रोसिग्लिटाज़ोन

रोसिग्लिटाज़ोन के बारे में - About Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन(Rosiglitazone) का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

रोसिग्लिटाज़ोन एक एंटीडायबिटिक एजेंट है जो थियाज़ोलिडाइनडियोन(Thiazolidinedione) के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

रोसिग्लिटाज़ोन 99% की जैवउपलब्धता के साथ मौखिक प्रशासन के बाद जीआई पथ से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। यह नाल को पार करता है। वितरण की मात्रा: 17.6 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99.8% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन) और बड़े पैमाने पर CYP2C8 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से और न्यूनतम CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से चयापचय होता है जो मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 64%); मल (लगभग 23%). उन्मूलन आधा जीवन: 3-4 घंटे.

रोसिग्लिटाज़ोन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में महिलाओं में हड्डी के फ्रैक्चर का खतरा बढ़ना शामिल है; वजन बढ़ना (खुराक से संबंधित), हाइपरग्लेसेमिया, जीआई गड़बड़ी, भूख में वृद्धि, सिरदर्द, धड़कन, मांसपेशियों में ऐंठन, परिधीय शोफ।

रोसिग्लिटाज़ोन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

रोसिग्लिटाज़ोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा ( peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARgamma)) के लिए एक एगोनिस्ट है। परमाणु पीपीएआरगामा रिसेप्टर्स का सक्रियण ग्लूकोज और लिपिड चयापचय में शामिल कई जीन उत्पादों के उत्पादन को प्रभावित करता है। वृक्क संग्रहण नलिकाओं के भीतर कोशिकाओं में पीपीएआरगामा प्रचुर मात्रा में होता है; द्रव प्रतिधारण थियाजोलिडाइनायड्स द्वारा उत्तेजना के परिणामस्वरूप होता है जो सोडियम पुनर्अवशोषण को बढ़ाता है

रोसिग्लिटाज़ोन का उपयोग कैसे करें - How To Use Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन गोलियों में उपलब्ध है।

रोसिग्लिटाज़ोन का उपयोग - Uses of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन का उपयोग मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार में किया जा सकता है।

रोसिग्लिटाज़ोन के लाभ - Benefits of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन एक थियाज़ोलिडाइनडियोन(thiazolidinedione) एंटीडायबिटिक एजेंट है जो अग्नाशयी इंसुलिन स्राव को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को कम करके इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है। यह एक शक्तिशाली पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-γ एगोनिस्ट भी है, जो ग्लूकोज उत्पादन, परिवहन और उपयोग के नियंत्रण में शामिल इंसुलिन-उत्तरदायी जीन के प्रतिलेखन को बढ़ाता है।

रोसिग्लिटाज़ोन के संकेत - Indications of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

मधुमेह मेलिटस, टाइप 2, उपचार(Diabetes mellitus, type 2, treatment): टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के साथ सहायक।

रोज़िग्लिटाज़ोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rosiglitazone in Hindi

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2, उपचार(Diabetes mellitus, type 2, treatment):

ध्यान दें(Note): चयनित रोगियों के लिए एक सहायक एजेंट या वैकल्पिक मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किया जा सकता है, जिनमें वे लोग भी शामिल हैं जिनमें जीवनशैली में हस्तक्षेप और मेटफॉर्मिन के साथ प्रारंभिक चिकित्सा विफल हो गई है, या मेटफॉर्मिन(metformin) नहीं ले सकते हैं, खासकर जब हाइपोग्लाइसीमिया से बचाव वांछनीय है। रोसिग्लिटाज़ोन(Rosiglitazone) में रोसिग्लिटाज़ोन की तुलना में अधिक अनुकूल हृदय संबंधी प्रोफ़ाइल हो सकती है; किसी भी थियाज़ोलिडाइनडियोन का उपयोग दिल की विफलता के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है, और इंसुलिन के सहवर्ती उपयोग से जोखिम बढ़ जाता है।

