रोसुवास्टेटिन

रोसुवास्टेटिन के बारे में - About Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर(HMG-CoA Reductase Inhibitor) है जो एंटीलिपेमिक एजेंट(Antilipemic Agent) से संबंधित है।

रोसुवास्टेटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक है जिसका उपयोग लिपिड स्तर को कम करने और हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है, जिसमें मायोकार्डियल रोधगलन(myocardial infarction) और स्ट्रोक(stroke) शामिल है।

रोसुवास्टैटिन की चरम प्लाज्मा सांद्रता मौखिक खुराक के 3 से 5 घंटे बाद पहुंच गई थी। Cmax और AUC दोनों ही रोसुवास्टेटिन की खुराक के अनुमानित अनुपात में बढ़ गए। रोसुवास्टेटिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है। रोसुवास्टेटिन की स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा लगभग 134 लीटर है। रोसुवास्टेटिन 88% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है, ज्यादातर एल्ब्यूमिन। रोसुवास्टेटिन बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं किया जाता है; रेडिओलेबेल्ड खुराक का लगभग 10% मेटाबोलाइट के रूप में पुनर्प्राप्त किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, रोसुवास्टेटिन और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मल (90%) में उत्सर्जित किया जाता है। रोसुवास्टेटिन का उन्मूलन आधा जीवन (t1/2) लगभग 19 घंटे है। एक अंतःशिरा खुराक के बाद, कुल शरीर निकासी का लगभग 28% गुर्दे मार्ग के माध्यम से और 72% यकृत मार्ग(hepatic route) से था।

रोसुवास्टेटिन कब्ज, पेट दर्द, चक्कर आना, नींद आने या सोने में कठिनाई, अवसाद, जोड़ों में दर्द, सिरदर्द, स्मृति हानि या भूलने की बीमारी और भ्रम जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

रोसुवास्टेटिन एक ओरल टैबलेट और ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

रोसुवास्टेटिन भारत, अमेरिका, सिंगापुर, यूके, मलेशिया, स्पेन, कनाडा, रूस, जापान, चीन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

रोसुवास्टेटिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन Antilipemic Agent से संबंधित है और HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है।

3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase का रोसुवास्टेटिन अवरोधक, कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में दर-सीमित एंजाइम (HMG-CoA से मेवलोनिक एसिड के उत्पादन को कम करता है); इसके बाद हेपेटोसाइट झिल्ली पर एलडीएल रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति में प्रतिपूरक वृद्धि होती है और एलडीएल अपचय की उत्तेजना होती है। उच्च-संवेदनशीलता सी-रिएक्टिव प्रोटीन (hsCRP) के स्तर को कम करने के लिए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर की क्षमता के अलावा, उनके पास प्लियोट्रोपिक गुण भी होते हैं जिनमें बेहतर एंडोथेलियल फ़ंक्शन, कोरोनरी पट्टिका की साइट पर सूजन कम करना, प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध और थक्कारोधी प्रभाव शामिल है।

रोसुवास्टेटिन की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

रोसुवास्टेटिन का Tmax लगभग 3-5 घंटे है।

रोसुवास्टेटिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन मौखिक गोलियों और मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

रोसुवास्टैटिन टैबलेट और कैप्सूल को आमतौर पर प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

रोसुवास्टेटिन के उपयोग - Uses of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन का उपयोग उच्च रक्त कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (वसा) के स्तर के उपचार में किया जाता है। यह दवा आपके शरीर में अस्वास्थ्यकर वसा के उत्पादन को अवरुद्ध करके काम करती है और हृदय की समस्याओं और स्ट्रोक (ऐसी स्थिति जिसके कारण मस्तिष्क को ऑक्सीजन की आपूर्ति कम हो जाती है) के जोखिम को रोकती है।

रोसुवास्टेटिन के लाभ - Benefits of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन एक HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर है जो एंटीलिपेमिक एजेंट से संबंधित है।

