Allopathy
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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
रिजेट्रिप्टन के बारे में - About Rizatriptan
रिजेट्रिप्टन एक एंटीमाइग्रेन एजेंट (Antimigraine Agent) है जो सेरोटोनिन 5-एचटी1बी, 1डी रिसेप्टर एगोनिस्ट क्लास (Agonist Class) के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।
रिजेट्रिप्टन का उपयोग माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार में किया जा सकता है।
मौखिक प्रशासन के बाद रिजेट्रिप्टन आसानी से अवशोषित हो जाता है (लगभग 90%); हालांकि, व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण, रिजेट्रिप्टन टैबलेट की औसत मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 45% है। वितरण की औसत मात्रा पुरुष विषयों में लगभग 140 लीटर और महिला विषयों में 110 लीटर है। रिजेट्रिप्टन मुख्य रूप से ट्राइज़ोलोमिथाइल-इंडोल-3-एसिटिक एसिड बनाने के लिए मोनोमाइन ऑक्सीडेज-ए (MAO-A) द्वारा मध्यस्थता वाले ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन से गुजरता है, जो औषधीय रूप से सक्रिय नहीं है। एन-मोनोडेसमिथाइल-रिजेट्रिप्टन एक मामूली मेटाबोलाइट है जिसकी औषधीय गतिविधि मूल यौगिक के बराबर है। एन-मोनोडेसमिथाइल-रिजेट्रिप्टन की प्लाज्मा सांद्रता मूल यौगिक की लगभग 14% है, जो समान दर से समाप्त हो जाती है। अन्य औषधीय रूप से निष्क्रिय लघु चयापचयों में एन-ऑक्साइड शामिल है, 6-हाइड्रॉक्सी यौगिक, और 6-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट का सल्फेट संयुग्म। एक 10 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद14 सी-रिजेट्रिप्टन, प्रशासित खुराक की कुल रेडियोधर्मिता 120 घंटों में मूत्र और मल में क्रमशः 82% और 12% थी। 14सी-रिजेट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के बाद, रिजेट्रिप्टन परिसंचारी प्लाज्मा रेडियोधर्मिता का लगभग 17% था। मौखिक खुराक का लगभग 14% अपरिवर्तित रिजेट्रिप्टन के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है, जबकि 51% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है, जो पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय का संकेत देता है।
रिजेट्रिप्टन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में एंजियोएडेमा (Angioedema), परिधीय संवहनी इस्किमिया (peripheral vascular ischemia), कोलोनिक इस्किमिया (colonic ischemia), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल इस्किमिया (gastrointestinal ischemia) या रोधगलन (infarction), प्लीनिक रोधगलन (splenic infarction) शामिल हैं।
रिजेट्रिप्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।
रिजेट्रिप्टन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Rizatriptan in hindi
कपाल धमनियों में सेरोटोनिन (5-HT 1B और 5-HT 1D रिसेप्टर्स) के लिए चयनात्मक एगोनिस्ट; वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है और माइग्रेन से राहत के साथ संबंधित एंटीड्रोमिक न्यूरोनल ट्रांसमिशन से जुड़ी बाँझ सूजन को कम करता है
रिजेट्रिप्टन का टीएमएक्स (Tmax) लगभग 1-1.5 घंटे था।
कार्रवाई की शुरुआत: अधिकांश रोगियों में 2 घंटे के भीतर उपचार की प्रतिक्रिया होती है।
रिजेट्रिप्टन का उपयोग कैसे करें - How To Use Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन टैबलेट में उपलब्ध है।
मौखिक: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया जा सकता है।
रिजेट्रिप्टन का उपयोग - Uses of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन का उपयोग माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार में किया जा सकता है।
रिजेट्रिप्टन के लाभ - Benefits of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन मानव क्लोन किए गए 5-HT 1B/1D रिसेप्टर्स से उच्च संबंध के साथ जुड़ता है। रिजेट्रिप्टन संभवतः ट्राइजेमिनल प्रणाली के इंट्राक्रैनियल रक्त वाहिकाओं और संवेदी तंत्रिकाओं पर 5-HT1B/1D रिसेप्टर्स पर एगोनिस्ट प्रभाव के माध्यम से माइग्रेन सिरदर्द के उपचार में अपना चिकित्सीय प्रभाव डालता है, जिसके परिणामस्वरूप कपाल वाहिका संकुचन और प्रो-इंफ्लेमेटरी न्यूरोपेप्टाइड रिलीज में अवरोध होता है।
रिजेट्रिप्टन के संकेत - Indications of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
Migraine, moderate to severe, acute treatment: वयस्कों और बाल रोगियों में आभा के साथ या बिना आभा के माइग्रेन का तीव्र उपचार ≥6 वर्ष की आयु (मौखिक रूप से विघटित टैबलेट, टैबलेट) या वयस्कों और बाल रोगियों में ≥12 वर्ष की आयु का वजन ≥40 किलोग्राम (oral film).