मौखिक(Oral): प्रारंभिक: 4 मिलीग्राम/दिन एक खुराक के रूप में या 2 विभाजित खुराकों में यदि उपचार के 8 से 12 सप्ताह के बाद प्रतिक्रिया अपर्याप्त है, तो खुराक को एक खुराक के रूप में 8 मिलीग्राम/दिन या प्रतिदिन 2 विभाजित खुराकों में बढ़ाया जा सकता है; अधिकतम खुराक: 8 मिलीग्राम/दिन। कुछ नैदानिक ​​परीक्षण डेटा के अनुसार, प्रतिदिन दो बार 4 मिलीग्राम फास्टिंग प्लाज्मा ग्लूकोज और HbA1cको प्रतिदिन एक बार 8 मिलीग्राम की तुलना में अधिक प्रभावी ढंग से कम कर सकता है।

रोसिग्लिटाज़ोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Rosiglitazone in Hindi

गोलियाँ: 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम

रोज़िग्लिटाज़ोन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Rosiglitazone in Hindi

गोलियाँ।

हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Patient):

शुरुआत से पहले हेपेटिक हानि: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है। यकृत हानि में निकासी काफी कम है; यदि रोगी सक्रिय यकृत रोग या बेसलाइन पर बढ़ी हुई ट्रांसएमिनेस (ALT> सामान्य की ऊपरी सीमा से 2.5 गुना) प्रदर्शित करता है तो थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।

उपचार के दौरान हेपेटिक हानि: यदि ALT लगातार 3 गुना यूएलएन या पीलिया होता है तो उपचार बंद कर दें।

बाल रोगी में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Pediatric Patient):

मधुमेह मेलेटस, प्रकार 2(Diabetes mellitus, type 2): सीमित डेटा उपलब्ध: नोट(Note): बच्चों और किशोरों में प्रकार 2 मधुमेह मेलिटस (type 2 diabetes mellitus,T2DM) के प्रबंधन के लिए रोसिग्लिटाज़ोन की सिफारिश नहीं की जाती है; यदि थियाज़ोलिडाइनडियोन थेरेपी की आवश्यकता है, तो अन्य एजेंटों को प्राथमिकता दी जाती है।

बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 2 मिलीग्राम दिन में दो बार; फिर 8 सप्ताह के बाद प्रतिदिन दो बार 4 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। प्रस्तुत खुराक का उपयोग उपचार के एक बड़े बहुकेंद्रीय तुलनात्मक परीक्षण (N = 699) के हिस्से के रूप में 233 बाल रोगियों में किया गया था, जिसमें मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में रोसिग्लिटाज़ोन अकेले मेटफॉर्मिन या मेटफॉर्मिन और ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बनाए रखने में जीवनशैली में बदलाव की तुलना में अधिक प्रभावी था।

रोसिग्लिटाज़ोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Rosiglitazone in Hindi

निम्नलिखित स्थितियों में रोसिग्लिटाज़ोन का निषेध किया जा सकता है:

रोसिग्लिटाज़ोन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; NYHA कक्षा III/IV हृदय विफलता (चिकित्सा की शुरुआत)।

रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rosiglitazone in Hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ(Concerns related to adverse effects):

• एडिमा(Edema): खुराक से संबंधित एडिमा हो सकती है। एडिमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; प्लाज्मा की मात्रा बढ़ सकती है और/या द्रव प्रतिधारण का कारण बन सकता है। दिल की विफलता के संकेतों/लक्षणों की निगरानी करें।

• फ्रैक्चर(Fractures): दीर्घकालिक परीक्षण के विश्लेषण के दौरान रोसिग्लिटाज़ोन से उपचारित महिलाओं में हड्डी के फ्रैक्चर की घटनाओं में वृद्धि देखी गई; अधिकांश फ्रैक्चर ऊपरी बांह, हाथ और पैर में हुए (कूल्हे या रीढ़ की हड्डी के फ्रैक्चर से भिन्न जो आमतौर पर पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़े होते हैं)। शुरुआत से पहले और उपयोग के दौरान फ्रैक्चर के जोखिम पर विचार करें।

