Rivaroxaban

रिवरोक्साबैन के बारे में - About Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट एजेंट है जो फैक्टर Xa (Fxa) अवरोधक से संबंधित है।

रिवरोक्साबैन एक फैक्टर Xa अवरोधक है जिसका उपयोग डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) और पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) के इलाज के लिए किया जाता है। विशिष्ट स्थितियों में थ्रोम्बोसिस प्रोफिलैक्सिस के रूप में भी इस्तेमाल किया जा सकता है।

रिवरोक्साबैन की पूर्ण जैवउपलब्धता खुराक पर निर्भर है। 10 मिलीग्राम की खुराक, 80% से 100% होने का अनुमान है और यह भोजन से प्रभावित नहीं है। टैबलेट के सेवन के 2 से 4 घंटे बाद रिवरोक्साबैन की अधिकतम सांद्रता (Cmax) दिखाई देती है। रिवरोक्साबैन के फार्माकोकाइनेटिक्स गैस्ट्रिक pH को बदलने वाली दवाओं से प्रभावित नहीं थे। मानव प्लाज्मा में रिवरोक्साबैन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 92% से 95% है, जिसमें एल्ब्यूमिन मुख्य बाध्यकारी घटक है। स्वस्थ विषयों में वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा लगभग 50L है। मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषित खुराक का लगभग एक-तिहाई मूत्र में अपरिवर्तित होता है, शेष दो-तिहाई मूत्र और मल दोनों में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। रिवरोक्साबैन का अंतिम उन्मूलन आधा जीवन 5 से 9 घंटे है।

रिवरोक्साबैन मांसपेशियों में ऐंठन, हाथ या पैर में दर्द, उल्टी, पेट दर्द, खांसी और दाने के सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

रिवरोक्साबैन मौखिक गोलियों और मौखिक निलंबन के लिए ग्रैन्यूल्स के रूप में उपलब्ध है।

रिवरोक्साबैन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, पुर्तगाल, नीदरलैंड, चीन, जापान, जर्मनी, फ्रांस, ग्रीस और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

रिवरोक्साबैन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Rivaroxaban in hind

फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित रिवरोक्साबैन, एक एंटीकोआगुलंट एजेंट के रूप में कार्य करता है।

रिवारोक्सेबन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से मुक्त और क्लॉट-बाउंड फैक्टर Xa को रोकता है। प्रोथ्रोम्बिन (फैक्टर II) को थ्रोम्बिन (फैक्टर IIa) में सक्रिय करने के लिए फैक्टर Xa की आवश्यकता होती है। थ्रोम्बिन एक सेरीन प्रोटीएज है जो फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में सक्रिय करने के लिए आवश्यक है, जो क्लॉटिंग की प्रक्रिया को पूरा करने वाला ढीला मेशवर्क है। चूँकि फ़ैक्टर Xa का एक अणु थ्रोम्बिन के 1000 से अधिक अणु (molecules) उत्पन्न कर सकता है, फ़ैक्टर Xa के चयनात्मक अवरोधक थ्रोम्बिन पीढ़ी के प्रवर्धन को समाप्त करने में अत्यधिक उपयोगी होते हैं। रिवरोक्साबैन की क्रिया अपरिवर्तनीय है।

रिवरोक्साबैन की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

रिवरोक्साबैन के प्रशासन के बाद 2-4 घंटों के भीतर Tmax पाया गया।

रिवरोक्साबैन का उपयोग कैसे करें - How To Use Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन मौखिक गोलियों और मौखिक निलंबन के लिए ग्रैन्यूल्स के रूप में उपलब्ध है।

रिवरोक्साबैन टैबलेट और सस्पेननशन ग्रैन्यूल्स को आमतौर पर दिन में एक या दो बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

रिवरोक्साबैन का उपयोग - Uses of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन एक फैक्टर Xa अवरोधक है जिसका उपयोग डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) और पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) के इलाज के लिए किया जाता है। विशिष्ट स्थितियों में थ्रोम्बोसिस प्रोफिलैक्सिस के रूप में भी इस्तेमाल किया जा सकता है।

रिवरोक्साबैन के लाभ - Benefits of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट एजेंट है जो फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित है।

रिवरोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट है जो रक्त जमावट कैस्केड के आंतरिक और बाह्य दोनों मार्गों में चुनिंदा (selectively) और सीधे (directly) फैक्टर Xa (सक्रिय फैक्टर X) को रोकता है, जिससे थ्रोम्बिन गठन और थ्रोम्बी के विकास को रोकता है। फैक्टर Xa प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन में परिवर्तित करता है जिससे फाइब्रिन क्लॉट गठन और प्लेटलेट सक्रियण होता है।

रिवरोक्साबैन के संकेत - Indications of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

वयस्क संकेत (Adult Indication)

• रक्तस्राव के उच्च जोखिम पर थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के लिए जोखिम वाले गंभीर रूप से बीमार चिकित्सा रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of Venous Thromboembolism in Acutely Ill Medical Patients at Risk for Thromboembolic Complications not at High Risk of Bleeding)

रिवरोक्साबैन को शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म (VTE) और VTE से संबंधित मौत के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया जाता है, जो गंभीर चिकित्सा बीमारी के लिए भर्ती वयस्क (adult) रोगियों में अस्पताल में भर्ती और पोस्ट-हॉस्पिटल डिस्चार्ज के दौरान होता है, जो मध्यम या गंभीर प्रतिबंधित गतिशीलता और अन्य जोखिम के कारण थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के लिए जोखिम में हैं। VTE के कारक और रक्तस्राव के उच्च जोखिम में नहीं।

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस का इलाज (Treatment Of Deep Vein Thrombosis)

रिवरोक्साबैन को गहरी नसों की थ्रोम्बिसिस (DVT) के इलाज के लिए संकेत दिया जाता है।

• पल्मोनरी एम्बोलिज्म का इलाज (Treatment Of Pulmonary Embolism)

रिवरोक्साबैन पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

• नॉनवॉल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन में स्ट्रोक और सिस्टेमिक एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करना (Reduction Of Risk of Stroke and Systemic Embolism in Nonvalvular Atrial Fibrillation)

रिवरोक्साबैन को गैर वाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले मरीजों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है। स्ट्रोक और प्रणालीगत एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करने में रिवरोक्साबैन और वारफेरिन की सापेक्ष प्रभावशीलता पर सीमित डेटा है जब वारफेरिन थेरेपी अच्छी तरह से नियंत्रित होती है।