रिजेट्रिप्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rizatriptan in hindi
माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार (Migraine, moderate to severe, acute treatment):
नोट: एर्गोटामाइन तैयारी या किसी भिन्न ट्रिप्टान के 24 घंटों के भीतर उपयोग न करें । दवा के अति प्रयोग से होने वाले सिरदर्द से बचने के लिए उपयोग को प्रति माह 10 दिन तक सीमित करें। माइग्रेन के हमले के दौरान, दर्द के पहले संकेत पर, शुरुआत में प्रशासन करने से उपचार के प्रति प्रतिक्रिया में सुधार हो सकता है। एक बड़ी प्रारंभिक खुराक कई छोटी खुराकों की तुलना में अधिक प्रभावी हो सकती है। जब हमला गंभीर मतली या उल्टी से जटिल हो, तो गैर-मौखिक दवा अधिक प्रभावी हो सकती है।
मौखिक: एकल खुराक के रूप में 5 से 10 मिलीग्राम (मौखिक रूप से विघटित टैबलेट, टैबलेट) या 10 मिलीग्राम (मौखिक फिल्म); यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक दोहरा सकते हैं। निर्माता की लेबलिंग प्रति 24 घंटे में 30 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक की सिफारिश करती है; हालाँकि, कुछ विशेषज्ञ प्रति 24 घंटे में अधिकतम 20 मिलीग्राम की सलाह देते हैं; 24 घंटे की अवधि में 20 मिलीग्राम से अधिक खुराक के लिए प्रभावकारिता डेटा उपलब्ध नहीं है।
रिजेट्रिप्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Rizatriptan in hindi
गोली (Tablet):
5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम
रिजेट्रिप्टन के खुराक रूप - Dosage Forms of Rizatriptan in hindi
गोली
गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):
निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालाँकि, हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में एयूसी 44% अधिक था।
हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):
निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालाँकि, मध्यम हेपेटिक डिसफंक्शन वाले रोगियों में प्लाज्मा सांद्रता 30% तक बढ़ जाती है।
बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
माइग्रेन, तीव्र उपचार (Migraine, acute treatment):
6 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर: मौखिक: नोट: बाल रोगियों के लिए 24 घंटे की अवधि में कई रिजेट्रिप्टन खुराक की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
<40 किग्रा: एकल खुराक के रूप में 5 मिलीग्राम।
≥40 किग्रा: एकल खुराक के रूप में 10 मिलीग्राम।
रिजेट्रिप्टन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Rizatriptan in hindi
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
रिजेट्रिप्टन के अंतर्विरोध - Contraindications of Rizatriptan in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में रिजेट्रिप्टन का निषेध किया जा सकता है:
रिजेट्रिप्टन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; इस्केमिक कोरोनरी धमनी रोग (उदाहरण के लिए, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन का इतिहास, या प्रलेखित साइलेंट इस्किमिया) या अन्य महत्वपूर्ण हृदय रोग; कोरोनरी धमनी वाहिका-आकर्ष (प्रिंज़मेटल एनजाइना सहित); स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक हमले का इतिहास; बाह्य संवहनी बीमारी; इस्केमिक आंत्र रोग; अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; हेमिप्लेजिक माइग्रेन या ब्रेनस्टेम आभा वाला माइग्रेन; मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक के उपयोग के दौरान या 2 सप्ताह के भीतर; अन्य 5-एचटी 1 के साथ उपचार के 24 घंटों के दौरान या उसके भीतरएगोनिस्ट, या एर्गोटामाइन-युक्त या एर्गोट-प्रकार की दवा (उदाहरण के लिए, मेथीसर्जाइड, डायहाइड्रोएर्गोटामाइन); प्रोप्रानोलोल (केवल मौखिक फिल्म) के साथ समवर्ती उपयोग; वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम या अन्य कार्डियक सहायक चालन मार्ग विकारों (केवल मौखिक फिल्म) से जुड़े अतालता।