रोसुवास्टेटिन चयनात्मक और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरील कोएंजाइम ए (HMG-CoA) रिडक्टेस को रोकता है, कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में दर-सीमित एंजाइम। यह कोशिका की सतह पर हेपेटिक एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या को बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का तेज और अपचय बढ़ जाता है। यह एपोलिपोप्रोटीन बी और ट्राइग्लिसराइड को भी कम करता है और एचडीएल सांद्रता(HDL concentration0 को बढ़ाता है।

रोसुवास्टेटिन के संकेत - Indications of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

वयस्क संकेत (Adult indication)

• विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम

• ट्रांसप्लांटेशन

बाल चिकित्सा संकेत (Pediatric indication)

• विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

रोसुवास्टेटिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Rosuvastatin in hindi

वयस्क खुराक (Adult dose)

• विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

उच्च तीव्रता चिकित्सा(High-intensity therapy): मौखिक(Oral): प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 20 या 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम शुरू किया जाता है और सहन किया जाता है, तो प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम तक बढ़ाएं।

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

उच्च तीव्रता चिकित्सा (High-intensity therapy): मौखिक(Oral): 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक।

• एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग की रोकथाम

प्राथमिक रोकथाम:

मधुमेह(diabetes) रहित रोगी, 40 से 75 वर्ष की आयु, और LDL-C 70 से 189 mg/dL के साथ:

ASCVD 10 साल का जोखिम 5% से <7.5%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

ASCVD 10 साल का जोखिम ≥7.5% से <20%:

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी(LDL-C) को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम; कई जोखिम-बढ़ाने वाले कारकों वाले उच्च जोखिम वाले रोगियों को एलडीएल-सी को ≥50% तक कम करने के लिए उच्च खुराक से लाभ हो सकता है।

ASCVD 10-वर्ष का जोखिम ≥20%:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

• मधुमेह के रोगी (Patients with diabetes):

अतिरिक्त ASCVD जोखिम कारकों के बिना 40-75 वर्ष की आयु :

मध्यम-तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी को 30% से 49% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम।

ASCVD risk ≥20% या multiple ASCVD risk factors:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक : एलडीएल-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

LDL-C ≥190 mg/dL और 20 से 75 वर्ष की आयु वाले रोगी:

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं।

स्थापित ASCVD वाले रोगियों में माध्यमिक रोकथाम (जैसे, कोरोनरी हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग [इस्केमिक स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक अटैक], परिधीय धमनी रोग)

उच्च तीव्रता चिकित्सा: मौखिक: एलडीएल-सी को ≥50% तक कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम; यदि प्रतिकूल प्रभावों के कारण बर्दाश्त करने में असमर्थ हैं, तो खुराक को अधिकतम सहन करने योग्य तक कम कर सकते हैं

• ट्रांसप्लांटेशन (Transplantation)

Transplantation, post heart (ऑफ-लेबल उपयोग)

मौखिक: आरंभिक: आधारभूत कोलेस्ट्रॉल के स्तर की परवाह किए बिना, प्रत्यारोपण के 1 से 2 सप्ताह बाद प्रतिदिन 5 मिलीग्राम एक बार; प्रतिक्रिया, सहनशीलता और सहवर्ती दवाओं के उपयोग के आधार पर प्रतिदिन एक बार 20 से 40 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाएं।

Transplantation, post kidney (ऑफ-लेबल उपयोग)

मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया, सहनशीलता और सहवर्ती दवाओं के उपयोग के आधार पर प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाएं।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

• विषमयुग्मजी फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Heterozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे 8 से <10 साल (महिलाएं >1 साल postmenarche):

मौखिक : प्रतिदिन 5 से 10 मिलीग्राम एक बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 10 मिलीग्राम / दिन।

बच्चे ≥10 वर्ष और किशोर (महिलाएं >1 वर्ष postmenarche):

मौखिक : प्रतिदिन 5 से 20 मिलीग्राम एक बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 20 मिलीग्राम / दिन।

• होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (Homozygous familial hypercholesterolemia)

बच्चे ≥7 वर्ष और किशोर: मौखिक:

प्रारंभिक खुराक: प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। वयस्कों में अधिकतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम / दिन है। हालांकि उच्च खुराक का उपयोग किया गया है (यानी, 80 मिलीग्राम / दिन), अतिरिक्त लाभ की सूचना नहीं मिली है।

रोसुवास्टेटिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन 5mg, 10mg, 20mg और 40mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

रोसुवास्टेटिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन ओरल टैबलेट और ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl ≥30 mL/मिनट/1.73 m 2 : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl <30 mL/मिनट/1.73 m 2 : 5 से 10 mg दिन में एक बार।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

कोई विशिष्ट खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।

रोसुवास्टेटिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन के साथ रोगियों में contraindicated है

• इस उत्पाद के किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी। रोसुवास्टेटिन के साथ दाने, प्रुरिटस, पित्ती और एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।

• सक्रिय जिगर की बीमारी वाले मरीजों में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस स्तरों की अस्पष्टीकृत लगातार वृद्धि शामिल हो सकती है।

• गर्भावस्था

• स्तनपान, सीमित आंकड़े बताते हैं कि रोसुवास्टेटिन मानव दूध में मौजूद है। क्योंकि स्टैटिन में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना होती है, जिन महिलाओं को रोसुवास्टेटिन उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें अपने शिशुओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

रोसुवास्टेटिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Rosuvastatin in hindi

• मधुमेह (Diabetes mellitus)

रोसुवास्टेटिन के साथ HbA 1c (मतलब: ~0.1%) और फास्टिंग ब्लड ग्लूकोज में मामूली वृद्धि दर्ज की गई है; हालाँकि, स्टेटिन थेरेपी के लाभ डिस्ग्लाइसीमिया के जोखिम से कहीं अधिक हैं।

• कंकाल की मांसपेशी प्रभाव (Skeletal Muscle Effects)

रोसुवास्टेटिन सहित HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ मायोग्लोबिन्यूरिया के माध्यमिक तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के मामले रिपोर्ट किए गए हैं। ये जोखिम किसी भी खुराक स्तर पर हो सकते हैं लेकिन उच्चतम खुराक (40 मिलीग्राम) पर बढ़ जाते हैं। रोसुवास्टेटिन को मायोपथी के पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए (जैसे, ≥65 वर्ष की आयु, अपर्याप्त उपचारित हाइपोथायरायडिज्म, गुर्दे की दुर्बलता)। रोसुवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान मायोपथी का जोखिम कुछ अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचारों (फाइब्रेट्स या नियासिन), जेम्फिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, एतज़ानवीर/रितोनवीर, लोपिनवीर/रितोनवीर, या सिमेप्रेविर के समवर्ती प्रशासन के साथ बढ़ सकता है। रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के मामले, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सूचित किए गए हैं, जिसमें रोसुवास्टेटिन, कोलिसिन के साथ सह-प्रशासित शामिल है। और कोल्सीसिन के साथ रोसुवास्टैटिन निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। रोसुवास्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए यदि स्पष्ट रूप से ऊंचा क्रिएटिन किनेज (सीके-एंजाइम) का स्तर होता है, या मायोपैथी का निदान या संदेह होता है।

• रक्तमेह / प्रोटीनमेह (Hematuria/proteinuria)

रक्तमेह (सूक्ष्म) और प्रोटीनमेह देखा गया है; रोसुवास्टैटिन 40 मिलीग्राम प्रतिदिन प्राप्त करने वाले वयस्कों में अधिक सामान्यतः रिपोर्ट किया गया। आमतौर पर, क्षणिक और गुर्दे के कार्य में कमी से जुड़ा नहीं होता है। अस्पष्टीकृत रक्तमेह और प्रोटीनमेह बने रहने पर खुराक में कमी पर विचार करें।

• मियासथीनिया ग्रेविस (Myasthenia gravis)

मायस्थेनिया ग्रेविस (एमजी) शायद ही कभी बिगड़ सकता है या अवक्षेपित हो सकता है; यदि उपचार शुरू किया जाता है तो MG के बिगड़ने की निगरानी करें।

• प्रोटीनुरिया और हेमट्यूरिया (Proteinuria And Hematuria)