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस और/या पल्मोनरी एम्बोलिज्म की पुनरावृत्ति के जोखिम में कमी (Reduction In the Risk of Recurrence of Deep Vein Thrombosis And/or Pulmonary Embolism)

रिवरोक्साबैन को कम से कम 6 महीने तक चलने वाले प्रारंभिक उपचार के पूरा होने के बाद आवर्तक DVT और/या PE के लिए निरंतर जोखिम वाले रोगियों में DVT और/या PE की पुनरावृत्ति के जोखिम में कमी के लिए संकेत दिया जाता है।

• कूल्हे या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis Of Deep Vein Thrombosis Following Hip or Knee Replacement Surgery)

रिवरोक्साबैन को DVT के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया जाता है, जिससे घुटने या कूल्हे की रिप्लेसमेंट सर्जरी कराने वाले रोगियों में PE हो सकता है।

• क्रोनिक कोरोनरी आर्टरी डिजीज (CAD) या पेरिफेरल आर्टरी डिजीज (PAD) वाले मरीजों में प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम में कमी (Reduction Of Risk of Major Cardiovascular Events in Patients with Chronic Coronary Artery Disease (CAD) Or Peripheral Artery Disease (PAD))

रिवरोक्साबैन, एस्पिरिन के संयोजन में, पुरानी कोरोनरी धमनी रोग (CAD) या परिधीय धमनी रोग (PAD) वाले मरीजों में प्रमुख कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं (कार्डियोवैस्कुलर (CV) मौत, मायोकार्डियल इंफार्क्शन (MI), और स्ट्रोक) के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है।

बाल चिकित्सा संकेत- ऑफ-लेबल (Pediatric Indication- off-label)

• फोंटान प्रक्रिया के बाद थ्रोम्बोप्रोफिलैक्सिस

• शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (VTE)

• पुनरावृत्ति के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis against recurrence)

रिवरोक्साबैन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rivaroxaban in hindi

वयस्क खुराक (Adult Dose)

• शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism)

डीप वेन थ्रोम्बोसिस और / या पल्मोनरी एम्बोलिज्म उपचार (Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism treatment)

मौखिक (Oral): 21 दिनों के लिए भोजन के साथ प्रतिदिन दो बार 15 मिलीग्राम और भोजन के साथ प्रतिदिन 20 मिलीग्राम।

अनिश्चित एंटीकोआगुलंट- शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म पुनरावृत्ति के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस के लिए कम तीव्रता वाली खुराक (Indefinite anticoagulation- reduced intensity dosing for prophylaxis against venous thromboembolism recurrence):

मौखिक (Oral): 10 मिलीग्राम एक बार दैनिक।

शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस (Venous thromboembolism prophylaxis)

गंभीर रूप से बीमार चिकित्सा रोगी (Acutely ill medical patients)

मौखिक (Oral): 31 से 39 दिनों की कुल अवधि के लिए प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम (अस्पताल में भर्ती और पोस्टडिस्चार्ज सहित) । कुछ विशेषज्ञ तीव्र अस्पताल में भर्ती होने के दौरान LMWH को प्रोफिलैक्सिस के रूप में पसंद करते हैं और नियमित रूप से डिस्चार्ज से परे प्रोफिलैक्सिस का विस्तार नहीं करने का सुझाव देते हैं।

निचले अंग की गैर-प्रमुख आर्थोपेडिक सर्जरी (वैकल्पिक चिकित्सा)- ऑफ-लेबल उपयोग (Nonmajor orthopedic surgery of lower limb (alternative therapy)- off-label use)

मौखिक (Oral): सर्जरी के ≥6 से 10 घंटे बाद रोजाना 10 मिलीग्राम एक बार शुरू किया गया; स्थिरीकरण की अवधि के लिए जारी रखें।

टोटल हिप आर्थ्रोप्लास्टी या टोटल नी आर्थ्रोप्लास्टी (Total hip arthroplasty or total knee arthroplasty)

मौखिक (Oral): सर्जरी के ≥6 से 10 घंटे बाद या हेमोस्टेसिस स्थापित होने पर रोजाना 10 मिलीग्राम एक बार शुरू किया जाता है।

परिधीय धमनी रोग, स्थिर (Peripheral artery disease, stable)

मौखिक (Oral): 2.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; दैनिक कम-खुराक एस्पिरिन के संयोजन में प्रशासित करें।

• स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए नॉनवॉल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन (Nonvalvular atrial fibrillation to prevent stroke and systemic embolism)

मौखिक (Oral): शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।

स्टेंट प्लेसमेंट और गैर-वाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन के साथ पोस्ट-परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन- ऑफ-लेबल (Post-percutaneous coronary intervention with stent placement and nonvalvular atrial fibrillation- off-label)

मौखिक (Oral): भोजन के साथ प्रतिदिन 15 मिलीग्राम एक बार; क्लॉपिडोग्रेल (इस स्थिति में पसंदीदा P2Y12 अवरोधक) सहित एस्पिरिन के साथ या उसके बिना एक उपयुक्त एंटीथ्रॉम्बोटिक आहार के साथ प्रशासित करें, घनास्त्रता और रक्तस्राव के जोखिम के आधार पर, और पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के समय के आधार पर। PCI के 1 से 4 सप्ताह बाद एस्पिरिन बंद करने और रिवरोक्साबैन और क्लोपिडोग्रेल जारी रखने की सिफारिश की जाती है।

• दिल की धमनी का रोग (Coronary artery disease):

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (प्रारंभिक प्रबंधन के साथ स्थिरीकरण के बाद) - ऑफ-लेबल (Acute coronary syndrome (after stabilization with initial management)- off-label)

मौखिक (Oral): 2.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; कम-खुराक एस्पिरिन प्लस क्लॉपिडोग्रेल के संयोजन में प्रशासित करें; ~ 1 वर्ष के लिए रिवरोक्साबैन जारी रखें।

• कोरोनरी धमनी रोग, स्थिर (Coronary artery disease, stable):

मौखिक (Oral): 2.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; दैनिक कम-खुराक एस्पिरिन के संयोजन में प्रशासित करें।

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया ऑफ-लेबल उपयोग (Heparin-induced thrombocytopenia- off-label use)

घनास्त्रता के साथ या बिना हिट करें (HIT with or without thrombosis)

मौखिक (Oral): 21 दिनों के लिए भोजन के साथ 15 मिलीग्राम या प्लेटलेट काउंट रिकवरी तक, जो भी लंबा हो, उसके बाद भोजन के साथ रोजाना 20 मिलीग्राम।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

• फोंटान प्रक्रिया के बाद थ्रोम्बोप्रोफिलैक्सिस- ऑफ-लेबल उपयोग (Thromboprophylaxis after Fontan procedure- off-label use)

बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर (Children ≥2 years and Adolescents):

ओरल टैबलेट: ≥50 किग्रा: ओरल: 10 मिलीग्राम/खुराक हर 24 घंटे में।

• शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म (VTE) - ऑफ-लेबल उपयोग (Venous thromboembolism (VTE) - off-label use)

ओरल टैबलेट: 30 से 49.9 किग्रा: ओरल: 15 मिलीग्राम/खुराक हर 24 घंटे में।

≥50 किग्रा: मौखिक: 20 मिलीग्राम/खुराक हर 24 घंटे में।

• पुनरावृत्ति के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस- ऑफ-लेबल उपयोग(Prophylaxis against recurrence- off-label use)

शिशु, बच्चे और किशोर (Infants, Children, and Adolescents):

ओरल टैबलेट: 30 से 49.9 किग्रा: हर 24 घंटे में 15 मिलीग्राम/खुराक।

≥50 किग्रा: मौखिक: 20 मिलीग्राम/खुराक हर 24 घंटे में।

रिवरोक्साबैन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन 1 मिलीग्राम/एमएल के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 2.5 मिलीग्राम; 15 मिलीग्राम; 20 मिलीग्राम; 10 मिलीग्राम; 15 मिलीग्राम -20 मिलीग्राम।

रिवरोक्साबैन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन मौखिक गोलियों और मौखिक निलंबन के लिए ग्रैन्यूल्स के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

● स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए गैर वाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन- (Nonvalvular atrial fibrillation to prevent stroke and systemic embolism:

CrCl >50 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से 50 mL/मिनट: शाम के भोजन के साथ दिन में एक बार 15 mg। CrCl <30 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें; अपिक्सबैन या वारफरिन को प्राथमिकता दी जाती है। CrCl <15 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था; वर्तमान में, इस जनसंख्या में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें। सीमित और परस्पर विरोधी डेटा उपलब्ध हैं।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

स्टेंट प्लेसमेंट और गैर-वल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन के साथ पोस्टपरक्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप- ऑफ-लेबल (Postpercutaneous coronary intervention with stent placement and nonvalvular atrial fibrillation- off-label):

CrCl >50 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 30 से 50 mL/मिनट: पायनियर AF-PCI के परीक्षण डिज़ाइन के आधार पर क्लोपिडोग्रेल (प्रीफर्ड P2Y12 अवरोधक) के संयोजन में भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम लेने का सुझाव दिया गया है।

CrCl <30 mL/मिनट: उपयोग से बचें। इस संकेत के लिए इन रोगियों को नैदानिक परीक्षण से बाहर रखा गया था।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

• दिल की धमनी का रोग (Coronary artery disease)

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (प्रारंभिक प्रबंधन के साथ स्थिरीकरण के बाद) (ऑफ-लेबल):

CrCl ≥ 30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl <30 mL/मिनट: उपयोग से बचें; इस संकेत के लिए इन रोगियों को नैदानिक परीक्षण से बाहर रखा गया था।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं (not dialyzable): उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

कोरोनरी धमनी रोग, स्थिर (Coronary artery disease, stable):

CrCl ≥15 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; गंभीर हानि में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें; इस संकेत के लिए ईजीएफआर <15 एमएल/ मिनट वाले रोगियों को नैदानिक परीक्षण से बाहर रखा गया था; वर्तमान में, इस जनसंख्या में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। निर्माता US और कनाडा की लेबलिंग के लिए परस्पर विरोधी सिफारिशें प्रदान करता है।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

● परिधीय धमनी रोग, स्थिर (Peripheral artery disease, stable):

CrCl ≥15 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; गंभीर हानि में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें; इस संकेत के लिए ईजीएफआर <15 एमएल/ मिनट वाले रोगियों को नैदानिक परीक्षण से बाहर रखा गया था; वर्तमान में, इस जनसंख्या में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

● सतही शिरा घनास्त्रता, तीव्र रोगसूचक- ऑफ लेबल उपयोग (Superficial vein thrombosis, acute symptomatic (off-label use):

CrCl ≥30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl <30 mL/मिनट: उपयोग से बचें; CrCl <30 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था; इस आबादी में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

• शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism):

डीप वेन थ्रोम्बोसिस और/ या पल्मोनरी एम्बोलिज्म उपचार या हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया:

CrCl ≥30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से <30 mL/मिनट: उपयोग से बचें। CrCl <30 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था; इस आबादी में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें।

अनिश्चितकालीन एंटीकोआगुलंट (शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म पुनरावृत्ति के खिलाफ कम तीव्रता वाली खुराक) या गंभीर रूप से बीमार चिकित्सा रोगियों के लिए शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस, निचले अंग की गैर-प्रमुख आर्थोपेडिक सर्जरी, कुल हिप आर्थ्रोप्लास्टी या कुल घुटने आर्थ्रोप्लास्टी:

CrCl ≥30 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से <30 mL/मिनट: उपयोग से बचें। CrCl <30 एमएल/मिनट वाले मरीजों को नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था; इस आबादी में उपयोग के समर्थन के लिए कोई अन्य नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें।

हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (सप्ताह में तीन बार): अपोहन योग्य नहीं: उपयोग से बचें।

पेरिटोनियल डायलिसिस: उपयोग से बचें

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन

हल्की दुर्बलता (Mild impairment- चाइल्ड-पुग क्लास A): निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है। सीमित डेटा इंगित करता है कि फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक प्रतिक्रिया स्वस्थ विषयों के समान थी।

मध्यम से गंभीर हानि (चाइल्ड-पुग क्लास B or C) और कोगुलोपैथी से जुड़ी कोई भी यकृत रोग: उपयोग से बचें।

रिवरोक्साबैन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Rivaroxaban in hindi

एंटीकोआगुलंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि (जैसे लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा) के साथ जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। अनुसूचित जनजाति। जॉन्स वॉर्ट से बचें। सह-प्रशासन इस दवा के स्तर को कम करेगा।

रिवरोक्साबैन के विपरीत संकेत - Contraindications of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

● सक्रिय रोग संबंधी रक्तस्राव (active pathological bleeding)

● रिवरोक्साबैन के लिए गंभीर हाइपरसेंसिटिविटी प्रतिक्रिया (जैसे, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं)

रिवरोक्साबैन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rivaroxaban in hindi

• समयपूर्व विच्छेदन के बाद थ्रोम्बोटिक घटनाओं का जोखिम बढ़ना (Increased Risk of Thrombotic Events after Premature Discontinuation)