रिजेट्रिप्टन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rizatriptan in hindi
उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
• हृदय संबंधी घटनाएँ: 5-HT 1 एगोनिस्ट प्रशासन के साथ कोरोनरी धमनी वैसोस्पास्म, क्षणिक इस्किमिया, मायोकार्डियल रोधगलन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया/फाइब्रिलेशन, कार्डियक अरेस्ट और मृत्यु की सूचना मिली है। जिन रोगियों को खुराक के बाद सीने में दर्द/दबाव/जकड़न या एनजाइना के लक्षणों का अनुभव होता है, उन्हें अतिरिक्त खुराक प्राप्त करने से पहले कोरोनरी धमनी रोग या प्रिंज़मेटल एनजाइना के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए; यदि खुराक फिर से शुरू की जाती है और समान लक्षण दोबारा आते हैं, तो ईसीजी से निगरानी करें।
• सेरेब्रोवास्कुलर घटनाएं (Cerebrovascular events): 5-एचटी 1 एगोनिस्ट प्रशासन के साथ सेरेब्रल/सबराचोनोइड रक्तस्राव और स्ट्रोक की सूचना मिली है। स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक हमले के इतिहास वाले रोगियों में इसका उपयोग वर्जित है
• उच्च रक्तचाप (Elevated blood pressure): उच्च रक्तचाप के इतिहास वाले और बिना इतिहास वाले रोगियों में दुर्लभ अवसरों पर उच्च रक्तचाप सहित रक्तचाप में महत्वपूर्ण वृद्धि की सूचना मिली है।
• सिरदर्द (Headaches): तीव्र माइग्रेन एजेंट (उदाहरण के लिए, ट्रिप्टान, ओपिओइड, एर्गोटामाइन, या एजेंटों का एक संयोजन) प्रति माह 10 या अधिक दिनों के लिए उपयोग किए जाने से सिरदर्द की स्थिति खराब हो सकती है (दवा का अत्यधिक उपयोग सिरदर्द); अति प्रयोग की स्थिति में प्रत्याहरण उपचार आवश्यक हो सकता है।
• वासोस्पैज़म-संबंधित घटनाएं (Vasospasm-related events): परिधीय संवहनी इस्किमिया और कोलोनिक इस्किमिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल इस्किमिया / रोधगलन, स्प्लेनिक रोधगलन, और रेनॉड सिंड्रोम 5-एचटी 1 एगोनिस्ट के साथ रिपोर्ट किए गए हैं।
• दृश्य प्रभाव (Visual effects): 5-एचटी1 एगोनिस्ट के साथ शायद ही कभी, आंशिक दृष्टि हानि और अंधापन (क्षणिक और स्थायी) की सूचना मिली है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में रिजेट्रिप्टन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
रिजेट्रिप्टन स्तन के दूध में मौजूद होता है।
5-HT 1B/1D की उपस्थिति से संबंधित डेटास्तन के दूध में एगोनिस्ट (ट्रिप्टान) माइग्रेन सिरदर्द के इलाज के लिए इलाज करा रही 19 स्तनपान कराने वाली महिलाओं (प्रसव के बाद 6 सप्ताह से 30 महीने) के अध्ययन से उपलब्ध है। अध्ययन के दौरान, शिशुओं को पहले निकाला गया स्तन का दूध पिलाया गया। रिजेट्रिप्टन 10 मिलीग्राम लेने वाले 5 रोगियों में खुराक से पहले और खुराक के 24 घंटे बाद तक स्तन के दूध का नमूना लिया गया था। स्तन के दूध की औसत सांद्रता का उपयोग करते हुए, अध्ययन के लेखकों ने स्तनपान करने वाले शिशु पर रिजेट्रिप्टन के अनुमानित जोखिम की गणना 0.4 से 2.2 एमसीजी/किलोग्राम/दिन की की, जिसके आधार पर 0.3% से 1.4% की सापेक्ष शिशु खुराक (आरआईडी) प्रदान की गई। वजन-समायोजित मातृ खुराक। अधिकतम स्तन के दूध की सांद्रता का उपयोग करते हुए, रिजेट्रिप्टन की RID की गणना 1.7% से 9.7% की गई थी। 3 नमूनों में, खुराक के 24 घंटे बाद स्तन के दूध में रिजेट्रिप्टन का पता नहीं लगाया जा सका।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था
