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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
रोलापिटेंट के बारे में - About Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट एंटीमैटिक एजेंट से संबंधित एक पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 रिसेप्टर विरोधी(P/Neurokinin 1 Receptor Antagonist) है ।
रोलापिटेंट एक न्यूरोकिनिन-1 (एनके-1) रिसेप्टर एंटागोनिस्ट(neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist) है, जिसका उपयोग एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी(emetogenic chemotherapy) से जुड़ी विलंबित मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए अन्य एंटीमेटिक्स के साथ संयोजन में किया जाता है।
चरम स्तर पर पहुंचने वाली प्लाज्मा सांद्रता लगभग 4 घंटे है। रोलापिटेंट अत्यधिक प्रोटीन मानव प्लाज्मा (99.8%) से बंधा हुआ था। वितरण की स्पष्ट मात्रा (वीडी/एफ) स्वस्थ विषयों में 460 एल थी, जो रोलापिटेंट के व्यापक ऊतक वितरण का संकेत देती है। और वीडी/एफ कैंसर रोगियों में 387 एल था। एक प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट, M19 (C4 पायरोलिडाइन-हाइड्रॉक्सिलेटेड रोलापिटेंट) बनाने के लिए रोलापिटेंट को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। जिनमें मेटाबोलाइट M19 प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट था। मल (73%) और मूत्र (~14%; मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में) में उत्सर्जित।
रोलापिटेंट हिचकी, पेट दर्द, भूख में कमी, चक्कर आना, सीने में जलन, मुंह के छाले जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।
रोलापिटेंट ओरल टैबलेट और इंट्रावीनस इमल्शन के रूप में उपलब्ध है।
रोलापिटेंट भारत, अमेरिका, इटली, कनाडा, चीन, स्पेन, फ्रांस, जापान, मलेशिया, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
रोलापिटेंट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट एंटीमेटिक एजेंट से संबंधित है जो पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करता है।
रोलापिटेंट एक मौखिक रूप से सक्रिय, अत्यधिक चयनात्मक न्यूरोकिनिन-1 रिसेप्टर (एनके1आर) प्रतिपक्षी है। NK1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से आंत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्थित होते हैं और कीमोथेरेपी प्रशासन के बाद पदार्थ पी द्वारा सक्रिय होते हैं। NK1 रिसेप्टर से जुड़कर, रोलापिटेंट अपने लिगैंड सबस्टेंस P के बंधन को रोकता है, जो किमोथेरेपी प्रशासन के बाद आंत में जारी होता है।
रोलापिटेंट की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि का डेटा नैदानिक रूप से स्थापित नहीं है।
रोलापिटेंट का टीमैक्स 4 घंटे के भीतर है।
रोलापिटेंट का उपयोग कैसे करें - How To Use Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट ओरल टैबलेट और इंट्रावीनस इमल्शन के रूप में उपलब्ध है।
रोलापिटेंट टैबलेट को मौखिक रूप से लिया जाता है, रोलापिटेंट इमल्शन अंतःशिरा मार्ग के माध्यम से दिया जाता है।
रोलापिटेंट के उपयोग - Uses of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट एक न्यूरोकिनिन-1 (एनके-1) रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है, जिसका उपयोग एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी(emetogenic chemotherapy) से जुड़ी विलंबित मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए अन्य एंटीमेटिक्स के साथ संयोजन में किया जाता है।
रोलापिटेंट के लाभ - Benefits of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट एंटीमैटिक एजेंट से संबंधित एक पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 रिसेप्टर विरोधी है ।
रोलापिटेंट पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 (एनके 1 ) रिसेप्टर को चुनिंदा और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करके एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी से जुड़ी विलंबित मतली और उल्टी को रोकता है।
रोलापिटेंट के संकेत - Indications of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• Chemotherapy-induced nausea and vomiting (prevention)
रोलापिटेंट एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी से जुड़े विलंबित मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए अन्य एंटीमेटिक्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।
