रोफेकोक्सिब

रोफेकोक्सिब के बारे में – About Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब एनाल्जेसिक (Analgesic) / एंटी-इंफ्लेमेटरी (anti-inflammatory) से संबंधित एक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधक (Cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor) / नोंस्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (non-steroidal anti-inflammatory) (NSAIDs) है।

रोफेकोक्सिब एक COX-2 अवरोधक NSAID है जिसका उपयोग ऑस्टियोआर्थराइटिस (osteoarthritis), संधिशोथ (rheumatoid arthritis), तीव्र दर्द, प्राथमिक कष्टार्तव (primary dysmenorrhea) और माइग्रेन सिरदर्द (migraine attacks) के इलाज के लिए किया जाता है।

रोफेकोक्सिब जीआई पथ (मौखिक) से लगभग 90% अच्छी तरह से अवशोषित होता है। 2 घंटे के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय। रोफेकोक्सिब प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 85% है। सीआईएस- और ट्रांस-डायहाइड्रोरोफ़ेकॉक्सिब (trans-dihydrorofecoxib) में कमी से व्यापक रूप से यकृत। यह 17 घंटे के निष्कासन टी _{1/2 के साथ मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है} यह स्थिर अवस्था में 17 घंटे के निष्कासन टी

रोफेकोक्सिब सिरदर्द, मतली या उल्टी, चेहरे, होंठ, पलकें, जीभ, हाथ और पैरों की सूजन, गंभीर पेट दर्द, धुंधली दृष्टि, पित्ती और घरघराहट, दिल का दौरा, गुर्दे की विफलता, यकृत रोग, मूत्र पथ संक्रमण जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

रोफेकोक्सिब मौखिक टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

रोफेकोक्सिब भारत, चीन, इटली, जापान, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, फिलीपींस, फ्रांस, मलेशिया, स्पेन और रूस में उपलब्ध है।

रोफेकोक्सिब की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Refecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब एक एनाल्जेसिक (Analgesic) / एंटी-इंफ्लेमेटरी (anti-inflammatory) दवा है जो साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधक (Cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor) / गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा (non-steroidal anti-inflammatory drug) (NSAIDs) वर्ग से संबंधित है।

NSAIDs के सूजनरोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के अवरोध के परिणामस्वरूप दिखाई देते हैं। यद्यपि क्रिया का सटीक तंत्र निर्धारित नहीं किया गया है, लेकिन इन प्रभावों को सूजन के स्थानों पर COX-2 आइसोनिजाइम के निषेध के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है, जिसके बाद उनके एराकिडोनिक एसिड (arachidonic acid) अग्रदूतों से कुछ प्रोस्टाग्लैंडी (prostaglandins) न के संश्लेषण में कमी आती है। रोफेकोक्सिब चुनिंदा रूप से साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) एंजाइम को रोकता है, जो सूजन और दर्द की मध्यस्थता के लिए महत्वपूर्ण है। गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के विपरीत, रोफेकोक्सिब प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता नहीं है। इसमें COX-1 के प्रति बहुत कम या कोई समानता नहीं है।

रोफेकोक्सिब का प्रभाव प्रशासन के 1-3 घंटों के भीतर देखा जा सकता है और इसका प्रभाव 16-20 घंटों तक रहता है।

रोफेकोक्सिब का उपयोग कैसे करें – How to Use Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब मौखिक टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

रोफेकोक्सिब टैबलेट और सस्पेंशन आमतौर पर दिन में एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

रोफेकोक्सिब का उपयोग – Uses of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के समूह से संबंधित एक दवा है। इसका उपयोग जोड़ों और मांसपेशियों के हल्के से मध्यम दर्द और सूजन से राहत के लिए किया जाता है।

रोफेकोक्सिब के लाभ – Benefits of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब एनाल्जेसिक / एंटी-इंफ्लेमेटरी से संबंधित एक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधक / गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) है।

रोफेकोक्सिब चुनिंदा रूप से साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) एंजाइम को रोकता है जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में शामिल होता है। इसका साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 (COX-1) एंजाइम पर कोई महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव नहीं है।

रोफेकोक्सिब के संकेत – Indications of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• ऑस्टियोआर्थराइटिस के लक्षणों से राहत के लिए।
• वयस्कों में तीव्र दर्द के प्रबंधन के लिए.
• प्राथमिक कष्टार्तव के उपचार के लिए.