पर्याप्त वैकल्पिक एंटीकोआगुलंट के अभाव में, रिवरोक्साबैन सहित किसी भी मौखिक एंटीकोआगुलंट का समय से पहले बंद होना, थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम को बढ़ाता है। आलिंद फिब्रिलेशन रोगियों में क्लिनिकल परीक्षण में रिवरोक्सबैन से वारफारिन में संक्रमण के दौरान स्ट्रोक की बढ़ी हुई दर देखी गई। यदि पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग या चिकित्सा के एक कोर्स को पूरा करने के अलावा किसी अन्य कारण से रिवरोक्साबैन को बंद कर दिया जाता है, तो एक अन्य एंटीकोआगुलंट के साथ कवरेज पर विचार करें।

• रक्तस्राव का खतरा (Risk of Bleeding)

रिवरोक्साबैन रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है और गंभीर या घातक रक्तस्राव का कारण बन सकता है। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को रिवरोक्साबैन निर्धारित करने का निर्णय लेने में, थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम को रक्तस्राव के जोखिम के खिलाफ तौला जाना चाहिए। खून की कमी के किसी भी संकेत या लक्षण का तुरंत मूल्यांकन करें और रक्त प्रतिस्थापन की आवश्यकता पर विचार करें। सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव वाले रोगियों में रिवरोक्साबैन को बंद करें। 20 से 45 वर्ष की आयु के स्वस्थ विषयों में रिवरोक्साबैन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 5 से 9 घंटे है। हेमोस्टेसिस को कम करने वाली अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इनमें एस्पिरिन, P2Y12 प्लेटलेट इनहिबिटर, अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंट, फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी और नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) शामिल हैं। P-GP और CYP3A4 इनहिबिटर (जैसे, केटोकोनाजोल और रितोनवीर)

• स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थीसिया या पंचर (Spinal/Epidural Anesthesia or Puncture)

जब न्यूरैक्सियल एनेस्थेसिया (स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थेसिया) या स्पाइनल पंचर का इस्तेमाल किया जाता है, तो थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए एंटीकोआगुलंट एजेंटों के साथ इलाज किए गए रोगियों में एपिड्यूरल या स्पाइनल हेमेटोमा विकसित होने का खतरा होता है, जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात हो सकता है। रिवरोक्साबैन और एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थेसिया/ एनाल्जेसिया या स्पाइनल पंचर के समवर्ती उपयोग से जुड़े रक्तस्राव के संभावित जोखिम को कम करने के लिए रिवरोक्साबैन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल पर विचार करें। एक एपिड्यूरल कैथेटर या काठ का पंचर लगाने या हटाने का सबसे अच्छा प्रदर्शन तब किया जाता है जब रिवरोक्साबैन का एंटीकोआगुलंट प्रभाव कम होता है; हालाँकि, प्रत्येक रोगी में पर्याप्त रूप से कम एंटीकोआगुलंट प्रभाव तक पहुँचने का सही समय ज्ञात नहीं है। रिवरोक्साबैन के अंतिम प्रशासन के 18 घंटे से पहले एपिड्यूरल कैथेटर को नहीं हटाया जाना चाहिए। कैथेटर को हटाने के 6 घंटे से पहले रिवरोक्साबैन की अगली खुराक नहीं दी जानी चाहिए। यदि दर्दनाक पंचर होता है, तो रिवरोक्साबैन के प्रशासन को 24 घंटे के लिए विलंबित किया जाना चाहिए। क्या चिकित्सक को एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थेसिया / एनाल्जेसिया या काठ पंचर के संदर्भ में एंटीकोआग्युलेशन का प्रशासन करने का निर्णय लेना चाहिए, किसी भी लक्षण या न्यूरोलॉजिकल हानि के लक्षणों का पता लगाने के लिए अक्सर निगरानी करें, जैसे कि मिडलाइन पीठ दर्द, संवेदी और मोटर की कमी (सुन्नता, झुनझुनी, या कमजोरी) निचले अंगों में), आंत्र (bowel) और/या मूत्राशय की शिथिलता (spinal hematoma) । यदि स्पाइनल हेमेटोमा के संकेत या लक्षण संदिग्ध हैं, तो रोगियों को निर्देश दें कि यदि वे उपरोक्त किसी भी संकेत या लक्षण का अनुभव करते हैं तो तुरंत रिपोर्ट करें।

• गुर्दे की हानि वाले मरीजों में प्रयोग करें (Use in Patients with Renal Impairment)

नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन

CrCl <15 mL/min वाले रोगियों में रिवरोक्साबैन के उपयोग से बचें क्योंकि दवा का जोखिम बढ़ गया है। चिकित्सकीय संकेत के अनुसार समय-समय पर गुर्दे के कार्य का आकलन करें (अर्थात, उन स्थितियों में अधिक बार जिनमें गुर्दे का कार्य कम हो सकता है) और तदनुसार चिकित्सा को समायोजित करें। रिवरोक्साबैन के दौरान तीव्र गुर्दे की विफलता विकसित करने वाले मरीजों में रिवरोक्साबैन को बंद करें।

डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT), पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) का उपचार, और DVT और PE की पुनरावृत्ति के जोखिम में कमी (Treatment of Deep Vein Thrombosis (DVT), Pulmonary Embolism (PE), and Reduction in the Risk of Recurrence of DVT and of PE)

इस रोगी आबादी में रिवरोक्साबैन एक्सपोजर और फार्माकोडायनामिक प्रभावों में अपेक्षित वृद्धि के कारण CRCL <30 एमएल / मिनट वाले मरीजों में रिवरोक्सबैन के उपयोग से बचें।

कूल्हे या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद डीप वेन थ्रॉम्बोसिस का प्रोफिलैक्सिस इस रोगी आबादी में रिवरोक्साबैन एक्सपोजर और फार्माकोडायनामिक प्रभावों में अपेक्षित वृद्धि के कारण CrCl <30 mL/min वाले रोगियों में रिवरोक्साबैन के उपयोग से बचा जाता है। CrCl 30 से 50 mL/min वाले मरीजों में खून की कमी के किसी भी संकेत या लक्षण का बारीकी से निरीक्षण करें और तुरंत मूल्यांकन करें। रिवरोक्साबैन पर तीव्र गुर्दे की विफलता वाले मरीजों को इलाज बंद कर देना चाहिए।

• हेपेटिक हानि वाले मरीजों में प्रयोग (Use in Patients with Hepatic Impairment)