• हृदय विफलता/हृदय संबंधी प्रभाव(Heart failure/cardiac effects): [यूएस बॉक्स्ड चेतावनी]: रोसिग्लिटाज़ोन सहित थियाजोलिडाइनायड्स, कंजेस्टिव हृदय विफलता का कारण बन सकता है या बढ़ा सकता है; कंजेस्टिव हृदय विफलता (उदाहरण के लिए, तेजी से वजन बढ़ना, सांस की तकलीफ, एडिमा) के संकेतों और लक्षणों की बारीकी से निगरानी करें, खासकर शुरुआत या खुराक बढ़ने के बाद। यदि दिल की विफलता विकसित होती है, तो तदनुसार उपचार करें और खुराक में कमी या बंद करने पर विचार करें। हृदय विफलता के लक्षण वाले किसी भी रोगी में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।NYHA श्रेणी III या IV हृदय विफलता वाले रोगियों में चिकित्सा की शुरुआत वर्जित है। रोसिग्लिटाज़ोन से उपचारित NYHA श्रेणी I या II हृदय विफलता वाले रोगियों में हृदय संबंधी घटनाओं की उच्च आवृत्ति देखी गई है। उपयोग एनजाइना और एमआई के बढ़ते जोखिम से भी जुड़ा हो सकता है। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें और बारीकी से निगरानी करें। यदि हृदय की स्थिति में कोई गिरावट आती है तो बंद कर दें।

• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव(Hematologic effects): हीमोग्लोबिन, हेमाटोक्रिट और/या डब्लूबीसी गिनती में कमी (मामूली) हो सकती है; प्रभाव बढ़े हुए प्लाज्मा मात्रा और/या खुराक से संबंधित हो सकते हैं। हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में परिवर्तन आम तौर पर चिकित्सा शुरू होने के बाद पहले 3 महीनों के दौरान और खुराक बढ़ने के बाद होता है। एनीमिया के रोगियों में सावधानी बरतें।

• हाइपोग्लाइसीमिया(Hypoglycemia): जब रोसिग्लिटाज़ोन को अन्य हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ जोड़ा जाता है तो हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है; सहवर्ती हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

• मैक्यूलर एडिमा(Macular edema): रोसिग्लिटाज़ोन सहित थियाज़ोलिडाइनडियोन के उपयोग के साथ रिपोर्ट किया गया है; मैक्यूलर एडिमा वाले कुछ रोगियों को धुंधली दृष्टि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी के साथ प्रस्तुत किया गया था, और निदान के समय अधिकांश को परिधीय एडिमा थी। नियमित नेत्र परीक्षण के अलावा, दृश्य लक्षणों वाले मधुमेह रोगियों को शीघ्र नेत्र मूल्यांकन प्राप्त करना चाहिए। उपचार बंद करने पर मैक्यूलर एडिमा में सुधार हो सकता है।

• वजन बढ़ना(Weight gain): उपयोग के साथ खुराक से संबंधित वजन में वृद्धि देखी गई; तंत्र अज्ञात है लेकिन संभवतः द्रव प्रतिधारण और वसा संचय से जुड़ा हुआ है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in Hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है ।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in Hindi

यह ज्ञात नहीं है कि रोसिग्लिटाज़ोन स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in Hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : सी(Pregnancy Category (FDA): C)

सभी गर्भधारण में दवा के संपर्क की परवाह किए बिना जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणाम का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। हाइपरग्लेसेमिया से जटिल गर्भधारण में यह पृष्ठभूमि जोखिम बढ़ जाता है और अच्छे चयापचय नियंत्रण के साथ इसे कम किया जा सकता है। मधुमेह या गर्भावधि मधुमेह के इतिहास वाले रोगियों के लिए गर्भधारण से पहले और गर्भावस्था के दौरान अच्छा चयापचय नियंत्रण बनाए रखना आवश्यक है। ऐसे रोगियों में ग्लूकोज नियंत्रण की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। अधिकांश विशेषज्ञ गर्भावस्था के दौरान रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए इंसुलिन मोनोथेरेपी का उपयोग करने की सलाह देते हैं।