रोफेकोक्सिब के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Rofecoxib in hindi

• ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis)

वयस्क: प्रारंभ में, प्रतिदिन एक बार 12.5 मिलीग्राम। अधिकतम: 25 मिलीग्राम/दिन।

• दर्द से राहत (Pain relief)

वयस्क: प्रारंभ में, प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम और उसके बाद 25-50 मिलीग्राम की दैनिक खुराक। अधिकतम: 50 मिलीग्राम/दिन। उपचार की अवधि >5 दिन अनुशंसित नहीं है।

• रूमेटाइड गठिया (Rheumatoid arthritis)

वयस्क: प्रतिदिन 25 मिलीग्राम। अधिकतम: 25 मिलीग्राम/दिन।

रोफेकोक्सिब की खुराक ताकत – Dosage Strengths of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब 12.5 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 25 मिलीग्राम; 50 मिलीग्राम; 12.5 मिलीग्राम/5 एमएल; 25 मिलीग्राम/5 एमएल.

रोफेकोक्सिब के खुराक रूप – Dosage Forms of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब मौखिक टैबलेट और मौखिक सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

अधिकतम खुराक: 12.5 मिलीग्राम/दिन।

रोफेकोक्सिब के अंतर्विरोध – Contraindications of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब के रोगियों में निषेध है

• रोफेकोक्सिब या रोफेकोक्सिब के किसी अन्य घटक के प्रति ज्ञात हाइपरसेंसिटिविटी वाले रोगियों में रोफेकोक्सिब का उपयोग वर्जित है।
• रोफेकोक्सिब उन रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए जिन्होंने एस्पिरिन या अन्य एनएसएआईडी लेने के बाद अस्थमा, पित्ती, या एलर्जी-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है। ऐसे रोगियों में एनएसएआईडी के प्रति गंभीर, शायद ही कभी घातक, एनाफिलेक्टिक जैसी प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।

रोफेकोक्सिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warnings and Precautions for using Rofecoxib in hindi

• हृदय रोग और मृत्यु (Heart disease and fatality)

रोफेकोक्सिब हृदय पर गंभीर से घातक प्रतिकूल प्रभाव से जुड़ा हुआ है और इसलिए इसका उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि आपको मध्यम से गंभीर हृदय ब्लॉक, एनजाइना, दिल का दौरा आदि है तो इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

• पेट में अल्सर और रक्तस्राव (Stomach ulcer and bleeding)

रोफेकोक्सिब के उपयोग से पेट में मध्यम से गंभीर अल्सर हो सकता है।

• अन्य औषधि (Other medicine)

रोफेकोक्सिब को कई अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करने के लिए जाना जाता है जो आप संभवतः ले रहे होंगे।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric use)

16 वर्ष से कम उम्र के बच्चों द्वारा उपयोग के लिए रोफेकोक्सिब की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• गुर्दे की खराबी (Kidney impairment)

रोफेकोक्सिब किडनी पर कुछ गंभीर दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

रोफेकोक्सिब लेते समय शराब का उपयोग सीमित या कम करें।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

रोफेकोक्सिब स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में प्लाज्मा जैसी सांद्रता में उत्सर्जित होता है। स्तनपान के दौरान रोफेकोक्सिब प्रशासित बांधों के दूध के संपर्क में आने के बाद पिल्लों की मृत्यु दर में वृद्धि हुई और पिल्लों के शरीर के वजन में कमी आई। परीक्षण की गई खुराक AUC0-24 के आधार पर 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 18- और 6 गुना मानव जोखिम का प्रतिनिधित्व करती है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और रोफेकोक्सिब से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर चूहों में रोफेकोक्सिब टेराटोजेनिक नहीं था (एयूसी0-24 के आधार पर प्रतिदिन 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 28- और 10 गुना मानव जोखिम)। केवल 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर खरगोश में कशेरुकी विकृतियों की समग्र घटनाओं में मामूली, गैर-सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई थी (एयूसी0 के आधार पर प्रतिदिन 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 1- या <1 गुना मानव जोखिम) -24). गर्भवती महिलाओं पर कोई अध्ययन नहीं है। गर्भावस्था के दौरान रोफेकोक्सिब का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

रोफेकोक्सिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Rofecoxib

• सामान्य (Common)

मुंह के छाले, सीने में दर्द, वजन बढ़ना, एटोपिक एक्जिमा, मांसपेशियों में ऐंठन, दस्त, सिरदर्द, मतली; ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, उच्च रक्तचाप, इस्कीमिया, अपच, अधिजठर असुविधा, हृदय में जलन, मतली, साइनसाइटिस, पीठ दर्द, सिरदर्द, ब्रोंकाइटिस, मूत्र पथ में संक्रमण।