गंभीर हेपेटिक हानि वाले मरीजों के लिए कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। मध्यम (चाइल्ड-पुघ B) और गंभीर (चाइल्ड-पुघ C) यकृत हानि या कोगुलोपैथी से जुड़े किसी भी यकृत रोग के रोगियों में रिवरोक्साबैन के उपयोग से बचें क्योंकि दवा के संपर्क और रक्तस्राव के जोखिम में वृद्धि हो सकती है।

• P-GP और सशक्त CYP3A4 अवरोधकों या प्रेरकों के साथ प्रयोग (Use with P-GP and Strong CYP3A4 Inhibitors or Inducers)

संयुक्त P-GP और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, लोपिनवीर / रटनवीर, रटनवीर, इंडिनवीर, और कोनिवैप्टन) के साथ रिवरोक्साबैन के सहवर्ती उपयोग से बचें। P-GP और मजबूत CYP3A4 प्रेरक (जैसे, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिन, सेंट जॉन्स वॉर्ट) के साथ संयुक्त दवाओं के साथ रिवरोक्साबैन के सहवर्ती उपयोग से बचें।

• गर्भावस्था से संबंधित रक्तस्राव का जोखिम (Risk of Pregnancy-Related Hemorrhage)

गर्भवती महिलाओं में रिवरोक्साबैन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ मां और भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है। गर्भावस्था में रिवरोक्साबैन की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है। रिवरोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभाव को मानक प्रयोगशाला परीक्षण के साथ मॉनिटर नहीं किया जा सकता है और न ही आसानी से उलटा किया जा सकता है। खून की कमी का सुझाव देने वाले किसी भी संकेत या लक्षण का तुरंत मूल्यांकन करें (जैसे, हीमोग्लोबिन और / या हेमेटोक्रिट में गिरावट, हाइपोटेंशन, या भ्रूण संकट) ।

• प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाले मरीज (Patients with Prosthetic Heart Valves)

प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाले रोगियों में रिवरोक्साबैन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, इन रोगियों में रिवरोक्साबैन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

• हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर मरीजों या मरीजों में तीव्र PE जिन्हें थ्रोम्बोलिसिस या पल्मोनरी इम्बोलेक्टोमी की आवश्यकता है (Acute PE in Hemodynamically Unstable Patients or Patients Who Require Thrombolysis or Pulmonary Embolectomy)

पल्मोनरी एम्बोलिज्म वाले रोगियों में असंक्रमित हेपरिन के विकल्प के रूप में रिवरोक्साबैन की शुरुआत की सिफारिश नहीं की जाती है जो हेमोडायनामिक अस्थिरता के साथ मौजूद होते हैं या जो थ्रोम्बोलिसिस या पल्मोनरी एम्बोलेक्टोमी प्राप्त कर सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि रिवरोक्साबैन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। रिवरोक्साबैन और/या इसके चयापचयों को चूहों के दूध में उत्सर्जित किया गया। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और रिवरोक्सबैन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व पर विचार करते हुए नर्सिंग को बंद करना या रिवरोक्साबैन को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

प्रत्यक्ष अभिनय मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग से सभी रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था में उपयोग किया जाता है, तो भ्रूण के रक्तस्राव या उपनैदानिक अपरा रक्तस्राव (subclinical placental bleeding) की भी संभावना होती है, जो गर्भपात, समय से पहले प्रसव, भ्रूण समझौता, या मृत जन्म के जोखिम को बढ़ा सकता है। गर्भावस्था के दौरान प्रत्यक्ष अभिनय मौखिक एंटीकोआगुलंट और गर्भवती रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एंटीकोआगुलंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि (जैसे लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासिटाम, और जिन्कगो बिलोबा) के साथ जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। सेंट जॉन्स वॉर्ट से बचें। सह-प्रशासन इस दवा के स्तर को कम करेगा।

रिवरोक्साबैन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Rivaroxaban in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

भारी मासिक धर्म रक्तस्राव, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, उल्टी, रक्तस्राव, खांसी, बेहोशी, खुजली, त्वचा पर छाले, त्वचा पर लाल चकत्ते, घाव का स्राव, पेट में दर्द, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, बढ़ा हुआ सीरम ट्रांसएमिनेस, चिंता, अवसाद, चक्कर आना, थकान, अनिद्रा, पीठ दर्द, अंग दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, हेमोफथाल्मोस, सर्जिकल रक्तस्राव, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

कार्डिएक टैम्पोनैड, हेमोपेरिकार्डियम, अतिसंवेदनशीलता एंजाइटिस, घनास्त्रता (समय से पहले बंद होने के साथ), बुलस पेम्फिगॉइड, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, अधिवृक्क रक्तस्राव, कोलेस्टेसिस, असामान्य गर्भाशय रक्तस्राव (abnormal uterine bleeding), एग्रानुलोसाइटोसिस, पल्मोनरी रक्तस्राव, रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव, स्पाइनल हेमेटोमा, प्लीहा टूटना, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, विट्रियस हेमरेज , यकृत विफलता, यकृत की चोट, हेपेटाइटिस, पीलिया, एनाफिलेक्टिक शॉक, एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, मस्तिष्क रक्तस्राव, एपिड्यूरल इंट्राक्रानियल रक्तस्राव, हेमिपेरेसिस, ब्रोन्किइक्टेसिस।

रिवरोक्साबैन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Rivaroxaban in hindi

• ड्रग्स जो साइटोक्रोम P450 3A4 एंजाइम और ड्रग ट्रांसपोर्ट सिस्टम को रोकते हैं (Drugs that Inhibit Cytochrome P450 3A4 Enzymes and Drug Transport Systems)

P-gp और CYP3A4 इनहिबिटर (केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन और फ्लुकोनाज़ोल) को संयोजित करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग का मूल्यांकन करने वाले ड्रग इंटरेक्शन अध्ययनों में रिवरोक्साबैन एक्सपोज़र और फ़ार्माकोडीनेमिक प्रभाव (यानी, फैक्टर Xa अवरोध और PT प्रोलोग्रेशन) में वृद्धि देखी गई। एक्सपोजर में वृद्धि 30% से 160% तक थी। रिवरोक्साबैन के संपर्क में उल्लेखनीय वृद्धि से रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है। जब डेटा से पता चलता है कि जोखिम में बदलाव से रक्तस्राव के जोखिम (जैसे, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन) को प्रभावित करने की संभावना नहीं है, तो P-gp और CYP3A4 अवरोधक संयुक्त दवाओं के साथ सह-प्रशासन के दौरान कोई सावधानी बरतने की आवश्यकता नहीं है। संयुक्त P-gp और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ रिवरोक्साबैन के सहवर्ती प्रशासन से बचें।