AU TGA pregnancy category B1: ऐसी दवाएं जो केवल सीमित संख्या में गर्भवती महिलाओं और प्रसव उम्र की महिलाओं द्वारा ली गई हैं, मानव भ्रूण पर विकृति या अन्य प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों की आवृत्ति में वृद्धि के बिना देखी गई है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
St. John’s wort के साथ प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ गया।
रिजेट्रिप्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: एंजियोएडेमा, परिधीय संवहनी इस्किमिया, कोलोनिक इस्किमिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल इस्किमिया या रोधगलन, प्लीनिक रोधगलन
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव: Precordium throat, गर्दन और जबड़े में दर्द, दबाव या जकड़न की अनुभूति; सिरदर्द का बिगड़ना या दवा का अत्यधिक उपयोग सिरदर्द।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: उच्च रक्तचाप संकट सहित महत्वपूर्ण रक्तचाप में वृद्धि; आंशिक दृष्टि हानि, क्षणिक या स्थायी अंधापन।
रिजेट्रिप्टन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
प्रोप्रानोलोल द्वारा प्लाज्मा सांद्रता बढ़ाई जा सकती है।
संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): एर्गोटामाइन, एर्गोट डेरिवेटिव (डायहाइड्रोएर्गोटामाइन या मेथीसर्जाइड सहित), और अन्य 5-एचटी 1बी / 1डी रिसेप्टर एगोनिस्ट (जैसे रिजेट्रिप्टन, ज़ोलमिट्रिप्टन) के साथ कोरोनरी वाहिकासंकीर्णन और उच्च रक्तचाप का खतरा बढ़ जाता है। MAOIs, SSRIs, सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर (SNRIs), या TCAs के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम का खतरा बढ़ जाता है।
रिजेट्रिप्टन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Rizatriptan in hindi
रिजेट्रिप्टन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:
एंजियोएडेमा, परिधीय संवहनी इस्किमिया, कोलोनिक इस्किमिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल इस्किमिया या रोधगलन, प्लीनिक रोधगलन।
विशिष्ट आबादी में रिजेट्रिप्टन का उपयोग - Use of Rizatriptan in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था जोखिम सारांश (Pregnancy Risk Summary)
गर्भवती महिलाओं में रिजेट्रिप्टन के उपयोग पर उपलब्ध मानव डेटा प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात के लिए दवा से जुड़े जोखिम के बारे में निष्कर्ष निकालने के लिए पर्याप्त नहीं है। पशु अध्ययनों में, गर्भावस्था के दौरान रिजेट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन (चूहों में भ्रूण के शरीर के वजन में कमी) या गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान (मृत्यु दर में वृद्धि, शरीर के वजन में कमी, और चूहे की संतानों में न्यूरोबिहेवियरल हानि) के बाद मातृ प्लाज्मा एक्सपोजर से अधिक होने पर विकासात्मक विषाक्तता देखी गई। मनुष्यों में चिकित्सीय खुराक पर अपेक्षित। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है। माइग्रेन से पीड़ित महिलाओं में प्रसव के दौरान प्रमुख जन्म दोषों की रिपोर्ट की गई दर 2.2% से 2.2% के बीच है।
नैदानिक विचार रोग-संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम
माइग्रेन से पीड़ित महिलाओं में, प्री-एक्लेमप्सिया और गर्भकालीन उच्च रक्तचाप सहित, मां में प्रतिकूल प्रसवकालीन परिणामों का खतरा बढ़ जाता है।
Data
मानव डेटा (Human Data)