रोफेकोक्सिब की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Rofecoxib

• ऐस-अवरोधकों (ACE-inhibitors)

रिपोर्टों से पता चलता है कि एनएसएआईडी एंजियोटेंसिन कन्वर्टिंग एंजाइम (एसीई) अवरोधकों के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकते हैं। हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एसीई अवरोधक बेनाज़िप्रिल के साथ प्रतिदिन 25 मिलीग्राम रोफेकोक्सिब का प्रशासन, 4 सप्ताह के लिए 10 से 40 मिलीग्राम, अकेले एसीई अवरोधक की तुलना में लगभग 3 मिमी एचजी के औसत धमनी दबाव में औसत वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ था। एसीई-इनहिबिटर के साथ रोफेकोक्सिब लेने वाले रोगियों में इस बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए।

• एस्पिरिन (Aspirin)

रोफेकोक्सिब के साथ कम खुराक वाली एस्पिरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप अकेले रोफेकोक्सिब के उपयोग की तुलना में जीआई अल्सरेशन या अन्य जटिलताओं की दर में वृद्धि हो सकती है। स्थिर अवस्था में, रोज एक बार रोफेकोक्सिब 50 मिलीग्राम का कम खुराक (प्रतिदिन एक बार 81 मिलीग्राम) एस्पिरिन की एंटी-प्लेटलेट गतिविधि पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, जैसा कि पूर्व विवो प्लेटलेट एकत्रीकरण और रक्त के थक्के जमने में सीरम TXB2 पीढ़ी द्वारा मूल्यांकन किया गया था। कार्डियोवस्कुलर प्रोफिलैक्सिस के लिए रोफेकोक्सिब एस्पिरिन का विकल्प नहीं है।

• डायजोक्सिन (Digoxin)

रोफेकोक्सिब 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 11 दिनों के लिए 0.5 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद प्लाज्मा एकाग्रता प्रोफ़ाइल या डिगॉक्सिन के गुर्दे के उन्मूलन में कोई बदलाव नहीं करता है।

फ़्यूरोसेमाइड: नैदानिक ​​​​अध्ययनों के साथ-साथ विपणन के बाद के अवलोकनों से पता चला है कि एनएसएआईडी कुछ रोगियों में फ़्यूरोसेमाइड और थियाज़ाइड्स के नैट्रियूरेटिक प्रभाव को कम कर सकते हैं। इस प्रतिक्रिया को वृक्क प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के अवरोध के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है।

• केटोकोनाज़ोल (ketoconazole)

प्रतिदिन केटोकोनाज़ोल 400 मिलीग्राम का रोफ़ेकोक्सिब के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

• लिथियम (Lithium)

एनएसएआईडी ने प्लाज्मा लिथियम स्तर में वृद्धि और गुर्दे की लिथियम निकासी में कमी उत्पन्न की है। इस प्रकार, जब रोफेकोक्सिब और लिथियम को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो विषयों को लिथियम विषाक्तता के संकेतों के लिए सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए।

• मेथोट्रेक्सेट (methotrexate)

रूमेटाइड गठिया के लिए प्रति सप्ताह 7.5 से 15 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट प्राप्त करने वाले रोगियों में रोफेकोक्सिब 75 मिलीग्राम को 10 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार प्रशासित करने से एयूसी0-24 घंटों के अनुसार प्लाज्मा सांद्रता में 23% की वृद्धि हुई। मेथोट्रेक्सेट गुर्दे की निकासी में कमी की एक समान मात्रा देखी गई। खुराक के 24 घंटों के बाद, अकेले मेथोट्रेक्सेट (94%) के साथ इलाज किए गए और बाद में 75 मिलीग्राम रोफेकोक्सिब (88%) के साथ सह-प्रशासित मेथोट्रेक्सेट के साथ इलाज किए गए रोगियों के समान अनुपात में मेथोट्रेक्सेट प्लाज्मा सांद्रता औसत दर्जे की सीमा (5 एनजी / एमएल) से कम थी। प्लाज्मा मेथोट्रेक्सेट स्तर पर रोफेकोक्सिब की ऑस्टियोआर्थराइटिस (12.5 और 25 मिलीग्राम) के लिए अनुशंसित खुराक का प्रभाव अज्ञात है। यदि रोफेकोक्सिब और मेथोट्रेक्सेट को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो मेथोट्रेक्सेट-संबंधी विषाक्तता की मानक निगरानी जारी रखी जानी चाहिए।

• गर्भनिरोधक गोली (Oral Contraceptives)

