रिलुज़ोल

रिलुज़ोल के बारे में - About Riluzole in hindi

रिलुज़ोल एक ग्लूटामेट प्रतिपक्षी (glutamate antagonist) है जिसका उपयोग एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस (amyotrophic lateral sclerosis) के इलाज के लिए किया जाता है।

रिलुज़ोल ग्लूटामेट प्रतिपक्षी वर्ग से संबंधित एक न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट है।

रिलुज़ोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। उच्च वसायुक्त भोजन अवशोषण की दर और सीमा को कम कर देता है। इसकी पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 60% है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1 से 1.5 घंटे। रिलुज़ोल पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित होता है। यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है। इसका वितरण आयतन लगभग 3.4 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 97% है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन के लिए। रिलुज़ोल को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोनिजाइम द्वारा प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट, एन -हाइड्रॉक्सी-रिलुज़ोल में ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है ; बाद में ग्लुकुरोनाइडेशन से गुजरता है। यह मूत्र के माध्यम से (90%, >85% ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में और 2% अपरिवर्तित दवा के रूप में) और मल के माध्यम से (5%) उत्सर्जित होता है।

रिलुज़ोल कमजोरी, चक्कर आना, शुष्क मुँह, मुँह सुन्न होना, सोने में कठिनाई या सोते रहने में कठिनाई, उनींदापन आदि जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

रिलुज़ोल मौखिक टैबलेट, मौखिक फिल्म, मौखिक निलंबन के रूप में उपलब्ध है।

रिलुज़ोल भारत, अमेरिका, कनाडा, बेल्जियम, फ्रांस, जर्मनी, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

रिलुज़ोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल ग्लूटामेट प्रतिपक्षी वर्ग से संबंधित है और न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

रिलुज़ोल एक ग्लूटामेट अवरोधक है जिसका उपयोग एमियोट्रोफिक लेटरल स्केलेरोसिस के रोगियों में रोग की प्रगति को धीमा करने और जीवित रहने की दर को बढ़ाने के लिए किया जाता है। इसकी क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है, लेकिन यह ग्लूटामेट की रिहाई को रोकता है, वोल्टेज पर निर्भर Na चैनलों को निष्क्रिय करता है, और उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स पर ट्रांसमीटर के बंधन के बाद इंट्रासेल्युलर घटनाओं में हस्तक्षेप करता है।

रिलुज़ोल की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

रिलुज़ोल की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 1-1.5 घंटे है।

रिलुज़ोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Riluzole in hindi

रिलुज़ोल मौखिक टैबलेट, मौखिक फिल्म, मौखिक निलंबन के रूप में उपलब्ध है।

रिलुज़ोल टैबलेट, फिल्म और सस्पेंशन आमतौर पर दिन में दो बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

रिलुज़ोल का उपयोग - Uses of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल एक बेंजोथियाज़ोल दवा है जो एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस (एएलएस) के रोगियों के इलाज के लिए संकेतित है।

रिलुज़ोल के फायदे - Benefits of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल ग्लूटामेट प्रतिपक्षी (Glutamate antagonist) वर्ग से संबंधित एक न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट (Neuroprotective agent) है।

रिलुज़ोल एक ग्लूटामेट अवरोधक है जिसका उपयोग एमियोट्रोफिक लेटरल स्केलेरोसिस के रोगियों में रोग की प्रगति को धीमा करने और जीवित रहने की दर को बढ़ाने के लिए किया जाता है। इसकी क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है, लेकिन यह ग्लूटामेट की रिहाई को रोकता है, वोल्टेज पर निर्भर Na चैनलों को निष्क्रिय करता है, और उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स पर ट्रांसमीटर के बंधन के बाद इंट्रासेल्युलर घटनाओं में हस्तक्षेप करता है।

रिलुज़ोल के संकेत - Indications of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

रिलुज़ोल एक ग्लूटामेट प्रतिपक्षी है जिसका उपयोग एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के इलाज के लिए किया जाता है।

रिलुज़ोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Riluzole in hindi

• पेशीशोषी पार्श्व काठिन्य (Amyotrophic lateral sclerosis)

वयस्क मौखिक खुराक (Adult oral Dose): 50 मिलीग्राम दिन में दो बार। यदि ALT का स्तर सामान्य (ULN) की ऊपरी सीमा से 5 गुना तक बढ़ जाए तो बंद कर दें।

रिलुज़ोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल 50 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 50 मिलीग्राम/10 एमएल.