रोसुवास्टेटिन क्लिनिकल परीक्षण कार्यक्रम में, रोसुवास्टेटिन-उपचारित रोगियों में डिपस्टिक-पॉजिटिव प्रोटीन्यूरिया और माइक्रोस्कोपिक हेमट्यूरिया देखा गया। रोसुवास्टेटिन या तुलनित्र HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर की कम खुराक की तुलना में रोसुवास्टेटिन 40 mg लेने वाले रोगियों में ये निष्कर्ष अधिक बार थे, हालांकि यह आम तौर पर क्षणिक था और बिगड़ती गुर्दे की क्रिया से जुड़ा नहीं था। हालांकि इस खोज का नैदानिक महत्व अज्ञात है, नियमित यूरिनलिसिस परीक्षण के दौरान अस्पष्टीकृत लगातार प्रोटीनूरिया और / या हेमट्यूरिया के साथ रोसुवास्टेटिन थेरेपी पर रोगियों के लिए खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।

• सहवर्ती Coumarin थक्कारोधी (Concomitant Coumarin Anticoagulants)

प्रोथ्रोम्बिन समय/INR को लंबे समय तक बढ़ाने में Coumarin- प्रकार के थक्कारोधी के प्रभाव के गुणन के कारण जब एंटीकोआगुलंट्स को रोसुवास्टेटिन के साथ संयोजन में दिया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए। Coumarin anticoagulants और रोसुवास्टेटिन सहवर्ती रूप से लेने वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन शुरू करने से पहले INR निर्धारित किया जाना चाहिए और यह सुनिश्चित करने के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान अक्सर पर्याप्त होता है कि INR में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

रोसुवास्टेटिन के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे लीवर की क्षति और अन्य अवांछित प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि रोसुवास्टेटिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, लेकिन इस वर्ग की एक अन्य दवा की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में गुजरती है। चूहों में, स्तन के दूध में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता प्लाज्मा स्तर से तीन गुना अधिक होती है; हालांकि, जानवरों के स्तन के दूध की दवा के स्तर मानव स्तन के दूध के स्तर को सटीक रूप से नहीं दर्शा सकते हैं। क्योंकि इस वर्ग की एक अन्य दवा मानव दूध में गुजरती है और क्योंकि HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने की संभावना होती है, जिन महिलाओं को रोसुवास्टेटिन उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे अपने शिशुओं की देखभाल(nursing) न करें।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

कुछ पशु प्रजनन अध्ययनों में प्रतिकूल घटनाएं देखी गई हैं। गर्भावस्था में HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के मातृ उपयोग के बाद जन्मजात विसंगतियों की खबरें हैं; हालाँकि, मातृ रोग, उपयोग किए गए विशिष्ट एजेंटों में अंतर और जोखिम की कम दर उपलब्ध डेटा की व्याख्या को सीमित करती है। भ्रूण के विकास में कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण महत्वपूर्ण हो सकता है; सीरम कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स गर्भावस्था के दौरान सामान्य रूप से बढ़ते हैं। गर्भावस्था के दौरान अस्थायी रूप से लिपिड कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया उपचार के दीर्घकालिक परिणामों पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। उपचार के दौरान अनियोजित गर्भावस्था होने पर रोसुवास्टेटिन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

रोसुवास्टेटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Rosuvastatin in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• मायलगिया(Myalgia), मधुमेह, कब्ज, मतली, सिस्टिटिस(cystitis), सीरम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ में वृद्धि, सीरम ट्रांसएमिनेस में वृद्धि (बढ़े हुए सीरम alkaline फॉस्फेट, सीरम बिलीरुबिन में वृद्धि सहित), चक्कर आना, सिरदर्द, आर्थ्राल्जिया, एस्थेनिया, रक्त के नमूने में क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि, असामान्य थायरॉयड फ़ंक्शन परीक्षण , बढ़ा हुआ गामा-ग्लूटामिल ट्रांसफ़ेज़, बढ़ा हुआ सीरम ग्लूकोज, पेट में दर्द, हेमट्यूरिया, प्रोटीनूरिया, एलिवेटेड ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन (HbA 1c ), अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• गाइनेकोमास्टिया, अग्नाशयशोथ(Pancreatitis), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, यकृत विफलता(hepatic failure), हेपेटाइटिस, पीलिया, एंजियोएडेमा, ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी, संज्ञानात्मक शिथिलता (प्रतिवर्ती; भूलने की बीमारी, भ्रम, स्मृति हानि शामिल है), अवसाद, परिधीय न्यूरोपैथी , स्लीप डिसऑर्डर (अनिद्रा, दुःस्वप्न सहित), मायोग्लोबिन्यूरिया, मायोपैथी, मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस, रीनल फेल्योर सिंड्रोम(Renal failure syndrome), इंटरस्टीशियल पल्मोनरी डिजीज(Interstitial pulmonary disease)