रोफेकोक्सिब का एथिनिल एस्ट्राडियोल और नोरेथिंड्रोन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। प्रेडनिसोन/प्रेडनिसोलोन: रोफेकोक्सिब का प्रेडनिसोलोन या प्रेडनिसोन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

• रिफम्पिं (Rifampin)

प्रतिदिन 600 मिलीग्राम रिफैम्पिन के साथ रोफेकोक्सिब का सह-प्रशासन, यकृत चयापचय का एक शक्तिशाली प्रेरक, रोफेकोक्सिब प्लाज्मा सांद्रता में लगभग 50% की कमी उत्पन्न करता है। इसलिए, जब रोफेकोक्सिब को हेपेटिक चयापचय के शक्तिशाली प्रेरकों के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो ऑस्टियोआर्थराइटिस के इलाज के लिए रोफेकोक्सिब की 25 मिलीग्राम की शुरुआती दैनिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। वारफारिन: वारफारिन और रोफेकोक्सीब दोनों प्राप्त करने वाले स्वस्थ व्यक्तियों में एकल और एकाधिक खुराक क्रॉस-ओवर अध्ययन में प्रोथ्रोम्बिन समय (आईएनआर के रूप में मापा गया) बढ़ गया। वार्फरिन (प्रतिदिन 2 से 8.5 मिलीग्राम) पर स्थिर स्वस्थ व्यक्तियों में 21 दिनों के एकाधिक खुराक अध्ययन में, रोफेकोक्सिब 25 मिलीग्राम क्यूडी का प्रशासन लगभग 8% की औसत वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ था (अकेले वारफारिन पर आईएनआर की सीमा, 1.1 से 2.2; सीमा) वारफारिन प्लस रोफेकोक्सिब पर INR का, 1.2 से 2.4)। INR में लगभग 11% की कुछ अधिक औसत वृद्धि (अकेले वारफारिन पर अधिकतम INR की सीमा, 1.5 से 2.7; वारफारिन प्लस रोफेकोक्सिब पर अधिकतम INR की सीमा, 1.6 से 4.4) 30 मिलीग्राम का उपयोग करके एकल खुराक पीके स्क्रीनिंग अध्ययन में भी देखी गई थी वारफारिन की खुराक और 50 मिलीग्राम रोफेकोक्सिब। जब रोफेकोक्सिब के साथ थेरेपी शुरू की जाती है या बदली जाती है, खासकर वारफारिन या इसी तरह के एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों में, पहले कुछ दिनों में, आईएनआर मूल्यों की मानक निगरानी की जानी चाहिए।

रोफेकोक्सिब के दुष्प्रभाव – Side Effects of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

सिरदर्द, मतली या उल्टी, चेहरे, होंठ, पलकें, जीभ, हाथ और पैर में सूजन, गंभीर पेट दर्द, धुंधली दृष्टि, पित्ती और घरघराहट, दिल का दौरा, गुर्दे की विफलता, यकृत रोग, मूत्र पथ में संक्रमण।

विशिष्ट आबादी में रोफेकोक्सिब का उपयोग - Use of Rofecoxib in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर चूहों में रोफेकोक्सिब टेराटोजेनिक नहीं था (एयूसी0-24 के आधार पर प्रतिदिन 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 28- और 10 गुना मानव जोखिम) । केवल 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर खरगोश में कशेरुकी विकृतियों की समग्र घटनाओं में मामूली, गैर-सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई थी (एयूसी0 के आधार पर प्रतिदिन 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 1- या <1 गुना मानव जोखिम) -24). गर्भवती महिलाओं पर कोई अध्ययन नहीं है। गर्भावस्था के दौरान रोफेकोक्सिब का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

रोफेकोक्सिब स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में प्लाज्मा जैसी सांद्रता में उत्सर्जित होता है। स्तनपान के दौरान रोफेकोक्सिब प्रशासित बांधों के दूध के संपर्क में आने के बाद पिल्लों की मृत्यु दर में वृद्धि हुई और पिल्लों के शरीर के वजन में कमी आई। परीक्षण की गई खुराक AUC0-24 के आधार पर 25 और 50 मिलीग्राम पर लगभग 18- और 6 गुना मानव जोखिम का प्रतिनिधित्व करती है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं। क्योंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं और रोफेकोक्सिब से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

• जेरैटरिक उपयोग (Geriatric Use)