रोसिग्लिटाज़ोन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):

महिलाओं में हड्डी टूटने का खतरा बढ़ा; वजन बढ़ना (खुराक से संबंधित), हाइपरग्लेसेमिया, जीआई गड़बड़ी, भूख में वृद्धि, सिरदर्द, धड़कन, मांसपेशियों में ऐंठन, परिधीय शोफ

कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse effects):

द्रव प्रतिधारण, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, चोट, साइनसाइटिस, थकान, दस्त, चक्कर आना, पैरानेस्थेसिया, पीठ दर्द, जोड़ों का दर्द, खालित्य, सांस की तकलीफ, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमाटोक्रिट और हीमोग्लोबिन में कमी (खुराक से संबंधित); कुल कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse effects):

पित्ती, दाने, खुजली, मधुमेह संबंधी धब्बेदार शोफ।

रोसिग्लिटाज़ोन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

CYP2C8 अवरोधक और प्रेरक(CYP2C8 Inhibitors and Inducers)

CYP2C8 का एक अवरोधक (उदाहरण के लिए, जेमफाइब्रोज़िल ) रोसिग्लिटाज़ोन के AUC को बढ़ा सकता है और CYP2C8 का एक अवरोधक (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिन ) रोसिग्लिटाज़ोन के AUC को कम कर सकता है । इसलिए, यदि रोसिग्लिटाज़ोन के साथ उपचार के दौरान CYP2C8 के अवरोधक या प्रेरक को शुरू या बंद कर दिया जाता है, तो नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया के आधार पर मधुमेह के उपचार में बदलाव की आवश्यकता हो सकती है।

रोसिग्लिटाज़ोन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: महिलाओं में हड्डी के फ्रैक्चर का खतरा बढ़ जाना; वजन बढ़ना (खुराक से संबंधित), हाइपरग्लेसेमिया, जीआई गड़बड़ी, भूख में वृद्धि, सिरदर्द, घबराहट, मांसपेशियों में ऐंठन, परिधीय शोफ।

विशिष्ट आबादी में रोसिग्लिटाज़ोन का उपयोग - Use of Rosiglitazone in Specific Populations in Hindi

गर्भावस्था श्रेणी (एफडीए) : सी (Pregnancy Category (FDA): C)

सभी गर्भधारण में दवा के संपर्क की परवाह किए बिना जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणाम का पृष्ठभूमि जोखिम होता है। हाइपरग्लेसेमिया से जटिल गर्भधारण में यह पृष्ठभूमि जोखिम बढ़ जाता है और अच्छे चयापचय नियंत्रण के साथ इसे कम किया जा सकता है। मधुमेह या गर्भावधि मधुमेह के इतिहास वाले रोगियों के लिए गर्भधारण से पहले और गर्भावस्था के दौरान अच्छा चयापचय नियंत्रण बनाए रखना आवश्यक है । ऐसे रोगियों में ग्लूकोज नियंत्रण की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। अधिकांश विशेषज्ञ गर्भावस्था के दौरान रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब बनाए रखने के लिए इंसुलिन मोनोथेरेपी का उपयोग करने की सलाह देते हैं।

प्रसव और डिलिवरी(Labor and Delivery)

मनुष्यों में प्रसव और प्रसव पर रोसिग्लिटाज़ोन का प्रभाव ज्ञात नहीं है।

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

दूध पिलाने वाले चूहों के दूध में दवा से संबंधित सामग्री पाई गई। यह ज्ञात नहीं है कि रोसिग्लिटाज़ोन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए निर्णय लिया जाना चाहिए कि क्या नर्सिंग बंद कर दी जाए या रोसिग्लिटाज़ोन बंद कर दिया जाए।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