रोसुवास्टेटिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Rosuvastatin in hindi

• साइक्लोस्पोरिन (Cyclosporine)

साइक्लोस्पोरिन ने रोसुवास्टेटिन के संपर्क में वृद्धि की और इसके परिणामस्वरूप मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए, साइक्लोस्पोरिन लेने वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन की खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

• Gemfibrozil

Gemfibrozil ने रोसुवास्टेटिन के संपर्क में काफी वृद्धि की। मायोपथी/रबडोमायोलिसिस के बढ़े हुए जोखिम के कारण, रोसुवास्टेटिन और जेमफिब्रोज़िल के साथ संयोजन चिकित्सा से बचा जाना चाहिए। यदि एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रोसुवास्टेटिन की खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

• प्रोटीज अवरोधक (Protease Inhibitors)

कुछ प्रोटीज अवरोधकों के साथ रोसुवास्टेटिन के सह-प्रशासन से रोसुवास्टेटिन के संपर्क पर अलग-अलग प्रभाव पड़ते हैं और इससे मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है। Simeprevir, जो एक हेपेटाइटिस सी वायरस (एचसीवी) प्रोटीज अवरोधक है, या अताज़ानावीर/रटनवीर या लोपिनवीर/रटनवीर का संयोजन, जो एचआईवी-1 प्रोटीज अवरोधक हैं, रोसुवास्टेटिन जोखिम को बढ़ाते हैं। इन प्रोटीज अवरोधकों के लिए, रोसुवास्टेटिन की खुराक दिन में एक बार 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। फोसमप्रेंवीर/रटनवीर या टिप्रानवीर/रटनवीर के संयोजन, जो एचआईवी-1 प्रोटीज अवरोधक हैं, रोसुवास्टेटिन जोखिम में बहुत कम या कोई परिवर्तन नहीं करते हैं। प्रोटीज इनहिबिटर के साथ रोसुवास्टेटिन का एक साथ उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

• कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin Anticoagulants)

Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन ने INR में काफी वृद्धि की। इसलिए, Coumarin anticoagulants को रोसुवास्टेटिन के संयोजन में दिए जाने पर सावधानी बरतनी चाहिए। Coumarin anticoagulants और रोसुवास्टेटिन सहवर्ती रूप से लेने वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन शुरू करने से पहले INR निर्धारित किया जाना चाहिए और यह सुनिश्चित करने के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान अक्सर पर्याप्त होता है कि INR में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

• नियासिन (Niacin)

कंकाल की मांसपेशियों(skeletal muscle) के प्रभाव का जोखिम तब बढ़ सकता है जब रोसुवास्टेटिन का उपयोग नियासिन के लिपिड-संशोधित खुराक (≥1 ग्राम / दिन) के संयोजन में किया जाता है; रोसुवास्टेटिन के साथ निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• फेनोफिब्रेट (Fenofibrate)

जब रोसुवास्टेटिन को फेनोफिब्रेट के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो रोसुवास्टेटिन या फेनोफिब्रेट के AUC में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं देखी गई थी। क्योंकि यह ज्ञात है कि HMG-CoA reductase inhibitors के साथ उपचार के दौरान फेनोफिब्रेट्स के सहवर्ती उपयोग से मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है, रोसुवास्टेटिन के साथ फेनोफिब्रेट्स को निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