ऑस्टियोआर्थराइटिस नैदानिक ​​​​परीक्षणों में रोफेकोक्सिब प्राप्त करने वाले रोगियों में से 1455 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे (इसमें 460 ऐसे लोग शामिल थे जो 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा और प्रभावशीलता में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। कुछ की अधिक संवेदनशीलता) वृद्ध व्यक्तियों को खारिज नहीं किया जा सकता है। बुजुर्गों में खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; हालांकि, रोफेकोक्सिब के साथ चिकित्सा सबसे कम अनुशंसित खुराक पर शुरू की जानी चाहिए। इनमें से एक अध्ययन में (छह सप्ताह का, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण), रोफेकोक्सिब 12.5 या 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 80 वर्ष की आयु के 174 ऑस्टियोआर्थराइटिस रोगियों को दिया गया था। इस बुजुर्ग आबादी में सुरक्षा प्रोफ़ाइल रोफेकोक्सिब से इलाज किए गए युवा रोगियों के समान थी।

रोफेकोक्सिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rofecoxib in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

रोफेकोक्सिब, एक चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधक, को एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (NSAID) के रूप में वर्गीकृत किया गया है। सेलेकॉक्सिब के विपरीत, रोफेकोक्सिब में सल्फोनामाइड श्रृंखला का अभाव होता है और चयापचय के लिए CYP450 एंजाइम की आवश्यकता नहीं होती है। अन्य एनएसएआईडी की तरह, रोफेकोक्सिब सूजन-रोधी, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि प्रदर्शित करता है। ऐसा प्रतीत होता है कि एनएसएआईडी साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) के निषेध के माध्यम से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को रोकते हैं, जो एराकिडोनिक एसिड मार्ग में प्रोस्टाग्लैंडीन के गठन को उत्प्रेरित करने के लिए जिम्मेदार हैं। कम से कम दो आइसोएंजाइम, COX-1 और COX-2 हैं, जिनकी पहचान की गई है। यद्यपि सटीक तंत्र स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं किया गया है, एनएसएआईडी मुख्य रूप से COX-2 के निषेध के माध्यम से अपने विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव डालते हैं।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption)

रोफेकोक्सिब जीआई पथ (मौखिक) से लगभग 90% अच्छी तरह से अवशोषित होता है। 2 घंटे के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय।

वितरण (Distribution)

रोफेकोक्सिब प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 85% है।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

सीआईएस- और ट्रांस-डायहाइड्रोरोफ़ेकॉक्सिब में कमी करके व्यापक रूप से हेपेटिक मेटाबोलाइज़ किया गया।

रोफेकोक्सिब का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Rofecoxib in hindi

रोफेकोक्सिब दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. एहरिच ईडब्ल्यू, श्निट्जर टीजे, मैक्लिवेन एच, लेवी आर, वोल्फ एफ, वीज़मैन एम, ज़ेंग क्यू, मॉरिसन बी, बोलोग्नीज़ जे, सेडेनबर्ग बी, गर्ट्ज़ बीजे। घुटने के पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस में विशिष्ट COX-2 निषेध का प्रभाव: रोफेकोक्सिब का 6 सप्ताह का डबल ब्लाइंड, प्लेसबो नियंत्रित पायलट अध्ययन। रोफेकोक्सिब ऑस्टियोआर्थराइटिस पायलट अध्ययन समूह। रूमेटोलॉजी जर्नल. 1999 नवंबर 1;26(11):2438-47।
2. सिनात्रा आरएस, बोइस जेए, लोयस टीएल, को एटी, काशुबा एमएम, जहर जेएस, रोंडेउ एस, सिंगला एन, कैवानुघ पीएफ, रीसिन एएस। स्त्री रोग संबंधी पेट की सर्जरी से उबरने वाले रोगियों में दर्द नियंत्रण और नैदानिक ​​​​परिणामों पर पेरीऑपरेटिव रोफेकोक्सिब उपचार के प्रभाव का मूल्यांकन: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययन। क्षेत्रीय संज्ञाहरण एवं दर्द चिकित्सा। 2006 मार्च 1;31(2):134-42.
3. श्वार्ट्ज जी, चैन सीसी, मुखोपाध्याय एस, मैकब्राइड केजे, जोन्स टीएम, एडकॉक एस, मोरित्ज़ सी, हेजेज जे, ग्रासिंग के, डोब्राट्ज डी, कोहेन आरए। रोफेकोक्सिब द्वारा साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 का निषेध मनुष्यों में स्वाभाविक रूप से होने वाले बुखार को उलट देता है। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी और थेरेप्यूटिक्स। 1999 जून;65(6):653-60.

• https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/1999/21042lbl.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00533
• https://www.drugs.com/sfx/rofecoxib-side-effects.html
• https://www.mims.com/philippines/drug/info/rofecoxib?mtype=generic
• https://www.practo.com/medicine-info/rofecoxib-247-api