रिजेट्रिप्टन के लिए गर्भावस्था रजिस्ट्री ने 1998 से 2018 की अवधि में जन्मजात विसंगतियों या अन्य प्रतिकूल जन्म परिणामों के किसी भी पैटर्न की पहचान नहीं की। हालांकि, किसी भी पैटर्न की पहचान की कमी को सावधानी के साथ देखा जाना चाहिए, क्योंकि परिणाम की जानकारी के साथ संभावित रिपोर्टों की संख्या कम था और रिजेट्रिप्टन के उपयोग से जुड़े व्यक्तिगत जन्म दोषों के बढ़ते जोखिम का पता लगाने के लिए पर्याप्त शक्ति प्रदान नहीं करता था। इसके अतिरिक्त, संभावित गर्भावस्था रिपोर्टों में अनुवर्ती कार्रवाई में महत्वपूर्ण नुकसान हुआ, जिससे रिजेट्रिप्टन और जन्मजात विसंगतियों या अन्य प्रतिकूल जन्म परिणामों के किसी भी पैटर्न के बीच संबंध के इस आकलन को और अधिक जटिल बना दिया गया। स्वीडिश मेडिकल बर्थ रजिस्टर के डेटा का उपयोग करते हुए एक अध्ययन में, जिन महिलाओं ने गर्भावस्था के दौरान ट्रिप्टान या एरगोट्स का उपयोग करने की सूचना दी, उनके जीवित जन्म की तुलना उन महिलाओं से की गई जिन्होंने ऐसा नहीं किया। पहली तिमाही में रिजेट्रिप्टन के संपर्क में आने वाले 157 शिशुओं में से 7 शिशु विकृतियों के साथ पैदा हुए (सापेक्ष जोखिम 1.01 [95% सीआई: 0.40 से 2.08])। नॉर्वे की मेडिकल बर्थ रजिस्ट्री से नॉर्वेजियन प्रिस्क्रिप्शन डेटाबेस से जुड़े डेटा का उपयोग करते हुए एक अध्ययन में उन महिलाओं में गर्भावस्था के परिणामों की तुलना की गई, जिन्होंने गर्भावस्था के दौरान ट्रिप्टान के लिए नुस्खे भुनाए, साथ ही एक माइग्रेन रोग तुलना समूह, जिन्होंने केवल गर्भावस्था से पहले ट्रिप्टान के लिए नुस्खे भुनाए। जनसंख्या नियंत्रण समूह. पहली तिमाही के दौरान रिजेट्रिप्टन के नुस्खे लेने वाली 310 महिलाओं में से 10 के शिशुओं में प्रमुख जन्मजात विकृतियां थीं (या 1.03 [95% सीआई: 0.55 से 1.93]), जबकि 271 महिलाओं ने गर्भावस्था के दौरान नहीं बल्कि पहले रिजेट्रिप्टन के नुस्खे लिए थे। , 12 में प्रमुख जन्मजात विकृतियों वाले शिशु थे (या 1.48 [95% सीआई: 0.83 से 2.64]), प्रत्येक की तुलना जनसंख्या तुलना समूह से की गई।
पशु डेटा (Animal Data)
जब ऑर्गोजेनेसिस के दौरान गर्भवती चूहों को रिजेट्रिप्टन (0, 2, 10, या 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) मौखिक रूप से दिया गया, तो परीक्षण की गई उच्चतम खुराक पर भ्रूण के शरीर के वजन में कमी देखी गई। मध्य-खुराक (10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) पर, जो भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव के लिए एक अप्रभावी खुराक थी, प्लाज्मा एक्सपोज़र (AUC) मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) की तुलना में लगभग 15 गुना था। 30 मिलीग्राम/दिन. जब ऑर्गोजेनेसिस के दौरान गर्भवती खरगोशों को रिजेट्रिप्टन (0, 5, 10, या 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) मौखिक रूप से दिया गया, तो भ्रूण पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। परीक्षण की गई उच्चतम खुराक पर प्लाज्मा एक्सपोज़र (एयूसी) एमआरएचडी पर मनुष्यों की तुलना में 115 गुना था। दोनों प्रजातियों में भ्रूण में दवा के प्लेसेंटल स्थानांतरण का प्रदर्शन किया गया।
संभोग से पहले और उसके दौरान मादा चूहों को रिजेट्रिप्टन (0, 2, 10, या 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) का मौखिक प्रशासन और गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान जारी रखने के परिणामस्वरूप जन्म से लेकर पूरे स्तनपान के दौरान संतानों में शरीर का वजन कम हो गया, लेकिन सबसे कम खुराक परीक्षण किया गया (2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन)। प्रसवोत्तर विकास पर प्रतिकूल प्रभाव के लिए बिना प्रभाव वाली खुराक (2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) पर प्लाज्मा एक्सपोज़र (AUC) एमआरएचडी पर मनुष्यों के समान था।
ऑर्गोजेनेसिस और स्तनपान के दौरान रिजेट्रिप्टन (0, 5, 100, या 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के मौखिक प्रशासन के परिणामस्वरूप नवजात शिशु की मृत्यु हो गई, शरीर का वजन कम हो गया (जो वयस्कता में बना रहा), और सबसे कम खुराक को छोड़कर सभी संतानों में न्यूरोबिहेवियरल फ़ंक्शन ख़राब हो गया। परीक्षण किया गया। प्रसवोत्तर विकास (5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) पर प्रतिकूल प्रभाव के लिए बिना प्रभाव वाली खुराक पर प्लाज्मा एक्सपोज़र (एयूसी) एमआरएचडी पर मनुष्यों में लगभग 8 गुना था।