• Colchicine

HMG-CoA reductase inhibitors के साथ रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के मामलों की सूचना दी गई है, जिसमें रोसुवास्टेटिन भी शामिल है, कोल्सीसिन के साथ सह-प्रशासित, और कोल्सीसिन के साथ रोसुवास्टेटिन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

रोसुवास्टेटिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Rosuvastatin in hindi

रोसुवास्टेटिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य (Common)

● कब्ज, पेट दर्द, चक्कर आना, नींद आने या सोने में कठिनाई, अवसाद, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, स्मृति हानि(memory loss) या भूलने की बीमारी, भ्रम।

दुर्लभ (Rare)

● मांसपेशियों में दर्द, कोमलता, या कमजोरी (या यदि ये लक्षण रोसुवास्टेटिन को रोकने के बाद भी जारी रहते हैं), ऊर्जा की कमी, बुखार, सीने में दर्द, गहरा, लाल रंग का मूत्र; पेशाब की मात्रा कम होना; कमज़ोरी; और मांसपेशियों में दर्द, त्वचा या आंखों का पीला होना, गहरे रंग का मूत्र, पेट के ऊपरी दाहिने हिस्से में दर्द, मतली, अत्यधिक थकान, कमजोरी, असामान्य रक्तस्राव या चोट लगना, भूख न लगना, फ्लू जैसे लक्षण, दाने, पित्ती, खुजली, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले पैरों में सूजन, स्वर बैठना।

विशिष्ट आबादी में रोसुवास्टेटिन का उपयोग - Use of Rosuvastatin in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (Pregnancy Category X)

टेराटोजेनिक प्रभाव: रोसुवास्टैटिन उन महिलाओं में contraindicated है जो गर्भवती हैं या हो सकती हैं। सामान्य गर्भावस्था के दौरान सीरम कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स बढ़ जाते हैं, और भ्रूण के विकास के लिए कोलेस्ट्रॉल उत्पाद आवश्यक होते हैं। एथेरोस्क्लेरोसिस एक पुरानी प्रक्रिया है और गर्भावस्था के दौरान लिपिड कम करने वाली दवाओं को बंद करने से प्राथमिक हाइपरलिपिडेमिया थेरेपी के दीर्घकालिक परिणामों पर बहुत कम प्रभाव पड़ना चाहिए। गर्भवती महिलाओं में रोसुवास्टेटिन के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के अंतर्गर्भाशयी जोखिम के बाद जन्मजात विसंगतियों की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। अन्य HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर्स के संपर्क में आने वाली महिलाओं में लगभग 100 भावी गर्भधारण की समीक्षा में, जन्मजात विसंगतियों, सहज गर्भपात की घटनाओं, और भ्रूण मृत्यु/ मृत जन्म सामान्य जनसंख्या में अपेक्षित दर से अधिक नहीं था। हालांकि, यह अध्ययन केवल पृष्ठभूमि की घटनाओं पर जन्मजात विसंगतियों के तीन से चार गुना बढ़े हुए जोखिम को बाहर करने में सक्षम था। इनमें से 89% मामलों में, दवा उपचार गर्भावस्था से पहले शुरू हुआ और गर्भावस्था की पहचान होने पर पहली तिमाही के दौरान बंद कर दिया गया। रोसुवास्टेटिन चूहों और खरगोशों में प्लेसेंटा को पार कर जाता है। चूहों में, रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम / दिन की मानव चिकित्सीय खुराक के बराबर प्रणालीगत जोखिम में टेराटोजेनिक नहीं था। 40 मिलीग्राम / दिन की मानव खुराक के 10-12 गुना पर, पिल्ले के जीवित रहने में कमी आई, मादा पिल्लों में भ्रूण के शरीर के वजन में कमी आई और देरी से अस्थिभंग हुआ। खरगोशों में, pup viability में कमी आई, और मातृ मृत्यु(maternal mortality) दर 40 मिलीग्राम / दिन की मानव खुराक के बराबर खुराक में बढ़ी। गर्भवती महिला को दिए जाने पर रोसुवास्टेटिन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। यदि रोसुवास्टेटिन लेते समय रोगी गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण को संभावित जोखिमों और गर्भावस्था के दौरान निरंतर उपयोग के साथ ज्ञात नैदानिक लाभों की कमी से अवगत कराया जाना चाहिए।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि रोसुवास्टेटिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, लेकिन इस वर्ग की एक अन्य दवा की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में गुजरती है। चूहों में, स्तन के दूध में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता प्लाज्मा स्तर से तीन गुना अधिक होती है; हालांकि, जानवरों के स्तन के दूध की दवा के स्तर मानव स्तन के दूध के स्तर को सटीक रूप से नहीं दर्शा सकते हैं। क्योंकि इस वर्ग की एक अन्य दवा मानव दूध में गुजरती है और क्योंकि HMG-CoA reductase inhibitors में नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने की संभावना होती है, जिन महिलाओं को रोसुवास्टेटिन उपचार की आवश्यकता होती है, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे अपने शिशुओं की देखभाल(nursing) न करें।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