रिलुज़ोल के खुराक रूप - Dosage Forms of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल मौखिक टैबलेट, मौखिक फिल्म, मौखिक निलंबन के रूप में उपलब्ध है।

रिलुज़ोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल को रोगियों में वर्जित किया गया है

• रिलुज़ोल उन रोगियों में वर्जित है जिनके पास रिलुज़ोल या टैबलेट के किसी भी घटक के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का इतिहास है।

रिलुज़ोल के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Riluzole in hindi

• न्यूट्रोपिनिय (Neutropenia)

एएलएस के लिए रिलुज़ोल दिए गए लगभग 4000 रोगियों में, चिह्नित न्यूट्रोपेनिया (500/मिमी3 से कम पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती) के तीन मामले थे, ये सभी रिलुज़ोल उपचार के पहले 2 महीनों के भीतर देखे गए थे। एक मामले में, निरंतर उपचार पर न्युट्रोफिल गिनती बढ़ गई। दूसरे मामले में, उपचार बंद करने के बाद गिनती बढ़ गई। तीसरा मामला अधिक जटिल था, जिसमें चिह्नित एनीमिया के साथ-साथ न्यूट्रोपेनिया भी था और दोनों की एटियलजि अनिश्चित है। मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि वे किसी भी ज्वर संबंधी बीमारी के बारे में अपने चिकित्सकों को बताएं। ज्वर संबंधी बीमारी की रिपोर्ट आने पर उपचार करने वाले चिकित्सकों को श्वेत रक्त कोशिका की गिनती की जांच करने के लिए प्रेरित करना चाहिए।

• लीवर की चोट / लीवर रसायन विज्ञान की निगरानी (Liver Injury / Monitoring Liver Chemistries)

सीरम ट्रांसएमिनेस (एएलटी/एसजीपीटी; एएसटी/एसजीओटी), बिलीरुबिन, और/या गामा-ग्लूटामेट ट्रांसफरेज (जीजीटी) स्तरों में महत्वपूर्ण असामान्यताओं से संकेतित असामान्य यकृत समारोह के वर्तमान साक्ष्य या इतिहास वाले रोगियों में रिलुज़ोल को देखभाल के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। कई एलएफटी (विशेष रूप से ऊंचा बिलीरुबिन) की बेसलाइन ऊंचाई को रिलुज़ोल के उपयोग को रोकना चाहिए। लिवर रोग के पूर्व इतिहास के बिना रोगियों में भी रिलुज़ोल, सीरम एमिनोट्रांस्फरेज उन्नयन का कारण बनता है। यदि एएलटी का स्तर ≥ 5 एक्स यूएलएन है या यदि नैदानिक ​​पीलिया विकसित हो जाए तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि रिलुज़ोल मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, और क्योंकि रिलुज़ोल से स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना अज्ञात है, महिलाओं को रिलुज़ोल के उपचार के दौरान स्तनपान न कराने की सलाह दी जानी चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान रिलुज़ोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

रिलुज़ोल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Riluzole in hindi

सामान्य (Common)

न्यूट्रोपेनिया, चक्कर आना, उनींदापन, सिर का चक्कर, अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी, टैचीकार्डिया, ओरल पैरानेस्थेसिया, दस्त, पेट में दर्द, मतली, उल्टी, एस्थेनिया, दर्द, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया, असामान्य एलएफटी, सिरदर्द।

दुर्लभ (Rare)

यकृत की चोट.