रोलापिटेंट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rolapitant in hindi
- कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी (रोकथाम)( Chemotherapy-induced nausea and vomiting (prevention))
अत्यधिक एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी (सिस्प्लैटिन-आधारित) (Highly emetogenic chemotherapy (cisplatin-based))
ओरल(Oral): केवल पहले दिन कीमोथेरेपी शुरू करने से पहले 2 घंटे के भीतर 180 मिलीग्राम (डेक्सामेथासोन के संयोजन में 1 से 4 दिन और पहले दिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर एंटागोनिस्ट)।
मध्यम रूप से एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी और एंथ्रासाइक्लिन / साइक्लोफॉस्फेमाईड संयोजन(Moderately emetogenic chemotherapy and anthracycline/cyclophosphamide combinations)
मौखिक(Oral): केवल पहले दिन कीमोथेरेपी शुरू करने से पहले 2 घंटे के भीतर 180 मिलीग्राम ( चयनित एजेंट के आधार पर डेक्सामेथासोन के संयोजन में पहले दिन और 5-एचटी 3 रिसेप्टर एंटागोनिस्ट के साथ)।
रोलापिटेंट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट 90 मिलीग्राम और 166.5 मिलीग्राम / 92.5 एमएल के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
रोलापिटेंट की खुराक के रूप - Dosage Forms of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट ओरल टैबलेट और इंट्रावीनस इमल्शन के रूप में उपलब्ध है।
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
CrCl 30 से 90 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
CrCl <30 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी: कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
Child-Pugh classes A and B: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Child-Pugh class C: यदि संभव हो तो उपयोग से बचें (अध्ययन नहीं किया गया है); यदि उपयोग से बचा नहीं जा सकता है, तो रोलापिटेंट से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की बारीकी से निगरानी करें।
रोलापिटेंट के विपरीत संकेत - Contraindications of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट के साथ रोगियों में contraindicated है
• रोलापिटेंट सीवाईपी2डी6 सबस्ट्रेट थिओरिडाज़ीन प्राप्त करने वाले रोगियों में contraindicated है। थियोरिडाज़िन के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि के परिणामस्वरूप QT prolongation and Torsades de Pointes हो सकते हैं।
रोलापिटेंट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rolapitant in hindi
• नैरो थेराप्यूटिक इंडेक्स ड्रग्स(Narrow Therapeutic Index Drugs) (थियोरिडाज़ीन और पिमोज़ाइड)
• थिओरिडाज़िन और पिमोज़ाइड जैसे संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक के साथ CYP2D6 सबस्ट्रेट्स लेने वाले रोगियों में रोलापिटेंट को contraindicated है। थियोरिडाज़िन और पिमोज़ाइड की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता क्यूटी लम्बाई और टॉर्सेडेस डी पॉइंट्स की गंभीर और / या life-threatening वाली घटनाओं से जुड़ी हुई है।
• रोलापिटेंट के साथ इलाज शुरू करने से पहले, इस बात पर विचार करें कि क्या रोगियों को थिओरिडाज़ीन या पिमोज़ाइड के साथ उपचार की आवश्यकता है। यदि रोगियों को इन दवाओं की आवश्यकता होती है, तो रोलापिटेंट के लिए एक वैकल्पिक एंटीमैटिक का उपयोग करें या थियोरिडाज़ीन या पिमोज़ाइड के विकल्प का उपयोग करें जो CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किया गया है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
मानव दूध में रोलापिटेंट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु में रोलापिटेंट के प्रभाव या दूध उत्पादन पर रोलापिटेंट के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। स्तनपान कराने वाली मादा चूहों को मौखिक रूप से दिया जाने वाला रोलापिटेंट दूध में मौजूद था। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को रोलापिटेंट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और रोलापिटेंट से स्तनपान करने वाले शिशु पर या अंतर्निहित मातृ स्थिति या सहवर्ती कीमोथेरेपी के उपयोग से संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भवती महिलाओं में किसी भी दवा से जुड़े जोखिमों की जानकारी देने के लिए रोलापिटेंट के उपयोग पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान चूहों और खरगोशों में रोलापिटेंट हाइड्रोक्लोराइड के मौखिक प्रशासन के साथ कोई टेराटोजेनिक या भ्रूण-भ्रूण प्रभाव नहीं देखा गया था, क्रमशः 1.2 गुना और 2.9 गुना तक, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) . अमेरिका की सामान्य आबादी में, नैदानिक रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2 से 4% और 15 से 20% है।