विषम फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया(heterozygous familial hypercholesterolemia) के साथ 10 से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में रोसुवास्टेटिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता का मूल्यांकन 12 सप्ताह की अवधि के नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में किया गया, जिसके बाद 40 सप्ताह का ओपन-लेबल एक्सपोज़र था। प्रतिदिन 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज करने वाले रोगियों में एक प्रतिकूल अनुभव प्रोफ़ाइल थी जो आमतौर पर प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के समान थी। यद्यपि बच्चों और किशोर रोगियों के नैदानिक परीक्षणों में वयस्क आबादी में पहचानी गई सभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नहीं देखी गई हैं, बच्चों और किशोरों के लिए वयस्कों के लिए समान चेतावनियों और सावधानियों पर विचार किया जाना चाहिए। बाल रोगियों (10 से 17 वर्ष की आयु) में विकास, वजन, BMI (बॉडी मास इंडेक्स), या यौन परिपक्वता(sexual maturation) पर रोसुवास्टेटिन का कोई पता लगाने योग्य प्रभाव नहीं था। रोसुवास्टेटिन थेरेपी के दौरान किशोर महिलाओं को उचित गर्भनिरोधक तरीकों पर सलाह दी जानी चाहिए। रोसुवास्टेटिन का नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों में अध्ययन नहीं किया गया है, जिसमें 10 वर्ष से कम उम्र के रोगियों या रोगियों को शामिल किया गया है। बाल चिकित्सा आबादी में 20 मिलीग्राम से अधिक रोसुवास्टैटिन की खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है। होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया(homozygous familial hypercholesterolemia) वाले बच्चों और किशोरों में, अनुभव आठ रोगियों (8 वर्ष और उससे अधिक आयु) तक सीमित है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 10 से 17 वर्ष की आयु के 18 रोगियों (9 लड़के और 9 लड़कियों) को विषमयुग्मजी(heterozygous) FH के साथ रोसुवास्टेटिन की एकल और एकाधिक मौखिक खुराक दी गई। रोसुवास्टैटिन के सीएमएक्स और एयूसी(AUC) दोनों वयस्क विषयों में देखे गए मूल्यों की तरह थे जिन्हें समान खुराक दी गई थी।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

रोसुवास्टेटिन के नैदानिक अध्ययन में 10,275 रोगियों में से 3159 (31%) 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे, और 698 (6.8%) 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के थे। इन विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया, और अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है, लेकिन कुछ वृद्ध व्यक्तियों की अधिक संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है। बुजुर्ग रोगियों में मायोपैथी का खतरा अधिक होता है और बुजुर्गों में रोसुवास्टेटिन को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

रोसुवास्टेटिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Rosuvastatin in hindi

ओवरडोज की स्थिति में कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। ओवरडोज की स्थिति में, रोगी को रोगसूचक रूप से इलाज किया जाना चाहिए, और आवश्यकतानुसार सहायक उपाय किए जाने चाहिए। हेमोडायलिसिस रोसुवास्टेटिन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं करता है।

रोसुवास्टेटिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Rosuvastatin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