• ड्रग्स जो साइटोक्रोम P4503A4 एंजाइम और ड्रग ट्रांसपोर्ट सिस्टम को प्रेरित करते हैं (Drugs that Induce Cytochrome P450 3A4 Enzymes and Drug Transport Systems)

क्लिनिकल अध्ययन से ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन और जनसंख्या PK विश्लेषण के परिणाम एक संयुक्त P-gp और मजबूत CYP3A4 इंड्यूसर (जैसे, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन) के साथ रिवरोक्साबैन के सह-प्रशासन का संकेत देते हैं, रिवरोक्साबैन एक्सपोज़र को 50% तक कम कर देता है। फार्माकोडायनामिक प्रभावों में समान कमी भी देखी गई। रिवरोक्साबैन के संपर्क में आने से ये कमी प्रभावकारिता को कम कर सकती है। P-gp और मजबूत CYP3A4 प्रेरक (जैसे, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिन, सेंट जॉन्स वॉर्ट) संयुक्त दवाओं के साथ रिवरोक्साबैन के सहवर्ती उपयोग से बचें।

• एंटीकोआगुलंट और NSAIDs/एस्पिरिन (Anticoagulants and NSAIDs/Aspirin)

एनोक्सापरिन और रिवारोक्सेबन की एकल खुराक के परिणामस्वरूप एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि पर एक योगात्मक प्रभाव पड़ा। वारफरिन और रिवरोक्साबैन की एकल खुराक के परिणामस्वरूप फैक्टर Xa (FXa) निषेध और PT पर योगात्मक प्रभाव पड़ा। प्रभावकारिता परीक्षणों में प्रमुख रक्तस्राव के लिए सहवर्ती एस्पिरिन के उपयोग को एक स्वतंत्र जोखिम कारक के रूप में पहचाना गया है। NSAIDs रक्तस्राव को बढ़ाने के लिए जाने जाते हैं, और जब NSAIDs का उपयोग रिवरोक्साबैन के साथ किया जाता है तो रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक क्लोपिडोग्रेल और रिवरोक्साबैन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप कुछ विषयों में रक्तस्राव के समय में वृद्धि हुई। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण अन्य एंटीकोआगुलंट्स के साथ रिवरोक्साबैन के समवर्ती उपयोग से बचें, जब तक कि लाभ जोखिम से अधिक न हो। यदि रोगियों को एस्पिरिन के साथ इलाज किया जाता है, तो खून की कमी के किसी भी लक्षण या लक्षणों का तुरंत मूल्यांकन करें,

• ड्रग्स के साथ ड्रग-डिजीज इंटरेक्शन जो साइटोक्रोम P450 3A4 एंजाइम और ड्रग ट्रांसपोर्ट सिस्टम को रोकता है (Drug-Disease Interactions with Drugs that Inhibit Cytochrome P450 3A4 Enzymes and Drug Transport Systems)

एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक परीक्षण के परिणामों ने संकेत दिया कि गुर्दे की हानि वाले रोगियों ने संयुक्त P-gp और मध्यम CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, डिल्टियाजेम, वेरापामिल, ड्रोनडेरोन और एरिथ्रोमाइसिन) के रूप में वर्गीकृत दवाओं के साथ रिवरोक्साबैन का सह-प्रशासन किया है, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में जोखिम में वृद्धि हुई है। कोई अवरोधक उपयोग नहीं। रिवरोक्साबैन के संपर्क में उल्लेखनीय वृद्धि से रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है। हालांकि ऐसी परिस्थितियों में रिवरोक्साबैन के जोखिम में वृद्धि की उम्मीद की जा सकती है, ROCKET AF परीक्षण में एक विश्लेषण के परिणाम, जो संयुक्त P-gp और कमजोर या मध्यम CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, एमियोडैरोन, डिल्टियाजेम, वेरापामिल, क्लोरैमफेनिकॉल, सिमेटिडीन, के साथ सहवर्ती उपयोग की अनुमति देता है। और एरिथ्रोमाइसिन), CrCl 30 से <50 mL/min [खतरे का अनुपात (95% CI): 1.05 (0.77, 1.42)]। रिवरोक्साबैन का उपयोग CrCl 15 से 80mL/ मिनट वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए जो सहवर्ती संयुक्त P-gp और मध्यम CYP3A4 अवरोधक प्राप्त कर रहे हैं जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम को सही नहीं ठहराता।

रिवरोक्साबैन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

मांसपेशियों में ऐंठन, हाथ या पैर में दर्द, उल्टी, पेट दर्द, खांसी, दाने।

• दुर्लभ (Rare)

खूनी, काला, या टेरी मल (tarry stools), गुलाबी या भूरे रंग का मूत्र, खाँसी या उल्टी रक्त या सामग्री जो कॉफी ग्राउंड्स की तरह दिखती है, बार-बार नाक बहना, मसूड़ों से खून बहना, भारी मासिक धर्म रक्तस्राव, कमजोरी, थकान, सिरदर्द, चक्कर आना या बेहोशी, धुंधली दृष्टि, हाथ या पैर में दर्द, दाने, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, पित्ती, घाव वाली जगह पर दर्द या सूजन।

विशिष्ट आबादी में रिवरोक्साबैन का उपयोग - Use of Rivaroxaban in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C