Lactation
Risk Summary
मानव दूध में रिजेट्रिप्टन या किसी सक्रिय मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति या स्तनपान करने वाले शिशु पर रिजेट्रिप्टन के प्रभाव या दूध उत्पादन पर कोई डेटा नहीं है। रिजेट्रिप्टन चूहे के दूध में उत्सर्जित होता था, दूध में इसका स्तर मातृ प्लाज्मा से लगभग 6 गुना अधिक था। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर मां की रिजेट्रिप्टन की नैदानिक आवश्यकता और रिजेट्रिप्टन या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले शिशु पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए। डेटा स्तनपान कराने वाली चूहों को 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर रिजेट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के बाद, दूध के नमूनों में रिजेट्रिप्टन की दवा सांद्रता मातृ प्लाज्मा दवा सांद्रता से लगभग 6 गुना अधिक हो गई।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
माइग्रेन के तीव्र उपचार के लिए रिजेट्रिप्टन की सुरक्षा और प्रभावशीलता 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के 40 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले बाल रोगियों में रिजेट्रिप्टन बेंजोएट गोलियों के साथ पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन के आधार पर स्थापित की गई है। तीव्र नैदानिक परीक्षण में बाल रोगियों के लिए रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना उन रोगियों में समान थी, जिन्हें रिजेट्रिप्टन बेंजोएट गोलियां मिलीं और जो प्लेसबो प्राप्त कर रहे थे। बाल रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैटर्न वयस्कों के समान होने की उम्मीद है। 12 वर्ष से कम उम्र और 40 किलोग्राम से कम वजन वाले बाल रोगियों में रिजेट्रिप्टन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
रिजेट्रिप्टन बेंजोएट के नैदानिक अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी कि क्या वे युवा विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। रिजेट्रिप्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स बुजुर्गों (≥65 वर्ष की आयु) और युवा वयस्कों (एन=17) में समान थे।
जिन वृद्ध रोगियों में हृदय संबंधी जोखिम कारक हैं (जैसे, मधुमेह, उच्च रक्तचाप, धूम्रपान, मोटापा, कोरोनरी धमनी रोग का मजबूत पारिवारिक इतिहास) उन्हें रिजेट्रिप्टन लेने से पहले हृदय संबंधी मूल्यांकन कराना चाहिए।
रिजेट्रिप्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Rizatriptan in hindi
लक्षण: चक्कर आना, उनींदापन, उच्च रक्तचाप और अन्य गंभीर सीवी लक्षण।
प्रबंधन: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परिशोधन (उदाहरण के लिए सक्रिय चारकोल के बाद गैस्ट्रिक पानी से धोना) पर विचार किया जा सकता है। क्लिनिकल और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक निगरानी कम से कम 12 घंटे तक जारी रखनी चाहिए (भले ही लक्षण न दिखें)।
रिजेट्रिप्टन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rizatriptan in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