रिलुज़ोल की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Riluzole in hindi

हेपेटोटॉक्सिक दवाएं (Hepatotoxic Drugs)

एएलएस में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में उन रोगियों को शामिल नहीं किया गया जो सहवर्ती दवाएं ले रहे थे जो संभावित रूप से हेपेटोटॉक्सिक थे, (उदाहरण के लिए, एलोप्यूरिनॉल, मिथाइलडोपा, सल्फासालजीन)। तदनुसार, ऐसी दवाओं के साथ रिलुज़ोल को प्रशासित करने की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी नहीं है। यदि चिकित्सक ऐसे संयोजन को निर्धारित करना चुनता है, तो सावधानी बरती जानी चाहिए।

प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक जुड़ी दवाएं (Drugs Highly Bound to Plasma Proteins):

रिलुज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक बंधा हुआ (96%) है, मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन से बंधता है। वारफारिन (5 एमसीजी/एमएल) बाइंडिंग पर रिलुज़ोल (5 एमसीजी/एमएल तक) के प्रभाव से वारफारिन का कोई विस्थापन नहीं दिखा। इसके विपरीत, उच्च चिकित्सीय सांद्रता में वारफारिन, डिगॉक्सिन, इमिप्रैमीन और कुनैन को शामिल करने से रिलुज़ोल बाइंडिंग अप्रभावित रही।

रिलुज़ोल चयापचय पर अन्य दवाओं का प्रभाव (Effect of Other Drugs on Riluzole Metabolism):

मानव लीवर माइक्रोसोमल तैयारियों का उपयोग करते हुए इन विट्रो अध्ययनों से पता चलता है कि CYP 1A2, रिलुज़ोल के प्रारंभिक ऑक्सीडेटिव चयापचय में शामिल प्रमुख आइसोजाइम है और इसलिए, जब रिलुज़ोल को CYP 1A2 गतिविधि को प्रभावित करने वाले एजेंटों के साथ समवर्ती रूप से दिया जाता है, तो संभावित इंटरैक्शन हो सकता है। CYP 1A2 के संभावित अवरोधक (उदाहरण के लिए, कैफीन, फेनासेटिन, थियोफिलाइन, एमिट्रिप्टिलाइन और क्विनोलोन) रिलुज़ोल उन्मूलन की दर को कम कर सकते हैं, जबकि CYP 1A2 के प्रेरक (उदाहरण के लिए, सिगरेट का धुआँ, चारकोल-भुना हुआ भोजन, रिफैम्पिसिन और ओमेप्राज़ोल) बढ़ सकते हैं। रिलुज़ोल उन्मूलन की दर.

अन्य दवाओं के चयापचय पर रिलुज़ोल का प्रभाव (Effect of Riluzole on the Metabolism of Other Drugs):

CYP 1A2 रिलुज़ोल के प्रारंभिक ऑक्सीडेटिव चयापचय में शामिल प्रमुख आइसोन्ज़ाइम है; संभावित अंतःक्रिया तब हो सकती है जब रिलुज़ोल को अन्य एजेंटों के साथ समवर्ती रूप से दिया जाता है, जिन्हें मुख्य रूप से CYP 1A2 (जैसे, थियोफिलाइन, कैफीन और टैक्रिन) द्वारा चयापचय किया जाता है। वर्तमान में, यह ज्ञात नहीं है कि रिलुज़ोल में मनुष्यों में एंजाइम प्रेरण की कोई क्षमता है या नहीं।

रिलुज़ोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

कमजोरी, चक्कर आना, शुष्क मुँह, मुँह सुन्न होना, सोने या सोते रहने में कठिनाई, उनींदापन, हाथ, पैर, टखने या निचले पैर में सूजन, तेज़ हृदय गति।

दुर्लभ दुष्प्रभाव (Rare side effects)

पित्ती, दाने, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, सूखी खांसी, मतली, पेट दर्द, उल्टी, अत्यधिक थकान, असामान्य रक्तस्राव या चोट, भूख न लगना, पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, अंधेरा होना मूत्र, बुखार, ठंड लगना, खांसी, या संक्रमण के अन्य लक्षण, मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, सिरदर्द।