गर्भवती महिलाओं में रिवरोक्साबैन के पर्याप्त या अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, और गर्भवती महिलाओं के लिए खुराक स्थापित नहीं की गई है। गर्भवती रोगियों में सावधानी के साथ रिवरोक्साबैन का प्रयोग करें क्योंकि गर्भावस्था से संबंधित रक्तस्राव और / या एक एंटीकोआगुलेंट के साथ आकस्मिक प्रसव की संभावना है जो आसानी से प्रतिवर्ती नहीं है। रिवरोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभाव की मानक प्रयोगशाला परीक्षण के साथ मज़बूती से निगरानी नहीं की जा सकती है। पशु प्रजनन अध्ययन ने संरचनात्मक विकृतियों का कोई बढ़ा हुआ जोखिम नहीं दिखाया लेकिन खरगोशों में आरोपण के बाद गर्भावस्था के नुकसान में वृद्धि हुई। रिवरोक्साबैन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ मां और भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है। रिवरोक्साबैन जानवरों में प्लेसेंटा को पार करता है। पशु प्रजनन अध्ययनों ने चूहों में स्पष्ट मातृ रक्तस्रावी जटिलताओं और खरगोशों में आरोपण के बाद गर्भावस्था के नुकसान की घटनाओं में वृद्धि दिखाई है। जब गर्भवती खरगोशों को ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान ≥10 mg/kg रिवरोक्साबैन की मौखिक खुराक दी गई थी, तब रिवरोक्साबैन ने भ्रूण की विषाक्तता में वृद्धि की थी (पुनर्वाधारण में वृद्धि, जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी, और भ्रूण के शरीर के वजन में कमी)। यह खुराक 20 मिलीग्राम / दिन की उच्चतम अनुशंसित मानव खुराक पर AUC तुलना के आधार पर, अनबाउंड दवा के मानव एक्सपोजर के लगभग 4 गुना से मेल खाती है। जब गर्भवती चूहों को 120 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक खुराक दी गई तो भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। यह खुराक अनबाउंड दवा के मानव जोखिम के लगभग 14 गुना से मेल खाती है। जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी, और भ्रूण के शरीर के वजन में कमी) जब गर्भवती खरगोशों को ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान ≥10 मिलीग्राम/किग्रा रिवरोक्साबैन की मौखिक खुराक दी गई थी। यह खुराक 20 मिलीग्राम / दिन की उच्चतम अनुशंसित मानव खुराक पर AUC तुलना के आधार पर, अनबाउंड दवा के मानव एक्सपोजर के लगभग 4 गुना से मेल खाती है। जब गर्भवती चूहों को 120 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक खुराक दी गई तो भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। यह खुराक अनबाउंड दवा के मानव जोखिम के लगभग 14 गुना से मेल खाती है। जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी, और भ्रूण के शरीर के वजन में कमी) जब गर्भवती खरगोशों को ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान ≥10 मिलीग्राम/किग्रा रिवरोक्साबैन की मौखिक खुराक दी गई थी। यह खुराक 20 मिलीग्राम / दिन की उच्चतम अनुशंसित मानव खुराक पर AUC तुलना के आधार पर, अनबाउंड दवा के मानव एक्सपोजर के लगभग 4 गुना से मेल खाती है। जब गर्भवती चूहों को 120 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक खुराक दी गई तो भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। यह खुराक अनबाउंड दवा के मानव जोखिम के लगभग 14 गुना से मेल खाती है। जब गर्भवती चूहों को 120 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक खुराक दी गई तो भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। यह खुराक अनबाउंड दवा के मानव जोखिम के लगभग 14 गुना से मेल खाती है। जब गर्भवती चूहों को 120 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक खुराक दी गई तो भ्रूण के शरीर का वजन कम हो गया। यह खुराक अनबाउंड दवा के मानव जोखिम के लगभग 14 गुना से मेल खाती है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि रिवरोक्साबैन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। रिवरोक्साबैन और/या इसके चयापचयों को चूहों के दूध में उत्सर्जित किया गया। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और रिवरोक्सबैन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व पर विचार करते हुए नर्सिंग को बंद करना या रिवरोक्साबैन को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

रिवारोक्सेबन का मूल्यांकन करने वाले RECORD 1-3 नैदानिक अध्ययनों में रोगियों की कुल संख्या में से लगभग 54% 65 वर्ष और उससे अधिक के थे, जबकि लगभग 15% >75 वर्ष के थे। ROCKET AF में, लगभग 77% 65 वर्ष और उससे अधिक के थे और लगभग 38% >75 वर्ष के थे। आइंस्टीन DVT, PE और एक्सटेंशन क्लिनिकल अध्ययन में लगभग 37% 65 वर्ष और उससे अधिक के थे और लगभग 16% >75 वर्ष के थे। क्लिनिकल परीक्षण में बुजुर्गों (65 वर्ष या उससे अधिक) में रिवरोक्साबैन की प्रभावकारिता 65 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में देखी गई थी। इन पुराने रोगियों में थ्रोम्बोटिक और रक्तस्राव की घटना दर दोनों अधिक थी, लेकिन जोखिम-लाभ प्रोफ़ाइल सभी आयु समूहों में अनुकूल थी।

रिवरोक्साबैन की अधिक मात्रा - Overdosage of Rivaroxaban in hindi

• रिवरोक्साबैन के ओवरडोज से रक्तस्राव हो सकता है। रिवरोक्साबैन को बंद कर दें और उचित चिकित्सा शुरू करें यदि ओवरडोजेज से जुड़े रक्तस्राव की जटिलताएं होती हैं। रिवरोक्साबैन के लिए एक विशिष्ट विषहर औषधि (antidote) उपलब्ध नहीं है। सीमित अवशोषण (absorption) के कारण रिवरोक्साबैन सिस्टमिक एक्सपोजर एकल खुराक> 50 मिलीग्राम पर आगे नहीं बढ़ा है। रिवरोक्साबैन ओवरडोज के मामले में अवशोषण को कम करने के लिए सक्रिय चारकोल के उपयोग पर विचार किया जा सकता है। उच्च प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी होने के कारण, रिवरोक्साबैन को डायलिसिस योग्य होने की उम्मीद नहीं है। प्लाज्मा उत्पादों के उपयोग के साथ प्रयोगशाला एंटीकोआग्युलेशन मापदंडों का आंशिक उत्क्रमण प्राप्त किया जा सकता है।

रिवरोक्साबैन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rivaroxaban in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamics)

रिवरोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट है जो फैक्टर Xa से सीधे जुड़ता है। इसके बाद, यह थ्रोम्बस के गठन को रोकने, जमावट कैस्केड के प्रवर्धन को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध (block) करता है। रिवरोक्साबैन दो कारणों से एक अद्वितीय एंटीकोआगुलंट है। सबसे पहले, इसमें एंटीथ्रॉम्बिन III (ATIII) शामिल नहीं है ताकि इसके एंटीकोआगुलंट प्रभाव को बढ़ाया जा सके। दूसरे, यह एक मौखिक एजेंट है, जबकि व्यापक रूप से इस्तेमाल किए जाने वाले अनियंत्रित हेपरिन और कम आणविक भार हेपरिन केवल माता-पिता के उपयोग के लिए हैं। हालांकि सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (aPTT) और HepTest (कम मॉलिक्यूलर भार हेपरिन को परखने के लिए विकसित एक परीक्षण) एक खुराक पर निर्भर तरीके से लंबे समय तक किया जाता है, रिवरोक्साबैन के फार्माकोडायनामिक प्रभावों के मूल्यांकन के लिए किसी भी परीक्षण की सिफारिश नहीं की जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