रिजेट्रिप्टन ट्राइजेमिनल सिस्टम की इंट्राक्रैनियल रक्त वाहिकाओं और संवेदी तंत्रिकाओं पर 5-एचटी 1बी और 5-एचटी 1डी रिसेप्टर्स पर एक चयनात्मक एगोनिस्ट है। यह इन रिसेप्टर्स को उच्च आत्मीयता के साथ बांधता है। रिजेट्रिप्टन की क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है; हालाँकि, रिजेट्रिप्टन की कई प्रलेखित औषधीय क्रियाएँ इसके एंटीमाइग्रेन प्रभावों में योगदान कर सकती हैं। रिजेट्रिप्टन इंट्राक्रानियल एक्स्ट्रासेरेब्रल रक्त वाहिकाओं के वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है, जो मुख्य रूप से 5-एचटी 1बी रिसेप्टर्स के माध्यम से होता है। रिजेट्रिप्टन ट्राइजेमिनल दर्द मार्गों में नोसिसेप्टिव न्यूरोट्रांसमिशन को भी रोकता है। यह ट्राइजेमिनल तंत्रिका द्वारा वासोएक्टिव न्यूरोपेप्टाइड्स की रिहाई को कम करता है, जिसके बारे में माना जाता है कि यह न्यूरोजेनिक और केंद्रीय 5-HT1D रिसेप्टर्स के माध्यम से होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
- अवशोषण (Absorption):
मौखिक प्रशासन के बाद रिजेट्रिप्टन आसानी से अवशोषित हो जाता है (लगभग 90%); हालाँकि, व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण, रिजेट्रिप्टन टैबलेट की औसत मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 45% है। Tmax लगभग एक से 1.5 घंटे है। माइग्रेन सिरदर्द की उपस्थिति रिजेट्रिप्टन के अवशोषण या फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। भोजन का रिजेट्रिप्टन की जैवउपलब्धता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन चरम सांद्रता तक पहुंचने में एक घंटे की देरी हो जाती है। नैदानिक परीक्षणों में, रिजेट्रिप्टन को भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया गया था। जैवउपलब्धता और Cmax रिजेट्रिप्टन की खुराक रिजेट्रिप्टन गोलियों और रिजेट्रिप्टन को मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियों के प्रशासन के बाद समान थी। फिर भी, मौखिक रूप से विघटित होने वाली गोलियों के साथ अवशोषण दर कुछ धीमी है, Tmax में 0.7 घंटे तक की देरी होती है। पुरुषों की तुलना में महिलाओं में रिजेट्रिप्टन का एयूसी लगभग 30% अधिक है। एकाधिक खुराक लेने पर कोई संचय नहीं हुआ।
- वितरण (Distribution): वितरण की औसत मात्रा पुरुष विषयों में लगभग 140 लीटर और महिला विषयों में 110 लीटर है
- चयापचय (Metabolism): रिजेट्रिप्टन मुख्य रूप से ट्राइज़ोलोमिथाइल-इंडोल-3-एसिटिक एसिड बनाने के लिए मोनोमाइन ऑक्सीडेज-ए (MAO-A) द्वारा मध्यस्थता वाले ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन से गुजरता है, जो औषधीय रूप से सक्रिय नहीं है। एन-मोनोडेसमिथाइल-रिजेट्रिप्टन एक मामूली मेटाबोलाइट है जिसकी औषधीय गतिविधि मूल यौगिक के बराबर है। एन-मोनोडेसमिथाइल-रिजेट्रिप्टन की प्लाज्मा सांद्रता मूल यौगिक की लगभग 14% है, जो समान दर से समाप्त हो जाती है। अन्य औषधीय रूप से निष्क्रिय छोटे मेटाबोलाइट्स में एन-ऑक्साइड, 6-हाइड्रॉक्सी यौगिक और 6-हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट के सल्फेट संयुग्म शामिल हैं।
- उत्सर्जन (Excretion): 14C-rizatriptan की एक 10 मिलीग्राम खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद , मूत्र और मल में 120 घंटों में प्रशासित खुराक की कुल रेडियोधर्मिता क्रमशः 82% और 12% थी। 14सी-रिजेट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के बाद, रिजेट्रिप्टन परिसंचारी प्लाज्मा रेडियोधर्मिता का लगभग 17% था। मौखिक खुराक का लगभग 14% अपरिवर्तित रिजेट्रिप्टन के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है, जबकि 51% इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है, जो पर्याप्त प्रथम-पास चयापचय का संकेत देता है।
- https://www.uptodate.com/contents/Rizatriptan -drug-information?search=Rizatriptan &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Rizatriptan _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/Rizatriptan ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