आहार परामर्श सहित प्लेसबो रन-इन के बाद, 10 से 17 वर्ष की आयु के टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले बच्चों और 33 किलोग्राम / एम 2 के बेसलाइन औसत बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) के साथ, उन्हें प्रतिदिन दो बार 2 मिलीग्राम रोसिग्लिटाज़ोन के साथ उपचार के लिए यादृच्छिक किया गया था। n = 99) या 24-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल परीक्षण में प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम मेटफॉर्मिन (n = 101)। जैसा कि अपेक्षित था, मधुमेह की दवा न लेने वाले रोगियों में FPG में कमी आई (एन = 104) और रन-इन अवधि के दौरान पूर्व दवा (आमतौर पर मेटफॉर्मिन ) (एन = 90) से वापस लेने वाले रोगियों में वृद्धि हुई। कम से कम 8 सप्ताह के उपचार के बाद, रोसिग्लिटाज़ोन से उपचारित 49% रोगियों और मेटफॉर्मिन से उपचारित 55% रोगियों की खुराक दोगुनी हो गई थी यदि FPG >126 मिलीग्राम/डीएल। उपचार की इच्छा रखने वाली समग्र आबादी के लिए, सप्ताह 24 में, HbA1c में बेसलाइन से औसत परिवर्तन रोसिग्लिटाज़ोन के साथ -0.14% और मेटफॉर्मिन के साथ -0.49% था । इस परीक्षण में सांख्यिकीय रूप से यह स्थापित करने के लिए रोगियों की अपर्याप्त संख्या थी कि क्या ये देखे गए औसत उपचार प्रभाव समान थे या भिन्न थे।

वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)

जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के परिणामों से पता चला है कि उम्र रोसिग्लिटाज़ोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है। इसलिए, बुजुर्गों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, वृद्ध (≥65 वर्ष) और युवा (<65 वर्ष) रोगियों के बीच सुरक्षा और प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया।

लिंग(Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

रेस(Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता(Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि(Hepatic Impairment)

यकृत हानि वाले रोगियों में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

प्रजनन क्षमता वाली महिलाएं और पुरुष(Females of Reproductive Potential and Males)

प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़(Immunocompromised Patients)

प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में रोसिग्लिटाज़ोन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

रोसिग्लिटाज़ोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Rosiglitazone in Hindi

रोसिग्लिटाज़ोन को 20 मिलीग्राम तक की एकल मौखिक खुराक में दिया गया है और इसे अच्छी तरह से सहन किया गया है। ओवरडोज़ की स्थिति में, रोगी की नैदानिक ​​स्थिति के अनुसार उचित सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

रोसिग्लिटाज़ोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rosiglitazone in Hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

रोसिग्लिटाज़ोन एक थियाज़ोलिडाइनडियोन एंटीडायबिटिक एजेंट है जो अग्नाशयी इंसुलिन स्राव को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को कम करके इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार करता है। यह एक शक्तिशाली पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-γ एगोनिस्ट भी है, जो ग्लूकोज उत्पादन, परिवहन और उपयोग के नियंत्रण में शामिल इंसुलिन-उत्तरदायी जीन के प्रतिलेखन को बढ़ाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

अवशोषण(Absorption): मौखिक प्रशासन के बाद जीआई पथ से अच्छी तरह अवशोषित। जैवउपलब्धता: 99%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1 घंटा।

वितरण(Distribution): यह नाल को पार करता है। वितरण की मात्रा: 17.6 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99.8% (मुख्य रूप से एल्बुमिन)।

चयापचय(Metabolism): ​​व्यापक रूप से CYP2C8 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से और न्यूनतम CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से चयापचय किया जाता है।

उत्सर्जन(Excretion): मूत्र के माध्यम से (लगभग 64%); मल (लगभग 23%). उन्मूलन आधा जीवन: 3-4 घंटे.