विशिष्ट आबादी में रिलुज़ोल का उपयोग - Use of Riluzole in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान रिलुज़ोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि रिलुज़ोल मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, और क्योंकि रिलुज़ोल से स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना अज्ञात है, महिलाओं को रिलुज़ोल के उपचार के दौरान स्तनपान न कराने की सलाह दी जानी चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में रिलुज़ोल की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

उम्र से संबंधित गुर्दे और यकृत समारोह के कारण रिलुज़ोल की निकासी में कमी हो सकती है। नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, लगभग 30% रोगी 65 वर्ष से अधिक उम्र के थे। युवा और वृद्ध रोगियों के बीच प्रतिकूल प्रभाव में कोई अंतर नहीं था।

रिलुज़ोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Riluzole in hindi

लक्षण (Symptoms): मेथेमोग्लोबिनेमिया, स्मृति हानि, स्तब्धता और कोमा के साथ तीव्र विषाक्त एन्सेफैलोपैथी।

प्रबंधन (Management): रोगसूचक और सहायक उपचार।

रिलुज़ोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Riluzole in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

रिलुज़ोल एक ग्लूटामेट अवरोधक है जिसका उपयोग एमियोट्रोफिक लेटरल स्केलेरोसिस के रोगियों में रोग की प्रगति को धीमा करने और जीवित रहने की दर को बढ़ाने के लिए किया जाता है। इसकी क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है, लेकिन यह ग्लूटामेट की रिहाई को रोकता है, वोल्टेज पर निर्भर Na चैनलों को निष्क्रिय करता है, और उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स पर ट्रांसमीटर के बंधन के बाद इंट्रासेल्युलर घटनाओं में हस्तक्षेप करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

रिलुज़ोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। उच्च वसायुक्त भोजन अवशोषण की दर और सीमा को कम कर देता है। इसकी पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 60% है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1 से 1.5 घंटे।

वितरण (Distribution)

रिलुज़ोल पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित होता है। यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है। इसका वितरण आयतन लगभग 3.4 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 97% है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और लिपोप्रोटीन के लिए।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

रिलुज़ोल को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोनिजाइम द्वारा प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट, एन -हाइड्रॉक्सी-रिलुज़ोल में ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है ; बाद में ग्लुकुरोनाइडेशन से गुजरता है। यह मूत्र के माध्यम से (90%, >85% ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में और 2% अपरिवर्तित दवा के रूप में) और मल के माध्यम से (5%) उत्सर्जित होता है।

रिलुज़ोल का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Riluzole in hindi

रिलुज़ोल दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. बेन्सिमोन जी, लैकोम्बलेज़ एल, डेलुमेउ जेसी, बेजुइट आर, ट्रूफ़िनेट पी, मेनिंगर वी, रिलुज़ोल/एएलएस अध्ययन समूह III। एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस वाले उन्नत चरण या बुजुर्ग रोगियों के उपचार में रिलुज़ोल का एक अध्ययन। न्यूरोलॉजी जर्नल. 2002 मई;249:609-15.

2. लैकोम्बलेज़ एल, बेन्सिमोन जी, लेह पीएन, गुइलेट पी, मेनिंगर वी। एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस में रिलुज़ोल का खुराक-आधारित अध्ययन। एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस/रिलुज़ोल अध्ययन समूह II। लैंसेट (लंदन, इंग्लैंड)। 1996 मई 1;347(9013):1425-31।

3. जांकोविक जे, हंटर सी. प्रारंभिक पार्किंसंस रोग में रिलुज़ोल का एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित और अनुदैर्ध्य अध्ययन। पार्किंसनिज़्म और संबंधित विकार। 2002 मार्च 1;8(4):271-6.

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020599s011s012lbl.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00740
• https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696013.html#:~:text=Riluzole is used to treat,that affect nerves and muscles.
• https://www.drugs.com/dosage/riluzole.html