रोसुवास्टेटिन खुराक-निर्भरता से बढ़े हुए एलडीएल(LDL) कोलेस्ट्रॉल को कम करता है और कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स( को कम करता है और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है। रोसुवास्टेटिन के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया चिकित्सा शुरू करने के 1 सप्ताह के भीतर स्पष्ट हो जाती है और अधिकतम प्रतिक्रिया का 90% आमतौर पर 2 सप्ताह में प्राप्त हो जाती है। अधिकतम प्रतिक्रिया आमतौर पर 4 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है और उसके बाद इसे बनाए रखा जाता है। दवा की खुराक का वैयक्तिकरण चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर आधारित होना चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

पुरुषों में क्लिनिकल फार्माकोलॉजी अध्ययनों में, मौखिक खुराक के बाद 3 से 5 घंटे में रोसुवास्टैटिन की चरम प्लाज्मा सांद्रता पहुंच गई थी। Cmax और AUC दोनों ही रोसुवास्टेटिन की खुराक के अनुमानित अनुपात में बढ़ गए। रोसुवास्टेटिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है। भोजन के साथ रोसुवास्टेटिन का प्रशासन रोसुवास्टेटिन के एयूसी को प्रभावित नहीं करता है। शाम या सुबह दवा देने के बाद रोसुवास्टेटिन का एयूसी अलग नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

रोसुवास्टेटिन की स्थिर अवस्था में वितरण की औसत मात्रा लगभग 134 लीटर है। रोसुवास्टेटिन 88% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है, ज्यादातर एल्ब्यूमिन। यह बंधन प्रतिवर्ती और प्लाज्मा सांद्रता से स्वतंत्र है।

• उपापचय (Metabolism)

रोसुवास्टेटिन बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं किया जाता है; रेडिओलेबेल्ड(radiolabeled) खुराक का लगभग 10% मेटाबोलाइट के रूप में पुनर्प्राप्त किया जाता है। प्रमुख मेटाबोलाइट N-डेस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन है, जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 2C9 द्वारा बनता है, और इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि N-डेस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन में मूल यौगिक की HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि का लगभग एक-छठा हिस्सा है। कुल मिलाकर, 90% से अधिक सक्रिय प्लाज्मा HMG-CoA रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि मूल यौगिक के कारण होती है।

• मलत्याग (Excretion)

मौखिक प्रशासन के बाद, रोसुवास्टेटिन और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मल (90%) में उत्सर्जित किया जाता है। रोसुवास्टेटिन का उन्मूलन आधा जीवन (t1/2) लगभग 19 घंटे है। एक अंतःशिरा खुराक के बाद, कुल शरीर निकासी का लगभग 28% गुर्दे मार्ग के माध्यम से और 72% यकृत मार्ग से था।

रोसुवास्टेटिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Rosuvastatin in hindi

नीचे उल्लिखित रोसुवास्टेटिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. कोस्टापानोस एमएस, मिलिओनिस एचजे, एलिसाफ एमएस। रोसुवास्टेटिन के अतिरिक्त-लिपिड प्रभावों का अवलोकन। कार्डियोवैस्कुलर फार्माकोलॉजी और चिकित्सीय जर्नल। 2008 सितम्बर;13(3):157-74।

2. सेक्सटन टीआर, वालेस ईएल, मैकाले टीई, चार्निगो आरजे, इवेंजेलिस्टा वी, कैंपबेल सीएल, बेली एएल, स्मिथ एसएस। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम की सेटिंग में थ्रोम्बोइन्फ्लेमेशन पर रोसुवास्टेटिन का प्रभाव। घनास्त्रता और घनास्त्रता के जर्नल। 2015 फरवरी;39(2):186-95।

3. लुवई ए, मबागया डब्ल्यू, हॉल एएस, बर्थ जेएच। रोसुवास्टेटिन: हृदय रोग में औषध विज्ञान और नैदानिक प्रभावशीलता की समीक्षा। क्लिनिकल मेडिसिन इनसाइट्स: कार्डियोलॉजी। 2012 जनवरी;6:CMC-S4324।