रोलापिटेंट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Rolapitant in hindi
सामान्य(Common)
- पेट में दर्द, भूख में कमी, अपच, हिचकी, स्टामाटाइटिस, मूत्र मार्ग में संक्रमण, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, चक्कर आना।
दुर्लभ(Rare)
- एनाफिलेक्टिक शॉक(Anaphylactic shock), एनाफिलेक्सिस(Anaphylaxis)
रोलापिटेंट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट CYP3A4 के लिए एक सब्सट्रेट है।
- CYP2D6 Substrates with a Narrow Therapeutic Index
CYP2D6 सबस्ट्रेट्स की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता के परिणामस्वरूप संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। रोलापिटेंट की एकल खुराक के 7 दिन बाद डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न, एक CYP2D6 सबस्ट्रेट के संपर्क में तीन गुना वृद्धि देखी गई। CYP2D6 निषेध की अवधि का 7 दिनों से अधिक अध्ययन नहीं किया गया था और यह अधिक समय तक चल सकता है। थिओरिडाज़ीन के साथ सहवर्ती उपयोग contraindicated है। पिमोज़ाइड के साथ रोलापिटेंट के प्रयोग से बचें। यदि पिमोज़ाइड के साथ सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है तो क्यूटी लम्बाई की निगरानी करें। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की निगरानी करें यदि संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक वाले CYP2D6 सबस्ट्रेट्स के साथ सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है।
- BCRP Substrates with a Narrow Therapeutic Index
(जैसे, मेथोट्रेक्सेट, टोपोटेकेन, या इरिनोटेकन) बीसीआरपी सबस्ट्रेट्स के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि के परिणामस्वरूप संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। सहवर्ती दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की निगरानी करें यदि रोलापिटेंट के उपयोग से बचा नहीं जा सकता है। रोसुवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।
- P-gp Substrates with a Narrow Therapeutic Index
डिगॉक्सिन, या अन्य पी-जीपी सबस्ट्रेट्स के बढ़े हुए प्लाज्मा सांद्रता के परिणामस्वरूप संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। बढ़ी हुई डिगॉक्सिन सांद्रता के लिए मॉनिटर करें। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की निगरानी करें यदि एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक के साथ अन्य पी-जीपी सबस्ट्रेट्स के साथ रोलापिटेंट के सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है।
- Effect of Other Drugs on Rolapitant
Strong CYP3A4 इंडिकर्स (जैसे, रिफैम्पिन): रोलापिटेंट की काफी कम प्लाज्मा सांद्रता रोलापिटेंट की प्रभावकारिता को कम कर सकती है; उन रोगियों में रोलापिटेंट के उपयोग से बचें जिन्हें इस तरह की दवाओं के पुराने प्रशासन की आवश्यकता होती है।
रोलापिटेंट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Rolapitant in hindi
रोलापिटेंट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
सामान्य दुष्प्रभाव(Common side effects)
- हिचकी, पेट दर्द, भूख कम होना, चक्कर आना, heartburn, मुँह के छाले।
दुर्लभ दुष्प्रभाव(Rare side effects)
- बुखार, ठंड लगना, गले में खराश या संक्रमण के अन्य लक्षण।
विशिष्ट आबादी में रोलापिटेंट का उपयोग - Use of Rolapitant in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था(Pregnancy)
गर्भवती महिलाओं में किसी भी दवा से जुड़े जोखिमों की जानकारी देने के लिए रोलापिटेंट के उपयोग पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, ऑर्गेनोजेनेसिस की अवधि के दौरान चूहों और खरगोशों में रोलापिटेंट हाइड्रोक्लोराइड के मौखिक प्रशासन के साथ कोई टेराटोजेनिक या भ्रूण-भ्रूण प्रभाव नहीं देखा गया था, क्रमशः 1.2 गुना और 2.9 गुना तक, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) . अमेरिका की सामान्य आबादी में, नैदानिक रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2 से 4% और 15 से 20% है।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