रिवरोक्साबैन की पूर्ण जैवउपलब्धता खुराक पर निर्भर है। 10 मिलीग्राम की खुराक के लिए, यह 80% से 100% होने का अनुमान है और यह भोजन से प्रभावित नहीं होता है। रिवरोक्साबैन 10 मिलीग्राम की गोलियां भोजन के साथ या भोजन के बिना ली जा सकती हैं। उपवास की स्थिति में 20 मिलीग्राम की खुराक के लिए, पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 66% है। भोजन के साथ रिवरोक्साबैन के सह-प्रशासन से 20 मिलीग्राम की खुराक की जैवउपलब्धता बढ़ जाती है (औसत AUC और Cmax भोजन के साथ क्रमशः 39% और 76% बढ़ जाती है)। रिवरोक्साबैन 15 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की गोलियां भोजन के साथ लेनी चाहिए। टैबलेट के सेवन के 2 से 4 घंटे बाद रिवरोक्साबैन की अधिकतम सांद्रता (Cmax) दिखाई देती है। रिवरोक्साबैन के फार्माकोकाइनेटिक्स गैस्ट्रिक pH को बदलने वाली दवाओं से प्रभावित नहीं थे। H2-रिसेप्टर प्रतिपक्षी (antagonist) रैनिटिडीन (150 mL दो बार दैनिक) के साथ रिवरोक्साबैन (30 मिलीग्राम एकल खुराक) का सह-प्रशासन। PPI ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम एक बार दैनिक) के साथ एंटासिड एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड / मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड (10 mL) या रिवरोक्साबैन (20 मिलीग्राम एकल खुराक) ने रिवरोक्साबैन की जैवउपलब्धता और जोखिम पर प्रभाव नहीं दिखाया। रिवरोक्साबैन का अवशोषण GI पथ में दवा रिलीज की साइट पर निर्भर है। टैबलेट की तुलना में AUC और Cmax में 29% और 56% की कमी तब दर्ज की गई जब समीपस्थ छोटी आंत (proximal small intestine) में रिवरोक्साबैन ग्रैन्यूलेट जारी किया गया। जब दवा डिस्टल छोटी आंत, या आरोही बृहदान्त्र (distal small intestine) में छोड़ी जाती है तो एक्सपोजर और कम हो जाता है। पेट में रिवरोक्साबैन डिस्टल के प्रशासन से बचें, जिसके परिणामस्वरूप कम अवशोषण और संबंधित दवा का जोखिम हो सकता है। 44 स्वस्थ विषयों के साथ एक अध्ययन में, 20 मिलीग्राम रिवारोक्सेबन के लिए AUC और Cmax मूल्यों दोनों का मतलब सेब में मिश्रित एक कुचल (crushed) टैबलेट के रूप में मौखिक रूप से प्रशासित होता है जो पूरे टैबलेट के बाद तुलनीय था। हालांकि, कुचले हुए टैबलेट को पानी में निलंबित कर दिया जाता है और एक तरल भोजन के बाद एक एनजी ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, केवल AUC पूरे टैबलेट के बाद तुलनीय था, और सीएमएक्स 18% कम था।

• वितरण (Distribution)

मानव प्लाज्मा में रिवरोक्साबैन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 92% से 95% है, जिसमें एल्ब्यूमिन मुख्य बाध्यकारी घटक है। स्वस्थ विषयों में वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा लगभग 50 एल है।

• उपापचय (Metabolism)

लगभग 51% मौखिक रूप से प्रशासित [14 सी] -रिवारोक्सेबन खुराक को मूत्र (30%) और मल (21%) में निष्क्रिय (inactive) मेटाबोलाइट्स के रूप में बरामद किया गया था। CYP3A4/5 और CYP2J2 और हाइड्रोलिसिस द्वारा उत्प्रेरित ऑक्सीडेटिव गिरावट बायोट्रांसफॉर्मेशन के प्रमुख स्थल हैं। बिना किसी बड़े या सक्रिय परिसंचारी मेटाबोलाइट्स के अपरिवर्तित रिवरोक्साबैन प्लाज्मा में प्रमुख अंश था।

• मलत्याग (Excretion)

मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषित खुराक का लगभग एक-तिहाई मूत्र में अपरिवर्तित होता है, शेष दो-तिहाई मूत्र और मल दोनों में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। एक चरण 1 अध्ययन में, एक [14C]-रिवेरोक्साबैन खुराक के प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मी खुराक का 66% मूत्र में बरामद किया गया था (36% अपरिवर्तित दवा के रूप में) और 28% मल में बरामद किया गया था (7% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। अपरिवर्तित दवा मूत्र में उत्सर्जित होती है, मुख्य रूप से सक्रिय ट्यूबलर स्राव के माध्यम से और कुछ हद तक ग्लोमेरुलर निस्पंदन (लगभग 5: 1 अनुपात) के माध्यम से। रिवरोक्साबैन एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर प्रोटीन P-gp और ABCG2 (संक्षिप्त में Bcrp) का एक सब्सट्रेट है। इनफ्लो ट्रांसपोर्टर प्रोटीन के लिए रिवरोक्साबैन की आत्मीयता अज्ञात है। रिवरोक्साबैन एक कम निकासी वाली दवा है, अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में लगभग 10L/hr की प्रणालीगत निकासी के साथ। 20 से 45 वर्ष की आयु के स्वस्थ विषयों में रिवरोक्साबैन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 5 से 9 घंटे है।

रिवरोक्साबैन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Rivaroxaban in hindi

रिवरोक्साबैन दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. Kreutz R. फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक मूल बातें रिवरोक्साबैन। मौलिक और नैदानिक औषध विज्ञान। 2012 फरवरी;26(1):27-32।

2. लॉक्स वी, पेर्ज़बॉर्न ई, कुबित्ज़ा डी, मिसेलविट्ज़ एफ। रिवरोक्साबैन की प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल विशेषताएं: एक उपन्यास, मौखिक, प्रत्यक्ष फैक्टर Xa अवरोधक। थ्रोम्बोसिस और हेमोस्टेसिस 2007 जुलाई में सेमिनार (वॉल्यूम 33, नंबर 05, पीपी। 515-523)। कॉपीराइट © 2007 थिएम मेडिकल पब्लिशर्स, इंक।, 333 सेवेंथ एवेन्यू, न्यूयॉर्क, एनवाई 10001, यूएसए द्वारा।

3. Kubitza D, Becka M, Zuehlsdorf M, Mueck W. शरीर के वजन का स्वस्थ विषयों में सुरक्षा, सहनशीलता, फार्माकोकाइनेटिक्स, या रिवरोक्साबैन (BAY 59-7939) के फार्माकोडायनामिक्स पर सीमित प्रभाव है। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी का जर्नल। 2007 फरवरी;47(2):218-26।