 मिनट, 11.84 मिलीग्राम (36 mg/L, 5 minutes, 11.84 mg.h/L) है। .एच/एल, और 0.49 घंटे, क्रमशः।

वितरण की मात्रा (Volume of Distribution)

250 मिलीग्राम की खुराक के बाद मापी गई रिफामाइसिन (Rifamycin) के वितरण की मात्रा 101.8 एल बताई गई है।

प्रोबूजेन निबंध (Protein Binding)

रिफामाइसिन (Rifamycin) लगभग 80-95% की प्रोटीन बाइंडिंग क्षमता प्रदर्शित करता है।

उपापचय (Metabolism)

अवशोषण के बाद रिफामाइसिन (Rifamycin) को मुख्य रूप से हेपेटोसाइट्स (hepatocytes) और आंतों के माइक्रोसोम (intestinal microsomes) में 25-डेसेटाइल मेटाबोलाइट (25-deacetyl metabolite) में चयापचय किया जाता है।

उन्मूलन का मार्ग (Route of Elimination)

रिफामाइसिन (Rifamycin) की प्रशासित खुराक का लगभग 18%, 50% और 21% क्रमशः 24, 48 और 72 घंटों के भीतर मल में पुनर्प्राप्त हो जाता है। प्रशासित खुराक का लगभग 90% मल उन्मूलन होता है, जबकि मूत्र उत्सर्जन (urinary excretion) नगण्य होता है।

1. https://www.orpdl.org/durm/meetings/meetingdocs/2019_11_21/drafts/Rifamycin _rifamycin_NDE.pdf
2. https://go.drugbank.com/drugs/DB11753
3. https://reference.medscape.com/drug/Rifamycin -rifamycin-sv-mmx-rifamycin-1000270
4. https://www.rxlist.com/Rifamycin -drug.htm
5. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210910s000lbl.pdf