मानव दूध में रोलापिटेंट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु में रोलापिटेंट के प्रभाव या दूध उत्पादन पर रोलापिटेंट के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। स्तनपान कराने वाली मादा चूहों को मौखिक रूप से दिया जाने वाला रोलापिटेंट दूध में मौजूद था। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को रोलापिटेंट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और रोलापिटेंट से स्तनपान करने वाले शिशु पर या अंतर्निहित मातृ स्थिति या सहवर्ती कीमोथेरेपी के उपयोग से संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
बाल रोगियों में रोलापिटेंट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
- वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)
रोलापिटेंट के साथ इलाज किए गए 1294 विषयों में से 25% 65 वर्ष और उससे अधिक के थे, जबकि 5% 75 और अधिक थे। बुजुर्ग विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावकारिता में कोई समग्र अंतर नहीं बताया गया, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।
रोलापिटेंट की अधिक मात्रा - Overdosage of Rolapitant in hindi
अधिक मात्रा की स्थिति में रोलापिटेंट बंद कर दें, और सामान्य सहायक उपाय और नज़दीकी निरीक्षण स्थापित करें।
रोलापिटेंट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rolapitant in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
जानकारी उपलब्ध नहीं है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
चरम स्तर पर पहुंचने वाली प्लाज्मा सांद्रता लगभग 4 घंटे है।
- वितरण(Distribution)
रोलापिटेंट अत्यधिक प्रोटीन मानव प्लाज्मा (99.8%) से बंधा हुआ था। वितरण की स्पष्ट मात्रा (वीडी/एफ) स्वस्थ विषयों में 460 एल थी, जो रोलापिटेंट के व्यापक ऊतक वितरण का संकेत देती है। और वीडी/एफ कैंसर रोगियों में 387 एल था।
- चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
एक प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट, M19 (C4 पायरोलिडाइन-हाइड्रॉक्सिलेटेड रोलापिटेंट) बनाने के लिए रोलापिटेंट को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। जिनमें मेटाबोलाइट M19 प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट था। मल (73%) और मूत्र (~14%; मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में) में उत्सर्जित।
रोलापिटेंट का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Rolapitant in hindi
नीचे उल्लिखित रोलापिटेंट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
1. रापोपोर्ट बीएल, चासेन एमआर, ग्रिडेली सी, अर्बन एल, मोदियानो एमआर, श्नैडिग आईडी, पोमा ए, अरोड़ा एस, कंसरा वी, श्वार्ट्जबर्ग एलएस, नवारी आरएम। कैंसर के रोगियों में सिस्प्लैटिन-आधारित अत्यधिक एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी के प्रशासन के बाद कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए रोलापिटेंट की सुरक्षा और प्रभावकारिता: दो यादृच्छिक, सक्रिय-नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड, चरण 3 परीक्षण। लैंसेट ऑन्कोलॉजी। 2015 सितंबर 1;16(9):1079-89।
2. डफी आरए, मॉर्गन सी, नायलर आर, हिगिंस जीए, वर्टी जीबी, लाचोविज़ जेई, पार्कर ईएम। रोलापिटेंट (SCH 619734): एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से सक्रिय न्यूरोकिनिन NK1 रिसेप्टर विरोधी, फेरेट्स में केंद्रीय रूप से मध्यस्थता वाले एंटीमेटिक प्रभाव के साथ। औषध विज्ञान जैव रसायन और व्यवहार। 2012 जुलाई 1;102(1):95-100।
3. नवारी आरएम। कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी के उपचार के लिए रोलापिटेंट। एंटीकैंसर थेरेपी की विशेषज्ञ समीक्षा। 2015 अक्टूबर 3;15(10):1127-33।
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/206500s000lbl.pdf
- https://www.uptodate.com/contents/rolapitant-drug-information?search=rolapitant&source=panel_search_result&selectedTitle=1~6&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
- https://www.drugs.com/dosage/rolapitant.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09291
- https://www.rxlist.com/Rolapitant -drug.htm#clinpharm
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615041.html
- https://reference.medscape.com/drug/Rolapitant -rolapitant-1000029
